EA007101B1 - Селективные модуляторы андрогенового рецептора и способы их применения - Google Patents

Селективные модуляторы андрогенового рецептора и способы их применения Download PDF

Info

Publication number
EA007101B1
EA007101B1 EA200300283A EA200300283A EA007101B1 EA 007101 B1 EA007101 B1 EA 007101B1 EA 200300283 A EA200300283 A EA 200300283A EA 200300283 A EA200300283 A EA 200300283A EA 007101 B1 EA007101 B1 EA 007101B1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
androgen receptor
compound
selective
clause
modulator
Prior art date
Application number
EA200300283A
Other languages
English (en)
Other versions
EA200300283A1 (ru
Inventor
Джеймс Долтон
Дуэйн Д. Миллер
Донгхуа Йин
Яли Хэ
Original Assignee
Юниверсити Оф Теннесси Рисерч Фаундейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Юниверсити Оф Теннесси Рисерч Фаундейшн filed Critical Юниверсити Оф Теннесси Рисерч Фаундейшн
Publication of EA200300283A1 publication Critical patent/EA200300283A1/ru
Publication of EA007101B1 publication Critical patent/EA007101B1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20—Oxygen atoms
    • C07D215/22—Oxygen atoms attached in position 2 or 4
    • C07D215/227—Oxygen atoms attached in position 2 or 4 only one oxygen atom which is attached in position 2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4706—4-Aminoquinolines; 8-Aminoquinolines, e.g. chloroquine, primaquine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66—Phosphorus compounds
    • A61K31/661—Phosphorus acids or esters thereof not having P—C bonds, e.g. fosfosal, dichlorvos, malathion or mevinphos
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/16—Masculine contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/26—Androgens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/28—Antiandrogens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C235/04—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C07C235/18—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having at least one of the singly-bound oxygen atoms further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring, e.g. phenoxyacetamides
    • C07C235/24—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having at least one of the singly-bound oxygen atoms further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring, e.g. phenoxyacetamides having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D271/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D271/12—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/53—Immunoassay; Biospecific binding assay; Materials therefor
    • G01N33/543—Immunoassay; Biospecific binding assay; Materials therefor with an insoluble carrier for immobilising immunochemicals
    • G01N33/54366—Apparatus specially adapted for solid-phase testing
    • G01N33/54373—Apparatus specially adapted for solid-phase testing involving physiochemical end-point determination, e.g. wave-guides, FETS, gratings
    • G01N33/5438—Electrodes
    • G—PHYSICS
    • G01—MEASURING; TESTING
    • G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/74—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving hormones or other non-cytokine intercellular protein regulatory factors such as growth factors, including receptors to hormones and growth factors

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • General Physics & Mathematics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • Analytical Chemistry (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Cell Biology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Dermatology (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение касается нового класса тканеизбирательных агентов, направленных на андрогеновый рецептор (ARTA). Агенты образуют новый подкласс соединений, которые являются тканеизбирательными модуляторами андрогенового рецептора (SARM), которые являются полезными для терапии мужскими гормонами, такой как оральная заместительная тестостероновая терапия, мужская контрацепция, поддерживание полового влечения у женщин, лечение рака простаты и болезни, подобной раку простаты. Указанные агенты имеют неожиданную активность in vivo для андрогенной и анаболической активности нестероидного лиганда для андрогенового рецептора. Указанные агенты могут быть активными отдельно или в комбинации с прогестинами или эстрогенами. Кроме того, настоящее изобретение обеспечивает новый класс соединений, представляющих собой нестероидные агонисты. Настоящее изобретение дополнительно обеспечивает композиции, содержащие соединения, представляющие собой селективный модулятор андрогенового рецептора, или соединения, представляющие собой нестероидный агонист, и способы связывания андрогенового рецептора, модулирования сперматогенеза, лечения болезней, подобных раку простаты и обеспечения гормональной терапии для андрогензависимых заболеваниий.

Description

Настоящее изобретение касается нового класса тканеизбирательных агентов, направленных на андрогеновый рецептор (АКТА), которые демонстрируют андрогенную и анаболическую активность нестероидных лигандов для андрогенового рецептора. Агенты образуют новый подкласс соединений, которые являются тканеизбирательными модуляторами андрогенового рецептора (8АКМ) и которые являются полезными для терапии мужскими гормонами, такой как оральная заместительная тестостероновая терапия, мужская контрацепция, поддерживание полового влечения у женщин, лечение рака простаты и болезни, подобной раку простаты. Указанные агенты также вводят человеку для лечения саркопении, при отсутствии сексуального влечения, остеопороза, эритропоэза и способности к воспроизведению потомства. Агенты могут применяться отдельно или в комбинации с прогестином или эстрогеном.

Claims (40)

  1. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
    1. Соединение, представляющее собой селективный модулятор андрогенового рецептора, обладающее ш у1уо андрогенной и анаболической активностью нестероидного лиганда андрогенового рецептора, представленное структурной формулой где Х представляет собой О;
    Ζ представляет собой ХО2, ΘΝ, СОВ или СОХНВ; Υ представляет собой I, С13, Вг, С1 или 3пВ3;
    В представляет собой алкильную группу или ОН и
    - 24 007101
    9 представляет собой ацетамидо или трифторацетамидо.
  2. 2. Соединение - селективный модулятор андрогенового рецептора по п.1, в котором Ζ представляет собой ΝΟ2.
  3. 3. Соединение - селективный модулятор андрогенового рецептора по п.1, в котором Υ представляет собой СЕ3.
  4. 4. Соединение - селективный модулятор андрогенового рецептора по п.1, в котором С представляет собой КНСОСН3.
  5. 5. Соединение - селективный модулятор андрогенового рецептора по п.1, в котором Ζ представляет собой ΝΟ2, Υ представляет собой СЕ3 и С представляет собой КНСОСН3.
  6. 6. Композиция, содержащая соединение, представляющее собой селективный модулятор андрогенового рецептора (8АКМ), обладающее ίιι νΐνο андрогенной и анаболической активностью нестероидно-
    Ζ представляет собой ΝΟ2, СК, СОК или СОКНК;
    Υ представляет собой I, СЕ3, Вг, С1 или 8пК3;
    К представляет собой алкильную группу или ОН и
    9 представляет собой ацетамидо или трифторацетамидо.
  7. 7. Композиция по п.6, в которой Ζ представляет собой КО2.
  8. 8. Композиция по п.6, в которой Υ представляет собой СЕ3.
  9. 9. Композиция по п.6, в которой С представляет собой КНСОСН3.
  10. 10. Композиция по п.6, в которой Ζ представляет собой КО2, Υ представляет собой СЕ3 и С представляет собой КНСОСН3.
  11. 11. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения, представляющего собой селективный модулятор андрогенового рецептора (8АКМ), обладающего т νΐνο андрогенной и анаболической активностью нестероидного лиганда андрогенового рецептора, представленного структурной формулой НН3С ОН
    Υ где X представляет собой О;
    Ζ представляет собой КО2, СК, СОК или СОКНК;
    Υ представляет собой I, СЕ3, Вг, С1 или 8пК3;
    К представляет собой алкильную группу или ОН и
    9 представляет собой ацетамидо или трифторацетамидо; и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или соль.
  12. 12. Фармацевтическая композиция по п.11, в которой Ζ представляет собой КО2.
  13. 13. Фармацевтическая композиция по п.11, в которой Υ представляет собой СЕ3.
  14. 14. Фармацевтическая композиция по п.11, в которой С представляет собой КНСОСН3.
  15. 15. Фармацевтическая композиция по п.11, в которой Ζ представляет собой КО2, Υ представляет собой СЕ3 и С представляет собой КНСОСН3.
  16. 16. Способ связывания соединения, представляющего собой селективный модулятор андрогенового рецептора, с андрогеновым рецептором, включающий контактирование андрогенового рецептора с соединением, представляющим собой селективный модулятор андрогенового рецептора (8АКМ), обладающим т νΐνο андрогенной и анаболической активностью нестероидного лиганда андрогенового рецептора, в количестве, эффективном для связывания соединения, представляющего собой селективный модулятор андрогенового рецептора, с андрогеновым рецептором, причем указанное соединение представлено структурной формулой
    Υ где X представляет собой О;
    - 25 007101
    Ζ представляет собой ΝΟ2, ΟΝ, СОК или ΟΘΝΗΚ;
    Υ представляет собой I, СР3, Вг, С1 или 8иК3;
    К представляет собой алкильную группу или ОН и
    О представляет собой ацетамидо или трифторацетамидо.
  17. 17. Способ по п.16, в котором Ζ представляет собой ΝΟ2.
  18. 18. Способ по п.16, в котором Υ представляет собой СР3.
  19. 19. Способ по п.16, в котором О представляет собой МНСОСН3.
  20. 20. Способ по п.16, в котором Ζ представляет собой ΝΟ2, Υ представляет собой СР3 и О представляет собой МНСОСН3.
  21. 21. Применение соединения, представляющего собой селективный модулятор андрогенового рецептора (8ЛКМ), обладающего т νίνο андрогенной и анаболической активностью нестероидного лиганда андрогенового рецептора, в количестве, эффективном для подавления выработки спермы, для приготовления лекарственного средства для подавления сперматогенеза у субъекта, причем указанное соединение
    Ζ представляет собой ΝΟ2, СИ СОК или ίΌΝΙ ПК;
    Υ представляет собой I, СР3, Вг, С1 или 8иК3;
    К представляет собой алкильную группу или ОН и
    О представляет собой ацетамидо или трифторацетамидо.
  22. 22. Применение по п.21, в котором Ζ представляет собой ΝΟ2.
  23. 23. Применение по п.21, в котором Υ представляет собой СР3.
  24. 24. Применение по п.21, в котором О представляет собой NΗСΟСΗ3.
  25. 25. Применение по п.21, в котором Ζ представляет собой ΝΟ2, Υ представляет собой СР3 и О представляет собой NΗСΟСΗ3.
  26. 26. Применение соединения, представляющего собой селективный модулятор андрогенового рецептора (8ЛКМ), обладающего т νίνο андрогенной и анаболической активностью нестероидного лиганда андрогенового рецептора, в количестве, эффективном для связывания соединения, представляющего собой селективный модулятор андрогенового рецептора, с андрогеновым рецептором, и для осуществления изменения андрогензависимого состояния, для приготовления лекарственного средства для гормональной терапии, причем указанное соединение представлено структурной формулой
    Υ где X представляет собой О;
    Ζ представляет собой ΝΟ2, СИ С()1< или ίΌΝΙ ПК;
    Υ представляет собой I, СР3, Вг, С1 или 8иК3;
    К представляет собой алкильную группу или ОН и
    О представляет собой ацетамидо или трифторацетамидо.
  27. 27. Применение по п.26, в котором Ζ представляет собой ΝΟ2.
  28. 28. Применение по п.26, в котором Υ представляет собой СР3.
  29. 29. Применение по п.26, в котором О представляет собой NΗСΟСΗ3.
  30. 30. Применение по п.26, в котором Ζ представляет собой ΝΟ2, Υ представляет собой СР3 и О представляет собой ΝΗΟΟ^3.
  31. 31. Применение соединения, представляющего собой селективный модулятор андрогенового рецептора (8ЛКМ), обладающего т νίνο андрогенной и анаболической активностью нестероидного лиганда андрогенового рецептора, в количестве, эффективном для связывания соединения, представляющего собой селективный модулятор андрогенового рецептора, с андрогеновым рецептором, и для осуществления изменения андрогензависимого состояния, для приготовления лекарственного средства для лечения субъекта, имеющего связанное гормональное состояние, причем указанное соединение представлено структурной формулой
    - 26 007101 где X представляет собой О;
    Ζ представляет собой ΝΟ2, СН СОК или СОИНК;
    Υ представляет собой I, СГ3, Вг, О или 8пК3;
    К представляет собой алкильную группу или ОН и
    О представляет собой ацетамидо или трифторацетамидо.
  32. 32. Применение по п.31, в котором Ζ представляет собой ИО2.
  33. 33. Применение по п.31, в котором Υ представляет собой СГ3.
  34. 34. Применение по п.31, в котором О представляет собой ИНСОСН3.
  35. 35. Применение по п.31, в котором Ζ представляет собой ИО2, Υ представляет собой СГ3 и О представляет собой ИНСОСН3.
  36. 36. Применение соединения, представляющего собой селективный модулятор андрогенового рецептора (8АКМ), обладающего ιη νινο андрогенной и анаболической активностью нестероидного лиганда андрогенового рецептора, для приготовления лекарственного средства для лечения субъекта, имеющего рак простаты, причем указанное соединение представлено структурной формулой
    Υ где X представляет собой О;
    Ζ представляет собой ИО2, СИ, СОК или СОИНК;
    Υ представляет собой I, СГ3, Вг, С1 или 8пК3;
    К представляет собой алкильную группу или ОН и
    О представляет собой ацетамидо или трифторацетамидо.
  37. 37. Применение по п.36, в котором Ζ представляет собой ИО2.
  38. 38. Применение по п.36, в котором Υ представляет собой СГ3.
  39. 39. Применение по п.36, в котором О представляет собой ИНСОСН3.
  40. 40. Применение по п.36, в котором Ζ представляет собой ИО2, Υ представляет собой СГ3 и О представляет собой ИНСОСН3.
EA200300283A 2000-08-24 2001-08-23 Селективные модуляторы андрогенового рецептора и способы их применения EA007101B1 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US64497000A 2000-08-24 2000-08-24
US30008301P 2001-06-25 2001-06-25
PCT/US2001/026328 WO2002016310A1 (en) 2000-08-24 2001-08-23 Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA200300283A1 EA200300283A1 (ru) 2003-08-28
EA007101B1 true EA007101B1 (ru) 2006-06-30

Family

ID=26971579

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA200300283A EA007101B1 (ru) 2000-08-24 2001-08-23 Селективные модуляторы андрогенового рецептора и способы их применения
EA200501269A EA014224B1 (ru) 2000-08-24 2001-08-23 Селективные модуляторы андрогенового рецептора и способы их применения

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA200501269A EA014224B1 (ru) 2000-08-24 2001-08-23 Селективные модуляторы андрогенового рецептора и способы их применения

Country Status (21)

Country Link
US (1) US6569896B2 (ru)
EP (4) EP1401801B1 (ru)
JP (2) JP2004518617A (ru)
KR (1) KR20030061783A (ru)
CN (2) CN1736371B (ru)
AT (2) ATE344233T1 (ru)
AU (2) AU2001285230C1 (ru)
BR (1) BR0114801A (ru)
CA (1) CA2420279C (ru)
CY (2) CY1105956T1 (ru)
DE (2) DE60137728D1 (ru)
DK (2) DK1401801T3 (ru)
EA (2) EA007101B1 (ru)
ES (2) ES2321933T3 (ru)
GE (1) GEP20053586B (ru)
HK (2) HK1062011A1 (ru)
HR (1) HRP20030118B1 (ru)
MX (1) MXPA03001632A (ru)
PT (2) PT1491524E (ru)
SI (1) SI1401801T1 (ru)
WO (1) WO2002016310A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2510392C1 (ru) * 2012-12-21 2014-03-27 Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт химии растворов им. Г.А. Крестова Российской академии наук (ИХР РАН) Сокристаллическая форма бикалутамида

Families Citing this family (147)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7759520B2 (en) * 1996-11-27 2010-07-20 University Of Tennessee Research Foundation Synthesis of selective androgen receptor modulators
US7518013B2 (en) * 2000-08-24 2009-04-14 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor modulators
US20050038110A1 (en) * 2000-08-24 2005-02-17 Steiner Mitchell S. Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof
US6995284B2 (en) 2000-08-24 2006-02-07 The University Of Tennessee Research Foundation Synthesis of selective androgen receptor modulators
US6071957A (en) 1996-11-27 2000-06-06 The University Of Tennessee Research Corporation Irreversible non-steroidal antagonist compound and its use in the treatment of prostate cancer
US20040092602A1 (en) * 1998-05-07 2004-05-13 Steiner Mitchell S. Method for treatment and chemoprevention of prostate cancer
US20040186185A1 (en) * 1998-05-07 2004-09-23 Steiner Mitchell S. Method for treatment and chemoprevention of prostate cancer
US6566372B1 (en) * 1999-08-27 2003-05-20 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Bicyclic androgen and progesterone receptor modulator compounds and methods
PL356243A1 (en) * 1999-12-16 2004-06-28 Teva Pharmaceuticals Industries Ltd. Novel processes for making- and a new crystalline form of- leflunomide
US7622503B2 (en) 2000-08-24 2009-11-24 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof
US8008348B2 (en) * 2001-12-06 2011-08-30 University Of Tennessee Research Foundation Treating muscle wasting with selective androgen receptor modulators
US20040260108A1 (en) * 2001-06-25 2004-12-23 Dalton James T. Metabolites of selective androgen receptor modulators and methods of use thereof
US7855229B2 (en) 2000-08-24 2010-12-21 University Of Tennessee Research Foundation Treating wasting disorders with selective androgen receptor modulators
US6838484B2 (en) * 2000-08-24 2005-01-04 University Of Tennessee Research Foundation Formulations comprising selective androgen receptor modulators
US8445534B2 (en) * 2000-08-24 2013-05-21 University Of Tennessee Research Foundation Treating androgen decline in aging male (ADAM)-associated conditions with SARMs
US20070173546A1 (en) * 2000-08-24 2007-07-26 Dalton James T Selective androgen receptor modulators and method of use thereof
US7919647B2 (en) 2000-08-24 2011-04-05 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof
US7026500B2 (en) * 2000-08-24 2006-04-11 University Of Tennessee Research Foundation Halogenated selective androgen receptor modulators and methods of use thereof
US7645898B2 (en) 2000-08-24 2010-01-12 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor modulators and method of use thereof
US6998500B2 (en) 2000-08-24 2006-02-14 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof
US7026484B2 (en) * 2001-02-23 2006-04-11 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Tricyclic androgen receptor modulator compounds and methods
US20060004042A1 (en) * 2001-08-23 2006-01-05 Dalton James T Formulations comprising selective androgen receptor modulators
US20080249183A1 (en) * 2001-11-29 2008-10-09 Steiner Mitchell S Treatment of androgen-deprivation induced osteoporosis
US20070161608A1 (en) * 2001-12-06 2007-07-12 Dalton James T Selective androgen receptor modulators for treating muscle wasting
US8853266B2 (en) * 2001-12-06 2014-10-07 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor modulators for treating diabetes
US20070066568A1 (en) * 2005-08-31 2007-03-22 Dalton James T Treating renal disease, burns, wounds and spinal cord injury with selective androgen receptor modulators
EP2289503B1 (en) * 2001-12-06 2016-06-29 University of Tennessee Research Foundation Treating muscle wasting with selective androgen receptor modulators
EA013399B1 (ru) * 2002-02-07 2010-04-30 Юниверсити Оф Теннесси Рисерч Фаундейшн Лечение доброкачественной гиперплазии простаты селективным модулятором рецептора андрогенов (sarm)
EP2266577B8 (en) * 2002-02-28 2015-01-21 University Of Tennessee Research Foundation Multi-substituted selective androgen receptor modulators and methods of use thereof
CA2477737C (en) * 2002-02-28 2012-08-07 The University Of Tennessee Research Corporation Multi-substituted selective androgen receptor modulators and methods of use thereof
US7344700B2 (en) * 2002-02-28 2008-03-18 University Of Tennessee Research Corporation Radiolabeled selective androgen receptor modulators and their use in prostate cancer imaging and therapy
US7803970B2 (en) 2002-02-28 2010-09-28 University Of Tennessee Research Foundation Multi-substitued selective androgen receptor modulators and methods of use thereof
KR101088352B1 (ko) 2002-02-28 2011-11-30 유니버시티 오브 테네시 리서치 파운데이션 다치환된 선택적 안드로겐 수용체 조절자 및 이를 사용하는 방법
US7772433B2 (en) 2002-02-28 2010-08-10 University Of Tennessee Research Foundation SARMS and method of use thereof
US7214693B2 (en) * 2002-10-15 2007-05-08 University Of Tennessee Research Foundation Heterocyclic selective androgen receptor modulators and methods of use thereof
WO2003074471A1 (en) * 2002-02-28 2003-09-12 University Of Tennessee Research Foundation Haloacetamide and azide substituted compounds and methods of use thereof
MXPA04008412A (es) * 2002-02-28 2005-05-17 Univ Tennessee Res Corp Moduladores irreversibles del receptor de androgeno selectivo y metodos para utilizar los mismos.
EP1534663A4 (en) * 2002-06-17 2006-08-30 Univ Tennessee Res Foundation SELECTIVE MODULATORS OF THE N-BRIDGE ANDROGEN RECEPTOR AND METHODS OF USE
US7741371B2 (en) 2002-06-17 2010-06-22 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof
EP1562594A4 (en) * 2002-10-15 2008-12-17 Univ Tennessee Res Foundation SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS WITH METHYLENE BRIDGES AND METHOD OF USE THEREOF
US20060276539A1 (en) * 2002-10-16 2006-12-07 Dalton James T Treating Androgen Decline in Aging Male (ADAM)- associated conditions with SARMS
AU2003287079A1 (en) * 2002-10-16 2004-05-04 Gtx, Inc. Treating androgen decline in aging male (adam)-associated conditions with sarms
US20040087810A1 (en) * 2002-10-23 2004-05-06 Dalton James T. Irreversible selective androgen receptor modulators and methods of use thereof
US8080682B2 (en) 2006-08-24 2011-12-20 University Of Tennessee Research Foundation Substituted acylanilides and methods of use thereof
US8309603B2 (en) 2004-06-07 2012-11-13 University Of Tennessee Research Foundation SARMs and method of use thereof
US7968721B2 (en) 2003-01-13 2011-06-28 University Of Tennessee Research Foundation Large-scale synthesis of selective androgen receptor modulators
WO2004064747A2 (en) * 2003-01-22 2004-08-05 Gtx Inc. Treating androgen deficiency in female (adif)-associated conditions with sarms
US20040167103A1 (en) * 2003-02-24 2004-08-26 Dalton James T. Haloacetamide and azide substituted compounds and methods of use thereof
PL1656360T3 (pl) * 2003-06-13 2008-01-31 Janssen Pharmaceutica Nv Pochodne tiazoliny jako selektywne modulatory receptorów androgenowych (SARMS)
CN100462353C (zh) * 2003-06-27 2009-02-18 奥赖恩公司 用作雄激素受体调节剂的丙酰胺衍生物
KR20060035629A (ko) * 2003-06-27 2006-04-26 오리온 코포레이션 안드로젠 수용체 모듈레이터로 유용한 프로피온아마이드유도체들
FI20030958A0 (fi) * 2003-06-27 2003-06-27 Orion Corp Uusia yhdisteitä
US7816372B2 (en) 2003-08-22 2010-10-19 Ligand Pharmaceuticals Incorporated 6-cycloamino-2-quinolinone derivatives as androgen receptor modulator compounds
MXPA06002462A (es) * 2003-10-14 2006-06-20 Gtx Inc Tratamiento de desordenes relacionados con huesos con moduladores del receptor de angrogeno selectivo.
GB0324551D0 (en) * 2003-10-21 2003-11-26 Karobio Ab Novel compounds
EP1697389A4 (en) * 2003-10-24 2008-12-24 Eisai R&D Man Co Ltd COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING ILLNESS AND SUFFERING TOLL-LIKE RECEPTOR 2 RELATED DISORDERS
EP2428516A1 (en) 2003-11-19 2012-03-14 Metabasis Therapeutics, Inc. Novel phosphorus-containing thyromimetics
CN1805921A (zh) * 2003-12-16 2006-07-19 Gtx公司 选择性雄激素受体调节剂的前药及其使用方法
ES2523017T3 (es) * 2004-03-03 2014-11-20 Glaxosmithkline Llc Derivados de anilina como moduladores selectivos de los receptores de andrógenos
US8519158B2 (en) * 2004-03-12 2013-08-27 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Androgen receptor modulator compounds and methods
AU2005243239C1 (en) * 2004-05-03 2013-10-24 Janssen Pharmaceutica N.V. Indole, benzofuran and benzothiophene derivatives as selective androgen receptor modulators (SARMS)
EP1747193A1 (en) * 2004-05-11 2007-01-31 Pfizer Products Incorporated Benzonitrile derivatives to treat musculoskeletal frailty
US20110237664A1 (en) * 2004-06-07 2011-09-29 Dalton James T Selective androgen receptor modulators for treating diabetes
MXPA06013958A (es) * 2004-06-07 2007-03-15 Univ Tennessee Res Foundation Moduladores del receptor de androgenos selectivo metodos para utilizar los mismos.
US9884038B2 (en) 2004-06-07 2018-02-06 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor modulator and methods of use thereof
CN102976973B (zh) * 2004-06-07 2015-10-21 田纳西大学研究基金会 选择性雄激素受体调节剂及其使用方法
US9889110B2 (en) 2004-06-07 2018-02-13 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor modulator for treating hormone-related conditions
EP1781598A1 (en) * 2004-07-08 2007-05-09 Warner-Lambert Company LLC Androgen modulators
WO2007001448A2 (en) 2004-11-04 2007-01-04 Massachusetts Institute Of Technology Coated controlled release polymer particles as efficient oral delivery vehicles for biopharmaceuticals
AU2006205066B2 (en) 2005-01-10 2012-05-17 Acadia Pharmaceuticals Inc. Aminophenyl derivatives as selective androgen receptor modulators
US20060270641A1 (en) * 2005-05-31 2006-11-30 Steiner Mitchell S Method for chemoprevention of prostate cancer
CN101137655A (zh) 2005-06-17 2008-03-05 配体药物公司 雄激素受体调节剂化合物和方法
WO2007045027A1 (en) 2005-10-19 2007-04-26 Chavah Pty Ltd Reduction of side effects from aromatase inhibitors used for treating breast cancer
US7741317B2 (en) 2005-10-21 2010-06-22 Bristol-Myers Squibb Company LXR modulators
US7790745B2 (en) 2005-10-21 2010-09-07 Bristol-Myers Squibb Company Tetrahydroisoquinoline LXR Modulators
US20090175845A1 (en) * 2005-10-25 2009-07-09 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Methods for identifying compounds that modulate phb domain protein activity and compositions thereof
US7888376B2 (en) 2005-11-23 2011-02-15 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic CETP inhibitors
WO2007070682A2 (en) * 2005-12-15 2007-06-21 Massachusetts Institute Of Technology System for screening particles
WO2008105773A2 (en) 2006-03-31 2008-09-04 Massachusetts Institute Of Technology System for targeted delivery of therapeutic agents
WO2007133807A2 (en) 2006-05-15 2007-11-22 Massachusetts Institute Of Technology Polymers for functional particles
US9381477B2 (en) 2006-06-23 2016-07-05 Massachusetts Institute Of Technology Microfluidic synthesis of organic nanoparticles
US9730908B2 (en) 2006-08-24 2017-08-15 University Of Tennessee Research Foundation SARMs and method of use thereof
US9844528B2 (en) 2006-08-24 2017-12-19 University Of Tennessee Research Foundation SARMs and method of use thereof
US10010521B2 (en) 2006-08-24 2018-07-03 University Of Tennessee Research Foundation SARMs and method of use thereof
EA019849B1 (ru) * 2006-08-28 2014-06-30 Юниверсити Оф Теннесси Рисерч Фаундейшн Способ лечения, подавления, ингибирования или уменьшения инцидентов симптомов, ассоциированных с почечным заболеванием: гипогонадизма и непроизвольной потери веса
EP2094643B1 (en) 2006-12-01 2012-02-29 Bristol-Myers Squibb Company N-((3-benzyl)-2,2-(bis-phenyl)-propan-1-amine derivatives as cetp inhibitors for the treatment of atherosclerosis and cardiovascular diseases
EP2134830A2 (en) * 2007-02-09 2009-12-23 Massachusetts Institute of Technology Oscillating cell culture bioreactor
WO2008124634A1 (en) 2007-04-04 2008-10-16 Massachusetts Institute Of Technology Polymer-encapsulated reverse micelles
WO2008124639A2 (en) 2007-04-04 2008-10-16 Massachusetts Institute Of Technology Poly (amino acid) targeting moieties
CN101284795B (zh) * 2007-04-09 2012-04-25 中国科学院上海药物研究所 一类非甾体雄激素受体调节剂及其医学用途
US7968603B2 (en) 2007-09-11 2011-06-28 University Of Tennessee Research Foundation Solid forms of selective androgen receptor modulators
ES2665007T3 (es) * 2007-09-11 2018-04-24 Gtx, Inc. Polimorfo cristalino de los moduladores selectivos de andrógenos (R) o (S)-N-(4-ciano-3-(trifluorometil)fenil)-3-(4-cianofenoxi)-2-hidroxi-2-metilpropanamida
EP2644594B1 (en) 2007-09-28 2017-08-23 Pfizer Inc Cancer Cell Targeting Using Nanoparticles
EP2394657A1 (en) 2007-10-12 2011-12-14 Massachusetts Institute Of Technology Vaccine nanotechnology
MX2010006972A (es) 2007-12-21 2010-08-26 Ligand Pharm Inc Moduladores selectivos de receptores de andrógenos (sarm) y usos de los mismos.
US8268872B2 (en) 2008-02-22 2012-09-18 Radius Health, Inc. Selective androgen receptor modulators
JP5308458B2 (ja) 2008-02-22 2013-10-09 ラジウス ヘルス，インコーポレイテッド 選択的アンドロゲン受容体調節物質
WO2010002075A1 (en) * 2008-07-02 2010-01-07 Pharmacostech Co., Ltd. Methods for preparing amide derivatives
US8277812B2 (en) * 2008-10-12 2012-10-02 Massachusetts Institute Of Technology Immunonanotherapeutics that provide IgG humoral response without T-cell antigen
US8343498B2 (en) 2008-10-12 2013-01-01 Massachusetts Institute Of Technology Adjuvant incorporation in immunonanotherapeutics
US8343497B2 (en) 2008-10-12 2013-01-01 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Targeting of antigen presenting cells with immunonanotherapeutics
US8591905B2 (en) 2008-10-12 2013-11-26 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Nicotine immunonanotherapeutics
WO2010093601A1 (en) 2009-02-10 2010-08-19 Metabasis Therapeutics, Inc. Novel sulfonic acid-containing thyromimetics, and methods for their use
CA2788907A1 (en) 2010-02-04 2011-08-11 Radius Health, Inc. Selective androgen receptor modulators
US20130053448A1 (en) 2010-05-12 2013-02-28 Louis O'Dea Therapeutic Regimens
US8642632B2 (en) 2010-07-02 2014-02-04 Radius Health, Inc. Selective androgen receptor modulators
JP5965909B2 (ja) 2010-09-28 2016-08-10 ラジウス ヘルス，インコーポレイテッド 選択的アンドロゲン受容体モジュレーター
WO2012071340A1 (en) 2010-11-23 2012-05-31 Metamagnetics Inc. Antenna module having reduced size, high gain, and increased power efficiency
CA2861066C (en) * 2012-01-12 2024-01-02 Yale University Compounds and methods for the enhanced degradation of targeted proteins and other polypeptides by an e3 ubiquitin ligase
WO2013152170A1 (en) 2012-04-04 2013-10-10 Catylix, Inc. Selective androgen receptor modulators
US10258596B2 (en) 2012-07-13 2019-04-16 Gtx, Inc. Method of treating HER2-positive breast cancers with selective androgen receptor modulators (SARMS)
US9622992B2 (en) 2012-07-13 2017-04-18 Gtx, Inc. Method of treating androgen receptor (AR)-positive breast cancers with selective androgen receptor modulator (SARMs)
US10314807B2 (en) 2012-07-13 2019-06-11 Gtx, Inc. Method of treating HER2-positive breast cancers with selective androgen receptor modulators (SARMS)
US9744149B2 (en) 2012-07-13 2017-08-29 Gtx, Inc. Method of treating androgen receptor (AR)-positive breast cancers with selective androgen receptor modulator (SARMs)
ES2818915T3 (es) 2012-07-13 2021-04-14 Oncternal Therapeutics Inc Método para tratar cánceres de mama con un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM)
US9969683B2 (en) 2012-07-13 2018-05-15 Gtx, Inc. Method of treating estrogen receptor (ER)-positive breast cancers with selective androgen receptor modulator (SARMS)
US10987334B2 (en) 2012-07-13 2021-04-27 University Of Tennessee Research Foundation Method of treating ER mutant expressing breast cancers with selective androgen receptor modulators (SARMs)
WO2015108988A2 (en) 2014-01-17 2015-07-23 Ligand Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for modulating hormone levels
DK3122426T3 (da) 2014-03-28 2023-04-03 Univ Duke Behandling af brystcancer ved anvendelse af selektive østrogenreceptormodulatorer
US9421264B2 (en) 2014-03-28 2016-08-23 Duke University Method of treating cancer using selective estrogen receptor modulators
CA2964371A1 (en) * 2014-10-16 2016-04-21 Gtx, Inc. Methods of treating urological disorders using sarms
CA2965372C (en) 2014-10-22 2023-09-05 Havah Therapeutics Pty Ltd Methods of reducing mammographic breast density and/or breast cancer risk
WO2016079521A1 (en) 2014-11-20 2016-05-26 University College Cardiff Consultants Limited Androgen receptor modulators and their use as anti-cancer agents
WO2016079522A1 (en) 2014-11-20 2016-05-26 University College Cardiff Consultants Limited Androgen receptor modulators and their use as anti-cancer agents
US10035763B2 (en) 2015-04-21 2018-07-31 Gtx, Inc. Selective androgen receptor degrader (SARD) ligands and methods of use thereof
US10865184B2 (en) 2015-04-21 2020-12-15 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor degrader (SARD) ligands and methods of use thereof
US10441570B2 (en) 2015-04-21 2019-10-15 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor degrader (SARD) Ligands and methods of use thereof
US10093613B2 (en) 2015-04-21 2018-10-09 Gtx, Inc. Selective androgen receptor degrader (SARD) ligands and methods of use thereof
US10017471B2 (en) 2015-04-21 2018-07-10 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor degrader (SARD) ligands and methods of use thereof
RU2019115778A (ru) 2015-04-21 2019-06-24 Джи Ти Икс, ИНК. Селективные лиганды - разрушители андрогенных рецепторов (sard) и способы их применения
US10806720B2 (en) 2015-04-21 2020-10-20 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor degrader (SARD) ligands and methods of use thereof
RU2724103C2 (ru) 2015-04-21 2020-06-22 Джи Ти Икс, ИНК. Селективные лиганды-разрушители андрогенных рецептов (sard) и способы их применения
US9834507B2 (en) 2015-04-21 2017-12-05 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor degrader (SARD) ligands and methods of use thereof
US10654809B2 (en) 2016-06-10 2020-05-19 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor degrader (SARD) ligands and methods of use thereof
CA3002562A1 (en) 2015-10-22 2017-04-27 Havah Therapeutics Pty Ltd Methods of reducing mammographic breast density and/or breast cancer risk
US11230523B2 (en) 2016-06-10 2022-01-25 University Of Tennessee Research Foundation Selective androgen receptor degrader (SARD) ligands and methods of use thereof
CA3027563A1 (en) 2016-06-22 2017-12-28 Radius Health, Inc. Ar+ breast cancer treatment methods
EP4374925A2 (en) 2017-01-05 2024-05-29 Radius Pharmaceuticals, Inc. Polymorphic forms of rad1901-2hcl
CA3098873A1 (en) 2018-05-11 2019-11-14 Phosphorex, Inc. Microparticles and nanoparticles having negative surface charges
CA3142193A1 (en) 2019-06-03 2020-12-10 Havah Therapeutics Pty Ltd Pharmaceutical formulations and systems for delivery of an androgenic agent and an aromatase inhibitor and methods for use
WO2022074152A1 (en) 2020-10-08 2022-04-14 Targimmune Therapeutics Ag Immunotherapy for the treatment of cancer
EP4001293A1 (de) * 2020-11-23 2022-05-25 Justus-Liebig-Universität Gießen Tetrapeptid und dessen verwendung
WO2022171163A1 (en) * 2021-02-10 2022-08-18 Etern Biopharma (Shanghai) Co., Ltd. Methods of modulating androgen receptor condensates
WO2023079142A2 (en) 2021-11-05 2023-05-11 Targimmune Therapeutics Ag Targeted linear conjugates comprising polyethyleneimine and polyethylene glycol and polyplexes comprising the same
WO2024100044A1 (en) 2022-11-07 2024-05-16 Targimmune Therapeutics Ag Polyplexes of nucleic acids and targeted conjugates comprising polyethyleneimine and polyethylene glycol
WO2024100040A1 (en) 2022-11-07 2024-05-16 Targimmune Therapeutics Ag Psma-targeting linear conjugates comprising polyethyleneimine and polyethylene glycol and polyplexes comprising the same
WO2024100046A1 (en) 2022-11-07 2024-05-16 Targimmune Therapeutics Ag Targeted linear conjugates comprising polyethyleneimine and polyethylene glycol and polyplexes comprising the same

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3875229A (en) 1972-11-24 1975-04-01 Schering Corp Substituted carboxanilides
US4139638A (en) 1976-09-23 1979-02-13 Schering Corporation Methods for the treatment of hirsutism
EP0002309B1 (en) 1977-10-12 1982-12-01 Imperial Chemical Industries Plc Acylanilides, process for their manufacture and pharmaceutical and veterinary compositions containing them
US4191775A (en) 1977-12-15 1980-03-04 Imperial Chemical Industries Limited Amide derivatives
NZ197008A (en) 1980-05-22 1984-10-19 Ici Ltd Acylanilide derivatives and pharmaceutical compositions
JPS57171904A (en) 1981-04-15 1982-10-22 Mitsubishi Petrochem Co Ltd Tri- or tetra-substituted phenoxycarboxylic acid anilide type herbicide
DE3372965D1 (en) * 1982-07-23 1987-09-17 Ici Plc Amide derivatives
GB8617653D0 (en) * 1986-07-18 1986-08-28 Ici Plc Amide derivatives
GB8617652D0 (en) 1986-07-18 1986-08-28 Ici Plc Acylanilide derivatives
US5162504A (en) 1988-06-03 1992-11-10 Cytogen Corporation Monoclonal antibodies to a new antigenic marker in epithelial prostatic cells and serum of prostatic cancer patients
CA2181358A1 (en) 1994-01-21 1995-07-27 Nancy M. Gray Methods and compositions for treating androgen-dependent diseases using optically pure r-(-)-casodex
US5609849A (en) 1994-03-11 1997-03-11 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Serotonin (5-HT1A) receptor ligands and imaging agents
US5656651A (en) 1995-06-16 1997-08-12 Biophysica Inc. Androgenic directed compositions
TW397821B (en) * 1996-04-19 2000-07-11 American Home Produits Corp 3-[4-(2-phenyl-indole-1-ylmethyl)-phenyl]-acrylamides and 2-phenyl-1-[4-(amino-1-yl-alk-1-ynyl)-benzyl]-1H-indol-5-ol as well as pharmaceutical compositions of estrogenic agents thereof
US6071957A (en) 1996-11-27 2000-06-06 The University Of Tennessee Research Corporation Irreversible non-steroidal antagonist compound and its use in the treatment of prostate cancer
WO1998053826A1 (en) * 1997-05-30 1998-12-03 The University Of Tennessee Research Corporation Non-steroidal agonist compounds and their use in male hormone therapy
AU7723198A (en) 1997-06-04 1998-12-21 University Of Tennessee Research Corporation, The Non-steroidal radiolabeled agonist/antagonist compounds and their use in prostate cancer imaging

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2510392C1 (ru) * 2012-12-21 2014-03-27 Федеральное государственное бюджетное учреждение науки Институт химии растворов им. Г.А. Крестова Российской академии наук (ИХР РАН) Сокристаллическая форма бикалутамида

Also Published As

Publication number Publication date
KR20030061783A (ko) 2003-07-22
ES2275717T3 (es) 2007-06-16
EP1705174A1 (en) 2006-09-27
EA200300283A1 (ru) 2003-08-28
EA014224B1 (ru) 2010-10-29
EP1491524A3 (en) 2005-04-20
ES2321933T3 (es) 2009-06-15
CN1736371A (zh) 2006-02-22
CN1471508A (zh) 2004-01-28
ATE344233T1 (de) 2006-11-15
EP1491524B1 (en) 2009-02-18
BR0114801A (pt) 2003-10-14
JP2004518617A (ja) 2004-06-24
EP1401801A4 (en) 2004-08-18
EP1401801A1 (en) 2004-03-31
CN1230418C (zh) 2005-12-07
EP1491524A2 (en) 2004-12-29
DE60137728D1 (de) 2009-04-02
AU2001285230B2 (en) 2007-01-25
WO2002016310A9 (en) 2002-07-18
CA2420279C (en) 2011-07-19
DE60124322T2 (de) 2007-05-31
AU2001285230C1 (en) 2008-03-13
PT1491524E (pt) 2009-04-16
AU8523001A (en) 2002-03-04
MXPA03001632A (es) 2004-09-10
ATE423092T1 (de) 2009-03-15
US6569896B2 (en) 2003-05-27
HK1062011A1 (en) 2004-10-15
CY1110459T1 (el) 2015-04-29
CA2420279A1 (en) 2002-02-28
HRP20030118A2 (en) 2005-02-28
GEP20053586B (en) 2005-07-25
EA200501269A1 (ru) 2006-02-24
DK1401801T3 (da) 2007-03-05
SI1401801T1 (sl) 2007-04-30
EP2284149A1 (en) 2011-02-16
DE60124322D1 (de) 2006-12-14
PT1401801E (pt) 2007-02-28
EP1401801B1 (en) 2006-11-02
US20020099096A1 (en) 2002-07-25
HK1072243A1 (en) 2005-08-19
CN1736371B (zh) 2010-05-12
HRP20030118B1 (en) 2008-06-30
JP2006306880A (ja) 2006-11-09
DK1491524T3 (da) 2009-05-04
WO2002016310A1 (en) 2002-02-28
CY1105956T1 (el) 2011-04-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA007101B1 (ru) Селективные модуляторы андрогенового рецептора и способы их применения
JP6434482B2 (ja) 置換アシルアニリドおよびそれらの使用方法
RU2356547C2 (ru) Способы лечения рака с использованием ингибиторов hdac
AU1059601A (en) Pharmaceutical compositions and preparations for treatment of metabolic bone disease
EA200500088A1 (ru) Трициклические модуляторы ядерного рецептора стероидного гормона
JP2000256194A (ja) 核内レセプタ作動薬およびその効果増強剤
US20090074844A1 (en) Trenadermal absorption preparation
JP2006514098A5 (ru)
BR0314126A (pt) Ligandos de amida acìclica e sulfonamida para o receptor de estrogênio
MXPA05007857A (es) Moduladores derivados de indol de receptores nucleares de hormonas esteroideas.
KR20090035707A (ko) 선택적인 안드로겐 수용체 모듈레이터, 그 유사체와 유도체, 및 그의 용도
SI1891038T1 (sl) Substituirani n-arilpirolodini kot selektivni modulatorji androgenskega receptorja
CA2468719A1 (en) Prevention and treatment of androgen-deprivation induced osteoporosis
KR950700318A (ko) 알칼리 금속 8,9-데하이드로에스트론 설페이트 에스테르(Alkali metal 8,9-dehydroestrone sulfate esters)
RU2010119458A (ru) 1,3,5-тризамещенное производное триазола
CN103080080A (zh) 6,7-二氢-5h-苯并[7]轮烯衍生物、其制备方法、包含其的药物制剂以及其用于制备药物的用途
RU99127433A (ru) Эрголиновые производные и их применение в качестве антагонистов рецепторов соматостатина
RU2004133387A (ru) Фармацевтический препарат с немедленным высвобождением
RU96115938A (ru) Использование производных 2,3-диарил-1-бензопирана для производства медикамента в лечении и предотвращении потерь костей и остеопороза
RU95113434A (ru) Диметилбензофураны и диметилбензопираны, их применение в качестве 5-нт*003-антагонистов, способы их получения, фармацевтическая композиция
JP4025925B2 (ja) 長時間作用オキシテトラサイクリン組成物
CN1431899A (zh) 提供抗雄激素作用和抗雌激素作用的比卡鲁胺和他莫昔芬的药物组合
KR20160067225A (ko) 암 환자에서 근육 소모를 치료하는 선택적 안드로겐 수용체 조절물질 및 화학치료제
RU2000102642A (ru) Лечебное средство против алопеции
Von Minckwitz et al. New endocrine approaches in the treatment of breast cancer

Legal Events

Date Code Title Description
PD1A Registration of transfer to a eurasian application by order of succession in title
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AM AZ BY KZ KG MD TJ TM

MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): RU