HRP20120167T1 - Heteroarilom supstituirani amidi koji sadrže zasićenu spojnicu i njihova upotreba kao farmaceutska sredstva - Google Patents

Heteroarilom supstituirani amidi koji sadrže zasićenu spojnicu i njihova upotreba kao farmaceutska sredstva Download PDF

Info

Publication number
HRP20120167T1
HRP20120167T1 HR20120167T HRP20120167T HRP20120167T1 HR P20120167 T1 HRP20120167 T1 HR P20120167T1 HR 20120167 T HR20120167 T HR 20120167T HR P20120167 T HRP20120167 T HR P20120167T HR P20120167 T1 HRP20120167 T1 HR P20120167T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
alkyl
pyridin
substituted
alkyloxy
dione
Prior art date
Application number
HR20120167T
Other languages
English (en)
Inventor
Strobel Hartmut
Wohlfart Paulus
Zoller Gerhard
William Will David
Original Assignee
Sanofi
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Sanofi filed Critical Sanofi
Publication of HRP20120167T1 publication Critical patent/HRP20120167T1/hr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/36—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms
    • C07D213/40—Acylated substituent nitrogen atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/65—One oxygen atom attached in position 3 or 5
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/38—Nitrogen atoms
    • C07D277/42—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

Spoj formule I, naznačen time štoA se bira između -CH2-CH2-CH2- i -Y-CH2-CH2-, gdje sve skupine CH2 mogu biti supstituirane s jednim ili više istih ili različitih supstituenata R4, te gdje se Y bira između O, S i NR11, a Y je vezan na skupinu Het; Het je piridindiilna ili tiazoldiilna skupina, od kojih svaka može biti supstituirana s jednim ili više istih ili različitih supstituenata R5;X je izravna veza; R1 i R2, zajedno sa skupinom N-CO koja ih nosi, tvore 4-eročlani do 10-eročlani, monociklički ili biciklički, zasićeni ili nezasićeni prsten, koji, uz atom dušika u prstenu koji je dio skupine N-CO, može sadržavati jedan ili dva dodatna hetero člana prstena, koje se bira između N, NR12, O, S, SO i SO2, koji mogu biti isti ili različiti, uz uvjet da dva člana prstena iz niza O, S, SO i SO2 ne mogu biti prisutni na susjednim položajima u prstenu, gdje prsten kojeg tvore R1, R2 i skupina N-CO koja ih nosi može biti supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata R8;R3 se bira između fenila, naftalenila i heteroarila, od kojih svaki može biti supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, (C1-C4)-alkiloksi-(C1-C2)-alkil-, OH, (C1-C4)-alkiloksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C2)-alkilendioksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C4)-alkilmerkapto, NH2, (C1-C4)-alkilamino, di((C1-C4)-alkil)amino, ((C1-C4)-alkil)-CONH-, di((C1-C4)-alkil)aminokarbonil-, ((C1-C4)-alkil)aminokarbonil-, ((C1-C4)-alkiloksi)karbon-il-, COOH, CONH2, CN, CF3, H2NSO2- i (C1-C4)-alkil-SO2-;R4 se bira između (C1-C4)-alkila i fluora; R5 se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, (C1-C4)-alkiloksi-(C1-C2)-alkil-, OH, (C1-C4)-alkiloksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C4)-alkilmerkapto, NH2, (C1-C4)-alkilamino, di((C1-C4)-alkil)amino, ((C1-C4)-alkil)-CONH-, di((C1-C4)-alkil)aminokarbonil-, ((C1-C4)-alkil)aminokarbonil-, ((C1-C4)-alkiloksi)karbon-il-, COOH, CONH2, CF3 i (C1-C4)-alkil-SO2-;R8 se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, (C3-C7)-cikloalkil-CnH2n-, fenil-CnH2n-, heteroaril-CnH2n-, (C1-C4)-alkiloksi-(C1-C2)-alkil-, OH, okso, (C1-C4)-alkiloksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C2)-alkilendioksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C4)-alkilmerkapto, NH2, (C1-C4)-alkilamino, di((C1-C4)-alkil)amino, ((C1-C4)-alkil)-CONH-, di((C1-C4)-alkil)aminokarbonil-, ((C1-C4)-alkil)aminokarbonil-, ((C1-C4)-alkiloksi)karbonil-, COOH, CONH2, CN, CF3, H2NSO2- i (C1-C4)-alkil-SO2-, gdje sve fenilne i heteroarilne skupine mogu biti međusobno neovisno supstituirane s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, CF3 i (C1-C4)-alkiloksi; R11 se bira između vodika, (C1-C4)-alkila i ((C1-C4)-alkil)-CO-;R12 se bira između vodika, (C1-C4)-alkila, (C3-C7)-cikloalkil-CnH2n-, fenil-CnH2n-, heteroaril-CnH2n-, ((C1-C4)-alkil

Claims (15)

1. Spoj formule I, [image] naznačen time što A se bira između -CH2-CH2-CH2- i -Y-CH2-CH2-, gdje sve skupine CH2 mogu biti supstituirane s jednim ili više istih ili različitih supstituenata R4, te gdje se Y bira između O, S i NR11, a Y je vezan na skupinu Het; Het je piridindiilna ili tiazoldiilna skupina, od kojih svaka može biti supstituirana s jednim ili više istih ili različitih supstituenata R5; X je izravna veza; R1 i R2, zajedno sa skupinom N-CO koja ih nosi, tvore 4-eročlani do 10-eročlani, monociklički ili biciklički, zasićeni ili nezasićeni prsten, koji, uz atom dušika u prstenu koji je dio skupine N-CO, može sadržavati jedan ili dva dodatna hetero člana prstena, koje se bira između N, NR12, O, S, SO i SO2, koji mogu biti isti ili različiti, uz uvjet da dva člana prstena iz niza O, S, SO i SO2 ne mogu biti prisutni na susjednim položajima u prstenu, gdje prsten kojeg tvore R1, R2 i skupina N-CO koja ih nosi može biti supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata R8; R3 se bira između fenila, naftalenila i heteroarila, od kojih svaki može biti supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, (C1-C4)-alkiloksi-(C1-C2)-alkil-, OH, (C1-C4)-alkiloksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C2)-alkilendioksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C4)-alkilmerkapto, NH2, (C1-C4)-alkilamino, di((C1-C4)-alkil)amino, ((C1-C4)-alkil)-CONH-, di((C1-C4)-alkil)aminokarbonil-, ((C1-C4)-alkil)aminokarbonil-, ((C1-C4)-alkiloksi)karbon-il-, COOH, CONH2, CN, CF3, H2NSO2- i (C1-C4)-alkil-SO2-; R4 se bira između (C1-C4)-alkila i fluora; R5 se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, (C1-C4)-alkiloksi-(C1-C2)-alkil-, OH, (C1-C4)-alkiloksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C4)-alkilmerkapto, NH2, (C1-C4)-alkilamino, di((C1-C4)-alkil)amino, ((C1-C4)-alkil)-CONH-, di((C1-C4)-alkil)aminokarbonil-, ((C1-C4)-alkil)aminokarbonil-, ((C1-C4)-alkiloksi)karbon-il-, COOH, CONH2, CF3 i (C1-C4)-alkil-SO2-; R8 se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, (C3-C7)-cikloalkil-CnH2n-, fenil-CnH2n-, heteroaril-CnH2n-, (C1-C4)-alkiloksi-(C1-C2)-alkil-, OH, okso, (C1-C4)-alkiloksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C2)-alkilendioksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C4)-alkilmerkapto, NH2, (C1-C4)-alkilamino, di((C1-C4)-alkil)amino, ((C1-C4)-alkil)-CONH-, di((C1-C4)-alkil)aminokarbonil-, ((C1-C4)-alkil)aminokarbonil-, ((C1-C4)-alkiloksi)karbonil-, COOH, CONH2, CN, CF3, H2NSO2- i (C1-C4)-alkil-SO2-, gdje sve fenilne i heteroarilne skupine mogu biti međusobno neovisno supstituirane s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, CF3 i (C1-C4)-alkiloksi; R11 se bira između vodika, (C1-C4)-alkila i ((C1-C4)-alkil)-CO-; R12 se bira između vodika, (C1-C4)-alkila, (C3-C7)-cikloalkil-CnH2n-, fenil-CnH2n-, heteroaril-CnH2n-, ((C1-C4)-alkil)-CO-, (C3-C7)-cikloalkil-CnH2n-CO-, fenil-CnH2n-CO-, heteroaril-CnH2n-CO-, ((C1-C4)-alkil)-O-CO- i fenil-CnH2n-O-CO-, gdje sve fenilne i heteroarilne skupine mogu biti supstituirane s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, CF3 i (C1-C4)-alkiloksi; R13 se bira između vodika, (C1-C4)-alkila i fenil-CnH2n-, gdje fenilna skupina može biti supstituirana s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, CF3 i (C1-C4)-alkiloksi, gdje su sve skupine R13 međusobno neovisne i mogu biti iste ili različite; heteroaril je 5-eročlana ili 6-eročlana, monociklička aromatska skupina, koja sadrži jedan, dva ili tri ista ili različita hetero člana prstena, koje se bira između N, NR13, O i S; n je 0, 1 ili 2, gdje su svi brojevi n međusobno neovisni i mogu biti isti ili različiti; u bilo kojem od njegovih stereoizomernih oblika ili smjesi stereoizomernih oblika u bilo kojem omjeru, ili njegova fiziološki prihvatljiva sol; uz uvjet da skupina -N(R2)-CO-R1 ne može biti nesupstituirana 2-oksopirolidin-1-ilna skupina ili nesupstituirana 2-oksoimidazolin-1-ilna skupina ako je istodobno skupina R3-X-Het- skupina formule [image] u kojoj je veza preko koje je ta skupina vezana na skupinu A prikazana linijom koja polazi s položaja 2 u piridinskom prstenu, gdje se R90 bira između imidazol-1-ila, izoksazol-5-ila, izotiazol-5-ila, 1,2,4-triazol-1-ila, pirazin-2-ila i pirazol-3-ila, od kojih svaki može biti supstituiran s (C1-C4)-alkilom, te koja može biti supstituirana na piridinskom prstenu s do četiri supstituenta, koje se bira između (C1-C4)-alkila, (C1-C4)-alkiloksi i halogena; te uz uvjet da skupina -N(R2)-CO-R1 ne može biti 1,3-dioksoizoindol-2-ilna skupina formule [image] u kojoj je veza preko koje je ta skupina vezana na skupinu A prikazana linijom koja polazi od atoma dušika.
2. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što R3 se bira između fenila, naftalenila, piridinila, pirimidinila, izoksazolila i tiofenila, od kojih svaki može biti supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, (C1-C4)-alkiloksi-(C1-C2)-alkil-, (C1-C4)-alkiloksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C4)-alkilmerkapto, (C1-C4)-alkilamino, di((C1-C4)-alkil)amino, CONH2, CN, CF3 i (C1-C4)-alkil-SO2-; ili njegova fiziološki prihvatljiva sol.
3. Spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 2, naznačen time što R3 je fenil, koji može biti supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, (C1-C4)-alkiloksi-(C1-C2)-alkil-, (C1-C4)-alkiloksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C4)-alkilmerkapto, (C1-C4)-alkilamino, di((C1-C4)-alkil)amino, CONH2, CN, CF3 i (C1-C4)-alkil-SO2-; ili njegova fiziološki prihvatljiva sol.
4. Spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 3, naznačen time što A se bira između -CH2-CH2-CH2- i -Y-CH2-CH2-, gdje se Y bira između O i NH, a Y je vezan na skupinu Het; Het je piridindiilna ili tiazoldiilna skupina, od kojih svaka može biti supstituirana s jednim ili više istih ili različitih supstituenata R5; X je izravna veza; R1 i R2, zajedno sa skupinom N-CO koja ih nosi, tvore zasićeni ili nezasićeni, monociklički 4-eročlani do 7-eročlani prsten, koji, uz atom dušika u prstenu koji je dio skupine N-CO, može sadržavati jedan dodatni hetero član prstena, kojeg se bira između NR12, O i S, gdje prsten kojeg tvore R1, R2 i skupina N-CO koja ih nosi može biti supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata R8; R3 je fenil, koji može biti supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, (C1-C4)-alkiloksi-(C1-C2)-alkil-, (C1-C4)-alkiloksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C4)-alkilmerkapto, (C1-C4)-alkilamino, di((C1-C4)-alkil)amino, CONH2, CN, CF3 i (C1-C4)-alkil-SO2-; R5 se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, (C1-C4)-alkiloksi-(C1-C2)-alkil-, OH, (C1-C4)-alkiloksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C4)-alkilmerkapto, NH2, (C1-C4)-alkilamino, di((C1-C4)-alkil)amino, ((C1-C4)-alkil)-CONH-, CONH2, CF3 i (C1-C4)-alkil-SO2-; R8 se bira između (C1-C4)-alkila i okso; R12 se bira između H i (C1-C4)-alkil-; ili njegova fiziološki prihvatljiva sol.
5. Spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 4, naznačen time što A se bira između -CH2-CH2-CH2- i -Y-CH2-CH2-, gdje se Y bira između O i NH, a Y je vezan na skupinu Het; Het je piridindiilna ili tiazoldiilna skupina, od kojih svaka može biti supstituirana s jednim ili više istih ili različitih supstituenata R5; X je izravna veza; R1 i R2, zajedno sa skupinom N-CO koja ih nosi, tvore zasićeni ili nezasićeni, monociklički 4-eročlani do 7-eročlani prsten, koji, uz atom dušika u prstenu koji je dio skupine N-CO, može sadržavati jedan dodatni hetero član prstena, kojeg se bira između NR12, O i S, gdje prsten kojeg tvore R1, R2 i skupina N-CO koja ih nosi može biti supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata R8; R3 je fenil, koji može biti supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, (C1-C4)-alkiloksi-(C1-C2)-alkil-, (C1-C4)-alkiloksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C4)-alkilmerkapto, (C1-C4)-alkilamino, di((C1-C4)-alkil)amino, CONH2, CN, CF3 i (C1-C4)-alkil-SO2-; R5 se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, (C1-C4)-alkiloksi-(C1-C2)-alkil-, OH, (C1-C4)-alkiloksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C4)-alkilmerkapto, NH2, (C1-C4)-alkilamino, di((C1-C4)-alkil)amino, ((C1-C4)-alkil)-CONH-, CONH2, CF3 i (C1-C4)-alkil-SO2-; R8 se bira između (C1-C4)-alkila i okso; R12 se bira između H i (C1-C4)-alkil-; ili njegova fiziološki prihvatljiva sol.
6. Spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 5, naznačen time što A se bira između -CH2-CH2-CH2- i -Y-CH2-CH2-, gdje se Y bira između O i NH, a Y je vezan na skupinu Het; Het je piridindiilna ili tiazoldiilna skupina, od kojih svaka može biti supstituirana s jednim ili više istih ili različitih supstituenata R5; X je izravna veza; R1 i R2, zajedno sa skupinom N-CO koja ih nosi, tvore zasićeni ili nezasićeni, monociklički 4-eročlani do 7-eročlani prsten, koji, uz atom dušika u prstenu koji je dio skupine N-CO, može sadržavati jedan dodatni hetero član prstena, kojeg se bira između NR12, O i S, gdje prsten kojeg tvore R1, R2 i skupina N-CO koja ih nosi može biti supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata R8; R3 je fenil, supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, (C1-C4)-alkiloksi-(C1-C2)-alkil-, (C1-C4)-alkiloksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C4)-alkilmerkapto, (C1-C4)-alkilamino, di((C1-C4)-alkil)amino, CONH2, CN, CF3 i (C1-C4)-alkil-SO2-; R5 se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, (C1-C4)-alkiloksi-(C1-C2)-alkil-, OH, (C1-C4)-alkiloksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C4)-alkilmerkapto, NH2, (C1-C4)-alkilamino, di((C1-C4)-alkil)amino, ((C1-C4)-alkil)-CONH-, CONH2, CF3 i (C1-C4)-alkil-SO2-; R8 se bira između (C1-C4)-alkila i okso; R12 se bira između H i (C1-C4)-alkil-; ili njegova fiziološki prihvatljiva sol.
7. Spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 5, naznačen time što A se bira između -CH2-CH2-CH2- i -Y-CH2-CH2-, gdje se Y bira između O i NH, a Y je vezan na skupinu Het; Het je piridindiilna ili tiazoldiilna skupina, od kojih svaka može biti supstituirana s jednim ili više istih ili različitih supstituenata R5; X je izravna veza; R1 i R2, zajedno sa skupinom N-CO koja ih nosi, tvore zasićeni ili nezasićeni, monociklički 4-eročlani do 7-eročlani prsten, koji, uz atom dušika u prstenu koji je dio skupine N-CO, može sadržavati jedan dodatni hetero član prstena, kojeg se bira između NR12, O i S, gdje prsten kojeg tvore R1, R2 i skupina N-CO koja ih nosi može biti supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata R8; R3 je fenil, koji može biti supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, (C1-C4)-alkiloksi-(C1-C2)-alkil-, (C1-C4)-alkiloksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C4)-alkilmerkapto, (C1-C4)-alkilamino, di((C1-C4)-alkil)amino, CONH2, CN, CF3 i (C1-C4)-alkil-SO2-; R5 se bira između halogena, (C1-C4)-alkila i CF3; R8 se bira između (C1-C4)-alkila i okso; R12 se bira između H i (C1-C4)-alkil-; ili njegova fiziološki prihvatljiva sol.
8. Spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 5 do 7, naznačen time što je Het piridindiilna skupina, koja može biti supstituirana s jednim ili više istih ili različitih supstituenata R5; ili njegova fiziološki prihvatljiva sol.
9. Spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 2, naznačen time što ga se bira između 1-(3-(6-(2-fluorfenil)-piridin-3-il)propil)-1H-piridin-2-on, 1-(3-(6-(2-fluorfenil)piridin-3-il)propil)piperidin-2-on, 4-(3-(6-fenilpiridin-3-il)propil)tiomorfolin-3-on, 1-(3-(6-(2-fluorfenil)piridin-3-il)propil)pirolidin-2-on, 1-(3-(6-(2-fluorfenil)piridin-3-il)propil)piperidin-2,6-dion, 1-(3-(6-(2-fluorfenil)piridin-3-il)propil)azepan-2-on, 4-(3-(6-(2-klorfenil)piridin-3-il)propil)tiomorfolin-3-on, 4-(3-(6-(4-fluorfenil)piridin-3-il)propil)tiomorfolin-3-on, 4-(3-(6-(2-fluorfenil)piridin-3-il)propil)tiomorfolin-3-on, 1-(3-(6-(2-fluorfenil)piridin-3-il)propil)pirolidin-2,5-dion, 3-(3-(6-(2-fluorfenil)piridin-3-il)propil)tiazolidin-2,4-dion, 1-(3-(6-(4-fluorfenil)piridin-3-il)propil)pirolidin-2-on, 1-(3-(6-(4-fluorfenil)piridin-3-il)propil)pirolidin-2,5-dion, 3-(3-(6-(4-fluorfenil)piridin-3-il)propil)imidazolidin-2,4-dion, 1-(3-(6-(4-fluorfenil)piridin-3-il)propil)azetidin-2-on, 1-(3-(6-(4-fluorfenil)piridin-3-il)propil)piperidin-2-on, 1-(3-(6-(4-fluorfenil)piridin-3-il)propil)azepan-2-on, 4-(3-(6-(2-fluorfenil)piridin-3-il)propil)-4H-1,4-tiazin-3-on, 3-(3-(6-(2-fluorfenil)piridin-3-il)propil)imidazolidin-2,4-dion, 1-(3-(6-(4-fluorfenil)piridin-3-il)propil)piperidin-2,6-dion, 3-(3-(6-(4-fluorfenil)piridin-3-il)propil)tiazolidin-2,4-dion, 1-(3-(6-(2-fluorfenil)piridin-3-il)propil)azetidin-2-on, 1-(3-(6-(4-fluorfenil)piridin-3-il)propil)-1H-piridin-2-on, 4-(3-(6-(4-fluorfenil)piridin-3-il)propil)-4H-1,4-tiazin-3-on, 1-(2-(6-(2-fluorfenil)piridin-3-iloksi)etil)piperidin-2-on, 1-(2-(6-(2-fluorfenil)piridin-3-iloksi)etil)azetidin-2-on, 1-(2-(6-(2-fluorfenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 3-(2-(4-(4-fluorfenil)tiazol-2-ilamino)etil)imidazolidin-2,4-dion, 3-(2-(6-(2-fluorfenil)piridin-3-iloksi)etil)imidazolidin-2,4-dion, 1-(2-(5-(2-fluorfenil)piridin-2-iloksi)etil)pirolidin-2-on, 1-(2-(4-(4-fluorfenil)tiazol-2-ilamino)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(4-fluorfenil)piridin-3-iloksi)etil)pirol-2,5-dion, 1-(2-(6-(4-fluorfenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(4-fluorfenil)piridin-3-iloksi)etil)-1H-piridin-2-on, 1-(2-(4-(4-fluorfenil)tiazol-2-ilamino)etil)imidazolidin-2-on, 3-(2-(6-(4-fluorfenil)piridin-3-iloksi)etil)imidazolidin-2,4-dion, 3-(3-(6-(4-fluorfenil)piridin-3-il)propil)-5,5-dimetilimidazolidin-2,4-dion, 3-(3-(6-(4-fluorfenil)piridin-3-il)propil)oksazolidin-2-on, 1-(2(6-(3-klor-4-fluorfenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(6-fluorpiridin-3-il)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(4-metiltiofen-2-il)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(3,4,5-trifluorfenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(3-trifluormetoksifenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(2-trifluormetoksifenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(6-metoksipiridin-3-il)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(piridin-3-il)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(4-trifluormetoksifenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(2,3-diklorfenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(2,4-difluorfenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(3,4-dimetoksifenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(4-cijanofenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(3-cijanofenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(naftalen-2-il)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(naftalen-1-il)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(3-acetilaminofenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(2-trifluormetilfenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(4-trifluormetilfenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(3,5-diklorfenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(3-trifluormetilfenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(3,4-difluorfenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(3,5-difluorfenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(4-tert-butilfenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(4-etoksifenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(2-fluorpiridin-3-il)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(2,5-difluorfenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(4-dimetilaminofenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(3-klorpiridin-4-il)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(5-cijanotiofen-2-il)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(3,5-dimetilizoksazol-4-il)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(3-fluorpiridin-4-il)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(4-fluor-2-metilfenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, 1-(2-(6-(4-fluor-3-metilfenil)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, te 1-(2-(6-(pirimidin-5-il)piridin-3-iloksi)etil)pirolidin-2,5-dion, ili njihove fiziološki prihvatljive soli.
10. Postupak dobivanja spoja u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 9, ili njegove fiziološki prihvatljive soli, gdje A je -Y-CH2-CH2- (spoj formule Ib), naznačen time što se sastoji u reakciji spoja formule IV sa spojem formule V, [image] gdje su Het, X, Y, R1, R2 i R3 definirani kao u patentnim zahtjevima 1 do 9, gdje, uz to, sve funkcionalne skupine mogu biti prisutne u zaštićenom obliku ili u obliku prekursorske skupine, a L1 se može nukleofilno supstituirati izlaznom skupinom.
11. Spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 9, ili njegova fiziološki prihvatljiva sol, naznačen time što je namijenjen upotrebi kao farmaceutsko sredstvo.
12. Farmaceutski pripravak, naznačen time što sadrži djelotvornu dozu najmanje jednog spoja u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 9, i/ili njegove fiziološki prihvatljive soli, i farmaceutski prihvatljivu podlogu.
13. Upotreba spoja formule Ia, [image] u kojoj A se bira između -CH2-CH2-CH2- i -Y-CH2-CH2-, gdje sve skupine CH2 mogu biti supstituirane s jednim ili više istih ili različitih supstituenata R4, te gdje se Y bira između O, S i NR11, a Y je vezan na skupinu Het; Het je piridindiilna ili tiazoldiilna skupina, od kojih svaka može biti supstituirana s jednim ili više istih ili različitih supstituenata R5; X je izravna veza; R1 i R2 se međusobno neovisno bira između (C1-C10)-alkila, (C3-C10)-alkenila, (C3-C10)-alkinila, (C3-C10)-cikloalkil-CnH2n-, fenil-CnH2n-, naftalenil-CnH2n- i heteroaril-CnH2n-, a R2 može uz to biti vodik, gdje svaka od (C1-C10)-alkilnih, (C3-C10)-cikloalkilnih, (C3-C10)-alkenilnih i (C3-C10)-alkinilnih skupina može biti supstituirana s jednim ili više istih ili različitih supstituenata R6, svaka od skupina CnH2n može biti supstituirana s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira između fluora i (C1-C4)-alkila, a svaka od fenilnih, naftalenilnih i heteroarilnih skupina može međusobno neovisno biti supstituirana s jednim ili više istih ili različitih supstituenata R7, ili R1 i R2, zajedno sa skupinom N-CO koja ih nosi, tvore 4-eročlani do 10-eročlani, monociklički ili biciklički, zasićeni ili nezasićeni prsten, koji, uz atom dušika u prstenu koji je dio skupine N-CO, može sadržavati jedan ili dva dodatna hetero člana prstena, koje se bira između N, NR12, O, S, SO i SO2, koji mogu biti isti ili različiti, uz uvjet da dva člana prstena iz niza O, S, SO i SO2 ne mogu biti prisutni na susjednim položajima u prstenu, gdje prsten kojeg tvore R1, R2 i skupina N-CO koja ih nosi može biti supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata R8; R3 se bira između fenila, naftalenila i heteroarila, od kojih svaki može biti supstituiran s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira između halogena, (C1-C6)-alkila, (C1-C6)-alkiloksi-(C1-C6)-alkil-, OH, (C1-C6)-alkiloksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C3)-alkilendioksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C6)-alkilmerkapto, NH2, (C1-C6)-alkilamino, di((C1-C6)-alkil)amino, ((C1-C6)-alkil)-CONH-, ((C1-C6)-alkil)-SO2NH-, di((C1-C6)-alkil)aminokarbonil-, ((C1-C6)-alkil)aminokarbonil-, ((C1-C6)-alkiloksi)karbonil-, COOH, CONH2, CN, CF3, ((C1-C6)-alkil)NHSO2-, di((C1-C6)-alkil)NSO2-, H2NSO2- i (C1-C6)-alkil-SO2-; R4 se bira između (C1-C6)-alkil, fluora i okso; R5 se bira između halogena, (C1-C6)-alkila, fenil-CnH2n-, (C1-C6)-alkiloksi-(C1-C3)-alkil-, OH, (C1-C6)-alkiloksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C6)-alkilmerkapto, NH2, (C1-C6)-alkilamino, di((C1-C6)-alkil)amino, ((C1-C6)-alkil)-CONH-, di((C1-C6)-alkil)aminokarbonil-, ((C1-C6)-alkil)aminokarbonil-, ((C1-C6)-alkiloksi)karbonil-, COOH, CONH2, CN, CF3, H2NSO2-, ((C1-C6)-alkil)NHSO2-, di((C1-C6)-alkil)NSO2- i (C1-C6)-alkil-SO2-, gdje fenilna skupina može biti supstituirana s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, CF3 i (C1-C4)-alkiloksi; R6 se bira između fluora, OH, okso, (C1-C6)-alkiloksi, (C1-C6)-alkilmerkapto, di((C1-C6)-alkil)amino, ((C1-C6)-alkil)-CONH-, di((C1-C6)-alkil)aminokarbonil-, ((C1-C6)-alkiloksi)karbonil-, COOH, CONH2, CN i CF3; R7 se bira između halogena, (C1-C6)-alkila, (C1-C6)-alkiloksi-(C1-C3)-alkil-, OH, (C1-C6)-alkiloksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C3)-alkilendioksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C6)-alkilmerkapto, NH2, (C1-C6)-alkilamino, di((C1-C6)-alkil)amino, ((C1-C6)-alkil)-CONH-, di((C1-C6)-alkil)aminokarbonil-, ((C1-C6)-alkil)aminokarbonil-, ((C1-C6)-alkiloksi)karbonil-, COOH, CONH2, CN, CF3, SF5, H2NSO2-, ((C1-C6)-alkil)NHSO2-, di((C1-C6)-alkil)NSO2- i (C1-C6)-alkil-SO2-; R8 se bira između halogena, (C1-C6)-alkila, (C3-C7)-cikloalkil-CnH2n-, fenil-CnH2n-, heteroaril-CnH2n-, (C1-C6)-alkiloksi-(C1-C3)-alkil-, OH, okso, (C1-C6)-alkiloksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C3)-alkilendioksi, koji može biti supstituiran s jednim ili više atoma fluora, (C1-C6)-alkilmerkapto, NH2, (C1-C6)-alkilamino, di((C1-C6)-alkil)amino, ((C1-C6)-alkil)-CONH-, di((C1-C6)-alkil)aminokarbonil-, ((C1-C6)-alkil)aminokarbonil-, ((C1-C6)-alkiloksi)karbonil-, COOH, CONH2, CN, CF3, SF5, H2NSO2- i (C1-C6)-alkil-SO2-, gdje sve fenilne i heteroarilne skupine mogu biti međusobno neovisno supstituirane s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, CF3 i (C1-C4)-alkiloksi; R11 se bira između vodika, (C1-C6)-alkila, (C3-C7)-cikloalkil-CnH2n-, fenil-CnH2n-, heteroaril-CnH2n-, ((C1-C6)-alkil)-CO-, (C3-C7)-cikloalkil-CnH2n-CO-, fenil-CnH2n-CO- i heteroaril-CnH2n-CO-, gdje sve fenilne i heteroarilne skupine mogu biti supstituirane s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, CF3 i (C1-C4)-alkiloksi; R12 se bira između vodika, (C1-C6)-alkila, (C3-C7)-cikloalkil-CnH2n-, fenil-CnH2n-, heteroaril-CnH2n-, ((C1-C6)-alkil)-CO-, (C3-C7)-cikloalkil-CnH2n-CO-, fenil-CnH2n-CO-, heteroaril-CnH2n-CO-, ((C1-C6)-alkil)-O-CO- i fenil-CnH2n-O-CO-, gdje sve fenilne i heteroarilne skupine mogu biti supstituirane s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, CF3 i (C1-C4)-alkiloksi; R13 se bira između vodika, (C1-C4)-alkila i fenil-CnH2n-, gdje fenilna skupina može biti supstituirana s jednim ili više istih ili različitih supstituenata, koje se bira između halogena, (C1-C4)-alkila, CF3 i (C1-C4)-alkiloksi, gdje su sve skupine R13 međusobno neovisne i mogu biti iste ili različite; heteroaril je 5-eročlana do 10-eročlana, monociklička ili biciklička aromatska skupina, koja sadrži jedan ili više istih ili različitih hetero članova prstena, koje se bira između N, NR13, O i S; n je 0, 1, 2 ili 3, gdje su svi brojevi n međusobno neovisni i mogu biti isti ili različiti; u bilo kojem od njegovih stereoizomernih oblika ili smjesi stereoizomernih oblika u bilo kojem omjeru, ili njegova fiziološki prihvatljiva sol, naznačena time što je navedeni spoj namijenjen proizvodnji medikamenta za stimuliranje ekspresije NO sintaze iz endotela.
14. Upotreba spoja u skladu s patentnim zahtjevom 13, ili njegove fiziološki prihvatljive soli, naznačena time što je navedeni spoj namijenjen proizvodnji medikamenta za liječenje kardiovaskularnih bolesti, stabilne ili nestabilne angine pektoris, koronarne bolesti srca, bolesti koronarnih arterija, Prinzmetalove angine, akutnog koronarnog sindroma, insuficijencije srca, zatajenja srca, infarkta miokarda, inzulta, tromboze, okluzivne bolesti perifernih arterija, disfunkcije endotela, ateroskleroze, restenoze, oštećenja endotela nakon PTCA, hipertenzije, esencijalne hipertenzije, plućne hipertenzije, sekundarne hipertenzije, renovaskularne hipertenzije, kroničnog glomerulonefritisa, erektilne disfunkcije, ventrikularne aritmije, dijabetesa, komplikacija dijabetesa, nefropatije, retinopatije, angiogeneze, bronhijalne astme, kroničnog zatajenja bubrega, ciroze jetre, osteoporoze, ograničene sposobnosti pamćenja ili ograničene sposobnosti učenja, ili za smanjivanje rizika od kardiovaskularnih pojava kod žena u postmenopauzi ili nakon unosa kontraceptiva.
15. Upotreba u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 13 do 14, naznačena time što je spoj formule Ia spoj formule I, u skladu s bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 9, ili njegova fiziološki prihvatljiva sol.
HR20120167T 2005-06-28 2012-02-20 Heteroarilom supstituirani amidi koji sadrže zasićenu spojnicu i njihova upotreba kao farmaceutska sredstva HRP20120167T1 (hr)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP05013870A EP1741709A1 (en) 2005-06-28 2005-06-28 Heteroaryl-substituted amides comprising a saturated linker group, and their use as pharmaceuticals
PCT/EP2006/005706 WO2007000246A1 (en) 2005-06-28 2006-06-14 Heteroaryl-substituted amides comprising a saturated linker group, and their use as pharmaceuticals

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20120167T1 true HRP20120167T1 (hr) 2012-03-31

Family

ID=35478793

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HR20120167T HRP20120167T1 (hr) 2005-06-28 2012-02-20 Heteroarilom supstituirani amidi koji sadrže zasićenu spojnicu i njihova upotreba kao farmaceutska sredstva

Country Status (33)

Country Link
US (1) US8518976B2 (hr)
EP (2) EP1741709A1 (hr)
JP (1) JP5149794B2 (hr)
KR (1) KR20080027801A (hr)
CN (1) CN101208328B (hr)
AR (1) AR054800A1 (hr)
AT (1) ATE539072T1 (hr)
AU (1) AU2006264049B2 (hr)
BR (1) BRPI0613717A2 (hr)
CA (1) CA2611953A1 (hr)
CY (1) CY1112869T1 (hr)
DK (1) DK1899321T3 (hr)
DO (1) DOP2006000146A (hr)
ES (1) ES2378894T3 (hr)
GT (1) GT200600274A (hr)
HK (1) HK1122551A1 (hr)
HR (1) HRP20120167T1 (hr)
IL (1) IL188382A0 (hr)
MA (1) MA29552B1 (hr)
MX (1) MX2008000044A (hr)
NO (1) NO20080523L (hr)
NZ (1) NZ565041A (hr)
PA (1) PA8683901A1 (hr)
PE (1) PE20070102A1 (hr)
PL (1) PL1899321T3 (hr)
PT (1) PT1899321E (hr)
RS (1) RS52266B (hr)
RU (1) RU2412181C2 (hr)
SI (1) SI1899321T1 (hr)
TW (1) TWI378095B (hr)
UY (1) UY29640A1 (hr)
WO (1) WO2007000246A1 (hr)
ZA (1) ZA200710002B (hr)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1939181A1 (en) * 2006-12-27 2008-07-02 sanofi-aventis Heteroaryl-substituted carboxamides and use thereof for the stimulation of the expression of NO synthase
AR072707A1 (es) 2008-07-09 2010-09-15 Sanofi Aventis Compuestos heterociclicos, procesos para su preparacion, medicamentos que comprenden estos compuestos y el uso de los mismos
US8815772B2 (en) 2012-06-29 2014-08-26 E I Du Pont De Nemours And Company Fungicidal heterocyclic carboxamides
MX2015014336A (es) 2013-04-12 2016-06-07 Obschestvo S Ogranichennoi Otveststvennostiyu Pharmentpr Derivados de glutarimida, uso de los mismos, composicion farmaceutica basada en los mismos y metodos para producir derivados de glutarimida.
RU2552929C1 (ru) 2013-11-14 2015-06-10 Общество С Ограниченной Ответственностью "Фарминтерпрайсез" Фармацевтическая композиция, содержащая производные глутаримидов, и их применение для лечения эозинофильных заболеваний

Family Cites Families (49)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS4429656Y1 (hr) 1967-03-16 1969-12-08
GB1188416A (en) * 1968-04-01 1970-04-15 Ici Ltd Heterocyclic Amines
GB1231829A (hr) * 1968-09-19 1971-05-12
GB1341375A (en) * 1969-11-19 1973-12-19 Smith Kline French Lab Aminoalkylimidazoles and process for their production
FR2510997A1 (fr) * 1981-08-10 1983-02-11 Sanofi Sa Nouveaux derives de la methyl-4 phenyl-6 pyridazine, procede pour leur preparation et medicaments actifs sur le systeme nerveux central en contenant
US4565814A (en) * 1983-01-28 1986-01-21 Sanofi Pyridazine derivatives having a psychotropic action and compositions
EP0200024B1 (de) * 1985-04-30 1992-07-01 ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GmbH 3-Cyan-pyridine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre pharmazeutische Verwendung
US4710502A (en) * 1985-11-04 1987-12-01 American Cyanamid Company 3-heteroarylalkyl-4-quinazolinones
US4701502A (en) * 1985-12-13 1987-10-20 E. I. Du Pont De Nemours And Company Chip resistant primer composition V'
NL8800998A (nl) * 1988-04-18 1989-11-16 Cedona Pharm Bv Werkwijze voor het bereiden van een al of niet gesubstitueerd 4(5)-(omega-aminoalkyl) imidazool.
TW224974B (hr) * 1991-07-02 1994-06-11 Hoffmann La Roche
GB9127304D0 (en) * 1991-12-23 1992-02-19 Boots Co Plc Therapeutic agents
WO1996018616A1 (en) * 1994-12-12 1996-06-20 Merck & Co., Inc. Substituted 2-aminopyridines as inhibitors of nitric oxide synthase
PT950057E (pt) 1996-12-10 2003-04-30 Abbott Lab Enantiomeros de 3-piridilo e sua utilizacao como analgesicos
US6180597B1 (en) 1998-03-19 2001-01-30 Brigham And Women's Hospital, Inc. Upregulation of Type III endothelial cell nitric oxide synthase by rho GTPase function inhibitors
WO2000003746A2 (en) 1998-07-14 2000-01-27 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Upregulation of type iii endothelial cell nitric oxide synthase by agents that disrupt actin cytoskeletal organization
SE9803518D0 (sv) * 1998-10-15 1998-10-15 Astra Pharma Prod Novel compounds
WO2000051623A2 (en) * 1999-03-05 2000-09-08 The Trustees Of University Technology Corporation Inhibitors of serine protease activity, methods and compositions for treatment of nitric oxide-induced clinical conditions
DE19947154A1 (de) 1999-10-01 2001-10-04 Bayer Ag Substituierte 2-Thio-3,5-dicyano-4-aryl-6-aminopyridine und ihre Verwendung
JP2002255971A (ja) * 2000-03-31 2002-09-11 Takeda Chem Ind Ltd 縮合複素環誘導体、その製造法および用途
EP1268486A2 (en) 2000-03-31 2003-01-02 Takeda Chemical Industries, Ltd. Fused heterocyclic derivatives, their production and use
WO2002006237A1 (fr) * 2000-07-18 2002-01-24 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Medicament comprenant un derive de dicyanopyridine
TWI241190B (en) 2001-02-13 2005-10-11 Aventis Pharma Gmbh 4-Fluoro-N-indan-2-yl benzamide and its use as pharmaceutical
PE20020856A1 (es) 2001-02-13 2002-11-11 Aventis Pharma Gmbh 1,2,3,4-tetrahidronaftil aminas aciladas
PE20020870A1 (es) 2001-02-13 2002-11-18 Aventis Pharma Gmbh 6,7,8,9-tetrahidro-5h-benzocicloheptenil aminas aciladas
TWI243164B (en) * 2001-02-13 2005-11-11 Aventis Pharma Gmbh Acylated indanyl amines and their use as pharmaceuticals
DE10110747A1 (de) * 2001-03-07 2002-09-12 Bayer Ag Substituierte 2,6-Diamino-3,5-dicyano-4-aryl-pyridine und ihre Verwendung
CN100480242C (zh) * 2001-05-29 2009-04-22 舍林股份公司 Cdk抑制性嘧啶化合物、其制备方法以及作为药物的应用
WO2003022821A1 (fr) * 2001-09-06 2003-03-20 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Derive d'heterocycle presentant une activite inhibitrice de l'enzyme de production du 20-hete
CA2463989C (en) * 2001-10-17 2012-01-31 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Pyrimidine derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and process for the preparation thereof
DE10201240A1 (de) * 2002-01-15 2003-07-24 Bayer Ag Substituierte Alkyluracile und ihre Verwendung
FR2837201A1 (fr) * 2002-03-18 2003-09-19 Servier Lab Nouveaux composes derives de la quinazoline, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
AU2003225964B2 (en) * 2002-03-28 2008-11-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted 2,3-diphenyl pyridines
AU2003225305A1 (en) * 2002-05-08 2003-11-11 Bristol-Myers Squibb Company Pyridine-based thyroid receptor ligands
EP1388535A1 (en) * 2002-08-07 2004-02-11 Aventis Pharma Deutschland GmbH Acylated arylcycloalkylamines and their use as pharmaceuticals
EP1388341A1 (en) 2002-08-07 2004-02-11 Aventis Pharma Deutschland GmbH Acylamino-substituted heteroaromatic compounds and their use as pharmaceuticals
US7186735B2 (en) * 2002-08-07 2007-03-06 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Acylated arylcycloalkylamines and their use as pharmaceuticals
EP1388342A1 (en) 2002-08-07 2004-02-11 Aventis Pharma Deutschland GmbH Acylated, heteroaryl-condensed cycloalkenylamines and their use as pharmaceuticals
ATE458731T1 (de) * 2002-12-20 2010-03-15 Pfizer Prod Inc Pyrimidin-derivate zur behandlung von anormalem zellwachstum
US20040147561A1 (en) * 2002-12-27 2004-07-29 Wenge Zhong Pyrid-2-one derivatives and methods of use
CN100360126C (zh) * 2003-01-31 2008-01-09 港大科桥有限公司 褪黑激素在制备治疗局部缺血性中风的药物中的用途
JP2004262890A (ja) * 2003-03-04 2004-09-24 Taisho Pharmaceut Co Ltd ２０−ｈｅｔｅ産生阻害作用を有するアゾール誘導体
JP2004269469A (ja) * 2003-03-12 2004-09-30 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd ピリミジン誘導体又はその塩
US20040204455A1 (en) 2003-04-10 2004-10-14 Cody Wayne Livingston Piperidine derivative rennin inhibitors
EP1471066A1 (en) 2003-04-24 2004-10-27 Aventis Pharma Deutschland GmbH Triaza- and tetraaza-anthracenedione derivates, their preparation and their use as pharmaceuticals
US7538233B2 (en) * 2003-09-05 2009-05-26 Aventis Pharmaceuticals Inc. Coumarins as iNOS inhibitors
WO2005048926A2 (en) * 2003-11-13 2005-06-02 The General Hospital Corporation Methods for treating pain
EP1709019B1 (en) * 2004-01-12 2007-08-08 Applied Research Systems ARS Holding N.V. Thiazole derivatives and use thereof
GB0402809D0 (en) * 2004-02-09 2004-03-10 Glaxo Group Ltd Chemical compounds

Also Published As

Publication number Publication date
AR054800A1 (es) 2007-07-18
BRPI0613717A2 (pt) 2011-02-08
PL1899321T3 (pl) 2012-05-31
US20080171739A1 (en) 2008-07-17
CA2611953A1 (en) 2007-01-04
ATE539072T1 (de) 2012-01-15
US8518976B2 (en) 2013-08-27
DK1899321T3 (da) 2012-04-16
NO20080523L (no) 2008-01-28
MX2008000044A (es) 2008-03-19
NZ565041A (en) 2011-03-31
WO2007000246A1 (en) 2007-01-04
CY1112869T1 (el) 2016-04-13
EP1899321A1 (en) 2008-03-19
JP2008543958A (ja) 2008-12-04
PT1899321E (pt) 2012-03-19
MA29552B1 (fr) 2008-06-02
GT200600274A (es) 2007-02-05
EP1899321B1 (en) 2011-12-28
IL188382A0 (en) 2008-04-13
TWI378095B (en) 2012-12-01
PE20070102A1 (es) 2007-03-02
RS52266B (en) 2012-10-31
CN101208328A (zh) 2008-06-25
PA8683901A1 (es) 2007-01-17
AU2006264049A1 (en) 2007-01-04
HK1122551A1 (en) 2009-05-22
EP1741709A1 (en) 2007-01-10
CN101208328B (zh) 2012-02-29
ES2378894T3 (es) 2012-04-18
RU2008102966A (ru) 2009-08-10
SI1899321T1 (sl) 2012-04-30
TW200738673A (en) 2007-10-16
JP5149794B2 (ja) 2013-02-20
DOP2006000146A (es) 2006-12-31
UY29640A1 (es) 2007-01-31
RU2412181C2 (ru) 2011-02-20
ZA200710002B (en) 2008-11-26
AU2006264049B2 (en) 2012-04-12
KR20080027801A (ko) 2008-03-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20120167T1 (hr) Heteroarilom supstituirani amidi koji sadrže zasićenu spojnicu i njihova upotreba kao farmaceutska sredstva
ES2739526T3 (es) Agonistas de APJ de 4-hidroxi-3-(heteroaril)piridin-2-ona para su uso en el tratamiento de trastornos cardiovaculares
RU2018123779A (ru) Новые соединения
ES2674088T3 (es) Inhibidores de la calicreína plasmática
HRP20200379T1 (hr) Spojevi pirimidindiona protiv srčanih stanja
JP2007513915A5 (hr)
JP2007519735A5 (hr)
JP2019504009A5 (hr)
RU2008141761A (ru) ИНГИБИТОРЫ с-МЕТ ПРОТЕИНКИНАЗЫ
JP2007512349A5 (hr)
RU2013143028A (ru) Тиазолилфенилбензолсульфонамидопроизводные в качестве ингибиторов киназ
JP2017532360A5 (hr)
JP2009524670A5 (hr)
RU2009125897A (ru) Ингибиторы фосфоинозитид-3-киназы и способы их применения
RU2008107264A (ru) Производные пиразина, полезные в качестве антагонистов аденозинового рецептора
HRP20201430T1 (hr) Spojevi 6-heterociklil-4-morfolin-4-ilpiridin-2-ona korisni za liječenje karcinoma i dijabetesa
RU2017118165A (ru) Ингибиторы энхансера гомолога 2 zestes
RU2004112191A (ru) Лактамсодержащие соединения и их производные в качестве ингибиторов фактора ха
RU2010137300A (ru) Модуляторы бета-амилоида
JP2012528166A5 (hr)
BR112014015669B1 (pt) Compostos derivados de piridinona e pirimidinona, composição farmacêutica que compreende os ditos compostos e uso dos mesmos para o tratamento ou prevenção de uma doença tromboembólica
AR044499A1 (es) Pirimidinas sustituidas con indano inhibidoras de la replicacion del hiv
HRP20140115T1 (hr) Inhibitori poli(adp-riboza)polimeraza
RU2009114857A (ru) Гетероциклические органические соединения
CA2522435A1 (en) Inhibitors of akt activity