HRP20141153T1 - Supstituirani piperidino-dihidrotieno-pirimidini - Google Patents

Supstituirani piperidino-dihidrotieno-pirimidini Download PDF

Info

Publication number
HRP20141153T1
HRP20141153T1 HRP20141153AT HRP20141153T HRP20141153T1 HR P20141153 T1 HRP20141153 T1 HR P20141153T1 HR P20141153A T HRP20141153A T HR P20141153AT HR P20141153 T HRP20141153 T HR P20141153T HR P20141153 T1 HRP20141153 T1 HR P20141153T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
methyl
ethyl
alkylene
methylene
phenyl
Prior art date
Application number
HRP20141153AT
Other languages
English (en)
Inventor
Pascale Pouzet
Klaus Klinder
Ralf Anderskewitz
Horst Dollinger
Dennis Fiegen
Thomas Fox
Rolf Goeggel
Christoph Hoenke
Domnic Martyres
Peter Nickolaus
Original Assignee
Boehringer Ingelheim International Gmbh
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=39154006&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HRP20141153(T1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Boehringer Ingelheim International Gmbh filed Critical Boehringer Ingelheim International Gmbh
Publication of HRP20141153T1 publication Critical patent/HRP20141153T1/hr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/10—Expectorants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/12—Mucolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (23)

1. Spojevi, naznačeni time, da imaju formulu 1 i njihove farmaceutski prihvatljive soli, te da se upotrebljavaju u liječenju bolesti odabrane između idiopatske pulmonarne fibroze, cistične fibroze, alfa-1-antitripsin-deficijencije i reumatoidnog artritisa; [image] gdje X označava SO ili SO2 R1 označava H, C1-6-alkil, R2 je H ili skupina odabrana od C1-10-alkila i C2-6-alkenila, koja može biti opcijski supstituirana s jednom ili više skupina odabranih od halogena i C1-3-fluoroalkila ili koja može biti opcijski supstituirana s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OR2.1, COOR2.1, CONR2.2R2.3, SR2.1SO-R2.1, SO2-R2.1, C6-10-aril, -het, hetaril, monociklički ili biciklički -C3-10-cikloalkil, CH2-NR2.2R2.3i NR2.2R2.3, koje ponovo mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, halogen, OR2.1, okso, CF3, CHF2, CH2F, C1-6-alkil, C1-6-alkanol, C6-10-aril, COOR2.1, CH2NR2.2R2.3 i NR2.2R2.3, gdje het označava 3-člani do 11-člani, monociklički ili biciklički, zasićeni ili djelomično zasićeni, opcijski anelirani ili opcijski premošteni heterocikl koji sadrži 1, 2, 3 ili 4 heteroatoma međusobno neovisno odabranih od N, S ili O, i gdje hetaril je 5-člani do 10-člani, monociklički ili biciklički opcijski anelirani heteroaril koji sadrži 1, 2, 3 ili 4 heteroatoma međusobno neovisno odabranih od N, S ili O, i gdje cikloalkil može biti zasićen ili djelomično zasićen, gdje R2.1 je H ili je skupina odabrana između sljedećih: C1-6-alkil, C1-6-alkanol, C1-3-haloalkil, monociklički ili biciklički -C3-10-cikloalkil, C6-10-aril-C1-6-alkilen, hetaril-C1-6-alkilen, het-C1-6-alkilen, C3-10-cikloalkil-C1-6-alkilen, monociklički ili biciklički C6-10-aril, heteroaril i -het, koji može biti opcijski supstituiran s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, O-(C1-3-alkil), halogen, C1-6-alkil i C6-10-aril, gdje R2.2 i R2.3 međusobno neovisno označavaju H ili skupinu odabranu između sljedećih: C1-6-alkil, monociklički ili biciklički C3-10-cikloalkil, C6-10-aril-C1-6-alkilen, hetaril-C1-6-alkilen, monociklički ili biciklički C6-10-aril, het, hetaril, CO-NH2, CO-NHCH3, -CO-N(CH3), SO2-(C1-2-alkil), CO-R2.1 i COOR2.1 koje mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, halogen, C1-6-alkil,C6-10-aril i COOR2.1, ili R2 označava monociklički ili policiklički C3-10-cikloalkil koji može biti opcijski premošten jednom ili više puta preko C1-3-alkil-skupina i koji može biti opcijski supstituiran sa skupinom odabranom između sljedećih razgranatih ili nerazgranatih: C1-6-alkanol, C1-3-fluoroalkil, C1-3-alkilen-OR2.1, OR2.1, COOR2.1, -SO2NR2.2R2.3, het, -NH-CO-O-(C1-6-alkil), -NH-CO-(C1-6-alkil), -NH-CO-O-(C6-10-aril), -NH-CO-(C6-10-aril), -NH-CO-O-hetaril, -NH-CO-hetaril, -NH-CO-O-(C1-3-alkilen)-(C6-10-aril), -NH-CO-(C1-3-alkilen)-(C6-10-aril), -N(C1-3-alkil)-CO-(C1-6-alkil), -N(C1-3-alkil)-CO-O-(C6-10-aril), -N(C3-10-alkil)-CO-(C6-10-aril), -N(C1-3-alkil)-CO-O-hetaril, -N(C1-3-alkil)-CO-hetaril, -N(C1-3-alkil)-CO-O-(C1-3-alkilen)-(C6-10-aril), -N(C1-3-alkil)-CO-(C1-3-alkilen)-(C6-10-aril), C6-10-aril, C1-6-alkil, C6-10-aril-C1-6-alkilen, hetaril-C1-6-alkilen, monociklički ili biciklički C3-10-cikloalkil i NR2.2R2.3, koje mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, OR2.1, okso, halogen, CF3, CHF2, CH2F, C1-6-alkil,C6-10-aril i NR2.2R2.3, ili R2 označava monociklički ili policiklički C6-10-aril, koji može biti opcijski supstituiran s OH, SH ili halogenom ili s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OR2.1, COOR2.1, NR2.2R2.3, CH2NR2.2R2.3, C3-10-cikloalkil, het, C1-6-alkil, C1-3-fluoroalkil, CF3, CHF2, CH2F, C1-6-aril-C1-6-alkilen, het-C1-6-alkilen, hetaril-C1- 6-alkilen, C6-10-aril, SO2-CH3, SO2-CH,CH3 i SO2-NR2.2R2.3, koje ponovo mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, OR2.1, CF3, CHF2, CH2F, okso, halogen, CF3, CHF2, CH2F, C1-6-alkil, C6-10-aril i NR2.2R2.3, ili R2 označava skupinu odabranu od heta i hetarila, koja može biti opcijski supstituirana s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: halogen, OH, okso, CF3, CHF2 i CH2F ili s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OR2.1, C1-3-alkilen-OR2.1,SR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, COOR2.1, COR2.1, C1-6-alkanol, monociklički ili biciklički C3-10-cikloalkil, C-6-10-aril, C1-6-alkil, C6-10-aril-C1-6-alkilen, hetaril-C1-6-alkilen, het, hetaril, C1-3-alkilen-OR2.1 i NR2.2R2.3, koje ponovo mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, OR2.1, okso, halogen, CF3, CHF2, CH2F, C1-6-alkil, C6-10-aril i NR2.2R2.3, ili gdje NR1R2 zajedno označavaju heterociklički C4-7-prsten, koji može biti opcijski premošten, koji sadrži 1, 2 ili 3 heteroatoma odabranih od N, O i S i koji mogu biti opcijski supstituirani s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, OR2.1, C1-3-alkilen-OR2.1 okso, halogen, C1-6-alkil, C6-10-aril, COOR2.1, CH2NR2.2-COO-R2.1, CH2NR2.2-CO-R2.1, CH2NR2.2-CO-CH2NR2.2R2.3, CH2NR2.2-SO2-C1-3-alkil, CH2NR2.2-SO2-NR2.2R2.3, CH2NR2.2-CO-NR2.2R2.3, CO-NR2.2R2.3, CH2NR2.2R2.3 i NR2.2R2.3, i gdje R3 jeC6-10-aril, koji može biti supstituiran na orto, para ili meta poziciji s jednom, dvije ili tri skupine međusobno neovisno odabrane između sljedećih: fluor, klor, brom, hidroksi, CN, C1-6-alkil, C1-3-fluoroalkil, -C1-3-alkilen-OR2.1, -C1-3-alkilen-NR2.2R2.3, -NR2.2R2.3, O-R2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, COOR2.1, -CO-NH-(C1-6-alkilen)-hetaril, -CO-NH-hetaril, -CO-N(CH3)-het, -CO-N(CH3)-(C1-3-alkilen)-het, -CO-N(CH3)-(C1-3-alkilen)hetaril, -CO-N(C3-7-cikloalkil)-het, -CO-NR2.2R2.3, -CO-NH-(C1-6alkilen)-het, NR2.2-O-R2.1, C6-10-aril, C6-10-aril-C1-2-alkilen, het-C1-2-alkilen, -het, -CO-het, -CO-N(CH3)-C3-7-cikloalkil,C3-7-cikloalkil, C1-7-cikloalkil-C1-2-alkilen, hetaril-C1-2-alkilen i hetaril, dok te skupine mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, halogen, -C1-3-fluoroalkil, okso, metil i fenil, ili gdje R3 je skupina odabrana između het i hetarila koja može biti opcijski supstituirana s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: halogen, C1-3-fluoroalkil, CN, OH, okso, -C1-6-alkil, -C1-3-alkilen-NR2.2R2.3, -NR2.2R2.3, SO-R2.1, SO2-R2.1, -O-R2.1, -COOR2.1, SO2-(CH3), SO2-(CH2CH3), C6-10-aril, het, C3-7-cikloalkil i hetaril, koje ponovo mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, halogen, -C1-3-fluoroalkil, C1-6-alkil, C6-10-aril, -COO(C1-3-alkil) i O-(C1-3-alkil), ili gdje R3 označava -O-R3.1, gdje R3.1 je skupina odabrana između sljedećih: -C1-6-alkil, -C6-10-aril, -C1-3-alkilen-C6-10-aril, hetaril i het, koje mogu biti opcijski supstituirane na orto, para ili meta poziciji s jednom dvije ili tri skupine međusobno neovisno odabrane između sljedećih: fluor, klor, brom, hidroksi, CN, C1-6-alkil, C1-3-fluoroalkil, CO-(C1-5-alkil), -CO-(C1-3-fluoroalkil), -CO-NH-(C1-6-alkilen)-hetaril, -CO-N(C1-3-alkil)-(C1-6-alkilen)-hetaril, -CO-N(C1-3-alkiI)-het, -CO-N(C3-7-cikloalkil)-het, -C1-3-alkilen-OR2.1, -C1-3-alkilen-NR2.2R2.3,-NR2.2R2.3, O-R2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, COOH, COO-(C1-4-alkil), -O-C1-3-alkilen-N(C1-3-alkil), CO-NR2.2R2.3, NR2.2-CO-R2.1, C6-10-aril, C6-10-aril-C1-2,alkilen, het-C1-2-alkilen, -CO-het, het, -CO-C3-7-cikloalkil, -CO-N(C1-3-alkil)-C3-7-cikloalkil, C3-7-cikloalkil, C3-7cikloalkil-C1-2,-alkilen, hetaril-C1-2, -alkilen i hetaril, koje ponovo mogu biti opcijski supstituirane s 1, 2, 3 ili 4 skupine međusobno neovisno odabrane između sljedećih: F, Cl, Br, metil, O-metil, etil, O-etil, OH, okso i CF3, i gdje R4 označava H, CN, OH, CF3, CHF2, CH2F, F, metil, etil, -O-(C1-3-alkil), -C1-3-alkilen-OH, -COO(C1-3-alkil), -CO-het, -(C1-2-alkilen)-NH-SO2-(C1-2-alkil), -(C1-2-alkilen)-N(C1-3-alkil )-SO2-(C1-2-alkil), -(C1-2-alkilen)-O-(C1-2-alkilen)-C6-10-aril, -C1-3-alkilen-O-C1-3-alkil, -(C1-2-alkilen-Ν(C1-3-alkil)-CΟ-(ΟC1-2-alkil), -NH-CO-(C1-3-alkilen)-O-(C1-3-alkil), -C1-3-alkilen-NH-CO-(C1-3-alkil), -C1-3-alkilen-NH-CO-(C1-3-alkilen)-N(C1-3-alkil)2, -O-(C1-2-alkilen)-(C6-10-aril), -C1-3-alkilen-NH-CO-(C1-3-alkilen)-O-(C1-3-alkil), -CO-(C6-10-aril), -(C1-2-alkilen)-N(C1-3-alkiI)-CO-(C1-2-alkilcn)-O-(C1-3-alkil), gdje aril u gore navedenim skupinama, može ponovo biti opcijski supstituiran s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: F, Cl, Br, metil, etil, propil, izopropil, ciklopropil, -O-metil, -O-etil, -O-propil, -O-izopropil, -O-ciklopropil, -OH i CF3 ili gdje R3 i R4 zajedno tvore monociklički ili biciklički, nezasićeni, zasićeni ili djelomično zasićeni heterocikl koji sadrži 1, 2 ili 3 heteroatoma odabrana od N, O i S i koji može biti opcijski supstituiran s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: halogen, OH, okso, C1-3-fluoroalkil, CN, C1-6-alkil, -O-R2.1, -COOR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, -C1-3-alkilen-NR2.2R2.3, -NR2.2R2.3, C6-10-aril, C3-7-cikloalkil, het i hetaril.
2. Spojevi formule i prema zahtjevu 1 i njihove farmaceutski prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju u liječenju bolesti odabrane između idiopatske pulmonarne fibroze, cistične fibroze, alfa-1-antitripsin-deficijencije i reumatoidnog artritisa, gdje X označava SO ili SO2, R1 označava H, R2 označava H ili C1-10-alkil, koji može biti opcijski supstituiran s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: halogen i C1-3-fluoroalkil ili koji može biti opcijski supstituiran s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OR2.1, COOR2.1, CONR2.2R2.3, SR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, fenil, het, hetaril, monociklički C3-7-cikloalkil, CH2NR2.2R2.3 i NR2.2R2.3, koje mogu ponovo biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, F, Cl, Br, OR2.1, okso, CF3, CHF2, CH2F, C1-6-alkil, C1-6-alkanol, fenil, COOR2.1, CH2NR2.2R2.3 i NR2.2R2.3, gdje het je 3-člani do 7-člani, monociklički, zasićeni ili djelomično zasićeni heterocikl ili sedam-člani do jedanaest-člani, biciklički, zasićeni ili djelomično zasićeni heterocikl koji sadrži 1, 2, 3 ili 4 heteroatoma odabrana međusobno neovisno od N, S ili O, i gdje hetaril je 5- člani do 6-člani, monociklički, aromatski heteroaril ili 7- člani do 11-člani, biciklički, aromatski heteroaril, koji sadrži u svakom slučaju 1, 2, 3 ili 4 heteroatoma odabrana međusobno neovisno od N, S ili O, i gdje cikloalkil može biti zasićen ili djelomično zasićen, gdje R2.1 je H ili skupina odabrana između sljedećih: C1-6-alkil, C1-6-alkanol, C1-3haloalkil, monociklički C3-7-cikloalkil, fenil-C1-6-alkilen, hetaril-C1-6-alkilen, het-C1-6-alkilen, -C3-7-cikloalkil-C1-6-alkiIen, fenil, hetaril i het, koje mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, F, Cl, C1-6-alkil, -O-(C1-3-alkil) i fenil, gdje R2.2 i R2.3 međusobno neovisno označavaju H ili skupinu odabranu između sljedećih: C1-6-alkil, monociklički C3-7-cikloalkil, fenil-C1-3-alkilen, hetaril-C1-3-alkilen, fenil, het, hetaril, CO-NH2, -CO-NHCH3, -CON(CH3), SO2-(C1-2-aIkil), CO-R2.1 i COOR2.1, koji mogu biti opcijski supstituirani s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, F, Cl, C1-6-alkil, fenil i COOR2 ili R2 označava monociklički C3-7-cikloalkil koji može biti opcijski supstituiran sa skupinom odabranom između razgranatih i nerazgranatih sljedećih skupina: C1-6-alkanol, C1-3-fluoroalkil-OR2.1, C1-3-alkilen-OR2.1, OR2.1, COOR2.1, SO2-NR2.2R2.3, -het, -NH-CO-O-(fenil), fenil, C1-6-alkil, fenil-C1-6-alkilen, -hetaril-C1-6-alkilen, monociklički C3-7-cikloalkil i NR2.2R2.3 koje mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, OR2.1, okso, F, Cl, CF3, CHF2, CH2F, C1-6-alkil, fenil i -NR2.2R2.3, ili R2 označava fenil koji može biti opcijski supstituiran s OH, SH ili halogenom ili s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OR2.1, COOR2.1, NR2.2R2.3, CH2NR2.2R2.3, C1-7-cikloalkil, C1-7-heterocikl, C1-6-alkil, C1-3-fluoroalkil, fenil-C1-6-alkilen, -het-C1-6-alkilen, -hetaril-C1-6-alkilen, fenil, SO2-CH3, SO2-CH2CH3 i SO2-NR2.2R2.3, koje ponovo mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, OR2.1, okso, F, Cl, CF3, CHF2, CH2F, C1-6-alkil, fenil i NR2.2R2.3, ili R2 označava skupinu odabranu od heta i hetarila, koja može biti opcijski supstituirana s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: F, Cl, OH, okso, CF3, CHF2, i CH2F ili s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OR2.1, -C1-3-alkilen-OR2.1, SR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, COOR2.1, COR2.1, C1-6-alkanol, monociklički C3-7-cikloalkil, fenil, C1-6-alkil, fenil-C1-6-alkilen, -hetaril-C1-6-alkilen, -het, -hetaril, i NR2.2R2.3, koje ponovo mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, OR2.1, okso, F, Cl, CF3, CHF2, CH2F, C1-6-alkil, fenil i NR2.2R2.3, ili gdje NR1R2 zajedno označava heterociklički C4-7-prsten koji može biti opcijski premošten, koji sadrži 1, 2 ili 3 heteroatoma odabrana od N, O i S i koji može biti opcijski supstituiran s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, OR2.1, C1-3-alkilen-OR2.1, okso, F,Cl, C1-6-alkil, fenil, COOR2.1,CH2-NR2.2-COO-R2.1, CH2NR2.2-CO-R2CH2NR2.2-CO-CH2NR2.2R2.3,CH2NR2.2-SO2-C1-3-alkil, CH2NR2.2-SO2-NR2.2R2.3, CH2NR2.2-CO-NR2.2R2.3, CO-NR2.2R2.3, CH2NR2.2R2.3 i NR2.2R2.3, i gdje R3 je naftalen ili fenil, koji može biti opcijski supstituiran na orto, para ili meta poziciji s jednom ili više skupina odabranih međusobno neovisno između sljedećih: fluor, klor, brom, hidroksi, CN, C1-6-alkil, C1-3-fluoroalkil, C1-3-alkilen-OR2.1,C1-3-alkilen-NR2.2R2.3, -NR2.2R2.3, O-R2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, COOR2.1, -CO-NH-(C1-6-alkilen)-hetariI, -CO-NH-hetaril, -CO-N(CH3)-het, -CO-N(CH3)-(C1-3-alkilen)-het, -CO-N(CH3)-(C1-3-alkilen)-hetaril, -CO-N(C3-7-cikloalkil)-het, CO-NR2.2R2.3, -CO-NH-(C1-6-alkilen)-het, -NR2.2-CO-R2.1, fenil, fenil-C1-2-alkilen, -het-C1-10-alkilen, -het, -CO-het, -CO-N(CH3)-het, CON(CH3)-C3-7-cikloalkil, C3-7-cikloalkil, C3-7-cikloalkil-C1-2-alkilen, -hetaril-C1-2-alkilen i -hetaril, dok te skupine mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, F, Cl, -C1-3-fluoroalkil, okso, metil i fenil, ili gdje R3 označava skupinu odabranu između heta i hetarila, koja može biti opcijski supstituirana s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: F, Cl, Br, C, 3-fluoroalkil, CN, OH, okso, -C1-6-alkil, -C1-3-alkilen-NR2.2R2.3, -NR2.2R2.3, SO-R2.1, SO2-R2.1, -O-R2.1, -COOR2.1, SO2-(CH3), SO2-(CH2CH3), fenil, het, C3-7-cikloalkil i hetaril, koje ponovo mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, F, Cl, Br, -C1-3-fluoroalkil, C1-6-alkil, fenil, -COO(C1-3-alkil) i O-(C1-3-alkil), ili gdje R3 označava -O-R3.1, gdje R3.1 je skupina odabrana između sljedećih: -C1-6-alkil, -fenil, -C1-3-alkilen-fenil, hetaril i het, koja je opcijski supstituirana na orto, para ili meta poziciji s jednom, dvije ili tri skupine međusobno neovisno odabrane između sljedećih: fluor, klor, brom, hidroksi, CN, C1-6-alkil, C1-3-fluoroalkil, CO-(C1-5-alkil), -CO-(C1-3-fluoroalkil), -CO-NH-(C1-6-alkilen)-hetaril, -CO-N(CH3)-(C1-6-alkilen)-hetaril, -CO-N(CH3)-het, -CO-N(C3-7-cikloalkil)-het, -C1-3-alkilen-OR2.1, -C1-3-alkilen-NR2.2R2.3, -NR2.2R2.3, O-R2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1,COOH, COO-(C1-4-alkil), -O-C1-3-alkilen-N(C1-3-alkil), CO-NR2.2R2.3, NR2.2-CO-R2.1, fenil, fenil-C1-2-alkilen, het-C1-2-alkilen, -CO-het, het, -CO-C3-7-cikloalkil, -CO-N(CH3)-C3-7-cikloalkil, C3-7-cikloalkil, C3-7-cikloalkil-C1-2-alkilen, hetaril-C1-2-alkilen i hetaril, koje mogu ponovo biti opcijski supstituirane s 1, 2, 3 ili 4 skupine međusobno neovisno odabrane između sljedećih: F, Cl, Br, metil, O-metil, etil, O-etil, OH, okso i CF3, i gdje R4 označavali, CN, OH, CF3, CHF2, CH2F, F, metil, etil, O-metil, O-etil, O-propil, O-izopropil, -C1-3-alkilen-OH, -COO(C1-3-alkil), -CO-het, -(C1-2-alkilen)-NH-SO2(C1-2-alkil), -(C1-2-alkilen)-N(CH3)-SO2-(C1-2-alkil), -(C1-10-alkilen)-O-(C1-2-alkilen)-fenil, -C1-3-alkilen-O-C1-3-alkil, -(C1-2-alkilen)-N(CH3)-CO-(C1-2-alkil), -NH-CO-(C1-3-alkilen)-O-(C1-3-alkil), -C1-3-alkilen-NH-CO-(C1-3-alkil),-C1-3-alkilen-NH-CO-(C1-3-alkilen)-N(C1-3-alkil)2, -O-(C1-2-alkilen)-fenil, -C1-3-alkilen-NH-CO-(C1-3-alkilen)-O-(C1-3-alkil), -CO-fenil, -(C1-2-alkilen)-N(CH3)-CO-(C1-2-alkilen)-O-(C1-3-alkil), gdje fenil u gore navedenim skupinama, može opcijski biti supstituiran s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: F, Cl, Br, metil, etil, propil, -O-metil, -O-etil, -O-propil, -OH i CF3, ili gdje R3 i R4 zajedno tvore monociklički ili biciklički, nezasićeni, zasićeni ili djelomično zasićeni heterocikl, koji sadrži 1, 2 ili 3 heteroatoma odabrana od N, O i S, i koji može biti opcijski supstituiran s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: F,Cl, Br, OH, okso, C1-3-fluoroalkil, CN, C1-6-alkil, -O-R2.1, -COOR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, -C1-3-alkilen-NR2.2R2.3, -NR2.2R2.3, fenil, C3-7-cikloalkil, het i hetaril.
3. Spojevi formule 1 prema zahtjevu 1 ili 2, i njihove farmakološki prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju u liječenju bolesti odabrane između idiopatske pulmonarne fibroze, cistične fibroze, alfa-1-antitripsin-deficijencije i reumatoidnog artritisa, gdje X označava SO, R1 označava H, R2 označava H ili C1-6-alkil, koji mogu biti opcijski supstituirani s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: F, Cl, CF3, CHF, ili CH2F ili koji mogu biti opcijski supstituirani s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OR2.1, COOR2.1, CONR2.2R2.3, SR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, fenil, het, hetaril, monociklički C3-7-cikloalkil, CH2NR2.2R2.3 i NR2.2R2.3, koje ponovo mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, F, Cl, Br, CF3, CHF2, CH2F, OR2.1, okso, metil, etil, propil, izopropil, metanol, etanol, fenil, COOR2.1, CH2NR2.2R2.3 i NR2.2R2.3, gdje het je 3-člani do 7-člani, monociklički, zasićeni ili djelomično zasićeni heterocikl, koji sadrži 1, 2 ili 3 heteroatoma međusobno neovisno odabrana od N, S ili O, i gdje je hetaril 5-člani do 6-člani, monociklički, aromatski heteroaril koji sadrži 1, 2 ili 3 heteroatoma odabrana međusobno neovisno od N, S ili O, i gdje cikloalkil može biti zasićen ili djelomično zasićen, gdje R2.1 je H ili skupina odabrana između sljedećih: metil, etil, propil, izopropil, metanol, etanol, monociklički C3-7-cikloalkil, fenil-C1-2-alkilen, -hetaril-C1-2-alkilen, -het-C1-2-alkilen, C3-7-cikloalkil-C1-2-alkilen, fenil, hetaril i het, koje mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, F, Cl, metil, etil, propil, izopropil, O-metil, O-etil, O-propil, O-izopropil i fenil, gdje R2.2 i R2.3 međusobno neovisno označavaju H ili skupinu odabranu između sljedećih: metil, etil, propil, izopropil, monociklički C3-7-cikloalkil, fenil-C3-7, -alkilen, hetaril-C1-3-alkilen, fenil, -het, -hetaril, CO-NH2, CO-NHCH3, CON(CH3), SO2-(C1-2-alkil), CO-R2.1 i COOR2.1, koje mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, F, Cl, metil, etil, propil, izopropil, fenil i COOR2 ili R2 označava monociklički C3-7-cikloalkil, koji može biti opcijski supstituiran sa skupinom odabranom između sljedećih: C1-2-alkanol, C1-3-fluoroalkil-C1-3-alkilen-OR2.1, OR2.1, COOR2.1, SO2NR2.2R2.3, -het, -NH-CO-O-(fenil), metil, etil, propil, izopropil, fenil, fenil-C1-2-alkilen, -hetaril-C1-2-alkilen, monociklički C3-7-cikloalkil i NR2.2R2.3, koje mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između: OH, OR2.1, okso, F, Cl, CF3, CHF2, CH,F, metil, etil, propil, izopropil, fenil i NR2.2R2.3, ili R2 označava fenil, koji može biti opcijski supstituiran sa sljedećima: OH, SH, F, Cl ili Br ili s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OR2.1, COOR2.1, NR2.2R2.3-CH2-NR2.2R2.3, monociklički C3-7-cikloalkil -het, metil, etil, propil, izopropil, CF3, CHF2, CH,F, fenil-C1-2-alkilen, het-C1-2-alkilen, hetaril-C1-2-alkilen, fenil, SO2-CH3, SO2-CH2CH3 i SO2-NR2.2R2.3, koje mogu ponovo biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, OR2.1, okso, F, Cl, CF3, CHF2, CH2F, metil, etil, propil, izopropil, fenil i NR2.2R2.3, ili R2 označava skupinu odabranu između heta i hetarila, koja može biti opcijski supstituirana s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: F, Cl, OH, okso, CF3, CHF2 i CH2F ili s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OR2.1, C1-3-alkilen-OR2.1, SR2.1, SO-R2.1, SO2-R2.1, COOR2.1, COR2.1, metanol, etanol, monociklički C3-7-cikloalkil, fenil, metil, etil, propil, izopropil, fenil-C1-2-alkilen, hetaril-C1-2-alkilen, -het, -hetaril i NR2.2R2.3, koje mogu ponovo biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, OR2.1, okso, F, Cl, CF3, CHF2, CH2F, metil, etil, propil, izopropil, butil, izobutil, fenil i NR2.2R2.3, i gdje R3 je naftalen ili fenil, koji može bili opcijski supstituiran na orto, para ili meta poziciji s jednom ili dvije skupine odabrane međusobno neovisno između sljedećih: fluor, klor, brom, hidroksi, CN, metil, etil, propil, izopropil, ciklopropil, CF3, CHF2, CH2F, -OCH3, OCH,CH3, SO2-CH3, SO-CH3, COOCH3, COOCH, CH3, -CO-NH-(metilen)-hetaril, -CO-NH-(etilen)-hetaril, -CO-NH-hetaril, -CO-N(CH3)-het, -CO-N(CH3)-(metilen)-het, -CO-N(CH3)-(etilen)-het, -CO-N(CH3)-(metilen)-hetaril, -CO-N(CH3)-(etilen)-hetaril, -CO-N(ciklopropil)-het, CO-NH2, CONH(CH3), CON(CH3)2, -CO-NH-(metilen)-het, -CO-NH-(etilen)-het, -NH-CO-metil, NCH3-CO-metil, -NH-CO-etil, NCH3-CO-etil, -NH-CO-propil, NCH3-CO-propil, -NH-CO-izopropil, NCH3-CO-izopropil, fenil, fenil-metilen, fenil-etilen, het-metilen, het-etilen, -het, -CO-het, -CO-N(CH3)-het, CO-N(CH3)-ciklopropil, C3-7-cikloalkiI, C3-7-cikloalkil-metilen, C3-7-cikloalkil-etilen, hetaril-metilen, hetaril-etilen, -hetaril, CH2-NH,, CH2-NH(CH3), CH2-N(CH3), -NH2, -NH(CH3) i -N(CH3), dok te skupine mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina između sljedećih: OH, F, Cl, -CF3, CHF2, CH2F, okso, metil i fenil ili gdje R3 označava skupinu odabranu između heta i hetarila, koji mogu biti opcijski supstituirani s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: F, Cl, Br, CF3, CHF2, CH2F, CN, OH, okso, metil, etil, propil, izopropil, butil, izobutil, ciklopropil, -O-metil, -O-etil, -O-propil, -O- izopropil, -COO-metil, -COO-etil, -COO-propil, -COO-izopropil, SO-(CH3), SO-(CH2-CH5), SO2-(CH3), SO2-(CH3-CH3), fenil, CH2-NH2, CH2-NH(CH3), CH2-N(CH3), -NH2, -NH(CH3), -N(CH3)2, het i hetaril, koje ponovo mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između: OH, F, Cl, CF3, CHF2, CH,F, metil, etil, propil, izopropil, fenil, -COO-metil, -COO-etil i O-metil, O-etil, ili gdje R označava -O-R3.1, gdje R3.1 označava skupinu odabranu između sljedećih: -C1-3-alkil, -fenil, -C1-3-alkilen-fenil, hetaril i het, koje mogu biti opcijski supstituirane na orto, para ili meta poziciji s jednom, dvije ili tri skupine međusobno neovisno odabrane između sljedećih: fluor, klor, brom, hidroksi, CN, metil, etil, propil, izopropil, butil, izobutil, CF3, CHF2, CH,F, CO-(metil), CO-(etil), CO-(propil), CO-(izopropil), -CO-(CF3), -CO-NH-(metilen)-hetaril, -CO-NH-(etilen)-hetaril, -CO-N(CH3)-(metilen)-hetaril, -CO-N(CH3)-(etilen)-hetaril, -CO-N(CH3)-(propilen)-hetaril, -CO-N(CH3)-(izopropilen)-hetaril, -CO-N(CH3)-het, -CO-N(ciklopropil)-het, -CO-N(C5-7-cikloalkil)-het, -metilen-O-metil, -etilen-O-metil, -propilen-O-metil, -metilen-O-etil, -etilen-O-etil, -propilen-O-etil, -metilen-NH2, -metilen-NHCH3, -metilen-N(CH3), -etilen-NH2, -etilen-NHCH3, -etilen-N(CH3), NH2, N(CH3), NHCH3, -O-metil, O-etil, O-propil, O-izopropil, O-butil, O-izobutil, -SO-CH3, SO-etil, -SO-propil, -SO-izopropil, SO2-metil,-SO2-etil, SO2-propil, SO2-izopropil, COOH, COO-(metil), COO-(etil), COO-(propil), COO-(izopropil), -O-metilen-N(metil), -O-etilen-N(metil)2, -O-metilen-N(etil), -O-etilen-N(etil), CO-NH2, CONH(CH3), CO-N(CH3), -NH-CO-metil, -NCH3-CO-metil, -NH-CO-etil, NCH,-CO-etil, fenil, fenil-metilen, fenil-etilen, het-metilen, het-etilen, -CO-het, het, -CO-C5-7-cikloalkil, -CO-ciklopropil, -C0-Ν(CH3)-C5-7-cikloalkil, -CO-N(CH3)-ciklopropil, C5-7-cikloalkil, ciklopropil, C5-7-cikloalkil-metilen, C5-7-cikloalkil-etilen, ciklopropil-metilen, ciklopropil-etilen, hetaril-metilen, hetaril-etilen i hetaril, koje ponovo mogu biti opcijski supstituirane s 1, 2, 3 ili 4 skupine međusobno neovisno odabrane između sljedećih: F, Cl, Br, metil, O-metil, etil, O-etil, OH, okso i CF3, i gdje R4 označava sljedeće: H, CN, OH, CF3, CHF2, CH2F, F, metil, etil, O-metil ili O-etil, -metilen-OH, -etilen- OH, -propilen-OH, izopropilen-OH, -COO(metil), -COO(etil), -COO(propil), -COO(izopropil), -CO-het, -(metilen)-NH-SO2-(metil), -(metilen)-NH-SO2-(etil), -(etilen)- NH-SO2-(metil), -(etilen)-NH-SO2-(etil), -(metilen)-N(CH3)-SO2-(metil), -(metilen)-N(CH3)-SO2-(etil)) -(etilen)-N(CH3)-SO2-(metil), -(etilen)-N(CH3)-SO2-(etil). -(melilen)-O-(metilen)-fenil, -(metilen)-O-(etilen)-fenil, -(etilen)-O-(metilen)-fenil, -(etilen)-O-(etilen)-fenil, -metilen-O-metil, -metilen-O-etil, -etilen-O-metil -etilen-O-etil, -(metilen)-N(CH3)-CO-(metil), -(metilen)-N(CH3)-CO-(elil)-(etilen)-N(CH3)-CO-(metil), -(etilen)-N(CH3)-CO-(etil), -NH-CO-(metilen)-O-(metil), -NH-CO-(metilen)-O-(etil), -NH-CO-(etilen)-O-(metil), -NH-CO-(etilen)-O-(etil), -metilen-NH-CO-(metil), -metilen-NH-CO-(etil), -etilen-NH-CO-(metil), -etilen-NH-CO-(etil), -metilen-NH-CO- (metilen)-N(metil)2, -metilen-NH-CO-(etilen)-N(metil)2, -etilen-NH-CO-(metilen)-N(metil), -etilen-NH-CO-(etilen)-N(metil)s -metilen-NH-CO-(metilen)-O-(metil), -metilen-NH-CO-(etilen)-O-(metil), -etilen-NH-CO-(metilen)-O-(metil). -inetilen-NH-CO-(metilen)-O-(etil), -metilen-NH-CO-(etilen)-O-(etil), -etilen-NH-CO-(metilen)-O-(etil), -(metilen)-N(CH3)-CO-(metilen)-O-(metil), -(metilen)-N(CH3)-CO-(etilen)-O-(metil), -(etilen)-N(CH3)-CO-(metilen)-O-(metil), -(metilen)-N(CH3)-CO-(metilen)-O-(etil), -(metilen)-N(CH3)-CO-(etilen)-O-(etil), -(etilen)-N(CH3)-CO-(metilen)-O-(etil), -O-(metilen)-fenil, -O-(etilen)-fenil, -CO-fenil, gdje fenil u gornjim skupinama može biti opcijski supstituiran s jednom ili više ostalih skupina odabranih između sljedećih: F, Cl, Br, metil, etil, propil, -O-metil, -O-etil, -O-propil, -OH i CF, ili gdje R3 i R4 zajedno tvore mono- ili biciklički, nezasićeni, zasićeni ili djelomično zasićeni heterocikl koji sadrži 1, 2 ili 3 heteroatoma odabranih od N, O i S, i koji može biti opcijski supstituiran s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: F, Cl, Br, OH, okso, CF3, CHF2, CH2F, CN, metil, etil, propil, izopropil, ciklopropil, COO-metil, -COO-etil, O-metil, O-etil, SO2-(CH3), SO2-(CH2CH3), SO-(CH3), SO-(CH,CH3), CH2-NH2, CH2-NH(CH3), CH2-N(CH3),-NH2,-NH(CH3),-N(CH3),fenil, C5-7-cikloalkil, het i hetaril.
4. Spojevi formule i prema jednom od zahtjeva 1 do 3 i njihove farmakološki prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju za liječenje bolesti odabrane između idiopatske pulmonarne fibroze, cistične fibroze, alfal-antitripsin-deficijencije i reumatoidnog artritisa, gdje R2 označava skupinu prema formuli 2 [image] gdje R6 je OH ili NH2 i gdje R5 je skupina odabrana između sljedećih: C1-4-alkil, 5-člani do 6-člani heteroaril s 1, 2 ili 3 heteroatoma odabranih od S, O i N i fenila koji može biti opcijski supstituiran s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, F, Br, OR2.1, okso, metil, etil, metanol, etanol, fenil, COOR2.1,CH2-NR2.2R2.3 i NR2.2R2.3.
5. Spojevi formule 1 prema jednom od zahtjeva 1 do 3 i njihove farmakološki prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju za liječenje bolesti odabrane između iđiopatske pulmonarne fibroze, cistične fibroze, alfal-antitripsin-deficijencije i reumatoidnog artritisa, gdje R2 je monociklički 3-člani, 4-člani, 5-člani, 6-člani ili 7-člani cikloalkil-prsten koji može biti opcijski supstituiran naspiro poziciji sa skupinom odabranom između sljedećih: -CH2-OR2.1, razgranati ili nerazgranati C2-6-alkilen-OR2.1, metil, etil, propil, izopropil, butil, izobutil, ciklopropil, -CF3, CHF2, CH2F i C2-4-fluoroalkil, gdje R2.1 je odabran između sljedećih: metil, etil, propil, izopropil, butil, izobutil.
6. Spojevi formule 1 prema jednom od zahtjeva 1 do 3 i njihove farmakološki prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju za liječenje bolesti odabrane između idiopatske pulmonarne fibroze, cistične fibroze, alfal-antitripsin-deficijencije i reumatoidnog artritisa, gdje R2 je ciklopropil koji može biti opcijski supstituiran s nekom drugom skupinom odabranom između sljedećih: -NH2, CH2-NH2, -NH(CH3), -N(CH3), metil, etil, propil, izopropil, -NH-CO-(tert-butil), -NH-CO-O-(tert-butil), -N(CH3)-CO-(tert-butil), -N(CH3)-CO-O-(tert-butil), -CF3, -CHF2, CH2F, F, Cl i Br.
7. Spojevi formule i prema jednom od zahtjeva 1 do 3 i njihove farmakološki prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju za liječenje bolesti odabrane između idiopatske pulmonarne fibroze, cistične fibroze, alfa 1-antitripsin-deficijencije i reumatoidnog artritisa, gdje R2 označava fenil koji može biti opcijski supstituiran na jednoj ili obje meta pozicije s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: metil, etil, propil, izopropil, ciklopropil, F, Cl, Br, OH, OR2COOR2.1, CF3, CHF2, CH2F, NH2, NH(CH3) i N(CH3)2, gdje R2.1 može bili H, metil ili etil.
8. Spojevi formule 1 prema jednom od zahtjeva 1 do 3 i njihove farmakološki prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju za liječenje bolesti odabrane između idiopatske pulmonarne fibroze, cistične fibroze, alfa 1-antitripsin-deficijencije i reumatoidnog artritisa, gdje R2 je skupina odabrana između sljedećih: monociklički, zasićeni 3-člani, 4-člani, 5-člani, 6-člani ili 7-člani heterocikl i s 1, 2 ili 3 heteroatoma u svakom slučaju odabranih od N, O i S, koji mogu biti opcijski supstituirani s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: fluor, klor, brom, CF3, CHF2, CH2F, OH i okso ili s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OR2.1-C1-3-alkilen-OR2.1, SR2.1, SO-R2SO2-R2.1, COOR2.1, COR2.1, C1-6-alkanol, C3-10-cikloalkil, fenil, C1-6-alkil, fenil-C1-6-alkilen, heteroaril-C1-6-alkilen, het, heteroaril i NR2.2R2.3, koje ponovo mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između: OH, OR2.1. okso, F, Cl, CF3, CHF2, CH2F, C1-6-alkil-fenil i NR2.2R2.3, gdje su R2.1, R2.2 i R2.3 kao što su definirane u zahtjevu 1,
9. Spojevi formule 1 prema zahtjevu 8 i njihove farmakološki prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju za liječenje bolesti odabrane između idiopatske pulmonarne fibroze, cistične fibroze, alfa1 -antitripsin-deficijencije i reumatoidnog artritisa, gdje R2 označava skupinu odabranu između sljedećih: monociklički, zasićeni 6-člani heterocikl s jednim heteroatomom odabranim od N, O i S, koji može biti opcijski supstituiran s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: F, Cl, Br, CF3, CHF2, CH2F, OH, okso, NH2, NHCH3 i N(CH3), metil, etil, propil. izopropil. ciklopropil, metoksi i etoksi.
10. Spojevi formule 1 prema zahtjevu 8 ili 9 i njihove farmakološki prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju za liječenje bolesti odabrane između idiopatske pulmonarne fibroze, cistične fibroze, alfa 1-antitripsin-deficijencije i reumatoidnog artritisa, gdje R2 označava skupinu odabranu između piperidina ili tetrahidropirana, koje mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: F, Cl, Br, OH, CF3, CHF2, CH2F, NH2, NHCH3, N(CH3), okso, metil i metoksi.
11. Spojevi formule 1 prema jednom od zahtjeva 1 do 3 i njihove farmakološki prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju za liječenje bolesti odabrane između idiopatske pulmonarne fibroze, cistične fibroze, alfa 1-antitripsin-deficijencije i reumatoidnog artritisa, gdje R3 je naftalen ili fenil, koji mogu biti opcijski supstituirani na bilo kojoj poziciji s jednom, dvije ili tri skupine međusobno neovisno oodabrane između sljedećih: fluor, klor, brom, hidroksi, CN, metil, etil, propil, izopropil,ciklopropil, CF3, CHF2, CH2F, -OCH3, OCH2CH3, SO2-CH3, SO2-CH2CH3,COOCH3i CO-O-CH2CH3.
12. Spojevi formule 1 prema jednom od zahtjeva 1 ili 2 i njihove farmakološki prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju za liječenje bolesti odabrane između idiopatske pulmonarne fibroze, cistične fibroze, alfa 1-antitripsin-deficijencije i reumatoidnog artritisa. gdje R3 označava skupinu odabranu između heta i hetarila, koje mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: F, Cl, Br, CF3, CHF2, CH2F, CN, OH, okso, metil, etil, propil, izopropil, butil, izobutil, ciklopropil. C5-7-cikloalkil, -O-metil, -O-etil, -O-propil, -O-izopropil. -COO-metil, -COO-etil, -COO-propil, -COO-izopropil. SO2-(CH3), SO2-(CH2-CH3), SO-(CH3), SO-(CH2-CH3), fenil, -CH2-NH2, -CH2-NHCH3,-CH2-N(CH3)2, NH2, NHCH3, N(CH3)2, het i hetaril,koje ponovo mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih od sljedećih: OH, F, Cl, Br, CF3, CHF2, CH2F, metil, etil, propil, izopropil, fenil, -COO-metil, -COO-etil, -COO-propil, -COO-izopropil i O-metil, O-etil, O-propil i O-izopropil, i gdje R4 označava H, CN, OH, CF3, CHF2, CH2F, F, metil, etil, O-metil ili O- gdje het je 3-člani do 7-člani, monociklički, zasićeni ili djelomično zasićeni heterocikl ili 7-člani do 11-člani, biciklički, anelirani, zasićeni ili djelomično zasićeni heterocikl, koji sadrži 1, 2 ili 3 heteroatoma međusobno neovisno odabrana od N, S ili O, gdje hetaril je 5-člani do 6-člani, monociklički, aromatski heteroaril ili 7-člani do 11-člani, biciklički. anelirani, aromatski heteroaril, koji u svakom slučaju sadrži 1, 2 ili 3 heteroatoma međusobno neovisno odabrana od N, S ili O, i gdje cikloalkil može biti zasićen ili djelomično zasićen.
13. Spojevi formule i prema zahtjevu 12 i njihove farmakološki prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju za liječenje bolesti odabrane između idiopatske pulmonarne fibroze, cistične fibroze, alfa1-antitripsin-deficijencije i reumatoidnog artritisa, gdje R3 označava skupinu odabranu između sljedećih: biciklički, 7-člani do 11-člani, zasićeni ili djelomično zasićeni heterocikl ili biciklički, 7-člani do 11-člani heteroaril, koja je odabrana između sljedećih: indol, dihidroindol, kinazolin, dihrokinazolin, tetrahidrokinazolin, benzoizoksazol, dihidrobenzoizoksazol, benzoksazin, dihidrobenzoksazin, benzotiazol, dihidrobenzotiazol, triazolopiridin, dihidrotriazolopiridin, benzofuran, dihidrobenzofuran, izobenzofuran i dihidroizobenzofuran, koje mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: F, Cl, Br, CF3, CHF2, CH2F, CN, OH, okso, metil, etil, propil, izopropil, butil, izobutil, ciklopropil, -O-metil, -O-etil, -O-propil, -O-izopropil,-COO-metil,-COO-etil,-COO-propil,-COO- izopropil, SO2-(CH3), SO2-(CH2-CH3), SO-(CH3), SO-(CH2-CH3), fenil, -CH2-NH2, -CH2-NHCH3, -CH2-N(CH3), NH2, NHCH3, N(CH3), furanil i piridinil, koje ponovo mogu biti supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, F, Cl, Br, CF3, CHF2, CH, F, metil, etil, propil, izopropil, fenil, -COO-metil, -COO-etil i O-metil, O-etil.
14. Spojevi formule X prema zahtjevu 12 i njihove farmakološki prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju za liječenje bolesti odabrane između idiopatske pulmonarne fibroze, cistične fibroze, alfa1-antitripsin-delicijencije i reumatoidnog artritisa, gdje R3 označava skupinu odabranu između sljedećih: monociklički, zasićeni ili djelomično zasićeni, 3-člani do 7-člani heterocikl ili monociklički 5-člani do 6-člani heteroaril, koji je odabran između sljedećih: imidazol, dihidroimidazol, oksadiazol, oksadiazolidin, pirazol, piridin i dihidropirazol, koje mogu biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: F, Cl, Br, CF3, CHF3, CH2F, CN, OH, okso, metil, etil, propil, izopropil, butil, izobutil, ciklopropil, -O-metil, -O-etil, -O-propil, -O-izopropil, -COO-metil, -COO-etil, -COO-propil, -COO- izopropil, SO2-(CH3), SO2-(CH2-CH3), SO-(CH3), SO-(CH2-CH3), fenil,-CH2-NH2, -CH2-NHCH3, -CH2-N(CH3), NH2, NHCH3, N(CH3), furanil i piridinil, koje mogu ponovo biti opcijski supstituirane s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: OH, F, Cl, Br, CF3, CHF2, CH2F, metil, etil, propil, izopropil, fenil, -COO-metil, -COO-etil i O-metil, O-etil.
15. Spojevi formule l prema jednom od zahtjeva 1 do 3 i njihove farmakološki prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju za liječenje bolesti odabrane između idiopatske pulmonarne fibroze, cistične fibroze, alfa 1-antitripsin-deficijencije i reumatoidnog artritisa, gdje R3 i R4 zajedno tvore mono- ili biciklički, nezasićeni ili djelomično zasićeni, 3-člani do 11-člani heterocikl koji sadrži 1, 2 ili 3 heteroatoma odabrana od N, O i S, i koji može biti opcijski supstituiran s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: F, Cl, Br, OH, okso, CF3, CHF2, CH2F, CN, metil, etil, propil, izopropil, ciklopropil, COO-metil, -COO-etil, O-metil, O-etil, SO2-(CH3), SO2-(CH2-CH3), SO-(CH3), SO-(CH2-CH3), fenil, -CH2-NH2, -CH2-NHCH3, -CH2-N(CH3), NH2, NHCH3, N(CH3), zasićeni ili djelomično zasićeni, 5-člani do 6-člani heterocikl i 5-člani do 6-člani heteroaril.
16. Spojevi formule i prema zahtjevu 15 i njihove farmakološki prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju za liječenje bolesti odabrane između idiopatske pulmonarne fibroze, cistične fibroze, alfa1-antitripsin-deficijencije i reumatoidnog artritisa, gdje R3 i R4 zajedno tvore biciklički heterocikl odabran između tetrahidrokinazolina, tetrahidrobenzoksazina i dihidroindola, dihidroizobenzofurana, koji može biti opcijski supstituiran jednom ili više skupina odabranih između sljedećih: F, Cl, Br, OH, okso, CF3, CHF2, CH2F, CN, metil, etil, propil, izopropil, ciklopropil, COO-metil, -COO-etil, O-metil, O-etil, SO2-(CH3), SO2-(CH2-CH3), fenil, -CH2-NH2, -CH2NHCH3, -CH2-N(CH3), NH2, NHCH3, N(CH3), zasićeni ili djelomično zasićeni, 5-člani do 6-člani heterocikl i 5-člani do 6-člani heteroaril.
17. Spojevi formule i prema jednom od zahtjeva 1 ili 2 i njihove farmakološki prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju za liječenje bolesti odabrane između idiopatske pulmonarne fibroze, cistične fibroze, alfa 1-antitripsin-deficijencije i reumatoidnog artritisa, gdje R3 je -O-R3.1, gdje R3.1 je skupina odabrana između sljedećih: metil, etil, propil, izopropil, butil, izobutil, pentil, izopentil, -fenil, -metilen-fenil, -etilen-fenil, -propilen-fenil, -izopropilen-fenil, hetaril i het, koja može biti opcijski supstituirana na orto, para ili mela poziciji s jednom, dvije ili tri skupine međusobno neovisno odabrane između sljedećih: fluor, klor, brom, hidroksi, CN, metil, etil, propil, izopropil, butil, izobutil, -CF3, CHF2, CH2F, CO-(metil), CO-(etil), CO-(propil), CO-(izopropil), CO-(butil), CO-(izobutil),-CO-(CF3),-CO-(CH2F),-CO-(CHF2), -CO-NH-(metilen)-hetaril, -CO-NH-(etilen)-hetaril, -CO-NH-(propilen)-hetaril, -CO-NH-(izopropilen)-hetaril, -CO-N(CH3)-(metilen)-hetaril, -CO-N(CH3)-(etilen)-hetaril, -CO-N(CH3)-(propilen)-hetaril,-CO-N(CH,)-(izoprop!len)-hetaril, -CO-N(CH3)-het, -CO-N(C3-7-cikloalkil)-het, -metilen-O-metil, -etilen-O-metil, -metilen-O-etil, -etilen-O-etil, -metilen-NR2, -etilen-NH2, -metilen-NHCH3, -etilen-NHCH3, -metilen-N(CH3)2, -etilen-N(CH3)2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3), -O-metil, -O-etil, -O-propil, -O-izopropil, -SO-CH3, -SO-(CH2CH3), -SO2-CH3, -SO2-(CH2CH3), COOH, COO-(metil), COO-(etil), COO-(propil), COO-(izopropil), -O-metilen-N(metil), -O-etilen-N(metil), -O-metilen-N(etil), -O-etilen-N(etil), CO-NH2, CO-NHCH3, CO-N(CH3)2, NH-CO-metil, NCH3-CO-metil, ΝΉ-CO-etil, N(CH3)-CO-etil, fenil, fenil-metilen, fenil-etilen, het-metilen, het-etilen. -CO-het, het, -CO-C4-7-cikloalkil, -CO-ciklopropil, -CO-N(CH3)-ciklopropil, -CO-N(CH3)-C4-7-cikloalkil, C4-7-cikloalkil, ciklopropil, C4-7-cikloaIkil-metilen, ciklopropil-metilen, C4-7-cikloalkil-etilen, ciklopropil-etilen, hetaril-metilen, hetaril-etilen i hetaril, koje ponovo mogu biti opcijski supstituirane s 1, 2, 3 ili 4 skupine međusobno neovisno odabrane između sljedećih: F, Cl, Br, metil, O-metil, etil, O-etil, OH, okso i CF3.
18. Spojevi formule i prema jednom od zahtjeva 1 do 3 i njihove farmakološki prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju za liječenje bolesti odabrane između idiopatske pulmonarne fibroze, cistične fibroze, alfa 1-antitripsin-deficijencije i reumatoidnog artritisa, gdje R4 označava H, CN, OH, CH3, CHF2, CH2F, F, metil, etil, O-metil ili O-etil, -metilen-OH, -etilen-OH, -propilen-OH, izopropilen-OH, -COO(metil), -COO(etil), -COO(propil), -COO(izopropil), -CO-het, -(metilen)-NH-SO, -(metil), -(metilen)-NH-SO2-(etil), -(etilen)-NH-SO2-(metil), -(etilen)-NH-SO2-(etil), -(metilen)-N(CH3)-SO2-(metil), -(metilen)-N(CH3)-SO2-(etil), -(etilen)-N(CH3)-SO2-(metil), -(etilen)-N(CH3)-SO2-(etil), -(metilen)-O-(metilen)-fenil, -(metilen)-O-(etilen)-fenil, -(etilen)-O-(metilen)-fenil, -(etilen)-O-(etilen)-fenil, -metilen-O-metil, -metilen-O-etil, -etilen-O-metil-etilen-O-etil, -(metilen)-N(CH3)-CO-(metil), -(metilen)-N(CH3)-CO-(etil)-(etilen)-N(CH3)-CO-(metil), (etilen)-N(CH3)-CO-(etil), -NH-CO-(metilen)-O-(metil), -NH-CO-(metilen)-O-(etil), -NH-CO-(etilen)-O-(metil), -NH-CO-(etilen)-O-(etil), -metilen-NH-CO-(metil), -metilen-NH-CO-(etil), -etilen-NH-CO-(metil), -etilen-NH-CO-(etil), -metilen-NH-CO-(metilen)-N(metil)2, -metilen-NH-CO-(etilen)-N(metil), -etilen-NH-CO-(etilen)-N(metil)2, -metilen-NH-CO-(metilen)-O-(metil), -metilen-NH-CO-(etilen)-O-(metil), -etilen-NH-CO-(metilen)-O-(metil), -metilen-NH-CO-(metilen)-O-(etil), -metilen-NH-CO-(etilen)-O-(etil), -etilen-NH-CO-(metilen)-O-(etil), -(metilen )-N(CH3)-CO-(metilen)-O-(metil), -(metilen)-N(CH3)-CO-(etilen)-O-(metil), -(etilen)-N(CH3)-CO-(metilen )-O-(metil), -(metilen)-N(CH3)-CO-(metilen)-O-(etil), -(metilen)-N(CH3)-CO-(ctilen)-O-(etil), -(etilen)-N(CH3)-CO-(metilen)-O-(etil), -O-(metilen)-fenil, -O-(etilen)-fenil, -CO-fenil, dok fenil u gore navedenim skupinama može biti opcijski supstituiran s jednom ili više skupina odabranih između sljedećih; F, Cl, Br, metil, etil, propil, -O-metil, -O-etil, -O-propil, -OH i CF3.
19. Spojevi formule 1 prema jednom od zahtjeva 1 do 3 i njihove farmakološki prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju za liječenje bolesti odabrane između idiopatske pulmonarne fibroze, cistične fibroze, alfa 1-antitripsin-deficijencije i reumatoidnog artritisa, gdje R3 je skupina odabrana između oksazola, imidazola i tiazola, dok te skupine mogu biti opcijski supstituirane s jednom, dvije ili tri daljnje skupine međusobno neovisno odabrane između sljedećih: metil, etil, propil, izopropil, O-metil, O-etil, O-propil, O-izopropil, OH, F, Cl, Br, CF3, fenil, hetaril i C3-6-cikloalkil.
20. Spojevi formule 1 prema jednom od zahtjeva 1 do 3 i njihove farmakološki prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju za liječenje bolesti odabrane između idiopatske pulmonarne fibroze, cistične fibroze, alfa 1-antitripsin-deficijencije i reumatoidnog artritisa, pri čemu su ti spojevi odabrani od sljedećih: [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image]
21. Spojevi prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 20, i njihove farmakološki prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju za liječenje idiopatske pulmonarne fibroze.
22. Spojevi prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 20, i njihove farmakološki prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju za liječenje alfa-1-antitripsin-deficijencije.
23. Spojevi prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 20, i njihove farmakološki prihvatljive soli, naznačeni time, da se upotrebljavaju za liječenje reumatoidnog artritisa.
HRP20141153AT 2007-10-19 2014-11-26 Supstituirani piperidino-dihidrotieno-pirimidini HRP20141153T1 (hr)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP07118901 2007-10-19
EP13154790.3A EP2610258B1 (de) 2007-10-19 2008-10-16 Substituierte Piperidino-Dihydrothienopyrimidine

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20141153T1 true HRP20141153T1 (hr) 2015-02-13

Family

ID=39154006

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20120334AT HRP20120334T1 (hr) 2007-10-19 2012-04-16 Supstituirani piperidino-dihidrotienopirimidini
HRP20141153AT HRP20141153T1 (hr) 2007-10-19 2014-11-26 Supstituirani piperidino-dihidrotieno-pirimidini

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20120334AT HRP20120334T1 (hr) 2007-10-19 2012-04-16 Supstituirani piperidino-dihidrotienopirimidini

Country Status (34)

Country Link
US (1) US8754073B2 (hr)
EP (3) EP2215092B1 (hr)
JP (2) JP5150728B2 (hr)
KR (1) KR101548975B1 (hr)
CN (2) CN104069112A (hr)
AR (1) AR069075A1 (hr)
AT (1) ATE542825T1 (hr)
AU (1) AU2008313660B2 (hr)
BR (1) BRPI0818006B8 (hr)
CA (1) CA2705414C (hr)
CL (1) CL2008003096A1 (hr)
CY (2) CY1112703T1 (hr)
DK (2) DK2610258T3 (hr)
EA (1) EA019480B1 (hr)
EC (1) ECSP10010156A (hr)
ES (2) ES2381452T3 (hr)
HK (1) HK1145677A1 (hr)
HR (2) HRP20120334T1 (hr)
MA (1) MA31845B1 (hr)
ME (1) ME01330B (hr)
MX (1) MX2010004026A (hr)
MY (1) MY153979A (hr)
NZ (1) NZ585346A (hr)
PE (2) PE20131463A1 (hr)
PL (2) PL2215092T3 (hr)
PT (2) PT2215092E (hr)
RS (1) RS52271B (hr)
SI (2) SI2610258T1 (hr)
TN (1) TN2010000175A1 (hr)
TW (1) TWI421077B (hr)
UA (1) UA99309C2 (hr)
UY (1) UY31405A1 (hr)
WO (1) WO2009050248A1 (hr)
ZA (1) ZA201001683B (hr)

Families Citing this family (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1847543A1 (de) 2006-04-19 2007-10-24 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Dihydrothienopyrimidine zur Behandlung von entzündlichen Erkrankungen
NZ592534A (en) * 2007-10-18 2013-03-28 Boehringer Ingelheim Int Preparation of dihydrothieno [3,2-D] pyrimidines and intermediates used therein
EP2205609B1 (de) 2007-10-19 2017-03-29 Boehringer Ingelheim International GmbH Heterocyclus-substituierte piperazino-dihydrothienopyrimidine
CA2702518A1 (en) 2007-10-19 2009-04-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh New piperazino-dihydrothienopyrimidine derivatives
WO2009050248A1 (de) * 2007-10-19 2009-04-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituierte piperidino-dihydrothienopyrimidine
US9161927B2 (en) 2009-02-27 2015-10-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh Drug combinations containing PDE4 inhibitors and NSAIDs
WO2011124524A1 (de) 2010-04-08 2011-10-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh Arzneimittelkombinationen enthaltend pde4-inhibitoren und ep4-rezeptor-antagonisten
EP2555774B1 (de) 2010-04-08 2015-10-21 Boehringer Ingelheim International GmbH Arnzeimittelkombinationen enthaltend pde4-inhibitoren und ep4-rezeptor-antagonisten
EP2568812B1 (en) * 2010-05-11 2016-10-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel prolylcarboxypeptidase inhibitors
US20130059866A1 (en) 2011-08-24 2013-03-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Novel piperidino-dihydrothienopyrimidine sulfoxides and their use for treating copd and asthma
US9802954B2 (en) 2011-08-24 2017-10-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh Piperidino-dihydrothienopyrimidine sulfoxides and their use for treating COPD and asthma
US9013997B2 (en) * 2012-06-01 2015-04-21 Broadcom Corporation System for performing distributed data cut-through
US9499519B2 (en) 2012-12-26 2016-11-22 Medivation Technologies, Inc. Fused pyrimidine compounds and use thereof
CA2899963A1 (en) * 2013-02-04 2014-08-07 Grunenthal Gmbh Novel substituted condensed pyrimidine compounds
WO2014124860A1 (en) 2013-02-14 2014-08-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Specific pde4b-inhibitors for the treatment of diabetes mellitus
HUP1300139A2 (en) * 2013-03-06 2014-09-29 Richter Gedeon Nyrt Phenoxypiperidine h3 antagonists
CN104892720B (zh) * 2014-03-07 2016-10-26 华东师范大学 4,4-二甲基石胆酸-2,3-骈n-芳基吡唑衍生物及其制备方法和应用
NZ749946A (en) * 2016-06-30 2023-11-24 Yakult Honsha Kk Novel compound or pharmaceutically acceptable salt thereof
WO2019057806A1 (en) 2017-09-20 2019-03-28 Leo Pharma A/S SUBSTITUTED DIHYDROTHIENOPYRIMIDINES AND THEIR USE AS PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS
CN111278442B (zh) 2017-10-23 2023-06-06 勃林格殷格翰国际有限公司 用于治疗进行性纤维化间质性肺病(pf-ild)的活性剂的新组合
WO2019115774A1 (en) 2017-12-15 2019-06-20 Leo Pharma A/S Substituted azetidine dihydrothienopyrimidines and their use as phosphodiesterase inhibitors
WO2019115775A1 (en) 2017-12-15 2019-06-20 Leo Pharma A/S Substituted tetrahydropyran dihydrothienopyrimidines and their use as phosphodiesterase inhibitors
FI3724196T3 (fi) 2017-12-15 2023-01-31 Substituoituja atsetidiinidihydrotienopyridiinejä ja niiden käyttö fosfodiesteraasin estäjinä
WO2020048827A1 (en) * 2018-09-03 2020-03-12 Bayer Aktiengesellschaft 1, 3, 9-triazaspiro[5.5] undecan-2-one compounds
TW202339731A (zh) 2021-12-09 2023-10-16 德商百靈佳殷格翰國際股份有限公司 用於治療進行性纖維化間質性肺病之新穎口服醫藥組合物及劑量療法
US20230190754A1 (en) 2021-12-09 2023-06-22 Boehringer Ingelheim International Gmbh Therapeutic combinations for the treatment of Progressive Fibrosing interstitial lung diseases
WO2023232135A1 (zh) * 2022-06-02 2023-12-07 西藏海思科制药有限公司 Pde4b抑制剂及其用途
CN117247395A (zh) * 2022-06-16 2023-12-19 武汉人福创新药物研发中心有限公司 Pde4b抑制剂
CN115040503B (zh) * 2022-07-26 2023-10-10 云南民族大学 螺环二烯酮型木脂素类化合物在制药中的应用
WO2024032673A1 (zh) * 2022-08-09 2024-02-15 西藏海思科制药有限公司 Pde4b抑制剂及其用途
WO2024068386A1 (en) 2022-09-28 2024-04-04 Boehringer Ingelheim International Gmbh Use of biomarkers in the treatment of fibrotic conditions with a pde4b-inhibitor
WO2024067660A1 (zh) * 2022-09-29 2024-04-04 苏州爱科百发生物医药技术有限公司 氮杂稠环类化合物、其制备方法及其在医药上的应用
WO2024179493A1 (zh) * 2023-02-28 2024-09-06 上海翊石医药科技有限公司 二氢噻吩并嘧啶衍生物的制备方法和用途
WO2024208225A1 (zh) * 2023-04-03 2024-10-10 上海壹迪生物技术有限公司 二氢噻吩并嘧啶类化合物、其制备方法和应用

Family Cites Families (52)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1470336A1 (de) 1962-07-04 1969-03-20 Thomae Gmbh Dr K Neue Dihydrothieno-[3,4-d]-pyrimidine und Verfahren zu ihrer Herstellung
NL122810C (hr) 1963-06-17
DE1470356A1 (de) 1964-01-15 1970-04-30 Thomae Gmbh Dr K Neue Thieno[3,2-d]pyrimidine und Verfahren zu ihrer Herstellung
BE663693A (hr) 1965-03-31
DE1940572A1 (de) 1969-08-08 1971-02-11 Thomae Gmbh Dr K Neue 2-Aminoalkylamino-thieno[3,2-d]pyrimidine und Verfahren zu ihrer Herstellung
BE754606A (fr) * 1969-08-08 1971-02-08 Thomae Gmbh Dr K Nouvelles 2-aminoalcoylamino-thieno(3,2-d)pyrimidines et leurs procedesde fabrication
DE2032687A1 (en) 1970-07-02 1972-01-05 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Cardiovascular 2-aminoalkylamino-thienopyrimidines - and 4-morpholino derivatives from 4-diethanolamino-compounds by intramolecular cyclisa
US3763156A (en) * 1970-01-28 1973-10-02 Boehringer Sohn Ingelheim 2-heterocyclic amino-4-morpholinothieno(3,2-d)pyrimidines
FR2082496A5 (hr) 1970-03-18 1971-12-10 Westinghouse Freins & Signaux
DE2121950A1 (en) 1971-05-04 1972-11-23 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Thieno(3,2-d)pyrimidine derivs - with thrombocyte aggregation inhibiting activity
DE2750288A1 (de) * 1977-11-10 1979-05-17 Thomae Gmbh Dr K Neue 9-(omega-heteroarylamino- alkylamino)-erythromycine, ihre salze, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende arzneimittel
US4256737A (en) * 1979-06-11 1981-03-17 Syntex (U.S.A.) Inc. Long acting depot injectable formulations for LH-RH analogues
US5187168A (en) * 1991-10-24 1993-02-16 American Home Products Corporation Substituted quinazolines as angiotensin II antagonists
US5491201A (en) 1992-02-06 1996-02-13 The Dow Chemical Company Mesogenic cyclic imino ether-containing compositions and polymerization products thereof
JPH07330777A (ja) 1994-06-08 1995-12-19 Taisho Pharmaceut Co Ltd チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オン誘導体
JPH09301958A (ja) 1996-05-09 1997-11-25 Nippon Shoji Kk 新規ピリミジン化合物及び抗ロタウイルス剤
US6339089B2 (en) 1997-08-13 2002-01-15 Fujirebio Inc. Pyrimidine nucleus-containing compound and a medicament containing the same for a blood oxygen partial pressure amelioration, and a method for preparing the same
AU2001229501A1 (en) 2000-01-24 2001-07-31 Isis Pharmaceuticals, Inc. Antisense modulation of inducible nitric oxide synthase expression
GB0004153D0 (en) 2000-02-23 2000-04-12 Astrazeneca Uk Ltd Novel use
CZ301841B6 (cs) 2000-10-12 2010-07-07 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Krystalický monohydrát tiotropiumbromidu, zpusob jeho výroby a jeho použití pro výrobu léciva
DE10064994A1 (de) * 2000-12-23 2002-07-04 Merck Patent Gmbh Sulfamidothienopyrimidine
CN100343258C (zh) 2001-04-30 2007-10-17 美国拜尔公司 新的4－氨基－5,6－取代的噻吩并[2,3－d]嘧啶化合物
AR035700A1 (es) 2001-05-08 2004-06-23 Astrazeneca Ab Derivados de arilheteroalquilamina, composicion farmaceutica, usos de estos derivados para la fabricacion de medicamentos, metodos de tratamiento, y proceso para la preparacion de estos derivados
KR100971616B1 (ko) 2001-06-22 2010-07-22 베링거 잉겔하임 파르마 게엠베하 운트 코 카게 결정질 항콜린제, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
US6587548B2 (en) * 2001-07-17 2003-07-01 Hewlett-Packard Development Co., L.P. Method and system of using a single telephone number for multiple services
AU2002364211A1 (en) 2001-12-21 2003-07-15 Bayer Pharmaceuticals Corporation Thienopyrimidine derivative compounds as inhibitors of prolylpeptidase, inducers of apoptosis and cancer treatment agents
AU2003202263A1 (en) 2002-01-10 2003-07-30 Bayer Healthcare Ag Roh-kinase inhibitors
SE0203304D0 (sv) 2002-11-07 2002-11-07 Astrazeneca Ab Novel Coumpounds
AU2004234158B2 (en) 2003-04-29 2010-01-28 Pfizer Inc. 5,7-diaminopyrazolo[4,3-D]pyrimidines useful in the treatment of hypertension
US20050084878A1 (en) 2003-05-16 2005-04-21 Wisconsin Alumni Research Foundation Method for isolating and cloning high molecular weight polynucleotide molecules from the environment
JP2005003345A (ja) 2003-05-21 2005-01-06 Showa Denko Kk 換気兼熱交換装置および空調システム
JP4733043B2 (ja) * 2003-10-02 2011-07-27 マーテック バイオサイエンシーズ コーポレーション 改変された量の塩化物およびカリウムを使用した微細藻類における高レベルのｄｈａの産生法
MY141220A (en) 2003-11-17 2010-03-31 Astrazeneca Ab Pyrazole derivatives as inhibitors of receptor tyrosine kinases
US20050137186A1 (en) 2003-12-18 2005-06-23 Abbott Gmbh & Co. Kg. Tetrahydrobenzazepines and their use
ATE457309T1 (de) 2003-12-23 2010-02-15 Serodus As Modulatoren von peripheren 5-ht-rezeptoren
WO2005082865A1 (ja) 2004-02-27 2005-09-09 Astellas Pharma Inc. 縮合二環性ピリミジン誘導体
GB0427403D0 (en) 2004-12-15 2005-01-19 Astrazeneca Ab Novel compounds I
WO2006111549A1 (de) * 2005-04-21 2006-10-26 Boehringer Ingelheim International Gmbh Dihydrothienopyrimidine zur behandlung von entzündlichen erkrankungen
KR20080005601A (ko) 2005-05-11 2008-01-14 니코메드 게엠베하 Ｐｄｅ４ 억제제 로플루밀라스트와 테트라히드로비오프테린유도체의 조합
EP1847543A1 (de) * 2006-04-19 2007-10-24 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Dihydrothienopyrimidine zur Behandlung von entzündlichen Erkrankungen
MY149347A (en) 2007-04-20 2013-08-30 Glaxo Group Ltd Tricyclic nitrogen containing compounds as antibacterial agents
NZ592534A (en) 2007-10-18 2013-03-28 Boehringer Ingelheim Int Preparation of dihydrothieno [3,2-D] pyrimidines and intermediates used therein
BRPI0818605A2 (pt) * 2007-10-19 2015-04-22 Schering Corp Derivados de 1,3,4-tiadiazl espiro-condensados para inibir a atividade de ksp cinesima
CA2702518A1 (en) 2007-10-19 2009-04-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh New piperazino-dihydrothienopyrimidine derivatives
EP2205609B1 (de) 2007-10-19 2017-03-29 Boehringer Ingelheim International GmbH Heterocyclus-substituierte piperazino-dihydrothienopyrimidine
FR2922550B1 (fr) 2007-10-19 2009-11-27 Sanofi Aventis Nouveaux derives de 6-aryl/heteroalkyloxy benzothiazole et benzimidazole, application comme medicaments, compositions pharmaceutiques et nouvelle utilisation notamment comme inhibiteurs de cmet
WO2009051556A1 (en) * 2007-10-19 2009-04-23 Astrazeneca Ab Tetrazole derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors (mglurs)
WO2009050248A1 (de) * 2007-10-19 2009-04-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituierte piperidino-dihydrothienopyrimidine
CA2702447A1 (en) * 2007-10-19 2009-04-30 Boehringer Ingelheim International Gmbh New phenyl-substituted piperazino-dihydrothienopyrimidines
US9161927B2 (en) * 2009-02-27 2015-10-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh Drug combinations containing PDE4 inhibitors and NSAIDs
CA2753597A1 (en) 2009-02-27 2010-09-02 Boehringer Ingelheim International Gmbh Drug combinations containing pde4-inhibitors and nsaids
US20130059866A1 (en) * 2011-08-24 2013-03-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Novel piperidino-dihydrothienopyrimidine sulfoxides and their use for treating copd and asthma

Also Published As

Publication number Publication date
ZA201001683B (en) 2010-10-27
UY31405A1 (es) 2009-05-29
NZ585346A (en) 2011-09-30
PE20091386A1 (es) 2009-10-17
PL2215092T3 (pl) 2012-07-31
EP2215092B1 (de) 2012-01-25
ME01330B (me) 2013-12-20
EA201000609A1 (ru) 2010-10-29
AU2008313660A1 (en) 2009-04-23
ATE542825T1 (de) 2012-02-15
MA31845B1 (fr) 2010-11-01
PT2215092E (pt) 2012-04-10
UA99309C2 (ru) 2012-08-10
JP2011500640A (ja) 2011-01-06
CY1115858T1 (el) 2017-01-25
BRPI0818006B8 (pt) 2021-05-25
TW200918074A (en) 2009-05-01
HK1145677A1 (en) 2011-04-29
DK2215092T3 (da) 2012-05-07
AU2008313660B2 (en) 2013-11-07
SI2215092T1 (sl) 2012-04-30
JP5615889B2 (ja) 2014-10-29
MY153979A (en) 2015-04-30
EP2215092A1 (de) 2010-08-11
CN101827852A (zh) 2010-09-08
JP2013064001A (ja) 2013-04-11
DK2610258T3 (da) 2014-11-10
MX2010004026A (es) 2010-04-30
RS52271B (en) 2012-10-31
KR20100100807A (ko) 2010-09-15
TWI421077B (zh) 2014-01-01
ES2381452T3 (es) 2012-05-28
CN101827852B (zh) 2014-07-30
EP2610258A1 (de) 2013-07-03
EP2380891B1 (de) 2013-12-11
TN2010000175A1 (fr) 2011-11-11
ES2524910T3 (es) 2014-12-15
EA019480B1 (ru) 2014-04-30
CL2008003096A1 (es) 2010-02-12
PT2610258E (pt) 2014-10-24
PL2610258T3 (pl) 2015-02-27
EP2380891A1 (de) 2011-10-26
PE20131463A1 (es) 2013-12-23
HRP20120334T1 (hr) 2012-05-31
WO2009050248A1 (de) 2009-04-23
CY1112703T1 (el) 2016-02-10
CN104069112A (zh) 2014-10-01
US20110021501A1 (en) 2011-01-27
EP2610258B1 (de) 2014-08-27
ECSP10010156A (es) 2010-06-29
BRPI0818006B1 (pt) 2019-10-22
US8754073B2 (en) 2014-06-17
CA2705414C (en) 2016-05-24
KR101548975B1 (ko) 2015-09-01
SI2610258T1 (sl) 2014-12-31
CA2705414A1 (en) 2009-04-23
BRPI0818006A2 (pt) 2015-12-22
AR069075A1 (es) 2009-12-30
JP5150728B2 (ja) 2013-02-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20141153T1 (hr) Supstituirani piperidino-dihidrotieno-pirimidini
AU2022200741B2 (en) Aminothiazole compounds as c-Kit inhibitors
RU2008141169A (ru) Соединения имидазолотиазола для лечения заболеваний
HRP20140632T1 (hr) Derivati 2-arimidazola kao inhibitori pde10a enzima
JP2007521287A5 (hr)
ES2724989T3 (es) Derivados 5-[(piperazin-1-il)-3-oxopropil]imidazolidin-2,4-diona como inhibidores de ADAMTS para el tratamiento de la osteoartritis
ES2329871T3 (es) Indoles sustituidos para la modulacion de la actividad de nfkb.
JP2007500706A5 (hr)
JP2005505535A5 (hr)
CR9959A (es) Derivados de pirazol
HRP20171189T1 (hr) Bisaril-vezani ariltriazoloni i njihova uporaba
JP2009538896A5 (hr)
UY32364A (es) Derivados oxadiazole como agonistas de los receptores de esfingosina-1-fosfato (s1p1)
CA2534228A1 (en) Benzimidazole, benzthiazole and benzoxazole derivatives and their use as lta4h modulators
CA2461812A1 (en) 3-(arylamino)methylene-1,3-dihydro-2h-indol-2-ones as kinase inhibitors
HRP20100651T1 (hr) 5,7-DIAMINOPIRAZOLO[4,3-d]PIRIMIDINI S AKTIVNOSCU INHIBITORA PDE-5
JP2009530300A5 (hr)
JP2013525433A5 (hr)
AR064423A1 (es) Derivados de dihidro-bencimidazol-2-ona y dihidro-indol-2-ona, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso para el tratamiento de enfermedades mediadas por la modulacion de la serina palmitoiltransferasa.
HRP20120573T1 (hr) Kristalni oblici 4-metil-n-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino) benzamida
AR061240A1 (es) Compuestos de de 4-isoquinolin-fenol,composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso como agentes antineoplasicos y/o antivirales.
RU2008107879A (ru) Ингибиторы цитокинов
RS53247B (en) SUBSTITUTED COMPOUNDS OF PIRAZOLO [1,5-a] PYRIMIDINE USED AS TRK KINASE INHIBITORS
US20160229833A1 (en) Quinazolinones and azaquinazolinones as ubiquitin-specific protease 7 inhibitors
CA2437643A1 (en) Matrix metalloproteinase inhibitors