ES2296758T3 - Preparacion farmaceutica y/o cosmetica que contiene un organosilozxano y un fosfolipido. - Google Patents
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Abstract
Preparación farmacéutica y/o cosmética adecuada para su aplicación en seres humanos, en animales o en plantas con al menos un principio activo farmacéutico y/o cosmético, al menos un fosfolípido así como con al menos un compuesto organosilícico a base de un diorganosiloxano, caracterizada porque la preparación contiene hexametildisiloxano como compuesto organosilícico.
Description
Preparación farmacéutica y/o cosmética que
contiene un organosiloxano y un fosfolípido.
La presente invención se refiere a una
preparación farmacéutica y/o cosmética para su aplicación en seres
humanos, en animales o en plantas con las características del
preámbulo de la reivindicación 1.
Las preparaciones cosméticas y/o farmacéuticas
del tipo mencionado al principio se conocen en diferentes formas de
administración y formulaciones. A este respecto estas preparaciones
conocidas presentan al menos un principio activo farmacéutico y/o
cosmético correspondiente, mientras que otros ingredientes de las
preparaciones conocidas sirven para posibilitar determinadas
propiedades deseadas del propio principio activo o de la
preparación, tal como por ejemplo una forma de administración
especial.
También se conocen preparaciones farmacéuticas
para su aplicación en seres humanos, presentando estas preparaciones
conocidas además de al menos un principio activo farmacéutico por
lo demás al menos un compuesto organosilícico a base de un
diorganosiloxano oligomérico y/o polimérico. Así el documento US
5.582.815 describe una preparación terapéutica o cosmética que se
administra por vía tópica en forma de un aerosol y que además de un
principio activo terapéutico o cosmético, preferiblemente además de
un agente contra la infestación por hongos, presenta una
concentración alta de un polidiorganosiloxano.
Sin embargo con frecuencia existe el problema de
que los principios activos farmacéuticos y/o cosméticos
correspondientes no son solubles ni dispersables o sólo de manera
muy limitada en el diorganosiloxano utilizado en cada caso, de modo
que la producción de una preparación farmacéutica y/o cosmética
correspondiente estable frente a la separación crea problemas
considerables.
Además se conoce, tal como por ejemplo por
"List, Müller und Nürnberg, Arzneiformenlehre - ein Lehrbuch für
Pharmazeuten - Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft mbH, Stuttgart,
1985", usar para la producción de productos farmacéuticos
agentes emulsivos fosfolipídicos, para emulsionar los principios
activos de manera estable en agua como disolvente. Esta afirmación
general se concreta mediante el documento EP-A 0 834
312 para un principio activo a base de diclofenaco en agua o en
mezclas de disolventes con contenido en agua, que contiene o
contienen adicionalmente un solubilizante fosfolipídico.
La presente invención se basa en el objetivo de
poner a disposición una preparación farmacéutica y/o cosmética para
su aplicación en seres humanos, en animales o en plantas que tenga
una estabilidad especialmente alta y en la que esté especialmente
bien disuelto o disperso el al menos un principio activo.
Este objetivo se soluciona según la invención
mediante una preparación farmacéutica y/o cosmética del tipo
mencionado anteriormente con el rasgo caracterizador de la
reivindicación 1.
La preparación farmacéutica y/o cosmética según
la invención para su aplicación en seres humanos, en animales o en
plantas presenta al menos un principio activo farmacéutico o
cosmético así como al menos un compuesto organosilícico a base de
un diorganosiloxano, conteniendo la preparación según la invención
por lo demás al menos un fosfolípido y como compuesto
organosilícico un hexametildisiloxano. En otras palabras la
preparación según la invención se diferencia por consiguiente de la
preparación conocida tratada anteriormente en relación con el
documento US 5.582.815 en el sentido de que adicionalmente en la
preparación según la invención está presente al menos un
fosfolípido.
La expresión principio activo farmacéutico usada
en la preparación según la invención abarcará también aquellos
principios activos que tienen en el caso de las plantas una
actividad biológica determinada, tal como se explica además a
continuación.
La preparación según la invención descrita
anteriormente presenta una serie de ventajas. Así hay que indicar
en primer lugar que tiene una estabilidad excelente de modo que
incluso en el caso de un almacenamiento más prolongado,
especialmente también en el caso de temperaturas elevadas, no tiene
lugar ninguna separación de los ingredientes, ninguna aglomeración
del principio activo o de los principios activos ni tampoco ninguna
descomposición química indeseada del principio activo o de los
principios activos. Esto es tanto más asombroso dado que se conoce
que los fosfolípidos, especialmente también los fosfolípidos que
contienen fosfatidilcolina, en el caso de un almacenamiento tienden
a una degradación química indeseada, pudiendo suponer entonces los
productos de degradación de este tipo el peligro de que mediante
esto se catalice la degradación química del principio activo o de
los principios activos. Sin embargo, tal como ya se describió
anteriormente, esto sorprendentemente no sucede en la composición
según la invención.
Por lo demás pudo establecerse que mediante la
presencia del al menos un fosfolípido en la preparación según la
invención en muchos casos se posibilita por primera vez o al menos
se mejora considerablemente la solubilidad o la dispersabilidad del
principio activo o de los principios activos, de modo que mediante
esto, en comparación con tales preparaciones conocidas que además
del principio activo únicamente presentan además el compuesto
organosilícico mencionado, se amplían a un gran número de principios
activos las posibilidades para la producción de formulaciones.
Así pudo establecerse por ejemplo, que la
solubilidad del principio activo clotrimazol en hexametildisiloxano
solo es inferior al 0,025% en peso, mientras que este principio
activo en una preparación que contiene el 10% en peso de
fosfolípido y el 90% en peso de hexametildisiloxano se disuelve con
una concentración 10 veces mayor, presentando el fosfolípido usado
para esto el 25% en peso de etanol y el 75% en peso de fosfolípido,
que contenía el 76 \pm 3% en peso de fosfatidilcolina, el 3 \pm
3% en peso de lisofosfatidilcolina, hasta el 8% en peso de ácido
fosfatídico, hasta el 4% en peso de fosfatidiletanolamina y como
máximo el 9% en peso de cualquier otro componente fosfolipídico y
no fosfolipídico, tal como especialmente aceites, grasas y/o
triglicéridos.
Además la adición del al menos un fosfolípido en
la preparación según la invención provoca que en el plazo de poco
tiempo la preparación aplicada localmente de manera externa se
absorba directamente en la piel del ser humano o animal o en las
capas vegetales externas de las plantas tratadas con ésta, de modo
que no puede producirse una eliminación por frotamiento indeseado
de una preparación según la invención aplicada por vía tópica de
este tipo o una eliminación por lavado de la misma. En el caso de
una administración de este tipo se forma en el plazo de pocos
segundos en primer lugar una formulación en forma de gel sobre la
piel, de modo que la preparación aplicada originariamente en forma
líquida se fija debido a esta transformación de la consistencia en
la zona aplicada y después de esto se absorbe rápidamente hacia el
interior del cuerpo.
Además la preparación según la invención actúa
de manera reengrasante, de modo que correspondientemente se cuidan
las zonas corporales externas con esto de manera correspondiente,
con la consecuencia de que se produce de manera acelerada una
curación o un alivio correspondiente. Las irritaciones de la piel,
tal como pueden observarse especialmente en el caso de usuarios
sensibles en seres humanos y animales en el caso del uso de
preparaciones conocidas que no contienen ningún fosfolípido, no
aparecen en el caso de la aplicación de la preparación según la
invención. Por tanto la preparación según la invención, en la que
está contenido como máximo el 14% en peso de alcohol, en el caso de
una administración tópica sobre piel sensible o dañada previamente
tampoco produce dolores adicionales, tal como sucede habitualmente
en las formulaciones tópicas de uso corriente que contienen más del
14,5% en peso de alcohol, de modo que en el caso de la preparación
según la invención el usuario correspondiente no debe superar la
barrera de aplicación que resulta de esto, mediante lo cual se
garantiza una aplicación constante y reproducible, que en última
instancia asegura el éxito de curación. Por lo demás mediante la al
menos una adición de fosfolípido en la preparación según la
invención se asegura en el caso de un gran número de principios
activos de diferentes estructuras que se generen disoluciones
transparentes o sistemas finamente dispersos transparentes, que por
un lado pueden someterse a filtración esterilizante y por otro lado
pueden controlarse muy fácilmente debido a su transparencia con
respecto a partículas extrañas. Esta posibilidad de control es
especialmente muy importante cuando la preparación según la
invención se formula de tal manera que ha de administrarse como
infusión o inyección.
Especialmente para aquellas formas de
realización de la preparación según la invención que se aplican por
vía tópica en seres humanos o animales, ha de indicarse como ventaja
especial que se absorben hacia dentro muy rápidamente,
preferiblemente entre 2 segundos y 30 segundos, tras la aplicación
sobre las zonas corporales respectivas, de modo que sobre la
superficie no queda ningún residuo, especialmente tampoco ningún
residuo grasiento. Por tanto en el caso de esta configuración de la
preparación según la invención se asegura en gran medida que la
cantidad administrada por vía tópica llegue también realmente en el
plazo de poco tiempo al cuerpo y que se excluya un ensuciamiento de
la ropa, mediante lo cual se pone a disposición una facilidad de
uso elevada de la preparación según la invención.
Como otra ventaja de la preparación según la
invención que contiene el compuesto organosilícico mencionado
anteriormente ha de indicarse que un compuesto organosilícico de
este tipo debido a su rápida evaporación provoca un acción
refrigerante en la zona de la preparación según la invención
aplicada, lo que se percibe especialmente como muy agradable cuando
la preparación según la invención se aplica por vía tópica para el
tratamiento de estados inflamatorios o contusiones o para el
tratamiento de cualquier otra lesión deportiva.
Con respecto al al menos un fosfolípido
contenido en la preparación según la invención ha de indicarse que
a este respecto se trata preferiblemente de un fosfolípido tal o una
mezcla de fosfolípidos que se aísla a partir de sustancias de
partida naturales, tales como especialmente soja, cártamo, semillas
de algodón, girasol y/o huevo, usando los fosfolípidos de este tipo
preferiblemente como fosfolípidos sin aceite.
Tienen resultados especialmente buenos con
respecto a la estabilidad y a las propiedades ventajosas descritas
al principio en el caso de la preparación según la invención, tal
como por ejemplo la alta solubilidad o dispersabilidad, la
capacidad de filtración esterilizante, la fácil posibilidad de
control de partículas extrañas y la acción reengrasante, aquellas
configuraciones de la preparación según la invención en las que está
presente como fosfolípido al menos un fosfolípido rico en
fosfatidilcolina
(1,2-diacilglicero-3-fosfatidilcolina),
seleccionándose preferiblemente aquellos fosfolípidos que contienen
más del 70% en peso, especialmente al menos el 80% en peso y
preferiblemente más del 90% en peso de fosfatidilcolina, con
respecto al peso total del fosfolípido usado en cada caso.
Cuando en el caso de un fosfolípido o mezcla de
fosfolípidos de este tipo rico en fosfatidilcolina adicionalmente
sus restos acilo se componen en la posición 1 y en la posición 2 del
10% en peso al 15% en peso del resto ácido palmítico, del 1,4% en
peso al 4% en peso del resto ácido esteárico, del 3% en peso al 10%
en peso del resto ácido oleico, del 61% en peso al 71% en peso del
resto ácido linoleico y del 3% en peso al 7% en peso del resto
ácido linolénico, con respecto a la suma de todos los restos acilo
en la posición 1 y 2, una fosfatidilcolina de este tipo junto con
el compuesto organosilícico descrito anteriormente de la preparación
según la invención confiere una alta estabilidad química, de modo
que ya no tienen lugar o sólo en una magnitud completamente
secundaria una degradación indeseada del principio activo o de la
mezcla de principios activos incluso en el caso de un
almacenamiento de varios meses en condiciones extremas.
En otra configuración de la preparación según la
invención, ésta presenta como fosfolípido un fosfolípido
hidrogenado, preferiblemente una fosfatidilcolina hidrogenada. Los
fosfolípidos hidrogenados de este tipo facilitan por lo demás la
producción de preparaciones transparentes, de modo que en este caso
sólo es necesario un breve mezclado de los ingredientes de la
preparación según la invención para elaborar correspondientemente
disoluciones o dispersiones finas que pueden someterse a filtración
esterilizante y transparentes del principio activo que pueden
administrarse entonces correspondientemente, eventualmente tras
filtración esterilizante a través de un filtro de 0,2 \mum y/o
tras una esterilización adicional, también de manera segura mediante
inyección o infusión.
La proporción entre el compuesto organosilícico
y el al menos un fosfolípido depende en general especialmente de la
forma de administración deseada, del compuesto organosilícico
seleccionado, del fosfolípido usado en cada caso y del al menos un
principio activo farmacéutico y/o cosmético contenido en la
preparación según la invención. Pueden conseguirse propiedades de
solubilidad y dispersabilidad sobresalientes con una estabilidad
excelente si la preparación según la invención contiene el compuesto
organosilícico en una concentración entre el 5% en peso y el 96% en
peso y el al menos un fosfolípido en una concentración entre el 2%
en peso y el 30% en peso, con respecto en cada caso al peso total
de la preparación. Es especialmente adecuado que la preparación
según la invención contenga entre el 20% en peso y el 85% en peso
del compuesto organosilícico y entre el 5% en peso y el 20% en peso
del al menos un fosfolípido.
Mediante la variación y el ajuste del compuesto
organosilícico descrito anteriormente y del al menos un fosfolípido
descrito anteriormente en combinación con agua pueden formularse
también formas de realización de la preparación según la invención
cuyo contenido en agua varía entre el 0% en peso y el 5% en peso y
en las que el compuesto organosilícico y el fosfolípido contenidos
en la preparación están mezclados entre sí de tal manera que la
preparación en caso de contacto con agua forma de manera espontánea
liposomas y/o micelas. A este respecto se mostró que
sorprendentemente incluso la reducida concentración en agua
existente de manera natural en la piel y especialmente las capas
superiores de la piel es suficiente para formar sobre la superficie
de la piel de manera espontánea estos liposomas y/o micelas, de
modo que se prefiere un perfeccionamiento de este tipo de la
preparación según la invención especialmente para la aplicación por
vía tópica.
Preferiblemente se ajustan en la configuración
descrita anteriormente de la preparación según la invención el
compuesto organosilícico, el fosfolípido y el agua entre sí de tal
manera que los liposomas o las micelas que se forman de manera
espontánea mediante la adición de agua presentan un tamaño de
partícula medio entre 50 nm y 4.000 nm, especialmente entre 250 nm
y 1.500 nm, de modo que los liposomas o las micelas de este tipo
son especialmente adecuados para transportar los principios activos
contenidos en la preparación según la invención en el caso de una
administración tópica rápida y completamente hacia el interior del
cuerpo humano o animal o hacia el interior de la planta. Mediante
esto se asegura especialmente también que el principio activo
respectivo llegue rápidamente y sin alteración a donde debe mostrar
la actividad cosmética o farmacéutica a este respecto.
Dependiendo del uso respectivo de la preparación
según la invención y de su forma de administración, la preparación
según la invención presenta además del un compuesto organosilícico
del tipo descrito al principio y el fosfolípido eventualmente por
lo demás agua, alcohol, antioxidantes, agentes emulsivos no
fosfolipídicos, principios activos farmacéuticos, principios
activos cosméticos y/u otros coadyuvantes, tales como por ejemplo
gelificantes, espesantes, sustancias olorosas, conservantes o
similares.
Especialmente en el caso de la preparación según
la invención la concentración del al menos un principio activo
farmacéutico y/o del al menos un principio activo cosmético varía en
la preparación entre el 0,001% en peso y el 30% en peso,
preferiblemente entre el 0,1% en peso y el 15% en peso, con respecto
en cada caso a la preparación lista para su aplicación.
Una forma de realización especialmente adecuada
de la preparación según la invención, que se usa preferiblemente
para la administración tópica, prevé que la preparación contenga por
lo demás al menos un alcohol, especialmente etanol,
1-propanol y/o 2-propanol,
ascendiendo la concentración del al menos un alcohol como máximo al
14% en peso y variando preferiblemente entre el 0,1% en peso y el
8,5% en peso, con respecto en cada caso a la preparación lista para
su aplicación. Esta configuración de la preparación según la
invención presenta debido al contenido en alcohol la ventaja
adicional de que esta forma de realización de la preparación según
la invención ya es estéril desde el principio, de modo que puede
suprimirse el empleo de conservantes adicionales. Además pudo
establecerse sorprendentemente que incluso en el caso de una alta
sensibilidad del usuario respectivo frente al alcohol no apareció
ninguna irritación de la piel siempre que la concentración de
alcohol en la preparación según la invención se limite como máximo
al 14% en peso. Esto puede atribuirse a que la preparación según la
invención contiene como ingredientes esenciales la combinación de
compuesto organosilícico con fosfolípido, de modo que mediante esta
combinación que cura la piel y que protege la piel se excluyen las
influencias negativas sobre la piel del alcohol. Incluso cuando se
aplica una configuración de este tipo de la preparación según la
invención sobre una zona de la piel muy susceptible de inflamación
por vía tópica o sobre zonas mucosas muy susceptibles de
inflamación no pudo establecerse ningún efecto secundario negativo,
tal como por ejemplo un escozor desagradable y doloroso.
\newpage
\global\parskip0.900000\baselineskip
Con respecto al al menos un principio activo
contenido en la preparación según la invención ha de indicarse que
la elección del principio activo depende en primer lugar de si la
preparación según la invención debe aplicarse en seres humanos,
animales o plantas.
Para la aplicación en seres humanos o para la
aplicación en animales la preparación según la invención presenta
especialmente un principio activo farmacéutico tal que se selecciona
del grupo que comprende anestésicos locales, antialérgicos, agentes
dermatológicos, principios activos frente a infecciones gripales y
resfriados, principios activos para el tratamiento de neuropatías,
principios activos para el tratamiento de trastornos circulatorios,
quimioterápicos, quinina, antimicóticos, antibióticos, talidomida,
analgésicos, antirreumáticos no esteroideos, leucotrienos,
inhibidores de leucotrienos, antiandrógenos, corticoides,
antagonistas de receptores de opiáceos, sustancias que inhiben la
coagulación sanguínea, inhibidores de la agregación plaquetaria,
antagonistas de la histamina, proteínas y péptidos con acción
reguladora y enzimática, ácidos nucleicos y oligopéptidos,
antidiabéticos, prostaglandinas, inhibidores de la síntesis de
prostaglandinas, sustancias con acción antiviral o con acción
virostática, sustancias con acción antimicrobiana, principios
activos frente a priones, inmunosupresores, hormonas, principios
activos para el tratamiento de heridas y especialmente heridas
crónicas, vitaminas, extractos vegetales o esencias de extractos
vegetales, psicofármacos, principios activos que afectan al sueño,
analépticos, anestésicos generales, relajantes musculares,
antiepilépticos, agentes antiparkinsonianos, antieméticos,
sustancias que atacan los ganglios, sustancias que atacan el
sistema nervioso simpático, sustancias que atacan el sistema
nervioso parasimpático, antagonistas del calcio,
cardiotónicos/medicamentos cardiovasculares, antiasmáticos,
antitusivos, expectorantes, medicamentos hepáticos, diuréticos,
coleréticos, desinfectantes, oligoelementos, antiinfecciosos,
citostáticos, antimetabolitos, antagonistas de hormonas,
inmunomoduladores y/o principios contra parásitos internos o
externos.
Si se usa por el contrario la preparación según
la invención en el sector de las plantas, entonces está presente en
esta configuración especial de la preparación según la invención
como principio activo un fungicida, un insecticida, un herbicida
y/o un fertilizante que puede absorberse a través de las hojas y/o
las partes aéreas de las plantas.
Tal como ya se mostró anteriormente repetidas
veces se administra la preparación según la invención
preferiblemente también por vía tópica, siendo concebibles para
esto todas las formas de administración tópica, tales como por
ejemplo una administración tópica como gel, como crema, como
pulverización, como polvo o como emplasto.
Especialmente, la preparación según la invención
para la aplicación tópica presenta una viscosidad de líquida a
pastosa, variando la viscosidad de la preparación preferiblemente
entre 0,4 mm^{2}s^{-1} (cSt) y 10.000 mm^{2}s^{-1} (cSt),
especialmente entre 0,6 mm^{2}s^{-1} (cSt) y 1.500
mm^{2}s^{-1} (cSt). Los datos de viscosidad usados en la
presente solicitud se determinan todos a 25ºC. Esta forma de
administración de líquida a pastosa de la preparación según la
invención puede aplicarse por un lado muy fácilmente y se absorbe
por otro lado muy rápidamente hacia el interior del cuerpo, mediante
lo cual se asegura el manejo y la eficacia de la preparación según
la invención.
Especialmente en el caso de la administración
tópica descrita anteriormente de la preparación según la invención
se ajustan entre sí el un compuesto organosilícico y el al menos un
fosfolípido así como eventualmente un disolvente, preferiblemente
un alcohol con respecto a sus proporciones en masa de tal manera que
tras la aplicación de la preparación sobre la piel humana o animal
en una concentración entre 0,05 g y 0,3 g, en cada caso por cada
100 cm^{2} de piel, la preparación así aplicada en el plazo de
tiempo de desde 1 segundo hasta 60 segundos, preferiblemente en el
plazo de tiempo de desde 3 segundos hasta 20 segundos, ya no deja
ningún residuo visible sobre la piel. Mediante esto se evita
entonces que se produzca un ensuciamiento de la ropa y/o una
retirada o una eliminación por frotamiento indeseada de la
preparación así aplicada por vía tópica, mediante lo cual se
asegura una aplicación más fácil y reproducible de la preparación
según la invención.
Además de los principios activos mencionados
anteriormente o en lugar de los principios activos mencionados
anteriormente otra forma de realización de la preparación según la
invención presenta al menos una vitamina y especialmente vitamina
C, vitamina E, vitamina A y/o provitamina A, debiendo interpretarse
estas vitaminas opcionalmente como principios activos farmacéuticos
y/o cosméticos.
Tal como ya se expuso anteriormente repetidas
veces, la preparación según la invención puede presentarse además
de en su administración tópica también en cualquier otra forma de
administración, pudiendo realizarse una administración de la
preparación según la invención como cápsula, comprimido,
supositorio, emplasto, pulverización, niebla, gel, polvo y/o crema.
Además de estas formas de administración especiales y/o de la
aplicación tópica especialmente preferida, la preparación según la
invención puede administrarse igualmente por vía bucal, vía nasal,
vía oral, vía anal, por inyección y/o por infusión.
Se indican perfeccionamientos ventajosos de la
preparación según la invención en las reivindicaciones
dependientes.
Con respecto al término agua usado en el
presente texto ha de indicarse que este término agua no abarca sólo
la propia agua, es decir agua destilada y/o desionizada, sino
también todos los sistemas acuosos restantes, tal como
especialmente soluciones salinas o tampón, preferiblemente tampón
fosfato, citrato y/o acetato.
Alcohol en el sentido de la presente descripción
abarca todos los alcoholes alifáticos con una longitud de cadena de
carbonos de 1 a 30 así como con 1 a 10 grupos hidroxilo, sin embargo
preferiblemente los alcoholes C_{2}-C_{5}
monohidroxílicos de bajo peso molecular así como los glicoles
dihidroxílicos correspondientes.
\global\parskip1.000000\baselineskip
La preparación según la invención se explica con
más detalle a continuación mediante ejemplos de realización.
Ejemplo de realización
1
Se produjo una formulación en gel pulverizable,
que presentaba los siguientes ingredientes:
Para la producción de esta formulación se
dispuso el principio activo cosmético mencionado anteriormente y se
disolvió en el fosfolípido, que presentaba el 75% en peso de
fosfatidilcolina y el 25% en peso de etanol, con adición de
aproximadamente la mitad del hexametildisiloxano identificado
anteriormente con agitación a temperatura ambiente. Tras obtener
como resultado una disolución clara se añadió con agitación a
temperatura ambiente la cantidad parcial restante de
hexametildisiloxano.
La formulación pulverizable así producida, que
tenía buenas propiedades de formación de película y de gel y además
aún era muy humectante, se aplicó con 2 golpes de pulverización (en
cada caso 0,2 ml de un sistema de pulverización mecánico, botella
de vidrio marrón cerrada con un botón de pulverización Mistette MARK
II) sobre el dorso de la mano desde una distancia de 20 cm. A este
respecto se formó una película homogénea distribuida uniformemente
que se había absorbido o evaporado en el plazo de 60 segundos
completamente sin dejar un residuo en la piel.
Para la determinación de la estabilidad se midió
el contenido en principio activo directamente tras la producción.
Tras un almacenamiento de 60 días a 40ºC y un almacenamiento de 120
días, igualmente a 40ºC, no pudo determinarse ninguna pérdida de
principio activo. Tampoco pudo detectarse el producto de degradación
principal del clotrimazol, es decir el carbinol, tras el
almacenamiento correspondiente.
Por lo demás se realizaron ensayos de
almacenamiento almacenándose en cada caso una muestra de la
formulación de pulverización mencionada anteriormente durante tres
meses a 4ºC, tres meses a 25ºC y tres meses a 40ºC. En ninguna de
las muestras almacenadas apareció una separación de fases o una
formación de cristales. Todas las muestras almacenadas eran, como
la muestra de partida, muy fluidas, de color ligeramente amarillo,
transparentes y pulverizables.
La formulación de pulverización descrita
anteriormente podía controlarse además con respecto a partículas
extrañas, podía someterse a filtración esterilizante (filtro de 0,2
\mum) y pudo producirse mediante agitación simple sin
homogeneización y sin aumento adicional de la temperatura o
modificaciones de la presión.
Para comprobar la aplicación farmacéutica de la
formulación de pulverización antimicótica que presentaba una alta
actividad en el caso de todas las dermatitis micóticas, tal como
especialmente en micosis del pie, en micosis vaginal y/o micosis de
las uñas, que son accesibles mediante un tratamiento externo, se
llevó a cabo con la formulación de pulverización descrita
anteriormente y producida según el ejemplo de realización 1 en
comparación con un producto comercial convencional, que contenía
igualmente el 1% en peso de clotrimazol como principio activo en
una formulación, que se componía de más del 50% de isopropanol y que
contenía además Macrogol 400 así como propilenglicol, a 46
probandos sanos (dos veces 23 probandos por grupo) un estudio de
tolerancia ciego (tres veces al día tres golpes de pulverización de
0,2 ml sobre aproximadamente 100 cm^{2} de piel en la zona del
abdomen) durante un periodo de tiempo de tratamiento de 10 días.
Como resultado de este estudio ha de indicarse
que en ningún probando que se trató con la formulación de
pulverización según el ejemplo de realización 1 pudo detectarse una
reacción de la piel. Tampoco apareció ninguna sequedad ni
intolerancia en la zona pulverizada.
Seis de los probandos que se trataron con el
producto convencional mostraron en la zona tratada de la piel del
abdomen en comparación con la piel no tratada adyacente sequedades
claramente reconocibles. Tres de estos probandos presentaban además
de la sequedad de la piel irritaciones de la piel en forma de
enrojecimientos de la piel y formaciones de pústulas.
Ejemplo de realización
2
Se prepararon tres formulaciones diferentes
aplicables por vía tópica del principio activo ácido
acetilsalicílico, procediéndose en este caso para la producción de
estas formulaciones tal como se describe anteriormente en el
ejemplo de realización 1. Las formulaciones a este respecto
presentaban los siguientes ingredientes:
Formulación
A
Formulación
C
Formulación
D
En las formulaciones A a D mencionadas
anteriormente se usó como fosfolípido una disolución del 75% en peso
de fosfatidilcolina en el 25% en peso de etanol.
Las formulaciones A hasta D descritas
anteriormente sirven para la aplicación epicutánea tópica y local,
especialmente en la zona para combatir el dolor (cefalea, dolores
musculares, reuma) y para la dilución de la sangre. Estas
formulaciones eran estables también tras un almacenamiento de más de
tres meses a una temperatura de almacenamiento de 40ºC.
Ejemplo de realización
3
Se preparó una preparación pulverizable y
formadora de gel para el tratamiento en lesiones deportivas o por
accidentes, reumatismo extraarticular, en dolores del aparato
locomotor en articulaciones, músculos y/o tendones, que se producen
por diferentes accidentes, sobrecargas o cualquier otra enfermedad,
a partir de los siguientes ingredientes:
Ejemplo de realización
4
Se preparó una preparación para el rellenado en
cápsulas de gelatina dura para el tratamiento sistémico de los
denominados dolores banales (cefaleas, melalgia, dolores causados
por la menstruación), dolores postoperatorios así como dolores
causados por enfermedades de tipo reumatoide, a partir de los
siguientes ingredientes:
Se rellenó la preparación mencionada
anteriormente en cápsulas de gelatina dura (tamaño 1) con 450 \mul
de la formulación expuesta.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo de realización
5
Se preparó una preparación para el rellenado en
cápsulas de gelatina dura para el tratamiento sistémico de los
denominados dolores banales (cefaleas, melalgia, dolores causados
por la menstruación), dolores postoperatorios así como dolores
causados por enfermedades de tipo reumatoide, a partir de los
siguientes ingredientes:
Se rellenó la preparación mencionada
anteriormente en cápsulas de gelatina dura (tamaño 1) con 450
\mul de la formulación expuesta.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo de realización
6
Se preparó una preparación para el rellenado en
cápsulas de gelatina dura para el tratamiento sistémico de los
denominados dolores banales (cefaleas, melalgia, dolores causados
por la menstruación), dolores postoperatorios así como dolores
causados por enfermedades de tipo reumatoide, a partir de los
siguientes ingredientes:
Se rellenó la preparación mencionada
anteriormente en cápsulas de gelatina dura (tamaño 1) con 450
\mul de la formulación expuesta.
El fosfolípido usado en los ejemplos 4 a 6
contenía el 76 \pm 3% en peso de fosfatidilcolina, el 3 \pm 3%
en peso de lisofosfatidilcolina, hasta el 8% en peso de ácido
fosfatídico, hasta el 4% en peso de fosfatidiletanolamina y como
máximo el 9% en peso de cualquier otro componente fosfolipídico y no
fosfolipídico, tales como especialmente aceites, grasas y/o
triglicéridos.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo de realización
7
Se preparó una preparación líquida para el
tratamiento de eccemas, tales como especialmente eccemas endógenos,
degenerativos tóxicos y seborreicos, eccemas de contacto alérgicos,
eccemas congestivos, enfermedades de la piel inflamatorias y
alérgicas, soriasis, quemadura del sol, alopecia areata, a partir de
los siguientes ingredientes:
La preparación acuosa mencionada anteriormente
se aplica o se pulveriza por vía tópica, por vía epicutánea de dos
a tres veces al día con una a dos pulverizaciones (en cada caso 0,2
ml) sobre la superficie de la piel enferma de
100 cm^{2}.
100 cm^{2}.
Ejemplo de realización
8
Se preparó una preparación líquida para el
tratamiento de eccemas, tales como especialmente eccemas endógenos,
degenerativos tóxicos y seborreicos, eccemas de contacto alérgicos,
eccemas congestivos, enfermedades de la piel inflamatorias y
alérgicas, soriasis, quemadura del sol, alopecia areata, a partir de
los siguientes ingredientes:
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
La preparación pulverizable libre de agua
mencionada anteriormente formó al contacto con la piel de manera
espontánea liposomas, cuyo tamaño de partícula medio se encontraba
en el orden de magnitud de 194 nm.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo de realización
9
Se preparó una preparación líquida para el
tratamiento de eccemas, tales como especialmente eccemas endógenos,
degenerativos tóxicos y seborreicos, eccemas de contacto alérgicos,
eccemas congestivos, enfermedades de la piel inflamatorias y
alérgicas, soriasis, quemadura del sol, alopecia areata, a partir de
los siguientes ingredientes:
\vskip1.000000\baselineskip
La preparación pulverizable libre de agua
mencionada anteriormente formó al contacto con la piel de manera
espontánea liposomas, cuyo tamaño de partícula medio se encontraba
en el orden de magnitud de 205 nm.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo de realización
10
Se preparó una preparación pulverizable líquida
para el tratamiento de dermatitis micóticas provocadas por
dermatofitos, levaduras (por ejemplo especies de Candida),
mohos y otros hongos, con manifestaciones cutáneas inflamatorias o
eccematosas y/o picazón, a partir de los siguientes
ingredientes:
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
La preparación pulverizable libre de agua
mencionada anteriormente formó al contacto con la piel de manera
espontánea liposomas, cuyo tamaño de partícula medio se encontraba
en el intervalo de 170 nm.
\newpage
Ejemplo de realización
11
Se preparó una preparación pulverizable líquida
para el tratamiento en lesiones deportivas o por accidentes,
reumatismo extraarticular, en dolores del aparato locomotor en
articulaciones, músculos y/o tendones, que se producen por
diferentes accidentes, sobrecargas o cualquier otra enfermedad, a
partir de los siguientes ingredientes:
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
La preparación pulverizable libre de agua
mencionada anteriormente formó al contacto con la piel de manera
espontánea liposomas, cuyo tamaño de partícula medio se encontraba
en el orden de magnitud de 105 nm.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo de realización
12
Se preparó una preparación pulverizable líquida
para el tratamiento en lesiones deportivas o por accidentes,
reumatismo extraarticular, en dolores del aparato locomotor en
articulaciones, músculos y/o tendones, que se producen por
diferentes accidentes, sobrecargas o cualquier otra enfermedad, a
partir de los siguientes ingredientes:
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
La preparación pulverizable libre de agua
mencionada anteriormente formó al contacto con la piel de manera
espontánea liposomas, cuyo tamaño de partícula medio se encontraba
en el orden de magnitud de 135 nm.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo de realización
13
Se preparó una preparación pulverizable líquida
para el tratamiento de un eccema endógeno (dermatitis atópica,
neurodermitis), eccema vulgar dishidrótico degenerativo, eccema de
contacto, neurodermitis a partir de los siguientes
ingredientes:
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
La preparación pulverizable libre de agua
mencionada anteriormente formó al contacto con la piel de manera
espontánea liposomas, cuyo tamaño de partícula medio se encontraba
en el orden de magnitud de 400 nm.
\newpage
Ejemplo de realización
14
Se preparó una preparación pulverizable líquida
para el tratamiento de eccemas agudos y crónicos, eccemas atópicos
(neurodermitis), soriasis, quemaduras de 1^{er} grado a partir de
los siguientes ingredientes:
La preparación pulverizable libre de agua
mencionada anteriormente formó en contacto con la piel de manera
espontánea liposomas, cuyo tamaño de partícula medio se encontraba
en el orden de magnitud de 295 nm.
Ejemplo de realización
15
Se preparó una preparación pulverizable líquida
para el tratamiento en lesiones deportivas o por accidentes,
reumatismo extraarticular, en dolores del aparato locomotor en
articulaciones, músculos y/o tendones, que se producen por
diferentes accidentes, sobrecargas o cualquier otra enfermedad, a
partir de los siguientes ingredientes:
La preparación pulverizable libre de agua
mencionada anteriormente formó al contacto con la piel de manera
espontánea liposomas, cuyo tamaño de partícula medio se encontraba
en el intervalo desde 50 hasta 400 nm.
Ejemplo de realización
16
Se preparó una preparación pulverizable líquida
para el tratamiento de enfermedades fúngicas a partir de los
siguientes ingredientes:
La preparación pulverizable libre de agua
mencionada anteriormente formó al contacto con la piel de manera
espontánea liposomas, cuyo tamaño de partícula medio se encontraba
en el orden de magnitud de 230 nm.
De esta preparación según el ejemplo de
realización 16 se midió la estabilidad en almacenamiento. Tras un
almacenamiento extremo de seis meses a 40ºC pudo establecerse el
contenido en clotrimazol de la preparación así almacenada con el
99,9%, con respecto a la concentración de partida utilizada, de modo
que sólo se degradó el 0,1% del principio activo utilizado
originalmente dando carbinol.
Los fosfolípidos utilizados respectivamente en
los ejemplos 1 a 3 así como 7 a 12 presentaban el 25% en peso de
etanol y el 75% en peso de fosfolípido, que contenía el 76 \pm 3%
en peso de fosfatidilcolina, el 3 \pm 3% en peso de
lisofosfatidilcolina, hasta el 8% en peso de ácido fosfatídico,
hasta el 4% en peso de fosfatidiletanolamina y como máximo el 9% en
peso de cualquier otro componentes fosfolipídico y no fosfolipídico,
tales como especialmente aceites, grasas y/o triglicéridos.
El fosfolípido utilizado respectivamente en los
ejemplos 13 y 14 presentaba el 15% en peso de isopropanol y el 85%
en peso de fosfolípido, que contenía el 76 \pm 3% en peso de
fosfatidilcolina, el 3 \pm 3% en peso de lisofosfatidilcolina,
hasta el 8% en peso de ácido fosfatídico, hasta el 4% en peso de
fosfatidiletanolamina y como máximo el 9% en peso de cualquier otro
componente fosfolipídico y no fosfolipídico, tales como
especialmente aceites, grasas y/o triglicéridos.
El fosfolípido utilizado respectivamente en los
ejemplos 15 y 16 presentaba el 10% en peso de etanol y el 90% en
peso de fosfolípido, que contenía el 45 \pm 5% en peso de
fosfatidilcolina, el 15 \pm 3% en peso de fosfatidiletanolamina,
el 25 \pm 4% en peso de fosfatidilinositol y como máximo el 15% en
peso de cualquier otro componente fosfolipídico y no fosfolipídico,
tales como especialmente aceites, grasas y/o triglicéridos.
Para la producción de las preparaciones
descritas en el ejemplo 10 se procedió tal como se expone
anteriormente en el ejemplo de realización 1.
Para preparar las preparaciones descritas en los
ejemplos de realización 2 a 9 y 11 a 16 se dispuso el principio
activo respectivo y se disolvió en una fase que contenía el
fosfolípido así como eventualmente los demás coadyuvantes (alcohol,
agente emulsivo, aromas, etc.), a temperatura ambiente con
agitación. Tras preparar una disolución completa y transparente, se
realizó la adición del siloxano con agitación adicional a
temperatura ambiente.
Para producir la preparación descrita en los
ejemplos de realización 1 y 10 se dispuso el principio activo
respectivo y se disolvió en una fase que contenía el fosfolípido,
eventualmente los demás coadyuvantes (alcohol, agente emulsivo,
aromas, etc.) y entre el 10% en peso y el 40% en peso de la cantidad
total respectiva del siloxano utilizado, a temperatura ambiente con
agitación. Tras preparar una disolución completa y transparente, se
realizó la adición de la cantidad restante del siloxano con
agitación adicional a temperatura ambiente.
Claims (20)
1. Preparación farmacéutica y/o cosmética
adecuada para su aplicación en seres humanos, en animales o en
plantas con al menos un principio activo farmacéutico y/o
cosmético, al menos un fosfolípido así como con al menos un
compuesto organosilícico a base de un diorganosiloxano,
caracterizada porque la preparación contiene
hexametildisiloxano como compuesto organosilícico.
2. Preparación según la reivindicación 1,
caracterizada porque la preparación presenta como
fosfolípido un fosfolípido aislado a partir de sustancias de partida
naturales.
3. Preparación según la reivindicación 1 ó 2,
caracterizada porque la preparación presenta como fosfolípido
al menos un fosfolípido rico en fosfatidilcolina y contiene
preferiblemente un fosfolípido tal, que tiene más del 70% en peso de
fosfatidilcolina.
4. Preparación según la reivindicación 3,
caracterizada porque el fosfolípido contiene al menos el 80%
en peso y preferiblemente más del 90% en peso de
fosfatidilcolina.
5. Preparación según una de las reivindicaciones
anteriores, caracterizada porque el fosfolípido es un
fosfolípido hidrogenado, preferiblemente una fosfatidilcolina
hidrogenada.
6. Preparación según una de las reivindicaciones
anteriores, caracterizada porque la preparación presenta el
hexametildisiloxano en una concentración entre el 5% en peso y el
96% en peso, con respecto al peso total de la preparación, y el al
menos un fosfolípido en una concentración entre el 2% en peso y el
30% en peso, con respecto al peso total de la preparación.
7. Preparación según la reivindicación 6,
caracterizada porque la preparación contiene entre el 20% en
peso y el 85% en peso del hexametildisiloxano y entre el 5% en peso
y el 20% en peso del al menos un fosfolípido.
8. Preparación según una de las reivindicaciones
anteriores, caracterizada porque la preparación presenta
entre el 0% en peso y el 5% en peso de agua y porque el
hexametildisiloxano y el fosfolípido contenidos en la preparación
están mezclados entre sí de tal manera que la preparación en caso
de contacto con agua forma de manera espontánea liposomas y/o
micelas.
9. Preparación según la reivindicación 8,
caracterizada porque los liposomas o las micelas que se
forman de manera espontánea mediante la adición de agua presentan
un tamaño de partícula medio entre 50 nm y 4.000 nm, especialmente
entre 250 nm y 1.500 nm.
10. Preparación según una de las
reivindicaciones anteriores, caracterizada porque la
preparación presenta además del hexametildisiloxano y el al menos
un fosfolípido por lo demás agua, alcohol, antioxidantes, agentes
emulsivos no fosfolipídicos, principios activos farmacéuticos,
principios activos cosméticos y/u otros coadyuvantes.
11. Preparación según la reivindicación 10,
caracterizada porque la concentración del al menos un
principio activo farmacéutico y/o del al menos un principio activo
cosmético en la preparación varía entre el 0,001% en peso y el 30%
en peso, especialmente entre el 0,1% en peso y el 15% en peso, con
respecto a la preparación lista para su aplicación.
12. Preparación según una de las
reivindicaciones anteriores, caracterizada porque la
preparación contiene por lo demás al menos un alcohol, ascendiendo
la concentración del al menos un alcohol como máximo al 14% en peso
y variando preferiblemente entre el 0,1% en peso y el 8,5% en peso,
con respecto en cada caso a la preparación lista para su
aplicación.
13. Preparación según una de las
reivindicaciones anteriores, caracterizada porque la
preparación para su aplicación en seres humanos o animales presenta
al menos un principio activo cosmético y/o farmacéutico que se
selecciona del grupo que comprende anestésicos locales,
antialérgicos, agentes dermatológicos, principios activos frente a
infecciones gripales y resfriados, principios activos para el
tratamiento de neuropatías, principios activos para el tratamiento
de trastornos circulatorios, quimioterápicos, quinina,
antimicóticos, antibióticos, talidomida, analgésicos,
antirreumáticos no esteroideos, leucotrienos, inhibidores de
leucotrienos, antiandrógenos, corticoides, antagonistas de
receptores de opiáceos, sustancias que inhiben la coagulación
sanguínea, inhibidores de la agregación plaquetaria, antagonistas de
la histamina, proteínas y péptidos con acción reguladora y
enzimática, ácidos nucleicos y oligopéptidos, antidiabéticos,
prostaglandinas, inhibidores de la síntesis de prostaglandinas,
sustancias con acción antiviral o con acción virostática,
sustancias con acción antimicrobiana, principios activos frente a
priones, inmunosupresores, hormonas, principios activos para el
tratamiento de heridas y especialmente heridas crónicas, vitaminas,
extractos vegetales o esencias de extractos vegetales,
psicofármacos, principios activos que afectan al sueño, analépticos,
anestésicos generales, relajantes musculares, antiepilépticos,
agentes antiparkinsonianos, antieméticos, sustancias que atacan los
ganglios, sustancias que atacan el sistema nervioso simpático,
sustancias que atacan el sistema nervioso parasimpático,
antagonistas del calcio, cardiotónicos/medicamentos
cardiovasculares, antiasmáticos, antitusivos, expectorantes,
medicamentos hepáticos, diuréticos, coleréticos, desinfectantes,
oligoelementos, antiinfecciosos, citostáticos, antimetabolitos,
antagonistas de hormonas y/o inmunomoduladores.
14. Preparación según una de las
reivindicaciones 1 a 12, caracterizada porque la preparación
para su aplicación en plantas presenta como principio activo un
fungicida, un insecticida, un herbicida y/o un fertilizante que
puede absorberse a través de las hojas y/o las partes aéreas de las
plantas.
15. Preparación según una de las
reivindicaciones anteriores, caracterizada porque la
preparación presenta una viscosidad de líquida a pastosa para su
administración tópica, variando la viscosidad de la preparación
preferiblemente entre 0,4 mm^{2}s^{-1} y 10.000
mm^{2}s^{-1}, especialmente entre 0,6 mm^{2}s^{-1} y 1.500
mm^{2}s^{-1}.
16. Preparación según la reivindicación 15,
caracterizada porque la preparación presenta el
hexametildisiloxano y el al menos un fosfolípido en una proporción
en masa ajustada de tal manera que tras la aplicación de la
preparación sobre la piel humana o animal en una concentración
entre 0,05 g y 0,3 g, en cada caso por cada 100 cm^{2} de piel, en
el plazo de tiempo desde 1 segundo hasta 60 segundos,
preferiblemente en el plazo de tiempo desde 3 segundos hasta 20
segundos, ya no queda sobre la piel ningún residuo visible de la
preparación.
17. Preparación según una de las
reivindicaciones anteriores, caracterizada porque la
preparación presenta como principio activo farmacéutico y/o
cosmético al menos una vitamina.
18. Preparación según la reivindicación 17,
caracterizada porque la vitamina es una vitamina C, vitamina
E, vitamina A y/o provitamina A.
19. Preparación según una de las
reivindicaciones anteriores, caracterizada porque la
preparación tiene una forma de administración que posibilita una
administración de la preparación como cápsula, supositorio,
emplasto, pulverización, niebla, gel, polvo y/o crema.
20. Preparación según una de las
reivindicaciones anteriores, caracterizada porque se presenta
para la administración tópica de principios activos farmacéuticos
y/o cosméticos, para la administración bucal de estos principios
activos y/o para la administración oral de estos principios
activos.
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| SI2387391T1 (sl) * | 2009-07-24 | 2017-04-26 | Mika Pharma Gesellschaft Fuer Die Entwicklung Und Vermarktung Pharmazeutischer Produkte Mbh | Postopek za pripravo tekočega sestavka, ki se nanaša na kožo v obliki pene, in sestavka, ki se lahko nanaša topično |
| RS63043B1 (sr) * | 2009-11-03 | 2022-04-29 | Lipidor Ab | Kompozicija koja obrazuje lipidni sloj za primenu na površinu živog organizma |
| JP2013510085A (ja) * | 2009-11-03 | 2013-03-21 | リピドール エービー | 創傷治療促進用組成物 |
| US10045996B2 (en) | 2010-03-17 | 2018-08-14 | Novaliq Gmbh | Pharmaceutical composition for treatment of increased intraocular pressure |
| EP2444063A1 (en) | 2010-10-20 | 2012-04-25 | Novaliq GmbH | Liquid pharmaceutical compositions for the delivery of active ingredients |
| SE1300709A1 (sv) * | 2013-11-14 | 2015-05-15 | Lipidor Ab | Komposition och metod för topikal behandling |
| WO2012150890A1 (en) * | 2011-05-02 | 2012-11-08 | Lipidor Ab | Antibacterial composition |
| CA2834301A1 (en) * | 2011-05-02 | 2012-11-08 | Lipidor Ab | Treatment of psoriasis |
| DK2714010T3 (en) | 2011-05-25 | 2017-06-12 | Novaliq Gmbh | TOPICAL PHARMACEUTICAL COMPOSITION BASED ON SEMIFLUORED ALKANES |
| CA2997744C (en) | 2012-09-12 | 2019-12-31 | Novaliq Gmbh | Compositions comprising mixtures of semifluorinated alkanes |
| CA3142049C (en) | 2012-09-12 | 2023-08-29 | Novaliq Gmbh | Semifluorinated alkane compositions |
| BR112015027436A8 (pt) * | 2013-05-03 | 2018-01-16 | Lipidor Ab | composição tópica e veículo para administração de ingredientes farmaceuticamente ou cosmeticamente ativos |
| AU2014349256B2 (en) * | 2013-11-14 | 2020-04-30 | Lipidor Ab | Sprayable topical carrier and composition comprising phosphatidylcholine |
| EP4122460A1 (en) | 2015-01-09 | 2023-01-25 | Chase Pharmaceuticals Corporation | Oxybutynin transdermal therapeutic system combination |
| CN110403923B (zh) | 2015-09-30 | 2021-09-21 | 诺瓦利克有限责任公司 | 半氟化化合物和其组合物 |
| ES2803248T3 (es) | 2015-09-30 | 2021-01-25 | Novaliq Gmbh | 2-perfluorohexil octano para administración oftálmica |
| PT3442480T (pt) | 2016-06-23 | 2019-12-23 | Novaliq Gmbh | Método de administração tópica |
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| MX2020003534A (es) | 2017-09-27 | 2020-07-29 | Novaliq Gmbh | Composiciones oftalmicas que comprenden latanoprost para usarse en el tratamiento de las enfermedades oculares. |
| WO2019068763A1 (en) | 2017-10-04 | 2019-04-11 | Novaliq Gmbh | OPHTHALMIC COMPOSITIONS COMPRISING F6H8 |
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Family Cites Families (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH072631B2 (ja) * | 1987-03-06 | 1995-01-18 | テルモ株式会社 | ゲル状組成物 |
| US4783450A (en) * | 1987-04-13 | 1988-11-08 | Warner-Lambert Company | Use of commercial lecithin as skin penetration enhancer |
| JPH078333B2 (ja) * | 1987-12-28 | 1995-02-01 | 有限会社野々川商事 | 多価アルコール中油型乳化組成物及び水中油型乳化組成物 |
| US5489433A (en) * | 1991-01-04 | 1996-02-06 | Safe-Tee Chemical Products Company | Environmentally safe insecticide |
| FR2679446B1 (fr) * | 1991-07-24 | 1993-10-29 | Oreal | Procede de fabrication d'une composition cosmetique pour application sur les cheveux, composition obtenue par ce procede et procede de traitement cosmetique a l'aide de ladite composition. |
| JPH06135816A (ja) * | 1992-10-30 | 1994-05-17 | Earth Chem Corp Ltd | 化粧用組成物 |
| JPH0823801B2 (ja) * | 1993-04-26 | 1996-03-06 | 日本電気株式会社 | ディスク制御装置 |
| FR2709131B1 (fr) * | 1993-08-18 | 1995-11-10 | Cilag Laboratoire | Dispositif de distribution d'une substance thérapeutique ou cosmétique dont le véhicule inerte est un polydiorganosiloxane volatil, et composition destinée à être utilisée dans le dispositif. |
| US5556280A (en) * | 1994-05-31 | 1996-09-17 | Pelak; Mark S. | Method and apparatus for appliance mounting |
| US6045823A (en) * | 1996-09-19 | 2000-04-04 | Dragoco Gerberding & Co. Ag | Process for producing solid anhydrous composition, and pharmaceutical and cosmetic products comprising same |
| DE19641259A1 (de) * | 1996-10-07 | 1998-04-16 | Kade Pharma Fab Gmbh | Arzneimittel auf Basis von Diclofenac |
| FR2761912B1 (fr) * | 1997-04-14 | 1999-07-02 | Capsulis | Procede destine a faire adherer un produit sur une surface |
| DE19804837A1 (de) * | 1998-01-29 | 1999-08-05 | Coty Bv | Kosmetisches Produkt zur Regenerierung und Stimulierung der Hautzellen |
| FR2777179A1 (fr) * | 1998-04-09 | 1999-10-15 | Lvmh Rech | Compositions cosmetiques ou dermatologiques comprenant un vehicule a base d'un liquide hydrophobe |
| FR2777181A1 (fr) * | 1998-04-10 | 1999-10-15 | Lvmh Rech | Compositions cosmetiques ou dermatologiques sous forme d'emulsions de type eau-dans-huile renfermant des cyclomethicones et des phospholipides et leur procede de preparation |
| BE1011899A6 (fr) * | 1998-04-30 | 2000-02-01 | Ucb Sa | Compositions pharmaceutiques gelifiables utilisables. |
| DE19826503A1 (de) * | 1998-06-13 | 1999-12-16 | Beiersdorf Ag | Kosmetische und dermatologische Zubereitungen mit einem Gehalt an Chitosan und Phospholipiden |
| IT1313595B1 (it) * | 1999-08-03 | 2002-09-09 | Giorgio Panin | Dispositivo per erogazione spray di una composizione per applicazionetopica comprendente vitamina e e acidi grassi essenziali. |
-
2000
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