HUE024553T2 - Aminobenzoesav-származékok szerves aminsói és eljárás ezek elõállítására - Google Patents

Description

eljárás ezek eíóSlIiís^r»

SZAKTERÜLET À jóié« találmány új: n^eptáf áfci^f^km: wastkpzjk,. a^i|r:?K:3-Â2^>-2-fï4Sr(44' - 5>ïï? si fs ïî s.l^ i ί^είΐΐ :î" ? -^ies-ϊί J:j ôii:lisà:ésï|;hi dm^feïoÿkaH>oyïô:tk>i;î jia-rsisissiei | feeí-ixíí «sav vvsrvysatukkdi A jâm iaMi-

^?-^îy isâsîï'Iïîïs vea^'ilfeiek re«d<Aiei5SiS5 vddemezkeszAötßtgl käpesökstss beíőg«%ek.b*n ferápiás ssfördíkék v&amp;i|ÿ: y^kms^^m:0y&amp;B használbsíólk L SZAKIRODALMI ΗΛΊΊΈΕ A 3-(|Χ(2:Β>·Ι”:{Ι-|3:^4«ΒΜΪ^ΪΗ'^Α^3·<«^Ηΐ|§#!Ι0^»}^^3Ώ0||^^©ί«)«11Λ^0|^ΐ#<^8ν· ^8^Sbfeteb^;á:w^fea«k«ievexa:8k) Öiröiai'b^Äi f«e^0|;:d4Övá#r^nt htÄ&amp;lpö. M À visgyüMetá ^OödÜOMT? mima mtuMkMi körététől :mihm fl:..;.s3?JÉ>aÉ»tó dokutaerou» es-..a JE-A-TóOl à?";b" y számú szabadalmi leÉtáshaa <2. sz&amp;badahsp ^gy vegy(dsi®t:ù&amp; «Wstifc tarôomerervel, p<t^na§|ajy$l: &amp; mük gybgysïæksxkilag ől!|^aúhkú séivöl vagy sxpjyáygíiva!

Az A vagyaimét az US ÿ006 íb)4(A>4 AJ szántó szabadakat NmKhan O. ^zafeadaimi d<»l:««s-e^sttm·) mint spéciik •feus vegyüfeist .Isstertetik. Ami az. A vegyRiet sötLbMk kabar m afelilhsëkafSs bápg$>kat#s%ysz«^*éít>? !Sg ¥iíbpábak sakká«!; mjitig a kiviteli példákbttst spesílt&amp;as súfeaí nem mkamalí be. A f ICMM&amp;A ÁLLÁS ÁHÖZ IART0ZÖ

L sssäbadslmi dökumetRtó: WOÖ4:/l:dúblB :2V:s,iiM|^i dAföäpturiK 3|W2(?D6“§371'ill'

A sibah&amp;d&amp;bnj dsávumesigAB: US 3Í15MI94694 A I A TALÁLMÁNY ISMERTETÉS®

MŰSZAK PROBLÉMA A jelen taUdmány tárgya 3>|]{(2Éh2-tH?A^^^««^i*)'4^^^’5RjenJHft»JMJ«nibidm.!}ú»)- kaÉ5ôBm;oiija:ïiïni>}bci^s>cs3v új sóinak rendelkezésre 'feées&amp;ása*; jtsílly aők hasznos talgdía^mgökat, példssl }9lktannakokni?dkaLRdaidoassig<;kat da UabilMst mpMe&amp;ic saábsd sbrtnásavai és aikáliilhttxdíval Öaszsimvon·· iltvs, a találmány kitörjed a« ezeket baióanyagkkíi tsriaktszd gyógyaaerkássdmdayekm is. A jelen találmány ; tárgyat képezi továbbá 3 fent említed új sók eidáinuA: eljárása.

A FROÍLÉMAK: MEGOLDÁSA A Rst epftetl DfobJémák megoldására Irányuló kiterjedt kutatások eredményeképpen a jelen feltalálók: időálikdtisk a: 3-ifr'<2E)-2-{ 1^5-(4^ d>t«>ifetilH^>4mxl-3-i>enHjettlid0nlhtdfaxmo)ka^honi>tKs}i|sn:h:>>|··; bo«A>«ssv; di szerves mtinséit vagy kvateroer «mtnóottjmsóít, valamint a;; említett ammsotcar vagy kvaremer sewébbmsSS'Mnt hatóanyagokat tartalmazó gyógyszerkészítményeket. továbbá kttiotgoztak az emkteit szervek mptbsék vagy kvateresr ammóntumsók előállítási ehdrlsát. fczek a szerves átmosok vagy t-vaterner . - : i^ïmsSuiusi sék teáj?iás .«retóhl áflalísa«vá'mé|tó|íő©« elökps tidúldödyágököt: .isataktak. K*ys:zőí«KBTá

^:-u\ ummsok sags k\.wcre„.\ vïs-îïn «ml·. n-nk ngxîU"sî' s n ctVAk ,o*t>t> äamukok'-netsk-ii ÇaMjdOjKxJgOkUJ x'-X ix.V xt-s^aCo-Z-!'s'* xk'îj x/V-'!x, 3V'-* .'s*<!bZx ‘‘"iîV-Xï V V's.i *-'".î'x.k.

Tehát s jelen találmány 3 kővetkezőkre vonatkozik: (U :.·If« ·2Γ V2- Π-jM-M-b· '»tu- vl' 1 MxU-s.- * tk"'<! -'vMéa5mAa? a.Xkarlaoe';-Υ ysmmoH c!s vex'-s szærves amlns#t vagy kva&amp;rner 3ηκ»δηκΐηιΰ*ΗΚϋ képzet! sója (2) Ai i l) post sienn!; szerves aníinsO vágy kyattrrner θϊ'ΐΓΛότϊïí3î;'îoîîîîîïy kepi-cP só, 440; a szerves amm ?aæy kvaterner anunórourosó eg:y htdroxitcsoportot tartalmazó t.m-vt\s «nun vaS>' fo^ttter aroroonlumsó. 5.5-¾ A (2) pont szét Imi szerves amíaso vágj- kvaíerner ftmmóRmm.toruta* kepætl so» ahot a I v v 'M'jlilti '1 ' "> x ' >"·> ' < t . \ Xt Sx> χ,* χ χ» Λ « νακη< Î ·»' \x " <4j l45«<4»i-bïJîiife'mi}'4-hldîXïx!-.'Î'ti«iinî«'fîïï<*ônïhidraxUio^iÂïi>Oïiotioil|a«ïifto>b€»î»e?cs»v «3?iolasnmsôj:3, (S) 3-{(ù2h.>-2-{ f-[‘S-{-4-t-tîîAt';?ieïtin-4-hi<iroxi-3-ΐϊ*ηΙΪ1*ΐϊΠ^«] hïïîï&amp;Kmo>i:erb<iiïtîf.ï<iH}iî=>iîrio-|bÂ-Ti^<;esal·............. irometamtnsÂj«. ,(î\ VîUkY î-M !-(^ 5 : s·' mih'io:W‘h> îk'\; Y ?;vr;!ii;yKVvs:k-2>^< ν;,Αί,Λ!ί;·ΜΗ.- i-strornnnH-en.vex.xx kofosója. (Tj öyó|pszerk®SKkkseov, 'ifâfoâgfiffîètit xegyv <Y jAàltokrsnsAsiyikeixs! ; !5)%!Μηκ!Τ(%:: serves sminsét vagy kvatemsr amntómymiünHa] képzett sói inrtüttnaz- xg) \ ç”) y-vî sAtorn guÎy\s.'etke<.'i';sv'i\ ao\b- xs> tarx-n-Hw χϋ ' 4 'v-'t-'f νόον (Q> A t?) poot sprint! j^őgyszethészltmény. amely «gy v<k terne zkeszsm novel« sz.er. (SCï fcüiïrts? i-JKKdAYYk'YA^'i^viuiYiH^-^.hlàiOx^v-ïvnîîkailKkenvyixôXaxY^rrvîxoÏbx;;]- amlnolhenzoesav serves amtí\s.ö_;a vag) k^ai-.^îter anmióninmlonnai képzelt sója eló&amp;síiíásnm. tmtmytteix sonm naraxegx szenes-amtin,it χ,ηχ) I x.xtxmu'*·--n-n,<sr>uir-,px3t xc x-klexeericn () i); A. (IP) pM szemki epräs» aM a: reappt: PvÖÁPP ypgaa:?IJk á vagy k ν-ϋΐΛ: ífí<-r iîîf îï'ï Î<>ÎÎ ; U ·> s ïi>îïï><ïi képi-S! sót kikmtákosítjak. (52) A {!0î vagy {j 5) pora szerinti spvs, ahol a szerves, srnln vag;- kvaiemcf taT-nx-rnusnso «·ΐ^«>Ι^ΐθιθΐ trômetoimin vagy kôiits, , il\v5 \u'>('H'W\ tK< Χ'Ύ 1 \ V5\< ' '* a V 5' 's ‘ V 0 1 ""' 1 (54) A 5 ICO vaxp· (I ï ! posa saerinn eljárás, also! a vzesves amîn tro-memmlr!. ax okkvvr ieimiiidi-mn-·.!*. -is a szene.· -rnonX' hp.-vAesc máa « oUk-.-wrhe? vegvan; î«wàadoSàv3l a wrsex ww ksv ·χί-Π.-ν.χ·'-ο;Κ. (I5î A ( 5 0) vagy 0 5 ) p-mt széria!! eljárás ahol &amp; .szervet: ásni« m>«ne5J«*»tk a? otôHzet acélon es χ \£ οι· -tps e\\ - k- es \s v"Vx - 'V Sx3' k ' Jt 5' ,) - s\Os s" ' xy-y-'-kk xà'k'ï'y as;i-x -X S-tx's- χ· ' x ves ssv!î!S(à5. kskrSM&amp;lyosItluk:-: 1:1 Μ' Ά,'ν N V s Sx !is <\ X x x-y \-A fiVî-SS liC'Ura' χ ' x's pkliisser aeetestiimí. A TALÂIJMIÀN'V £LÔN ViXS HATÂSA(I) A jelen uisáknassy szerint! szem-s aminsok tuisjdxínsxjga'-k revén gyógyszerek hakxtnyagaket.-x alk«»>v.z· hatók mim kitűnő farmakakmeUka? kilakiensàgx· «s'vmty stabilitású thrembojKáetio receptor akttvaxoron es vértemezkesz&amp;m növalö szemk.

A SiAJ&amp;CQM) ISMEIÏTETfcSE Á:z !.. ábrán a példa 'VégasÉ: «Ä. a&amp;s»í|sc^ÏMgM eredmébpi Hibáink. «â- lyék az A vegyül« (kálbsmsd). az A vegyükí koiinsója (kohnsé). sa ^ vegyül« emnolaimssdp (eîanotemnsô} és az A vegyibe! immetsnunsóia Hromeismissé) szemek plasma· komsosráoió I Jő profiljai -sünnék. A KIVITEIJ-ALAKOK) I..EÍRAM. á jetemkiilmabyban ^

Először benmiâlpk a jelen laHIMny szenndA vegysMei.

Az A vegyül« a. 3HÍ((2B)kM 1 amino)Iknzoesav. Az Ä. vegyül« szerkezetéi az(U.) képiedéi ábrázolóik.

Az A: vegyíllHbe bsléérlendök «iäl. ge<a^îriài î&amp;omprei és Ipiomefxb is, eilí agnak gaosnidHai vagy taatö^^Ssii bámibyés tetszőleges. arányban tádateizd kerekek Is.

Habár ez A vvgyükíbc beleértendő a 3 - {K'2ίΐ11 -t~bvíιï iicrs.!í)-^f~bislróí< iadr;ízáKí)k:xfboaí>5ií?IIJaa:á:0}bönzaesav (E izomer) és ennek geometÄ izomere, s 3 - (iff í - y 1 -1 4Mi:feaS>HmklM>*ik)'afeb:iÍleií;!yénjtód?^ iZ. ;zonmr} A, a jelen találmány azé Anti megoldásban ez előnyösen az B izomer. A következükben a jelen találmány szerinti szerves aminokai ismertetjük. A jeles miáimágy szénád megoldásban a szerves amin egy . az ammónia fegaiahfe egy bidtogesmioodA nak szênldilrogëxiesÎ^îsrifâl lArlèoébelyeîtesltésëbdl származó: vegyöictd jelen. A jelen találmány szerinti szerves antbmk példáid primer aminc-k. amelyek egy sPnbidrogéncsoporlol lariídmzeak, amely szobszlnnálea lebeg szetemáer ammok. amelyek kéé szénbidrogénssögorsoi tartalmaznak, amelyek sznbszötaáiva lelteinek, &amp; äerkdes argsoek, amelyek három saéalddrogénasoperkP íarlaibnaansk., amelyek szubszlmíáMa Hlleliiék. .... A kvateioer amnsdmsmsb mieiöti az Λ vegyidéin-:! -;6t képez, egy eltérő ellerdsmíta! képzeli: só: dnmábP van, és az A vegyidéi áz ellsnfontkelyellésive »ü ä kvaiexxsgr anxfnÁdidJ^öüba! Ä A jsledriülálíbdAy sPribti szem*Ä.1ÄÄ és kMbetner á!gnOrdi.ia'd:Qüí!«l képzelt; sÄiirdnzfeiesebben

Istnerieiiák az: alábbiakban. A jelen találmány szériái! «« amipsdjiaí és ikvaterster anmtánmsnsákatg ikivetkező (1 ): léjbetföi Irpk le; ionok slkabmízásávsl. A"!) (HképHt Λ jiífesíésc egy S'ásléM szerves aaios. amely aa A -vsgyüfetböí a saámá iedrogéeies etiésplkásév«! számmaik (ahol a criéke aagyökk, aeniö és legfeljebb 4), aamlvsk sfeyclsea saerve» tvniöaak:, aboi a gïléke ! easy 2, és eaefed a követkaaé (MIA képiekéi ássak le,

képkl

Killéaösae alöayösek isaok a sxews anionek, ahol a ériéke I, eaek«· a keveíkeaS (l'V) képfeiteí ajak la.

Salaién előnyös a kitvetkes«? (¥} képlettel lain ssetves mim·.

Áz 0) képletben B jelentése primőr, ssekunéer vagy icícícc amiss, asnsby a ssdbM aaiisioasopastot vagy· agy1 sa-dláka kvatomor ammtnmnnsêi fpglalmagáfea», év «gy &amp;»ös s»em&amp; ásásánál IÄofeö2ö saesvss ammokkak azo-ms kvatoroer ámmósktmsával és kllldísBeao kvatemf samténtessokkssl lebet komfcmáviöbsss. Ás. stöoybs specifikus példák- hkkoxiicsofsoÁoí sartasmszP szerves amásokat és a bklmxi lesepertet tarflaransó kvyserísar ammémismtsókat foglalnak nvagukhsn, és a kdlestösen eienye» speestsks^s pékiák dkstankra'a, pneelxs-mma. «gmolsmbsríá, gosnetáígásrsí és kelben vorsssfkexsesk, és a további köiörstssess elesryps specifikus; példák ekutoksrétos, irnrnetarnrnmés egy kolas kánoni tonsimasbséváternef isasasosduspsölírss voetokdÂssïk. B' jeieskése egy szerves ammOnlum 'kation, amely az: a átobsoesstpon misstegylkébez egy hidzogéssiors böZsekiiMsával képzésük, vagy &amp; leden rész egy svértéká kvaiíemer ammOsiknnsóláan, és egy olyan e-énékís kation is leket sasdv egy szsvíos, szesves: ammónMn· ksstisto,: MlésíkézO szerves amáséísskaa katlssasftk, egy kvíeeraes- atotoestosmsbbas egy aaósos kaiiempsz: és killössbözb kvaterstes’ «móutimtsékb&amp;n kkbtobdzb kstioarészek: kernbirsávitoábói: áll IslOnySSs speebrkus; példáink képviselnek a b ideire besopertos: mvûtn&amp;m szerves ammonium ksítinuok: its a hidroxsics»$xsrl»l. l&amp;nslmaæê kvatoraec mnméaáuasákfeaa lévő katUmtésæak. kb-löoösess előnyös specifikus példákat képviselők az olyan szerves ammOohnn kationok, ahol n érseke l, ezeket s következe (VI) kápistSe! Isjuköe.

További «»nyög Speeiikas ^Ö##t képviselnek rköyetkező (Vili -ftét smm armnóniim· kationok.

A Jolon ialâitnépy szerint i szerves assinsbk és kvsterser ammördatzdosoal képzett sók togáima tsapb^ logics a szerves,: armpsák és a, kmtm&amp;t M$mm sók xaAlvágaíí, M %on ^«Étefcba» ψ oldószer tehet: a szerves »anosök. vagy kvatnr» ammőttámPoossí képzett sók «ISáifcáslfesö .tesaÄ ti#««®?’ vagy kapeselMkat «säke isífe, M ily«« azolvátban lévé okiéazer speditos péMai a nitril tipasö oldószerek, tsM: aa seetordtALsz éter típusú oldószerek, mist » teSTaíh;dro:tbfárp a ketsuv tipssú oldószerek, mán*· a;? »eetda, sx nlkoboi tioasá oldószerek,. rrdot a sset'anoi sis a vtx. Szcdvatok sépzesere hapsusos ordoszerek à**· goetonítÁl, a íestabidtobn'án,: sx aeeiorg a metanol, a® l-fsropsmoi és a viz. A jefeuiaiálováóy szenmi előállítási «fjtótot tatnitti oldószer eidmAsöo egy vizes sjdŐszer,::egy m-tat-észter vagy sok, habár khlbnösébb teégkőtéssk tséikíH 5íaszaáiteóő bsrotdypa oldpsZvty ·$?»©*§< «*«*gároga * reakciót, gtónyösebb az aeeltmlizik M. seetoú és agy, acétone «s vizei, teoAdAdüiA«!, osnesttAzulterdet, hpÄbojit,: etsoolt.. Isspppijaoli Svpzöpdpöit vagy etii-acetaiot tsarzlittszó ôjdô.^^tfv&amp;nêlt> meg eíőnyőséMb seeionärii és egy, aeeíont és vizet, istrahidionsráríi v&amp;gy i -propánok sarnskna/o oKioszsfkevaréh. Λ vues okiévá' olyan oklószert jelem, amely vízzel bármilyen arányban eieeyeóik:. A j«kn találmány szerinti eljárásban a a»akc»ör«ntorbe beadhatunk egy szerves ammt vagy «gy kv&amp;temer mmimm&amp;éi eredetűsaÂÉ, hagy óldószerbéit o&amp;tettÄ &amp; mPm-'mm, ¥Í*W tvaterser &amp;i?aaÓKiumsá idsiata tsmíspbsm, Azonban ipari eíöáljiíásáoálelőbkós a szerves amsoí vagykvamroer ammőruransót óidat fbnmfáibím hozzáadni a könnyű kezelhetőség .mteffc Ä szerves ama; vagy ttvsterper amraónhsssó oldatában az oldószer előnyős«« metanol, etanol l-propanok 2-propsnol vagy vtg, előnyösebben metanol vísay via: A r^ot^en^ssÄ^-tö^böi hozzáadás -mnmäß· tfW» a* A vegyidet o ídsttmoz; b»>sxg-adható a szerves «aba vagy kvatsrssr asam«»®s&amp; vagy; m A vegyttet bazzâsdtoP s szerves %mm: vagy kvœraer aîSipéa iimvsö m<mrn, kimhm eÄyö» a szerves asíim : vagy kvatoer ^asèmutn^t Mpk sa A vegytisî isiíteiáköa, ' ' A jeles tateimsay sáerlssti eiőáíibási e|tósbsn: a képződött so( «ibaybsea krfetâlyoskâssal «yssj» U, srnmzmhivassipsrieibáUitásbao a^kftnnyö kezelheidségetésskiváaiiaiáldoaságPdemíék ellálikásáp A kristályöakésboz egy..gpm? fészer kmmíMé. A gyeage oidoszer ekmyosen mmsim, v-eropaesd vagy I WSf®1 Ä ^mge ofe0' sseA tmme* kis adagokban sdsgo^. Egy olyan ^ amely ás A wgypietei: és a seems .mM vagy kvsiemer »tóműit.Jói oyja: de rosszul okija a képAklbit szerves aminsőt vagy %mmt: awsésilpto sóját, tebokivd teszi a: ismiék képződésével egyidmáleg: anwktskmtá^tn^: es a falsiálvok kbike^^tb A tósiáiyoskásboz pdágofeaő* vltékristólyok. Az oltókrisíáiyok előáiikhaték a szakirodalomhéi jói ismeri: eljárássAkak például s kémeset; vegyük! oldatál tartalmazó edény belső: Ódának spatulával történő kapar- gátasával. AÄoösen «fa- a szerves sea ψφ kvaterner mmtáéíxmm gtmtomm vagy kőim, az A νφ&amp;κ WMfaptmstä» ^:'.kÄs^ WÄy%«rito «»ÄIÄ olétetos«: mstontesA alkslmasntmvsí. .«amor-a $mm- mm mmmirn. Φ &amp; *«gy«ei -&amp;<me®mmmpti*k vegeznetö: .oltertte: témafadíxbncán «âahwisâvâli, h » tà fcdpztWs«· urán «itonl :taÂô^*s|,. vagy ms&amp;tmrn %iz rnkmMmêiMsk tdfeál»^sávtű, és a só :Μρ?Μ%&amp;· Ä sa Ä%atov«Ä M>mpai*ïM. ««»· h«-lyőttesfiésével

As A vegyidét. L· s szem* amin vagy kvaîernet ammoniumse közön végbemenő Aükeiöt végezhetjük -¾¾. ©Äs«f«ätp»s§a ás iőMspotnjaMxöftl hŐmfe»ó rsakméüibatbtm «agy *m$zpzttmbmx mmtynél a reakció végbemegy- előnyöd -?8‘C-tól SOAAgterredö mm 'HfC^ mm belső hőmérsékleten. és lói isméin előnyösen irt-iól öOeCbg letíé# belső hömécAkieien A 0srm araink Agy' kva;«ver ammóninmionnal képzett tó k rismiyosítása ^geàe-Ô m oldószer mgyáspomja és fin-r»spon#Mm4^leU'»»4Äbn vagy saisapesmöbant amelynél a kristályosodás végtoogy- előnyösen -Λ-ίό-; ΑΑ so ( „jf- icrnaio K'^o be- ;emn-á'nn oVmö.-cNxr -lé ! -ml ';0 s ~>g m*;«őo be-so nm nose-Jekn;,

AliMsösén előByélsso (f CAéi 3$ *lkig Ακ A vegyül«! S. κ «» »«; vagy kvMes-ser »:snomam: bâmalyen idaariasniireaiäämfb^ »meny-.«eiben bordás nem megy végbe, de a rtsMieő előnyösen 1 petétől J όπ%!οφ0, előnyösebben :! perctől 3 àr%1er}ed. A szerves: mtimé vagy a fcvsiertmr an^imsinmmbMmal képzett só krtstalyostiasa oeljátet a siti: feátmst-Ivsr :Äa^rfcewb4}Ä- WÄyibö8. tolás mm mm- végbe és fth&amp;ttlymodfe fm|Pik,; dé a keverési I. Mtéí még dÖPyÖsota 2 őráiől Bf mg t«ns«. A jelen: títiálmány szőrinP eljárásban kimbstlási snyagként m Λ vegyüld égy wivâïjat bassisalba^A-; liven szóivá! speclflkbs pé|#i d meísnöliab 2-prbpasmlab 2 Angollal es Msomókkst septet! szö-váiók. A ;denm;aimány szerűd gyégysÂmtmény specifikus példái az orális gyógys^AcsAtmények-mint o tabletták- kapszulák, g pÄ * grannlábmrofe a; plmlák és a szintnek, a rektális gyógyszerkészítmények, a geÁbiáfrgyegyágérliősadnkédyekés sx ápenevők. A jden találmány szerbül gyégpeérkésxtmény használható más terápiás szerrel kombinámőban és be-adható snyagkeverékkénf. A jjsfcæ hatóanyagkàs: an A vsgyblei saerves mnmaőláf vagy kvaAmsr andbórótádionnsl: képxcS smármnaknaana. Λ jeíer: ndáímány szerinti ^őgysacAésAmmsy állna; ömnagáb&amp;a aa A vegyül«; szerves, sújáből vagy tawránxmónmrnionnal kép^tt sójából Azonban a jelen találmány snermii iyógysxeÁésnkmérty előnyöse« ihÂhyagiiéot ax A vegyölét serves aminsómí vagy kvatemer .wwfatomkmâà, Upm m% mm kpsnppnenseket: is tarmlpitx. Ének a lésArmények elMiilbÄ ίφ\$0η blibgallmlp adalékanyögőkkal *φρΜ: sxokásns: e|á;ósok-kai. Nevenmesen. m öráhs gyógysr«AésA?men>ekné: olyas SAÉásos adalékanyagok hasnnáihaték, mim a iíátáslpfeők, &amp; síkosilősreselí- a kötőanyagok, a disziniegr&amp;tsok, tt hamduánsok, a lágvdtősaerek és a bevoaóanyagok. Λ s orális felyékony grepatondk vines vagy oNÍPs: sxnsspsnxiők;, oldatok, enodálők, sAmpok vagy Mkm fmmákm Mmmk, vagy klssersleínk :ssáraa alpokként, amelyeket mmáM Mit MiMs--esesenn vf^l vagy mU snegleiclô okiószcrckkd. Ezsk « Ibhékony pW^)0kn^to'Äfe&amp;^^ itat tanaimankamak., mim a ssasspcsdáiösxetek,: aa dleUmyagok, a highósretek és as esmigcálőszerek. Retails bcatlás esetét; beadhatók ká;x>kként. A kapok alapkétn olyas nteglekiő anyagokat mm á ha- a jaune ibggvá. a kiacrogoi. « ^ïk^r^^cïatiîu « Whepsoi, a Báirkito-Msará? «s estek keveréke, &amp; sask- ; ; f i,1:! s^j: gs:eti*(: «utalmasthamak smüigeáliMeri. $mzp«MtáiáMat tarlós itösstert és hasonlókat. injekciók ese^ ye ,vv sMt v * xJt*\t« *v*' 0» T«' ' V *, ' » '' 'V‘ b ' %-y:? dükóxokiat prcspliengüluó ;i^agy;:φίί<^ίά#ίί :el%eg;|^: ;^bft^âè^ô;;' ; ;; c.rv'.'<^ xsd äx„-,..xosekv' X vx .viwix \ V '»'í" ^ ''' ϊ'ϊηΚΛ,· Ον,'Μχ; elöli íe! kei; oldens.

A találmányi gondolat, »cvezetesott a “àyôgykmkéssôîîiêfiy. amely hatóanyagként szerves mólosát vagy V.xr \ « » }rf»<i. e K> »0 . k" ", V ? >3 »*.*'’ *»' -'Γ ''' '*'' * '"''Λ. ''t*'1 " ''\<s ' ’ ' '"A xag> ivatctm« .,*u«öwun«»c» jul késs*« sok ».*«**« Jrt^ryUw wuctto adatni^ a" s.rx\ "kezesem gjtárás szerves tm-ntsek vagy kvaíetmer stsxmdnsumiimtxxx! képzc-rt sok dkatnxíxzasav&amp;l' . .kn-üko; a gyógyszerkészítmény egy tteorobopactia recepto? aktiváló?, &amp; jelen találmány megfogalmaz» kasé a k;H'et!;ez;>képpen tsi: :AKm:váá amhxiíók Mgyxkvst;Metymtsd;«pi^ sók ép»|s>jp^k történő skeimmtásnt' vagy 'cks=:-^ié5S eljárás a %ombO|kne;:ors;sc#törosfc egy kkovvcs y : : . xmtxseo,, -,ng \x ïU'xou <mwntx>nMx«ot homtett vesd x<.e,."t mm .xhxxotsj

Axoíkor a &amp;ógyszcrkeszítntóny cy:y vérlornczkeszánt oöveió szer. a jelen találmány megfog&amp;itoazható n ks\.'WVkvPp<.'Si \«ί\Λ .eXüXix Ά Xe.gS ks.tK'iKt Χχ-χχΟχ'χχΒχΒχ!.' V x! U'yVO svK ' 0« h m,"ses v.x!" m-vY' ^.'f\n ;-. <e' t, ! \saasf \ agy \' , ,x e xt a Xv e íYiu.3' ' x -^'VY\ ojr " ' eg\ kwexmo' yxtx*roxm:'XR>txnm -seperni ν' alutm.se o.t'd . utókor.# eg$. ttóbgy y f"gx!'iO'; me x,meim.'Ohespe -ex. amtnsök xmx k xurns eemtx, nnmx on ml ureux ^ϊ,ί4«λ'\.. kén thtombociktpénia kezelésére történd alkalmazásra'' vagy "kezelési eljárás tbrombociiapénia kezekére egy Serves «mm»ô vagy egy kvatemer atssfssbsMwmkmaai képzett u alkalmazássvai''. A leien találmány szensll gyôgyseerkészfîjfiéoy dôzïsa kumsa betegnek törteaó beaáaskyr agasaoísn ka·· “üjbeiöl 0.1-1000 mgíhmná-v beteg/nap· orális hatóanyagok vagyrekíaiis 'beadás esetén, és köräibeUO θ.ϋ$- S00 tng/ántr;áe/nai> àÿekciôk esetén, habár ez Ibgg a Meg életkorá-ék áH<t|ioiáO>l és kömlotágysíboi. A fetn1 M : ; títsióetrtaMíííáóyóit goszíáö'péiáákt és adoaíss s beteg #KtgoSa és köHMpéiiyeí meg,:: y \ . !v K y. X n . s'v e> s exxv ^ u ' ^ s tót \n,í sk^xí' ' n ^ ^ s .<vf vx· '· Kx^e^c- «trot χ'χΓ^'Μί ^ r so v \ 's χκ . Μ ^ 'κ'V ^ ^

Osví^álhetékí é-xxlkör egv^, tbssaxxbogösMsx: íyíjepíor sÄ&amp;itäst íbíJÍíiié ééxdxícaxsfeíípóiétsa ixsé:e|xíi>é: agéísxstRaeíx· : : : háté vegyület ttlkaimazása várhatóan javítja a píoléglaí á0ap«#ó: aevsye-vsen, ante!) veaytllettel yssegelnahe· y .»'k. -d.eonti'k X ny ,<λ· th.xtnk csx.íí5 atl.n*>'».'k. xn)-. x 'k ^ x. " kn tix ' ' 'Aw'wko e ex οχ í\ , \v X. gnXaXiR i ró'oxs a . \5eik<xes setkos eves', n« ·. eL'x.«k \ \ ' χχο s .. vVe^x^sse gek. A vegyi!leiek különöset; hatékonyak hántás betegek és esaídsök teodeiiwes oxegakaryoixheaxs által okozott betegségeinek keaeKsében vagx·· ntegelözésébett. ktlíöftosetx throoxbocytopsotávai kísért esetben, ilyen betegségek pekkioi a fék kettxüteráplát évvagy radíotefápiát kísérő ilsroíobsxt^openxa, a vlrasUtcnex u r^pkn kteén' n !>vo \x. ve\; x x Von i\textye.e'h evte-x. ntní s Ap.axtxxz C x csoxttok' at.ütetes s,bxxeet> Κ„ο."ν\.Α 's ό k iw O'ü '*' <..κ' λ < x "as x 1.x k sélt't ts\' \ 1 0 \N\ . yyty'so.v' korlátozódtxük az cmlftettokre Iciiemzö ihromix>eytolták például tót aplasztiktxs anémia, s-z Idiopátsáx. >'x\ ' \ -\-oia·· -siv-vt-'x “ -'-doov““"ie-"-tv'es χχ^η'-Ίν*!. χ· -Οχχ--ex·' -Ον x tkA Htioxy. es .. dxfv>"x;xv.iwin '0,!'. Mkk s !.x» >x .et.'ix t.n.'h'x.xxe se, exy xy ,y,xxe.":·,.. χΟχ e; ' eetpoüta' 'x eV 'te

Mimény lÄÄfoö pcrdCla-. Őssejt pKibmzàlôkéOk aK^^ö^^Äis ' ^ .^pí^d^citás leukémia ség-'driYiOveuckdöikis kivÄlKikört és veaUmsígKéiXíVvSó sv ·. 'k-:i-' VviívAe.<.ívv o>.s:\aoKSvl. x^focvasges rp\·,4-,..-3 dkaknegsisok az ér eadot&amp;fo«? seitek és endoléiimn p^gumbr sej-ek differenciálódásán és pmliferációjún ferlpjás sngioprsézte,: az «éáttá, a ^ktordíáfe míkrktua, sz msíafed ongtesg pedforlás m&amp;m elxáféds^ös :belé^é|ï i«egesiézése és keïrdésa,dé acSi korlàKffiuiïïkïîzasTe. fílpák ;;::

Taliálruáííyuákai áz álább'ískbad szlrbesis péklak,. vsz%á^k pylçiilli Psfcp&amp;astetei|y pgktak hc&amp;asPmisássi Ismerfcbük ^szieíesebbaas Agosfosm te kMajpfc &amp;0%mk 4M§» Ä«l» mm korláto zódik az itt lein példákban foglaltak.«*...:: Λ példák kan tó jtoemése Iblyad^sMégráii · ÍMj jelentése njgyíe|esíüxié«yd foiyodék- kromzlogrsíia, MS îeteîïfose tö?KeKspé)s:ire«'«Ma> k-C/MS jeianíeso ksyar:ekkf«mat<>gr5stla-fo;«eiiS!>aktromu8"a; IMfoéSMs foly&amp;dékkm^ôfÂÂde^émegspelitawîria. TO tereKip/avimetria, Ciras jelentése s Cgna-eviïbfe pl&amp;Kmakoíictíkfoéíéj Tfoax foipfote® 3 leggagybPP piaKpiakbapepk^rdbilbP a-iiygfo idd és Aíji.. -jatoniése plazssakííiK-eriráció-idb görbe abfo terűié· â âtote«cés »ttÄ a. kbve&amp;azb kötölm&amp;iyek közöt* yégezfos a .kovetfce?« sssmioegssefefesg, Äz Al-AMk mérésekéi 300 MHzéítékes végeztük. : TO mérésekéi TGM20 (Rigáké €drpor;foö;Yi iilkaimazásávaí XtegéKtílk. ; ; 1. REFERENCIA KLŐAU j'ÍÁSI PÉLDA 3·Η<(2Ε>·Ϊ· I fo^-í4-CB«II»-4-ydr^ Á î4f{{2B-?OC[>-Cl"CBüdMte5l>44ïdrôs^3^îBrseîdîôër!5hkârazfodkarbono{fodjaîS%:|Â&amp;é«savat «g: US 2006094694 ssársRí szalxídafok leírás s.gcvto? giäöto-kelö. 2, MDFlBEikdA ELOÁEElTÁSl EÊLIX4 ;

Skätfoss-aMipIfiPHS^GfoRtlfo^^^ :&amp;m-5So}S>eHxöál" Λ kahsié C-ÍSbdEteSH i iA(4.-PbuCifoí:;nM-bid««í~3-lléXiílÍélilidéií)btófögfo}k&amp;footmtroúJarn«m}^ •lbip5ZÄ»i as OS 2®#f46S4ssi8áS)á. xzabadatn» leírás szsdBiÄfo&amp;ak e<&amp;

L E1..0ÀI.LITÀS5 FÉMSA -{l-?5-<4~í--Í3ííipk^síii>-4-kíklro«l^'S^í5li|i?í0^é^iPlíÍf^s^iY>íiá^^^*öai|^s3íssí>í- b«!oi»i9i«$»:vk^ë))«iiasmteé: : : : · · ·...... sPteteTfo s-te s^fo-bbiUsbvr-h-ssrvSs^b-iHikte'ikädsr ibujsäissAsibwiS'-iOiitemänolbviuovsax , , ' ^ ' o' MM> Hifo! ni nn v.<- .Ms s \ ' ' - ' * 1 2,0 '* 'vî ban (24,û nïh készük skia·aval keveri ük szobahőmérsékleten s ura es 5.P perner. <fo ·>. >>.ρ.·<.Μθ« vSy|V,.vw.>â szűréssé! összegyfoEkiülg acefonitrillej mostuk és csökkentek nyotnason ·>/*ΐ itou*»k., -<$j di:>bb * kisaSur teriïKSket kapmsk vk;>éi;ne:s^ °4'\'k

Morfológia: halványsárga sziláig; imyag o NVk >λ\γ<' WK>' «. C 9H. Λ 239 0H< V> ** *u t ' ’ 1 ' v M ’ foi,0Hg>, ?.2? (i H. ÄM,Ö &amp; 7,5Hz), 7,40 Í2B. d, J-PJHgp 7,46 (HM- }?Τ,ψ^%1Μ U *&amp;.*&amp; /,/3;Ç<0rÇ 0 N ’'ill1 ! b«é -- '<s -· ! ' előállítási példa A'Pís^íifs.'8íl}'4"hkií'í.s\K5'tk-síPk'5!Lds,;K^LiíL'ií?i^o)k;H'hoíK>tk>íI}u^sisíO| · 'bereoe$$co$j^metam$B$ó 3- (IP -*L }'-·-{ s 'i>“í4-Lb«í:!Ík'íÉs)' +-huiroNi-i-í}en;l jdjUdtfn'hldnylnoJksî'lK'noîîôsijaîftiïîolbeiSKOcsav *"d 5, ' - '.A '· .'ΤΑνη.Λ-οο ··" a U- ' '7 k.tó.tó okká at vsa. ja·',.·. ...I- g : 5 V nvL u cs oldató.· ' tó n.·' ,x\tótó.tó!J\, mmo metonOdd (Ί0Ο ml' votótóstó·;.,kk'dn l a .píg kru-mk -\ kep/etóo esj*. padéköt sxörtósd össesgvsOtötvok, acaookriild mostok és csökkenet· nyomásán· megsxártetttfc, így M J g doítlütaol kivstó terméksX kapmnk (kíkmsdés. 3S*éo :\.;La:-;' :MsALÍ¥|4gia;:fífbÉA'

É L : ÉI-ÉIÉR Í.ÉXIMItó DMSOkL): 11,330Bf[ 11¾¾¾ 13¾tó:'P$tótó4 G»;Dk dd, tóS.O&amp; 7.5U/L tó νχ a... s-YüAx tó.,. íi 2, i ;.,.5iuv)v :.fi4, : a a ,^:.., tótósm), ?.«$ (í h, %<t 3, ELŐÁLLÍTÁSI PÉLDA. 3 ji^CItVi (H?44-s Lftíííí«'a«iV4-fehírí>\»-<V{tiHíiU,ííífdí>U^HÍtá.'!KO}k8í’b‘»sotl«ll)aíBÍSí>}- ^H*«es»v-t:p»«»Btainh»sé

, ' v t i 'jiik'ii) kid í.>\í tóki! jd i\'<>> I !' k V ' ν'* ·"· tótó 'X N V C4É su 10,0 mmoOacdon <Ö0 mi)és vtó (5,2 mU keverékébenktótólí oldatát trometanro« 0,27 g,, Ptó mmol) vkes oldatával (4(7 Imi) ke eertök 50'ttón í Ilii psadg. Ä oldószert l.propanol Iái hdyetóstóbük, ; kqtóxlöo A : : bsagádÉíoí stóDstói ÖGÄ® ;ne;dáádsomsk. IgGxO4 A doaliltad kíván; terméke; kaptánk skkermdésO! tó).

Morfológia: halványsárga sáiláríl anyag 4, plöauJtási példa 3-{H<2E)-2-{t-lS'(4~{-l>afilfee!ÍI)-4-hjdt'o-s}~3-íie»ll)<'tüldéB}hjílraa:mo)karbo8«t>oil|aK5m»}· beft'OMmv-koliKsó : : 3 Éf(i2E;-2-Él -tótó vji-Í3(l|iánl^kbíitoa|i-3: diet dliedlidtó )tótó';tónö}kai^ bdpgoes» (300 vgy :tó.J I tmnoi; ácdomfnibeni (300 mi) któük: SAssapondGG 3,5 inoÉtós; mmt-otó, kold-okduai ':: iA,S };.·ód., 2 ! ,30 %,%>!! sxolíákíaiadi'sdsietén:00 poréig: ke verdik, snajd pOökriStdyogksd (Kdndxod »0 mg) s»>- ; bahixndsékides! 15 órán át kweítök. Λ képdklm- csapadekot sdlréssd Ossaegv-qssdUik. accíomiríítei mostuk ,tóktónieá ift.'iiuin. AA-immi kg, IP ' P oilman koaoi tcrn-cUt Donunk < km tnJvt tó 3 "tó. kiortblógis: halvPoysärga sdlárd atsyág 'HAMR É-VáÉtó. HMsO-Jtó 0 s :tó tóik SS :.tó tó tó Λ 5 to tót). ^ tóv-tóo ián, m>. .ÉdV\: 5 ; (2H, m), 2,24 (1 tó dd, JtóU &amp; ’tóHd, 7,38-7,41 (3H. sn), 7,55 0 H, ;0. ?,/4 (3)1, d. j»3dlk): 7.02(1 0:; 42 y j -tótó ltó); 8.61 d tó d L V1ZSCÁLATI PÉLDA Ofáüs absxon·itó tesvs ktstyáko» 3-(i(t2T>2-[l-r5-i4«t-huUlfconp4-hidroN!CkO«adJetniàén>h!drào)karbo(mtlosl!amôso|betKoe.sâv satóád tóját (Λ xogvüled. .uervc< am« (etanolamio.^ tó ttóamlnsó) és kvatemer am.

v!.ma.'íá Umvn μ s, tóiuatósl tóaeie Utótótók tó'tóao .dtoL tó *tó mg kstó s ,kvs,tón Λ tó.üa, «t,P xs ^vStóvík'-uit.! átó-tóVA^'- f "Λ ‘^‘'tóna.U'j..... te LC/MtóMS tíjárással méttök. A kapóit pSa^ak<mcen«át:lök aikaíma?&amp;sávaí kistóndtotkik a legnagyobb (Cmïïxt n legtügÿobh pimrmk&amp;tmnirááohoz tanom kî<W. i'fjfömß és $;pkiz$ak<mm:txá~ ciê-idôgdrbe ai&amp;oî területet. Λζ i. âbran s.7 A vegyidet, m kâhunisô ás a küSöPbg® szerves aipisók és kvaterner aminőniarnsé pläs«ÄößseRMcli -id® -graSpi láthatók: kőtyátóuií"'?#' gi§.%ttÿn:. #;»8biö: Âê«® 'beadás

Ut&amp;tS.

As :L steift * jelentése A vegyidet (szibpl say).:: 0 jelentése káKumső (káiiinnsó), o jektnése kohasd fkolinsoi, A Is o&amp;fás&amp;Um ^itMmmâ-ÿmâiétmM$è}i &amp; jeka talalamov sPArái: szervas áisbisofc és fcvafaser ammdmsjnwnhai képzés :A' sokkal jobb 'i^m2á8>k«etÉ^stóáíái#^^at Metals néni az A velőid ás &amp; W004/10SdS3 sAnnn nsmmki&amp;l közzéíé· telliralibaa IsnserPett káliums®. Nevezetesen. a iepegyobls pkestékoneéntriAlói Sekpvé, bár a káliusnső m A vegyiiknnéi 7,2-sx5r jobb volt, a jelen udáhoPy szerbét szarvas sn'dasok és a kvateróer ásbtóösössürrpaiMk' zeit sók kbéjezétí javolást mPnt&amp;k, és S.7-2,2--sxör jobbak voltak, mint a kálu-rosó, ás 12.0-I5,7-sxer jobbak vélték.. mm m A vegyillet: A j>teaaàôiteesÂi«> -kié prbe akik tetöMäs» kikpxve, bar a káiésnsó éy3~ -•szór vök jobb, ndat az .A vegyüld,, a jelien pllmásy szarpl szerves aannsok és a kvaterner nrnnxbmimionnai képzett sók kíiejszetí javivásí tmstaîtâk és 2,9-4,4-szer jobbak voltak. tnlr.t a káliumó és 18,4-27,6· szót jobbak voltak, mint az A vegyölel. A szerves aminsók és a kvaterner annnéninmionnal képzett sók (kölonösen a koknse, az etanôîatsk«sé-«S·· it trbmsiaakosb) ÉP MíH ]»%$$&amp; Isnnakokinsbkai íakponságíb: äft% a széfeteíllötea· yarasss szeiply szántára Is. ysnklpok, é$ az adatok a joieyrtálábtPíy szerinti megoldás loszsóssapt psxolpiílk-

Az alábbi 2-4, vizsga!ab példákban a; 3N|l($MKíM i -1 - l'bórazioo^fearboabSlblllstíitiííO jbenzoesav etakoBkelbsdiailjb Abmeíantntsíia (2}> kolmsota |4j és káílmpsép i4) hótnérséhlettd. légnedvességgel és fénnyé! széniben : jmptdti stabilitását' a rokon anyagok roeenyiségenek növekedése p>)> s iüntegváilozás 0®ym$ &amp; ® veszteség váltpása: {%} úhpjm becAlMk meg, meg&amp;Mö m-" lekcióvá!

Rokms 'mmnyiségéntk növekedése^)

Mindegyik minnla nagyreijesisaknyü tbiyadékkromatográísáv&amp;j analizállak kezelés előtt és alán, ás non-den mintában ikkPbstiotbik az analógok terdiel-százalékának Összegét.

CMliíb: | - oszlop: ÓIM lÉben;Icals E valnátíon sníl Resáareb I astiMs, 'j agán, Ijeisö itbérb 4,® tstbi kossz 250 ntsrO

Dek-ktor: UV abs^rpciómáró (btí!l&amp;mbessz; 254 in)

Oszbpbbnkrsákic!; 40fC Ársíölásí sebesség: 1,0 íni/pere bdekíáiás! térbípt: 10 μ!

Mdbilt&amp;is: (ai 0,01 moi/i aÂÂH^oilliiiât fbölsif 1¾)¾ 3.¾ {1:0 aoebanîôà) à ibórésekát $ mm (&amp;! ás |bj oldatok közbttkpadienssel végépik, A rokon anyagok menny Isápnek a kezded értékről való: növekedése a vegyiHet degradációtok iphm* ságáfe nták és ip a rokon anyapk:mon»y*nek növekedése a yegydfct stabilitásának indikátora, Tdmegváltozás {5a}:

MsiKlegyik mintái megmèAlik s bevetés «lőtt «s után, és a tbieaggyarapobást a tömegek közötti különb* segnet sMabietíak ki svá:miékbaá, A ta&amp;lés fhtyatn&amp;n Ixikévelkexő tdmsgválteáti nagysága 55 'v«^yö;l«t stabil·?* kásának isdikaMra. TG veszteség vákavása (%)

Mindegyik mintádéi ködltbeinl 5 st?g-ot lemértünk t? keasölés <Ä és t?*ás>·, atafolum edénybe belyevink, és s TG méréseket nyílóit edényben barmiak végre., Mindegyik mába TG vesvíeségdnek máayál sváraiékban (%) svánntmtak ki A tnérési klnTiményekel a? alábbiakban mmahnk las Mérési kbríllméayek:

Berendezés: l GM20 (Rlgnkn Cmperallnn) Mérési laAoamry szohabbmétséklel * 1ö5<;C Melagkési sebesség: TCperc Aimnsvlera:: levegő 50 mkpeic A TG veszteség kezdeti érlektftl bekdveikevb növekedése a vegyibe·: nedvesség abseotpeibjáaak és deg-radar iájának GhekTégéi iel/l ivén a 7G; veszteségben bekoveikezb vbiiogás mértéke a vegyidet stabil itásdask ablkaiéra.

Az egyes példák esetében a TG vesvleség ás a rokon anyagok kezdeti értékeit as I. táblázatban niniafink {i. Táblázat}

2. VtZRGÁLATS FÉLÖA

MbsisbbMás teszt A ;Td[(C2E>'2*G'iT'(á:b'btaíbbisl!)Mb!ÍdrO:SÍ'3*ilen:ll.jeiílldéaibklraAiig}ka!áKaietMl1igsnlnitíbeasaes&amp;v etantbamiáséja ( I), Mmíetandssoía (2), ktblnsója GO és tól?a?asé{&amp; (4) bbstabilitkam sv alábbiak szerint határoz-lak meg. ; kezelés;

Az: egyes mintákat barna üvegedényekbe helyeztük, és a:·; edényekéi bíGC-on 3 bélig állal hagytak a légnedvesség svábé ív Msa nélkül, 2 bét elteltével a sni aláírni kivettük é&amp; megmilátöMbk a rakna any kg menayiségé-aek növekedését Gát

Az eredményeket a 2, táblázatban matatlak be, (2. Táb láváit

A jelen találmány szerinti szerves aminsók és kvaieroer aramóobnnsék sokkal kisebb sókon anyag növekedést {»itattak, mint a kálinnmé, és figyelemre mohó stabilitási mutálták a hóstabrlitás vizsgákéban alkalme-aók ketliíniények között.

3, VIZSGALATI TfeUM

Hlgrostá Ihblás I soak Ά 3~{[((2Ε>2-{Ι'|5'(4^4>αΐ5ΐίδ«Ι:Ι)'445κ1ΐ0Χ'όί3·"^ηΙ]]«ίΐ1ί<Ιέκ·}ΗΰΙπ3ϊ:{5>8)Κίίίί3<>Β0^(>ΐΙ|3ΐ8ΐ8ό1·Ιΐ.©^Χ00Χ»·ν eiaraslamioséts (1), feaesdammséja (2), ikofesöja (3) «s kálmmsója (4) Ikgrosiabil hasát sa alábbiak szerint iamb maiak. inog. (Kezelés)

Mindegyik mintából körhlbéiki l: g*öi egy átlátszó 0vag edénybe helyezőink, és 2 hóiig nyílok edásyb«&amp; KH (relatív légiaxivesség} értékes taKohsk, 2 hét elteltével s mintát kivehák és mégha; oroztak a rokon anyag mésnyiségénak oAvekedését (%}, a lönicgvakozásí (%}. és a TO veszteség változási (%}.

Az émbményeket a 3. táblázaih&amp;O itsutaffak be. ......(3.. Táblásai).......................................................................................................................................................................

A találmány szerinti szerves amhtsok és kvaíemer atomén! mnsó esetében a sokon anyag mennyiségének növekedése, a íOmagyáli&amp;tós és a TG veszteség változása sokkal kisebb volt, mim a kátiososó esetében, lovébhá Sgydemre méltó stabílMst tnnmsi&amp;k a higrostabtliiés iesamél alkalmazott kőrbhsésyek között, Az adatok azt mutatják, hogy a jelen találmány szerkói szerves: atnmsók és kvaierser atmmmittmsö j-ól hnszsáihaib a káli am* sóval összehasonlítva. 4, vizsgálati télim Fénysisblikés teszt A 3M(((2ílKM (-|5444~(xftiifeíl)~44udóiaié3~lionh]eiiik|éai2h<lnialoo}líarboixkbi|jasoli)ö:lbeiíS®osav et&amp;nniaahnsöía (I), htmíemmioséáa (2), kolinsöly (3) és kálkunsója. (4) ienysiábiiiiásai az alábbiak szerkó vizs-gáituk:.:.................................................................................... ............................. (Koeelés;

Mindegyik mintából körhfhelnt 1 g:-sé egy átlátszó üvegedénybe helyeslőnk, és az edény? ryitvn hagyva 2507/(10% RM (relatív légnedvesség) értéken:, 57 érán él 2(H) W-ávmó ténnyel besngároztnk, 2 hét elteltével a mintát' kivettük és megvizsgáltak a rokon anyag mennyiségének növekedését (%}. a íomegvátiozási (%} és a TG veszteség változáséi (%y

Az ereásnényeket a 4 táblázatban moialjek be.

pS. í: ÍSSPaSSSO

A Jeters istelmtery vertei; amkssók és kvisíerser asasPmat&amp;sb esetekre a tökén assyag snenssvteégéeek wêwkcâûse, a tteegvàttexâs ste s Ti) veszteség. vák>s;tes&amp; sökkal kisebb vek, mïtii a· káfe.msó esetebete továbbá figyelőmre .méltó stabilitást muisttek. a íónysisMlkés tesacmêl' aíkkUnaxxkt kMtoények k&amp;ótk.

LKÉSZÍTMÉNY PÉLDA A keveike-te alketerésaekes bteste&amp;ritessemcse psepaeábmK«: ál lkokul-: elé.

A.?. (!) képlete vegytestes: és a laktól egy tebmesh mérete sajtón steteltek, A. kekor teteíeméígtebt egy ; 20-mesh síikén stekteak. basket egy V-tlpasö keveröve! ossaekevertek, A porkévéteke; kis vteskeastesü tednstepreptes.sétehk (HPC-k.) vires oteaíávsl IHssegyemsk. sesmeséskePek feterPates gtemtíálás, sssrsasm-met« <}>·· nun) es rnegsaárktetek, A kép&amp;kteb ssáras seemesékte rtetesakátí s ; 2:P0 mesk) sekstea saemcsss psveeeätemte kapatek.

2v KÉSZÍTMÉNY PÉLDA Á követkaxés&amp;lktítórésgektíi· tettaknsaö po* js-spartemoi áiltottek «Id ks^Ktml&amp;aósfmx.

Az CiO képleté vegyAletet és a laklAzZ eg)' Ab-teesls tételé sæl· szitáltak, Λ tekodcelcgmé«yííét •egyl:2ö--mesk szitán szitáltuk, Ezeket -egy V~ttpa$d kevertlbea magsEjtóam-sizteafálíal össeeksverték. 10% pert SAkétsbtík 5-ös kemény zsek!«· Mjtpszulákba,. mktdegyikbe tOA m§>~öi.

X KWiTMÉm PÉLDA A küvetkczb aAoiArémekei tsrtalín&amp;só ««mesés preptiPiteml: állítottak elé kspsztilázásltoz.

Az 0) képlete vegviileiet és a laktózi egy Alketesii leáreta sziláé szitákul:, A k:akörk:sksiuéaytiAi egytkfbmest; sziláé szitátok. Ezekek V-tipusé. kevezbseîi összekevertük, A potkeverékei kis sészkozkáse lÉémsipfíípil-celiyiöz (iHPC-E) vizes sbdatávai összegyűrlek, graitaldltsik és mepzéritsttek. A képződéit szársz szemeseke! mzószkáit ti2/oö masat szitáltak. A szeascséket 4ms keméity kapszulákba tököltük, mindegyike i 5A mgmi. 4 kêszîtmêîw példa A követkézé siketdreszeket t&amp;radmaxé tabletta preparátumot állítottak elő.

A A) képlete vagyüteSep a iaktAzt. a mikrokristályos eeiksiózt és a CMC-Akt·- (karixjvisuetiieelkddz·· uátt'ksmsá) egy dô-tuesb méretű szitáé szitáltuk és Asszekevsmik. A putkeverékei mspiézletresziesrditai Asz·· szekeverve ömlesztett perkovetsket kapiuak. A porkeyeséket közvetlenül ! 50 eig-es tablettákká préseltük.

5. KÉS^lTMÉN ¥ PÉLDA bkT?vénás preparátumot áliáoimni: ele az alábbiak szériát.

Claims (2)

1. A fetemiíteit öss®et:felö oídatokat ahaíábab Inö^énásab äritpk be egy betegbek í. tnkpere sebességgel mm$ AIMA LMAZH ATÓSÁG A jefe Mátnfey szerinti «serves arsinsók és kvaterner ätbminiamionba! képzel sók gyógyszerkészÉ--rnények feaMasyí^aikéaí aikaitn&amp;zhatók rees^fe akivâîorok és eMefesfeebvefö szerek* Szabadalmi igénypontok 1. 3”{|((2E>-2-{!4544-}4ruî!ifei]H'hidisxKî~:Viîeni.i]etüïdên}.hkira2àno)karbofioiioii|aaûiK5}bebzoesav szerves atoibsóía vagy kvfemer :ammônismîoafe; képzett sója.

   2. Az !.. igénypont szerinti szerves amissé vagy kvaim-er armnóróoniionnai képzett só, abet s szerves amin vagy kvstóner amiböbibibsé égy ItîdîbÂsôpôrfeiîartataaM szerves anbn vap kvatemer abSttóniepisö;, 3. A 2. igénypont szerinti szerves tattinsó vagy kvatemer ambténibiaiebnai képzett sé>: ahol: a hidipkifcsopottot tartpipptó szerves anpb vagy kvatelper ammóalomsó etpoiamli, bOrnfemih vagy kőin:,

   4. Az 1. igénypont szerinti szerves átmosó vagy kvaterner aibtbétbanríbbbáí képéit só, aprety a: 3* «aitoiaininséja»

   5. Az i. igénypont sfeipfl szerves abíióso vagy kvaterner am?bÓtbön«óttbá| képzett só, amely a 3--1 fí{2E)-2-{ ! irmne-aíninsója

   6. At L igénypont Szériát) szerves arniitsö \agif kvatmser ammónium tonnát képzett só, abtsly a 3> '!l((2E}-2-{Í~[5A4-i4>aí!Ífeni])-4-híciroxi-3"óebil]eipKiérí}índrazinoikarbonoi;oí[]a?nino;bvnzoesav ko|insô|8;
2. 2. Gyógyszert ész árnény, ameh hatóanyagként egy.. az !*6. igénypóníek íbápneiyikében megbaiarózótt : szerves asníosót vagy k vaterner armmónium ionnal képzett sót tartalmaz. &amp; A 7. igénypont szerinti: gyogyszerkészktbény, arbély egy tbrombopoletia receptor akftvátot, 9. A 7. igénypont szerinti gyógyszerkészitmény,·amelyégy vërfefeKkes^m növeld szer. i£p Epres 3~í|({2Ey2-| behzoesav szerves atbinsója vagy fcvasérner mraltaiM képzett :só|s előállítására, amelynek során 3-t[({2Ej-2-{i-|$-(4~t'bui>ttiéfrií>-4-i:tídroxiG'"iirar(l:ieiilídérr|idórazi;bo)karbonotioí;jaHn'noÍbenzoesavai reagai-feibk egy szerves aminnal vagy kvatemer ammonibmsóval oldószerben. 1K A 10. igénypont szerint* eljárás, sho! a renkdot -G-VOAC-on végsaaük, ás akégaodóá saetvés aminsós vagy kvateme?" nnméíionntonnaí àapaen sót kikmiáíymkjak. 12. A 1.0, igénypont vagy ! 1, igénypont saeri???? -eljárás, ahol a asserves· amin vagy kvateraer amméniamsó Ätcdatnin, tfontigsmtn vagy kői la, 13, A 10, :igé??ypes?i vagy 11. fpdypom saes-kitl áfává*, ahol s sacrves amin etanoläißin és az: oldószer S:c;:eíealAil. lé. A 1(1. igé??ypont vagy 11, igénypont savain?? dpi'ás, &amp;hoi &amp; saevves am® t?t>n??p«?M«, az oklósasv letralsiílíölis'á??, és asserves aminsó· képalkkA?? aki?? ;sz xddAsagí'h&amp;z «eemails'd ksígyáíKtásávsl a saerves a???p;áí kiknstalyosipk. IS, .A H). igénypont vagy 1 ?. igépypsyá sasai???! eljárás,. ahol a szesves amin tíksoeEpoi??., az oMászer ac«-íBís és via. iíklósavíkgvfíí'éke, és a sagrvßs amim?! képzsidéve sitás? aa oldésaer l -pmp>¥öo&amp;-1 káténA halyeíiesíté-«évsíl: a. szerves asûasèi kikristályosif ok., lű. A 10, vsigy ! 1. igénypont saemii párás, ahol a szerves ami«: vagy kvstoner ammóarnmé kőin és s>a ísldésa???· ;5veixi???hsk