DE97332C - - Google Patents

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DE97332C
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amidoantipyrine
alkylation
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acetoxypyrazole
acetamidophenyl
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/18One oxygen or sulfur atom
    • C07D231/20One oxygen atom attached in position 3 or 5
    • C07D231/22One oxygen atom attached in position 3 or 5 with aryl radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D231/261-Phenyl-3-methyl-5- pyrazolones, unsubstituted or substituted on the phenyl ring

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

KAISERLICHES
PATENTAMT.
PATENTSCHRIFT
KLASSE 12: Chemische Verfahren und Apparate.
Längste Dauer: 24. Dezember 1909.
In dem Patent Nr. 92990 wurde gezeigt, dafs man aus ρ - Acetylamidopyrazolon auf einem Umweg zu p-Acetylamidoantipyrin und zu p-Amidoantipyrin selbst gelangt, indem man nämlich in das ρ-Acetylamidopyrazolon eine Acetylgruppe einführt, dann alkylirt und schliefslich die beiden Sä'ureradicale eliminirt.
Das Wesentliche des Verfahrens besteht darin, dafs man das Sauerstoffatom des Acetylamidophenylmethylpyrazolons vor der Alkylirung durch die hinzugeführte Acetylgruppe bindet. Es wurde nunmehr gefunden, dafs jene Festlegung des Pyrazolonsauerstoffatoms für den Zweck der Alkylirung auch durch ein anderes Radical, nämlich durch die Carboxäthylgruppe, bewerkstelligt werden kann, und dafs man daher in dem Verfahren des Patentes. Nr. 92990 das Acetylderivat des Acetylamidophenylmethylpyrazolons durch das entsprechende Carboxä'thylderivat ersetzen kann.
Das p-Acetamidophenylmethyloxcarboxäthylpyrazol wird erhalten durch Einwirkenlassen von Chlorameisenäther auf eine Lösung des Acetylamidopyrazolons in verdünnter Natronlauge. Dieser Körper bildet aus verdünntem Alkohol krystallisirt blafsgelbliche Nadeln oder Blättchen, die bei 1050 unter Zersetzung schmelzen.
Das Verfahren der Alkylirung und nachfolgenden Spaltung durch Alkalien und Säuren in seiner Anwendung auf das Carboxäfhylderivat entspricht der Ueberführung des i-p-Acetamidophenyl-ß-methyl-s-acetoxypyrazols in p-Amidoantipyrin.
Hierfür sei folgendes Beispiel gegeben:
50 Theile Acetylamidophenylpyrazolonäthylcarbonat, 25 Theile Jodmethyl und 100 Theile Benzol werden im geschlossenen Gefäfs 12 Stunden auf ioo° erhitzt. Nach dem Erkalten wird das Benzol von dem entstandenen Jodmethylat abgegossen, letzteres in Wasser gelöst und mit überschüssiger Natronlauge erwärmt. Dann wird filtrirt und das entstandene ρ-Acetylamidoantipyrin mit Chloroform ausgeschüttet. Durch Umkrystallisiren aus Wasser wird es gereinigt.

Claims (1)

  1. Patent-Anspruch:
    Verfahren zur Darstellung von Amidoantipyrin, darin bestehend, dafs man unter Benutzung des Verfahrens der Patente Nr. 72824 und 26429 in dem Verfahren des Patentes Nr. 92990 an Stelle des i-p-Acetamidophenyl-3-methyl-5-acetoxypyrazols das i-p-Acetamidopheny 1- 3 -methylpyrazol- 5 -ä'thylcarbonat methylirt und dann der Einwirkung von Alkalien und Säuren unterwirft.
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