HU196122B - Process for preparing pharmaceuticals comprising 9alpha, 11beta-dichlor-16alpha-methyl-21-(dicyclohexyl-methyloxy-carbonyloxy)-pregno-1,4-dien-3,20-dione - Google Patents
Process for preparing pharmaceuticals comprising 9alpha, 11beta-dichlor-16alpha-methyl-21-(dicyclohexyl-methyloxy-carbonyloxy)-pregno-1,4-dien-3,20-dione Download PDFInfo
- Publication number
- HU196122B HU196122B HU851257A HU125785A HU196122B HU 196122 B HU196122 B HU 196122B HU 851257 A HU851257 A HU 851257A HU 125785 A HU125785 A HU 125785A HU 196122 B HU196122 B HU 196122B
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- dione
- methyl
- pregno
- 9alpha
- 16alpha
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
Description
A találmány tárgya eljárás 9a,ll/l-diklór-16a-metil-21 -(diciklohexil -metoxi-karbonil-oxi)-pregna-1,4-dién-3,20-dion (A vegyület) tartalmú, orálisan adagolható gyógyszerkészítmények előállítására.
Az A vegyületet a 2.462.443. sz. francia szabadalmi leírás ismerteti, ahol a termék helyi gyulladásgátló tulajdonsága Is le van írva. Ez a szabadalmi leírás azt is említi, hogy az A vegyület orális úton adagolva inaktív, továbbá azt, hogy a helyi gyulladásgátló aktivitás közötti disszociáció különösen aerosolokban való alkalmazáskor érdekes.
A 2.462.443. sz, francia szabadalmi leírás terápiás területként az asztmát, ödémákat, dermatosist, puritist, az ekcéma különböző formáit és a napsütés okozta bőr kivörösödést említi.
Felismertük, hogy az A vegyület a végbél és a vastagbél gyulladásos megbetegedéseinek, például a vérzéses rectocoljtis és a Crohn-féle betegség gyógyításánál orálisan adagolva nagyon jelentős aktivitással rendelkezik.
A találmány tárgya tehát eljárás 9α, 110-diklór-16a-metil-21 -(diciklohexil-metoxi-karbonil-oxi)-pregna-l,4-dién-3,20-dion (A vegyület) tartalmú, orálisan adagolható gyógyszerkészítmények előállítására olymódon, hogy a hatóanyagot olyan segédanyagokkal és vivőanyagokkal keverjük, amelyek lehetővé teszik, hogy a hatóanyag a végbélben, illetve a vastagbélben fejtse ki hatását.
A találmány szerinti gyógyszerkészítmények orális adagoláshoz különösen a következő formában készíthetők el: sima vagy cukorral bevont tabletták, kapszulák, granulátumok, vagy lappangó kólika elleni kapszulák formájában.
A találmány tárgya tehát közelebbről eljárás olyan gyógyszerkészítmények előállítására, amelyek orális adagolásra alkalmasak, különösen tabletta vagy kapszula, egészen közéből tabletta formájában.
A találmány szerinti eljárásban alkalmazott segédés vivőanyagofc lehetővé teszik, hogy orális adagoláskor a hatóanyag a tápcsatorna nagy részén átalakulás nélkül átjusson, és hatását a vastagbélben, illetve a végbélben fejtse ki. Segédanyagként például talkumot, laktózt, keményítőt, keményítőszármazékokat, cellulózt, cellulózszármazékokat, polivinil-pirrolidont, kolloid szilicium-dioxidot, polietilén-glikolokat, dikalcium-foszfátot, trikalcium-foszfátot, akrilsav-polimereket, metakrilsav-metakrilátot, zselatint, magnézium5 -sztearátot, vizes vagy nem-vizes vivőanyagokat, állati, növényi vagy szintetikus eredetű zsiradékokat, paraffmszármazékokat, glikolokat, különböző nedvesítő, diszpergáló vagy emulgeálószereket és konzerválószereket használhatunk.
A lappangó kólika elleni kapszulák a 2.471.186. θ sz. francia szabadalmi leirás szerint készíthetők.
A találmány szerinti gyógyszerkészítmények adagolása a kezelendő személy állapotától és betegségének komolyságától függ. Naponta általában 1 és 100 mg között, célszerűen 5 és 50 mg között, előnyösen 4 c 20 és 50 mg között változhat.
Például a következő kapszulákat készítjük:
A vegyület 10 mg
Segédanyagok, amennyivel a végső mennyiség 120 mg
A vegyület 25 mg
Segédanyagok, amennyivel a végső mennyiség 150 mg
9«, 110-Diklór-16a-met il-21 -(diciklohexil-metoxi-karbonil-oxi)-pregna-1,4-dién-3,20-dion (A vegyület) farmakológiai vizsgálata:
200-250 g testsúlyú hím Sprague-Dawley patkányokat dinitro-klór-benzol 2,5%-os alkoholos oldatával cutan alkalmazás útján szenzitivizálunk, A 7. na_ n pon kiválasztjuk azokat az állatokat, amelyek hlperszenzitivitást mutatnak, és a következő tesztet végezzük:
A három következő napon intrarektális úton 2 ml 2,5%-os dinitro-klór-benzol oldatot adagolunk acetonos-vazelinolajos elegy formájában. Ezzel egyidőben gg a vizsgálandó vegyületet orálisan adagoljuk.
Az állatokat az utolsó kezelés után 24 órával megöljük, és a fekélyes károsodás mértékét kiértékeljük. Az esetleges szervi károsító hatás megítélése céljából a timuszt és a mellékveséket szintén eltávolítjuk.
(Ez a teszt az A.A. Norris által az „Action of anti40 -colitic drugs on a guinea-pig model of immuné colitis”, Agents and Action, 12,1/2,239-242 /1982/ helyen ismertetett módszer módosított változata.)
A következő eredményeket kaptuk:
| Vegyület dózisa mg/kg | Feké- lyes patká- nyok % | Timus súlya mg | Mellékvesék súlya mg | |
| Kontroll | 0 | 420±24 | 40±0,2 | |
| DNCB | 72 | 349±44 | 45±1,6 | |
| DNCB ♦ A vegyület | 20 | 28 | 377±24 | 42±0,2 |
| DNCB + A vegyület | 50 | 14 | 345±17 | 41±1,5 |
| DNCB + Dexamethasone 0,1 | 72 | íl7±6 - | 3Ö±1,7 | |
| DNCB + Prednisolone | 50 | 100 | 109±ll | 31±2,7 |
196. 22
DNCB jelentése dinitro-klór-benzol
Az eredmények azt mutatják, hogy az A vegyület 5 a fenti immun rectocolitis modellben tiszta aktivitást mutat, anélkül, hogy szervkárositó hatása lenne. Másrészt a dexamethasone és a prednisolone a dinitro-klór-benzol által okozott fekélyes károsodás ellen hatástalanok, és szervkárosító hatással rendelkeznek, amint ez a timusz és a mellékvesék súlyának csőkké- 1 néséből látható.
Claims (3)
- SZABADALMI IGÉNYPONTOK1. Eljárás orálisan adagolható, vastag- és végbél-gyulladás ellen hatásos gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az Ismert módon előállított 9a,110-diklór-16a-metil-21-(dlciklohexil-metoxl-karbonÚ-oxiypregna-1,4-dién-3,20-dion-hatóanyagot segéd- és vivőanyagokkal öszszekeverve orális készítménnyé alakítjuk.
- 2. Az 1. Igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy tabletta vagy kapszula formájában adagolható készítményt alakítunk ki.
- 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy tabletta formájában adagolható készítményt alakítunk ki.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR8405222A FR2561919B1 (fr) | 1984-04-03 | 1984-04-03 | Composition pharmaceutique constituee d'une part, a titre de principe actif, par la 9a,11b-dichloro 16a-methyl 21-oxycarbonyldicyclohexyl methyloxy pregna-1,4-diene 3,20-dione et d'autre part, par un excipient pharmaceutique inerte apte a permettre l'action du produit dans le rectum ou le colon |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HUT44436A HUT44436A (en) | 1988-03-28 |
| HU196122B true HU196122B (en) | 1988-10-28 |
Family
ID=9302777
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HU851257A HU196122B (en) | 1984-04-03 | 1985-04-02 | Process for preparing pharmaceuticals comprising 9alpha, 11beta-dichlor-16alpha-methyl-21-(dicyclohexyl-methyloxy-carbonyloxy)-pregno-1,4-dien-3,20-dione |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4614736A (hu) |
| EP (1) | EP0161144B1 (hu) |
| JP (1) | JPS60224615A (hu) |
| AT (1) | ATE41604T1 (hu) |
| AU (1) | AU571073B2 (hu) |
| CA (1) | CA1226817A (hu) |
| DE (1) | DE3568944D1 (hu) |
| DK (1) | DK164478C (hu) |
| FR (1) | FR2561919B1 (hu) |
| GR (1) | GR850815B (hu) |
| HU (1) | HU196122B (hu) |
| IL (1) | IL74642A (hu) |
| MA (1) | MA20388A1 (hu) |
| OA (1) | OA07978A (hu) |
| PT (1) | PT80214B (hu) |
| ZA (1) | ZA851927B (hu) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8909559D0 (en) * | 1989-04-26 | 1989-06-14 | Smith Kline French Lab | Pharmaceutical compositions |
| US5578576A (en) * | 1994-09-02 | 1996-11-26 | Dalhousie University | Method and composition for treating intestinal wounds or ulcers |
| US20050059583A1 (en) * | 2003-09-15 | 2005-03-17 | Allergan, Inc. | Methods of providing therapeutic effects using cyclosporin components |
| US7151085B2 (en) * | 2004-11-15 | 2006-12-19 | Allergan, Inc. | Therapeutic methods using cyclosporine components |
| US7135455B2 (en) * | 2004-11-15 | 2006-11-14 | Allergan, Inc | Methods for the therapeutic use of cyclosporine components |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2462443A1 (fr) * | 1979-07-26 | 1981-02-13 | Roussel Uclaf | Nouveau derive halogene de la serie du 16a-methyl pregnane, son procede de preparation et son application comme medicament |
| FR2471186A1 (fr) * | 1979-12-10 | 1981-06-19 | Roussel Uclaf | Nouveaux comprimes a delitescence colique, ainsi que leur procede de preparation |
| FR2533928A1 (fr) * | 1982-10-05 | 1984-04-06 | Roussel Uclaf | Nouveaux derives dichlores de la serie du 16a-methyl pregnane, leur procede de preparation et leur application comme medicaments |
-
1984
- 1984-04-03 FR FR8405222A patent/FR2561919B1/fr not_active Expired
-
1985
- 1985-03-14 ZA ZA851927A patent/ZA851927B/xx unknown
- 1985-03-19 IL IL74642A patent/IL74642A/xx unknown
- 1985-03-26 MA MA20612A patent/MA20388A1/fr unknown
- 1985-03-28 DE DE8585400612T patent/DE3568944D1/de not_active Expired
- 1985-03-28 EP EP85400612A patent/EP0161144B1/fr not_active Expired
- 1985-03-28 AT AT85400612T patent/ATE41604T1/de not_active IP Right Cessation
- 1985-04-01 US US06/718,175 patent/US4614736A/en not_active Expired - Fee Related
- 1985-04-01 JP JP60066731A patent/JPS60224615A/ja active Pending
- 1985-04-01 GR GR850815A patent/GR850815B/el unknown
- 1985-04-01 DK DK146785A patent/DK164478C/da not_active IP Right Cessation
- 1985-04-02 CA CA000478163A patent/CA1226817A/fr not_active Expired
- 1985-04-02 PT PT80214A patent/PT80214B/pt not_active IP Right Cessation
- 1985-04-02 HU HU851257A patent/HU196122B/hu not_active IP Right Cessation
- 1985-04-03 OA OA58554A patent/OA07978A/xx unknown
- 1985-04-03 AU AU40800/85A patent/AU571073B2/en not_active Ceased
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| FR2561919A1 (fr) | 1985-10-04 |
| AU4080085A (en) | 1985-10-10 |
| DK164478C (da) | 1992-11-23 |
| US4614736A (en) | 1986-09-30 |
| HUT44436A (en) | 1988-03-28 |
| DK146785A (da) | 1985-10-04 |
| FR2561919B1 (fr) | 1986-12-19 |
| MA20388A1 (fr) | 1985-10-01 |
| ATE41604T1 (de) | 1989-04-15 |
| OA07978A (fr) | 1987-01-31 |
| IL74642A (en) | 1988-09-30 |
| DE3568944D1 (en) | 1989-04-27 |
| PT80214A (en) | 1985-05-01 |
| ZA851927B (en) | 1986-04-30 |
| CA1226817A (fr) | 1987-09-15 |
| GR850815B (hu) | 1985-07-23 |
| IL74642A0 (en) | 1985-06-30 |
| DK164478B (da) | 1992-07-06 |
| EP0161144B1 (fr) | 1989-03-22 |
| AU571073B2 (en) | 1988-03-31 |
| DK146785D0 (da) | 1985-04-01 |
| EP0161144A1 (fr) | 1985-11-13 |
| PT80214B (en) | 1987-02-17 |
| JPS60224615A (ja) | 1985-11-09 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0908181B1 (en) | Remedy for rosacea | |
| US4185100A (en) | Topical anti-inflammatory drug therapy | |
| JPS62145019A (ja) | 抗炎症剤 | |
| US3928624A (en) | Phenol compounds in treating pain, fever and inflammation | |
| HU196122B (en) | Process for preparing pharmaceuticals comprising 9alpha, 11beta-dichlor-16alpha-methyl-21-(dicyclohexyl-methyloxy-carbonyloxy)-pregno-1,4-dien-3,20-dione | |
| DE2759171A1 (de) | Arzneimittel mit wirkung als prostaglandinsynthetaseninhibitor | |
| JPH0745451B2 (ja) | 乾せん症処置用医薬組成物 | |
| EP0840613B1 (en) | Synergistic pharmaceutical compositions containing triamcinolone acetonide and halcinonide | |
| US4473565A (en) | Topical anti-inflammatory drug therapy | |
| JPH03204815A (ja) | 皮膚炎に対する治療用組成物 | |
| DE3336292A1 (de) | Neue dichlorderivate der 16(alpha)-methylpregnanreihe, deren herstellung, deren verwendung als arzneimittel und die sie enthaltenden zusammensetzungen | |
| WO2000024388A2 (de) | Kombinationsmittel zur behandlung entzünglicher darmerkrankungen von 5-aminosalicylsäure und einem von budenosid, 6-methylprednisolon oder prednisolon | |
| DE19645044A1 (de) | Verwendung von Ursodeoxycholsäure zur topischen Behandlung von Entzündungserkrankungen der Schleimhäute | |
| JPH09506897A (ja) | 乾癬治療 | |
| DE2709078C2 (de) | Neue Halogen-Derivate der Reihe des 16α-Methylpregnans, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen | |
| US3071508A (en) | Compositions for oral administration in unit dosage form for prophylaxis and treatment of poison ivy and poison sumac dermatitis | |
| DE3028255C2 (de) | 9α,11β-Dichlor-16α-methyl-21-oxycarbonyldicyclohexyl-methyloxypregan-1,4-dien-3,20-dion, Verfahren zu seiner Herstellung und dieses enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen | |
| JPH08283150A (ja) | 抗炎症剤 | |
| WO1999045921A1 (en) | Treatment of sunburn | |
| US3657435A (en) | 17beta-hydroxy - 17 - ethynyl-4-androsteno(3 2-c) -2'-(p-fluorophenyl)pyrazole and compositions containing same | |
| US3546261A (en) | Novel ethoxylated acetic acid esters of pregnane-21-ols | |
| US3076027A (en) | Colchicine glycyrrhetinate | |
| JPH0374326A (ja) | ケミルミネッセンス抑制剤 | |
| JPH04505466A (ja) | 熱及び光の放射によって起る損傷を治療する方法及び組成物 | |
| JPS6220197B2 (hu) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HU90 | Patent valid on 900628 | ||
| HMM4 | Cancellation of final prot. due to non-payment of fee |