DE683167T1 - Terazosinmonohydrochlorid und Verfahren und Zwischenprodukte für seine Herstellung. - Google Patents

Terazosinmonohydrochlorid und Verfahren und Zwischenprodukte für seine Herstellung.

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DE683167T1
DE683167T1 DE0683167T DE95103186T DE683167T1 DE 683167 T1 DE683167 T1 DE 683167T1 DE 0683167 T DE0683167 T DE 0683167T DE 95103186 T DE95103186 T DE 95103186T DE 683167 T1 DE683167 T1 DE 683167T1
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dimethoxy
tetrahydro
amino
quinazolinyl
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John F Bauer
Rodger F Henry
James A Morley
Ramesh R Patel
Stephen G Spanton
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Abbott Laboratories
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Abbott Laboratories
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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    • A61P9/12Antihypertensives

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Claims (1)

  1. EP 95 103 816.3
    PATENTANSPRÜCHE
    1. Verbindung mit dem Namen 1-{4-Amino-6,7-dimethoxy-2-chinazolinyl) -4- (tetrahydro-2-furoyl)piperazinmonoh.ydrochloridmethanolat.
    2. Nicht-solvatisiertes kristallines Polymorphes von l-(4-Amino-6, 7-dimethoxy-2-chinazolinyl) -4- {tetrahydro-2-furoyl}-piperazinmonoh.ydroch.lorid, das durch die Peaks im Röntgen-Pulverdiffraktionsmuster bei Werten für zwei Theta von
    7.29* ± 0.2'; 11.81* ± 0.2e; 1459* ± 0.2*; 19.43° ± 0.2*; 20.40* ± 0.2*; 21.61* ± 0.2*; 2236* ± 0.2*; 23.69* ± 0.2*; 2434* ± 0.2'; 24.80* ±0.2"; 25.75* ±0.2"; 27.29* ±0.2*; 29.96* ± 0.2°; und 31.20° ± 0.2*.
    gekennzeichnet ist.
    3. Verfahren zur Herstellung von 1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-chinazolinyl)-4-{tetrahydro-2-furoyl)piperazinmonohydrochloridmethanolat, das folgende Schritte umfaßt:
    In-Kontakt-Bringen einer methanolischen Lösung von 1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-chinazolinyl) -4-(tetrahydro-2-furoyl)piperazin mit einer alkoholischen Lösung von Chlorwasserstoff und
    nachfolgend Erhalten des so ausgebildeten Produktes .
    4. Verfahren nach Anspruch 3, wobei die alkoholische Lösung von Chlorwasserstoff einen Alkohol mit von zwei bis sechs Kohlenstoffatomen umfaßt.
    ~2~ 0683 -&iacgr; 67
    5. Verfahren zur Herstellung von 1- i4-rÄmi'n6-6, 7-dimethoxy-2-chinazolinyl)-4-(tetrahydro-2-furoyl)piperazinmonohydro- chloridmethanolat, das folgende Schritte umfaßt:
    In-Kontakt-Bringen einer Terazosinverbindung, die
    aus der Gruppe gewählt ist, die aus
    folgendem besteht:
    kristallines 1-(4-&Agr;&pgr;&uacgr;.&eegr;&ogr;-&bgr;, 7-dimethoxy-2-chin-
    azolinyl)-4-(tetrahydro-2-furoyl)piperazinmono-
    hydrochloriddihydrat,
    kristallines 1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-chin-
    azolinyl)-4-(tetrahydro-2-furoyl)piperazinmono-
    hydrochlorid Form I und
    kristallines 1-{4-Amino-6,7-dimethoxy-2-chin-
    azolinyl)-4-(tetrahydro-2-furoyl)piperazinmono-
    hydrochlorid Form II
    mit Methanol und nachfolgendes Isolieren des so ausgebildeten Produktes.'
    6. Verfahren nach Anspruch 3, wobei der Schritt zum Erhalten des Produktes das In-Kontakt-Bringen der Mischung aus der Terazosinverbindung und Methanol mit einem Lösungsmittel umfaßt, das aus der Gruppe gewählt ist, die aus C2-Ce-Alkoholen, Cs-Ce-Ketonen und aus Mischungen dieser besteht.
    7. Verfahren zur Herstellung eines nicht-solvatisierten kristallinen Polymorphen von 1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-chinazolinyl)-4-{tetrahydro-2-furoyl)piperazinmonohydrochlorid, das aus der Gruppe gewählt ist, die aus Form I, Form II und Form III besteht, welches das In-Kontakt-Bringen von 1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-chinazolinyl)-4-(tetrahydro-2-furoylJpiperazinmonohydrochloridmethanolat mit einem Lösungsmittel umfaßt, das aus der Gruppe gewählt ist, die aus Ca-Ce-Alkoholen, C3-Cs-Ketonen und aus Mischungen dieser besteht.
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