EA201891768A1 - Кристаллическая форма a агониста tlr7, ее способ получения и использование - Google Patents

Кристаллическая форма a агониста tlr7, ее способ получения и использование

Info

Publication number
EA201891768A1
EA201891768A1 EA201891768A EA201891768A EA201891768A1 EA 201891768 A1 EA201891768 A1 EA 201891768A1 EA 201891768 A EA201891768 A EA 201891768A EA 201891768 A EA201891768 A EA 201891768A EA 201891768 A1 EA201891768 A1 EA 201891768A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
way
crystal form
tlr7
agonist
agonist tlr7
Prior art date
Application number
EA201891768A
Other languages
English (en)
Other versions
EA035951B1 (ru
Inventor
Чжаочжун Дин
Фей Сунь
Инху Ху
Илун Чжоу
Чжэн Ван
Жуй Чжао
Лин Ян
Original Assignee
Чиа Тай Тяньцин Фармасьютикал Груп Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Чиа Тай Тяньцин Фармасьютикал Груп Ко., Лтд. filed Critical Чиа Тай Тяньцин Фармасьютикал Груп Ко., Лтд.
Publication of EA201891768A1 publication Critical patent/EA201891768A1/ru
Publication of EA035951B1 publication Critical patent/EA035951B1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к кристаллической форме A агониста TLR7 2-бутокси-7-(4-(пирролидин-1-илметил)бензил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина (формула I), способу получения кристаллической формы A и ее использованию.
EA201891768A 2016-02-05 2017-02-04 Кристаллическая форма a агониста tlr7, ее способ получения и использование EA035951B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201610082029.8A CN107043379A (zh) 2016-02-05 2016-02-05 一种tlr7激动剂的晶型a、其制备方法和医药用途
PCT/CN2017/072891 WO2017133684A1 (zh) 2016-02-05 2017-02-04 一种tlr7激动剂的晶型a、其制备方法和用途

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201891768A1 true EA201891768A1 (ru) 2019-01-31
EA035951B1 EA035951B1 (ru) 2020-09-04

Family

ID=59499348

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201891768A EA035951B1 (ru) 2016-02-05 2017-02-04 Кристаллическая форма a агониста tlr7, ее способ получения и использование

Country Status (28)

Country Link
US (2) US10442811B2 (ru)
EP (1) EP3412672B1 (ru)
JP (1) JP6889171B2 (ru)
KR (1) KR102393280B1 (ru)
CN (2) CN107043379A (ru)
AR (1) AR107548A1 (ru)
AU (1) AU2017215801B2 (ru)
BR (1) BR112018015880A2 (ru)
CA (1) CA3013518C (ru)
CL (1) CL2018002092A1 (ru)
DK (1) DK3412672T3 (ru)
EA (1) EA035951B1 (ru)
ES (1) ES2830443T3 (ru)
HK (1) HK1259170A1 (ru)
HR (1) HRP20201644T1 (ru)
HU (1) HUE051399T2 (ru)
IL (1) IL260968B (ru)
LT (1) LT3412672T (ru)
MX (1) MX2018009501A (ru)
NZ (1) NZ744884A (ru)
PH (1) PH12018501643A1 (ru)
PL (1) PL3412672T3 (ru)
PT (1) PT3412672T (ru)
SG (1) SG11201806683UA (ru)
SI (1) SI3412672T1 (ru)
TW (1) TWI754629B (ru)
UA (1) UA121161C2 (ru)
WO (1) WO2017133684A1 (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MA44334A (fr) 2015-10-29 2018-09-05 Novartis Ag Conjugués d'anticorps comprenant un agoniste du récepteur de type toll
CN107043378A (zh) * 2016-02-05 2017-08-15 正大天晴药业集团股份有限公司 一种吡咯并[3,2-d]嘧啶类化合物的制备方法及其中间体
CN107043379A (zh) * 2016-02-05 2017-08-15 正大天晴药业集团股份有限公司 一种tlr7激动剂的晶型a、其制备方法和医药用途
CN107043380A (zh) * 2016-02-05 2017-08-15 正大天晴药业集团股份有限公司 一种tlr7激动剂的马来酸盐、其晶型c、晶型d、晶型e、制备方法和用途
CN112105620A (zh) * 2018-05-25 2020-12-18 正大天晴药业集团股份有限公司 用于治疗肺癌的tlr7激动剂及其药物组合
WO2020162705A1 (ko) 2019-02-08 2020-08-13 성균관대학교산학협력단 톨-유사 수용체 7 또는 8 작용자와 콜레스테롤의 결합체 및 그 용도
CN113747899B (zh) * 2019-03-15 2023-11-21 正大天晴药业集团股份有限公司 用于治疗乙型肝炎的Toll样受体激动剂
KR20220004098A (ko) * 2019-04-23 2022-01-11 치아타이 티안큉 파마수티컬 그룹 주식회사 Tlr7 작용물질을 포함하는 고형 제약학적 조성물
WO2021177679A1 (ko) 2020-03-02 2021-09-10 성균관대학교산학협력단 병원균 외벽 성분 기반 생병원체 모방 나노 입자 및 그 제조 방법
JP2023536954A (ja) 2020-08-04 2023-08-30 プロジェニア インコーポレイテッド 活性化部位が一時的に不活性化したトール様受容体７または８作用薬と機能性薬物の結合体およびその用途
EP4194006A1 (en) 2020-08-04 2023-06-14 Progeneer Inc. Mrna vaccine comprising adjuvant capable of kinetic control
JP2023536945A (ja) 2020-08-04 2023-08-30 プロジェニア インコーポレイテッド 動力学的に作用するアジュバントアンサンブル

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP3376479B2 (ja) * 1991-08-12 2003-02-10 武田薬品工業株式会社 縮合ピリミジン誘導体、その製造法および用途
CN101304748A (zh) * 2005-08-22 2008-11-12 加利福尼亚大学董事会 Tlr激动剂
ES2623794T3 (es) 2008-12-09 2017-07-12 Gilead Sciences, Inc. Intermedios para la preparación de moduladores de receptores tipo toll
US9139590B2 (en) 2011-02-04 2015-09-22 Duquesne University Of The Holy Spirit Bicyclic and tricyclic pyrimidine tyrosine kinase inhibitors with antitubulin activity and methods of treating a patient
WO2013103967A1 (en) 2012-01-05 2013-07-11 Northeastern University Allosteric modulators of cb1 cannabinoid receptors
TR201807076T4 (tr) * 2012-10-10 2018-06-21 Janssen Sciences Ireland Uc Viral enfeksiyonların ve diğer hastalıkların tedavisine yönelik pirolo[3,2-d]pirimidin derivatları.
PT2922549T (pt) * 2012-11-20 2017-09-01 Glaxosmithkline Llc Novos compostos
WO2014081644A1 (en) * 2012-11-20 2014-05-30 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
ES2625023T3 (es) 2012-11-20 2017-07-18 Glaxosmithkline Llc Compuestos novedosos
CR20160512A (es) * 2014-05-01 2016-12-21 Novartis Ag Compuestos y composiciones como agonistas del receptor tipo toll 7
CN105367576A (zh) 2014-08-15 2016-03-02 正大天晴药业集团股份有限公司 作为tlr7激动剂的吡咯并嘧啶化合物
EA032824B1 (ru) 2014-08-15 2019-07-31 Чиа Тай Тяньцин Фармасьютикал Груп Ко., Лтд. Пирролопиримидиновые соединения, используемые в качестве агониста tlr7
CN107043380A (zh) 2016-02-05 2017-08-15 正大天晴药业集团股份有限公司 一种tlr7激动剂的马来酸盐、其晶型c、晶型d、晶型e、制备方法和用途
CN107043379A (zh) * 2016-02-05 2017-08-15 正大天晴药业集团股份有限公司 一种tlr7激动剂的晶型a、其制备方法和医药用途

Also Published As

Publication number Publication date
SI3412672T1 (sl) 2021-02-26
DK3412672T3 (da) 2020-10-19
EP3412672A4 (en) 2019-07-17
ES2830443T3 (es) 2021-06-03
HK1259170A1 (zh) 2019-11-29
CA3013518C (en) 2022-07-19
KR20180104117A (ko) 2018-09-19
CN108602831B (zh) 2020-11-03
SG11201806683UA (en) 2018-09-27
CN108602831A (zh) 2018-09-28
TWI754629B (zh) 2022-02-11
LT3412672T (lt) 2020-11-10
AU2017215801B2 (en) 2020-09-10
US10947245B2 (en) 2021-03-16
NZ744884A (en) 2022-09-30
BR112018015880A2 (pt) 2018-12-26
IL260968B (en) 2022-05-01
HRP20201644T1 (hr) 2020-12-25
EA035951B1 (ru) 2020-09-04
UA121161C2 (uk) 2020-04-10
CA3013518A1 (en) 2017-08-10
EP3412672A1 (en) 2018-12-12
PL3412672T3 (pl) 2021-01-25
PT3412672T (pt) 2020-11-11
CN107043379A (zh) 2017-08-15
WO2017133684A1 (zh) 2017-08-10
TW201728589A (zh) 2017-08-16
CL2018002092A1 (es) 2018-12-07
US20190040071A1 (en) 2019-02-07
KR102393280B1 (ko) 2022-05-02
JP2019505533A (ja) 2019-02-28
MX2018009501A (es) 2018-12-11
CN108602831B9 (zh) 2020-12-04
AR107548A1 (es) 2018-05-09
US20200039988A1 (en) 2020-02-06
AU2017215801A1 (en) 2018-08-23
US10442811B2 (en) 2019-10-15
PH12018501643A1 (en) 2019-06-03
JP6889171B2 (ja) 2021-06-18
HUE051399T2 (hu) 2021-03-01
EP3412672B1 (en) 2020-07-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201891768A1 (ru) Кристаллическая форма a агониста tlr7, ее способ получения и использование
PH12017502090A1 (en) Heterocyclic amides as kinase inhibitors
BR112019000696A2 (pt) antagonistas de tlr7/8 e uso dos mesmos
EA201891772A1 (ru) Трифторацетатная соль агониста tlr7 и ее кристаллическая форма b, способы получения и использование
EA201790395A1 (ru) Производные аминотриазина, подходящие для применения в качестве соединений-ингибиторов tank-связывающей киназы
NI201600152A (es) Compuestos de heteroarilo o arilo bicíclicos fusionados y su uso como inhibidores de irak4
CY1123689T1 (el) Κρυσταλλικη μορφη ελευθερης βασης λορλατινιβης
EA201500875A1 (ru) СОЛИ ПРОИЗВОДНЫХ 2-АМИНО-1-ГИДРОКСИЭТИЛ-8-ГИДРОКСИХИНОЛИН-2-(1Н)-ОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К β2 АДРЕНЕРГИЧЕСКОМУ РЕЦЕПТОРУ И АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К МУСКАРИНОВОМУ РЕЦЕПТОРУ М3
EA201791305A1 (ru) Конденсированные пиримидины для лечения вич
AR095039A1 (es) Inhibidores quinazolínicos de formas mutadas activantes del receptor del factor de crecimiento epidérmico
JO3515B1 (ar) مثبطات fgfr4 بيريميدين
EA201490912A1 (ru) Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2
EA201690478A1 (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛ[4,5-d]ПИРИМИДИНА
EA201600128A1 (ru) СОЛИ ПРОИЗВОДНЫХ 2-АМИНО-1-ГИДРОКСИЭТИЛ-8-ГИДРОКСИХИНОЛИН-2(1Н)-ОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К МУСКАРИНОВОМУ РЕЦЕПТОРУ И АГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К β2 АДРЕНЕРГИЧЕСКОМУ РЕЦЕПТОРУ
NZ722624A (en) Fused pyrimidines as inhibitors of p97 complex
CU20160183A7 (es) Sales del clorhidrato de n-(cianometil)-4-(2-(4-morfolinofenilamino)pirimidin-4-il)benzamida
MA38982A1 (fr) Nouvel octahydro-cyclobuta [1,2-c; 3,4-c'] dipyrrol-2-yl
EA201591360A1 (ru) Азабензимидазолы в качестве ингибиторов изозимов фдэ4 для лечения цнс и других расстройств
EA201790939A1 (ru) ТРИАЗОЛО[4,5-d]ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ КАННАБИНОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ ТИПА 2
PH12016501977A1 (en) 2-AMINO-6-METHYL-4,4a,5,6-TETRAHYDROPYRANO[3,4-d][1,3]THIAZIN-8a(8H)-YL-1,3-THIAZOL-4-YL AMIDES
MX2015013745A (es) Preparacion de intermediarios de pirimidina utiles para la preparacion de maci tentano.
EA201400822A1 (ru) Производные гетероциклических амидов в качестве антагонистов p2xрецептора
EA201591939A1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА CB2
CR20160070A (es) Compuestos de triazolopiridina, composiciones y métodos de uso de los mismos
MX2018009502A (es) Metodo para preparar compuesto de pirrolo[3,2-d]pirimidina y sus intermediarios.

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AM AZ KG TJ TM