ES2286119T3 - Composicion de recubrimiento para enmascarar el sabor. - Google Patents
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Abstract
Una composición de recubrimiento para enmascarar el sabor de un ingrediente o medicina que comprende: (a) acetato de polivinilo; (b) dimetilaminoetil metacrilato y éster neutro de ácido metacrílico; y (c) un modificador de alcalinidad en donde dicho modificador de alcalinidad se selecciona del grupo que consiste de trietanolamina, aminoácidos básicos, talco, oleato de amonio, meglumina, trimetilamina, silicato de calcio, silicato de magnesio y alúmina, agentes alcalinizantes para alimentos, y mezclas de los mismos.
Description
Composición de recubrimiento para enmascarar el
sabor.
La presente invención se relaciona con un
recubrimiento aplicado al exterior de un ingrediente
farmacéuticamente activo. Más particularmente, la presente
invención se relaciona con un recubrimiento que enmascara el sabor
de un ingrediente farmacéuticamente activo.
En general, existen dos tipos de formas de
dosificación de tabletas que se encuentran disponibles en el
mercado, una que puede ser tragada entera y otra como una tableta
masticable. Si la tableta es tragada entera, se minimiza mucho el
sabor desagradable del ingrediente farmacéuticamente activo o se lo
evita del todo. Sin embargo, las tabletas formuladas en forma
masticable están diseñadas para niños y para gente con dificultad
para deglutir. Por lo tanto, el sabor indeseable de las tabletas
masticables se debe principalmente al mal sabor del ingrediente
farmacéuticamente activo. Esto puede crear finalmente una sensación
de rechazo a la toma de medicamentos.
El uso de un recubrimiento como parte de un
medicamento es conocido. El recubrimiento se aplica típicamente
para suavizar el proceso de masticación y proveer una barrera, que
evita que se manifieste el sabor indeseable del ingrediente de la
droga, haciendo que la preparación de la droga sea más agradable.
Además, este tipo de recubrimiento se puede diseñar para que actúe
como un mecanismo de liberación en el tiempo para controlar la
velocidad de liberación del medicamento en el organismo. Esto se
puede lograr de varias maneras como por ejemplo ajustando el
espesor del recubrimiento y seleccionando a los
componentes/polímeros del recubrimiento que son utilizados en estos
tipos de formulaciones especializadas de recubrimientos.
Se pueden aplicar diferentes tipos de
recubrimientos al exterior de las tabletas y drogas en polvo para
lograr un efecto específico deseado. Los recubrimientos entéricos
se diseñan para ser solubles en el intestino, donde el pH es de 6,5
o superior, pero insolubles en el estómago, donde el pH es menor.
Por otro lado, los recubrimientos entéricos inversos se diseñan
para ser parcialmente solubles en el estómago, esto es, bajo
condiciones ácidas o de pH bajo, liberando así la droga en el
estómago. Los recubrimientos pueden ser utilizados también con
propósitos de enmascaramiento incluido el enmascaramiento del sabor
de los productos masticables.
Diferentes patentes estadounidenses están
dirigidas al enmascaramiento del sabor. Sin embargo ninguna divulga
el recubrimiento de la presente invención.
La patente estadounidense No. 4.851.226
publicada el 25 de julio de 1989 de Julian y colaboradores provee
una tableta medicamentosa masticable elaborada a partir de gránulos
recubiertos con una mezcla de acetato de celulosa o butirato de
acetato de celulosa y polivinil pirrolidona.
La patente estadounidense No. 5.075.114, que fue
publicada el 24 de diciembre de 1991 por Roche, provee un
enmascaramiento del sabor y un recubrimiento de liberación
prolongada aplicado a una tableta. En la mezcla del recubrimiento
se elabora con acetato de celulosa y/o butirato de acetato de
celulosa e hidroxipropil celulosa.
Patente estadounidense No. 5.489.436 publicada
el 6 de febrero de 1996 por Hoy y colaboradores. Esta patente
provee tabletas masticables que tienen un recubrimiento que consiste
esencialmente de dimetilaminoetil metacrilato y el éster neutro del
ácido metacrílico, y un polímero seleccionado del grupo que consiste
de acetato de celulosa, triacetato de celulosa, y mezclas de los
mismos.
EP-A-0 378 137
divulga partículas que contienen una sustancia farmacéuticamente
activa, cuyas partículas están recubiertas por una película y son
adecuadas para ser suspendidas en agua para formar una composición
farmacéutica liquida oral.
FR-A-2 118 999
divulga un proceso para encapsular un medicamento con un
recubrimiento, cuyo proceso se caracteriza por la formación de una
suspensión del medicamento en una solución del agente de
recubrimiento en un solvente orgánico y provocando que el solvente
orgánico se evapore lentamente.
WO 01/74336 A divulga una composición para el
recubrimiento de drogas que contienen polivinilacetato y
(2-dimetilaminoetil) metacrilato.
Un objetivo de la presente invención es la de
proveer un recubrimiento para recubrir una composición para que
recubra a un ingrediente farmacéuticamente activo o a una partícula
y, de esta manera, sea parte de un medicamento.
Otro objetivo de la presente invención es la de
proveer un recubrimiento tal que enmascare el sabor indeseable, sin
retrasar la disponibilidad, de los ingredientes farmacéuticamente
activos cuando se los consume en forma oral.
También es un objetivo de la presente invención
el proveer un recubrimiento tal que sea sustancialmente insoluble
en agua y en un ambiente neutro de pH, por ejemplo, la boca.
Aún otro objetivo de la presente invención es la
de proveer un recubrimiento tal que se descomponga rápidamente en
un medio ácido, tal como el estómago, liberando así la droga.
Igualmente, otro objetivo adicional de la
presente invención es el de proveer un recubrimiento tal que se
disuelva rápidamente, a pesar de que la velocidad de la solución se
pueda modificar con base en la composición.
También es un objetivo de la presente invención
el proveer un medicamento que contiene un agente farmacéuticamente
activo y el recubrimiento.
Otro objetivo adicional de la presente invención
es la de proveer tal medicamento en una variedad de formas.
También otro objetivo adicional de la presente
invención es el de proveer una composición farmacéutica que
contiene uno o más agentes farmacéuticamente activos revestidos con
el recubrimiento de la presente invención, que tiene un componente
alcalino en la composición del recubrimiento que mejora el desempeño
del recubrimiento.
Para lograr los anteriores objetivos y ventajas,
la presente invención, en forma breve, es una composición de
recubrimiento que enmascara el sabor de un ingrediente de una droga
o medicina que es tomada en forma oral. La composición tiene (a)
acetato de polivinilo, y (b) un dimetilaminoetil metacrilato y un
éster neutro de ácido metacrílico, y (c) un modificador de
alcalinidad seleccionado del grupo que consiste de trietanolamina,
aminoácidos básicos, talco, oleato de amonio, meglumina,
trimetilamina, silicato de calcio, silicato de magnesio y alúmina,
agentes alcalinizantes para alimentos, y mezclas de los mismos.
En otra modalidad, la composición de
recubrimiento de la presente invención no solamente enmascara el
sabor de la medicina, sino que se disuelve fácilmente a mayor
velocidad en un medio ácido.
En la presente solicitud, se define un
medicamento como un ingrediente de una droga que está revestido con
una composición de recubrimiento. El enmascaramiento del sabor se
define como la reducción que se percibe de un sabor indeseable que
de otra manera estaría allí presente.
La boca es, para la mayor parte, un medio neutro
donde el pH es alrededor de 7. Se puede enmascarar el sabor
desagradable envolviendo el ingrediente de la droga, la partícula de
droga, o una aglomeración de partículas de droga con una
composición de recubrimiento que sea insoluble en la boca. El
recubrimiento se debe formular para que se descomponga rápidamente
en el estómago para liberar al ingrediente farmacéuticamente activo
dentro del organismo. La presente invención logra esto proveyendo
una composición de recubrimiento que enmascara efectivamente el
sabor desagradable de un ingrediente farmacéuticamente activo, esto
es, droga o medicina, tomada en forma oral y que se disuelve
inmediatamente en un medio de pH ácido, liberando así al ingrediente
farmacéuticamente activo en el estómago. Además, no se percibe un
sabor posterior.
La composición de recubrimiento de la presente
invención tiene una mezcla para enmascaramiento del sabor. La
mezcla es (a) acetato de polivinilo, y (b) un dimetilaminoetil
metacrilato y un éster neutro de ácido metacrílico. Adicionalmente,
la composición incluye (c) un modificador de alcalinidad como se
defina más abajo.
En una modalidad preferida, la presente
invención es un medicamento que tiene un ingrediente de una droga,
y una composición de recubrimiento para enmascarar el sabor del
ingrediente de la droga. La mezcla tiene (a) acetato de polivinilo,
y (b) un dimetilaminoetil metacrilato y un éster neutro de ácido
metacrílico, y (c) un modificador de alcalinidad que mejora la
liberación del ingrediente de la droga dentro del organismo. Esto
es, la inclusión del modificador de alcalinidad en la composición
del recubrimiento acelera la liberación del ingrediente de la droga
en el estómago.
El acetato de polivinilo es el primer componente
en la composición del recubrimiento de la presente invención. El
acetato de polivinilo es insoluble en agua. Esta propiedad le da a
la composición que contiene al acetato de polivinilo, resistencia a
la disolución en la boca. El acetato de polivinilo puede ser
proveído en su forma pura o como una mezcla. La Corporación BASF
provee dicha mezcla, comercialmente disponible bajo la marca
KOLLIDON SR. KOLLIDON SR es una mezcla que contiene principalmente
acetato de polivinilo, polivinilpirrolidona, y cantidades menores
de lauril sulfato de sodio y sílice coloidal.
La composición de recubrimiento de la presente
invención incluye aproximadamente desde un 3 por ciento en peso o
porcentaje en peso (% en peso) hasta aproximadamente un 97% en peso
de acetato de polivinilo del peso total de la composición.
Preferiblemente, se incluye acetato de polivinilo en una cantidad
aproximada del 10% en peso aproximadamente hasta un 70% en peso, y
más preferiblemente, aproximadamente desde un 15% en peso
aproximadamente hasta un 50% en peso. Por encima del 50% en peso,
puede ser difícil disolver el acetato de polivinilo.
El dimetilaminoetilmetacrilato y el éster neutro
del ácido metacrílico son el segundo componente en la presente
composición de recubrimiento. Este compuesto se consigue
comercialmente con Rohm Pharma, y se vende bajo la marca EUDRAGIT®
E 100. EUDRAGIT® E 100 se suministra como gránulos incoloros hasta
matizados de color amarillo con un olor característico como de
amina. La fórmula estructural es:
- R = CH_{3}, C_{4}H_{9}
Se sabe que el dimetilaminoetil metacrilato y el
éster neutro del ácido metacrílico son solubles en medios ácidos
donde el pH es aproximadamente hasta de 5. A un pH aproximadamente
mayor a 5, el éster es insoluble en agua. Por lo tanto, el éster es
relativamente insoluble en la boca donde el pH es aproximadamente de
7.
El dimetilaminoetil metacrilato y el éster
neutro del ácido metacrílico están en la presente composición de
recubrimiento en una cantidad aproximada del 3% en peso
aproximadamente hasta el 97% en peso del peso total de la
composición. Preferiblemente, el dimetilaminoetil metacrilato y el
éster neutro del ácido metacrílico son aproximadamente del 10% en
peso aproximadamente hasta el 40% en peso del peso total de la
composición. El nivel del dimetilaminoetil metacrilato y del éster
neutro del ácido metacrílico que está incluido en la composición de
recubrimiento está determinado por la consideración del costo de la
materia prima y de la velocidad deseada de disolución. Por ejemplo,
por debajo aproximadamente del 10% en peso, el dimetilaminoetil
metacrilato y el éster neutro del ácido metacrílico no se disuelven
también como dentro del rango preferido. Por encima del 40% en
peso, el costo de este ingrediente comienza a hacerse
prohibitivo.
La combinación del acetato de polivinilo y del
dimetilaminoetil metacrilato y del éster neutro del ácido
metacrílico se ha encontrado que enmascaran el sabor del
ingrediente activo.
Adicionalmente, se incluye un modificador de
alcalinidad en la composición de recubrimiento de la presente
invención. El modificador de alcalinidad sirve varias funciones.
Actúa como un estabilizante, amortigua el micromedio del
recubrimiento a un pH neutro, lo cual refuerza la integridad la
integridad del recubrimiento sobre recubrimientos que no contienen
un modificador de alcalinidad. Esto mejora la estabilidad en
almacenamiento en estado seco o en una suspensión líquida. El
modificador de alcalinidad, en una modalidad preferida, también
funciona como un plastificante que reduce la fragilidad del
recubrimiento. Además, sirve como modificador de liberación que
incrementa la velocidad de disolución del recubrimiento en el
ambiente ácido del estómago. Esta función le permite a un
medicamento revestido con la presente invención suministrar el
ingrediente de la droga al sistema, más rápidamente que otros
sistemas. Esto provee otra mejora sobre los recubrimientos que no
tienen un modificador de alcalinidad.
El modificador de alcalinidad mejora la
velocidad controlada de liberación o la descomposición o la
disolución en el ambiente ácido de su estómago. Por lo tanto, una
composición preferida de recubrimiento que tiene (a) acetato de
polivinilo, y (b) dimetilaminoetil metacrilato y éster neutro de
ácido metacrílico, y (c) al modificador de alcalinidad, tiene tanto
propiedades de enmascaramiento del sabor como una mejor liberación
que incrementa la velocidad de disolución del recubrimiento en el
ambiente ácido del estómago. Por lo tanto, el ingrediente de la
droga es suministrado más rápidamente que por medio de un
recubrimiento que no tenga un modificador de alcalinidad.
Los modificadores adecuados de alcalinidad son
trietanolamina (TEA), aminoácidos básicos, talco, oleato de amonio,
meglumina, trimetilamina, silicato de calcio, silicato de magnesio y
alúmina, agentes alcalinizantes para alimentos que son comúnmente
utilizados en la industria de los alimentos, o mezclas de los
mismos. Los aminoácidos básicos pueden ser, por ejemplo,
L-arginina, L-histidina, prolamina,
o mezclas de los mismos. Además, también se pueden utilizar
silicato de magnesio y aluminio o zeína (proteína de maíz) en la
presente invención como modificadores de alcalinidad.
Se puede añadir una cantidad efectiva del
modificador de alcalinidad a la presente composición de
recubrimiento. Lo que es una cantidad efectiva varía de acuerdo a
la velocidad de disolución deseada. El modificador de alcalinidad
es aproximadamente de 0,2% en peso aproximadamente hasta 20% en peso
de la composición de recubrimiento. Preferiblemente, el modificador
de alcalinidad es aproximadamente de 1% en peso aproximadamente
hasta 15% en peso, y más preferiblemente, aproximadamente de 6% en
peso aproximadamente hasta 12% en peso.
En una modalidad preferida, el modificador de
alcalinidad es aproximadamente del 2% en peso aproximadamente hasta
4% en peso de trietanolamina, y aproximadamente del 4% en peso
aproximadamente hasta 8% en peso de otros modificadores de
alcalinidad.
En otra modalidad, la presente composición de
recubrimiento puede tener también aditivos incorporados dentro de
la composición de recubrimiento. Tales aditivos son, por ejemplo,
polivinilpirrolidona (PVP), copolímero 2-vinil
piridina (V)/estireno (S), acetato de celulosa, y mezclas de los
mismos. PVP es un polímero, que es soluble en agua. En agua, PVP se
disolverá y descompondrá, permitiendo la liberación de la medicina
en el estómago. El copolímero 2-vinil piridina
(V)/estireno (S) tiene preferiblemente una relación en peso de
polímero de V a S aproximadamente de 65/35 o de 80/20.
La etil celulosa puede ser utilizada también
como aditivo en la composición de recubrimiento. Preferiblemente,
la etil celulosa que se utiliza, tiene una viscosidad
aproximadamente de 0,005 hasta aproximadamente 0,1 Pa\cdots (=
aproximadamente desde 5 hasta aproximadamente 100 centipoises) a
25ºC, cuando se la elabora dentro de una solución al 2%. Más
preferiblemente, la viscosidad de la solución al 2% de etil celulosa
es aproximadamente desde 30 hasta aproximadamente 50 cps a 25ºC. La
etil celulosa está presente en la composición de recubrimiento en
una cantidad aproximadamente del 10% en peso hasta aproximadamente
el 30% en peso, preferiblemente desde 20% en peso hasta 30% en
peso.
La composición de recubrimiento puede tener
también uno a más ingredientes adicionales. Tales ingredientes
opcionales son diluyentes, rellenos, agentes modificadores,
pigmentos, opacificadores, otros plastificantes incluido PVP,
auxiliares de procesamiento, o mezclas de los mismos.
La presente composición puede incluir también
auxiliares de procesamiento típicos. Tales auxiliares incluyen, por
ejemplo, lauril sulfato de sodio, sílice coloidal, dióxido de
silicio, o mezclas de los mismos.
En una modalidad preferida, la composición de
recubrimiento de la presente invención es 28% en peso acetato de
polivinilo, 28% en peso de dimetilaminoetil metacrilato y éster
neutro de ácido metacrílico, 28% en peso de etil celulosa, 5% de
talco, y entre 3% en peso y 11% en peso de otros modificadores de
alcalinidad.
La relación de la composición polimérica de
recubrimiento con respecto al ingrediente farmacéuticamente activo
es aproximadamente de 1:50 a 3:1. Preferiblemente, la relación es
aproximadamente de 1:10 a 2:1. Más preferiblemente, la relación es
de 1:10 a 1,5:1. El ingrediente farmacéuticamente activo está
presente en una cantidad, que típicamente es aproximadamente de 0,1
mg hasta aproximadamente 1000 mg por dosis unitaria.
El medicamento revestido puede ser, por ejemplo,
tabletas masticables, polvos para suspensiones reconstituidas,
forma líquida regular de suspensiones preparadas, tabletas que se
funden rápidamente para disolución acelerada, pastillas
masticables, obleas, gomas masticables, cápsulas de gelatina de
cubierta dura con rellenos en polvo/gránulos/líquido, gelatina de
cubierta blanda con centro líquido o rellena con polvo o gránulos,
tabletas comprimidas regulares de liberación inmediata o retardada,
dulces y dulces en forma de barra, cremas en aerosol y geles.
Existen muchos ingredientes farmacéuticamente
activos que se pueden recubrir con el sistema enmascarador de sabor
y/o los sistemas de enmascaramiento de sabor y de liberación
controlada de la presente invención. Por ejemplo, los sistemas se
pueden aplicar a analgésicos tales como acetaminofén, aspirina,
ibuprofeno, lisinato de dexibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno;
antibióticos tales como lactamas, quinolonas, macrólidos y sales de
los mismos; drogas gastrointestinales tales como loperamida,
famotidina, ranitidina, cimetidina y sales de las mismas; agentes
cardiovasculares tales como ibersartán, captopril, lisinopril y
sales de los mismos; drogas para el CNS tales como nefzodona,
buspirona y sales de las mismas; antihistamínicos tales como
clorfeniramina y astemizol; descongestionantes tales como
pseudoefedrina; agentes reductores del colesterol tales como
estatinas; antivirales; anticancerígenos; antiplaquetarios;
vitaminas; minerales; psyllium; o mezclas de los mismos.
Un medicamento recubierto se puede preparar por
medio del uso de técnicas y métodos conocidos en el estado del
arte. Por ejemplo, la composición de recubrimiento de la presente
invención se puede aplicar sobre el ingrediente activo de la droga
o medicina por medio del uso de una operación de recubrimiento de
lecho fluido.
Para ilustrar la presente invención, se
suministran los siguientes ejemplos.
\newpage
En los ejemplos, se prepararon tabletas
medicinales de la siguiente manera: (1) se recubrieron gránulos o
cristales del ingrediente de una droga con una composición de
recubrimiento en un recubridor de lecho fluido, (2) se combinaron
luego los gránulos o cristales recubiertos con ingredientes
comúnmente utilizados en la elaboración de tabletas de fusión
rápida/masticables y/o suspensiones secas tales como azúcares,
edulcorantes, y saborizantes, (3) se comprimió luego la mezcla en
forma de tabletas con una dureza aproximadamente de 7 kg (x 10
unidades Strong-Cobb), utilizando una herramienta
plana redonda de 0,0175 (=11/16 pulgadas). Cada tableta tenía un
peso aproximado de 1550 mg.
La efectividad del enmascaramiento del sabor es
difícil de cuantificar. Como se expuso anteriormente, se entiende
que el enmascaramiento del sabor significa aquí que se percibe una
reducción de un sabor indeseado que de otra manera estaría
presente. Los ejemplos demuestran los beneficios del enmascaramiento
del sabor de la presente invención, por medio de la medición del
porcentaje del ingrediente de una droga disuelto durante un período
de tiempo bajo diferentes condiciones de pH.
Se aplicó el recubrimiento (A) elaborado con
27,78% de KOLLIDONE SR, 27,78% de Etil Celulosa, 28,0% de Eudragit
E® 100, 11,44% de EASTMAN 9-45 (Monoglicérido
Acetilado), y 5% de Talco a un ingrediente de droga, tal como
gránulos de acetaminofén (APAP) o polvo de cafeína. Se comprimió
luego el ingrediente recubierto de la droga en forma de tabletas,
formando tabletas medicinales que fueron sometidas luego a un
análisis de disolución en soluciones que tienen un pH de 7 y un pH
de 1,2.
Las Tablas 1 y 2 muestran el porcentaje de un
ingrediente de la droga disuelto durante un período de tiempo en un
ambiente en donde el pH es aproximadamente de 7, esto es,
condiciones similares a las de la boca, y en un ambiente en donde
el pH es aproximadamente de 1,2, esto es, condiciones similares a
las del estómago.
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\newpage
Los resultados indican que la disolución es
obstruida por le recubrimiento (A), en un ambiente en donde el pH
es aproximadamente de 7, y la disolución es más rápida en un
ambiente en donde el pH es aproximadamente de 1,2. Esto demuestra
que la composición del recubrimiento de la presente invención inhibe
la disponibilidad del ingrediente de la droga y por lo tanto provee
un medio efectivo para enmascarar el sabor indeseable de un
ingrediente de una droga tal como APAP o cafeína bajo condiciones de
pH neutro, pero que provee una rápida liberación del ingrediente de
la droga en un medio ácido.
Se aplicó el recubrimiento (B) elaborado con
27,78% de KOLLIDONE SR, 27,78% de Etil Celulosa, 28,0% de Eudragit
E® 100, 8,44% de EASTMAN 9-45 (Monoglicérido
Acetilado), 3,0% de Trietanolamina, y 5% de Talco a un ingrediente
de droga, tal como gránulos de acetaminofén (APAP) o polvo de
cafeína. Se comprimió luego el ingrediente recubierto de la droga
en forma de tabletas, formando tabletas medicinales que fueron
sometidas luego a un análisis de disolución en soluciones que
tienen un pH de 7 y un pH de 1,2.
Las Tablas 3 y 4 muestran el porcentaje de un
ingrediente de la droga disuelto durante un período de tiempo en un
ambiente en donde el pH es aproximadamente de 7, esto es,
condiciones similares a las de la boca, y en un ambiente en donde
el pH es aproximadamente de 1,2, esto es, condiciones similares a
las del estómago.
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Los resultados indican que la disolución es
obstruida por le recubrimiento (B), en un ambiente en donde el pH
es aproximadamente de 7, y la disolución es más rápida en un
ambiente en donde el pH es aproximadamente de 1,2. Esto demuestra
que la composición del recubrimiento de la presente invención inhibe
la disponibilidad del ingrediente de la droga y por lo tanto provee
un medio efectivo para enmascarar el sabor indeseable de un
ingrediente de una droga tal como APAP o cafeína bajo condiciones de
pH neutro, pero que provee una rápida liberación del ingrediente de
la droga en un medio ácido.
Se aplicó el recubrimiento (C) elaborado con
60,0% de SENTRY BG-75 Pure PVA, 32,2% de EUDRAGIT E®
100, 3,0% de Trietanolamina, y 5% de Talco a un ingrediente de
droga, tal como gránulos de acetaminofén (APAP) o polvo de
cafeína. Se comprimió luego el ingrediente recubierto de la droga en
forma de tabletas, formando tabletas medicinales que fueron
sometidas luego a un análisis de disolución en soluciones que tienen
un pH de 7 y un pH de 1,2.
Las Tablas 5 y 6 muestran el porcentaje de un
ingrediente de la droga disuelto durante un período de dado tiempo
en un ambiente en donde el pH es aproximadamente de 7, esto es,
condiciones similares a las de la boca, y en un ambiente en donde
el pH es aproximadamente de 1,2, esto es, condiciones similares a
las del estómago.
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
Los resultados indican que la disolución es
obstruida por le recubrimiento (C), en un ambiente en donde el pH
es aproximadamente de 7, y la disolución es más rápida en un
ambiente en donde el pH es aproximadamente de 1,2. Esto demuestra
que la composición del recubrimiento de la presente invención inhibe
la disponibilidad del ingrediente de la droga y por lo tanto provee
un medio efectivo para enmascarar el sabor indeseable de un
ingrediente de una droga tal como APAP o cafeína bajo condiciones de
pH neutro, pero que provee una rápida liberación del ingrediente de
la droga en un medio ácido.
Claims (27)
1. Una composición de recubrimiento para
enmascarar el sabor de un ingrediente o medicina que comprende:
- (a)
- acetato de polivinilo;
- (b)
- dimetilaminoetil metacrilato y éster neutro de ácido metacrílico; y
- (c)
- un modificador de alcalinidad
en donde dicho modificador de alcalinidad se
selecciona del grupo que consiste de trietanolamina, aminoácidos
básicos, talco, oleato de amonio, meglumina, trimetilamina, silicato
de calcio, silicato de magnesio y alúmina, agentes alcalinizantes
para alimentos, y mezclas de los mismos.
2. La composición de la reivindicación 1, en
donde dicho acetato de polivinilo es 3% en peso a 97% en peso del
peso total de la composición.
3. La composición de la reivindicación 1, en
donde dicho dimetilaminoetil metacrilato y éster neutro de ácido
metacrílico son 3% en peso a 97% en peso del peso total de la
composición.
4. La composición de la reivindicación 1, que
comprende además un aditivo seleccionado del grupo que consiste del
copolímero 2-vinil piridina (V)/estireno (S), etil
celulosa, y mezclas de los mismos.
5. La composición de la reivindicación 1, que
comprende además uno o más ingredientes opcionales seleccionados del
grupo que consiste de diluyentes, rellenos, agentes modificadores,
pigmentos, opacificadores, otros plastificantes incluido PVP,
auxiliares de procesamiento, y mezclas de los mismos.
6. La composición de la reivindicación 5, en
donde dicho auxiliar de procesamiento se selecciona del grupo que
consiste de lauril sulfato de sodio, sílice coloidal, dióxido de
silicio, y mezclas de los mismos.
7. La composición de la reivindicación 1, en
donde dicho modificador de alcalinidad es trietanolamina.
8. La composición de la reivindicación 7, en
donde dicho modificador de alcalinidad es 0,2% en peso a 20% en
peso del peso total de la composición.
9. La composición de la reivindicación 8, en
donde dicho modificador de alcalinidad es 1% en peso a 15% en peso
del peso total de la composición.
10. La composición de la reivindicación 1, en
donde la composición mejora la liberación controlada de un
ingrediente de una droga o medicina.
11. Un medicamento que comprende:
una cantidad efectiva de un ingrediente de una
droga; y
una composición de recubrimiento para enmascarar
el sabor del ingrediente de ladroga que comprende:
- (a)
- acetato de polivinilo;
- (b)
- dimetilaminoetil metacrilato y éster neutro de ácido metacrílico; y
- (c)
- un modificador de alcalinidad para mejorar la liberación controlada del ingrediente de la droga o medicina,
en donde dicho modificador de alcalinidad se
selecciona del grupo que consiste de trietanolamina, aminoácidos
básicos, talco, oleato de amonio, meglumina, trimetilamina, silicato
de calcio, silicato de magnesio y alúmina, agentes alcalinizantes
para alimentos, y mezclas de los mismos;
y en donde dicha composición de recubrimiento
recubre al ingrediente de la droga.
12. El medicamento de la reivindicación 11, en
donde el ingrediente de la droga se selecciona del grupo que
consiste de partículas, gránulos, polvos, y mezclas de los
mismos.
13. El medicamento de la reivindicación 11, en
donde dicho polímero de acetato de polivinilo es 3% en peso a 97%
en peso del peso total de la composición.
14. El medicamento de la reivindicación 11, en
donde dicho dimetilaminoetil metacrilato y éster neutro de ácido
metacrílico son 3% en peso a 97% en peso del peso total de la
composición.
15. El medicamento de la reivindicación 11, que
comprende además un aditivo seleccionado del grupo que consiste de
etil celulosa, polivinilpirrolidona, copolímero
2-vinil piridina (V)/estireno (S), y mezclas de los
mismos.
16. El medicamento de la reivindicación 11, que
comprende además uno o más ingredientes opcionales seleccionados
del grupo que consiste de diluyentes, rellenos, agentes
modificadores, pigmentos, opacificadores, otros plastificantes,
auxiliares de procesamiento, y mezclas de los mismos.
17. El medicamento de la reivindicación 11, en
donde dicho modificador de alcalinidad es 0,2% en peso a 20% en
peso del peso total de la composición.
18. El medicamento de la reivindicación 11, en
donde dicho modificador de alcalinidad es 2% en peso a 4% en peso
de trietanolamina, y 4% en peso a 8% en peso de otros modificadores
de alcalinidad.
19. El medicamento de la reivindicación 11, en
donde el ingrediente de la droga se selecciona del grupo que
consiste de acetaminofén, aspirina, ibuprofeno, lisinato de
dexibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, lactamas, quinolonas,
macrólidos y sales de los mismos, loperamida, famotidina,
ranitidina, cimetidina y sales de las mismas, ibersartán,
captopril, lisinopril y sales de los mismos, nefzodona, buspirona y
sales de las mismas, clorfeniramina, astemizol, pseudoefedrina,
estatinas, antivirales, anticancerígenos, antiplaquetarios;
vitaminas, minerales, psyllium, y mezclas de los mismos.
20. El medicamento de la reivindicación 11, en
donde dicho medicamento se selecciona del grupo que consiste de:
tabletas masticables, polvos para suspensiones reconstituidas,
forma líquida regular de suspensiones preparadas, tabletas que se
funden rápidamente para disolución acelerada, pastillas
masticables, obleas, gomas masticables, cápsulas de gelatina de
cubierta dura con rellenos en polvo/gránulos/líquido, gelatina de
cubierta blanda con centro líquido o rellena con polvo o gránulos,
tabletas comprimidas regulares de liberación inmediata o retardada,
dulces y dulces en forma de barra, cremas en aerosol y geles.
21. El medicamento de la reivindicación 11, en
donde el medicamento es una tableta formada por medio de compresión
de los gránulos recubiertos.
22. El medicamento de la reivindicación 11, en
donde el medicamento tiene una relación de composición de
recubrimiento con respecto al ingrediente de la droga que es 1:50 a
3:1.
23. El medicamento de la reivindicación 22, en
donde dicha relación es aproximadamente de 1:10 a 2:1.
24. El medicamento de la reivindicación 11, que
comprende:
una cantidad efectiva de un ingrediente de una
droga; y
una composición de recubrimiento para enmascarar
el sabor del ingrediente de la droga y mejorar la liberación
controlada del ingrediente de la droga, que comprende:
- (a)
- acetato de polivinilo en una cantidad del 3% en peso a 97% en peso del peso total de la composición;
- (b)
- dimetilaminoetil metacrilato y éster neutro de ácido metacrílico en una cantidad del 3% en peso a 97% en peso del peso total de la composición; y
- (c)
- un modificador de alcalinidad en una cantidad del 0,2% en peso a 20% en peso del peso total de la composición, y
- (d)
- un aditivo seleccionado del grupo que consiste de polivinilpirrolidona, copolímero 2-vinil piridina (V)/esti- reno (S), etil celulosa, y mezclas de los mismos, en donde dicha composición de recubrimiento recubre al ingrediente de la droga.
25. El medicamento de la reivindicación 24, en
donde el medicamento tiene una relación de composición de
recubrimiento con respecto al ingrediente de la droga que es
aproximadamente de 1:50 a 3:1.
26. El medicamento de la reivindicación 25, en
donde dicha relación es aproximadamente de 1:10 a 2:1.
27. El medicamento de la reivindicación 11, que
comprende:
una cantidad efectiva de un ingrediente de una
droga; y
una composición de recubrimiento para enmascarar
el sabor del ingrediente de la droga y mejorar la liberación
controlada del ingrediente de la droga, que comprende:
- (a)
- acetato de polivinilo en una cantidad del 28% en peso del peso total de la composición;
- (b)
- dimetilaminoetil metacrilato y éster neutro de ácido metacrílico en una cantidad del 28% en peso del peso total de la composición; y
- (c)
- etil celulosa en una cantidad del 28% en peso del peso total de la composición;
- (d)
- talco en una cantidad del 5% en peso del peso total de la composición; y
- (e)
- otros modificadores de alcalinidad en una cantidad del 3% en peso al 11% en peso del peso total de la composición
en donde dicha composición de recubrimiento
recubre al ingrediente de la droga.
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