ES2302384T3 - Uso de una composicion que comprende formoterol y budesonida para la prevencion o tratamiento de un estado agudo de asma. - Google Patents
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Abstract
Uso de una composición que comprende, en mezcla (a) un primer ingrediente activo, que es formoterol, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, o un solvato de tal sal; y (b) un segundo ingrediente activo, que es budesonida; para la fabricación de un medicamento para uso en la prevención o tratamiento de un estado agudo de asma, y/o de asma intermitente, y/o de episodios en asma crónica, caracterizado porque el uso es para el alivio sintomático, cuando sea necesario, además de para tratar asma crónica de manera habitual.
Description
Uso de una composición que comprende formoterol
y budesonida para la prevención o tratamiento de un estado agudo de
asma.
La presente invención se refiere al uso de una
composición que comprende, en mezcla
- (a)
- un primer ingrediente activo que es formoterol, una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un solvato de tal sal; y
- (b)
- un segundo ingrediente activo que es budesonida;
para la fabricación de un
medicamento para uso en la prevención o tratamiento de un estado
agudo de asma y/o asma intermitente y/o episodios de asma crónica,
caracterizado porque el uso es para el alivio sintomático, cuando
sea necesario, además de para tratar asma crónica de forma
habitual.
A pesar de los recientes avances en el
conocimiento del asma, y de la introducción de fármacos contra el
asma poderosos y eficaces, el asma sigue siendo una enfermedad
malamente comprendida y frecuentemente mal tratada. Ha habido
avances recientes en el tratamiento de la enfermedad, que resultan
del reconocimiento de que el asma es una enfermedad inflamatoria
crónica. La terapia se dirige ahora tanto a controlar los síntomas
como a reducir la inflamación. Los síntomas se pueden controlar
mediante agonistas de
\beta_{2}-adrenorreceptores, tales como
terbutalina, salbutamol, formoterol y salmeterol. La terapia
profiláctica se proporciona típicamente mediante esteroides tales
como dipropionato de beclometasona, propionato de fluticasona,
furoato de mometasona, y budesonida.
A pesar del moderno tratamiento de
mantenimiento, demasiados pacientes asmáticos no están tratados
correctamente debido a un número de razones, con un impacto
negativo en su calidad de vida. Una terapia demasiado complicada,
con diferentes medicaciones y dispositivos, puede conducir a
problemas de incomprensión y de comunicación entre el paciente y el
doctor. La falta de cumplimiento es un fenómeno habitual. La
educación mejorada del paciente puede contrarrestar parcialmente
esto, pero no resuelve completamente el problema. Un enfoque nuevo
y más simple para el tratamiento del asma podría ser de este modo
una tremenda ayuda para muchos pacientes que sufren enfermedad
respiratoria, particularmente asma. La combinación de budesonida y
formoterol en el mismo dispositivo, según se sugiere en las
Solicitudes PCT WO 93/11773 y WO 98/15280 (ambas de Astra AB de
Suecia), ofrece una vía favorable para mejorar el manejo actual del
asma, con un excelente perfil de seguridad. Sin embargo, aunque
tienen un tratamiento regular, por ejemplo dos veces al día,
adecuado con tal combinación, muchos pacientes sufrirán de cuando
en cuando situaciones agudas con una mayor frecuencia y gravedad de
las exacerbaciones, en las que se necesita medicación adicional.
Tal medicación adicional es a menudo un agonista de
\beta_{2}-adrenorreceptores, con un comienzo
rápido, normalmente terbutalina o salbutamol. De este modo, es
necesario un segundo medicamento, y esto puede afectar negativamente
al cumplimiento global del paciente. De este modo, existe la
necesidad de una vía clara del manejo del tratamiento de
mantenimiento junto con el tratamiento de situaciones agudas.
Es un objeto de la presente invención
proporcionar el uso de una composición adecuada para la fabricación
de un medicamento para el tratamiento de episodios agudos de asma,
como complemento del tratamiento de mantenimiento.
Más específicamente, según la invención, se
proporciona el uso de una composición que comprende, en mezcla
- (a)
- un primer ingrediente activo que es formoterol, una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un solvato de tal sal; y
- (b)
- un segundo ingrediente activo que es budesonida;
para la fabricación de un
medicamento para uso en la prevención o tratamiento de un estado
agudo de asma y/o asma intermitente y/o episodios de asma crónica,
caracterizado porque el uso es para el alivio sintomático, cuando
sea necesario, además de para tratar asma crónica de forma
habitual.
Uso de la presente invención, cuando sea
necesario, se refiere al uso de dicha composición durante uno o más
de los siguientes estados:
- i)
- un estado agudo de asma, es decir, ataques agudos de asma,
- ii)
- asma intermitente, y/o
- iii)
- períodos cortos (episodios) de ataques agudos de broncoespasmos en asma crónica.
Los ataques agudos de asma se pueden producir de
manera irregular con la exposición a un agente, por ejemplo durante
la estación del polen, una infección vírica, aire frío, perfumes, o
cualquier otro agente o agentes que provoquen un ataque de asma en
el paciente.
Se encuentra dentro del alcance de la presente
invención el uso de las composiciones que comprenden los compuestos
activos (a) y (b) para tratar estados agudos de asma, asma
intermitente y episodios de asma crónica, además de para tratar
asma crónica de manera habitual, con los mismos compuestos activos
(a) y (b) o uno o más compuestos activos diferentes, seleccionados
preferiblemente de \beta-agonistas de corta
duración, \beta-agonistas de larga duración, y
glucocorticosteroides.
Se contempla el uso preventivo cuando el
paciente espera encontrar condiciones que induzcan el asma, por
ejemplo espera realizar ejercicio o someterse a condiciones en las
que haya humos.
Según la presente invención, se ha encontrado
sorprendentemente que el medicamento se puede administrar, cuando
sea necesario, a un paciente con un ataque agudo de asma.
El régimen de la dosis recomendado, descrito en
la técnica anterior como se describe más arriba, es dos veces al
día. Esta recomendación de la dosis fue el resultado de la
preocupación por no realizar una administración demasiado elevada
de los compuestos activos. Sin embargo, en la presente invención se
ha encontrado que es posible que el paciente se administre esta
mezcla tan a menudo como sea necesario.
La combinación de formoterol y budesonida se
puede usar como una medicación de rescate. El empeoramiento de los
síntomas se puede contrarrestar mediante el uso por incrementos de
la combinación, para el alivio de los síntomas, por ejemplo durante
exacerbaciones, administrándose el componente esteroideo adicional
tan pronto como sea posible, para suprimir el aumento de la
inflamación de las vías respiratorias. La duración prolongada de
formoterol reducirá el riesgo de una dosificación demasiado
frecuente. Cuando se toma la combinación de budesonida/formoterol,
según sea necesario, se puede reducir la gravedad de las
exacerbaciones. El uso según sea necesario (Pro Re Nata, PRN)
también minimizará la dificultad de predecir qué pacientes estarán
controlados en una dosis baja de esteroide inhalado, en lugar de
incrementar la dosis de esteroide antes de añadir un
\beta_{2}-agonista de larga duración. El
subtratamiento con glucocorticosteroides inhalados después de una
dosis de mantenimiento demasiado baja será más o menos
"autocorregido" mediante el uso de rescate según la presente
invención. El uso PRN de la combinación dará siempre algunos efectos
antiinflamatorios beneficiosos, incluso si se usa por el paciente
sólo con fines de rescate. Un tratamiento para pacientes que sufren
una enfermedad respiratoria, particularmente asma (incluyendo
estados alérgicos, por ejemplo asma episódica o intermitente), será
por lo tanto el uso de la combinación de formoterol/budesonida para
la terapia de mantenimiento, así como en una base según se necesite
(con fines de rescate), por ejemplo para la prevención de asma
inducida por ejercicio y/o alérgenos.
El formoterol es un compuesto que puede existir
en varias formas estereoquímicas. La presente invención incluye los
estereoisómeros individuales, así como sus mezclas. Se pretende que
la presente invención incluya isómeros geométricos, isómeros
rotacionales, racematos, diastereómeros y enantiómeros, en
particular el enantiómero R,R de formoterol.
Las sales fisiológicamente adecuadas de
formoterol incluyen sales de adición de ácidos derivadas de ácidos
inorgánicos y orgánicos, tales como la sal de hidrocloruro,
hidrobromuro, sulfato, fosfato, maleato, fumarato, tartrato,
citrato, benzoato, 4-metoxibenzoato, 2- ó
4-hidroxibenzoato, 4-clorobenzoato,
p-toluenosulfonato, metanosulfonato, ascorbato,
salicilato, acetato, succinato, lactato, glutarato, gluconato,
tricarbalilato,
hidroxi-naftalen-carboxilato, u
oleato. El formoterol se usa preferiblemente en forma de su sal de
fumarato, y como un dihidrato de esta sal.
La presente invención también engloba
composiciones que comprenden el epímero 22R de budesonida como el
segundo ingrediente activo.
Una dosis unitaria adecuada de formoterol (como
fumarato dihidratado) está en el intervalo de 1 \mug a 48 \mug,
preferiblemente de 2 \mug a 24 \mug, y más preferiblemente entre
3 \mug y 12 \mug. La dosis diaria de formoterol (como fumarato
dihidratado), incluyendo la terapia de mantenimiento, debería de
estar en el intervalo de 1 \mug a 100 \mug, preferiblemente de
2 \mug a 60 \mug, y más preferiblemente de 3 \mug a 48
\mug.
Una dosis unitaria adecuada de budesonida está
en el intervalo de 20 \mug a 1600 \mug, adecuadamente de 30
\mug a
800 \mug, preferiblemente de 50 \mug a 400 \mug, y más preferiblemente entre 100 \mug y 200 \mug. La dosis diaria de budesonida, incluyendo la terapia de mantenimiento, debería de estar en el intervalo de 20 \mug a 4800 \mug, preferiblemente de 30 \mug a 3200 \mug, y más preferiblemente de 40 \mug a 1600 \mug. El régimen de dosificación particular dependerá del paciente (edad, sexo, peso, etc.), y de la gravedad de la enfermedad (asma leve, moderada, grave, etc.).
800 \mug, preferiblemente de 50 \mug a 400 \mug, y más preferiblemente entre 100 \mug y 200 \mug. La dosis diaria de budesonida, incluyendo la terapia de mantenimiento, debería de estar en el intervalo de 20 \mug a 4800 \mug, preferiblemente de 30 \mug a 3200 \mug, y más preferiblemente de 40 \mug a 1600 \mug. El régimen de dosificación particular dependerá del paciente (edad, sexo, peso, etc.), y de la gravedad de la enfermedad (asma leve, moderada, grave, etc.).
La relación molar del primer ingrediente activo
(como formoterol) al segundo ingrediente activo de la invención se
encuentra adecuadamente en el intervalo de 1:1 a 1:100,
preferiblemente de 1:1 a 1:70, y más preferiblemente de 1:1 a
1:50.
Preferiblemente, la mezcla comprende uno o más
aditivos, diluyentes o vehículos farmacéuticamente aceptables, más
preferiblemente en una cantidad desde 50 \mug a 4000 \mug en
cada dosis, lo más preferible en una cantidad desde 100 \mug a
2000 \mug, y lo más preferible desde 100 \mug a 1000 \mug. Los
ejemplos de aditivos, diluyentes o vehículos adecuados incluyen
lactosa, dextrano, manitol o glucosa. Preferiblemente se usa
lactosa, y más preferiblemente como el monohidrato.
Uno o más de los ingredientes de la mezcla puede
estar en forma de polvo seco, más preferiblemente un polvo seco de
partículas pequeñas, lo más preferible un polvo seco de partículas
pequeñas aglomeradas. Como alternativa, uno o más de los
ingredientes activos (a) o (b) están en forma de una mezcla ordenada
con diluyente, aditivo o vehículo. Los ingredientes usados en la
invención se pueden obtener en estas formas preferidas usando
métodos conocidos por los expertos en la técnica. El tamaño de
partículas de los ingredientes activos es preferiblemente menor que
10 \mum.
La administración puede ser mediante inhalación
oral o intranasal. Los ingredientes del sistema se adaptan
preferiblemente para ser administrados desde un inhalador de polvo
seco, un inhalador de dosis medida a presión, o desde un
nebulizador.
Cuando los ingredientes del sistema se adaptan
para ser administrados desde un inhalador a presión, preferiblemente
están en una forma de partículas pequeñas. Se disuelven, o,
preferiblemente, se suspenden en una mezcla de propelentes
líquidos. Los propelentes que se pueden usar incluyen
clorofluorocarbonos, hidrocarbonos o hidrofluorocarbonos. Los
propelentes especialmente preferidos son P134a (tetrafluoroetano),
P152a (difluoroetano) y P227 (heptafluoropropano), cada uno de los
cuales se puede usar solo o en combinación. Opcionalmente se usan en
combinación con uno o más propelentes diferentes, y/o con uno o más
tensioactivos, y/o con uno o más excipientes diferentes, por ejemplo
etanol, con un lubricante, un antioxidante y/o con un agente
estabilizante.
Cuando los ingredientes del sistema de la
invención se adaptan para ser administrados vía un nebulizador,
pueden estar en forma de una suspensión o disolución acuosa
nebulizada, con o sin un ajuste adecuado del pH o de la tonicidad,
ya sea como una formulación de dosis unitaria o de múltiples
dosis.
Los ingredientes se pueden formular según se
ilustra mediante los siguientes ejemplos, que no están destinados a
limitar el alcance de la invención.
En los ejemplos, la micronización se lleva a
cabo de manera convencional, de forma que el intervalo de tamaños
de partículas para cada componente sea adecuado para la
administración mediante inhalación. Turbuhaler® es una marca
comercial de Astra AB.
Se mezclaron 4,5 partes en peso de fumarato de
formoterol dihidratado con 915 partes en peso de lactosa
monohidratada. La mezcla se micronizó usando un molino de chorro de
aire de alta presión, y después se acondicionó usando el
procedimiento del documento
EP-A-717616. Se añadieron 80 partes
en peso de budesonida micronizada al producto acondicionado,
mezclando y homogeneizando con un molino de chorro de baja presión.
La mezcla se esferonizó entonces usando el procedimiento del
documento EP-A-721331, y se
introdujo en el compartimiento de almacenamiento de Turbuhaler®.
Se mezclaron 9 partes en peso de fumarato de
formoterol dihidratado con 831 partes en peso de lactosa
monohidratada. La mezcla se micronizó usando un molino de chorro de
aire de alta presión, y después se acondicionó usando el
procedimiento del documento
EP-A-717616. Se añadieron 160 partes
en peso de budesonida micronizada al producto acondicionado,
mezclando y homogeneizando con un molino de chorro de baja presión.
La mezcla se esferonizó entonces usando el procedimiento del
documento EP-A-721331, y se
introdujo en el compartimiento de almacenamiento de Turbuhaler®.
Se mezclaron 6 partes en peso de fumarato de
formoterol dihidratado con 894 partes en peso de lactosa
monohidratada. La mezcla se micronizó usando un molino de chorro de
aire de alta presión, y después se acondicionó usando el
procedimiento del documento
EP-A-717616. Se añadieron 100 partes
en peso de budesonida micronizada al producto acondicionado,
mezclando y homogeneizando con un molino de chorro de baja presión.
La mezcla se esferonizó entonces usando el procedimiento del
documento EP-A-721331, y se
introdujo en el compartimiento de almacenamiento de
Turbuhaler®.
Se mezclaron 12 partes en peso de fumarato de
formoterol dihidratado con 788 partes en peso de lactosa
monohidratada. La mezcla se micronizó usando un molino de chorro de
aire de alta presión, y después se acondicionó usando el
procedimiento del documento
EP-A-717616. Se añadieron 200 partes
en peso de budesonida micronizada al producto acondicionado,
mezclando y homogeneizando con un molino de chorro de baja presión.
La mezcla se esferonizó entonces usando el procedimiento del
documento EP-A-721331, y se
introdujo en el compartimiento de almacenamiento de Turbuhaler®.
Un paciente en tratamiento de mantenimiento con
la combinación fija de fumarato de formoterol
dihidratado/bude-
sonida, en una dosis de 4,5/80 \mug o 4,5/160 \mug, dos veces al día, usa adicionalmente la misma combinación ya sea con fines de rescate una vez o dos veces al día para tratar los síntomas de recaída esporádicos, o según sea necesario para tratar exacerbaciones durante una o dos semanas, con una dosis diaria máxima de 36/640 \mug (8 dosis de 4,5/80 \mug) y 36/1280 \mug (8 dosis de 4,5/160 \mug), respectivamente.
sonida, en una dosis de 4,5/80 \mug o 4,5/160 \mug, dos veces al día, usa adicionalmente la misma combinación ya sea con fines de rescate una vez o dos veces al día para tratar los síntomas de recaída esporádicos, o según sea necesario para tratar exacerbaciones durante una o dos semanas, con una dosis diaria máxima de 36/640 \mug (8 dosis de 4,5/80 \mug) y 36/1280 \mug (8 dosis de 4,5/160 \mug), respectivamente.
Un paciente con asma intermitente usa la
combinación fija de fumarato de formoterol dihidratado/budesonida
como la única medicación a tomar según sea necesario hasta que
desaparece el asma. La dosis diaria recomendada más elevada será
36/640 \mug (8 dosis de 4,5/80 \mug) o 36/1280 \mug (8 dosis
de 4,5/160 \mug), durante un período que no excede
8-120 semanas. Si los síntomas persisten todavía
después de ese período de tiempo, se debería de considerar la
terapia de mantenimiento habitual.
Claims (20)
-
\global\parskip0.970000\baselineskip
1. Uso de una composición que comprende, en mezcla- (a)
- un primer ingrediente activo, que es formoterol, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, o un solvato de tal sal; y
- (b)
- un segundo ingrediente activo, que es budesonida;
para la fabricación de un medicamento para uso en la prevención o tratamiento de un estado agudo de asma, y/o de asma intermitente, y/o de episodios en asma crónica, caracterizado porque el uso es para el alivio sintomático, cuando sea necesario, además de para tratar asma crónica de manera habitual. - 2. Uso según la reivindicación 1, en el que la composición se usa para la fabricación de un medicamento para uso en la prevención o tratamiento de un estado agudo de asma.
- 3. Uso según la reivindicación 1, en el que la composición se usa para la fabricación de un medicamento para uso en la prevención o tratamiento de asma intermitente.
- 4. Uso según la reivindicación 1, en el que la composición se usa para la fabricación de un medicamento para uso en la prevención o tratamiento de episodios de asma crónica.
- 5. Uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en el que la relación molar de (a) a (b), calculada como formoterol o budesonida, es de 1:1 a 1:100, preferiblemente de 1:1 a 1:70.
- 6. Uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en el que el primer ingrediente activo es fumarato de formoterol dihidratado.
- 7. Uso según cualquier reivindicación anterior, en el que el primer ingrediente activo es el enantiómero R,R de formoterol.
- 8. Uso según cualquier reivindicación anterior, en el que una dosis unitaria de formoterol se encuentra en el intervalo de 1 \mug a 48 \mug, preferiblemente entre 3 \mug a 12 \mug, calculada como fumarato de formoterol dihidratado.
- 9. Uso según cualquier reivindicación anterior, en el que la dosis diaria de formoterol, incluyendo la terapia de mantenimiento, se encuentra en el intervalo de 1 \mug a 100 \mug, preferiblemente de 2 \mug a 60 \mug, calculada como fumarato de formoterol dihidratado.
- 10. Uso según cualquier reivindicación anterior, en el que el segundo ingrediente activo es el epímero 22R de budesonida.
- 11. Uso según cualquier reivindicación anterior, en el que una dosis unitaria de budesonida se encuentra en el intervalo de 20 \mug a 1600 \mug, preferiblemente entre 50 \mug a 400 \mug.
- 12. Uso según cualquier reivindicación anterior, en el que la dosis diaria de budesonida, incluyendo la terapia de mantenimiento, se encuentra en el intervalo de 20 \mug a 4800 \mug, preferiblemente de 30 \mug a 3200 \mug.
- 13. Uso según cualquier reivindicación anterior, en el que uno o más de los ingredientes está en forma de un polvo seco.
- 14. Uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, en el que la composición se administra desde un inhalador de dosis medida a presión.
- 15. Uso según cualquier reivindicación anterior, en el que el tamaño de partículas de los ingredientes activos (a) y (b) es menor que 10 \mum.
- 16. Uso según cualquier reivindicación anterior, en el que la composición comprende adicionalmente uno o más aditivos, diluyentes o vehículos farmacéuticamente aceptables.
- 17. Uso según la reivindicación 13, 15 ó 16, en el que el aditivo, diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable es lactosa monohidratada.
- 18. Uso según la reivindicación 14, 15 ó 16, en el que los ingredientes se suspenden en una mezcla de propelentes líquidos.
- 19. Uso según la reivindicación 18, en el que el propelente líquido es P134a, P152a o P227, o sus mezclas.
- 20. Uso según la reivindicación 18, en el que el propelente líquido es P227.
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