ES2894742T3 - Cataplasma adhesiva a la piel - Google Patents

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Abstract

Un método para producir un parche de gel que comprende una capa de masa adhesiva sobre una tela de soporte, que comprende: una etapa de aplicar una composición que comprende un principio fisiológicamente activo, un polímero soluble en agua, glicerina y agua a la tela de soporte para formar la capa de masa adhesiva, donde la tangente de pérdida de la composición en la medición de la viscoelasticidad dinámica a 1 Hz cuando se disemina la composición a la tela de soporte es de 0,75 a 1, donde la tangente de pérdida se calcula de acuerdo con la siguiente fórmula: Tangente de pérdida (tan δ) = Módulo de pérdida (G") / Módulo de almacenamiento (G'); y se llevó a cabo la medición de la viscoelasticidad dinámica a una temperatura de 32 °C a una frecuencia de 1 Hz usando un reómetro rotatorio; donde la tela de soporte es un tejido de punto, y el cociente de recuperación de la elongación del tejido de punto es del 73 al 98 % en la dirección de pasada y del 83 al 98 % en la dirección de la columna de mallas, donde el cociente de recuperación de la elongación se mide según la norma JIS L 1096:2010; y donde el polímero soluble en agua comprende un poli(ácido acrílico) o un poliacrilato neutralizado.

Description

DESCRIPCIÓN
Cataplasma adhesiva a la piel
Campo técnico
La presente invención se refiere a un método para la producción de un parche de gel.
Antecedentes de la técnica
Los parches de gel son un tipo de parches transdérmicos producidos aplicando una capa de masa adhesiva que contiene un medicamento sobre una tela de soporte, y generalmente, contiene una gran cantidad de humedad y la capa de masa adhesiva es espesa. Como el parche de gel tiene dicha configuración, se fomenta la penetración de principios activos en la piel para reducir la irritación de la piel.
En el parche de gel, los componentes de la capa de masa adhesiva contribuyen mucho al comportamiento del parche, tales como la fuerza de adherencia. Para aumentar la adherencia o la adhesión a la piel del parche, se investiga el ajuste de un valor de medición de la viscoelasticidad dinámica en las Bibliografías de patente 1 y 2. Por otro lado, se investiga una cinta adhesiva en la que una capa de adhesiva sensible a la presión que no comprende agua se estratifica sobre una tela de soporte tal como un tejido de punto, y dicha cinta adhesiva tiene una buena adaptabilidad a la piel y también una buena adhesión.
El documento JP-A-2000-143503 se refiere a un parche externo que se aplica al exterior de la piel para ejercer un efecto terapéutico
Listado de citas
Bibliografía de patentes
Bibliografía de patentes 1: Documento WO 2006/129745 A
Bibliografía de patentes 2: Documento JP S60-4125 A
Bibliografía de patentes 3: Documento JP H11-188054 A
Sumario de la invención
Problema técnico
De acuerdo con los hallazgos de los inventores, cuando una tela de soporte tal como un tejido de punto está estratificada sobre la capa de masa adhesiva de un parche de gel, los componentes de la capa de masa adhesiva pueden rezumar hacia la parte posterior de la tela de soporte (la superficie en el lado opuesto de la superficie en contacto con la capa de masa adhesiva) incluso si la capa de masa adhesiva comprende una gran cantidad de agua.
Por consiguiente, un objeto de la presente invención es proporcionar un método para producir un parche de gel en el que, incluso cuando una tela de soporte tal como un tejido de punto está estratificada sobre una capa de masa adhesiva que comprende una gran cantidad de agua, es poco probable que los componentes de la capa de masa adhesiva rezumen hacia la parte posterior de la tela de soporte.
Solución al problema
La presente invención proporciona un método para producir un parche de gel que comprende una capa de masa adhesiva sobre una tela de soporte, que comprende una etapa de aplicar una composición que comprende un principio fisiológicamente activo, un polímero soluble en agua, glicerina y agua a la tela de soporte para formar la capa de masa adhesiva, donde una tangente de pérdida de la composición en la medición de viscoelasticidad dinámica a 1 Hz en un momento de aplicación a la tela de soporte es de 0,75 a 1, la tela de soporte es un tejido de punto, y el cociente de la recuperación de la elongación del tejido de punto es de 73 al 98 % en la dirección de pasada y de 83 al 98 % en la dirección de la columna de mallas, y donde el polímero soluble en agua comprende un poli(ácido acrílico) o un poliacrilato neutralizado.
Por tanto, considerando la tangente de pérdida en el momento de la aplicación a la tela de soporte de la composición que comprende los componentes anteriores comprendidos en el intervalo numérico descrito anteriormente, incluso cuando la tela de soporte tal como el tejido de punto se estratifica sobre la capa de masa adhesiva que comprende una gran cantidad de agua, es poco probable que los componentes de la capa de masa adhesiva rezumen hacia la parte posterior de la tela de soporte durante la producción del parche de gel.
En la presente invención, es preferible que la resistencia a la flexión del tejido de punto sea de 10 a 15 mm en la dirección de pasada y de 10 a 18 mm en la dirección de la columna de mallas.
Utilizando una tela de soporte que tiene un cociente de recuperación de la elongación y/o una resistencia a la flexión como se ha descrito anteriormente como tela de soporte a la que se aplica la composición, se evita de forma más segura que los componentes de la capa de masa adhesiva rezumen cuando se conforma sobre el tejido de punto la capa de masa adhesiva que consiste en la composición que tiene una tangente de pérdida de 0,75 a 1 en la medición de la viscoelasticidad dinámica a 1 Hz en el momento de la aplicación.
Por otro lado, adoptar el método de producción que se ha descrito anteriormente permite comprender una resina de un copolímero de acrilato de metilo/acrilato de 2-etilhexilo (denominada también poli(acrilato de metilo/ acrilato de 2-etil hexilo). Es decir, se evita que la capa de masa adhesiva rezume hacia la parte posterior de la tela de soporte incluso aunque se incluya en la anterior una emulsión de una resina de copolímero de acrilato de metilo/acrilato de 2-etilhexilo.
Es preferible que el contenido del polímero soluble en agua sea de 3 a 18 % en masa basándose en la masa de la capa de masa adhesiva completa. Regular el contenido del polímero soluble en agua en dicho intervalo permite aumentar el rendimiento del parche de gel y evitar que la capa de masa adhesiva rezume hacia la parte posterior de la tela de soporte.
Se obtiene un parche de gel mediante el método de producción anterior. En este parche de gel, se evita que la capa de masa adhesiva rezume hacia la parte posterior de la tela de soporte, por tanto, se puede obtener una adherencia uniforme, y se asegura también la absorción percutánea del principio fisiológicamente activo. Por otro lado, se superan las desventajas debidas al rezumado de la capa de masa adhesiva hacia la parte posterior de la tela de soporte, tales como hacer que la mano se vuelva pegajosa durante la fijación, y hacer que el parche se adhiera al interior de un envase durante el almacenamiento.
Efectos ventajosos de la invención
De acuerdo con el método para producir un parche de gel de la presente invención, incluso cuando un tejido de punto está estratificado sobre una capa de masa adhesiva que comprende una gran cantidad de agua, es poco probable que los componentes de la capa de masa adhesiva rezumen hacia la parte posterior de la tela de soporte.
Breve descripción de los dibujos
[Figura 1] La Figura 1 es una vista en perspectiva que muestra la dirección de pasada y la dirección de la columna de mallas en un tejido de punto entramado.
[Figura 2] La Figura 2 es una vista en perspectiva que muestra la dirección de pasada y la dirección de la columna de mallas en un tejido de punto con urdimbre.
Descripción de las realizaciones
A continuación, se proporciona una realización para describir la presente invención.
En la presente memoria descriptiva, la tangente de pérdida (tan 8) es un valor calculado mediante la siguiente fórmula en una medición de viscoelasticidad dinámica donde una composición que comprende un principio fisiológicamente activo, un polímero soluble en agua, glicerina y agua se intercala entre dos placas, y se mide el cambio de tensión cuando se aplica una distorsión vibratoria periódica a una placa. Se lleva a cabo la medición de la viscoelasticidad dinámica, por ejemplo, a una temperatura de 32 °C a una frecuencia de 1 Hz usando un reómetro rotatorio.
Tangente de pérdida (tan 8) = Módulo de pérdida (G") / Módulo de almacenamiento (G')
El método para producir un parche de gel de acuerdo con la presente realización comprende la etapa de aplicar una composición (denominada a partir de ahora algunas veces como un "masa adhesiva fluida" por comodidad) que comprende un principio fisiológicamente activo, un polímero soluble en agua, glicerina y agua a la tela de soporte para formar la capa de masa adhesiva.
En primer lugar, se describirán ahora la tela de soporte y la composición para formar la capa de masa adhesiva usada en el método para producir un parche de gel de acuerdo con la presente realización.
La tela de soporte es un tejido de punto. El tejido de punto se clasifica básicamente entre un tejido de punto entramado y un tejido de punto con urdimbre, y los ejemplos de tejidos de punto con urdimbre incluyen los obtenidos mediante puntadas simples (punto bobo, punto de jersey), punto elástico (ribeteado), punto del revés (punto musgo, punto suave (punto entrelazado). Los ejemplos del tejido de punto entramado incluyen los obtenidos mediante el punto de Denbigh, punto de Vandyke, punto de cordón, punto atlas y punto de incrustación multiaxial. Aunque cualquiera de dichos tejidos de punto se usan de manera adecuada, un tejido de punto mediante puntada simple es particularmente preferible.
Es preferible que la cantidad de tejido de punto sea de 80 a 150 g/m2, y más preferentemente de 95 a 125 g/m2 ya que la diseminación de la masa adhesiva que contiene agua sobre la tela tejida posiblemente da lugar a que la masa adhesiva rezume hacia la parte posterior de la tela de soporte a través de las mallas de la tela tejida. Regulando la cantidad de dicho intervalo, existe una tendencia a que la masa adhesiva pueda diseminarse sin dejar que rezume hacia la parte posterior de la tela de soporte a través de los huecos en la tela de soporte, y es posible mantener las propiedades de anclaje entre la tela de soporte y la masa adhesiva.
Un ejemplo preferible del tejido de punto es un tejido de punto obtenido de un material de poliéster, nailon, polipropileno o rayón, o dos o más combinados y, en particular, un tejido de punto que consiste en tereftalato de polietileno, que es un material de poliéster y cuya interacción con un medicamento es pequeña, es más preferible.
En este punto, el cociente de recuperación de la elongación es un valor medido según la norma "JIS L 1096:2010 Testing methods for woven and knitted fabrics". Es preferible el uso de un tejido de punto que tenga un cociente de recuperación de la elongación predeterminado ya que cuando el parche de gel se fija a una parte en movimiento tal como una articulación, la tela de soporte se expande o contrae de acuerdo con el movimiento del sitio fijado.
El 50 % de el cociente de recuperación de la elongación del tejido de punto es del 73 al 98 % en la dirección de pasada y del 83 al 98 % en la dirección de la columna de mallas, y más preferentemente del 75 al 97 % en la dirección de pasada y del 85 al 97 % en la dirección de la columna de mallas. Se describirá ahora la dirección de pasada y la dirección de la columna de mallas en un tejido de punto usando las Figuras 1 y 2. La Figura 1 es una vista en perspectiva que muestra la dirección de pasada y la dirección de la columna de mallas en un tejido de punto entramado. La Figura 2 es una vista en perspectiva que muestra la dirección de pasada y la dirección de la columna de mallas en un tejido de punto con urdimbre. La dirección indicada por X en las Figuras 1 y 2 es la dirección de pasada, y significa la dirección de la trama del tejido de punto. La dirección indicada por Y en las Figuras 1 y 2 es la dirección de la columna de mallas y significa la dirección de la urdimbre del tejido de punto.
Es preferible que la resistencia a la flexión de la tela de soporte sea de 10 a 15 mm en la dirección de pasada y de 10 a 18 mm en la dirección de la columna de mallas, y más preferentemente, de 10 a 13 mm en la dirección de pasada y de 10 a 15 mm en la dirección de la columna de mallas. El método para medir la resistencia a la flexión es, según la norma JIS L 1096:2010, el método del voladizo a 45°.
Es preferible para el tejido de punto que el módulo al 50 % (carga para una elongación del 50 %) sea de 2 a 12 N/5 cm en la dirección de pasada, y el módulo al 50 % sea de 2 a 12 N/5 cm en la dirección de la columna de mallas, y más preferentemente que el módulo al 50 % sea de 2 a 8 N/5 cm en la dirección de pasada y de 2 a 12 N/5 cm en la dirección de la columna de mallas. El método para medir el módulo es según la norma JlS L 1018:1999. Cuando el módulo al 50 % es menor que 2 N/5 cm en la dirección de pasada o la dirección de la columna de mallas, existe la posibilidad de que el tejido de punto se estire cuando se aplica la masa adhesiva, y que el adhesivo sensible a presión rezume por la malla. Cuando el módulo al 50 % de tejido de punto es mayor de 8 N/5 cm en la dirección de pasada o de 12 N/5 cm en la dirección de la columna de mallas, la estirabilidad es inferior, y es poco probable que el tejido de punto se adapte al estirar la piel cuando el tejido de punto se aplica a la parte flexada.
Cuando se usa una tela de soporte gruesa que tiene un grosor de aproximadamente 0,55 a 0,8 mm, existe tendencia a que los componentes contenidos en la capa de masa adhesiva eviten rezumar hacia la parte posterior de la tela de soporte. Cuando se usa una tela de soporte delgada que tiene un grosor de aproximadamente 0,4 a 0,65 mm, el nivel de diferencia relativa de la piel cuando se une es pequeño, y es menos probable que el parche de gel se despegue de la piel durante el uso del mismo, y las influencias del mismo sobre las actividades diarias de la piel tales como vestirse y desvestirse son también pequeñas.
La masa adhesiva fluida (la composición que forma la capa de masa adhesiva) comprende un principio fisiológicamente activo, un polímero soluble en agua, glicerina y agua.
El principio fisiológicamente activa tiene capacidad de absorción percutánea y presenta actividad farmacológica in vivo, y los ejemplos incluyen agentes antiinflamatorios no esteroideos tales como felbinac, flurbiprofeno, diclofenaco, diclofenaco de sodio, salicilato de metilo, salicilato de glicol, indometacina, ketoprofeno e ibuprofeno, o ésteres de los mismos; antihistaminas tales como difenhidramina y clorfeniramina; analgésicos tales como aspirina, acetaminofeno, ibuprofeno y loxoprofeno de sodio; anestésicos que actúan localmente tales como lidocaína y dibucaína; relajantes musculares tales como cloruro de suxametonio; agentes antifúngicos tales como clotrimazol; antihipertensivos tales como clonidina; vasodilatadores tales como nitroglicerina y nitrato de isosorbida; vitaminas tales como vitamina A, vitamina E (tocoferol), acetato de tocoferol, vitamina K, octotiamina y butirato de riboflavina; y prostaglandinas, escopolamina, fentanilo, l-mentol, extracto de pimiento y N-vainillil nonamida.
La masa adhesiva fluida comprende un polímero soluble en agua, y este polímero soluble en agua significa una macromolécula que tiene un grupo hidrófilo. Los ejemplos del grupo hidrófilo incluyen un grupo hidroxi, un grupo carboxi y un grupo amino. Debido al polímero soluble en agua contenido, el agua se puede retener en el parche de gel durante un periodo de tiempo más largo.
Un poli(ácido acrílico) o un poliacrilato neutralizado (estos se pueden denominar "polímeros acrílicos solubles en agua") está contenido como un polímero soluble en agua. Debido al poli(ácido acrílico) o al producto neutralizado del mismo contenido en la capa de masa adhesiva, se puede obtener un parche de gel que tiene una capa de masa adhesiva con mejor adhesión.
El polímero acrílico soluble en agua es un polímero obtenido mediante polimerización de un compuesto que contiene un grupo acriloílo que tiene un grupo funcional (un grupo hidrófilo) responsable de la solubilidad en agua, y realiza la adhesión estando contenido en la capa de masa adhesiva junto con el agua. El polímero acrílico soluble en agua es un polímero obtenido, por ejemplo, polimerizando un compuesto que tiene un grupo acriloílo, tal como un poli(ácido acrílico) o un producto neutralizado del mismo, un éster acrílico que tiene un grupo hidrófilo o una amida de ácido acrílico que tiene un grupo hidrófilo. El polímero acrílico soluble en agua puede ser un homopolímero obtenido de un compuesto que tiene un grupo acriloílo o puede ser un copolímero obtenido de dos o más compuestos que tienen grupos acriloílo.
El grupo hidrófilo puede ser cualquiera del grupo hidrófilo catiónico, el grupo hidrófilo aniónico y el grupo hidrófilo no iónico. Los ejemplos de grupo hidrófilo catiónico incluyen un grupo amonio cuaternario, los ejemplos de grupo hidrófilo aniónico incluyen un grupo carboxi, un grupo sulfo y un grupo fosfato, y los ejemplos de grupo hidrófilo no iónico incluyen un grupo hidroxi y un grupo amino.
Cuando un poli(ácido acrílico) está contenido como polímero soluble en agua, es preferible regular el contenido del mismo de 1 a 5 % en masa y, más preferentemente regularlo de 2 a 6 % en masa basándose en la masa de la capa de masa adhesiva completa. Siendo el contenido del polímero soluble en agua del 1 % en masa o más, hay una tendencia a que la moldeabilidad y la capacidad de retención de la forma de la capa de masa adhesiva queden más mejoradas, y siendo el contenido del poli(ácido acrílico) del 5 % en masa o menos, hay tendencia de que sea poco probable que la dureza de la capa de masa adhesiva sea alta, la adhesión a la piel esté más aumentada.
El poliacrilato neutralizado puede ser un poliacrilato completamente neutralizado, puede ser un poliacrilato parcialmente neutralizado o puede ser una mezcla de los mismos. Un ejemplo del poliacrilato neutralizado es una sal de poli(ácido acrílico) y, por ejemplo, se puede usar una sal de sodio, una sal de potasio, una sal de calcio y una sal de amonio.
Es preferible que el poliacrilato neutralizado sea un poliacrilato parcialmente neutralizado ya que la fuerza de adhesión inicial y a la fuerza de adhesión con el tiempo son altas. El poliacrilato parcialmente neutralizado tiene una unidad estructural derivada de ácido acrílico y una unidad estructural derivada de una sal de ácido acrílico en cualquier proporción en una cadena polimérica. Es preferible usar un poliacrilato parcialmente neutralizado en que de 20 al 80 % en moles de los grupos carboxi en una cadena polimérica están neutralizados.
Cuando un poliacrilato neutralizado está contenido como polímero soluble en agua, es preferible regular el contenido del mismo de 1 a 6 % en masa y, más preferentemente regularlo de 2 a 6 % en masa, basándose en la masa de la capa de masa adhesiva completa. Siendo el contenido del poliacrilato neutralizado del 1 % en masa o más, la fuerza de adhesión del poliacrilato neutralizado se obtiene en cantidad suficiente, siendo el contenido del poliacrilato neutralizado del 6 % en masa o menos, la moldeabilidad y la capacidad de retención de la forma de la capa de masa adhesiva mejoran. Cuando un poli(ácido acrílico) y un poliacrilato neutralizado (preferentemente un poliacrilato parcialmente neutralizado) se usan combinados como polímero soluble en agua, los respectivos contenidos adecuados de los mismos son también como se ha descrito anteriormente.
En el éster de ácido acrílico que tiene un grupo hidrófilo, la porción de éster de ácido acrílico es preferentemente un acrilato de alquilo. Es preferible que la porción alquilo del mismo sea un alquilo que tenga de 1 a 10 átomos de carbono, y más preferentemente un alquilo que tenga de 1 a 8 átomos de carbono. En el éster acrílico que tiene un grupo hidrófilo, es preferible que el grupo hidrófilo esté presente en este resto alquilo.
Además del polímero acrílico soluble en agua, el polímero soluble en agua puede contener, por ejemplo, gelatina, poli(alcohol vinílico), polivinilpirrolidona, alginato de sodio, hidroxipropilcelulosa, carboximetilcelulosa de sodio (carmelosa de sodio), metilcelulosa, carragenato, glucomanano, agar, goma guar, goma xantana, goma gellan, pectina o goma garrofín. Uno de estos puede usarse individualmente, o dos o más pueden usarse en combinación. Es preferible que el polímero soluble en agua diferente del polímero acrílico soluble en agua sea carmelosa de sodio, gelatina o poli(alcohol vinílico). Estos se pueden usar combinados con el polímero acrílico soluble en agua.
Es preferible regular el contenido de glicerina de 5 a 50 en masa, más preferentemente, regularlo de 7 a 25 % en masa y aún más preferentemente de 10 a 20 % en masa, basándose en la masa de la capa de masa adhesiva completa.
Debido a la glicerina contenida, hay cierta tendencia a que la capa de masa adhesiva sea más blanda, y la adhesión del parche de gel sea mejor. Cuando el contenido de glicerina sea del 5 % en masa o más, el secado de la capa de masa adhesiva se puede retrasar más durante el uso del parche de gel, haciendo por tanto más fácil mantener la fuerza de adhesión del parche de gel durante un largo periodo de tiempo. Además, cuando el contenido de glicerina es del 50 % en masa o menos, es poco probable que la glicerina se disocie de la capa de masa adhesiva, y es más improbable que la superficie de la capa de masa adhesiva sea pegajosa.
Debido al agua contenida en la masa adhesiva fluida, la permeabilidad percutánea del principio fisiológicamente activo mejora, y la acción farmacológica del principio fisiológicamente activo se ejerce más eficazmente.
Es preferible que el contenido de agua sea del 10 al 90 % en masa, más preferentemente del 15 al 88 % en masa y aún más preferentemente del 18 al 85 % en masa, basándose en la masa de la masa adhesiva fluida completa.
Es preferible que la masa adhesiva fluida comprenda una resina de un copolímero de acrilato de metilo/acrilato de 2-etilhexilo. Cuando el peso de la capa de masa adhesiva en un parche de gel convencional es pequeño, es probable que el contenido de agua sea bajo, y es probable que la fuerza de adhesión sea baja. Sin embargo, debido a la resina del copolímero de acrilato de metilo/acrilato de 2-etilhexilo contenida en la capa de masa adhesiva, hay una tendencia a que sea probable que se mantenga una fuerza de adhesión suficiente incluso después de un lapso de un periodo de tiempo prolongado cuando la masa de la capa de masa adhesiva es relativamente pequeña.
Es preferible que la resina del copolímero de acrilato de metilo/acrilato de 2-etilhexilo esté en una emulsión acuosa en la que el agua se usa como medio. Es también preferible que la emulsión de resina del copolímero de acrilato de metilo/acrilato de 2-etilhexilo sea una emulsión en la el polioxietileno nonil fenil éter se usa como tensioactivo o un coloide protector. Además, es preferible que la cantidad de residuo de evaporación (componente no volátil) resultante del calentamiento a temperaturas superiores a las del punto de ebullición del medio (por ejemplo, a 105 °C durante 3 horas) sea de 57 a 61 %. Un ejemplo de dicha emulsión es Nikasol TS-620 (nombre comercial, fabricado por Nippon Carbide Industries Co., Inc.). De acuerdo con el Japanese Pharmaceutical Excipients (2013) la cantidad de residuo de evaporación es de 57 al 61 % cuando se evapora Nikasol TS-620 hasta sequedad en un baño de agua y a continuación se seca a 105 °C durante 3 horas.
Otros medicamentos, solubilizantes, agentes de reticulación, agentes hidratantes, agentes refrescantes, estabilizantes, polvos inorgánicos, colorantes, aromatizantes y reguladores del pH pueden añadirse como componentes adicionales a la masa adhesiva fluida.
Por otro lado, la composición puede contener componentes derivados de fruta tales como extracto del fruto de la rosa, extracto de naranja, zumo de naranja, extracto de frambuesa, extracto de kiwi, extracto de pepino, extracto de gardenia, extracto de pomelo, extracto de espino negro, extracto del fruto del Zanthoxylum, extracto de espino, extracto de enebro común, extracto de azufaifo, extracto de Lansium domesticum, extracto de tomate, extracto de uva, extracto de lufa, zumo de lima, extracto de manzana, zumo de manzana, extracto de limón y zumo de limón, extracto de placenta soluble en agua, alantoína, lecitina, aminoácidos, ácido kójico, proteína, azúcares, hormonas, extracto de placenta, componentes de la extracción de diversos productos galénicos tales como aloe y regaliz, extracto de Angelica keiskei, extracto de aguacate, extracto de Hydrangea macrophylla, extracto de altea, extracto de árnica, extracto de ginkgo, extracto de hinojo, extracto de cúrcuma, extracto de té oolong, extracto de Scutellaria baicalensis, extracto de Phellodendron amurense, extracto de cebada, extracto de berro, extracto de algas marinas, elastina hidrolizada, polvo de trigo hidrolizado, seda hidrolizada, extracto de camomila, extracto de Artemisia capillaris, extracto de regaliz, extracto de hibisco, guanosina, extracto de Sasa veitchii, extracto de nuez, extracto de clemátide, extracto de levadura, extracto de bardana, extracto de consuelda, extracto de arándano, extracto de Bupleurum, extracto umbilical, extracto de salvia, extracto de Saponaria officinalis, extracto de bambú, extracto de espino negro, extracto de hongo shiitake, extracto de Rehmannia glutinosa, extracto de Lithospermi radix, extracto de tilo, extracto de ulmaria, extracto de raíz de cálamo, extracto de abedul, extracto de cola de caballo de campo, extracto de madreselva, extracto de Hedera helix, extracto de espino, extracto de Sambucus nigra, extracto de milenrama, extracto de menta piperita, extracto de malva común, extracto de hierba de Swertia, extracto de azufaifo, extracto de tomillo, extracto de clavo, extracto de cogón, extracto de chenpi, extracto de cáscara de naranja, extracto de Houttuynia cordata, extracto de soja fermentada, extracto de ginseng, extracto de Rosa canina, extracto de hibisco, extracto de Ophiopogon japonicus, extracto de perejil, miel, extracto de parietaria, extracto de Plectranthus japonicus, bisabolol, extracto de farfara, extracto de petasita, extracto de poria, extracto de rusco, propóleo, extracto de menta piperita, extracto de tilo, extracto de lúpulo, extracto de pino, extracto de castaño de indias, extracto de repollo asiático de mofeta, extracto de Sapindus mukurossi, extracto de hoja de durazno, extracto de Centaurea cyanus, extracto de eucalipto, extracto de fruto de Citrus junos, extracto de artemisa, extracto de lavanda, extracto de lechuga, extracto de Astragalus sinicus, extracto de rosa, extracto de romero, extracto de Anthemis nobilis o extracto de jalea real.
El solubilizante puede disolver el medicamento, y los ejemplos incluyen crotamitón; N-metilpirrolidona; polialquilenglicoles tales como polietilenglicol (PEG) y polibutilenglicol; ésteres de ácidos grasos tales como miristato de isopropilo y adipato de dietilo; ésteres de ácidos grasos de oxialquileno tales como monoestearato de polietilenglicol; ésteres de ácidos grasos tales como ésteres de ácidos grasos de sorbitán polioxialquilenados; aceite de ricino hidrogenado polioxietilenado; y tensioactivos tales como polisorbato 80. Uno de estos solubilizantes se puede usar individualmente, o dos o más de los mismos se pueden usar juntos. Es preferible regular el contenido del solubilizante de 0,1 a 10 % en masa basándose en la masa de la capa de masa adhesiva completa.
El hidratante puede suprimir la evaporación del agua de la capa de masa adhesiva que se asocia con el transcurso del tiempo. Los ejemplos del hidratante incluyen sorbitol, etilenglicol, propilenglicol, polietilenglicol, parafina líquida y alcoholes polihidroxilados tales como 1,3-propanodiol y 1,4-butanodiol. Uno de estos hidratantes se puede usar individualmente, o dos o más se pueden usar juntos. Es preferible regular el contenido del hidratante de 3 a 70 % en masa basándose en la masa de la capa de masa adhesiva completa.
Los ejemplos del agente refrescante incluyen timol, l-mentol, dl-mentol, l-isopulegol y aceite de menta, y es preferible usar l-mentol. Es preferible regular el contenido del agente refrescante de 0,5 a 3 % en masa basándose en la masa de la capa de masa adhesiva completa.
Los ejemplos de estabilizante incluyen oxibenzona, dibutilhidroxitolueno (BHT), edetato de sodio y absorbentes del UV (tales como derivados de dibenzoilmetano). Es preferible regular el contenido del estabilizante de 0,01 a 3 % en masa basándose en la masa de la capa de masa adhesiva completa.
Se pueden usar agentes reticulantes, polvo inorgánico, colorantes, aromatizantes, y reguladores del pH que se usan comúnmente en parches de gel.
Es preferible que la viscosidad de la masa adhesiva fluida sea de 50 a 90 Pas (50000 a 90000 cP), y más preferentemente 52 a 85 Pa s (52000 a 85000 cP). Cuando la viscosidad de la masa adhesiva fluida es de 50 Pa s (50000 cP) o más, hay una tendencia a que sea poco probable que los componentes de la masa adhesiva fluida rezumen hacia la tela de soporte cuando la masa adhesiva fluida se disemina sobre la tela de soporte, y cuando es 90 Pa s (90000 cP) o menos, se puede asegurar una capacidad de flujo suficiente y, en este sentido, es fácil diseminar el fluido de la masa adhesiva sobre la tela de soporte.
Un experto en la técnica puede regular la viscosidad de la masa adhesiva fluida hasta un valor deseado cambiando el contenido del principio fisiológicamente activo, polímero soluble en agua, glicerina o agua.
Es preferible que el módulo de almacenamiento de la composición para formar la capa de masa adhesiva sea de 500 a 10000 Pa, y más preferentemente de 600 a 9500 Pa, cuando se disemina la composición sobre la tela de soporte. Es preferible que el módulo de pérdida de la composición para formar la capa de masa adhesiva sea de 500 a 8500 Pa, y más preferentemente de 600 a 8300 Pa, cuando se disemina la composición sobre la tela de soporte. Además, desde una perspectiva diferente, es preferible que la tangente de pérdida (tan 8) de la composición para formar la capa de masa adhesiva sea de 0,7 a 1,0, y más preferentemente de 0,8 a 1,0, cuando se disemina la composición sobre la tela de soporte. Los anteriores valores son todos valores medidos a una frecuencia de 1 Hz a 32 °C.
En particular, cuando el cociente de recuperación de la elongación de la tela de soporte es de 80 a 98 %, es preferible que la tangente de pérdida de la composición sea de 0,75 a 1,0, y más preferentemente de 0,8 a 1,0. Además, cuando la resistencia a la flexión de la tela de soporte es de 10 a 18 mm, es preferible que la tangente de pérdida de la composición sea de 0,75 a 1,0, y más preferentemente de 0,8 a 1,0. Cuando la relación de la dirección de pasada/dirección de la columna de mallas del módulo al 50% de la tela de soporte (el valor del módulo al 50 % en la dirección de la columna de mallas con respecto al módulo al 50 % en la dirección de pasada) es de 0,8 a 1,2, es preferible que la tangente de pérdida de la composición sea de 0,75 a 1,0, y más preferentemente de 0,8 a 1,0.
Un experto en la técnica puede regular el valor de tan 8 de la masa adhesiva fluida hasta un valor deseado cambiando el contenido del principio fisiológicamente activo, polímero soluble en agua, glicerina o agua. Para regular el valor tan 8 de la masa adhesiva fluida, es más eficaz cambiar el contenido del polímero soluble en agua. Como se describirá a continuación, el valor tan 8 de la masa adhesiva fluida tiende a disminuir a medida que pasa el tiempo y, por tanto, se puede regular el valor tan 8 de la masa adhesiva fluida, de manera que el valor tan 8 cuando se disemina la masa adhesiva fluida sobre la tela de soporte es un valor deseado, regulando el tiempo desde la preparación de la masa adhesiva fluida hasta la diseminación de la misma sobre la tela de soporte. En este caso, por ejemplo, cuando se requiere un determinado periodo de tiempo para preparar la masa adhesiva fluida para diseminarla sobre la tela de soporte, se puede aumentar el contenido de agua en la masa adhesiva fluida por adelantado de acuerdo con las situaciones del sitio de producción del parche de gel.
Se puede proporcionar al parche de gel un revestimiento antiadherente. El revestimiento antiadherente esta estratificado en la superficie de la capa de masa adhesiva en el lado opuesto de la tela de soporte. Cuando se proporciona el revestimiento antiadherente, hay tendencia a que se puede suprimir la disminución del contenido de agua de la capa de masa adhesiva y se puede reducir la unión de material extraño de la capa de masa adhesiva, durante el almacenamiento.
Los ejemplos de material del revestimiento antiadherente incluyen polietileno, polipropileno, tereftalato de polietileno y papel. Uno se puede usar individualmente, o dos o más se pueden usar juntos.
El parche de gel puede almacenarse en una bolsa. Almacenándose el parche de gel en una bolsa, se puede suprimir la disminución del contenido de agua de la capa de masa adhesiva y se puede reducir la unión de material extraño de la capa de masa adhesiva.
Es preferible que la masa de la capa de masa adhesiva tenga, por ejemplo, 300 g/m2 o más, y más preferentemente 400 g/m2 o más. Además, es preferible que la masa de la capa de masa adhesiva tenga, por ejemplo, 750 g/m2 o menos. Una masa particularmente preferible de la capa de masa adhesiva es de 400 a 450 g/m2, y regulando la masa al intervalo anterior, la masa de capa adhesiva se ajusta bien, y se puede mantener una adhesión mejorada durante un periodo de tiempo más largo. Cuando la masa de la capa de masa adhesiva está comprendida en el intervalo anterior, se puede reducir el espesor total del parche de gel, es probable que el parche de gel se adapte a la piel, además, la diferencia de nivel respecto a la parte que lo rodea es pequeña cuando el parche de gel está unido y, por tanto, es menos probable que haya tendencia a que el parche de gel se despegue.
Ejemplos
La presente invención se describirá ahora con más detalle mediante Ejemplos y Ejemplos comparativos.
En los Ejemplos, se utilizaron las telas de respaldo A, B, y C.
(1-1) Test de recuperación de la elongación de la tela de soporte (1)
Se midieron los módulos cuando las telas de respaldo A a C se estiraron en la dirección de pasada o en la dirección de la columna de mallas con respecto a la malla. Es decir, se midieron los módulos aplicados sobre las telas de respaldo cuando las telas de respaldo se estiraron en la dirección de pasada o la dirección de la columna de mallas solo dicha distancia para alcanzar un módulo específico. Como para el término "elongación", cuando se describe como "posición de partida de la medición", se entiende una tela de soporte que está en un estado completamente sin estirar, y cuando se describe como un "módulo al 10 %", se entiende una tela de soporte que está en un estado de estiramiento desde la posición de la medición de partida en la dirección de pasada o la dirección de la columna de mallas para que tenga una deformación del 10 %.
En la Tabla 1 se muestran los resultados. Los números de la Tabla 1 significan los valores medidos de tensión (unidad: N).
[Tabla 1
Figure imgf000008_0001
Figure imgf000008_0002
continuación
Figure imgf000009_0002
(1-2) Test de recuperación de la elongación de la tela de soporte (2)
La relación de recuperación de la elongación (%), la resistencia a la flexión (mm), y el módulo al 50 % (N/5 cm) cuando las telas de respaldo A, B, y C se estiraron en la dirección de pasada o la dirección de la columna de mallas se midieron con respecto a la malla. El cociente de recuperación de la elongación y la resistencia a la flexión se midieron con los métodos descritos en la norma JIS L 1096:2010.
En la Tabla 2 se muestran los resultados.
[Tabla 2
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(2-1) Preparación de la masa adhesiva fluida
Se preparó la masa adhesiva fluida del Ejemplo 1 de acuerdo con la formulación proporcionada en la Tabla 3. Los números de la Tabla 3 significan partes en masa, y otros indican componentes.
[Tabla 3]
Figure imgf000009_0003
continuación
Figure imgf000010_0003
(2-2) Ensayo de viscoelasticidad dinámica de la masa adhesiva fluida
Usando la masa adhesiva fluida del Ejemplo 1 como muestra, se midieron el módulo de pérdida y el módulo de almacenamiento en las siguientes condiciones para calcular la tangente de pérdida (el valor de la tan 8).
[Condiciones de medición]
Aparato: Reómetro rotatorio (fabricado por Rheometric Scientific EE., Ltd.)
Parte de la muestra: Placas paralelas de 25 mm de diámetro
Distancia de separación: 7 mm
Cantidad de muestra: 2 a 3 g
Temperatura: 32 °C
Frecuencia: 1 Hz
Tensión: 1 %
En la Tabla 4 se proporcionan los resultados de calcular la tangente de pérdida (el valor de tan 8) a partir de los valores del módulo de almacenamiento y el módulo de pérdida obtenidos mediante la prueba de viscoelasticidad dinámica. El "tiempo" de la Tabla 4 significa el tiempo transcurrido desde la preparación de la masa adhesiva fluida a la realización de la prueba de viscoelasticidad dinámica. A medida que pasaba el tiempo, disminuyó gradualmente la tangente de pérdida (el valor de tan 8) de la masa adhesiva fluida del Ejemplo 1. Tras el lapso de cada periodo de tiempo, la masa adhesiva fluida se diseminó sobre la tela de soporte, y se pudo aplicar uniformemente la masa adhesiva fluida cuando el valor de tan 8 fue de 0,75 o más.
[Tabla 4]
Figure imgf000010_0004
(2-3) Preparación de la masa adhesiva fluida
Se prepararon las masas adhesivas fluidas de los Ejemplos 2 a 4 y los Ejemplos comparativos 1 a 2 de acuerdo con las formulaciones proporcionadas en la Tabla 5. Los números en la Tabla 5 significan partes en masa.
[Tabla 5]
Figure imgf000010_0001
Figure imgf000010_0002
continuación
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(2-4) Ensayo de viscosidad y ensayo de viscoelasticidad dinámica de la masa adhesiva fluida
Se llevaron a cabo la medición de la viscosidad y la medición de la viscoelasticidad dinámica en las masas adhesivas fluidas resultantes de los Ejemplos 2 a 4 y los Ejemplos comparativos 1 a 2. Se llevó a cabo la medición de la viscosidad inmediatamente después de preparar las masas adhesivas fluidas, y se llevó a cabo la medición de la viscoelasticidad dinámica 2,5 horas y 1 mes después de preparar las masas adhesivas fluidas.
En la Tabla 6 se muestran los resultados. Un mayor contenido de poliacrilato parcialmente neutralizado dio como resultado una viscosidad superior de la masa adhesiva fluida y un valor tan 8 disminuido en la medición de la viscoelasticidad dinámica.
[Tabla 6]________________________________ ____________________________________________________
Ejempl
parati jemplo emplo Viscosidad de la masa ad fluida (Pas) 30 52 60 2,5 horas despu preparación de l 1,26 1,01 0,92 adhesiva fluida tan 8 1 mes después preparación de l 0,70 0,43 0,44 adhesiva fluida
Figure imgf000011_0001
Figure imgf000011_0002
emplo jempl
parati
Viscosidad de la masa ad
fluida (Pas) 85 120
2,5 horas despu
preparación de l 0,75 0,62
adhesiva fluida
tan 8
1 mes después
preparación de l 0,50 0,32
adhesiva fluida
Figure imgf000011_0005
Figure imgf000011_0003
Figure imgf000011_0004
(3-1) Preparación del parche de gel
La masa adhesiva fluida del Ejemplo 1 o el Ejemplo comparativo 1 se diseminó sobre cada una de las telas de respaldo B y C para preparar los parches de gel.
(3-2) Prueba de rezumado.
Se evaluaron las telas de respaldo de los parches de gel resultantes dependiendo de si el fluido se adhería al dedo del examinador y se notó la adherencia en el lado opuesto de la superficie en contacto con la capa de masa adhesiva cuando se tocó con el dedo. Según los resultados de la evaluación, se proporcionó "X" cuando se notó la adherencia y se proporcionó "O" cuando no se notó la adherencia.
En la Tabla 7 se muestran los resultados. Se observó rezumado cuando se usó la masa adhesiva fluida del Ejemplo comparativo 1, mientras que no se observó rezumado cuando se usó la masa adhesiva fluida del Ejemplo 1.
[Tabla 7]
Figure imgf000011_0006
(3-3) Prueba de adherencia
La masa adhesiva fluida del Ejemplo 1 o el Ejemplo comparativo 2 se diseminó sobre cada una de las telas de respaldo A a C para preparar los parches de gel. Uno de cada parche de gel resultante se fijó a la piel de las regiones del codo derecho y el izquierdo y a la región lumbar de 15 sujetos, y se evaluó visualmente el despegado de los parches de gel 8 horas y 24 horas después de prefijarse. Se realizaron evaluaciones de acuerdo con los criterios de evaluación proporcionados en la Tabla 8 basándose en la proporción del área del parche de gel separado de la piel 8 horas y 24 horas después de fijarse con respecto al área del parche de gel que entra en contacto con la piel cuando se prefija el parche de gel.
[Tabla 8
Figure imgf000012_0001
En la Tabla 9 se muestran los resultados. El parche de gel preparado a partir de la masa adhesiva fluida del Ejemplo 1 presentó una excelente fuerza de adhesión incluso 24 horas después de la unión. Por otro lado, la masa adhesiva fluida del Ejemplo comparativo 2 tenía una alta viscosidad y no fue posible diseminarla uniformemente sobre las telas de respaldo.
[Tabla 9]
Figure imgf000012_0003
En los que se refiere también a las masas adhesivas fluidas de los Ejemplos 2 a 4 y los Ejemplos comparativos 1 a 2, se prepararon los parches de gel usando las telas de respaldo A, B y C, y se llevaron a cabo la prueba de rezumado y la prueba de adherencia.
En la Tabla 10 se muestran los resultados. Cuando se usó la masa adhesiva fluida del Ejemplo comparativo 1, se observó rezumado hacia la parte posterior de las telas de respaldo cuando se diseminó la masa adhesiva fluida, y fue difícil diseminar uniformemente la masa adhesiva fluida sobre las telas de respaldo. Por otro lado, cuando se usó la masa adhesiva fluida del Ejemplo comparativo 2, no se observó rezumado en la parte posterior de las telas de respaldo, sino que la masa adhesiva fluida tenía una alta viscosidad, y no fue posible diseminarla uniformemente. Por el contrario, cuando se usaron las masas adhesivas fluidas de los Ejemplos 2 a 4, fue posible diseminarlas uniformemente sobre las telas de respaldo, se suprimió el rezumado, y, además, los resultados en la prueba de adherencia fueron también buenos.
[Tabla 10
Figure imgf000012_0002
Además, se prepararon las masas adhesivas fluidas de los Ejemplos 5 a 40 en los que se usaron felbinac, diclofenaco de sodio, salicilato de metilo, salicilato de glicol, indometacina, loxoprofeno sódico, difenhidramina, lidocaína, o fentanilo en lugar del ketoprofeno de los Ejemplos 1 a 4 (Los Ejemplos 5 a 8 son donde se usó felbinac en lugar del ketoprofeno de los Ejemplos 1 a 4, y los Ejemplos 9 a 40 corresponden a las sustancias fisiológicamente activas en el orden descrito) para producir parches de gel. Se realizaron la prueba de rezumado y la prueba de adherencia sobre los parches de gel resultantes, y cada uno de los parches de gel obtenidos mostró buenos resultados.
Por otro lado, las masas adhesivas fluidas que contienen agar, glucomanano, pectina o carragenato en lugar de gelatina en las formulaciones de los Ejemplos 1 a 4 (Los Ejemplos 41 a 44 son donde se usó agar en lugar de la gelatina de los Ejemplos 1 a 4, y los Ejemplos 45 a 56 corresponden a los polímeros solubles en agua en el orden descrito) se prepararon para producir los parches de gel respectivos. Se llevaron a cabo la prueba de rezumado y la prueba de adherencia sobre los parches de gel resultantes, y todos los parches de gel mostraron buenos resultados.

Claims (5)

REIVINDICACIONES
1. Un método para producir un parche de gel que comprende una capa de masa adhesiva sobre una tela de soporte, que comprende:
una etapa de aplicar una composición que comprende un principio fisiológicamente activo, un polímero soluble en agua, glicerina y agua a la tela de soporte para formar la capa de masa adhesiva, donde
la tangente de pérdida de la composición en la medición de la viscoelasticidad dinámica a 1 Hz cuando se disemina la composición a la tela de soporte es de 0,75 a 1, donde la tangente de pérdida se calcula de acuerdo con la siguiente fórmula:
Tangente de pérdida (tan 8) = Módulo de pérdida (G") / Módulo de almacenamiento (G'); y
se llevó a cabo la medición de la viscoelasticidad dinámica a una temperatura de 32 °C a una frecuencia de 1 Hz usando un reómetro rotatorio;
donde la tela de soporte es un tejido de punto, y
el cociente de recuperación de la elongación del tejido de punto es del 73 al 98 % en la dirección de pasada y del 83 al 98 % en la dirección de la columna de mallas, donde el cociente de recuperación de la elongación se mide según la norma JIS L 1096:2010; y
donde el polímero soluble en agua comprende un poli(ácido acrílico) o un poliacrilato neutralizado.
2. El método de acuerdo con la reivindicación 1, donde
la tela de soporte es un tejido de punto, y
la resistencia a la flexión del tejido de punto es de 10 a 15 mm en la dirección de pasada y de 10 a 18 mm en la dirección de la columna de mallas, donde la resistencia a la flexión se mide según la norma JIS L 1096:2010, Método del voladizo a 45°.
3. El método de acuerdo con la reivindicación 1 o 2, donde
la tela de soporte es un tejido de punto, y
el tejido de punto tiene una relación del módulo al 50 % en dirección de la columna de malla con respecto al módulo al 50 % en dirección de pasada de 0,8 a 1,2, donde el módulo se mide según la norma JIS L 1018:1999.
4. El método de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, donde la composición comprende una resina de un copolímero de acrilato de metilo/acrilato de 2-etilhexilo.
5. El método de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, donde el contenido del polímero soluble es del 3 a 18 % en masa basándose en la masa de la capa de masa adhesiva completa.
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