RU2013125517A - Органические аминные соли производных аминобензойной кислоты и способ их получения - Google Patents

Органические аминные соли производных аминобензойной кислоты и способ их получения Download PDF

Info

Publication number
RU2013125517A
RU2013125517A RU2013125517/04A RU2013125517A RU2013125517A RU 2013125517 A RU2013125517 A RU 2013125517A RU 2013125517/04 A RU2013125517/04 A RU 2013125517/04A RU 2013125517 A RU2013125517 A RU 2013125517A RU 2013125517 A RU2013125517 A RU 2013125517A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
salt
organic amine
quaternary ammonium
carbonothioyl
hydrazino
Prior art date
Application number
RU2013125517/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2569885C2 (ru
Inventor
Сунсуке ИВАМОТО
Сатоси НАКАНО
Марико ИСИДА
Масао ЯМАМОТО
Кадзуя ТАКЕУТИ
Original Assignee
Ниссан Кемикал Индастриз, Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ниссан Кемикал Индастриз, Лтд. filed Critical Ниссан Кемикал Индастриз, Лтд.
Publication of RU2013125517A publication Critical patent/RU2013125517A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2569885C2 publication Critical patent/RU2569885C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/30Hetero atoms other than halogen
    • C07D333/32Oxygen atoms
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/38Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/381Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866Organic macromolecular compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Compounds Containing Sulfur Atoms (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Органическая аминная соль или соль с четвертичным аммониевым ионом 3-{[((2E)-2-{1-[5-(4-t-бутилфенил)-4-гидрокси-3-тиенил]этилиден}гидразино)карбонотиоил]амино}бензойной кислоты.2. Органическая аминная соль или соль с четвертичным аммониевым ионом по п. 1, где органический амин или четвертичная аммониевая соль представляет собой органический амин или четвертичную аммониевую соль, имеющие гидроксильную группу.3. Органическая аминная соль или соль с четвертичным аммониевым ионом по п. 2, где органический амин или четвертичная аммониевая соль, имеющая гидроксильную группу, представляет собой этаноламин, трометамин или холин.4. Этаноламинная соль 3-{[((2E)-2-{1-[5-(4-t-бутилфенил)-4-гидрокси-3-тиенил]этилиден}гидразино)карбонотиоил]амино}бензойной кислоты.5. Трометаминная соль 3-{[((2E)-2-{1-[5-(4-t-бутилфенил)-4-гидрокси-3-тиенил]этилиден}гидразино)карбонотиоил]амино}бензойной кислоты.6. Холиновая соль 3-{[((2E)-2-{1-[5-(4-t-бутилфенил)-4-гидрокси-3-тиенил]этилиден}гидразино)карбонотиоил]амино}бензойной кислоты.7. Лекарственное средство, содержащее органическую аминную соль или соль с четвертичным аммониевым ионом по любому из пп. 1-6, в качестве активного ингредиента.8. Лекарственное средство по п. 7, которое является активатором рецептора тромбопоэтина.9. Лекарственное средство по п. 7, которое является агентом, повышающим количество тромбоцитов.10. Способ получения органической аминной соли или соли с четвертичным аммониевым ионом 3-{[((2E)-2-{1-[5-(4-t-бутилфенил)-4-гидрокси-3-тиенил]этилиден}гидразино)карбонотиоил]амино}бензойной кислоты, который включает в себя реагирование 3-{[((2E)-2-{1-[5-(4-t-бутилфенил)-4-гидрокси-3-тиенил]этилиден}гидразино)карбонотиоил]амино}бен

Claims (16)

1. Органическая аминная соль или соль с четвертичным аммониевым ионом 3-{[((2E)-2-{1-[5-(4-t-бутилфенил)-4-гидрокси-3-тиенил]этилиден}гидразино)карбонотиоил]амино}бензойной кислоты.
2. Органическая аминная соль или соль с четвертичным аммониевым ионом по п. 1, где органический амин или четвертичная аммониевая соль представляет собой органический амин или четвертичную аммониевую соль, имеющие гидроксильную группу.
3. Органическая аминная соль или соль с четвертичным аммониевым ионом по п. 2, где органический амин или четвертичная аммониевая соль, имеющая гидроксильную группу, представляет собой этаноламин, трометамин или холин.
4. Этаноламинная соль 3-{[((2E)-2-{1-[5-(4-t-бутилфенил)-4-гидрокси-3-тиенил]этилиден}гидразино)карбонотиоил]амино}бензойной кислоты.
5. Трометаминная соль 3-{[((2E)-2-{1-[5-(4-t-бутилфенил)-4-гидрокси-3-тиенил]этилиден}гидразино)карбонотиоил]амино}бензойной кислоты.
6. Холиновая соль 3-{[((2E)-2-{1-[5-(4-t-бутилфенил)-4-гидрокси-3-тиенил]этилиден}гидразино)карбонотиоил]амино}бензойной кислоты.
7. Лекарственное средство, содержащее органическую аминную соль или соль с четвертичным аммониевым ионом по любому из пп. 1-6, в качестве активного ингредиента.
8. Лекарственное средство по п. 7, которое является активатором рецептора тромбопоэтина.
9. Лекарственное средство по п. 7, которое является агентом, повышающим количество тромбоцитов.
10. Способ получения органической аминной соли или соли с четвертичным аммониевым ионом 3-{[((2E)-2-{1-[5-(4-t-бутилфенил)-4-гидрокси-3-тиенил]этилиден}гидразино)карбонотиоил]амино}бензойной кислоты, который включает в себя реагирование 3-{[((2E)-2-{1-[5-(4-t-бутилфенил)-4-гидрокси-3-тиенил]этилиден}гидразино)карбонотиоил]амино}бензойной кислоты с органическим амином или четвертичной аммониевой солью в растворителе.
11. Способ по п. 10, в котором реакцию проводят при температуре от 0 до 70°C, и полученную органическую аминную соль или соль с четвертичным аммониевым ионом кристаллизуют.
12. Способ по п. 10 или 11, в котором органический амин или четвертичная аммониевая соль представляет собой этаноламин, трометамин или холин.
13. Способ по п. 10 или 11, в котором органический амин представляет собой этаноламин, а растворитель представляет собой ацетонитрил.
14. Способ по п. 10 или 11, в котором органический амин представляет собой трометамин, а растворитель представляет собой тетрагидрофуран, и после образования органической аминной соли эту органическую аминную соль кристаллизуют путем добавления в растворитель ацетонитрила.
15. Способ по п. 10 или 11, в котором органический амин представляет собой трометамин, а растворитель представляет собой
смесь растворителей ацетон и вода, и после образования органической аминной соли эту органическую аминную соль кристаллизуют путем замены растворителя 1-пропанолом.
16. Способ по п. 10 или 11, в котором органический амин или четвертичная аммониевая соль представляет собой холин, а растворитель представляет собой ацетонитрил.
RU2013125517/04A 2010-11-02 2011-11-01 Органические аминные соли производных аминобензойной кислоты и способ их получения RU2569885C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2010246632 2010-11-02
JP2010-246632 2010-11-02
PCT/JP2011/075218 WO2012060388A1 (ja) 2010-11-02 2011-11-01 アミノ安息香酸誘導体の有機アミン塩及びその製造方法

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013125517A true RU2013125517A (ru) 2014-12-10
RU2569885C2 RU2569885C2 (ru) 2015-12-10

Family

ID=46024501

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013125517/04A RU2569885C2 (ru) 2010-11-02 2011-11-01 Органические аминные соли производных аминобензойной кислоты и способ их получения

Country Status (24)

Country Link
US (1) US8946286B2 (ru)
EP (1) EP2636671B1 (ru)
JP (1) JP5892069B2 (ru)
KR (1) KR101770014B1 (ru)
CN (1) CN103153977B (ru)
AU (1) AU2011324406B2 (ru)
BR (1) BR112013010187A2 (ru)
CA (1) CA2816670C (ru)
DK (1) DK2636671T3 (ru)
ES (1) ES2532476T3 (ru)
HK (1) HK1183035A1 (ru)
HU (1) HUE024553T2 (ru)
IL (1) IL226079A (ru)
MX (1) MX2013004888A (ru)
MY (1) MY159258A (ru)
NZ (1) NZ609297A (ru)
PL (1) PL2636671T3 (ru)
PT (1) PT2636671E (ru)
RU (1) RU2569885C2 (ru)
SG (1) SG190072A1 (ru)
TW (1) TWI532709B (ru)
UA (1) UA109287C2 (ru)
WO (1) WO2012060388A1 (ru)
ZA (1) ZA201303198B (ru)

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2774759A (en) * 1955-01-06 1956-12-18 American Cyanamid Co Preparation of choline base and choline salts
DE4414879C2 (de) * 1994-04-28 1998-10-29 Basf Ag Verfahren zur Herstellung von farbstabilem Dialkylaminoethanol
JP4454147B2 (ja) * 1997-10-20 2010-04-21 ビーエーエスエフ ソシエタス・ヨーロピア 相乗作用の成長抑制混合物
JP4505871B2 (ja) * 1999-04-07 2010-07-21 株式会社ジェイ・エム・エス 抗血栓性ムコ多糖処理した血流接触医療用部材、および該血流接触医療用部材の製造法
AU2002239718A1 (en) 2000-12-19 2002-07-01 Ligand Pharmaceuticals Thrombopoietin mimetics
EP1370252A4 (en) * 2001-03-01 2006-04-05 Smithkline Beecham Corp Thrombopoietin mimetics
CN100443472C (zh) 2003-06-06 2008-12-17 日产化学工业株式会社 3-亚烷基肼基取代的杂芳基化合物以及含有其的药物
RU2358970C2 (ru) * 2003-06-06 2009-06-20 Ниссан Кемикал Индастриз, Лтд. 3-алкилиденгидразино-замещенные гетероарильные соединения в качестве активаторов рецептора тромбопоэтина
UA82695C2 (ru) 2003-06-06 2008-05-12 Нисан Кемикал Индастриз, Лтд. Гетероароматические соединения как активаторы рецептора тромбопоэтина
GB0603522D0 (en) * 2006-02-22 2006-04-05 Avidex Ltd Kinase inhibition
EP2233561A4 (en) 2007-12-05 2013-01-16 Nissan Chemical Ind Ltd METHOD FOR AMPLIFYING HEMATOPOIETIC STRAIN CELL USING HETEROCYCLIC COMPOUND
JP2010246632A (ja) 2009-04-13 2010-11-04 Panasonic Corp 電気掃除機

Also Published As

Publication number Publication date
US8946286B2 (en) 2015-02-03
DK2636671T3 (en) 2015-04-07
TWI532709B (zh) 2016-05-11
NZ609297A (en) 2014-12-24
US20130217894A1 (en) 2013-08-22
KR20130131317A (ko) 2013-12-03
EP2636671A1 (en) 2013-09-11
CN103153977B (zh) 2014-10-08
AU2011324406B2 (en) 2015-01-15
ZA201303198B (en) 2014-07-30
JPWO2012060388A1 (ja) 2014-05-12
IL226079A (en) 2017-06-29
MX2013004888A (es) 2013-07-02
UA109287C2 (uk) 2015-08-10
IL226079A0 (en) 2013-06-27
EP2636671B1 (en) 2015-03-04
SG190072A1 (en) 2013-06-28
CA2816670C (en) 2018-04-24
AU2011324406A1 (en) 2013-05-02
PL2636671T3 (pl) 2015-08-31
CN103153977A (zh) 2013-06-12
TW201240949A (en) 2012-10-16
KR101770014B1 (ko) 2017-08-21
ES2532476T3 (es) 2015-03-27
PT2636671E (pt) 2015-04-14
HK1183035A1 (en) 2013-12-13
JP5892069B2 (ja) 2016-03-23
WO2012060388A1 (ja) 2012-05-10
EP2636671A4 (en) 2014-04-30
BR112013010187A2 (pt) 2016-09-13
MY159258A (en) 2016-12-30
CA2816670A1 (en) 2012-05-10
RU2569885C2 (ru) 2015-12-10
HUE024553T2 (hu) 2016-02-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201390723A1 (ru) Аминозамещенные производные бисфенилпентановой кислоты в качестве ингибиторов nep
CY1119452T1 (el) Μια μεθοδος παρασκευης 2-αιθοξυ-1-(2'-((υδροξυamino) ιμινομεθυλο) διφαινυλ-4-υλο) μεθυλο)-1η- βενζο (d) ιμιδαζολο-7-καρβοξυλικο οξυ και τους εστερες αυτου
AR079752A1 (es) Prodrogas de sales de amonio cuaternario
AR081060A1 (es) Procedimiento para preparar 4-{4-[({[4-cloro-3-(trifluorometil)fenil]amino}carbonil)amino]-3-fluorofenoxi}-n-metilpiridin-2-carboxamida
CY1111275T1 (el) Κρυσταλλικη μορφη μιας ενωσης κινολινονης-καρβοξαμιδιου
EA201301137A1 (ru) N-замещенные гетеробициклические соединения и производные для борьбы с животными вредителями
BR112013011593A2 (pt) cristal de derivado de morfinan 7-carbamoíla-6,7-insaturada e método para produzir o mesmo
PH12015501752B1 (en) Substituted bisphenyl butanoic phosphonic acid derivatives as nep inhibitors
MX2015013051A (es) 1-hidroxi-benzooxaboroles como agentes antiparasitarios.
PE20040777A1 (es) Proceso para la preparacion de (s,s)-cis-2-benzhidril-3-bencilaminoquinuclidina
AR088296A1 (es) Citramida de rasagilina, proceso de preparación y composicion farmaceutica
EA201891770A1 (ru) Малеатная соль агониста tlr7, ее кристаллические формы c, d и e, способы получения и применение малеатной соли и кристаллических форм
EA201290872A1 (ru) Способ получения бензоксаборолов
RU2013137223A (ru) Органические аминные соли азилсартана, способ их получения и применение
HRP20220750T1 (hr) Postupak za proizvodnju spoja diariltiohidantoina
RU2012124332A (ru) Соли азилсартана с органическими аминами, способ их получения и применение
AR075097A1 (es) Sales y formas polimorficas cristalinas de [4-(6-fluoro-7-metilamino-2,4-dioxo-1,4-dihidro-2h-quinazolin-3-il)-fenil]-5-cloro-tiofen-2-il-sulfonil urea, composiciones farmaceuticas que las contiene, metodo para prepararlas y uso de las mismas en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares asocia
RU2013125517A (ru) Органические аминные соли производных аминобензойной кислоты и способ их получения
BR112014003971A2 (pt) métodos para o controle de cupins e formigas
EA201790522A1 (ru) Соль производного цефалоспорина, ее кристаллическое твердое вещество и способ ее получения
MX2021007536A (es) Formas de sal y cristalinas de un compuesto organico y composiciones farmaceuticas del mismo.
PH12019500742A1 (en) Urea derivative
JP2010538023A5 (ru)
EA201591487A1 (ru) Производные замещенной бисфенилбутановой кислоты в качестве ингибиторов nep с улучшенной in vivo эффективностью
PE20140777A1 (es) Metodo de obtencion de una composicion farmaceutica de sales de 3-carboxi-n-etil-n,n-dimetilpropan-1-aminio para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares