ES2236574T3 - Formulacion farmaceutica de gusto enmascarado y su procedimiento de preparacion. - Google Patents
Formulacion farmaceutica de gusto enmascarado y su procedimiento de preparacion.Info
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Abstract
Una formulación farmacéutica de gusto enmascarado y cuyo enmascaramiento persiste durante la administración de la formulación, principalmente en forma de suspensión en un vehículo acuoso, caracterizada porque comprende al menos los siguientes elementos: a) - un polímero celulósico soluble en disolventes orgánicos pero prácticamente insoluble en agua a cualquier pH; - un polímero metacrílico soluble en medio ácido y prácticamente insoluble a pH neutro o alcalino y - un principio activo repartido de forma homogénea y en estado molecular en la mezcla, que se presenta en forma de una matriz atomizada; b) un agente alcalino de naturaleza orgánica, o una sal alcalina, farmacéuticamente aceptable, y c) un agente adsorbente.
Description
Formulación farmacéutica de gusto enmascarado y
su procedimiento de preparación.
La presente invención tiene como objetivo una
formulación farmacéutica que se presenta en forma de un polvo
destinado a la administración en suspensión acuosa por vía oral, que
tiene el gusto enmascarado, su procedimiento de preparación así como
un método de enmascaramiento del gusto de productos
farmacéuticos.
Es bien sabido que numerosos productos
farmacéuticos destinados a ser administrados por vía oral tienen un
gusto muy desagradable y a veces una remanencia muy grande. Es el
caso principalmente de productos antibióticos designados comúnmente
con el nombre de macrólidos o similar a macrólidos, como los
cetólidos, cefalosporinas o quinolonas. Esto, por supuesto, reviste
una importancia particular en el caso en que los productos
farmacéuticos mencionados están destinados a ser administrados a
niños.
En la bibliografía se han descrito múltiples
procedimientos de enmascaramiento del gusto de productos
farmacéuticos. La mayoría de las veces, estos procedimientos
consisten en recubrir las micropartículas de los productos con una
película que desaparece después del paso por la boca. Se puede citar
por ejemplo el artículo de Roy "Taste masking in oral
pharmaceuticals" Pharmaceutical Technology -Abril 1994- p.
84-99 o la solicitud de patente WO 98/14.179.
También existen procedimientos en los que las materias activas están
incluidas en materias que permiten su liberación en el cuerpo en
determinadas condiciones. Dichas matrices se describen por ejemplo
por C. Brossard en Actualités Pharmaceutiques Nº 388 -
Julio-agosto 2000, o en las solicitudes de patentes
W0 99/08.660, WO 99/17.742 o EP1027887.
Un problema que hay que resolver en el caso de
una matriz es el de procurar que la biodisponibilidad de la materia
activa incluida en una matriz permanezca aceptable, teniendo en
cuenta que los componentes (excepto el principio activo) de la
matriz cuya utilización puede inducirse no son necesariamente
favorables, por diferentes razones que les son propias.
La invención tiene como objetivo una formulación
farmacéutica de gusto enmascarado y cuyo enmascaramiento persiste
durante la administración de la formulación, principalmente en forma
de suspensión en un vehículo acuoso, caracterizado porque comprende
al menos los siguientes elementos:
- a)
- - un polímero celulósico soluble en disolventes orgánicos pero prácticamente insoluble en agua a cualquier pH.
- - un polímero metacrílico soluble en medio ácido y prácticamente insoluble a pH neutro o alcalino y
- - un principio activo repartido de forma homogénea y en estado molecular en la mezcla, el cual se presenta en forma de una matriz atomizada;
- b)
- un agente alcalino de naturaleza orgánica, o una sal alcalina, farmacéuticamente aceptable;
- c)
- un agente adsorbente.
Tal como se indica anteriormente, la formulación
según la invención está destinada a ser puesta en suspensión en agua
y luego, si es necesario, almacenada en este estado durante algunos
días, en la práctica de 5 a 10 días, durante su periodo de
absorción.
Es importante observar que cada uno de los tres
elementos de la formulación coopera con los otros dos, pero que la
totalidad de los tres elementos es sin embargo indispensable para
obtener el efecto deseado de enmascaramiento del gusto, durante la
absorción de la formulación según la invención.
De forma no limitativa, los diferentes
constituyentes de la formulación según la invención, que deben ser,
evidentemente, farmacéuticamente aceptables, se pueden elegir como
sigue:
El polímero celulósico es principalmente
etilcelulosa. Debe ser soluble en los disolventes orgánicos
utilizados en el procedimiento según la invención y también lo más
insoluble posible en agua, a cualquier pH.
El polímero metacrílico debe ser soluble en agua
a pH ácido (5 o inferior a 5) y lo más insoluble posible a pH neutro
y alcalino, y su función es, en un primer tiempo, la de actuar de
forma que sólo la proporción relativamente baja de principio activo
que se encuentra en la superficie de las micropartículas que
constituyen la formulación sea accesible a la. disolución después de
la puesta en suspensión en agua para la absorción y, en un segundo
tiempo, asegurar una buena biodisponibilidad del principio activo
después de su ingestión. Se elige principalmente entre los polímeros
conocidos con el nombre de Eudragit E y disponibles en la firma Rohm
Pharma GmbH, que son polímeros catiónicos formados a partir de
metacrilato de 2-dimetilaminoetilo y de metacrilatos
neutros.
El agente alcalino asegura a la formulación un pH
alcalino después de la puesta en suspensión de ésta en agua para su
absorción y actúa de forma que la mayor parte del principio activo
disperso en la matriz, permanezca inaccesible a la disolución
después de la puesta en suspensión en agua. Haciendo esto,
contribuye a limitar el gusto desagradable. Principalmente se elige
entre el grupo constituido por la meglumina, lisina, citrato y
carbonato de sodio y de potasio.
El agente adsorbente actúa de forma que se
adsorban en su superficie las cantidades del principio activo
liberadas en la puesta en suspensión de la formulación en agua
permitiendo su liberación en el estómago y asegurando por lo tanto
su buena biodisponibilidad. Haciendo ésto, contribuye también a
limitar el gusto desagradable. Se elige principalmente entre el
talco y el silicato de magnesio y de aluminio, prefiriéndose este
último de forma más particular, principalmente con una granulometría
fina.
El principio activo puede ser principalmente un
antibiótico de tipo macrólido o similar a macrólido, es decir
eritromicina y sus derivados tales como por ejemplo la
roxitromicina, telitromicina, acitromicina, claritromicina, o del
tipo cefalosporina, penicilina, tetraciclina, o quinolona, pero
también cualquier otro tipo de sustancia administrada por vía oral y
que tenga un gusto desagradable que se quiera enmascarar, en la
medida en que su solubilidad en el disolvente orgánico utilizado en
la preparación de la formulación sea suficiente.
La invención tiene particularmente como objetivo
una formulación tal como se ha definido anteriormente,
caracterizada porque el principio activo es un antibiótico de tipo
macrólido o similar a macrólido tal como los mencionados
anteriormente, y, más particularmente, un cetólido tal como la
telitromicina. Este compuesto está descrito por ejemplo en la
patente europea EP0680967.
El polímero celulósico está presente en la matriz
atomizada en una proporción que, preferentemente, va de 30% a 50% en
peso y el polímero metacrílico en una proporción de 10% a 25% en
peso. El principio activo está presente en la matriz atomizada en
una cantidad de 50% en peso, como máximo.
La invención tiene más particularmente como
objetivo una formulación tal como se ha definido anteriormente,
caracterizada porque las proporciones de polímeros celulósico y
metacrílico en la matriz van respectivamente de 40% a 45% y de 15% a
20% en peso, y porque la del principio activo en la matriz llega
hasta el 30% en peso.
Se admite que para un producto tal como la
telitromicina, una concentración de 10 \mul/ml ya es inaceptable
debido a su gusto desagradable y a su remanencia muy grande. Así,
teniendo en cuenta la importante cantidad de principio activo que se
encuentra en la superficie de las micropartículas de la matriz, y
que, en consecuencia, es accesible a la disolución, es decir una
cantidad muy ampliamente superior a los 10 \mul/ml anteriores, es
sorprendente que un enmascaramiento del gusto se obtenga ya por
simple "aprisionamiento" en la matriz.
La formulación según la invención puede además
comprender otro u otros elementos conocidos de forma separada por el
profesional, en particular un agente plastificante hidrófobo y un
agente antioxidante, en lo que se refiere a la matriz misma, así
como uno o varios agentes conservantes, uno o varios agentes
edulcorantes, un agente espesante, así como uno o varios agentes
aromatizantes.
Los elementos anteriores se pueden elegir
principalmente como sigue:
El agente plastificante hidrófobo es por ejemplo,
el sebacato o el dietilftalato de dibutilo.
El agente antioxidante es, por ejemplo, el
\alpha-tocoferol, el BHT o
2,6-di-terc-butil-4-metilfenol
o el BHA o
2-tercbutil-4-metoxifenol.
El agente conservante es, por ejemplo, el
parahidroxibenzoato de metilo o propilo.
El o los agentes edulcorantes se eligen entre
aquellos que son comúnmente utilizados en la industria farmacéutica
o alimentaria, por ejemplo, el maltitol, sacarinato de sodio o
sacarosa.
El agente espesante es, por ejemplo, una goma
xantano o la sal de sodio de la
carboxi-metilcelulosa.
El o los agentes aromatizantes se eligen entre
los que se utilizan comúnmente en la industria farmacéutica o
alimentaria.
Es sabido que un compuesto tal como la
etilcelulosa que es insoluble en agua, a cualquier pH, cuando está
presente en el interior de una matriz, reduce la biodisponibilidad
del principio activo obstaculizando su difusión hacia las mucosas
donde es absorbido.
También es sabido que un agente adsorbente tal
como el silicato de magnesio y de aluminio reduce también la
biodisponibilidad de un principio activo, debido al fuerte efecto de
adsorción que se manifiesta en su superficie (ver por ejemplo
Handbook o Pharmaceutical Excipients p. 269-273,7,
11 y 12 (1994)).
El profesional no debería, por lo tanto, dejarse
llevar por la utilización de dichos compuestos para formular un
principio activo en las condiciones de la invención.
El efecto benéfico de enmascaramiento del gusto
obtenido mediante la utilización en las formulaciones farmacéuticas
de dichos compuestos debería, por lo tanto, por lógica verse
afectado negativamente por la biodisponibilidad reducida del
principio activo y debería, por lo tanto, esperarse que la
formulación según la invención presente un efecto de retraso en lo
relativo a la eficacia terapéutica del principio activo. En la
realidad, ese no es el caso y, de forma inesperada, la formulación
demuestra por el contrario una muy buena biodisponibilidad in
vivo del principio activo, presentando un enmascaramiento del
mal gusto en proporciones muy notables.
Así, se ha encontrado en ensayos in vivo
que la biodisponibilidad puede ir de 60 a 100% de lo que es en el
caso de comprimidos tradicionales, es decir mejor en una proporción
que puede alcanzar aproximadamente 30%.
La invención tiene igualmente como objetivo un
procedimiento de preparación de una formulación farmacéutica tal
como se ha definido anteriormente, caracterizado porque se mezcla en
el seno de un disolvente orgánico un polímero celulósico y un
polímero metacrílico, tal como se han definido anteriormente y, si
es necesario, un agente plastificante y un agente
anti-oxidante tal como se han definido
anteriormente, se añade después el principio activo, luego la
disolución obtenida pasa a un atomizador para obtener un polvo que
se presenta en forma de una matriz atomizada, se mezcla dicho polvo
con un agente alcalino y un agente adsorbente tal como se han
definido anteriormente y, si es necesario, con uno o varios
elementos elegidos entre el grupo constituido por los agentes
conservantes, agentes edulcorantes, agentes espesantes y agentes
aromatizantes, tal como se han definido anteriormente y se obtiene
la formulación esperada.
El disolvente orgánico se elige de forma que sea
a la vez un buen disolvente del polímero celulósico, del polímero
metacrílico, del principio activo y, si es necesario, de los agentes
plastificantes y antioxidantes. Así, se pueden utilizar
principalmente disolventes tales como hidrocarburos halogenados,
principalmente el cloruro de metileno, alcoholes, principalmente
etanol e isopropanol y las cetonas, principalmente la acetona y la
metil-etil-cetona.
La invención tiene además como objetivo un
procedimiento de enmascaramiento del gusto de un principio activo
farmacéutico destinado a la administración en suspensión acuosa, por
vía oral, caracterizado porque dicho principio activo se encierra de
forma homogénea en el interior de una matriz constituida al menos
por un polímero celulósico y un polímero metacrílico tal como se han
definido anteriormente y se asocia a él al menos un agente alcalino
y un agente adsorbente tal como se han definido anteriormente.
El ejemplo siguiente ilustra la invención, no
obstante, sin limitarla:
Se utilizan al principio los siguientes
ingredientes:
Se opera como sigue:
A 20 litros de cloruro de metileno con agitación
moderada, se añaden el sebacato de dibutilo, el
\alpha-tocoferol, el Eudragit E 100® y la
etilcelulosa N10. Se mantiene la agitación una noche.
Una hora antes de comenzar la atomización, se
solubiliza la telitromicina en la disolución de polímeros y se
completa hasta el peso deseado con cloruro de metileno.
La operación se realiza en un atomizador, según
los siguientes parámetros:
Temperatura de entrada: 85ºC
Temperatura de salida:
45-55ºC
Boquilla bifluida o monofluida
La boquilla y la cámara de desecación se colocan
enteramente en nitrógeno.
El atomizado se extiende sobre bandejas y se
coloca en una estufa con flujo de nitrógeno a temperatura ambiente
durante 24 horas. Se obtiene en definitiva un atomizado con 30% de
principio activo.
- (1)
- Silicato de magnesio y de aluminio de granulometría fina.
- (2)
- Goma xantano.
- (3)
- P 90 designa una granulometría particular del maltitol.
Se utiliza un mezclador llamado "por
inversión"
Antes de introducir los productos en el
mezclador, se pasan por un tamiz que tenga una abertura de malla de
850 \mum. A continuación se realiza la mezcla como sigue:
- -
- pre-mezcla: todos los excipientes y solamente 1/3 del maltitol se mezclan durante 10 minutos a 20 vueltas/mn;
- -
- mezcla: se añade a la premezcla el resto del maltitol y el atomizado, luego se mezcla durante 30 minutos a 20 vueltas/mn.
La mezcla final se reparte a continuación en los
envases.
Hay que observar que las denominaciones Eudragit
E, Veegum F y Rhodigel ultra son marcas registradas.
Claims (1)
1) Una formulación farmacéutica de gusto
enmascarado y cuyo enmascaramiento persiste durante la
administración de la formulación, principalmente en forma de
suspensión en un vehículo acuoso, caracterizada porque
comprende al menos los siguientes elementos:
- a)
- - un polímero celulósico soluble en disolventes orgánicos pero prácticamente insoluble en agua a cualquier pH;
- - un polímero metacrílico soluble en medio ácido y prácticamente insoluble a pH neutro o alcalino y
- - un principio activo repartido de forma homogénea y en estado molecular en la mezcla, que se presenta en forma de una matriz atomizada;
- b)
- un agente alcalino de naturaleza orgánica, o una sal alcalina, farmacéuticamente aceptable, y
- c)
- un agente adsorbente.
2) Una formulación según la reivindicación 1,
caracterizada porque el polímero celulósico y el polímero
metacrílico son respectivamente la etilcelulosa y un polímero
catiónico formado a partir de metacrilato de
2-dimetilaminoetilo y de metacrilatos neutros.
3) Una formulación según la reivindicación 1 ó 2,
caracterizada porque el agente alcalino y el agente
adsorbente se eligen respectivamente entre el grupo constituido por
la meglumina, la lisina, los citratos de sodio y de potasio, y los
carbonatos de sodio y de potasio, y entre el grupo constituido por
el silicato de magnesio y de aluminio y el talco.
4) Una formulación según la reivindicación 3,
caracterizada porque el agente alcalino y el agente
adsorbente son respectivamente la meglumina y el silicato de
magnesio y de aluminio.
5) Una formulación según una cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque el principio
activo es un antibiótico de tipo macrólido o similar a macrólido,
cefalosporina, penicilina, tetraciclina o quinolona.
6) Una formulación según la reivindicación 5,
caracterizada porque el principio activo es un cetólido.
7) Una formulación según la reivindicación 5,
caracterizada porque el principio activo es la
telitromicina.
8) Una formulación según una cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 7, caracterizada porque
- -
- el polímero celulósico está presente en la matriz atomizada en una proporción que va de 30% a 50% en peso y el polímero metacrílico, en una proporción que va de 10% a 25% en peso, y
- -
- el principio activo está presente en la matriz atomizada en una cantidad de 50% en peso, como máximo.
9) Una formulación según la reivindicación 8,
caracterizada porque las proporciones de polímeros celulósico
y metacrílico en la matriz van respectivamente de 40% a 45% y de 15%
a 20% en peso, y porque la del principio activo es de 30% en peso,
como máximo.
10) Una formulación según una cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 9, caracterizada porque comprende además
en el seno de la matriz, un agente plastificante hidrófobo y/o un
agente antioxidante.
11) Una formulación según una cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 10, caracterizada porque comprende
además uno o varios elementos elegidos entre los agentes
conservantes, agentes edulcorantes, agentes espesantes y agentes
aromatizantes.
12) Procedimiento de preparación de una
formulación farmacéutica tal como se ha definido en una cualquiera
de las reivindicaciones 1 a 11, caracterizado porque se
mezcla en el seno de un disolvente orgánico un polímero celulósico y
un polímero metacrílico, tal como se han definido en la
reivindicación 1, y, si es necesario, un agente plastificante
hidrófobo y un agente antioxidante, se añade a continuación el
principio activo, luego la disolución obtenida pasa a un atomizador
para obtener un polvo que se presenta en forma de una matriz
atomizada, se mezcla dicho polvo con un agente alcalino y un agente
adsorbente y, si es necesario, con uno o varios elementos elegidos
entre el grupo constituido por agentes conservantes, agentes
edulcorantes, agentes espesantes y agentes aromatizantes y se
obtiene la formulación deseada.
13) Procedimiento según la reivindicación 12,
caracterizado porque el disolvente orgánico utilizado se
elige entre el grupo constituido por los hidrocarburos halogenados,
alcoholes y cetonas.
14) Procedimiento según la reivindicación 13,
caracterizado porque el disolvente es el cloruro de
metileno.
15) Procedimiento según la reivindicación 12,
caracterizado porque el principio activo es un antibiótico de
tipo macrólido o similar a macrólido, o de tipo cefalosporina,
penicilina, tetraciclina o quinolona.
16) Procedimiento según la reivindicación 15,
caracterizado porque el principio activo es un cetólido.
17) Procedimiento según la reivindicación 15 ó
16, caracterizado porque el principio activo es la
telitromicina.
18) Procedimiento según la reivindicación 12,
caracterizado porque el agente alcalino y el agente
adsorbente se eligen respectivamente entre el grupo constituido por
la meglumina, la lisina, el citrato y el carbonato de sodio y de
potasio, y entre el constituido por el talco y el silicato de
magnesio y de aluminio.
19) Procedimiento de enmascaramiento del gusto de
un producto farmacéutico destinado a la administración en suspensión
acuosa por vía oral, caracterizado porque dicho principio
activo se encierra de forma homogénea en el interior de una matriz
constituida al menos por un polímero celulósico y un polímero
metacrílico, tal como se han definido en la reivindicación 1, y se
asocia a él al menos un agente alcalino tal como se ha definido en
la reivindicación 1, y un agente adsorbente.
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