CN110650734A - 治疗与隐形眼镜有关病症的包含半氟化烷烃的药物组合物 - Google Patents
治疗与隐形眼镜有关病症的包含半氟化烷烃的药物组合物 Download PDFInfo
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Abstract
本发明提供了包含式(I):F(CF2)n(CH2)mH的半氟化烷烃的药物组合物,其中n是4到6的整数,并且m是5到8的整数,其用于治疗或预防与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症,其中所述个体是隐形眼镜佩戴者,并且其中所述隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜,并且在将所述隐形眼镜插入所述个体的眼睛之前和/或在隐形眼镜佩戴期间和/或在所述隐形眼镜已从个体的眼睛取出之后,将所述组合物局部施用于所述个体的眼睛的表面,或其中所述隐形眼镜是硅酮水凝胶隐形眼镜,并且在将所述隐形眼镜从所述个体的眼睛中取出之后,将所述组合物局部施用于所述个体的眼睛的表面。
Description
技术领域
本发明属于用于治疗或预防眼部疾病的包含半氟化烷烃的组合物领域。
背景技术
由于各种原因,隐形眼镜作为配戴眼镜的替代方案变得越来越流行。在许多情况下,隐形眼镜可提供更好的视力矫正以及功能优势,尤其是在运动和户外活动中。此外,许多使用者出于美学考虑,相比于眼镜,优选隐形眼镜。近来,软性隐形眼镜已经变得便宜且容易获得,从而使得使用更舒适,使用期限和佩戴期限也可以变化,从短至一天,至长达几天。特别地,一次性使用的一次性隐形眼镜已成为当今的标准。
然而,与配戴隐形眼镜有关的普遍并发症之一是在佩戴隐形眼镜期间,特别是由于长期佩戴隐形眼镜而导致的眼睛干燥。在许多情况下,使用水性人工泪液来减轻干燥感是不够的,因为这不会导致形成稳定而持久的干燥缓解。
WO 2011/073134 A1公开了包含液体媒介物的用于治疗干燥性角膜结膜炎(干眼病)的药物组合物,所述液体媒介物包括一种或多种半氟化烷烃。该组合物包含选自大环内酯类免疫抑制剂的活性成分,并且可以局部施用于眼睛。戴隐形眼镜是发展为干燥性角膜结膜炎的危险因素之一。
WO2014/041055 A1是指包含至少两种或更多种半氟化烷烃的组合物。该组合物可用作局部施用于眼睛或眼部组织的药物,例如用于治疗干燥性角膜结膜炎(干眼病)和/或睑板腺功能障碍及其相关症状。作为治疗干燥性角膜结膜炎的非药物方法,提到了避免加剧因素,例如干燥的空气、风和通风,烟草烟雾、改变工作习惯;眼睑卫生;眼泪补充;通过泪点塞或治疗性隐形眼镜保持物理泪液。
WO 2017/055453 A1涉及包含以通式CF3-(CF2)n-CH(CH3)-(CH2)m-CH3为特征的半氟化化合物的眼用组合物,其中n为选自3至5的整数,m为选自1至5的整数,以及该组合物作为用于局部施用于眼部的药物的用途。除其他研究外,该文件还描述了针对干眼病的泪膜分析研究,该研究排除了戴隐形眼镜的患者。
此外,WO 2017/055454 A1涉及包含CF3(CF2)5(CH2)7CH3 and CF3-(CF2)5-CH(CH3)-(CH2)5-CH3的组合物,以及它们作为用于局部施用于眼睛的药物的用途。在这种情况下,也描述了泪膜分析研究,该研究排除了戴隐形眼镜的患者。
WO 2005/123035 A1公开了疏水性眼用组合物,其适用于患者的眼睛或插入患者眼睛的隐形眼镜,粘度为1至15,000厘沲(centistokes)。该组合物包括硅酮(silicone)聚合物、氟化硅酮聚合物、氟化碳聚合物氟化醇或全氟化聚醚组合物,它们可以单独或混合使用,适于涂覆插入患者眼睛的隐形眼镜的至少一部分。
Martin-Montanez等(Cont Lens Anterior Eye.2015;38(3):148-51)提到了日终干燥(EOD干燥),是优先较软的隐形眼镜配戴者的症状,具有多因素病因,其患病率在28-72%,其中有很多隐形眼镜佩戴者没有临床症状。
WO 2007/008666 A2描述了一种改善患者视力的方法,该方法包括提供一种组合物,该组合物包含至少一种选自由硅酮、氟化硅酮、全氟化碳、氟化醇和氟化聚醚组成的组中的聚合物;并将该组合物涂在用于插入患者的眼睛的隐形眼镜的至少一个表面上。
因此,对于隐形眼镜配戴者,特别是那些定期和/或长期配戴隐形眼镜的配戴者而言,对于治疗或预防与眼睛的眼表有关的不良影响,例如在配戴隐形眼镜期间或特别是配戴隐形眼镜后出现的不适、干燥或疼痛,目前不能实现令人满意地缓解。
因此,本发明的一个目的是提供可以避免现有技术的某些缺点并且可以用于治疗或预防与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症的组合物,其中个体是隐形眼镜佩戴者。根据本发明的以下描述、实施方案和权利要求,本发明的其他目的将变得清楚。
此外,本发明的一个目的是提供适合于治疗、改善、减少由于软性隐形眼镜佩戴而导致的眼睛干燥或与其有关的疾病或病症的组合物。
根据以下描述、实施方案和专利权利要求,本发明的其他目的将变得清楚。
发明内容
在第一方面,本发明提供了包含式(I)的半氟化烷烃的药物组合物
F(CF2)n(CH2)mH (I)
其中n是4到6的整数,并且
m是5到8的整数,
其用于治疗或预防与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症,其中所述个体是隐形眼镜佩戴者,并且
其中所述隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜,并且在将所述隐形眼镜插入所述个体的眼睛之前和/或在隐形眼镜佩戴期间和/或在所述隐形眼镜已从个体的眼睛取出之后,将所述组合物局部施用于所述个体的眼睛的表面,或
其中所述隐形眼镜是硅酮水凝胶隐形眼镜,并且在将所述隐形眼镜从所述个体的眼睛中取出之后,将所述组合物局部施用于所述个体的眼睛的表面。
更具体地,根据该方面,本发明还提供了基本上由1-全氟己基辛烷(F6H8)组成的药物组合物,其用于治疗或预防与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症,其中所述个体是隐形眼镜佩戴者,并且其中所述隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜或硅酮水凝胶隐形眼镜,并且其中在从个体的眼睛取出所述隐形眼镜之后将所述组合物局部施用于个体的眼睛的表面。
在第二方面,本发明提供了用于治疗或预防与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症的方法,其中所述个体是隐形眼镜佩戴者,包括如上定义的式(I)的包含半氟化烷烃的药物组合物局部施用于个体的眼睛的表面,
其中所述隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜,并且在将所述隐形眼镜插入所述个体的眼睛之前和/或在隐形眼镜佩戴期间和/或在所述隐形眼镜已从个体的眼睛取出之后,将所述组合物局部施用于所述个体的眼睛的表面,或
其中所述隐形眼镜是硅酮水凝胶隐形眼镜,并且在将所述隐形眼镜从所述个体的眼睛中取出之后,将所述组合物局部施用于所述个体的眼睛的表面。
更具体地,根据该方面,本发明还提供了用于治疗或预防与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症的方法,其中所述个体是隐形眼镜佩戴者,其包括局部施用基本上由1-全氟己基辛烷(F6H8)组成的药物组合物,该药物组合物用于治疗或预防与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症,其中所述个体是隐形眼镜佩戴者,并且其中所述隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜或硅酮水凝胶隐形眼镜,并且在从个体的眼睛取出所述隐形眼镜之后将所述组合物局部施用于个体的眼睛的表面。
在第三方面,本发明提供了包含如上所定义的式(I)的半氟化烷烃的药物组合物在制备用于治疗或预防与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症的药物中的用途,其中该个体是隐形眼镜佩戴者,并且
其中所述隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜,并且在将所述隐形眼镜插入所述个体的眼睛之前和/或在隐形眼镜佩戴期间和/或在所述隐形眼镜已从个体的眼睛取出之后,将所述组合物局部施用于所述个体的眼睛的表面,或
其中所述隐形眼镜是硅酮水凝胶隐形眼镜,并且在将所述隐形眼镜从所述个体的眼睛中取出之后,将所述组合物局部施用于所述个体的眼睛的表面。
更具体地,根据该方面,本发明还提供了基本上由1-全氟己基辛烷(F6H8)组成的药物组合物在制备用于治疗或预防与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症的药物中的用途,其中所述个体是隐形眼镜佩戴者,并且其中所述隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜或硅酮水凝胶隐形眼镜,并且在从个体的眼睛取出所述隐形眼镜之后将所述组合物局部施用于个体的眼睛的表面。
在第四方面,本发明涉及一种试剂盒,其包括根据本发明的第一方面使用的药物组合物,用于容纳所述组合物的容器,用于将所述组合物分配到所述个体或患者的所述眼睛的装置以及任选地关于在佩戴隐形眼镜时如何使用和施加所述组合物的说明。
具体实施方式
在第一方面,本发明提供了包含式(I)的半氟化烷烃的药物组合物
F(CF2)n(CH2)mH (I)
其中n是4到6的整数,并且m是5到8的整数,
其用于治疗或预防与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症,其中所述个体是隐形眼镜佩戴者,并且
其中所述隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜,并且在将所述隐形眼镜插入所述个体的眼睛之前和/或在隐形眼镜佩戴期间和/或在所述隐形眼镜已从个体的眼睛取出之后,将所述组合物局部施用于所述个体的眼睛的表面,或
其中所述隐形眼镜是硅酮水凝胶隐形眼镜,并且在将所述隐形眼镜从所述个体的眼睛中取出之后,将所述组合物局部施用于所述个体的眼睛的表面。
根据本发明的供使用的药物组合物包含半氟化烷烃(其也可以简称为SFA),其可以定义为由至少一个全氟化链段(F-段)和至少一个非氟化烃链段(H段)组成的直链化合物。
如下文括号中所述并且在本文中可能还会使用的指定的半氟化烷烃的替代命名基于通式FnHm,其中F表示线性全氟化烃链段,H表示线性非氟化烃链段,并且n、m是各个链段的碳原子数。例如,F4H5可以用来表示1-全氟丁基戊烷或CF3(CF2)3-(CH3)4CH3(其也可以替代地表示为式F(CF2)4(CH2)5H),其具有有四个碳原子(n=4)的线性全氟化链段F和有五个碳原子的线性非氟化烃链段(m=5)。此外,F6H8可以用来表示1-全氟己基辛烷或CF3(CF2)5-(CH3)7CH3(也可以替代地表示为式F(CF2)6(CH2)8H),其有具有六个碳(n=6)的线性全氟化链段F和具有八个碳(m=8)的线性非氟化烃链段。
根据本发明的供使用的药物组合物包含式(I)的半氟化烷烃:
F(CF2)n(CH2)mH (I)
其中n独立地选自4至6的整数,并且m独立地选自5至8的整数。
因此,所述半氟化烷烃可以选自CF3(CF2)3-(CH2)4CH3(F4H5)、CF3(CF2)3-(CH2)5CH3(F4H6)、CF3(CF2)3-(CH2)6CH3(F4H7)、CF3(CF2)3-(CH2)7CH3(F4H8)、CF3(CF2)4-(CH2)4CH3(F5H5)、CF3(CF2)4-(CH2)5CH3(F5H6)、CF3(CF2)4-(CH2)6CH3(F5H7)、CF3(CF2)4-(CH2)7CH3(F5H8)、CF3(CF2)5-(CH2)4CH3(F6H5)、CF3(CF2)5-(CH2)5CH3(F6H6)、CF3(CF2)5-(CH2)6CH3(F6H7)和CF3(CF2)5-(CH2)7CH3(F6H8)。更优选地,所述半氟化烷烃可以选自CF3(CF2)3-(CH2)4CH3(F4H5)和CF3(CF2)5-(CH2)7CH3(F6H8)。
在一优选的实施方案中,根据本发明的供使用的药物组合物包含式(I)的半氟化烷烃,其选自1-全氟己基辛烷(CF3(CF2)5-(CH2)7CH3(F6H8))和1-全氟丁基戊烷(CF3(CF2)3-(CH2)4CH3(F4H5))。
包含“一种(a)”半氟化烷烃的本发明的药物组合物在本文中应理解为包含至少一种具有如上所述的式(I)的半氟化烷烃。然而,任选地,组合物可以包含多于一种半氟化烷烃,例如,两种或更多种式(I)的半氟化烷烃的混合物,即如上所述的半氟化烷烃物质中的任何一种。
在又一实施方案中,本发明的药物组合物可以由如上所述的式(I)的半氟化烷烃组成。在本文中,术语“一种(a)”半氟化烷烃应理解为至少一种半氟化烷烃,但也可以包括多于一种的半氟化烷烃化合物或多种半氟化烷烃化合物的选择。因此,在一实施方案中,组合物可以由多于一种的如上所述的式(I)的半氟化烷烃组成。
如本文中所使用的,术语“由……组成(consists)”和相关术语“由……组成(consisting)”或“由……组成(consist)”应被理解为是指除该术语作为前缀的特征之外不存在其他特征。在组合物的上下文中,如果组合物中除以该术语作为前缀的成分或组分之外还存在任何其他成分或组分,则其仅以痕量或残留量存在,以至于就本发明的目的而言,不赋予技术优点或相关性,例如可以通过与这些术语结合使用的术语“基本上”或“基本上”来进一步理解(例如,“基本上由...组成”)。相反,在本发明的组合物的上下文中,术语“包括”或相关术语“包含”或“含有”应理解为是指在该组合物中可以存在除该术语作为前缀的特征以外的其他特征。
在又一实施方案中,如上述任一前述实施方案所定义的根据本发明的供使用的药物组合物优选包含半氟化烷烃或任选地半氟化烷烃的混合物,相对于该组合物的总重量,上述半氟化烷烃或半氟化烷烃的混合物其量至少为70%(w/w)、75%(w/w)、85%(w/w)、90%(w/w)、95%(w/w)、98%(w/w)、98.5%(w/w)、99%(w/w)、99.5%(w/w)、99.8%(w/w)或至少为99.9%(w/w)。在一优选的实施方案中,本发明的组合物是100%(w/w)的半氟化烷烃或半氟化烷烃的混合物。
除非另有说明,否则如本文所使用的术语“%(w/w)”是指组合物的组分的量相对于组合物的总重量(其中“w”表示重量)的重量百分比。例如,根据本发明的药物组合物可包含相对于组合物的总重量的高达约1.5%(w/w)的助溶剂,例如乙醇。
在一特别优选的实施方案中,根据本发明的供使用的药物组合物包含1-全氟己基辛烷(CF3(CF2)5-(CH2)7CH3(F6H8)),其优选作为药物组合物中存在的唯一半氟化烷烃。在另一优选的实施方案中,本发明的药物组合物基本上由1-全氟己基辛烷(F6H8)组成。关于该优选实施方式,术语“基本上由1-全氟己基辛烷(F6H8)组成的药物组合物”可以理解为以1-全氟己基辛烷(F6H8)为主要成分的药物组合物,其量相对于最终组合物的总重量计至少为98%(w/w)、98.5%(w/w)、99%(w/w)、99.5%(w/w)、99.8%(w/w)或至少为99.9%(w/w),而仅次要成分或杂质(例如F6H8的异构体或F6H8生产中不可避免的副产物和/或残留水分)的含量相对于最终组合物最高为2%(w/w)、或最高1.5%(w/w)、或最高1%(w/w)、或最高0.5%(w/w)、或最高0.2%(w/w)、或最高为0.1%(w/w)。
在又一优选的实施方案中,根据本发明的供使用的组合物可以基本上不含水。在进一步的实施方案中,根据本发明的供使用的组合物可以基本上不含防腐剂。然而,在任选的实施方案中,所述组合物可以包含其他活性成分和/或一种或多种赋形剂。
优选的半氟化烷烃F4H5(也称为1-全氟丁基戊烷,化学式为F(CF2)4(CH2)5H)是化学和生理学上惰性的水不溶性液体,在25℃下密度为1.284g/cm3,在20℃下折射率为1.3204。特别优选的半氟化烷烃F6H8,也称为1-全氟己基辛烷,也是一种化学和生理学上惰性的水不溶性液体,在25℃下密度为1.35g/cm3,在20℃下折射率为1.3432℃。
根据本发明的药物组合物可用于治疗、医治、改善或预防与个体眼睛的眼表有关的疾病或病症或任何症状,其中所述个体为隐形眼镜佩戴者。如本文所使用的术语“病症”更具体地涉及可以通过使用本发明的组合物治疗的病理病症。
如本文所理解的,本发明的组合物在预防疾病或病症的情况下或在预防性治疗中的用途是指使用所述组合物以防止个体中所述疾病或病症的发生或加重或发生(或再次发生)的风险。
如本文所使用的术语“隐形眼镜佩戴者”是指佩戴隐形眼镜的个人、个体或患者,即佩戴隐形眼镜的个体或插入其一只眼睛或两只眼睛的隐形眼镜。优选地,术语“隐形眼镜配戴者”表示不只偶尔配戴隐形眼镜或定期地配戴隐形眼镜的个人或个体。例如,根据本发明的术语“隐形眼镜佩戴者”包括至少每两周一次,优选地每七天至少一次,或至少每六天、每五天、每4天、每3天一次或至少每2天一次佩戴一个或两个隐形眼镜的个体。优选地,术语“隐形眼镜佩戴者”表示每天或在7天中的6天、5天、4天、3天或2天配戴隐形眼镜的个体。
此外,本文所使用的术语“隐形眼镜配戴者”包括配戴隐形眼镜的个体,这些隐形眼镜可以插入个体的一只或两只眼睛中持续不同的时间,根据隐形眼镜的具体种类,诸如例如,持续从1小时或几个小时,例如1到24个小时,最多几天,例如2、3、4、5或7天,甚至是一周到几周。
在本发明的一实施方案中,隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜,并且在将隐形眼镜插入个体的眼睛之前和/或在隐形眼镜佩戴期间和/或在将隐形眼镜从个体的眼睛取出后,将组合物局部施用于个体的眼睛的表面。
如本文所使用的术语“水凝胶隐形眼镜”是指不包含大量含硅酮成分的水凝胶隐形眼镜,例如,含硅酮成分的含量不超过约5%(w/w),优选不超过约3%(w/w),甚至更优选不超过约1%(w/w),含硅酮成分例如硅酮、硅酮丙烯酸酯、叔丁基苯乙烯硅酮丙烯酸酯和/或氟代丙烯酸硅酮酯。优选地,根据本发明的“水凝胶隐形眼镜”不包含任何含硅酮成分,并且也可以称为非硅酮水凝胶。根据本发明的水凝胶隐形眼镜优选地属于柔软的亲水性塑料隐形眼镜类别,其可以根据美国食品和药物管理局(FDA)按照其塑料组成和水含量分为四类,具体包括:
第1组:水含量<50%的非离子塑性材料;
第2组:水含量≥50%的非离子塑性材料;
第3组:水含量<50%的离子塑性材料;和
第4组:水含量≥50%的离子塑性材料。
例如,在本发明的上下文中相关的水凝胶隐形眼镜或水凝胶隐形眼镜可包含亲水性塑性材料或由亲水性塑性材料制造,所述亲水性塑性材料选自由以下组成的组:阿考菲康A(Acofilcon A);阿考菲康B(acofilcon B);阿尔法菲康A(alphafilcon A);艾爪菲康(altraficon A);巴菲康A(bufilcon A);克罗菲康(crofilcon);德他菲康A(deltafilconA);地莫费尔康A(dimefilcon A);卓克斯菲康A(droxifilcon A);依匹昔菲康A(epsifilcon A);爱他非尔康A(etafilcon A);福可菲康A(focofilcon A);海菲康A&B(hefilcon A&B);海菲康C(hefilcon C);海拉菲康A(hilafilcon B);海西菲康A(hioxifilcon A);海西菲康B(hioxifilcon B);海西菲康D(hioxifilcon D);艾斯菲康(isofilcon);利多菲康A(lidofilcon A);利多菲康B(lidofilcon B);马菲康A(mafilcon);美他菲康A、B(methafilcon A、B);奈弗康A(nelfilcon A);尼斯科菲康A(nescofilcon A);奈曲福康A(netrafilcon A);奥库菲康A(ocufilcon A);奥库菲康B(ocufilcon B);奥库菲康C(ocufilcon C);奥库菲康D(ocufilcon D);奥库菲康E(ocufilcon E);奥库菲康F(ocufilcon F);奥菲康A(ofilcon A);奥马菲康A(omafilconA);波菲尔康A(perfilcon A);菲莫菲尔康A(phemfilcon A);菲尼菲尔康A(phenfilconA);聚麦康(polymacon);思卡菲康A(scafilcon A);舒菲康A(surfilcon A);替菲康(tefilcon);他爪菲康A(tetrafilcon A);他爪菲康B(tetrafilcon B);凡舒菲康A(vasurfilcon A);维菲康A(vifilcon A);和赛洛菲康A(xylofilcon A)。
根据如上所定义的第1组的隐形眼镜可以例如包含塑性材料或由其制成,所述塑性材料选自由以下组成的组:阿考菲康B(Acofilcon B)(49%);克罗菲康(crofilcon)(39%);地莫费尔康A(dimefilcon A)(36%);海菲康A&B(hefilcon A&B)(45%);海西菲康B(hioxifilcon B)(49%);艾斯菲康(isofilcon)(36%);马菲康(mafilcon)(33%);聚麦康(Polymacon)(38%);替菲康(tefilcon)(38%)和他爪菲康A(tetrafilcon A)(43%)(水含量在括号中给出)。
根据以上定义的第2组的隐形眼镜可以例如包含塑性材料或由其制成,所述塑性材料选自由以下组成的组:阿考菲康A(Acofilcon A)(58%)、阿尔法菲康A(alphafilconA)(66%)、艾爪菲康(altraficon A)(65%)、海菲康C(hefilcon C)(57%)、海拉菲康B(hilafilcon B)(59%)、海西菲康A(hioxifilcon A)(59%)、海西菲康D(hioxifilcon A)(54%)、利多菲康B(lidofilcon B)(79%)、利多菲康A(lidofilcon A)(70%)、奈弗康A(nelfilcon A)(69%)、尼斯科菲康A(nescofilcon A)(78%)、奈曲福康A(netrafilcon A)(65%)、奥菲康A(ofilcon A)(74%)、奥马菲康A(omafilcon A)(59%)、思卡菲康A(scafilcon A)(71%)、舒菲康A(surfilcon A)(74%)、凡舒菲康A(vasurfilcon A)(74%)和赛洛菲康A(xylofilcon A)(67%)(水含量在括号中给出)。
根据以上定义的第3组的隐形眼镜可以例如包含塑性材料或由其制成,所述塑性材料选自由以下组成的组:巴菲康A(bufilcon A)(45%)、德他菲康A(deltafilcon A)(43%)、卓克斯菲康A(droxifilcon A)(47%)、奥库菲康A(ocufilcon A)(44%)、菲尼菲尔康A(phenfilcon A)(38%)(水含量在括号中给出)。
根据以上定义的第4组的隐形眼镜可以例如包含塑性材料或由其制成,所述塑性材料选自由以下组成的组:巴菲康A(bufilcon A)(55%)、依匹昔菲康A(epsifilcon A)(60%)、爱他非尔康A(etafilcon A)(58%)、福可菲康A(focofilcon A)(55%)、美他菲康A、B(methafilcon A、B)(55%)、奥库菲康B(ocufilcon B)(53%)、奥库菲康C(ocufilconC)(55%)、奥库菲康D(ocufilcon D)(55%)、奥库菲康E(ocufilcon E)(65%)、奥库菲康F(ocufilcon F)(60%)、波菲尔康A(perfilcon A)(71%)、菲莫菲尔康A(phemfilcon A)(55%)、他爪菲康B(tetrafilcon B)(58%)、维菲康A(vifilcon A)(55%)(水含量在括号中给出)。
可以由根据本发明的隐形眼镜佩戴个体佩戴的示例性水凝胶隐形眼镜包含作为水凝胶隐形眼镜的SofLens 38隐形眼镜(38),其由称为聚麦康(Polymacon)(聚麦康是甲基丙烯酸2-羟乙酯(2-HEMA)与乙二醇二甲基丙烯酸酯(EGDMA)交联的共聚物)的亲水性塑性材料制成;进一步,由聚麦康制造的其他柔软的疏水性塑料隐形眼镜包含SofLens自然色(Natural Colors)。
在本发明的一个替代的实施方案中,所述隐形眼镜是硅酮水凝胶隐形眼镜,并且在将所述隐形眼镜从所述个体的眼睛中取出之后,将所述组合物局部施用于所述个体的眼睛的表面。
根据本发明的硅酮水凝胶隐形眼镜优选地属于由美国食品和药物管理局(FDA)定义的疏水性塑料隐形眼镜的类别中的第II或III组。在本发明的上下文中相关的硅酮水凝胶隐形眼镜可以包含塑性硅酮材料(即,包含硅酮、硅酮丙烯酸酯、叔丁基苯乙烯硅酮丙烯酸酯和/或氟代丙烯酸硅酮酯)或可以由塑性硅酮材料制成。根据本发明的示例性硅酮水凝胶隐形眼镜可包含选自由以下组成的组中的塑性材料或可由其制成:阿巴菲康A(Balafilcon A)(36%)、库菲康A(comfilcon A)(48%)、伊夫洛菲康A(efrofilcon A)(74%)、英菲康(enfilcon)(46%)、咖弗康A(galyfilcon A)(47%)、罗抓菲康A(lotrafilcon A)(24%)、罗抓菲康B(lotrafilcon B)(33%)、纳拉菲康B(narafilcon B)(48%)、斯弗康A(senofilcon A)(37%)、索膜菲康A(somofilcon A)(56%)和丝菲康A(sifilcon A)(32%)(水含量在括号中给出)。
可以由根据本发明的隐形眼镜佩戴个体佩戴的示例性硅酮水凝胶隐形眼镜包括作为硅酮水凝胶隐形眼镜的日抛隐形眼镜(1day),其由称为索膜菲康A(Somofilcon A)的疏水性塑性材料制成(FDA,疏水性塑料隐形眼镜第II组;56%的水含量),其是含硅酮的单体和与包括二苯甲酮UV吸收单体的四乙二醇二甲基丙烯酸酯交联的亲水性单体的亲水性共聚物。
在一优选的实施方案中,由本发明的隐形眼镜佩戴者佩戴的水凝胶或硅酮水凝胶隐形眼镜是一次性的软性隐形眼镜,更具体地说是单次使用的一次性软性隐形眼镜。在另一优选的实施方案中,由本发明的隐形眼镜佩戴者佩戴的水凝胶或硅酮水凝胶隐形眼镜是日常佩戴或长时间佩戴的隐形眼镜。
此外,由本发明的隐形眼镜佩戴者佩戴的隐形眼镜可以是矫正性隐形眼镜和/或治疗性隐形眼镜和/或美容或装饰性隐形眼镜。然而,优选地,隐形眼镜可以是矫正隐形眼镜和/或美容或装饰性隐形眼镜。在进一步的实施方案中,根据本发明的隐形眼镜佩戴者佩戴的隐形眼镜不是治疗性隐形眼镜。在其他实施方案中,隐形眼镜是校正隐形眼镜佩戴者的视力不良的矫正性隐形眼镜。在另外的实施方案中,隐形眼镜是化妆品或装饰性隐形眼镜,其改变隐形眼镜佩戴者的眼睛的外观。
根据本发明,将包含半氟化烷烃的药物组合物局部地施用于个体的眼睛的表面,而与隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜还是硅酮水凝胶隐形眼镜无关。在优选的实施方案中,可将药物组合物滴加到隐形眼镜佩戴者的眼睛的表面,优选将药物组合物滴注到隐形眼镜佩戴者的眼睛的表面上。术语“眼睛的表面”应理解为包括眼睛的所有表面或其可被滴注的部分。在广义上,术语“眼睛的表面”还可以包括眼睛的表面区域,该表面区域由在施用药物组合物之前已经插入的隐形眼镜覆盖,更具体地,由插入的水凝胶隐形眼镜覆盖。
此外,本文所使用的术语“眼睛的表面”可以包括眼睛的表面区域以及眼睛的可以局部给药的任何此类区域或组织,例如隐形眼镜佩戴者的角膜或结膜、或眼睑边缘或眼角、下眼睑和/或眼囊。在一优选的实施方案中,根据本发明的供使用的药物组合物通过滴注施加到个体或患者的眼睛的表面、下眼睑或眼睛的眼囊中。
在根据本发明的供使用的药物组合物的第一替代实施方案中,隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜,或更具体地是非硅酮,或无硅酮水凝胶隐形眼镜。在该替代实施方案中,在将隐形眼镜插入个体的眼睛之前和/或在隐形眼镜佩戴期间和/或从个体的眼睛中取出隐形眼镜之后,将组合物局部施用于个体的眼睛的表面。在一实施方案中,在将隐形眼镜插入个体的眼睛中之前,将药物组合物局部施用于个体的眼睛的表面。在将隐形眼镜插入个体的眼睛之前将组合物局部施用于个体或患者的眼睛的表面的情况下,药物组合物由个体本身或任何其他个人施用于眼睛的表面,而在眼睛中没有插入也没有存在水凝胶隐形眼镜。然而,应该理解,可以在将药物组合物施用于眼后的一段时间内,例如在已经施用药物组合物后约1小时至2小时,或短至约10分钟或约1分钟或更短,插入上述水凝胶隐形眼镜。
此外,根据该实施方案,只要隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜,或更具体地说是非硅酮或不含硅酮的水凝胶隐形眼镜,就可以在将隐形眼镜插入眼睛中之后以及从眼睛中取出隐形眼镜之前将根据本发明的供使用的药物组合物施用于眼睛的表面。在该实施方案中,可以在隐形眼镜佩戴期间将药物组合物局部施用到个体的眼睛的表面。然后可以将药物组合物施用于眼睛的表面至插入的隐形眼镜可能覆盖或可能不覆盖的区域。
然而,应注意,可将药物组合物重复施用于隐形眼镜佩戴者的眼睛,如下文更详细描述。在一实施方案中,药物组合物可以在插入水凝胶隐形眼镜之前施用,并且在水凝胶隐形眼镜佩戴期间可以继续或重复。在本发明的该方面的优选实施方案中,水凝胶隐形眼镜和根据本发明的供使用的药物组合物同时存在于个体的眼睛中。
在其中隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜,即如上所定义的非硅酮水凝胶隐形眼镜的另一实施方案中,根据本发明的供使用的药物组合物也可以从个体的眼睛上取出隐形眼镜后施用于隐形眼镜佩戴者的眼睛的表面。再次,应注意,可在取出水凝胶隐形眼镜之后的几秒至几小时的一段时间后,执行将组合物施用于眼睛的表面。此外,如下面进一步概述的,施用可以在取出隐形眼镜之后进行一次或重复多次。
在根据本发明的供使用的药物组合物的第二替代实施方案中,隐形眼镜是如上所述的硅酮水凝胶隐形眼镜。在该替代实施方案中,仅在已经从个体的眼睛中取出隐形眼镜之后,才将组合物局部地施用于个体的眼睛的表面。应当注意,在本发明的涉及硅酮水凝胶隐形眼镜的第二替代方案中,隐形眼镜(更具体地,如上文所定义的硅酮水凝胶隐形眼镜)和根据本发明的供使用的包含半氟化烷烃的药物组合物不会同时出现在个体的眼睛中。
在这种情况下,只要已将硅酮水凝胶隐形眼镜从隐形眼镜佩戴者的眼睛中取出,则也可以在取出隐形眼镜后进行一次施用或重复施用,如下文进一步概述的。
应该注意的是,对于替代实施方案中的一个或两个,即与水凝胶隐形眼镜有关的实施方案以及与硅水凝胶隐形眼镜有关的实施方案,该组合物可以在从隐形眼镜佩戴者的眼睛上取出隐形眼镜后局部施用于个体的眼睛的表面。在取出水凝胶隐形眼镜或硅酮水凝胶隐形眼镜之后,这相应地对于在过夜的眼或眼表面的再生特别有益。优选地,这对于治疗、减轻或改善EOD干燥特别有益。
因此,在一特定的实施方案中,本发明提供了基本上由1-全氟己基辛烷(F6H8)组成的药物组合物,其用于治疗或预防与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症,其中所述个体是隐形眼镜佩戴者,并且其中所述隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜或硅酮水凝胶隐形眼镜,并且在将所述隐形眼镜从眼睛上取出之后,将所述组合物局部施用于所述个体的眼睛的表面。
根据该特定实施方案,根据本发明的供使用的组合物基本上由如上所述的1-全氟己基辛烷(F6H8)组成或由其组成。在该特定实施方案中,隐形眼镜可以是如上所述的水凝胶隐形眼镜或如上所述的硅酮水凝胶隐形眼镜,但是优选地,是水凝胶隐形眼镜。此外,在该特定实施方案中,如结合本发明的更一般的实施方案所述,还将根据本发明的供使用的组合物局部施用至隐形眼镜佩戴者的眼睛的表面。然而,根据该特定实施方案,在将隐形眼镜从个体的眼睛中取出之后,将根据本发明的供使用的组合物局部施用至个体的眼睛的表面。
同样与该具体实施方案有关,应注意,可在取出水凝胶或硅酮水凝胶隐形眼镜后数秒至数小时的一段时间后,例如,从约1或2秒到1或2小时,或者从约5秒到1小时或45分钟或30分钟,或者从约1分钟到约15或20分钟,执行将组合物施用于眼睛的表面。此外,如下面进一步概述的,施用可以在取出隐形眼镜之后进行一次或重复多次。
在另外的实施方案中,可以在将相同或另一水凝胶或硅酮水凝胶隐形眼镜再次插入眼睛中之前一段时间进行根据本发明的供使用的组合物向眼睛的表面的施用。在特定的实施方案中,在将相同或另一水凝胶或硅酮水凝胶隐形眼镜再插入眼镜中之前,至少0.5至10小时,更优选1至10小时,最优选2至8小时,施用根据本发明使用的组合物。相应地,在这些实施方案中,在相同或另一水凝胶或硅酮水凝胶隐形眼镜再次插入眼睛之前至少0.5至10小时,更优选1至10小时,最优选2至8小时进行根据本发明使用的组合物的最后施用。
在进一步的具体实施方式中,在将相同或另一硅酮水凝胶隐形眼镜再次插入眼睛之前,至少2至10小时,更优选4至10小时,最优选6至10小时,施用根据本发明的供使用的组合物。相应地,在这些实施方案中,在相同或另一硅酮水凝胶隐形眼镜再次插入眼睛之前至少2至10小时,更优选4至10小时,最优选6至10小时,进行根据本发明的供使用的组合物的最后施用。
在另外的特定实施方案中,在将相同或另一水凝胶隐形眼镜再次插入眼睛之前,至少0.5至10小时,更优选1至10小时,最优选2至10小时,施用根据本发明的供使用的组合物。相应地,在这些实施方案中,在相同或另一水凝胶隐形眼镜再次插入眼睛之前,至少0.5至10小时,更优选1至10小时,最优选2至10小时,进行根据本发明的供使用的组合物的最后施用。
还应注意,在该具体实施方案中,仅在将隐形眼镜从个体的眼睛中取出之后,才将组合物局部施用于个体的眼睛的表面,因此,如上所定义的水凝胶隐形眼镜或硅酮水凝胶隐形眼镜没有同时存在于个体的眼睛中。同样在这种情况下,只要已经将水凝胶隐形眼镜或硅酮水凝胶隐形眼镜从隐形眼镜佩戴者的眼睛中取出,则还可以在取出隐形眼镜后进行一次施用或重复多次进行施用,如下文进一步概述的。
如上所述,包含半氟化烷烃(或在特定实施方案中,基本上由优选的半氟化烷烃1-全氟己基辛烷(F6H8)组成)的本发明的组合物可用于治疗或预防与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症,其中所述个体是隐形眼镜佩戴者。术语“与眼睛的眼表有关的疾病或病症”可以理解为包括与干燥或向隐形眼镜佩戴者的眼睛的眼表供应或补充的泪液的缺乏或不足有关或由其引起的任何疾病或病症,更具体地说是病理性病症。
与之相关的典型症状包括在佩戴隐形眼镜期间或之后的不适、干燥或疼痛。因此,在一个实施方案中,根据本发明的与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症是在佩戴隐形眼镜期间或之后的不适、干燥或疼痛。此外,根据本发明的与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症优选地与隐形眼镜的佩戴(尤其是长期或重复的隐形眼镜的佩戴)有关,或至少部分地由其引起。然而,应当注意,根据本发明的隐形眼镜佩戴者的“与眼睛的眼表有关的疾病或病症”不一定是由隐形眼镜的佩戴引起,但是也可以具有不同的原因,例如,如以下进一步详细描述的。
在优选的实施方案中,根据本发明的与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症是与持续、持久、重复和/或规则的隐形眼镜佩戴相关的干燥,如以上更详细地描述的。因此,在本发明的优选实施方案中,与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症是与隐形眼镜持续佩戴有关的干燥。
在另一优选的实施方案中,根据本发明的与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症是特征在于由于隐形眼镜佩戴而引起的眼睛干涩感症状的病理病症。在下文中被称为“EOD干燥”的该症状通常也被称为“日终干燥”或“日终隐形眼镜不适”或“迟缓主观干燥”或“与隐形眼镜相关的不适”。在又一优选的实施方案中,与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症是EOD干燥,优选与隐形眼镜有关的EOD干燥。
如本文所使用的,EOD干燥涉及由配戴软性隐形眼镜引起的常见的和临床上良好描述的并发症。它的特点是在配戴隐形眼镜期间,尤其是长时间佩戴后,以及在长时间佩戴软性隐形眼镜后,都会感觉或感受到眼睛干燥。隐形眼镜持续佩戴的这种常见副作用通常本质上是渐进的,并导致佩戴时间减少,且最终导致隐形眼镜佩戴的停止。尽管隐形眼镜是稳定且合适的,但在许多情况下,患者抱怨随着时间的流逝,干燥感会变得更糟糕,尤其是在下午和晚上,因而期望立即或紧急取出眼镜。由于患病率高达77%且EOD干燥是停止配戴眼镜的主要原因,因此似乎有必要研发治疗或改善EOD干燥症状的策略。大量患有EOD干燥的隐形眼镜佩戴者没有临床症状,但是患有与EOD相关的症状。因此,患有EOD干燥的个体或患者可能会或可能不会显示出泪膜异常、泪膜破裂时间缩短、睑板分泌物异常和眼表损伤的迹象。因此,应该注意的是,EOD干燥和干眼病(DED)是两种不同且无关的临床实体,最终有些患者同时患有EOD干燥和DED,例如Martin-Montanez et.al.(Cont Lens AnteriorEye.2015;38(3):148-51)所述的。
然而,最重要的是,应该指出的是,EOD干燥是一种非慢性,急性综合症,其通常发生在软性隐形眼镜佩戴期间,并且通常会随着佩戴时间的持久而加剧,尤其是在一天结束时。因此,根据本发明的供使用的药物组合物可用于治疗、改善或预防疾病或病症,更具体地,用于治疗、改善或预防EOD干燥或与隐形眼镜相关的EOD干燥,EOD干燥的特征可以在于隐形眼镜从插入到取出干燥增加。
通常情况下,隐形眼镜佩戴者的眼睛的表面会在下一次佩戴之前恢复。然而,已经证明有利的是缩短和加强该恢复时间,以尽可能减少不适感和对眼睛的刺激。为了有效地减轻不适感和刺激眼睛的感觉,隐形眼镜配戴后施用组合物后的恢复期优选为至少1小时或至少2小时。在特定的实施方案中,在施用根据本发明的供使用的组合物后的恢复期为1至10小时,优选为2至10小时,最优选为4至10小时。结果,可以有效地降低由于与长期佩戴隐形眼镜有关的不适而使停止隐形眼镜佩戴的趋势。因此,通过局部施用基本上由1-全氟己基-辛烷组成的组合物来治疗与眼睛的眼表有关的疾病或病症(例如与隐形眼镜佩戴有关的干燥,特别是与长期隐形眼镜佩戴有关的干燥或EOD干燥)在减少与隐形眼镜佩戴有关的不适感是有效的。此外,通过局部施用基本上由1-全氟己基-辛烷组成的组合物来治疗与眼睛的眼表有关的疾病或病症(例如与隐形眼镜佩戴有关的干燥,特别是与长期隐形眼镜佩戴有关的干燥或EOD干燥)在改善和/或减轻在隐形眼镜佩戴之后、之前和期间的干燥或干燥感方面是有效的。
与如下文所述的干眼病(DED)相比,EOD干燥是一种临床症状,在整个佩戴隐形眼镜期间会加重,即例如在一天之内直到下午或晚上从眼睛取出隐形眼镜的例如2小时或更长,或者3小时或更长,或者6小时或更长,甚至8或10甚至12小时或更长的时间段期间的正常隐形眼镜佩戴过程中,从将隐形眼镜插入眼睛后出现低度症状开始,并随着隐形眼镜佩戴时间的持久而加重。
与如上所述的EOD相反,本文所使用的干燥性角膜结膜炎(干眼病,DED)是由于泪液膜不足而导致的结膜和角膜的慢性双侧干燥。症状可能包括瘙痒、灼痛、刺激和畏光。DED的体征通常包括泪液产生减少,泪液膜破裂时间(TBUT)减少,眼表损伤,其可以通过测试(即Schirmer测试,泪液破裂测试,角膜/结膜染色)进行评估。
睑板腺功能障碍(MGD)被认为是DED的主要根源之一。MGD通常的特征是睑板腺阻塞和通过角化过度以及睑板粘度增加而堵塞睑板腺。导致睑板分泌减少,影响泪膜的稳定性,最终导致干燥性角膜结膜炎(干眼病,DED)。
在又一实施方案中,根据本发明的与隐形眼镜佩戴者的眼睛的眼表有关的疾病或病症选自干燥性角膜结膜炎(干眼病,DED)和/或睑板腺功能障碍(MGD)和/或与其相关的症状。如上所述,干燥性角膜结膜炎(DED)和睑板腺功能障碍(MGD)以及与之相关的可能症状可与与隐形眼镜配戴者的眼睛的眼表有关的疾病或病症一起发生。
因此,在本发明的一个优选实施方案中,隐形眼镜佩戴者同时患有干燥性角膜结膜炎(DED)和/或睑板腺功能障碍(MGD)和/或与之相关的症状以及与EOD干燥有关的疾病或病症。
根据本发明的供使用的药物组合物可以通过向眼睛的表面的可局部给药的部分逐滴施用或滴注或施加该组合物的滴剂而局部施用于个体(即如上所述的隐形眼镜佩戴者)的眼睛的表面。眼睛的眼表可包括但不限于角膜和/或结膜和/或眼睑或其任何组合。
此外,可以按照不同的给药方案来施用根据本发明的供使用的药物组合物。例如,局部给药可以每天一次,通常在隐形眼镜佩戴期间(在隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜的情况下)进行,或者优选地,特别是结合其中组合物基本上由1-全氟己基-辛烷(F6H8)组成的具体实施方案,在取出隐形眼镜后,例如在白天长时间佩戴隐形眼镜后的晚上进行。然而,优选地,根据本发明的药物组合物的逐滴施用每天可以重复至少一次、两次、三次、四次或五次。在局部施用根据本发明的组合物的每一种情况下,可以对隐形眼镜佩戴者的每只眼睛给药,优选地对已经插入隐形眼镜或者在更广泛的方面被插入或将插入隐形眼镜的每只眼睛施用数量为约1至约5滴,优选为1至约3滴,最优选为1或2滴,最优选为仅1滴的所述药物组合物。
在第二方面,本发明涉及一种用于治疗或预防与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症的方法,其中所述个体是隐形眼镜佩戴者,所述方法包括向个体的眼睛的表面局部施用包括含式(I)的半氟化烷烃的药物组合物
F(CF2)n(CH2)mH (I),
其中n是4到6的整数,并且
m是5到8的整数,
其中所述隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜,并且在将所述隐形眼镜插入所述个体的眼睛之前和/或在隐形眼镜佩戴期间和/或在所述隐形眼镜已从个体的眼睛取出之后,将所述组合物局部施用于所述个体的眼睛的表面,或
其中所述隐形眼镜是硅酮水凝胶隐形眼镜,并且在将所述隐形眼镜从所述个体的眼睛中取出之后,将所述组合物局部施用于所述个体的眼睛的表面。
根据本发明的该方面的方法可以包括或可以不包括选自以下步骤中的步骤:
-将本发明的药物组合物局部施用于隐形眼镜佩戴者的眼睛的表面;
-将隐形眼镜插入隐形眼镜佩戴者的眼睛;
-佩戴隐形眼镜;
-从隐形眼镜配戴者的眼睛上取出隐形眼镜;
-将本发明的药物组合物重复局部施用至隐形眼镜佩戴者的眼睛的表面;
-取出隐形眼镜后,任选地等待一段时间后,将隐形眼镜重新插入隐形眼镜佩戴者的眼睛。
根据在根据本发明的该方面的方法中使用的隐形眼镜是如上定义的水凝胶隐形眼镜还是硅酮水凝胶隐形眼镜,所述的方法可以以不同的顺序组合,并且可以进行一次或反复进行。在一示例性实施方案中,在隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜的情况下,根据本发明该方面的方法可以包括以下步骤:
a1)将本发明的药物组合物局部施用于隐形眼镜佩戴者的眼睛的表面;
b1)将隐形眼镜插入隐形眼镜佩戴者的眼睛;
c1)佩戴隐形眼镜;
d1)任选地将本发明的药物组合物重复地局部施用至隐形眼镜佩戴者的眼睛的表面;
e1)从隐形眼镜佩戴者的眼睛上取出隐形眼镜;和/或
f1)任选地将本发明的药物组合物重复地局部施用至隐形眼镜佩戴者的眼睛的表面。
在另一示例性实施方案中,在隐形眼镜是硅酮水凝胶隐形眼镜的情况下,根据本发明该方面的方法可以包括以下步骤:
a2)将隐形眼镜插入隐形眼镜佩戴者的眼睛;
b2)佩戴隐形眼镜;
c2)从隐形眼镜佩戴者的眼睛上取出隐形眼镜;和/或
d2)将本发明的药物组合物局部施用于隐形眼镜佩戴者的眼睛的表面;
e2)任选地将本发明的药物组合物重复地局部施用于隐形眼镜佩戴者的眼睛的表面。
然而,应当注意,根据以上针对本发明的第一方面详细描述的实施方案和优选实施方案,可以适当地组合上述方法步骤并且可选地重复上述方法步骤。
因此,与本发明的涉及用于治疗或预防与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症的主要由1-全氟己基辛烷(F6H8)组成的药物组合物的具体实施方案有关,其中所述个体是隐形眼镜佩戴者,并且其中所述隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜或硅酮水凝胶隐形眼镜,并且在从个体的眼睛取出所述隐形眼镜之后将所述组合物局部施用于个体的眼睛的表面,根据本发明这个方面的方法可以包括以下步骤:
a3)将水凝胶或硅酮水凝胶隐形眼镜插入隐形眼镜佩戴者的眼睛;
b3)佩戴隐形眼镜;
c3)从隐形眼镜佩戴者的眼睛上取出隐形眼镜;
d3)将本发明的药物组合物局部施用于隐形眼镜佩戴者的眼睛的表面;以及
e3)任选地将本发明的药物组合物重复地局部施用至隐形眼镜佩戴者的眼睛的表面。
此外,本发明涉及一种用于在取出个体的眼睛的隐形眼镜之后过夜使眼睛和/或眼表再生的方法,其中所述个体是隐形眼镜佩戴者,所述方法包括局部施用包含如上文针对本发明的第一方面所述的式(I)的半氟化烷烃的药物组合物,或根据基本上由1-全氟己基辛烷(F6H8)组成的特定实施方案的药物组合物。
在第三方面,本发明涉及包含式(I)的半氟化烷烃的药物组合物在制备用于治疗或预防与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症的药物中的用途,
F(CF2)n(CH2)mH (I)
其中
n是4到6的整数,并且
m是5到8的整数,
其中所述个体是隐形眼镜佩戴者,并且
其中所述隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜,并且在将所述隐形眼镜插入所述个体的眼睛之前和/或在隐形眼镜佩戴期间和/或在所述隐形眼镜已从个体的眼睛取出之后,将所述组合物局部施用于所述个体的眼睛的表面,或
其中所述隐形眼镜是硅酮水凝胶隐形眼镜,并且在将所述隐形眼镜从所述个体的眼睛中取出之后,将所述组合物局部施用于所述个体的眼睛的表面。
更具体地,根据该方面,本发明还提供了上述基本上由1-全氟己基辛烷(F6H8)组成的药物组合物在制备用于治疗或预防与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症的药物中的用途,其中所述个体是隐形眼镜佩戴者,并且其中所述隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜或硅酮水凝胶隐形眼镜,并且在从个体的眼睛取出所述隐形眼镜之后将所述组合物局部施用于个体的眼睛的表面。
在第四方面,本发明涉及一种试剂盒,其包括
-根据本发明的第一方面的供使用的药物组合物,
-用于容纳所述组合物的容器,
-用于将所述组合物分配到个体或患者的眼睛的装置;以及任选地
-关于在佩戴隐形眼镜时如何使用和施加所述组合物的说明。
换句话说,根据该方面,本发明涉及一种试剂盒,其用于治疗或预防与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症,其包括
-药物组合物和根据本发明的第一方面的供使用的药物组合物,
-用于容纳所述组合物的容器,
-用于将所述组合物分配到个体或患者的眼睛的装置;及任选地
-关于在佩戴隐形眼镜时如何使用和施加所述组合物的说明。
应当注意,以上结合本发明的第一方面描述的所有实施方案也可以形成本发明的另一方面的实施方案或优选实施方案。
以下是本发明的编号条款或实施方案的列表:
1.包含式(I)的半氟化烷烃的药物组合物
F(CF2)n(CH2)mH (I)
其中n是4到6的整数,并且
m是5到8的整数,
其供使用于治疗或预防与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症,其中所述个体是隐形眼镜佩戴者,并且
其中所述隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜,并且在将所述隐形眼镜插入所述个体的眼睛之前和/或在隐形眼镜佩戴期间和/或在所述隐形眼镜已从个体的眼睛取出之后,将所述组合物局部施用于所述个体的眼睛的表面,或
其中所述隐形眼镜是硅酮水凝胶隐形眼镜,并且在将所述隐形眼镜从所述个体的眼睛中取出之后,将所述组合物局部施用于所述个体的眼睛的表面。
2.根据条款1所述的供使用的药物组合物,其中所述式(I)的半氟化烷烃选自1-全氟己基辛烷(F6H8)和1-全氟丁基戊烷(F4H5)。
3.根据条款1或2所述的供使用的药物组合物,其中所述组合物基本上由1-全氟己基辛烷(F6H8)组成。
4.根据条款1至3中任一条款所述的供使用的药物组合物,其中所述水凝胶隐形眼镜包含塑性材料,所述塑性材料选自:阿考菲康A(Acofilcon A);阿考菲康B(acofilconB);阿尔法菲康A(alphafilcon A);艾爪菲康(altraficon A);巴菲康A(bufilcon A);克罗菲康(crofilcon);德他菲康A(deltafilcon A);地莫费尔康A(dimefilcon A);卓克斯菲康A(droxifilcon A);依匹昔菲康A(epsifilcon A);爱他非尔康A(etafilcon A);福可菲康A(focofilcon A);海菲康A&B(hefilcon A&B);海菲康C(hefilcon C);海拉菲康A(hilafilcon B);海西菲康A(hioxifilcon A);海西菲康B(hioxifilcon B);海西菲康D(hioxifilcon D);艾斯菲康(isofilcon);利多菲康A(lidofilcon A);利多菲康B(lidofilcon B);马菲康A(mafilcon);美他菲康A、B(methafilcon A、B);奈弗康A(nelfilcon A);尼斯科菲康A(nescofilcon A);奈曲福康A(netrafilcon A);奥库菲康A(ocufilcon A);奥库菲康B(ocufilcon B);奥库菲康C(ocufilcon C);奥库菲康D(ocufilcon D);奥库菲康E(ocufilcon E);奥库菲康F(ocufilcon F);奥菲康A(ofilconA);奥马菲康A(omafilcon A);波菲尔康A(perfilcon A);菲莫菲尔康A(phemfilcon A);菲尼菲尔康A(phenfilcon A);聚麦康(polymacon);思卡菲康A(scafilcon A);舒菲康A(surfilcon A);替菲康(tefilcon);他爪菲康A(tetrafilcon A);他爪菲康B(tetrafilconB);凡舒菲康A(vasurfilcon A);维菲康A(vifilcon A);和赛洛菲康A(xylofilcon A)。
5.根据条款1至4中任一项所述的供使用的药物组合物,其中所述隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜,并且在将所述隐形眼镜插入所述个体的眼睛之前和/或在隐形眼镜佩戴期间和/或在所述隐形眼镜已从个体的眼睛取出之后,将所述组合物局部施用于所述个体的眼睛的表面。
6.根据第5项所述的供使用的药物组合物,其中所述组合物和所述隐形眼镜同时存在于个体的眼睛中。
7.根据条款1至5中任一项所述的供使用的药物组合物,其中在将隐形眼镜插入个体的眼睛中之前,将该组合物局部施用于个体的眼睛的表面。
8.根据条款1-3中任一项所述的供使用的药物组合物,其中所述硅酮水凝胶隐形眼镜包含硅酮水凝胶,所述硅酮水凝胶选自由阿巴菲康A(Balafilcon A)、库菲康A(comfilcon A)、伊夫洛菲康A(efrofilcon A)、英菲康(enfilcon)、咖弗康A(galyfilconA)、罗抓菲康A(lotrafilcon A)、罗抓菲康B(lotrafilcon B)、纳拉菲康B(narafilcon B)、斯弗康A(senofilcon A)、索膜菲康A(somofilcon A)和丝菲康A(sifilcon A)组成的硅酮水凝胶组。
9.根据条款1至8中任一条款所述的供使用的药物组合物,其中在将所述隐形眼镜从所述个体的眼睛中取出之后,将所述组合物局部施用于所述个体的眼睛的表面。
10.根据条款1至9中任一条款所述的供使用的药物组合物,其中与所述个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症与隐形眼镜佩戴有关。
11.根据条款1至10中任一条款所述的供使用的药物组合物,其中与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症是与隐形眼镜持续佩戴相关的干燥。
12.根据条款1至9中任一条款使用的药物组合物,其中与所述个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症选自干燥性角膜结膜炎(DED)和/或睑板腺功能障碍(MGD)和/或与此相关的症状。
13.根据条款1至9中任一条款所述的供使用的药物组合物,其中与所述个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症是EOD干燥。
14.根据条款1至13所述所述的供使用的药物组合物,其中与所述个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症是与隐形眼镜有关的EOD干燥。
15.根据条款10至12中任一条款所述的供使用的药物组合物,其中所述个体同时患有根据条款10至12中任一项所述的疾病或病症以及由条款13至14中任一条款定义的疾病或病症。
16.一种试剂盒,其包含根据权利要求1至15中任一条款所述的药物组合物、用于容纳所述组合物的容器、用于将所述组合物分配到个体或患者的眼睛的装置以及可选地关于在佩戴隐形眼镜时如何使用和施加所述组合物的说明。
17.一种用于治疗或预防与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症的方法,其中所述个体是隐形眼镜佩戴者,所述方法包括在已从眼睛取出隐形眼镜后将基本上由1-全氟己基辛烷(F6H8)组成的药物组合物局部施用于个体的眼睛的表面上;以及
其中所述隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜或硅酮水凝胶隐形眼镜。
18.根据条款17所述的方法,其中所述隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜。
19.根据条款17或18所述的方法,其中所述水凝胶隐形眼镜包含塑性材料,所述塑性材料选自由以下组成的组:阿考菲康A(Acofilcon A);阿考菲康B(acofilcon B);阿尔法菲康A(alphafilcon A);艾爪菲康(altraficon A);巴菲康A(bufilcon A);克罗菲康(crofilcon);德他菲康A(deltafilcon A);地莫费尔康A(dimefilcon A);卓克斯菲康A(droxifilcon A);依匹昔菲康A(epsifilcon A);爱他非尔康A(etafilcon A);福可菲康A(focofilcon A);海菲康A&B(hefilcon A&B);海菲康C(hefilcon C);海拉菲康A(hilafilcon B);海西菲康A(hioxifilcon A);海西菲康B(hioxifilcon B);海西菲康D(hioxifilcon D);艾斯菲康(isofilcon);利多菲康A(lidofilcon A);利多菲康B(lidofilcon B);马菲康A(mafilcon);美他菲康A、B(methafilcon A、B);奈弗康A(nelfilcon A);尼斯科菲康A(nescofilcon A);奈曲福康A(netrafilcon A);奥库菲康A(ocufilcon A);奥库菲康B(ocufilcon B);奥库菲康C(ocufilcon C);奥库菲康D(ocufilcon D);奥库菲康E(ocufilcon E);奥库菲康F(ocufilcon F);奥菲康A(ofilconA);奥马菲康A(omafilcon A);波菲尔康A(perfilcon A);菲莫菲尔康A(phemfilcon A);菲尼菲尔康A(phenfilcon A);聚麦康(polymacon);思卡菲康A(scafilcon A);舒菲康A(surfilcon A);替菲康(tefilcon);他爪菲康A(tetrafilcon A);他爪菲康B(tetrafilconB);凡舒菲康A(vasurfilcon A);维菲康A(vifilcon A);和赛洛菲康A(xylofilcon A)。
20.根据条款17所述的方法,其中所述隐形眼镜是硅酮水凝胶隐形眼镜。
21.根据条款17或20所述的方法,其中所述硅酮水凝胶隐形眼镜包含硅酮水凝胶,所述硅酮水凝胶选自由阿巴菲康A(Balafilcon A)、库菲康A(comfilcon A)、伊夫洛菲康A(efrofilcon A)、英菲康(enfilcon)、咖弗康A(galyfilcon A)、罗抓菲康A(lotrafilconA)、罗抓菲康B(lotrafilcon B)、纳拉菲康B(narafilcon B)、斯弗康A(senofilcon A)、索膜菲康A(somofilcon A)和丝菲康A(sifilcon A)组成的硅酮水凝胶组。
22.根据条款17至21中的任一条款所述的方法,其中,与所述个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症与隐形眼镜佩戴有关。
23.根据条款17至22中的任一条款所述的方法,其中,与所述个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症是与隐形眼镜持续佩戴相关的干燥。
24.根据条款17至23中任一条款所述的方法,其中与所述个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症是EOD干燥。
25.根据条款23或24所述的方法,其中所述疾病或病症的特征在于干燥,所述干燥从隐形眼镜的插入到取出增加。
26.根据条款17至25中任一条款所述的方法,其中,所述方法可有效地减少与隐形眼镜佩戴相关的不适感,优选地与持续很久的隐形眼镜佩戴相关的不适感。
27.根据条款17至26中任一条款的方法,其中该方法有效地改善和/或减少隐形眼镜佩戴之后、之前和期间的干燥。
28.根据条款17至27中任一条款所述的方法,其中,所述方法有效地改善和/或减少隐形眼镜佩戴之后、之前和期间的干燥。
下列实施例用于举例说明本发明,但是在任何方面都没有限制本发明。
实施例:
实施例1:材料相容性测试(I)
研究了由亲水性塑性材料(38,博士伦(Bausch&Lomb))制造的典型水凝胶隐形眼镜与半氟化烷烃(即1-全氟丁基戊烷(F4H5)和1-全氟己基辛烷(F6H8))的材料相容性。在本文中,为了包括高负光焦度和高正光焦度,测试了各种镜片光焦度,因为这些代表了镜片厚度的极值。表1总结了用于研究的测试镜片的数量:
表格1:
为了测试材料的兼容性,首先将每个隐形眼镜放入装有盐溶液的小瓶中,并使其平衡至少24小时。在此阶段,评估所有镜片的基线数据,包括镜片直径(TD)、后顶焦度(BVP)和物理外观。
一旦确定了每个隐形眼镜的基线数据(请参见下表2),如果小瓶充当对照,则将小瓶中的内容物更改为两种测试产品(F4H5,F6H8)中的一种或新鲜盐水。将隐形眼镜浸入装有F4H5、F6H8或盐水的小瓶中持续7天。这种情况代表了当隐形眼镜未通过泪液交换稀释时,半氟化烷烃暴露在镜片上的最坏情况。然后,从小瓶中取出测试镜片,用盐水冲洗并重新分析,以确定它们是否仍在ISO 18369-2:2006规定的适当规格和公差范围内。还确定了SFA曝光和对照镜片的透光率和机械性能。
测试参数
(a)镜片直径(TD=总直径)
根据ISO 18369-3:2006,使用投影比较器方法测量软性水凝胶隐形眼镜的总直径。投影系统能够在0mm至17mm的范围内测量到±0.05mm。屏幕的刻度表示线性放大倍数至少为15倍,并且对于隐形眼镜直径的允许测量精度为0.05mm。镜片的直径取自支撑件内镜片下方的标记玻璃刻度(类似于显微镜刻度),其投影到屏幕上。水凝胶透镜在20℃±0.5℃的温度下平衡,投影比较器也保持在20℃的温度下。将隐形眼镜放置在支撑件上,支撑件然后用盐水填充,该盐水也保持在20℃±0.5℃。
(b)后顶焦度(BVP)
根据ISO 18369-3:2006,使用焦度计在空气中确定软性和刚性隐形眼镜的后顶焦度。用隐形眼镜支撑件对焦度计进行修改,以便将隐形眼镜放置在支撑环上。在测量之前使镜片平衡,并且将焦度计和支撑件保持在20℃。将隐形眼镜的后表面靠在隐形眼镜支撑件上,以正确放置后顶点作为测量的参考点。重要的是,后顶点应位于镜片光圈的光瞳中心,并且镜片表面应无碎屑,也没有溶液。因此,应去除任何表面液体,尤其是对于即将测量之前的水凝胶镜片来说。
(c)外观
在进行各种镜片参数测量的同时,还对镜片进行了目视检查,以确保在测试规程中没有发生异常的物理变化。
(d)曲率半径-矢状深度
矢状深度是从隐形眼镜表面的顶点到以已知直径在表面上绘制的弦的距离。为了确定后视区的矢状深度,将隐形眼镜凹侧向下放置在固定外径的圆形隐形眼镜支撑件上。球度计将隐形眼镜、镜片支撑件和探头的轮廓投影到屏幕上。投影系统的放大倍率至少为10倍,并且可以将镜片、镜片支撑件和探头聚焦在一起。操作人员确保将隐形眼镜对准支撑件的中心,以使探针沿镜片轴线靠近,最后刚好触及镜片的后顶点。这是获得测量值所要求的终点。固体机械探针从镜片支撑件平面到镜片背面顶点的距离就是矢状深度。
(e)可见光透射
聚合物的透光性能对于其在眼科应用中的成功至关重要。使用ISO 18369-3:2006中概述的程序测量隐形眼镜的透光性能。使用分光光度计进行测量,该分光光度计完全集成并且可以在一定波长范围内提供透光率值。仪器在整个测量范围内的带宽必须小于或等于10nm。隐形眼镜的透射率的测量在盐溶液中进行。因此,测量值通过模拟由于通过镜片/盐溶液界面在镜片/泪液层界面处的反射而引起的光损失来表示镜片的体内性能。
隐形眼镜和盐溶液具有相似的密度。因此,特殊的比色杯有助于在测量过程中将隐形眼镜垂直于入射平行光束放置。将隐形眼镜放置在比色杯中,该比色杯能够将镜片保持在固定的位置,在入射光束穿过比色杯的确切高度处。将镜片充分固定到位,以使其在测量过程中不会漂浮。
在浸入盐水中的同时以完全水合状态的隐形眼镜进行测量。平行入射光束的直径为约6mm。在覆盖整个可见光谱的380-780nm波长之间进行测量。如果材料中存在紫外线吸收剂,也可以研究该材料吸收紫外光的能力。这是通过将测量范围扩展到200-780nm(因而包括电磁光谱的UV范围)来实现的。
(f)机械性能
材料的机械性能知识为选择合适的应用提供了重要的信息。材料必须具有所需的性能以充分发挥功能,并且必须足够耐用以达到预期的产品使用寿命。在软性隐形眼镜的情况下,已经考虑到模量极大地有助于材料的成功。但是,重要的是材料必须具有足够的耐久性,以便在必要时可以处理和清洁镜片。
通过使用张力计对材料进行拉伸测试来确定机械性能。将样品保持在张力下,并逐渐增加施加到样品上的力,直到样品破裂。拉伸强度是断裂载荷,而断裂伸长率是样品在断裂点的延伸度。弹性模量由曲线弹性区域上的应力与应变的关系图确定。可以使用此测试形式确定其他一系列属性的值。
从材料的样品中生产或切割出所需几何形状的测试样品。在开始测试之前,使用千分尺测量样品的厚度。重要的是要准确知道样品的横截面积,以正确计算材料性能。可以根据被测样品的类型来改变一些参数。这些包括样品延伸的移动速度、样品的长度和测试开始时夹爪之间的距离,以及定义测试程序的精确操作的其他参数范围。
被评估样品的类型将决定被研究测试件的尺寸,进而决定所采用的测试几何形状。例如,当评估实际的隐形眼镜样品时,特定的镜片设计将导致样品的横截面积发生变化。当您从镜片中心到边缘时,曲线的交点会导致区域变薄,因此情况变得更加复杂。为了克服这些问题,可以使用夹爪间距的变化,以使测试样品的厚度相对恒定,通常在隐形眼镜的中央恒定。
将每个样品放置在设备的夹爪中,以确保样品放置正确。在测量亲水性材料时,重要的是要确保样品在测试过程中保持水合状态,以确保获得代表性的结果。重复该过程,直到获得所需数量的可接受结果为止,以便为每个属性计算适当的平均值。
镜片公差(ISO 18369-2:2006)
ISO 18369-2:2006中详细介绍了软性隐形眼镜的公差,溶液兼容性研究中感兴趣的公差是
-总直径 ±0.20mm
-基本曲线光学半径(BCOR) ±0.20mm
-后顶焦度(BVP) ±0.25屈光度
结果
将镜片最初放置在测试产品(F4H5,F6H8)中时,观察到它们会相对瞬时卷曲在自己身上。这可能表明相对亲水的镜片表面是倾向于使其与测试产品的相对疏水溶液的相互作用最小化。在24小时或更长时间内,镜片似乎张开到某种程度,但看起来并不像在盐水中观察时那样完全松弛。
(a)镜片参数
F4H5:与在盐水中的典型处理相比,38镜片在F4H5中储存后以不同的方式处理。在化合物中存放期间,每个镜片都会折叠起来,并且镜片表面的材料会自身粘附。当放置在湿池中进行测量时,镜片可以展开并恢复其原始球形。所有三个光焦度变量的参数都没有任何变化(请参见下表3)。唯一值得注意的区别是镜片的处理方式以及存放时它们粘在一起的事实。
F6H8: 38镜片在存放在F6H8中时也会折叠,并且材料粘附在其自身上。将镜片置于超声浴中以去除多余的油性化合物。然后可以展开镜片以测量基本曲线光学半径(Base Curve Optical Radius(BCOR))和总直径(TD)。由于光学器件太模糊,因此无法测量BVP。当使用荧光灯透过镜片观察时,可以观察到表面有波纹。然后将镜片放入ISO盐水中持续48小时,然后可以记录光焦度(见表4)。
油性化合物很难从镜片上去除,除了光学器件外,这些材料没有观察到任何重大变化。然而,光学质量随着在标准盐水中的存储而改善,表明这些变化是可逆的。
(b)机械性能
38产品的机械性能与测试组(分别见下表6和7)中的任何一个相比,对照组(见下表5)的模量值差异很小,这并不奇怪,因为尺寸变化方面几乎没有相互作用被观察到。测试组似乎显示出断裂伸长率略微降低,因此也导致抗拉强度略有下降,但是这些变化本质上是相对较小的。
对照样品
表6:暴露于F4H5的38镜片的机械结果
(c)透光结果
表8: 38产品的透光结果
波长 | 对照1 | 对照2 | F4H5-1 | F4H5-2 | F6H8-1 | F6H8-2 |
380 | 96.68 | 97.68 | 92.87 | 98.20 | 96.96 | 98.12 |
390 | 96.82 | 97.78 | 93.80 | 98.20 | 97.22 | 98.26 |
400 | 96.93 | 97.82 | 94.11 | 98.22 | 97.22 | 98.42 |
410 | 96.94 | 97.85 | 94.32 | 98.25 | 97.27 | 98.50 |
420 | 96.95 | 97.96 | 94.47 | 98.30 | 97.32 | 98.56 |
430 | 97.07 | 98.09 | 94.58 | 98.42 | 97.39 | 98.61 |
440 | 97.22 | 98.26 | 94.75 | 98.54 | 97.53 | 98.69 |
450 | 97.38 | 98.41 | 95.00 | 98.66 | 97.67 | 98.78 |
460 | 97.45 | 98.50 | 95.30 | 98.74 | 97.77 | 98.86 |
470 | 97.53 | 98.63 | 95.44 | 98.84 | 97.87 | 98.97 |
480 | 97.59 | 98.60 | 95.59 | 98.90 | 97.96 | 99.03 |
490 | 97.60 | 98.70 | 95.79 | 98.90 | 98.02 | 99.50 |
500 | 97.67 | 98.65 | 95.90 | 98.90 | 97.99 | 99.84 |
510 | 97.67 | 98.65 | 95.88 | 98.91 | 97.99 | 99.73 |
520 | 97.50 | 98.59 | 95.94 | 98.85 | 97.98 | 99.42 |
530 | 97.35 | 98.50 | 95.94 | 98.86 | 97.88 | 99.18 |
540 | 97.40 | 98.34 | 95.88 | 98.73 | 97.77 | 98.96 |
550 | 97.26 | 98.22 | 95.93 | 98.68 | 97.64 | 98.54 |
560 | 97.13 | 98.07 | 95.92 | 98.61 | 97.49 | 98.37 |
570 | 97.12 | 97.97 | 95.91 | 98.48 | 97.37 | 98.38 |
580 | 97.15 | 97.86 | 95.85 | 98.32 | 97.22 | 98.44 |
590 | 97.00 | 97.81 | 95.82 | 98.23 | 97.00 | 98.30 |
600 | 96.93 | 97.68 | 95.74 | 98.09 | 96.83 | 98.14 |
610 | 96.87 | 97.78 | 95.76 | 98.12 | 96.84 | 98.11 |
620 | 96.95 | 97.88 | 95.91 | 98.15 | 96.85 | 98.15 |
630 | 97.02 | 97.92 | 95.87 | 98.04 | 96.85 | 98.10 |
640 | 97.01 | 97.90 | 95.73 | 98.00 | 96.76 | 98.01 |
650 | 96.95 | 97.97 | 95.87 | 98.04 | 96.78 | 98.06 |
660 | 97.07 | 98.07 | 96.08 | 98.22 | 97.02 | 98.30 |
670 | 97.22 | 98.35 | 96.58 | 98.37 | 97.38 | 98.62 |
680 | 97.40 | 98.66 | 96.86 | 98.64 | 97.67 | 98.81 |
690 | 97.42 | 98.87 | 96.98 | 98.80 | 98.04 | 99.38 |
700 | 97.61 | 98.99 | 97.20 | 99.00 | 98.23 | 99.48 |
710 | 97.84 | 99.18 | 97.35 | 99.05 | 98.43 | 99.60 |
720 | 98.01 | 99.12 | 97.51 | 99.16 | 98.47 | 99.62 |
730 | 98.05 | 99.17 | 97.50 | 99.19 | 98.57 | 99.86 |
740 | 98.14 | 99.19 | 97.71 | 99.30 | 98.51 | 100.42 |
750 | 98.07 | 99.29 | 97.71 | 99.28 | 98.56 | 100.63 |
760 | 98.13 | 99.21 | 97.95 | 99.43 | 98.46 | 100.49 |
770 | 98.32 | 99.23 | 97.95 | 99.64 | 98.61 | 100.29 |
780 | 98.35 | 99.28 | 97.66 | 99.77 | 98.54 | 100.17 |
结论:
代表典型的水凝胶隐形眼镜的38表明,它与两种被测试的SFA(即F4H5和F6H8)完全兼容。由于这是通过将隐形眼镜浸入纯SFA中7天进行的测试,这代表了最坏的情况,因为实际上放置在眼睛中的隐形眼镜不会完全浸入SFA中,而只会部分浸入SFA中,并且隐形眼镜连续佩戴会少于168小时(7天)。最有可能仅在白天且少于7天的时间内佩戴。此外,可以预期的是,对于包含F4H5和/或F6H8的组合物,在这些组合物不包含与这种水凝胶隐形眼镜材料不相容的任何其他组分的程度上,这也是正确的。
实施例2:佩戴隐形眼镜后眼睛的再生(EOD干燥症状)
主要由1-全氟己基辛烷组成的是一种已获欧洲认可的获CE认证标志的医疗器械,其用于润滑眼表、稳定泪膜和缓解与干眼相关的症状。重要的是,由于缺乏有关与隐形眼镜材料的相容性的数据,因此不建议在配戴隐形眼镜时使用
示例3:同时配戴隐形眼镜
Claims (10)
1.一种基本上由1-全氟己基辛烷(F6H8)组成的药物组合物,其供使用于治疗或预防与个体的眼睛的眼表有关的疾病或病症,其中所述个体是隐形眼镜佩戴者,并且其中
所述隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜或硅酮水凝胶隐形眼镜,并且在将所述隐形眼镜从所述个体的所述眼睛中取出之后,将所述组合物局部施用于所述个体的所述眼睛的表面。
2.根据权利要求1所述的供使用的药物组合物,其中所述隐形眼镜是水凝胶隐形眼镜。
3.根据权利要求1或2所述的供使用的药物组合物,其中所述水凝胶隐形眼镜包含塑性材料,所述塑性材料选自由以下组成的组:阿考菲康A;阿考菲康B;阿尔法菲康A;艾爪菲康;巴菲康A;克罗菲康;德他菲康A;地莫费尔康A;卓克斯菲康A;依匹昔菲康A;爱他非尔康A;福可菲康A;海菲康A&B;海菲康C;海拉菲康A;海西菲康A;海西菲康B;海西菲康D;艾斯菲康;利多菲康A;利多菲康B;马菲康A;美他菲康A、B;奈弗康A;尼斯科菲康A;奈曲福康A;奥库菲康A;奥库菲康B;奥库菲康C;奥库菲康D;奥库菲康E;奥库菲康F;奥菲康A;奥马菲康A;波菲尔康A;菲莫菲尔康A;菲尼菲尔康A;聚麦康;思卡菲康A;舒菲康A;替菲康;他爪菲康A;他爪菲康B;凡舒菲康A;维菲康A;和赛洛菲康A。
4.根据权利要求1所述的供使用的药物组合物,其中所述隐形眼镜是硅酮水凝胶隐形眼镜。
5.根据权利要求1或4所述的供使用的药物组合物,其中所述硅酮水凝胶隐形眼镜包含硅酮水凝胶,所述硅酮水凝胶选自由阿巴菲康A、库菲康A、伊夫洛菲康A、英菲康、咖弗康A、罗抓菲康A、罗抓菲康B、纳拉菲康B、斯弗康A、索膜菲康A和丝菲康A组成的硅酮水凝胶组。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的供使用的药物组合物,其中与所述个体的眼睛的眼表相关的疾病或病症与隐形眼镜佩戴有关。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的供使用的药物组合物,其中与所述个体的眼睛的所述眼表相关的疾病或病症是与隐形眼镜持续佩戴有关的干燥。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的供使用的药物组合物,其中与所述个体的眼睛的所述眼表有关的疾病或病症是EOD干燥。
9.根据权利要求7或8所述的供使用的药物组合物,其中,所述疾病或病症的特征在于从所述隐形眼镜的插入到取出增加的干燥。
10.一种试剂盒,其包含根据权利要求1至9中任一项所述的供使用的药物组合物、用于容纳所述组合物的容器、用于将所述组合物分配到所述个体或患者的眼睛的装置以及任选地关于在佩戴隐形眼镜时如何使用和施加所述组合物的说明。
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