DE920933C - Verfahren zur Anreicherung von Vitamin B - Google Patents

Verfahren zur Anreicherung von Vitamin B

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DE920933C
DE920933C DEF10583A DEF0010583A DE920933C DE 920933 C DE920933 C DE 920933C DE F10583 A DEF10583 A DE F10583A DE F0010583 A DEF0010583 A DE F0010583A DE 920933 C DE920933 C DE 920933C
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vitamin
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adsorption
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DEF10583A
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Karl Dr Kuehn
Fritz Dr Lindner
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Hoechst AG
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Hoechst AG
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients

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  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)

Description

  • Verfahren zur Anreicherung von Vitamin B12 Bei der Gewinnung von Vitamin Bt2 aus natürlichen Ausgangsmaterialien, z. B. Leberextrakten oder Kulturfiltraten von Mikroorganismen, liegt die Hauptschwierigkeit darin, daß der Vitamin-Bl2-Gehalt in diesen Ausgangslösungen außerordentlich gering ist. Es ist also notwendig, Verfahrensschritte zu finden, die eine möglichst rasche und ergiebige Anreicherung des Wirkstoffes gestatten.
  • Man ist bisher beispielsweise so vorgegangen, daß die Ausgangslösungen weitgehend konzentriert und dann mit organischen Lösungsmitteln extrahiert wurden. Um das Verdampfen der großen Flüssigkeitsmengen zu vermeiden, hat man auch schon versucht, direkt aus den Rohlösungen das Vitamin Bi2 durch Adsorption zu gewinnen. Man hat dabei bisher mit Aluminiumoxyd, Bentonit, Aluminiumsilicat, Kieselsäure, Stärke, Kunstharzionenaustauschern (vgl. Ztschr. für Vitamin-Hormon- und Fermentforschung, I952, I, S. 67; britische Patentschrift 683 254) und insbesondere Kohle als Adsorptionsmittel gearbeitet, und es mußte das Adsorbat nach dem Auswaschen mehrmals mit größeren Mengen organischer wäßriger Lösungsmittel eluiert werden.
  • Der Reinheitsgrad, der z.B. in diesen Eluaten der Kohleadsorbate dadurch erreicht wurde, war verhältnismäßig gering, beispielsweise o,I6 y Vitamins12 pro Milligramm (W. G. Jackson, G. B.
  • Whitefield, W. H. De Fries, H.A. Nelson und I. S. Evans, J. Amer. Chem. Soc., 73, 337 (I95I), S.338; O. Schindler und T. Reichstein, Helv. Chim. Acta, 35, 307 (1952), S.3IO; erwähnen ein graubraunes Pulver mit o,I8 y Vitamin Bi2 pro Milligramm).
  • Es wurde nun gefunden, daß man eine weit spezifischere Adsorption des Vitamin B12 aus Organextrakten oder Kulturfiltraten von Mikroorganismen erreichen kann, wenn man als Adsorptionsmittel Hydroxylverbindungen von aromatischen Kohlenwasserstoffen mit kondensierten Benzolkernen benutzt, z. B. Naphthole oder Oxanthracene u. a., vorzugsweise a-Naphthol.
  • Man geht dabei zweckmäßig so vor, daß man einen Niederschlag der betreffenden Adsorbentien in der zu adsorbierenden Lösung erzeugt. Das kann dadurch erreicht werden, daß man eine alkalische Lösung der betreffenden Hydroxylverbindung zur sauer gestellten, Vitamin Bt2 enthaltenden Lösung unter Rühren zulaufen läßt. Man kann aber auch eine Lösung in einem geeigneten mit Wasser mischbaren organischen Lösungsmittel benutzen. Dadurch, daß das Adsorbens in der Lösung in fein verteilter Form zur Ausfällung gebracht wird, erreicht man eine besonders gute Adsorptionswirkung.
  • Wie sich gezeigt hat, wird die Adsorption zweckmäßig bei saurer Reaktion, etwa bei pn I bis 3, durchgeführt. Eine weitere Verbesserung der Adsorptionsausbeute kann dadurch erreicht werden, daß man itl der zu behandelnden Lösung Salze, z. B.
  • Kochsalz, Natriumsulfat u. dgl., auflöst. Die Aufarbeitung der abgetrennten Adsorbate gestaltet sich besonders einfach, da man nur die Adsorbentien mit geeigneten organischen Lösungsmitteln in Lösung zu bringen braucht und das Vitamin B12 im Rückstand erhält.
  • Die weitere Reinigung und Verarbeitung z.B. auf kristallisiertes VitaminBi2 kann nach an sich bekannten Methoden erfolgen und gestaltet sich deshalb verhältnismäßig einfach, weil man nach dem vorliegenden Verfahren ein Rohprodukt erhält, das schon etwa I O/o Vitamin B12 enthält.
  • Beispiel I I7 g durch Destillation gereinigtes a-Naphthol werden in 16,4 ccm Ion-Natronlauge und 55 ccm Wasser gelöst und ergeben ein Gesamtvolumen von 85 ccm.
  • Zur Neutralisation von 1 ccm der alkalischen a-Naphthollösung sind o,o6i ccm konzentrierter Schwefelsäure erforderlich.
  • 1 1 aufgeschlossene und vom Mycel befreite Kulturlösung wird unter starkem Rühren mit 8 ccm konzentrierter Schwefelsäure versetzt und die entstehende Trübung und Ausflockung durch Absaugen mittels Klärschicht beseitigt. Das pn der geklärten Lösung, mit Hilfe der Glaselektrode gemessen, beträgt I,8. Die klare Lösung wird mit 2,3 ccm konzentrierter Schwefelsäure versetzt, und unter Rührung werden 37,5 ccm der alkalischen a-Naphthollösung eingegossen. Es entsteht ein weißer milchiger Niederschlag, der nach kurzer Zeit eine bräunlichgelbe Farbe annimmt und dabei grobkörniger wird. Nach 5 Minuten Rühren wird der Niederschlag abgesaugt und mit dem Filtrat die oben beschriebene Fällung nochmals wiederholt.
  • Die nach der zweiten Fällung erhaltene, noch etwas trübe Mutterlauge wird mittels Klärschicht geklärt.
  • Die erhaltenen Niederschläge werden scharf abgesaugt und ausgepreßt, anschließend vereinigt und zweimal mit je 20 ccm Wasser ausgewaschen.
  • Die mit geringen Mengen von a-Naphthol behaftete Klärschicht wird mit I5 ccm Wasser gewaschen und abgesaugt. Anschließend werden 150 ccm Äther durchgesaugt. Die vereinigten Niederschläge werden im Scheidetrichter mit dem Äther der Klärschicht versetzt und mit 50 ccm Wasser, welches vorher die Klärschicht nach der Ätherwaschung passiert hatte, ausgeschüttelt. Die Emulsion wird durch Zentrifugieren gebrochen, und die Schichten werden getrennt. Man schüttelt die wäßrige Phase noch zweimal mit je 15 ccm Äther aus, gibt die beiden Atherphasen zur Hauptäthermenge, schüttelt die erhaltene ätherische Phase zweimal mit je 15 ccm Wasser aus und vereinigt die wäßrigen Phasen. Man erhält ein Gesamtvolumen der wäßrigen Endphasen von 75 ccm.
  • Vitamin-B12-Gehalt der Ausgangslösung: 2,2 7 pro Kubikzentimeter = 2,2 mg Gesamtmenge an Vitamin Bl2; Vitamin-B12-Gehalt des Filtrats nach zweimaliger Fällung: o,580 7 pro Kubikzentimeter = o,58 mg Vitamin Br2; Vitamin-B12-Gehalt der wäßrigen Endphase: 21,8;' pro Kubikzentimeter = I,63 mg Vitamin B12.
  • Trockengewichte in der Kulturlösung, bestimmt durch einstündiges Trocknen bei IIoO : 30,I mg pro Kubikzentimeter, entsprechend einer Gesamttrockenmasse von 30,1 g; Trockengewichte in der wäßrigen Endphase, bestimmt durch einstündiges Trocknen bei 1100 : 2,32 mg pro Kubikzentimeter, entsprechend 0,I75 g Gesamttrockenmasse.
  • Der Reinheitsgrad im Ausgangsmaterial beträgt demnach 1: 13650 und in der Endlösung 1 : 108.
  • Beispiel 2 1 1 aufgeschlossene und vom Mycel befreite Kulturlösung wird mit I50 g wasserfreiem Natriumsulfat versetzt und durch Rühren das Sulfat in Lösung gebracht. Nach dem Auflösen werden 8 ccm konzentrierte Schwefelsäure eingetragen, die Lösung wird zentrifugiert und in die klare Lösung nach dem Versetzen mit 4,4 ccm konzentrierter Schwefelsäure 75 ccm der alkalischen a-Naphthollösung unter Rühren eingegossen.
  • Nach 5 Minuten wird der Niederschlag abgesaugt, zweimal mit je 15 ccm Wasser gewaschen, abgenutscht, vom Filter abgehoben und unter Rühren in I50 ccm Aceton, das mit I,5 g Filterhilfsmasse versehen ist, eingetragen; die Fällung wird abgesaugt, zweimal mit 15 ccm Aceton nachgewaschen, der Niederschlag viermal mit je 20 ccm Wasser eluiert, und hierauf werden die Eluate vereinigt. Man erhält ein Gesamtvolumen der wäßrigen Endphase von 75 ccm.
  • Vitamin-B12-Gehalt der Ausgangslösung: 1,32 r pro Kubikzentimeter = 1,32 mg Bt2-Vitamin; Vitamin-Bi2-Gehalt des Filtrats der Fällung: o,o6g r pro Kubikzentimeter = o,o6g mg Vitamin Bi2; Vitamin-Bi2-Gehalt der wäßrigen Endphase: I6 / pro Kubikzentimeter = I,2 mg Vitamin B12.
  • Trockengewichte in der Ausgangslösung: 3I mg pro Kubikzentimeter, entsprechend einer Gesamttrockenmasse von 31 g; Trockengewichte in der wäßrigen Endphase: 2,5 mg pro Kubikzentimeter, entsprechend einer Gesamttrockenmasse von 0,I87 g.
  • Der Reinheitsgrad in der Ausgangslösung beträgt demnach 1 : 23500 und in der Endlösung 1 : 155.

Claims (5)

  1. PATENTANSPRÜCHE: I. Verfahren zur Anreicherung von Vitamin Bi2 aus Organextrakten oder Kulturfiltraten von Mikroorganismen, dadurch gekennzeichnet, daß das Vitamin B12 an Hydroxylverbindungen von aromatischen Kohlenwasserstoffen mit kondensierten Benzolkernen adsorbiert wird.
  2. 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Adsorptionsmittel in der Vitamin B12 enthaltenden Lösung ausgefällt wird.
  3. 3. Verfahren nach Anspruch I und 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Adsorption bei saurer Reaktion, zweckmäßig bei p, I bis 3 erfolgt.
  4. 4. Verfahren nach Anspruch I bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß die Adsorption in salzhaltigen Lösungen erfolgt.
  5. 5. Verfahren nach Anspruch I bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß als Adsorbens a-Naphthol benutzt wird.
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