EA022459B1 - Производные транилципромина в качестве ингибиторов гистон деметилаз lsd1 и/или lsd2 - Google Patents
Производные транилципромина в качестве ингибиторов гистон деметилаз lsd1 и/или lsd2 Download PDFInfo
- Publication number
- EA022459B1 EA022459B1 EA201291073A EA201291073A EA022459B1 EA 022459 B1 EA022459 B1 EA 022459B1 EA 201291073 A EA201291073 A EA 201291073A EA 201291073 A EA201291073 A EA 201291073A EA 022459 B1 EA022459 B1 EA 022459B1
- Authority
- EA
- Eurasian Patent Office
- Prior art keywords
- aminocyclopropyl
- trans
- benzyl
- phenylamino
- ylcarbamate
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C271/00—Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
- C07C271/06—Esters of carbamic acids
- C07C271/08—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C271/26—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atom of at least one of the carbamate groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
- A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C233/00—Carboxylic acid amides
- C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
- C07C233/34—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups
- C07C233/42—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring
- C07C233/44—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring having the carbon atom of the carboxamide group bound to a carbon atom of an unsaturated carbon skeleton
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C233/00—Carboxylic acid amides
- C07C233/64—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
- C07C233/77—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups
- C07C233/80—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by a carbon atom of a six-membered aromatic ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C259/00—Compounds containing carboxyl groups, an oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a nitrogen atom, this nitrogen atom being further bound to an oxygen atom and not being part of nitro or nitroso groups
- C07C259/04—Compounds containing carboxyl groups, an oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a nitrogen atom, this nitrogen atom being further bound to an oxygen atom and not being part of nitro or nitroso groups without replacement of the other oxygen atom of the carboxyl group, e.g. hydroxamic acids
- C07C259/06—Compounds containing carboxyl groups, an oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a nitrogen atom, this nitrogen atom being further bound to an oxygen atom and not being part of nitro or nitroso groups without replacement of the other oxygen atom of the carboxyl group, e.g. hydroxamic acids having carbon atoms of hydroxamic groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C271/00—Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
- C07C271/06—Esters of carbamic acids
- C07C271/08—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C271/10—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
- C07C271/22—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atoms of the carbamate groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to carbon atoms of hydrocarbon radicals substituted by carboxyl groups
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C271/00—Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
- C07C271/06—Esters of carbamic acids
- C07C271/08—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C271/26—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atom of at least one of the carbamate groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
- C07C271/28—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to acyclic carbon atoms with the nitrogen atom of at least one of the carbamate groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring to a carbon atom of a non-condensed six-membered aromatic ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C275/00—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
- C07C275/04—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to acyclic carbon atoms
- C07C275/20—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton
- C07C275/24—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to acyclic carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
- C07D333/54—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D333/60—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
- C07C2601/02—Systems containing only non-condensed rings with a three-membered ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
- C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
- C07C2601/14—The ring being saturated
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Virology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Hematology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
В изобретении описаны производные транилципромина, используемые в качестве терапевтических агентов, в частности для профилактики и/или лечения заболеваний и состояний, связанных с активностью гистон деметилаз LSD1 и LSD2, например заболеваний, характеризующихся нарушением регуляции транскрипции генов, дифференцировки и пролиферации клеток, таких как опухоли и вирусные инфекции. Эти соединения соответствуют структурной формуле (I), где А и Rопределены в описании изобретения. Кроме того, изобретение относится к препаратам этих соединений, а также к содержащим их композициям и к их терапевтическому применению.
Description
Настоящее изобретение относится к производным транилципромина и к их применению в качестве терапевтических агентов, в частности для профилактики и/или лечения заболеваний и состояний, связанных с активностью гистон деметилаз Ь§И1 и Ь§И2, например заболеваний, характеризующихся нарушением регуляции транскрипции генов, дифференцировки и пролиферации клеток, таких как опухоли и вирусные инфекции. Кроме того, изобретение относится к получению этих соединений, а также к содержащим их композициям и их терапевтическому применению.
Уровень техники
Claims (24)
- или его изомер, их фармацевтически приемлемые соли, в которых- 23 022459А означает К или ΟΗ(Κι)-ΝΗ-ΟΟ-Κ2;К выбран из фенила, бифенила, нафтила, бензилокси, бензила, нафтилметила, ΗΟΝΗΟΟ(ΟΗ2)6;К1 выбран из изопропила, изобутила, фенила, циклогексилметила, бензила, необязательно замещенного бромом или метокси, 2-фенилэтила, 2,2'-дифенилметила, нафтилметила, индолилметила, бензотиофенилметила;К2 выбран из: бензилокси, необязательно замещенного бромом, бензиламино;К3 представляет собой Н, метил.
- 2. Соединение по п.1, гдеА означает К;К3 означает Н.
- 3. Соединение по п.2, гдеК представляет собой фенил, бифенил, нафтил, бензилокси, бензил, нафтилметил или ΗΟΝΗΟΟ(ΟΗ2)6.
- 4. Соединение по п.1, гдеА означает ΟΗ^ΕΝΗ-ΟΟ-^;К3 означает Н.
- 5. Соединение по п.1, гдеА означает ΟΗ^^ΝΗ-ΟΟ-^;К3 означает -ΟΗ3.
- 6. Соединение по любому одному из пп.1-4, где независимо или в любой комбинацииК1 означает изопропил, изобутил, фенил, циклогексилметил, бензил, необязательно замещенный бромом или метокси, 2-фенилэтил, 2,2'-дифенилметил, нафтилметил, индолилметил, бензотиофенилметил;К2 означает бензилокси, необязательно замещенный бромом, или бензиламино.
- 7. Соединение по п.1, входящее в следующую группу: транс-бензил-4-(2-аминоциклопропил)фенилкарбамат; транс-^(4-(2-аминоциклопропил)фенил)бензамид; транс -Ν-(4 -(2 -аминоциклопропил) фенил) -1 -нафтамид; транс -Ν-(4 -(2 -аминоциклопропил) фенил) -2 -нафтамид; транс-^(4-(2-аминоциклопропил)фенил)бифенил-4-карбоксамид; транс-^(4-(2-аминоциклопропил)фенил)-2-фенилацетамид; транс-^(4-(2-аминоциклопропил)фенил)-2-(нафталин-1-ил)ацетамид; транс-^(4-(2-аминоциклопропил)фенил)-2-(нафталин-2-ил)ацетамид;транс-бензил-1 -(4-(2-аминоциклопропил)фениламино)-3 -метил-1 -оксобутан-2-илкарбамат;транс-бензил-1-(4-(2-аминоциклопропил)фениламино)-4-метил-1-оксопентан-2-илкарбамат;транс-бензил-1-(4-(2-аминоциклопропил)фениламино)-3-циклогексил-1-оксопропан-2-илкарбамат;транс-бензил-2-(4-(2-аминоциклопропил)фениламино)-2-оксо-1-фенилэтилкарбамат;транс-бензил-1 -(4-(2-аминоциклопропил)фениламино)-1 -оксо-3 -фенилпропан-2-илкарбамат;транс-бензил-1-(4-(2-аминоциклопропил)фениламино)-3-(4-бромфенил)-1-оксопропан-2-илкарбамат;транс-бензил-1-(4-(2-аминоциклопропил)фениламино)-3-(4-метоксифенил)-1-оксопропан-2-илкарбамат;транс-бензил-1-(4-(2-аминоциклопропил)фениламино)-1-оксо-4-фенилбутан-2-илкарбамат;транс-бензил-1-(4-(2-аминоциклопропил)фениламино)-1-оксо-3,3-дифенилпропан-2-илкарбамат;транс-бензил-1-(4-(2-аминоциклопропил)фениламино)-3-(нафталин-1-ил)-1-оксопропан-2-илкарбамат;транс-бензил-1-(4-(2-аминоциклопропил)фениламино)-3-(нафталин-2-ил)-1-оксопропан-2-илкарбамат;транс-бензил-1-(4-(2-аминоциклопропил)фениламино)-4-(1Н-индол-3-ил)-1-оксобутан-2-илкарбамат;транс-бензил-1-(4-(2-аминоциклопропил)фениламино)-4-(бензо[Ь]тиофен-3-ил)-1-оксобутан-2илкарбамат;транс-4-бромбензил-1-(4-(2-аминоциклопропил)фениламино)-1-оксо-3-фенилпропан-2-илкарбамат;цис-бензил-1-(4-(2-аминоциклопропил)фениламино)-1-оксо-3-фенилпропан-2-илкарбамат;транс-^-(4-(2-аминоциклопропил)фенил)-^-гидроксиоктандиамид;транс-бензил-1-((4-(2-аминоциклопропил)фенил)(метил)амино)-1-оксо-3-фенилпропан-2-илкарбамат;транс-^(4-(2-аминоциклопропил)фенил)-2-(3-бензилуреидо)-3-фенилпропанамид, или его изомер, их фармацевтически приемлемые соли.
- 8. Соединение по п.1 или 7, где изомер представляет собой энантиомер или диастереомер.
- 9. Соединение по п.8, где диастереомер представляет собой эпимер.
- 10. Способ получения соединения общей формулы (I) по п.1, где А представляет собой К, вклю- 24 022459 чающий:(а) взаимодействие соединения формулы (II) с ацилирующим агентом с получением соединения формулы (III) где К, К3 соответствуют определениям п.1 и Вос означает трет-бутоксикарбонильную защитную группу;(Ъ) необязательно превращение соединения формулы (III), полученного на стадии а), в другое соединение формулы (III), удаление защитной группы Вос из соединения формулы (III) с получением соединения формулы (I)
- 11. Способ получения соединения общей формулы (I) по п.1, где А представляет собой СН(К1)-ИНСО-К2, включающий:а) взаимодействие соединения формулы (II) с ацилирующим агентом с получением соединения формулы (IV) где Κι, К2, К3 соответствуют определениям п.1 и Вос означает трет-бутоксикарбонильную защитную группу;Ъ) необязательно превращение соединения формулы (IV), полученного на стадии а), в другое соединение формулы (IV), удаление защитной группы Вос из соединения формулы (IV) с получением со-
- 12. Ингибитор гистон деметилазы Ε8Ό1 и/или Ε8Ό2, являющийся соединением по любому из предшествующих пп.1-9.
- 13. Применение соединения по любому из пп.1-9 в терапии.
- 14. Применение соединения по любому из пп.1-9 в качестве проапоптотического агента.
- 15. Применение по п.13 в качестве лекарственного средства, предназначенного для профилактики и/или лечения заболеваний и состояний, характеризующихся нарушением регуляции транскрипции генов, дифференцировки и пролиферации клеток.
- 16. Применение по п.15 в качестве противоопухолевого агента.
- 17. Применение по п.16, где указанный противоопухолевый агент эффективен против опухоли, выбранной из группы, состоящей из нейробластомы, рака простаты, рака груди, острого миелоидного лейкоза, острого Т-клеточного лимфобластного лейкоза, рака мочевого пузыря, рака легких и колоректального рака.
- 18. Применение по п.15 в качестве противовирусного агента.
- 19. Применение по п.18, где указанный противовирусный агент эффективен против вирусной инфекции, вызванной вирусом простого герпеса.
- 20. Способ профилактики и/или лечения заболеваний и состояний, связанных с активностью гистон деметилазы Ε8Ό1 и/или Ε8Ό2, путем введения млекопитающему, которому необходимо такое лечение, терапевтически эффективного количества соединения общей формулы (I) по любому из пп.1-9.
- 21. Способ по п.20, где заболевания представляют собой опухоли или вирусные инфекции.
- 22. Способ по п.20 или 21, где заболевания выбраны из нейробластомы, рака простаты, рака груди, рака мочевого пузыря, рака легких, колоректального рака, острого миелоидного лейкоза, острого Т- 25 022459 клеточного лимфобластного лейкоза и инфекции вируса простого герпеса.
- 23. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество одного или нескольких соединений общей формулы (I) по любому из пп.1-9, и как минимум один фармацевтически приемлемый эксципиент.
- 24. Фармацевтическая композиция по п.23 в виде единичной дозированной формы.А + 2 мкМ беКАФиг. 1КА + 2 мкМ бе
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US32595210P | 2010-04-20 | 2010-04-20 | |
PCT/EP2011/055990 WO2011131576A1 (en) | 2010-04-20 | 2011-04-15 | Tranylcypromine derivatives as inhibitors of histone demethylase lsd1 and/or lsd2 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
EA201291073A1 EA201291073A1 (ru) | 2013-10-30 |
EA022459B1 true EA022459B1 (ru) | 2016-01-29 |
Family
ID=43929076
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
EA201291073A EA022459B1 (ru) | 2010-04-20 | 2011-04-15 | Производные транилципромина в качестве ингибиторов гистон деметилаз lsd1 и/или lsd2 |
Country Status (12)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8765820B2 (ru) |
EP (1) | EP2560949B1 (ru) |
JP (1) | JP5934184B2 (ru) |
CN (1) | CN102985402B (ru) |
AU (1) | AU2011244478B2 (ru) |
BR (1) | BR112012027062B8 (ru) |
CA (1) | CA2797011C (ru) |
EA (1) | EA022459B1 (ru) |
ES (1) | ES2564352T3 (ru) |
PL (1) | PL2560949T3 (ru) |
WO (1) | WO2011131576A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201207856B (ru) |
Families Citing this family (78)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP2361242B1 (en) | 2008-10-17 | 2018-08-01 | Oryzon Genomics, S.A. | Oxidase inhibitors and their use |
WO2010084160A1 (en) | 2009-01-21 | 2010-07-29 | Oryzon Genomics S.A. | Phenylcyclopropylamine derivatives and their medical use |
CA2812683C (en) | 2009-09-25 | 2017-10-10 | Oryzon Genomics S.A. | Lysine specific demethylase-1 inhibitors and their use |
EP2486002B1 (en) | 2009-10-09 | 2019-03-27 | Oryzon Genomics, S.A. | Substituted heteroaryl- and aryl- cyclopropylamine acetamides and their use |
WO2011106574A2 (en) | 2010-02-24 | 2011-09-01 | Oryzon Genomics, S.A. | Inhibitors for antiviral use |
WO2011106106A2 (en) | 2010-02-24 | 2011-09-01 | Oryzon Genomics, S.A. | Lysine demethylase inhibitors for diseases and disorders associated with hepadnaviridae |
MX2012012111A (es) | 2010-04-19 | 2013-05-30 | Oryzon Genomics Sa | Inhibidores de demetilasa-1 especifica de lisina y su uso. |
RU2611437C2 (ru) | 2010-07-29 | 2017-02-22 | Оризон Дженомикс С.А. | Ингибиторы деметилазы lsd1 на основе арилциклопропиламина и их применение в медицине |
EP2598480B1 (en) | 2010-07-29 | 2019-04-24 | Oryzon Genomics, S.A. | Cyclopropylamine derivatives useful as lsd1 inhibitors |
US9061966B2 (en) | 2010-10-08 | 2015-06-23 | Oryzon Genomics S.A. | Cyclopropylamine inhibitors of oxidases |
WO2012072713A2 (en) | 2010-11-30 | 2012-06-07 | Oryzon Genomics, S.A. | Lysine demethylase inhibitors for diseases and disorders associated with flaviviridae |
WO2012107498A1 (en) | 2011-02-08 | 2012-08-16 | Oryzon Genomics S.A. | Lysine demethylase inhibitors for myeloproliferative disorders |
US20140163041A1 (en) | 2011-02-08 | 2014-06-12 | Oryzon Genomics S.A. | Lysine demethylase inhibitors for myeloproliferative or lymphoproliferative diseases or disorders |
US20140296255A1 (en) | 2011-05-19 | 2014-10-02 | Oryzong Genomics, S.A. | Lysine demethylase inhibitors for thrombosis and cardiovascular diseases |
US20140329833A1 (en) | 2011-05-19 | 2014-11-06 | Oryzon Genomics, S.A | Lysine demethylase inhibitors for inflammatory diseases or conditions |
BR112014002939A2 (pt) * | 2011-08-09 | 2017-03-01 | Takeda Pharmaceuticals Co | composto, medicamento, método para profilaxia ou tratamento de doença, a doença sendo esquizofrenia, alzheimer, parkinson ou huntington, uso do composto, e, método para inibir o lsd1 |
JP6046154B2 (ja) | 2011-10-20 | 2016-12-14 | オリソン ヘノミクス エセ. アー. | Lsd1阻害剤としての(ヘテロ)アリールシクロプロピルアミン化合物 |
AU2012324803B9 (en) | 2011-10-20 | 2017-08-24 | Oryzon Genomics, S.A. | (hetero)aryl cyclopropylamine compounds as LSD1 inhibitors |
EP2907802B1 (en) | 2012-10-12 | 2019-08-07 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Cyclopropanamine compound and use thereof |
EP2740474A1 (en) | 2012-12-05 | 2014-06-11 | Instituto Europeo di Oncologia S.r.l. | Cyclopropylamine derivatives useful as inhibitors of histone demethylases kdm1a |
MX2016001587A (es) | 2013-08-06 | 2016-08-05 | Imago Biosciences Inc | Inhibidores de kdm1a para el tratamiento de enfermedades. |
ME03580B (me) | 2014-02-13 | 2020-07-20 | Incyte Corp | Ciklopropilamini kao lsd1 inhibitori |
EP3105219B9 (en) | 2014-02-13 | 2018-10-03 | Incyte Corporation | Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors |
ES2901711T3 (es) | 2014-02-13 | 2022-03-23 | Incyte Corp | Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1 |
US9527835B2 (en) | 2014-02-13 | 2016-12-27 | Incyte Corporation | Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors |
TN2016000418A1 (en) | 2014-04-11 | 2018-04-04 | Takeda Pharmaceuticals Co | Cyclopropanamine compound and use thereof. |
WO2015181380A1 (en) * | 2014-05-30 | 2015-12-03 | Ieo - Istituto Europeo Di Oncologia S.R.L. | Cyclopropylamine compounds as histone demethylase inhibitors |
EP2949648A1 (en) | 2014-05-30 | 2015-12-02 | IEO - Istituto Europeo di Oncologia Srl | Cyclopropylamine derivatives as histone demethylase inhibitors |
BR112017000042B1 (pt) | 2014-07-03 | 2021-11-03 | Celgene Quanticel Research, Inc | Composto inibidores de desmetilase-1 lisina-específica e uso do mesmo, composição farmacêutica e método in vitro para regular a transcrição gênica em uma célula |
US9695180B2 (en) | 2014-07-10 | 2017-07-04 | Incyte Corporation | Substituted imidazo[1,2-a]pyrazines as LSD1 inhibitors |
WO2016007727A1 (en) | 2014-07-10 | 2016-01-14 | Incyte Corporation | Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors |
WO2016007731A1 (en) | 2014-07-10 | 2016-01-14 | Incyte Corporation | Imidazopyridines and imidazopyrazines as lsd1 inhibitors |
WO2016007722A1 (en) | 2014-07-10 | 2016-01-14 | Incyte Corporation | Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors |
WO2016037005A1 (en) | 2014-09-05 | 2016-03-10 | Quanticel Pharmaceuticals, Inc. | Inhibitors of lysine specific demethylase-1 |
EP2993175A1 (en) | 2014-09-05 | 2016-03-09 | IEO - Istituto Europeo di Oncologia Srl | Thienopyrroles as histone demethylase inhibitors |
WO2016083458A1 (en) * | 2014-11-26 | 2016-06-02 | Ieo - Istituto Europeo Di Oncologia S.R.L. | Reprogramming-based models of neurodevelopmental disorders and uses thereof |
JP6636031B2 (ja) * | 2015-01-30 | 2020-01-29 | ジェネンテック, インコーポレイテッド | 治療用化合物およびその使用 |
KR102626978B1 (ko) | 2015-02-12 | 2024-01-18 | 이마고 바이오사이언시즈 인코포레이티드 | 질환 치료를 위한 kdm1a 저해제 |
SG11201708047UA (en) | 2015-04-03 | 2017-10-30 | Incyte Corp | Heterocyclic compounds as lsd1 inhibitors |
EP3090998A1 (en) | 2015-05-06 | 2016-11-09 | F. Hoffmann-La Roche AG | Solid forms |
AU2016275702A1 (en) | 2015-06-12 | 2017-12-21 | Oryzon Genomics, S.A. | Biomarkers associated with LSD1 inhibitors and uses thereof |
WO2017013061A1 (en) | 2015-07-17 | 2017-01-26 | Oryzon Genomics, S.A. | Biomarkers associated with lsd1 inhibitors and uses thereof |
MY189367A (en) | 2015-08-12 | 2022-02-08 | Incyte Corp | Salts of an lsd1 inhibitor |
JP6510068B2 (ja) | 2015-11-27 | 2019-05-08 | 大鵬薬品工業株式会社 | 新規なビフェニル化合物又はその塩 |
WO2017097865A1 (en) * | 2015-12-07 | 2017-06-15 | Istituto Europeo Di Oncologia | Combination of caloric restriction (cr) or igf1/insulin receptor inhibitor with lsd1 inhibitor |
CN109462980B (zh) | 2016-03-15 | 2022-02-08 | 奥莱松基因组股份有限公司 | 用于治疗血液恶性肿瘤的lsd1抑制剂的组合 |
CN109195593A (zh) | 2016-03-15 | 2019-01-11 | 奥莱松基因组股份有限公司 | 用于治疗实体瘤的lsd1抑制剂的组合 |
WO2017158136A1 (en) | 2016-03-16 | 2017-09-21 | Oryzon Genomics, S.A. | Methods to determine kdm1a target engagement and chemoprobes useful therefor |
AR109452A1 (es) | 2016-04-22 | 2018-12-12 | Incyte Corp | Formulación farmacéutica de un inhibidor de lsd1 y método de tratamiento |
EP3246330A1 (en) | 2016-05-18 | 2017-11-22 | Istituto Europeo di Oncologia S.r.l. | Imidazoles as histone demethylase inhibitors |
PL3307267T3 (pl) | 2016-06-10 | 2019-10-31 | Oryzon Genomics Sa | Leczenie stwardnienia rozsianego |
WO2018035259A1 (en) | 2016-08-16 | 2018-02-22 | Imago Biosciences, Inc. | Methods and processes for the preparation of kdm1a inhibitors |
WO2018083189A1 (en) | 2016-11-03 | 2018-05-11 | Oryzon Genomics, S.A. | Biomarkers for determining responsiveness to lsd1 inhibitors |
EP3535414A1 (en) | 2016-11-03 | 2019-09-11 | Oryzon Genomics, S.A. | Pharmacodynamic biomarkers for personalized cancer care using epigenetic modifying agents |
US11918580B2 (en) | 2017-04-26 | 2024-03-05 | Istituto Europeo Di Oncologia S.R.L. | Use of a combinational therapy of LSD1 inhibitors with P21 activators in the treatment of cancer |
AU2018272591B2 (en) | 2017-05-26 | 2020-05-28 | Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. | Novel biphenyl compound or salt thereof |
EP3632443B1 (en) | 2017-05-26 | 2023-06-07 | Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. | Anti-tumor effect potentiator using a biphenyl compound |
SG11202000077RA (en) | 2017-08-03 | 2020-02-27 | Oryzon Genomics Sa | Methods of treating behavior alterations |
US10980777B2 (en) | 2017-08-18 | 2021-04-20 | Istituto Europeo Di Oncologia S.R.L. | Indole derivatives as histone demethylase inhibitors |
WO2019068326A1 (en) | 2017-10-05 | 2019-04-11 | Université D'aix-Marseille | INHIBITORS OF LSD1 FOR THE TREATMENT AND PREVENTION OF CARDIOMYOPATHIES |
US11685782B2 (en) | 2017-10-23 | 2023-06-27 | Children's Medical Center Corporation | Methods of treating cancer using LSD1 inhibitors in combination with immunotherapy |
CN112513020B (zh) | 2018-05-11 | 2024-02-23 | 伊美格生物科学公司 | 用于治疗疾病的kdm1a抑制剂 |
WO2020047198A1 (en) | 2018-08-31 | 2020-03-05 | Incyte Corporation | Salts of an lsd1 inhibitor and processes for preparing the same |
WO2020052647A1 (zh) * | 2018-09-13 | 2020-03-19 | 南京明德新药研发有限公司 | 作为lsd1抑制剂的杂螺环类化合物及其应用 |
AU2020242302A1 (en) | 2019-03-20 | 2021-09-16 | Oryzon Genomics, S.A. | Methods of treating borderline personality disorder |
WO2020188089A1 (en) | 2019-03-20 | 2020-09-24 | Oryzon Genomics, S.A. | Methods of treating attention deficit hyperactivity disorder using kdm1a inhibitors such as the compound vafidemstat |
EP3994280A1 (en) | 2019-07-05 | 2022-05-11 | Oryzon Genomics, S.A. | Biomarkers and methods for personalized treatment of small cell lung cancer using kdm1a inhibitors |
IT202000007873A1 (it) | 2020-04-14 | 2021-10-14 | St Europeo Di Oncologia S R L | Molecole per uso nel trattamento delle infezioni virali |
CN111454252B (zh) * | 2020-05-13 | 2021-06-11 | 郑州大学 | 含芳环/芳杂环-三氮唑-亚甲基-tcp衍生物及其制备方法和应用 |
WO2022007461A1 (zh) * | 2020-07-04 | 2022-01-13 | 成都先导药物开发股份有限公司 | 一种免疫调节剂 |
KR20220027555A (ko) | 2020-08-27 | 2022-03-08 | 재단법인대구경북과학기술원 | 트라닐시프로민을 유효성분으로 포함하는 신경염증성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
EP3964204A1 (en) | 2020-09-08 | 2022-03-09 | Université d'Aix-Marseille | Lsd1 inhibitors for use in the treatment and prevention of fibrosis of tissues |
WO2022058405A2 (en) | 2020-09-16 | 2022-03-24 | Ifom - Istituto Firc Di Oncologia Molecolare | Histone deacetylase inhibitors and uses thereof |
CN113750095B (zh) * | 2021-03-10 | 2023-07-04 | 中国医学科学院医药生物技术研究所 | 含有环丙基骨架的化合物在制备治疗和/或预防冠状病毒感染药物中的应用 |
MX2023011779A (es) | 2021-04-08 | 2023-11-22 | Oryzon Genomics Sa | Combinaciones de inhibidores de lsd1 para el tratamiento de canceres mieloides. |
WO2023217784A1 (en) | 2022-05-09 | 2023-11-16 | Oryzon Genomics, S.A. | Methods of treating nf1-mutant tumors using lsd1 inhibitors |
WO2023217758A1 (en) | 2022-05-09 | 2023-11-16 | Oryzon Genomics, S.A. | Methods of treating malignant peripheral nerve sheath tumor (mpnst) using lsd1 inhibitors |
WO2024110649A1 (en) | 2022-11-24 | 2024-05-30 | Oryzon Genomics, S.A. | Combinations of lsd1 inhibitors and menin inhibitors for treating cancer |
Family Cites Families (13)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB9311282D0 (en) * | 1993-06-01 | 1993-07-21 | Rhone Poulenc Rorer Ltd | New compositions of matter |
AU2323897A (en) * | 1996-03-29 | 1997-10-22 | G.D. Searle & Co. | Cyclopropyl alkanoic acid derivatives |
US20020052370A1 (en) * | 2000-07-06 | 2002-05-02 | Barber Christopher Gordon | Cyclopentyl-substituted glutaramide derivatives as inhibitors of neutral endopeptidase |
WO2005007614A1 (en) * | 2003-07-03 | 2005-01-27 | The Government Of The United States Of America As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services 6011 | Monoamine oxidase inhibitors |
WO2005007111A2 (en) * | 2003-07-11 | 2005-01-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Tetrahydroquinoline derivatives as cannabinoid receptor modulators |
TW200530246A (en) * | 2003-12-19 | 2005-09-16 | Bristol Myers Squibb Co | Azabicyclic heterocycles as cannabinoid receptor modulators |
EP1693062A3 (en) * | 2005-02-18 | 2007-12-12 | Universitätsklinikum Freiburg | Androgen receptor-dependent gene expression control |
GB0705656D0 (en) * | 2007-03-23 | 2007-05-02 | Addex Pharmaceuticals Sa | Novel compounds E1 |
US8916596B2 (en) * | 2008-07-24 | 2014-12-23 | The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services | Preventing or treating viral infection using an inhibitor of the LSD1 protein, a MAO inhibitor or an inhibitor of LSD1 and a MAO inhibitor |
EP2361242B1 (en) | 2008-10-17 | 2018-08-01 | Oryzon Genomics, S.A. | Oxidase inhibitors and their use |
WO2010084160A1 (en) * | 2009-01-21 | 2010-07-29 | Oryzon Genomics S.A. | Phenylcyclopropylamine derivatives and their medical use |
WO2010143582A1 (ja) * | 2009-06-11 | 2010-12-16 | 公立大学法人名古屋市立大学 | フェニルシクロプロピルアミン誘導体及びlsd1阻害剤 |
CA2812683C (en) * | 2009-09-25 | 2017-10-10 | Oryzon Genomics S.A. | Lysine specific demethylase-1 inhibitors and their use |
-
2011
- 2011-04-15 US US13/641,715 patent/US8765820B2/en active Active
- 2011-04-15 CN CN201180019945.2A patent/CN102985402B/zh active Active
- 2011-04-15 CA CA2797011A patent/CA2797011C/en active Active
- 2011-04-15 ES ES11716208.1T patent/ES2564352T3/es active Active
- 2011-04-15 PL PL11716208T patent/PL2560949T3/pl unknown
- 2011-04-15 EP EP11716208.1A patent/EP2560949B1/en active Active
- 2011-04-15 BR BR112012027062A patent/BR112012027062B8/pt active IP Right Grant
- 2011-04-15 AU AU2011244478A patent/AU2011244478B2/en active Active
- 2011-04-15 JP JP2013505423A patent/JP5934184B2/ja active Active
- 2011-04-15 WO PCT/EP2011/055990 patent/WO2011131576A1/en active Application Filing
- 2011-04-15 EA EA201291073A patent/EA022459B1/ru not_active IP Right Cessation
-
2012
- 2012-10-18 ZA ZA2012/07856A patent/ZA201207856B/en unknown
Non-Patent Citations (2)
Title |
---|
BINDA CLAUDIA ET AL.: "Biochemical, Structural and Biological Evaluation of Tranylcypromine Derivatives as Inhibitors of Histone Demethylases LSD1 and LSD2", JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, 132(19), 6827-6833, CODEN: JACSAT; ISSN: 0002-7863, 2010, XP002636499, abstract, page 6829; table 1 * |
GOODEN D.M. ET AL.: "Facile synthesis of substituted trans-2-arylcyclopropylamine inhibitors of the human histone demethylase LSD1 and monoamine oxidases A and B", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, PERGAMON, ELSEVIER SCIENCE, GB, vol. 18, no. 10, 15 May 2008 (2008-05-15), pages 3047-3051, XP002566964, ISSN: 0960-894X, DOI: DOI:10.1016/J.BMCL.2008.01.003 [retrieved on 2008-01-08], cited in the application, abstract, page 3049; table 2; compounds 9-11 * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CN102985402A (zh) | 2013-03-20 |
CA2797011A1 (en) | 2011-10-27 |
BR112012027062A2 (pt) | 2017-03-14 |
CN102985402B (zh) | 2015-04-29 |
EP2560949A1 (en) | 2013-02-27 |
JP2013525318A (ja) | 2013-06-20 |
BR112012027062B1 (pt) | 2021-04-20 |
US8765820B2 (en) | 2014-07-01 |
EP2560949B1 (en) | 2015-12-02 |
PL2560949T3 (pl) | 2017-01-31 |
US20130035377A1 (en) | 2013-02-07 |
AU2011244478B2 (en) | 2014-07-17 |
WO2011131576A1 (en) | 2011-10-27 |
EA201291073A1 (ru) | 2013-10-30 |
AU2011244478A1 (en) | 2012-11-01 |
ES2564352T3 (es) | 2016-03-22 |
CA2797011C (en) | 2018-10-02 |
JP5934184B2 (ja) | 2016-06-15 |
BR112012027062B8 (pt) | 2021-05-25 |
ZA201207856B (en) | 2013-06-29 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
EA022459B1 (ru) | Производные транилципромина в качестве ингибиторов гистон деметилаз lsd1 и/или lsd2 | |
JP2013525318A5 (ru) | ||
BRPI0409227B8 (pt) | "composto, composição farmacêutica, uso de um composto e processo para a preparação de um composto de fórmula (i)" | |
TW200745111A (en) | New compounds | |
SK288422B6 (sk) | Omega-aminoalkylamidy kyseliny (R)-2-arylpropiónovej a ich použitie ako liečivo | |
EP1592665A4 (en) | HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS OF NEW POWERFUL DIFFERENTIATION BENZAMIDE DERIVATIVES WITH PROLIFERATION-INHIBITING ACTIVITY | |
BR122013028005B8 (pt) | compostos de ciclopentanos de pirimidila hidroxilados e metoxilados, composição farmacêutica, kit e forma de dosagem oral compreendendo os referidos compostos, uso das referidas composições, bem como processo de preparação dos referidos compostos | |
SE0200979D0 (sv) | New compounds | |
RU2007118727A (ru) | Ингибиторы mif | |
RU2011117722A (ru) | Лизосомотропные ингибиторы кислой церамидазы | |
WO2018053446A1 (en) | Yap1 inhibitors that target the interaction of yap1 with oct4 | |
SE0100569D0 (sv) | New compounds | |
RU2012135396A (ru) | Способы лечения рака с применением ингибитора аутофагии на основе тиоксантона | |
TW200800984A (en) | New compounds | |
CO6430439A2 (es) | Agonistas del receptor de esfingosina -1- fosfato | |
US11571416B2 (en) | Amodiaquine analogs and methods of uses thereof | |
MX2022006333A (es) | Compuesto triheterociclico como inhibidor de jak y uso del mismo. | |
AU2018384803A1 (en) | Fluorinated 4-(substituted amino)phenyl carbamate derivatives | |
SE0401655D0 (sv) | New compounds | |
WO2012112447A3 (en) | Histone deacetylase inhibitors and methods of use thereof | |
CN102329245A (zh) | 具有抗禽流感病毒活性的金刚烷衍生物及其制备方法 | |
EA022150B1 (ru) | Пролекарства пиперидинильного производного в качестве модуляторов активности хемокинового рецептора | |
SE9900190D0 (sv) | New compounds | |
PE20231945A1 (es) | Regimenes para el tratamiento de los trastornos de la perdida de cabello con inhibidores de jak deuterados | |
JP2005506324A5 (ru) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s) |
Designated state(s): AM AZ BY KZ KG MD TJ TM |
|
TC4A | Change in name of a patent proprietor in a eurasian patent |