DE809335C

DE809335C - Verfahren zur Herstellung eines wurmwirksamen pharmazeutischen Praeparates

Info

Publication number: DE809335C
Application number: DEP37447A
Authority: DE
Inventors: Adolf Dr Gempp
Original assignee: Pharmaceutica Chem Fab GmbH
Current assignee: Pharmaceutica Chem Fab GmbH
Priority date: 1949-03-22
Filing date: 1949-03-22
Publication date: 1951-07-26

Description

Verfahren zur Herstellung eines wurmwirksamen pharmazeutischen Präparates Die Erfindung bezieht sich auf ein Verfahren zur Herstellung eines wurmwirksamen pharmazeutischen Präparates, und zwar auf der Basis des Tetrachloräthylens.
Von einer Reihe von Forschern ist die Wirksamkeit von Tetrachloräthylen als Wurmmittel geprüft worden, wobei zum Teil ausgezeichnete Ergebnisse festgestellt wurden.
Die Einführung des Tetrachloräthylens als Wurmmittel in den Arzneischatz stieß jedoch auf Schwierigkeiten, deren Behebung Ziel und Wirkung der vorliegenden Erfindung ist.
Das bisher verwendete Tetrachloräthylen war einerseits nicht stabil genug, was auf gewisse, in sehr geringen Mengen vorliegende Begleitstoffe zurückzuführen ist, und andererseits war das Einnehmen dieses Mittels verhältnismäßig unangenehm, so daß es gerade bei Kindern, bei denen ein Wurmmittel überwiegend Anwendung findet, schwer gegeben werden konnte.
Es wurde nun gefunden, daß durch ein bestimmtes, in seinen Einzelheiten nachstehend dargelegtes Reinigungsverfahren, durch Zugabe eines Stabilisierungsmittels zu dem so gereinigten Produkt und die Verabreichung des so gereinigten und stabil sierten Produktes in Gelatinekapseln, die durch das gereinigte Produkt nicht angegriffen werden, sich alle Schwierigkeiten aus der Welt schaffen lassen und ein gut dosierbares, haltbares, nicht schädigendes oder unangenehme Nebenwirkungen hervorrufendes, leicht einnehmbares Wurmmittel schaffen läßt.
Ein besonderer Vorteil des Verfahrens der Erfindung ist dabei der, daß nicht von sogenanntem reinem Tetrachloräthylen ausgegangen werden muß, sondern daß das Verfahren der Erfindung von technischem Tetrachloräthylen, Siedepunkt ungefähr bis bis 1190, ausgehen kann.
Das Behandlungsverfahren gemäß der Erfindung besteht aus einer kombinierten Einwirkung von konzentrierter Schwefelsäure und Formaldehyd mit nachfolgender Behandlung mit Lauge, z. B. Natronlauge, in der Hitze. Zweckmäßig wird dann eine Trocknung durchgeführt und eine Endreinigung durch Fraktionierung. Die Behandlung mit Schwefelsäure wird zweckmäßig wiederholt, ebenso die Behandlung mit Natronlauge.
Während sich ein nicht auf diese Weise gereinigtes Produkt nicht hinreichend stabilisieren läßt, gelingt dies bei dem nach der Erfindung behandelten Produkt ohne weiteres durch Zugabe von z. B. absolutem Alkohol, vorzugsweise in einer Menge von zwei Gewichtsprozent.
Durch diese Maßnahme ist ein Tetrachloräthylen geschaffen, das keine unangenehmen Nebenwirkungen hervorbringt und stabil ist, das jedoch beim Einnehmen ähnliche Schwierigkeiten macht wie das nicht nach Verfahren der Erfindung behandelte. Es wurde nun weiter gefunden, daß das so behandelte, gereinigte und stabilisierte Tetrachloräthylen sich ohne weiteres und ohne Gefahr des Angreifens oder der Zersetzung in Gelatinekapseln einschließen läßt und auf diese Weise in eine leicht einnehmbare Form gebracht werden kann.
Bemerkt sei, daß naturgemäß die Einschließung von einzunehmenden Flüssigkeiten in Gelatinekapseln bekannt war. Dabei handelt es sich jedoch um Stoffe, wie z. B. Knoblauchöl, bei denen ein Angreifen der Gelatine durch den Inhalt oder eine Beeinflussung des Inhalts durch die Gelatine nicht in Frage kommt. Im vorliegenden Falle jedoch ist es überraschend, daß das nach der Erfindung behandelte und stabilisierte Produkt sich in Gelatinekapseln ohne Schädigungen und ohne wesentliche Veränderungen aufbewahren läßt.
Das folgende Beispiel bringt eine bevorzugte Ausführungsform des Verfahrens nach der Erfindung.
Technisches Tetrachloräthylen von' einem Siedepunkt von 114 bis 1190 wird mit konzentrierter Schwefelsäure und Formaldehydlösung bei gewöhnlicher Temperatur M Stunde unter Verwendung eines schnell laufenden Rührwerkes behandelt.
Dabei werden auf 30 Volumteilen technischen Tetrachloräthylens 3,5 Volumteile konzentrierte Schwefelsäure und 0,2 0h Volumteile 300/obige wäßrige Formaldehydlösung verwendet. Nach Absetzen und Abtrennen der Formaldehydschwefelsäureschicht wird das Verfahren wiederholt und anschließend eine Behandlung mit konzentrierter Schwefelsäure unter Rühren bei Raumtemperatur im Verhältnis von 30 Volumteilen Tetrachloräthylen zu 3,5 Volumteilen bei dreimaliger Wiederholung angeschlossen.
Nach Abtrennen der Schwefelsäureschicht findet ein Kochen mit Lauge statt, das zweckmäßig ebenfalls wiederholt angewendet wird. Dabei werden 30 Volumteile des mit Formaldehydschwefelsäure vorbehandelten Tetrachloräthylens am Rückflußkühler 3 Stunden unter lebhaftem Rühren mit 2,5 Volumteilen Natronlauge und 1,25 Volumteilen Wasser gekocht.
Die Trocknung erfolgt dann durch Durchrühren mit einem Trocknungsmittel, z. B. calcinierter Soda oder Natriumsulfat und Abfiltrieren.
Nachfolgend wird fraktioniert, wobei die zwischen etwa II8,5 und II9,50 C übergehende Fraktion das gewünschte Produktdarstellt.
Dieses so behandelte Tetrachloräthylen wird mit zwei Gewichtsprozent ahsoluten Alkohols versetzt.
Das Einfüllen in Gelatinekapseln wird auf die übliche Weise vorgenommen.

Claims

PATENTANSPRUCHE: I. Verfahren zur Herstellung eines wurmwirksamen pharmazeutischen Präparates auf der Basis des Tetrachloräthylens, dadurch gekennzeichnet, daß Tetrachloräthylen, z. B. ein technisches, ungefähr zwischen 1 14 bis 1 190 C siedendes Produkt, einer kombinierten Behandlung mit Formaldehyd und Schwefelsäure mit nachfolgender Laugenkochung und Fraktionierung zu einem zwischen etwa II8,5 und I19,50 C übergehenden Produkt unterworfen und durch Zugabe eines Stabilisierungsmittels, z. B. absoluter Alkohol, stabilisiert wird.
2. Verfahren gemäß Anspruch I, dadurch gekennzeichnet, daß das behandelte und durch Zugabe eines Stabilisierungsmittels stabilisierte Produkt in Gelatinekapseln eindosiert wird.
3. Verfahren gemäß Anspruch I, dadurch gekennzeichnet, daß technisches Tetrachloräthylen wiederholt mit einer Mischung von Schwefelsäure und Formaldehyd und nachfolgend mit konzentrierter Schwefelsäure allein bei Raumtemperatur unter intensivem Rühren behandelt wird, wonach ein Kochen mit hochprozentiger Natronlauge am Rückflußkühler, ebenfalls wiederholt, stattfindet und ein Trocknungsverfahren, z. B. durch Vermischen mit einem Trocknungsmittel, wie calciniertes Soda, vor der Fraktionierung durchgeführt wird.