DE2844157C2 - - Google Patents

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DE2844157C2
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Description

Die Erfindung betrifft die Verwendung von Alkylaminoxiden gemäß dem Oberbegriff des Patentanspruchs 1 zum Vertilgen von Läusen, Milben oder deren Eiern.
Es ist eine große Zahl von insektenvertilgenden Giftstoffen bekannt, jedoch haben die Bedenken gegen einige Giftstoffe zum Vertilgen von Ektoparasiten wie z. B. Läusen, Milben oder deren Eiern zugenommen, weil fraglich ist, ob diese Giftstoffe insgesamt gesehen unschädlich sind.
Viele Insektenarten umgeben ihre Eier mit Schutzhüllen, die von den meisten Giftstoffen nicht angegriffen werden können. Das Ei hat im Vergleich mit der Lebensdauer der adulten Formen oft eine verhältnismäßig lange Entwicklungsperiode. In solchen Fällen muß ein Mittel, das nur gegen die adulten Formen wirksam ist, über die Lebenszeit des sich entwickelnden Eies stabil sein, oder es muß in der Folge, in der die adulten Formen ausschlüpfen, wieder angewandt werden.
Von den bekannten Giftstoffen gegen Ektoparasiten, die zur Anwendung kommen, liefern allenfalls nur wenige einen Beitrag zur Funktionsfähigkeit der Präparate, in denen sie enthalten sind; diese Giftstoffe müssen vielmehr je nach der Verwendung der Präparate für Emulgier-, Schäumungs- oder Reinigungszwecke durch Zusätze unterstützt werden.
Alkylaminoxide sind wegen ihrer Emulgiereigenschaften in verschiedenen Reinigungs- und Desinfektionsmitteln verwendet worden. Einige der sehr zahlreichen Mittel sind aus den US-PS 32 96 145 und 39 29 990 bekannt. Ein handelsübliches Shampoo enthält 1 Masse-% N-Stearyl-N,N-dimethylaminoxid, während ein anderes handelsübliches Shampoo 2 Masse-% N-Myristyl-N,N-dimethylaminoxid enthält. Aus der US-PS 40 33 895 ist ein Shampoo bekannt, das 4 bis 18 Masseteile Natriumlaurylsulfat, 0,1 bis 4 Masseteile Zinkpyrithion und 0,2 bis 12 Masseteile N-Stearyl-N,N-dimethylaminoxid enthält.
Aus der CH-PS 1 78 364 sind Desinfektions- und Schädlingsbekämpfungsmittel bekannt, die aus einem aktiven Giftstoff in Form eines Alkylaminoxids wie z. B. Lauryldimethylaminoxid und Wasser als Träger bestehen. Als Beispiele für Organismen, gegen die diese Mittel wirksam sind, werden Colibakterien, Staphylokokken und der Schimmelpilz Aspergillus niger erwähnt.
Aus der FR-PS 6 445 M ist bekannt, daß wäßrige Lösungen von Dimethyl-C8-18-alkylaminoxiden gegen die Larvenstadien von Moskitos sowie gegen Eingeweidewürmer wirksam sind.
Aus der US-PS 39 43 234 sind wäßrige Reinigungsmittel bekannt, die u. a. als Shampoos, zum Geschirrspülen und zum Wäschewaschen von Hand geeignet sind. Diese Reinigungsmittel enthalten ein tertiäres Aminoxid mit zwei C1-4-Alkylgruppen und einer C8-18-Alkylgruppe, das die Haut lipophil macht, einen als Erweichungsmittel für die Haut und die Haare dienenden, einwertigen C12-22-Alkohol, dessen Funktion durch die Wirkung des Aminoxids unterstützt wird, einen pH-Regler und eine zusätzliche oberflächenaktive Substanz sowie ggf. einen C2-4-Alkohol.
Aus der US-PS 34 84 523 sind wäßrige Reinigungs- und Desinfektionsmittel für die Haut bekannt, die neben einem als antimikrobieller Giftstoff wirkenden quaternären Ammoniumsalz ein tertiäres Aminoxid enthalten, das als Detergens verwendet wird. Das tertiäre Aminoxid weist am N-Atom eine C8-20-Alkyl- oder Alkenylgruppe und zwei Gruppen auf, die z. B. aus C1-3-Alkylgruppen und Hydroxyethylgruppen ausgewählt sind oder mit dem N-Atom eine Morpholingruppe bilden. Das bekannte Mittel ist z. B. gegen Staphylokokken und Salmonellen wirksam.
Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, sichere und wirksame Giftstoffe zum Vertilgen von Läusen, Milben oder deren Eiern bereitzustellen, die außerdem emulgierend, schaumbildend und reinigend wirken.
Diese Aufgabe wird gelöst durch die Verwendung von Alkylaminoxiden der allgemeinen Formel
worin R eine Alkyl-, Alkenyl- oder Alkylamidoalkylgruppe mit 8 bis 20 C-Atomen ist und R′ und R″, unabhängig voneinander, aus niederen Alkylgruppen oder niederen Hydroxyalkylgruppen ausgewählt sind oder so miteinander verbunden sind, daß sie mit dem N-Atom eine Morpholingruppe bilden, zum Vertilgen von Läusen, Milben oder deren Eiern bei Mensch oder Tier, das von diesen befallen ist, wobei mindestens ein aktiver Giftstoff aufgebracht wird und wobei man das Alkylaminoxid in einer toxischen Menge zum Vertilgen von Läusen, Milben oder deren Eiern zusammen mit einem aliphatischen Alkohol aufbringt.
Als Giftstoff wird vorzugsweise ein aus N-Lauryl-N,N-dimethylaminoxid, N-Myristyl-N,N-dimethylaminoxid, N-Kokosölalkyl-N,N-dimethylaminoxid, N-Kokosölalkylmorpholinoxid, N-Talgfettalkyl(hydriert)-N,N-dimethylaminoxid, N-Talgfettalkyl-N,N-bis(2-hydroxyethyl)aminoxid und N-Kokosölfettsäureamidopropyl-N,N-dimethylaminoxid ausgewähltes Alkylaminoxid und insbesondere N-Stearyl-N,N-dimethylaminoxid aufgebracht.
Die bevorzugten Ausführungsformen der Erfindung werden nachstehend näher erläutert.
Von den im Patentanspruch 1 definierten Alkylaminoxiden kann eines oder mehr als eines zu einem läuse- oder milbenvertilgenden oder eiabtötenden Präparat formuliert werden, das auch einen aliphatischen Alkohol enthält und in Form einer Flüssigkeit, eines Pulvers, einer Lotion, einer Creme, eines Gels, eines Aerosolsprays oder eines Schaums unter Verwendung von inerten, pharmazeutisch verträglichen Trägern nach an sich bekannten Verfahren hergestellt werden kann. Von besonderem Interesse ist die Anwendung für Shampoo-Produkte und für Produkte zum Waschen des Körpers, wo sich alle Merkmale, nämlich die milde Wirkung gegenüber der Haut, die Neigung zum Schäumen, die Reinigungskraft und die Giftstoffwirkung, vereinigen. Es kann irgendein pharmazeutisch verträglicher Träger, ob wäßrig oder nicht, der gegenüber dem aktiven Giftstoff inert ist, eingesetzt werden. Unter "inert" ist zu verstehen, daß der Träger auf die Gebrauchsleistung des aktiven Giftstoffs in bezug auf die Läuse- oder Milbenvertilgung oder die Eiabtötung keinen wesentlichen nachteiligen Einfluß hat. Der Giftstoff wird vorzugsweise zusammen mit einem wäßrigen Träger aufgebracht. In den Formulierungen sollte kein starkes Detergens enthalten sein. Z. B. enthält das Shampoo der vorstehend erwähnten US-PS 40 33 895 keine toxische Menge des Alkylaminoxids wie nachstehend definiert wird, weil Natriumlaurylsulfat vorhanden ist, das dazu führt, daß der aktive Rückstand beseitigt wird, der sonst weiter auf die Läuse oder ihre Eier wirken würde.
Das Alkylaminoxid wird zur Behandlung von Mensch oder Tier in einer toxischen Menge zum Vertilgen von Läusen, Milben oder deren Eiern zusammen mit einem aliphatischen Alkohol aufgebracht und zwar bei Befall durch Läuse, Milben oder deren Eier. Unter der toxischen Menge des Alkylaminoxids ist eine solche Menge zu verstehen, durch die mindestens 50% der Läuse oder Milben oder ihrer Eier getötet werden, und zwar im Fall der adulten Tiere innerhalb von 24 h und im Fall der Eier innerhalb von 2 Wochen. Der minimale Gehalt des Alkylaminoxids, der benötigt wird, um eine toxische Menge zur Verfügung zu stellen, variiert beträchtlich und hängt von dem im Einzelfall eingesetzten Alkylaminoxid, dem im Einzelfall eingesetzten inerten, pharmazeutisch verträglichen Träger und von irgendwelchen anderen Bestandteilen ab, die vorhanden sind. So kann in einem Fall ein Gehalt von 10 Masse-% ausreichen, während in anderen Fällen hohe Gehalte, z. B. 40 Masse-%, notwendig sein können, um eine toxische Menge zu erhalten. Im allgemeinen werden die Alkylaminoxide in einem Gehalt von 1 bis 25 Masse-%, vorzugsweise von 10 bis 20 Masse-%, eingesetzt.
Die erfindungsgemäß verwendeten Alkylaminoxide können auch als zusätzlicher Giftstoff in einem Präparat verwendet werden, das auch auf andere Weise läuse- oder milbenvertilgend und/oder eiabtötend wirkt. Bei solchen Präparaten ist unter dem Ausdruck "toxische Menge" die Menge zu verstehen, durch die die Mortalität um mindestens 20% erhöht wird.
Die Alkylaminoxide werden zusammen mit einem oder mehr als einem aliphatischen Alkohol mit 1 bis 18 C-Atomen wie z. B. Ethanol, Isopropanol, Pentanol oder Hexadecylalkohol aufgebracht. Der Alkohol wird vorzugsweise in einer Menge von 5 bis 90 Masse-%, insbesondere in einer Menge von 20 bis 30 Masse-%, verwendet. Durch den Alkohol wird die Wirksamkeit des Alkylaminoxids in hohem Maße gesteigert.
Wenn es sich bei den Läusen um die Kleiderlaus des Menschen handelt, werden die Standard-Mortalitätsteste wie nachstehend beschrieben in Form von 2minütigen Eintauchtesten durchgeführt:
Läusevertilgende Wirkung: Ein 50-ml-Becherglas wird mit Leitungswasser gefüllt und stehengelassen, bis das Wasser Raumtemperatur (etwa 24°C) erreicht hat. 10 junge, erwachsene männliche Läuse und 10 junge, erwachsene weibliche Läuse (Pediculus humanus corporis) aus der gleichen Altersgruppe und von der gleichen Vorratskolonie werden auf ein weitmaschiges Netzstück (2 cm×2 cm) gesetzt. Die auf Raumtemperatur gehaltene Probe, die getestet werden soll, wird geschüttelt, bis sie homogen ist, und dann in ein 50-ml-Becherglas gefüllt. Das Netzstück wird unmittelbar nach dem Eingießen der Probe in das Becherglas in die Probe gelegt und untertauchen gelassen, nach 2 min entfernt und unmittelbar darauf in das Becherglas mit dem Leitungswasser eingetaucht. Das Netzstück wird alle 10 s heftig geschüttelt, nach 1 min entfernt und auf ein Papierhandtuch gelegt. Die Läuse werden dann auf einen schwarzen Kordsamtfleck (4 cm×4 cm) gebracht (dieser Zeitpunkt wird als 0-Punkt für die Zeitskala betrachtet, 0 h). Danach wird der Kordsamtfleck in eine Petrischale gelegt, die zugedeckt und in einer Warmhaltekammer bei 30°C gelagert wird.
Eiabtötende Wirkung: 15 erwachsene, 5 bis 10 Tage alte, weibliche Läuse (Pediculus humanus corporis) werden auf ein Netzstück aus Polyamid (2 cm×2 cm) gesetzt, das in eine Petrischale gelegt wird, die zugedeckt und in einem Brutschrank 24 h lang auf 30°C gehalten wird. Die erwachsenen Läuse werden dann entfernt, und die Anzahl der rundlichen, lebensfähigen Nissen sowie der runzeligen, unfruchtbaren Nissen auf dem Netzstück wird bestimmt. Die auf Raumtemperatur gehaltene Probe, die getestet werden soll, wird geschüttelt, bis sie homogen ist, und in ein 50-ml-Becherglas gegossen. Unmittelbar nach dem Eingießen der Probe wird das Netzstück in das Becherglas gelegt, untertauchen gelassen, nach 2 min entfernt und unmittelbar darauf in ein 50-ml-Becherglas eingetaucht, das Leitungswasser mit Raumtemperatur (etwa 24°C) enthält. Das Netzstück wird alle 10 s heftig geschüttelt, nach 1 min entfernt und 1 min lang auf ein Papierhandtuch gelegt. Dann wird das Netzstück in eine Petrischale gelegt, die zugedeckt und bei 30°C im Brutschrank gelagert wird. 14 Tage nach der Behandlung wird die Anzahl der Nissen, die ausgebrütet worden sind, sowie der runzeligen oder nicht ausgebrüteten Nissen bestimmt.
Der 2minütige Eintauchtest wurde sowohl in bezug auf die Prüfung der läusevertilgenden Wirkung als auch der eiabtötenden Wirkung zur Kontrolle in genau der gleichen Weise wie vorstehend beschrieben durchgeführt, wobei jedoch die zu testende Probe durch Leitungswasser bei Raumtemperatur (24°C) ersetzt wurde. Bei den angegebenen Testergebnissen handelt es sich um Nettoergebnisse.
Zur Bestimmung der milbenvertilgenden Wirkung wurde das nachstehend beschriebene Verfahren angewandt:
In eine Kammer (28,3 dm³), die auf Raumtemperatur gehalten wird, wird ein zugedeckter Objektträger gebracht, der mit einer Vertiefung versehen ist, in der sich 10 erwachsene, männliche und weibliche Milben (Psoroptes equi var. cuniculi) befinden. Der Objektträger wird so angeordnet, daß er sich 10,2 cm unterhalb des Aktivators einer mechanischen Sprühvorrichtung befindet und in horizontaler Richtung 25,4 cm von dem Aktivator entfernt ist, worauf der Objektträger aufgedeckt wird. Die mechanische Pumpsprühvorrichtung gibt bei jeder Betätigung des Aktivators 50 mg der Probe ab. Die Probe, die getestet werden soll, wird auf Raumtemperatur gehalten, geschüttelt, bis sie homogen ist, und in die mechanische Pumpsprühvorrichtung gebracht. Der gefüllte Aktivator wird 2mal betätigt, wobei er 100 mg der Probe in Form eines Nebels in die geschlossene Kammer versprüht. Man wartet, bis sich der Nebel abgesetzt hat, entfernt den Objektträger, der die Milben enthält, und deckt diesen zu. Dieser Zeitpunkt wird als 0-Punkt für die Zeitskala betrachtet. Der zugedeckte Objektträger wird dann 24 h lang auf Raumtemperatur gehalten. Der Zustand der auf dem Objektträger befindlichen Milben wird 0 h, 1 h, 3 h und 24 h nach der Behandlung im Mikroskop beobachtet. In einer mit der vorstehend beschriebenen identischen Weise werden Kontrollversuche durchgeführt, bei denen Wasser oder das Verdünnungsmittel eingesetzt wird, und die Nettoergebnisse der Moralität werden angegeben.
Durch die vorstehend beschriebenen, 2minütigen Eintauchteste wurde die läusevertilgende und eiabtötende Wirkung verschiedener Alkylaminoxide geprüft. Der Gehalt des Alkylaminoxids, der eine Moralität von 50% (LC₅₀) bzw. von 99% (LC₉₉) verursachte, wurde in einem System bestimmt, in dem das Alkylaminoxid mit 25 Masse-% Isopropanol und Wasser ad 100 Masse-% vermischt wurde. Die Ergebnisse sind in Tabelle 1 angegeben (Gehalt der Alkylaminoxide in Masse-%).
Tabelle 1
Aus Tabelle 1 geht hervor, daß das Stearyldimethylaminoxid der wirksamste läusevertilgende und eiabtötende Giftstoff war und daß auch die Alkylaminoxide mit Talgfettalkylgruppen und hydrierten Talgfettalkylgruppen zu ausgezeichneten Ergebnissen führten.
In einem System, das 25 Masse-% Isopropanol und Wasser ad 100 Masse-% enthielt, wurde durch die vorstehend beschriebenen, 2minütigen Standardteste die läusevertilgende und eiabtötende Wirkung des Stearyldimethylaminoxids als Funktion des Gehalts bestimmt. Man erhielt die in Tabelle 2 gezeigten Ergebnisse (Gehalt des Stearyldimethylaminoxids in Masse-%:
Tabelle 2
Die milbenvertilgende Wirkung der erfindungsgemäß verwendeten Alkylaminoxide wurde bestimmt. 24 h nach der Behandlung mit einer Lösung, die 15 Masse-% des Alkylaminoxids, 25 Masse-% Isopropanol und 60 Masse-% Wasser enthielt, erhielt man die in Tabelle 3 gezeigten Ergebnisse:
Giftstoff (Alkylaminoxid)
Mortalität der Milben
(%)
N-Decyl-N,N-dimethylaminoxid
100
N-Lauryl-N,N-dimethylaminoxid 100
N-Myristyl-N,N-dimethylaminoxid 100
N-Kokosölalkyl-N,N-dimethylaminoxid 100
N-Kokosölalkylmorpholinoxid 100
N-Stearyl-N,N-dimethylaminoxid 60
N-Talgfettalkyl(hydriert)-N,N-dimethylaminoxid 100
N-Talgfettalkyl-N,N-bis(2-hydroxyethyl)aminoxid 30
N-Kokosölfettsäureamidopropyl-N,N-dimethylaminoxid 90
N-Hexadecyl-N,N-dimethylaminoxid 60
N-Oleyl-N,N-dimethylaminoxid 100
In Tabelle 4 wird die läusevertilgende Wirkung gezeigt, die der niedere aliphatische Alkohol in einem System hat, das N-Stearyl-N,N-dimethylaminoxid (SAO), Triethanolaminlaurylsulfat (TEALS), Isopropanol (IPA) und Wasser ad 100 Masse-% enthält.
Tabelle 4
Tabelle 5 zeigt die Wirkung der Verwendung eines Alkylaminoxids als zusätzlicher Giftstoff:
Tabelle 5
Tabelle 6 zeigt zum Vergleich mit der erfindungsgemäßen Verwendung die läusevertilgende und eiabtötende Wirkung von N-Stearyl-N,N-dimethylaminoxid (SAO) als Funktion des Gehalts in Wasser:
Tabelle 6
Für die läusevertilgende Wirkung von 15 Masse-% SAO, 25 Masse-% Alkohol und 60 Masse-% Wasser bzw. von 25 Masse-% Alkohol und 75 Masse-% Wasser wurden die in Tabelle 7 gezeigten Ergebnisse erhalten:
Tabelle 7
Wie vorstehend erwähnt wurde, können für die Endverwendung verschiedene Formulierungen hergestellt werden. Einige typische Formulierungen werden nachstehend angegeben:
Klare Flüssigkeit, geeignet zum Einreiben oder zum mechanischen Versprühen
Masse-%
N-Talgfettalkyl-N,N-bis(2-hydroxyethyl)aminoxid
40
Isopropanol 25
Wasser 35
Shampoo
Masse-%
N-Oleyl-N,N-dimethylaminoxid
30
Ethanol 25
Triethanolaminlaurylsulfat 17
Wasser 28
Lotion
Masse-%
N-Stearyl-N,N-dimethylaminoxid
15
Isopropanol 25
Xanthan-Gummi 0,5
Wasser 59,5
Milbenvertilgendes Gel
Masse-%
N-Myristyl-N,N-dimethylaminoxid
15
Isopropanol 25
Carboxypolymethylen 0,5
Triethanolamin 0,5
Wasser 59
Aerosolschaum
Masse-%
N-Stearyl-N,N-dimethylaminoxid
15
Isopropanol 19
Glycerinmonostearat 8
Wasser 50
Isobutan 8
Stift
Masse-%
N-Oleyl-N,N-dimethylaminoxid
30
Natriumstearat 8
Sorbit 3,5
Ethanol 49
Wasser 9,5
Creme
Masse-%
N-Stearyl-N,N-dimethylaminoxid
15
Isopropanol 20
Glycerinmonostearat 8
Natriumstearat 2
Wasser 55

Claims (5)

1. Verwendung von Alkylaminoxiden der allgemeinen Formel worin R eine Alkyl-, Alkenyl- oder Alkylamidoalkylgruppe mit 8 bis 20 C-Atomen ist und R′ und R″, unabhängig voneinander, aus niederen Alkylgruppen oder niederen Hydroxyalkylgruppen ausgewählt sind oder so miteinander verbunden sind, daß sie mit dem N-Atom eine Morpholingruppe bilden, zum Vertilgen von Läusen, Milben oder deren Eiern bei Mensch oder Tier, das von diesen befallen ist, wobei mindestens ein aktiver Giftstoff aufgebracht wird, dadurch gekennzeichnet, daß man das Alkylaminoxid in einer toxischen Menge zum Vertilgen von Läusen, Milben oder deren Eiern zusammen mit einem aliphatischen Alkohol aufbringt.
2. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der Giftstoff zusammen mit einem wäßrigen Träger aufgebracht wird.
3. Verwendung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß als Giftstoff ein aus N-Lauryl-N,N-dimethylaminoxid, N-Myristyl-N,N-dimethylaminoxid, N-Kokosölalkyl-N,N-dimethylaminoxid, N-Kokosölalkylmorpholinoxid, N-Talgfettalkyl(hydriert)-N,N-dimethylaminoxid, N-Talgfettalkyl-N,N-bis(2-hydroxyethyl)aminoxid und N-Kokosölfettsäureamidopropyl-N,N-dimethylaminoxid ausgewähltes Alkylaminoxid aufgebracht wird.
4. Verwendung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß als Giftstoff N-Stearyl-N,N-dimethylaminoxid aufgebracht wird.
5. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der aliphatische Alkohol Isopropanol ist.
DE2844157A 1977-10-14 1978-10-10 Mittel zur vertilgung von ektoparasiten und/oder zur abtoetung von deren eiern Granted DE2844157A1 (de)

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