DE60115872T2 - Cabergolin zur behandlung von fibromyalgie und chronic-fatigue-syndrom - Google Patents

Description

• Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von Mosonyigolin zur Herstellung eines Medikaments zur Verwendung bei der Behandlung von Symptomen von Fibromyalgiesyndrom und chronischem Erschöpfungssyndrom.
• Hintergrund
• Chronisches Erschöpfungssyndrom (CFS), das auch als chronisches Erschöpfungs-Immunstörungssyndrom, Yuppie Flu, chronische Erschöpfung und chronisches Erschöpfungs- und Immundysfunktionssyndrom bezeichnet wird, ist ein klinisch definierter Zustand, der durch tiefe Müdigkeit oder Erschöpfung gekennzeichnet ist. Ferner geben Patienten mit CFS allgemein verschiedene nicht spezifische Symptome an, die Schwäche, Muskelschmerzen und -schmerzempfindungen, übermäßigen Schlaf, Unwohlsein, Fieber, Halsentzündung, druckempfindliche Lymphknoten, beeinträchtigtes Gedächtnis und/oder beeinträchtigte mentale Konzentration, Schlaflosigkeit und Depression umfassen. Die genaue Ursache von CFS ist unbekannt und bisher gibt es keine spezifischen Tests zur Feststellung der Diagnose von CFS, obwohl eine Vielzahl von Tests üblicherweise durchgeführt wird, um andere mögliche Ursachen der Symptome auszuschließen.
• Fibromyalgiesyndrom (FMS), das auch als Fibromyalgie, Fibromyositis, Fibrositis oder Costen-Syndrom bezeichnet wird, ist ein rheumatischer Zustand, der allgemein durch weit verbreiteten Schmerz in Fasergeweben, Muskeln, Sehnen und anderen Bindegeweben, Erschöpfung, Kopfschmerzen, Mangel an stärkendem Schlaf und Erstarrung gekennzeichnet ist. Daher teilt FMS viele klinische Merkmale mit CFS. Wie für CFS gibt es keine spezifischen Diagnosetests für FMS.
• Viele Medikationen werden üblicherweise zur Behandlung von CFS und FMS verwendet. Beispiele für die üblicheren Medikationen umfassen Hypnotika, Immunsuppressiva, verschiedene andere rezeptpflichtige Medikationen und ein Panel von nicht-rezeptpflichtigen Medikationen. Beispiele für derartige andere rezeptpflichtige Wirkstoffe umfassen Opioidantagonisten, Natriumretentionsmittel/Betablocker, Calciumkanalblocker/Histaminblocker, Antidepressiva, Allergiemedikationen und Medikationen für akute Angst.
• Es gibt keine bekannten Medikationen, die die Symptome von entweder von CFS oder FMS permanent lösen. Ferner ergeben viele der derzeit verwendeten Medikationen Nebenwirkungen, die von leichten, beispielsweise Benommenheit, Schwindel und Übelkeit, zu ernsten, beispielsweise Sucht und Leberschädigung, reichen.
• Cabergolin ist der Freiname für den Wirkstoff in Dostinex^®- oder Cabaser^®-Tabletten, die in den Vereinigten Staaten, Europa und Lateinamerika als Behandlung für Hyperprolaktinämie-Erkrankungen und Parkinson-Krankheit vertrieben werden. Eine Packungsbeilage, die Cabaser^®, dessen Pharmakokinetik, klinische Untersuchungen, Indikationen und Verwendung, Kontraindikation und Warnungen bei Patienten mit Parkinson-Krankheit beschreibt, ist bereitgestellt.
• Die Synthese und Verwendung von Cabergolin sind in US-A-4526892 offenbart. Der chemische Name für Cabergolin ist 1-((6-Allylergolin-8β-yl)carbonyl)-1-(3-(dimethylamino)propyl)-3-ethylharnstoff.
• Zusammenfassung der Erfindung
• Gemäß der vorliegenden Erfindung wird Cabergolin oder ein pharmazeutisch akzeptables Salz desselben zur Herstellung ei nes Medikaments zur Behandlung von Symptomen von CFS oder FMS verwendet.
• Beschreibung der Erfindung
• Herkömmliche pharmazeutische Zubereitungen können für Cabergolin verwendet werden, wobei diese beispielsweise im Wesentlichen aus einem inerten pharmazeutischen Träger und einer wirksamen Dosis der aktiven Substanz bestehen, beispielsweise einfache oder überzogene Tabletten, Kapseln, Pastillen, Pulver, Lösungen, Suspensionen, Emulsionen, Sirupe oder Suppositorien. Eine Tablette ist die bevorzugte Dosierungsform.
• Der wirksame Dosierungsbereich für Cabergolin beträgt 0,01 bis 10,0, vorzugsweise 0,25 bis 10,0, noch günstiger 1 bis 6 und noch besser 1 bis 2 mg/Dosis/Patient oral. Mit diesen Dosismengen oder darüber wird Cabergolin typischerweise einmal oder zweimal pro Tag verabreicht; jedoch kann für einige Patienten die Dosishäufigkeit auf dreimal pro Woche, zweimal pro Woche oder sogar einmal pro Woche verringert werden. Die Kombination von Dosierungsmengen und Dosishäufigkeit für einen speziellen Patienten kann durch den behandelnden Arzt ohne weiteres angepasst werden.
• Das Dosisansprechen auf Cabergolin im Hinblick auf Wirksamkeit und Nebenwirkungen scheint hauptsächlich mit der individuellen Empfindlichkeit verknüpft zu sein. Unter bestimmten Umständen und mit den entsprechenden Patienten kann eine Dosisoptimierung erreicht werden, indem beispielsweise eine niedrige Anfangsdosis Cabergolin dem Patienten mit einer Dosis von 0,5 bis 1 mg/Patient/Tag verabreicht wird und die Dosis in Wochenabständen bis zu einer optimalen therapeutischen Dosierung von 2, 4, 6, 8 oder 10 mg/Patient/Tag nach oben angepasst wird. Es wird erwartet, dass Patienten mit milderen Formen der Krankheit weniger Arzneimittel benötigen. Beispielsweise kann in einigen Fällen eine Dosis von 0,05, 0,1 oder sogar 0,25 mg/Patient adäquat sein. Bei Patienten mit schwereren Formen der Krankheit und denjenigen, die mit anderen dopaminergen Mitteln behandelt wurden, wird erwartet, dass sie mehr Arzneimittel benötigen. Die genaue Dosierung wird durch den behandelnden Arzt unter Bewertung von Faktoren wie dem Fortschreiten des Krankheitszustands, dem Gewicht und Alter des Patienten, ob und in welchem Ausmaß weitere Arzneimittel, wie L-Dopa, verabreicht werden, und anderen Faktoren, die durch einen Arzt vor der Bestimmung der Dosierung eines ZNS-Arzneimittels für einen Patienten in typischer Weise bewertet werden, ohne weiteres bestimmt.

Claims (1)

1. Verwendung von Cabergolin oder einem pharmazeutisch akzeptablen Salz desselben zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Symptomen von chronischem Erschöpfungssyndrom oder Fibromyalgiesyndrom.