FI74469B - Foerfarande foer framstaellning av substituerade 1h-pyrazolo/1,5-a/pyrimidiner. - Google Patents

Foerfarande foer framstaellning av substituerade 1h-pyrazolo/1,5-a/pyrimidiner. Download PDF

Info

Publication number
FI74469B
FI74469B FI830864A FI830864A FI74469B FI 74469 B FI74469 B FI 74469B FI 830864 A FI830864 A FI 830864A FI 830864 A FI830864 A FI 830864A FI 74469 B FI74469 B FI 74469B
Authority
FI
Finland
Prior art keywords
formula
compound
phenyl
oxo
pyrazolo
Prior art date
Application number
FI830864A
Other languages
English (en)
Finnish (fi)
Other versions
FI74469C (sv
FI830864A0 (fi
FI830864L (fi
Inventor
Gianfederico Doria
Carlo Passarotti
Ada Buttinoni
Original Assignee
Erba Farmitalia
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB838303089A external-priority patent/GB8303089D0/en
Application filed by Erba Farmitalia filed Critical Erba Farmitalia
Publication of FI830864A0 publication Critical patent/FI830864A0/fi
Publication of FI830864L publication Critical patent/FI830864L/fi
Publication of FI74469B publication Critical patent/FI74469B/fi
Application granted granted Critical
Publication of FI74469C publication Critical patent/FI74469C/sv

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/38—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (1)

  1. 40 7 4 4 6 9 Förfarande för framställning av terapeutiskt verkande sub-stituerade lH-pyrazolot1,5-a]pyrimidiner och deras farma-ceutiskt godtagbara salter enligt den ällinänne formeln (I), tl COR. R* 31 N *3 i vilken formel R» avser en lägre alkyl; benzyl; pyridyl; eller fenyl; soin kan vara osubstltuerad eller som är substituerad med nSgon av följande substituenter: halogen, lägre alkyl, trifluo-rometyl, nitro, amino, och lägre alkanoylaroino; var och en av grupperna R* och R» kan oberoende av varandra avse väte, en halogen, eller en lägre alkyl; R* är väte eller en lägre alkyl; R. / -- Ro är a) -N , där var och en av grupperna R«. och R-r· \ Rt avser oberoende av varandra väte eller en lägre alkyl eller R« och R-r kan med sin gemensamma kväveatom bilda en morfolino-, piperidino-, eller med en lägre alkyl substituerad N-piperazinylring; b) gruppen -NH O < c) gruppen -NH-R», där R» avser tiazoyl; benzotiazo-lyl; pyrimidyl; pyridyl, som kan vara osubstitu-erad eller innehäller en eller tvä substituenter, vilka kan väljas ur följande; halogen, hydrox eller lägre alkyl; eller pyrazolyl, som är osub- 4i 74469 stltuerad eller substltuerad med fenyl; /R * d) gruppen -NH-(CHa)m-N , <jär m är 1,2 eller 3 och R% R'· och R'-r avser en lÄgre alkyl eller kan med sin gemensamma kväveatom bllda en piperidino-, morfo-lino- eller N-pyrrolidinylring; eller e) hydrox eller en lägre alkox, som kan vara osubsti-tuerad eller substituerad med en di(lSgre)alkylami-no; och dS Re är en grupp definierad ovan under punkt e), avser R* nägot annat än en lägre alkyl, kännetecknat "" därav, att a) en förening enligt formel (II) eller dess sait cykliseras • · « ri—e—I» m) där Ri, Rz, R», R* och R» är definierade ovan och Rio är en :.:V nukleofil grupp, som lätt kan avlägsna pyrazolylringens 'mmm: proton sora anslutit sig tili kväveatoraen; eller ;·’ b) en förening enligt formel (III) eller dess sait gaöC T ' f. <2 74469 där R», Ra, R» och R,* är definierade ovan och R»t är en fri eller förestrad karboxylgrupp, bringas att reagera med en förening enligt formel (IV) eller med dess aktiva derivat HaN-R* (IV) där R* är ovan definierad, varvid föreningar enligt formeln (I) erhälles, där Re är definierad ovan under punkt c); eller c) en förening enligt formel (V) R3 där Rx, RÄ, R^ och R* är definierade ovan och Z är en reak- tiv karboxyl-grupp, bringas att reagera med en förening enligt formel (VI) FU Nl/ (VI) \ R-y eller med en förening enligt formel (VII) 8 (VII) eller med en förening enligt formel (VIII) R* HaN-(CHa)m-N (VIII) där Ro, Rt, Re och m är definierade ovan, varvid erhälles föreningar enligt formeln (I), där Rs är pä motavarande Bätt definierad under punkterna a), b) och d) och dä bS önskaE hydrolyseras en förening enligt formeln (I), där R* är en lägre alkox, varvid en förening enligt formel (I) erhälles, där Ro är hydrox, eller en förening enligt formel (I) för-
FI830864A 1982-03-16 1983-03-15 Förfarande för framställning av substituerade 1H-pyrazolo/1,5-a/pyrimi diner. FI74469C (sv)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB8207637 1982-03-16
GB8207637 1982-03-16
GB8303089 1983-02-04
GB838303089A GB8303089D0 (en) 1983-02-04 1983-02-04 Substituted 1h-pyrazolo 1,5-a pyrimidines

Publications (4)

Publication Number Publication Date
FI830864A0 FI830864A0 (fi) 1983-03-15
FI830864L FI830864L (fi) 1983-09-17
FI74469B true FI74469B (fi) 1987-10-30
FI74469C FI74469C (sv) 1988-02-08

Family

ID=26282260

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
FI830864A FI74469C (sv) 1982-03-16 1983-03-15 Förfarande för framställning av substituerade 1H-pyrazolo/1,5-a/pyrimi diner.

Country Status (13)

Country Link
US (1) US4482555A (sv)
AU (1) AU557300B2 (sv)
CA (1) CA1192546A (sv)
CH (1) CH654306A5 (sv)
DE (1) DE3309432A1 (sv)
DK (1) DK120783A (sv)
FI (1) FI74469C (sv)
FR (1) FR2523582B1 (sv)
IL (1) IL68133A (sv)
IT (1) IT1194555B (sv)
NL (1) NL8300934A (sv)
SE (1) SE450573B (sv)
SU (1) SU1366060A3 (sv)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6245759B1 (en) 1999-03-11 2001-06-12 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
MY125533A (en) 1999-12-06 2006-08-30 Bristol Myers Squibb Co Heterocyclic dihydropyrimidine compounds
EP1615697A2 (en) * 2003-04-11 2006-01-18 Novo Nordisk A/S New pyrazolo[1,5-a] pyrimidine derivatives and pharmaceutical use thereof
EP1782859A3 (en) * 2003-04-11 2009-09-30 High Point Pharmaceuticals, LLC Pharmaceutical use of substituted pyrazolo [1,5- a]pyrimidines
US7772232B2 (en) 2004-04-15 2010-08-10 Bristol-Myers Squibb Company Quinazolinyl compounds as inhibitors of potassium channel function
EP1802623A1 (en) * 2004-10-12 2007-07-04 Novo Nordisk A/S 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 active spiro compounds
EP1948190A2 (en) * 2005-11-01 2008-07-30 Transtech Pharma Pharmaceutical use of substituted amides
KR20080069189A (ko) * 2005-11-01 2008-07-25 트랜스테크 파르마, 인크. 치환된 아미드의 약학적 사용
EP2007722A1 (en) * 2006-03-21 2008-12-31 High Point Pharmaceuticals, LLC Adamantane derivatives for the treatment of the metabolic syndrome
CN101448782A (zh) 2006-04-07 2009-06-03 高点制药有限责任公司 对1型11β-羟基甾体脱氢酶具有活性的化合物
US20090306048A1 (en) * 2006-06-16 2009-12-10 John Paul Kilburn Pharmaceutical use of substituted piperidine carboxamides
EP1878721A1 (en) * 2006-07-13 2008-01-16 Novo Nordisk A/S 4-Piperidylbenzamides as 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitors
EP2044073A1 (en) * 2006-07-13 2009-04-08 High Point Pharmaceuticals, LLC 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 active compounds
US8334305B2 (en) * 2007-02-23 2012-12-18 High Point Pharmaceuticals, Llc N-adamantyl benzamides as inhibitors of 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase
WO2008101914A2 (en) * 2007-02-23 2008-08-28 High Point Pharmaceuticals, Llc N-adamantyl benzamides as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase
JP2010519239A (ja) * 2007-02-23 2010-06-03 ハイ ポイント ファーマシューティカルズ，リミティド ライアビリティ カンパニー １１−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼの阻害因子としてのｎ−アドマンチルベンザミド
EP2125704A1 (en) * 2007-02-23 2009-12-02 High Point Pharmaceuticals, LLC N-adamantyl benzamides as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase
US8153798B2 (en) * 2007-03-09 2012-04-10 High Point Pharmaceuticals, Llc Indole- and benzimidazole amides as hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors
CA2681934A1 (en) * 2007-03-28 2008-10-02 High Point Pharmaceuticals, Llc 11beta-hsd1 active compounds
CN101677562A (zh) * 2007-04-11 2010-03-24 高点制药有限责任公司 新化合物
CN101711106B (zh) * 2007-04-24 2013-02-06 高点制药有限责任公司 取代的酰胺类的药物应用

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3907799A (en) * 1971-08-16 1975-09-23 Icn Pharmaceuticals Xanthine oxidase inhibitors
BE786611A (fr) * 1971-08-16 1973-01-22 Int Chem & Nuclear Corp Nouveaux inhibiteurs de xanthine-oxydase et leur procede de preparatio
BE792533A (fr) * 1971-12-09 1973-06-08 Int Chem & Nuclear Corp Nouvelles pyrazolo (1,5a) pyrimidines et leur procede de preparation
US3925385A (en) * 1972-04-20 1975-12-09 Icn Pharmaceuticals 6-Carbethoxy-3,7-disubstitutedpyrazolo{8 1,5a{9 pyrimidines
US4093617A (en) * 1974-11-12 1978-06-06 Icn Pharmaceuticals, Inc. 3,5,7-Trisubstituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines
US4048184A (en) * 1976-11-15 1977-09-13 E. R. Squibb & Sons, Inc. 6-Phenyl-2H-pyrazolo[3,4-b]pyridines
US4281000A (en) * 1979-07-09 1981-07-28 American Cyanamid Company Substituted pyrazolo (1,5-a)pyrimidines and their use as anxiolytic agents

Also Published As

Publication number Publication date
DE3309432A1 (de) 1983-09-22
NL8300934A (nl) 1983-10-17
AU557300B2 (en) 1986-12-18
CA1192546A (en) 1985-08-27
DK120783A (da) 1983-09-17
FR2523582A1 (fr) 1983-09-23
FI74469C (sv) 1988-02-08
SE8301412L (sv) 1983-09-17
FI830864A0 (fi) 1983-03-15
IT1194555B (it) 1988-09-22
AU1230483A (en) 1983-09-22
CH654306A5 (de) 1986-02-14
SU1366060A3 (ru) 1988-01-07
IT8320024A0 (it) 1983-03-11
US4482555A (en) 1984-11-13
SE450573B (sv) 1987-07-06
FI830864L (fi) 1983-09-17
FR2523582B1 (fr) 1985-12-06
DK120783D0 (da) 1983-03-15
IL68133A (en) 1985-12-31
IL68133A0 (en) 1983-06-15
SE8301412D0 (sv) 1983-03-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
FI74469B (fi) Foerfarande foer framstaellning av substituerade 1h-pyrazolo/1,5-a/pyrimidiner.
KR20140023341A (ko) 항신생물제로서의3- 및 4환성 피라졸로[3,4-b]피리딘 화합물
LU85871A1 (en) 1,4-DIHYDRO-4-OXONAPHTYRIDINE DERIVATIVES AND SALTS THEREOF, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND ANTIBACTERIAL AGENTS CONTAINING THEM
US4522944A (en) Carboxamido-derivatives of 5H-1,3,4-thiadiazolo[3,2-a]pyrimidines, compositions and use
US3563981A (en) Alkylidene aromatic-aminomethylene-malonates and their preparation
MXPA05011103A (es) Compuestos de quinazolina.
NO162721B (no) Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive kinolin- og naftyridinderivater.
NO840068L (no) Heterocyklisk paakondenserte pyrazolo(3,4-d)pyridin-3-ioner
CZ119399A3 (cs) Deriváty 1H-pyrido[3,4-b]indol-4-karboxamidu, způsob jejich přípravy a jejich použití při léčení
IE880264L (en) Cinnoline derivatives-pharmaceutical compositions
US4239887A (en) Pyridothienotriazines
NO854964L (no) Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive imidazoderivater.
NL8202706A (nl) Gesubstitueerde thiazolo3,2-apyrimidinen en werkwijzen ter bereiding ervan.
US4400382A (en) Thiazoloquinoxalin-1,4-diones for treating allergy
JPH0853450A (ja) ５，６−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾ［２’，１’：２，３］イミダゾ［４，５，１−ｉｊ］キノリンと４，５−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピロロ［１，２，３−ｃｄ］ベンゾイミダゾール誘導体、その製法及びその治療への応用
US4668678A (en) Triazoloquinoxalin-1,4-diones
GB2116971A (en) 1H-pyrazolo [1,5-a] pyrimidines
FI74470C (sv) Förfarande för framställning av 5-pyridyletenylderivat av 1H-pyrazolo/ 1,5-a/pyrimidiner.
US4507300A (en) Pyridotriazolopyrazine-diones for treating allergy
US3853864A (en) 1,7-dialkyl-1,2-dihydro-4-hydroxy-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid alkyl esters
JPS58167590A (ja) 置換された１Ｈ−ピラゾロ〔１．５−ａ〕ピリミジンおよびその製法
FI74467C (sv) Förfarande för framställning av 1,2,3,10-tetrahydro-10-oxo-cyklopenta/ d/pyrido/1,2-a/pyrimidin- och 1,2,3,4-tetrahydro-11-oxo-11H-pyrido/2,1 -b/kinazolinderivat.
EP0039920A2 (en) Triazaloquinoxalin-1,4-diones
NZ206816A (en) Substituted carboxy-thiazolo(3,2-a)pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions
GB2132200A (en) Carboxamido-derivatives of 5H-1,3,4-thiadiazolo[3,2-a]-pyrimidines and process for their preparation

Legal Events

Date Code Title Description
MM Patent lapsed

Owner name: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A