JPS60224615A - 調剤組成物 - Google Patents
調剤組成物Info
- Publication number
- JPS60224615A JPS60224615A JP60066731A JP6673185A JPS60224615A JP S60224615 A JPS60224615 A JP S60224615A JP 60066731 A JP60066731 A JP 60066731A JP 6673185 A JP6673185 A JP 6673185A JP S60224615 A JPS60224615 A JP S60224615A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- composition according
- rectum
- colon
- compound
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、活性成分としての９α、１１β−ジクｏルー
１６α−メチルー２１−オキシヵルホニルジシクロヘキ
シルメチルオキシプレグナーｔ４−ジェンー４２０−ジ
オン（化合物Ａ）とまた、該化合物の、直腸ないし結腸
での作用を可能にするのに適した調剤用不活性賦形剤と
により構成される調剤組成物にかかわる。
１６α−メチルー２１−オキシヵルホニルジシクロヘキ
シルメチルオキシプレグナーｔ４−ジェンー４２０−ジ
オン（化合物Ａ）とまた、該化合物の、直腸ないし結腸
での作用を可能にするのに適した調剤用不活性賦形剤と
により構成される調剤組成物にかかわる。
化合物Ａは、フランス国特許ＢＦ２．１６２，４４５で
化学製品として記述されている。また、この特許で、該
製品に関する「インロコ（ｉｎ １ｏａｏ ） Ｊの炎
症活性が記述されている。更に、化合物Ａは軒ロルート
では不活性であること、そして「インｐコ」の炎症活性
と、一般ルート殊に経口ルートによる活性との解離はエ
ーロゾルでの使用で特に興味深いことが上記特許に示さ
れている。
化学製品として記述されている。また、この特許で、該
製品に関する「インロコ（ｉｎ １ｏａｏ ） Ｊの炎
症活性が記述されている。更に、化合物Ａは軒ロルート
では不活性であること、そして「インｐコ」の炎症活性
と、一般ルート殊に経口ルートによる活性との解離はエ
ーロゾルでの使用で特に興味深いことが上記特許に示さ
れている。
かくして、フランス国特許Ｂ Ｐ ２．４６ Ｚ４４３
で予知された治療用途は喘息、水腫、皮膚病、痛痒症、
種々の湿疹および太陽光線紅斑である。
で予知された治療用途は喘息、水腫、皮膚病、痛痒症、
種々の湿疹および太陽光線紅斑である。
然るに、本出願人は、化合物Ａが結腸および直腸の炎症
性病特に出血性直腸結腸炎およびクローン病において非
常に興味深い活性を示すことを発見した。
性病特に出血性直腸結腸炎およびクローン病において非
常に興味深い活性を示すことを発見した。
それゆえ、本発明は、その主題として、化合物Ａを含有
する調剤組成物にして、この活性成分の結腸ないし直腸
での作用を該調剤用賦形剤により可能にした組成物を包
含する。かかる組成物は、特許、フレーン錠剤ないし糖
衣錠剤、カプセル、グラニユールおよび店痛潜伏期用カ
プセルの如き経ロタイブや浣腸液、計量浣腸液（ｄｏｍ
ｅ−ｅｎ＠ｍａａ）。
する調剤組成物にして、この活性成分の結腸ないし直腸
での作用を該調剤用賦形剤により可能にした組成物を包
含する。かかる組成物は、特許、フレーン錠剤ないし糖
衣錠剤、カプセル、グラニユールおよび店痛潜伏期用カ
プセルの如き経ロタイブや浣腸液、計量浣腸液（ｄｏｍ
ｅ−ｅｎ＠ｍａａ）。
生薬、泡沫体およびシェーレルカプセルの如キ直腸ルー
トタイプで供されうる。
トタイプで供されうる。
経口ルートによる投与は、確かに活性成分を変性するこ
となく消化管の大部分を経て結腸又は直腸に到達せしめ
そこで所期作用をもたらすように思われる。
となく消化管の大部分を経て結腸又は直腸に到達せしめ
そこで所期作用をもたらすように思われる。
上記組成物は通常の方法に従って製造することができる
。
。
活性成分には、調剤組成物に通常用いられる賦形剤を配
合させることができ、かがる剤として、例えば、タルク
、ラクトース、でん粉およびその誘導体、セルロースお
よびその誘導体、ポリビニルピロリドン、コロイド状シ
リカ、ポリエチレングリコール、りん酸二カルシウム、
リン酸トリカルシウム、アクリル＃重合体、メタクリル
醗−メタクリレート、ゼラチン、ステアリン酸マグネシ
ウム、水性若しくは非水性ベヒクル、動物性、植物性お
よび合成品脂肪物質、パラフィン誘導体、グリコール、
種々のｍａ剤、分散剤若しくは乳化剤並びに防腐剤が挙
げられる。
合させることができ、かがる剤として、例えば、タルク
、ラクトース、でん粉およびその誘導体、セルロースお
よびその誘導体、ポリビニルピロリドン、コロイド状シ
リカ、ポリエチレングリコール、りん酸二カルシウム、
リン酸トリカルシウム、アクリル＃重合体、メタクリル
醗−メタクリレート、ゼラチン、ステアリン酸マグネシ
ウム、水性若しくは非水性ベヒクル、動物性、植物性お
よび合成品脂肪物質、パラフィン誘導体、グリコール、
種々のｍａ剤、分散剤若しくは乳化剤並びに防腐剤が挙
げられる。
ｆ：ｒ！痛潜伏期用カプセルは特に、フランス国特許２
．４７１，１８６に示される方法に従って調製され５る
。
．４７１，１８６に示される方法に従って調製され５る
。
薬量は、取分け、治療を受ける患者や関係する病気によ
り異なるが、一般には１〜１００岬／日。
り異なるが、一般には１〜１００岬／日。
特定すれば５〜５ｏ岬更に特定すれば２０〜５゜岬／日
範囲である。
範囲である。
１例として、下記カプセルを調製したニー化合物Ａ −
−−一用−−−−−−−−−−−−−中一−−一−−−
−−−−１０岬−賦形剤 −−−−−−−−−１２０８
９カプセルとするのに十分な量−化合物Ａ −−−−−
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−〜−−−−−
−−２５岬−賦形剤 −−−−−−−−−−−１５０１
１９カプセルとするのに十分な量本発明は、その主題と
して、特に、錠剤、カプセル、浣腸液又は生薬形状であ
ることを特徴とする既述の調剤組成物を有する。
−−一用−−−−−−−−−−−−−中一−−一−−−
−−−−１０岬−賦形剤 −−−−−−−−−１２０８
９カプセルとするのに十分な量−化合物Ａ −−−−−
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−〜−−−−−
−−２５岬−賦形剤 −−−−−−−−−−−１５０１
１９カプセルとするのに十分な量本発明は、その主題と
して、特に、錠剤、カプセル、浣腸液又は生薬形状であ
ることを特徴とする既述の調剤組成物を有する。
更に特定すれば、本発明による調剤組成物は錠剤形状で
供される。
供される。
スプレーグ・ドウレイ（Ｓｐｒａｇｕｅ−Ｄａｖｌｅｙ
）の雄ラット（２００勺２５０Ｆ）を、その皮膚に、
ジニ）ｒｚクロルベンゼン（ＤＮＣＢ）２．５％のアル
コール溶液を適用することにより感作した。第７日に、
プラス（陽性）の感作性過度を示すラットを選んだのち
、次のようなテストを行なった：続く三日間の各々の日
に、アセトン−ワセリン油混合物中２．５％ＤＮＣ１３
溶液２−を直腸内ルートで投与した。同時に、被検化合
物を経ロルートで投与した。
）の雄ラット（２００勺２５０Ｆ）を、その皮膚に、
ジニ）ｒｚクロルベンゼン（ＤＮＣＢ）２．５％のアル
コール溶液を適用することにより感作した。第７日に、
プラス（陽性）の感作性過度を示すラットを選んだのち
、次のようなテストを行なった：続く三日間の各々の日
に、アセトン−ワセリン油混合物中２．５％ＤＮＣ１３
溶液２−を直腸内ルートで投与した。同時に、被検化合
物を経ロルートで投与した。
最終処置から２４時間後、ラットを殺し、潰瘍性病変の
苛酷さを評価した。また、化合物の、生じうる全身効果
を判定するために、胸腺と副腎を切除した。
苛酷さを評価した。また、化合物の、生じうる全身効果
を判定するために、胸腺と副腎を切除した。
〔このテストは、Ａｇ＠ｎｔｓ ａｎｄ Ａｃｔｉｏｎ
ｓ １２１７２゜２３９〜２４２（１９８２）に記載の
Ａ、 Ａ。
ｓ １２１７２゜２３９〜２４２（１９８２）に記載の
Ａ、 Ａ。
Ｎｏｒｒｌｇによる方法（Ａｃｔｉｏｎ ｏｆ ａｎｔ
ｌ−ｃｏｌｉｔｉｃ６ｒｕｇｍ ｏｎ ａ ｇｕｌｎ＊
ａ−ｐｉｇ ｍｏｄｅｌ ｏｆ ｉｍｍｕｎｅｃｏｌｉ
ｔｉｍ（免疫性結腸炎のテンジクネズミモデルに関する
抗結腸炎薬剤の作用））の変法である。〕得られた結果
を次表に示す： 結論 上記結果は、化合物Ａがラットモデルで全身効果を伴う
ことなく免疫性直腸結腸炎において明らかな活性を有す
ることを示している。他方、デキサメタソンおよびプレ
ドニソｐンは、ＤＮＣＢによって引き起こされる潰瘍性
病変に対し＼不活性でしかも、胸腺および副腎の減量に
より示される如く全身効果を呈するとわかった。
ｌ−ｃｏｌｉｔｉｃ６ｒｕｇｍ ｏｎ ａ ｇｕｌｎ＊
ａ−ｐｉｇ ｍｏｄｅｌ ｏｆ ｉｍｍｕｎｅｃｏｌｉ
ｔｉｍ（免疫性結腸炎のテンジクネズミモデルに関する
抗結腸炎薬剤の作用））の変法である。〕得られた結果
を次表に示す： 結論 上記結果は、化合物Ａがラットモデルで全身効果を伴う
ことなく免疫性直腸結腸炎において明らかな活性を有す
ることを示している。他方、デキサメタソンおよびプレ
ドニソｐンは、ＤＮＣＢによって引き起こされる潰瘍性
病変に対し＼不活性でしかも、胸腺および副腎の減量に
より示される如く全身効果を呈するとわかった。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １）活性成分としての９α、１１１−ツクスルー１６α
−メチルー２１−オキシカルボニルジシクロヘキシルメ
チルオキシプレグナ−１，４−１エン−４２０−ジオン
とまた、該化合物の、直腸および結腸での作用を可能に
するのに適した調剤用不活性賦形剤とを含む調剤組成物
。 ２）経口投与向けに意図されることを特徴とする、待ｊ
ｆｆ−請求の範囲第１項記戦の調剤組成物。 ５）＠剤又はカプセル形状で供されることを特徴とする
特許請求の範囲第１項又は２項記載の調剤組成物。 ４）錠剤形状で供されることを特徴とする特許請求の範
囲第１項、２項又は５項記載の調剤組成物。 ５）直腸ルートでの投与向けに意図されることを特徴と
する特許請求の範囲第１項記載の調剤組成物。 ６）浣腸液又は生薬形状で供されることを特徴とする特
許請求の範囲第１項又は５項記載の調剤組成物。 ７）結腸および直腸の炎症性病を治療するのに用いられ
る、特許請求の範囲第１項〜６項のいずれか１項に記載
の調剤組成物。 ８）出血性直腸結腸炎およびりシーン病を治療するのに
用いられる、特許請求の範囲第１項又は７項記載の調剤
組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR84-05222 | 1984-04-03 | ||
| FR8405222A FR2561919B1 (fr) | 1984-04-03 | 1984-04-03 | Composition pharmaceutique constituee d'une part, a titre de principe actif, par la 9a,11b-dichloro 16a-methyl 21-oxycarbonyldicyclohexyl methyloxy pregna-1,4-diene 3,20-dione et d'autre part, par un excipient pharmaceutique inerte apte a permettre l'action du produit dans le rectum ou le colon |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60224615A true JPS60224615A (ja) | 1985-11-09 |
Family
ID=9302777
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP60066731A Pending JPS60224615A (ja) | 1984-04-03 | 1985-04-01 | 調剤組成物 |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4614736A (ja) |
| EP (1) | EP0161144B1 (ja) |
| JP (1) | JPS60224615A (ja) |
| AT (1) | ATE41604T1 (ja) |
| AU (1) | AU571073B2 (ja) |
| CA (1) | CA1226817A (ja) |
| DE (1) | DE3568944D1 (ja) |
| DK (1) | DK164478C (ja) |
| FR (1) | FR2561919B1 (ja) |
| GR (1) | GR850815B (ja) |
| HU (1) | HU196122B (ja) |
| IL (1) | IL74642A (ja) |
| MA (1) | MA20388A1 (ja) |
| OA (1) | OA07978A (ja) |
| PT (1) | PT80214B (ja) |
| ZA (1) | ZA851927B (ja) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8909559D0 (en) * | 1989-04-26 | 1989-06-14 | Smith Kline French Lab | Pharmaceutical compositions |
| US5578576A (en) * | 1994-09-02 | 1996-11-26 | Dalhousie University | Method and composition for treating intestinal wounds or ulcers |
| US20050059583A1 (en) * | 2003-09-15 | 2005-03-17 | Allergan, Inc. | Methods of providing therapeutic effects using cyclosporin components |
| US7151085B2 (en) * | 2004-11-15 | 2006-12-19 | Allergan, Inc. | Therapeutic methods using cyclosporine components |
| US7135455B2 (en) * | 2004-11-15 | 2006-11-14 | Allergan, Inc | Methods for the therapeutic use of cyclosporine components |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5622798A (en) * | 1979-07-26 | 1981-03-03 | Roussel Uclaf | Novel halogenated derivative of 16 alphaamethylpregnane* its manufacture* use as drug and composition containing it |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2471186A1 (fr) * | 1979-12-10 | 1981-06-19 | Roussel Uclaf | Nouveaux comprimes a delitescence colique, ainsi que leur procede de preparation |
| FR2533928A1 (fr) * | 1982-10-05 | 1984-04-06 | Roussel Uclaf | Nouveaux derives dichlores de la serie du 16a-methyl pregnane, leur procede de preparation et leur application comme medicaments |
-
1984
- 1984-04-03 FR FR8405222A patent/FR2561919B1/fr not_active Expired
-
1985
- 1985-03-14 ZA ZA851927A patent/ZA851927B/xx unknown
- 1985-03-19 IL IL74642A patent/IL74642A/xx unknown
- 1985-03-26 MA MA20612A patent/MA20388A1/fr unknown
- 1985-03-28 DE DE8585400612T patent/DE3568944D1/de not_active Expired
- 1985-03-28 EP EP85400612A patent/EP0161144B1/fr not_active Expired
- 1985-03-28 AT AT85400612T patent/ATE41604T1/de not_active IP Right Cessation
- 1985-04-01 US US06/718,175 patent/US4614736A/en not_active Expired - Fee Related
- 1985-04-01 JP JP60066731A patent/JPS60224615A/ja active Pending
- 1985-04-01 GR GR850815A patent/GR850815B/el unknown
- 1985-04-01 DK DK146785A patent/DK164478C/da not_active IP Right Cessation
- 1985-04-02 CA CA000478163A patent/CA1226817A/fr not_active Expired
- 1985-04-02 PT PT80214A patent/PT80214B/pt not_active IP Right Cessation
- 1985-04-02 HU HU851257A patent/HU196122B/hu not_active IP Right Cessation
- 1985-04-03 OA OA58554A patent/OA07978A/xx unknown
- 1985-04-03 AU AU40800/85A patent/AU571073B2/en not_active Ceased
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5622798A (en) * | 1979-07-26 | 1981-03-03 | Roussel Uclaf | Novel halogenated derivative of 16 alphaamethylpregnane* its manufacture* use as drug and composition containing it |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| FR2561919A1 (fr) | 1985-10-04 |
| AU4080085A (en) | 1985-10-10 |
| DK164478C (da) | 1992-11-23 |
| US4614736A (en) | 1986-09-30 |
| HUT44436A (en) | 1988-03-28 |
| DK146785A (da) | 1985-10-04 |
| FR2561919B1 (fr) | 1986-12-19 |
| MA20388A1 (fr) | 1985-10-01 |
| ATE41604T1 (de) | 1989-04-15 |
| OA07978A (fr) | 1987-01-31 |
| IL74642A (en) | 1988-09-30 |
| DE3568944D1 (en) | 1989-04-27 |
| PT80214A (en) | 1985-05-01 |
| ZA851927B (en) | 1986-04-30 |
| CA1226817A (fr) | 1987-09-15 |
| GR850815B (ja) | 1985-07-23 |
| IL74642A0 (en) | 1985-06-30 |
| DK164478B (da) | 1992-07-06 |
| EP0161144B1 (fr) | 1989-03-22 |
| AU571073B2 (en) | 1988-03-31 |
| HU196122B (en) | 1988-10-28 |
| DK146785D0 (da) | 1985-04-01 |
| EP0161144A1 (fr) | 1985-11-13 |
| PT80214B (en) | 1987-02-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US4066756A (en) | Therapeutic compositions of 1,3-bis(2-carboxychromon-5-yloxyl)propan-2-ol and aspirin or indomethacin | |
| KR100464693B1 (ko) | 5-메틸이소옥사졸-4-카복실산-(4-트리플루오로메틸)-아닐리드와n-(4-트리플루오로메틸페닐)-2-시아노-3-하이드록시크로톤산아미드와의배합물을함유하는제제 | |
| US9993512B2 (en) | Use of escin | |
| CH638535A5 (de) | Metronidazolphosphorsaeure(salze), sowie diese enthaltende arzneimittel. | |
| JPS6388122A (ja) | 吸収および作用が速やかなサリンダツクまたはサリンダツクナトリウムと塩基の併用剤 | |
| PT87767B (pt) | Processo para a producao de preparacoes medicamentosas sob a forma solida contendo cristais micronizados de 2-fenil-1,2-benziso-selenazol-3(2h)-ona(ebselen) | |
| EP0147741A2 (de) | Pharmazeutische Zubereitung mit speziellen 1,2-Diacyl-Glycero-3-Phosphocholinen zur Behandlung von Erkrankungen im Magen-Darmbereich | |
| EP0784975B1 (en) | Use of acetylsalicylic acid in the manufacture of a drug for the treatment of skin injuries | |
| US4189469A (en) | Pharmaceutical compositions | |
| JPS60224615A (ja) | 調剤組成物 | |
| US5151425A (en) | Method of and composition for treating inflammation and the immunological response thereto | |
| NO166569B (no) | Fremgangsmaate til fremstilling av farmasoeytisk preparat inneholdende fosfolipider og ikke-steroidale antiflogistika. | |
| DE2708520C2 (ja) | ||
| DE3602577A1 (de) | 9,10-dihydrogenierte ergotalkaloide enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen | |
| JPS618A (ja) | ニフエジピン含有製剤 | |
| JPH0116A (ja) | 関節炎治療剤 | |
| JPS5855423A (ja) | ベンゾグアナミン類を主成分としする医薬 | |
| US3068145A (en) | Topical pharmaceutical formulations containing n, n-dimethylacetamide as an anti-inflammatory ingredient | |
| GB2061111A (en) | Long acting pharmaceutical composition | |
| US2854376A (en) | Antacid composition | |
| CN108542909B (zh) | 一种阿司匹林磷脂固化组合物、其制备方法及药物制剂 | |
| RU2121347C1 (ru) | Лекарственный препарат | |
| JPH09506897A (ja) | 乾癬治療 | |
| JPS63243030A (ja) | 持効性セフラジン製剤 | |
| JPWO2004039408A1 (ja) | 医薬組成物 |