CH647650A5

CH647650A5 - Laeusevernichtungsmittel.

Info

Publication number: CH647650A5
Application number: CH1259/81A
Authority: CH
Inventors: Gyula Dr Erdoes; Agnes Dr Koncz; Istvan Kecskemeti
Original assignee: Biogal Gyogyszergyar
Priority date: 1980-02-26
Filing date: 1981-02-25
Publication date: 1985-02-15
Also published as: PL125709B1; FR2476486B1; FR2476486A1; GB2072013A; BE887600A; DD156511A5; RO81516A; CS226422B2; DE3107129A1; GB2072013B; NL8100876A; ATA73481A; RO81516B; PL229837A1; HU182802B; AT372244B

Description

Die Erfindung betrifft ein Läusevernichtungsmittel mit synergetischer Wirkung. Das erfindungsgemässe Mittel hat eine bessere Wirkung als die bekannten und übt keinerlei irritierende Wirkung auf die Haut aus.

Kopfläuse und Filzläuse haben in der letzten Zeit leider eine immer stärkere Verbreitung gefunden. Die gegenwärtig im Handel befindlichen Läusevernichtungsmittel (meistens Lösungen wie zum Beispiel ERGO und NEOCIKLOTOX; Hersteller: Unternehmen Biogal, Debrecen, Ungarn) haben den Nachteil, dass sie nach der Anwendung - d.h. nach dem Einreiben des Haares oder des Körpers - entfernt, abgewaschen werden müssen. Mit der Haarwäsche beziehungsweise dem Bad zusammen verschwindet die Wirkung, und die behandelte Person kann innerhalb kurzer Zeit erneut verlausen.

Aufgabe der Erfindung war es, ein Läusevernichtungs-njittel zu schaffen, das trotz niedriger Wirkstoffkonzentration die Läuse und Nisse ( = Eier der Läuse) schnell, möglichst innerhalb einiger Minuten mit Sicherheit abtötet, auf s Kopf- oder Körperhaar beziehungsweise Kleidungsstücke aufgetragen lange Zeit wirksam bleibt, Haut und Augen nicht irritiert und nach der Anwendung nicht abgewaschen werden muss.

Als Wirkstoff müssen Verbindungen gewählt werden, die io in der angewendeten Konzentration nicht toxisch sind und durch die Haut nicht aufgenommen werden können.

Diesen Anforderungen werden die Pyrethroide gerecht. Die Pyrethroide sind die synthetischen Analogen der Pyrethrine. Ihre insektizide Wirkung ist bekannt (s. M. Elliott, 15 N.F. Janes: «Pyrethroids - A New Class of Insecticide», Chem. Soc. Review, Vol. 7, Heft 4 [1978]).

Überraschenderweise wurde nun gefunden, dass die Wirkung der Pyrethroide wesentlich gesteigert werden kann, wenn man sie in Verbindung mit pflanzlichen Ölen und/oder 20 Detergentien anwendet.

Gegenstand der Erfindung ist demnach ein Läusevernichtungsmittel. Für das erfindungsgemässe Mittel ist charakteristisch, dass es 0,1-5,0% photostabile Pyrethroide und als synergetisierende Substanz 0,2-10% Pflanzenöle und/ 25 oder 0,6-60% kationische oder nichtionische Detergentien enthält, ferner als organische Lösungsmittel 25-80% niedere Alkanole, gegebenenfalls 13-40% destilliertes Wasser und gewünschtenfalls 0,1-1,0% Duftstoffe.

Von den photostabilen Pyrethroiden sind besonders Per-30 methrin, Dekamethrin und Fenvalerat bevorzugt. Das erfindungsgemässe Mittel enthält ein oder mehrere Pyrethroide in einer Menge von 0,1-5,0%, vorzugsweise etwa 0,5%.

Als synergetisierendes Pflanzenöl sei das Rizinusöl, als synergetisierendes Detergens das Sterogenol (Cetyl-pyridi-35 nium-bromid) erwähnt. Eine besonders gute Wirkung wird bei gleichzeitiger Anwendung beider synergetisierender Substanzen erreicht, jedoch ist auch die Wirkung der einzeln angewendeten Komponenten beachtlich.

Um Allergieerscheinungen und eine Irritation der Haut 40 zu vermeiden, ist in der erfindungsgemässen Komposition der Anteil des Wassers und der organischen Lösungsmittel ziemlich hoch. Besonders bewährt hat sich eine Lösungsmittelkombination aus 96%igem Äthanol, Isopropanol und Wasser im Verhältnis von etwa 54: 25 :13. (Bei allen späte-45 ren Beispielen, Formulierungen und Wirkungsnachweisen wurde als 96%iger Äthylalkohol Spiritus concentratissimus gemäss Ph. Hg. VI verwendet.)

Das Sterogenol hat an sich eine unbedeutende insektizide Wirkung, die jedoch auf die Wirkung der erfindungsgemäs-50 sen Komposition keinen Einfluss hat.

Die synergetisierende Wirkung von Pflanzenöl und Detergens wurde mit folgendem Modellversuch nachgewiesen. Es wurden 5 verschiedene Lösungen angesetzt, von denen neben den Lösungsmitteln die erste Rizinusöl und Steroge-55 noi, die zweite nur Permethrin, die dritte Permethrin und Rizinusöl, die vierte Permethrin und Sterogenol und die fünfte Permethrin, Rizinusöl und Sterogenol enthielt. Die Rezepturen dieser Lösungen sind in der folgenden Tabelle angegeben.

Bestandteil

1

2

3

4

5

Permethrin (g)

_

0,5

Rizinusöl (g)

1,0

—

1,0

65 Sterogenol (g)

0,6

-

0,6

96%iger Äthylalkohol (ml)

59,4

61

60,0

55,0

54,0

Isopropanol (ml)

25,0

dest. Wasser (ml)

13,0

647 650

(Sterogenol ist als 10%ige alkoholische Lösung des Cetyl-pyridinium-bromids im Handel.)

Tuchstücke, auf die Kleiderläuse (Pediculus humanus vestimenti) zahlreiche Nisse abgelegt hatten, wurden in diese Lösungen getaucht. Die Tuchstücke wurden dann bei Raumtemperatur getrocknet und im Thermostat bei 30 °C acht Tage lang inkubiert. Dann wurden durch Auszählen die

Gesamtzahl der Nisse auf jedem Tuchstück sowie die vernichteten Nisse (die Nisse sind tönnchenförmig, und bei abgetöteten Nissen ist der Deckel des Tönnchens nicht geöffnet) bestimmt. Der Abtötungsgrad wird als das Verhältnis der abgetöteten Nisse zur Gesamtzahl ausgedrückt. Die Ergebnisse sind in der folgenden Tabelle I zusammengefasst.

Tabelle I

Lösung Nr.

Gesamtzahl der abgetötete

Mortalität

Nisse

%

1

213

32

15,0

2

186

96

51,0

3

197

117

59,4

4

225

182

80,9

5

196

191

97,4

Aus der Tabelle ist ersichtlich, dass sowohl Rizinusöl wie auch Sterogenol den mit Permethrin erreichbaren Abtötungsgrad wesentlich verbessern, die beste Wirkung jedoch erreicht wird, wenn man beide synergetisierenden Stoffe zusammen einsetzt.

Bei der Untersuchung an lebenden Läusen wurde festgestellt, dass die synergetisierenden Zusätze auch die sog. knock-down Wirkung der Pyrethroide wesentlich erhöhen. Die knock-down Wirkung wurde folgendermassen untersucht. In geschliffene Petrischalen von 9,5 cm Durchmesser wurde die mit 2 ml Methyläthylketon bereitete Lösung von 0,1 mg beziehungsweise 0,0333 mg Permethrin eingebracht. Ferner wurden Petrischalen bereitet, die ausser dem Permethrin noch Sterogenol in verschiedenen Mengen enthielten. Getestet wurden die Verhältnisse Permethrin : Sterogenol = 1 : 0,5,1: 1,1 : 2,1 :4 und 1 : 8.

In die Petrischalen wurden je 20 weibliche Stubenfliegen (Musca domestica) gesetzt, und die Anzahl der abgetöteten Fliegen wurde alle 5 Minuten bestimmt. Aus der graphischen Darstellung der Mortalität wurde der Wert von KD50 bestimmt, d.h. die Zeit, die zur Abtötung der Hälfte der Fliegen notwendig ist. Jeder Versuch wurde mit zwei Wiederholungen angesetzt. Die Ergebnisse sind in der folgenden Tabelle gezeigt.

Tabelle 2

Permethrin KD50 (min) bei einem Permethrin : Sterogenol-mg/Petrischale Verhältnis

1:0 1 :0,5 1:1 1:2 1:4 1:8

0,1 10,2 7,7 6,8

0,0333 14,2 11,9 9,5

8,3 9,4 10,7 10,5 12,1 15,3

Aus der Tabelle geht hervor, dass die Zeit für KD50 wesentlich verkürzt wurde, d.h. die know-down Wirkung trat bei Zusatz von Sterogenol schneller ein. Bei einem Verhältnis von 1 : 1 beträgt die Verkürzung der Zeit etwa 30%. Der gleiche Versuch wurde mit Dekamethrin statt mit Permethrin durchgeführt, und die Ergebnisse waren ähnlich. Das ist um so überraschender, als eigene Versuche erwiesen, dass die niedrige knock-down Wirkung des Permethrins nicht ein-

20 mal durch Zusatz eines zweiten Pyrethroids mit guter knock-down Wirkung erhöht werden konnte.

Das erfindungsgemässe Mittel wurde auch unter den realen Bedingungen der Anwendung, d.h. an in verlauster Umgebung lebenden Menschen erprobt. In vier Gruppen wur-25 den insgesamt 66 Personen behandelt. Durch einmalige Anwendung des Mittels gemäss Beispiel 1 wurde sofort völlige Freiheit von Läusen erreicht, die - wenn die Behandelten sich nach der Behandlung eine Weile nicht den Kopf wuschen - über mehrere Wochen anhielt, obgleich die Personen 30 in erwiesenermassen verlauster Umgebung lebten.

Die Zusammensetzung der erfindungsgemässen Mittel wird durch folgende Beispiele illustriert.

35 Permethrin techn. Rizinusöl Sterogenol 96%iges Äthanol Isopropanol 40 dest. Wasser Duftstoff Bodietta

Dekamethrin 45 Erdnussöl Laurylpyridiniumsulfat 96%iges Äthanol Wasser

Duftkomposition

50

Fenvalerat Rizinusöl

Glycerinmonostearat 55 96%iges Äthanol Isopropanol Duftkomposition dest. Wasser

Beispiel 1

Beispiel 2

Beispiel 3

0,5% 1,0% 0,6% 54,4% 25,0% 13,0% 0,5%

4,0% 10,0% 20,0% 50,0% 15 % 1 %

1,0% 5,0% 10,0% 20,0% 25,0% 1,0% 38,0%

60 Die Präparate sind in einer dunklen Flasche und an einem kühlen Ort aufbewahrt zwei Jahre haltbar.

65

s

Claims

647 650 PATENTANSPRÜCHE

1. Läusevernichtungsmittel mit synergetischer Wirkung, dadurch gekennzeichnet, dass es a) als Wirkstoff

0,1-5,0% photostabile Pyrethroide,

b) als synergetisierende Substanz

0,2-10,0% Pflanzenöle und/oder

0,6-60,0% kationisches oder nichtionisches Detergens,

c) 25-80% niedere Alkanole enthält.

2. Läusevernichtungsmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es 13 bis 40% destilliertes Wasser enthält.

3. Läusevernichtungsmittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass es 0,1 bis 1,0% Duftstoffe enthält.

4. Läusevernichtungsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass es als photostabiles Py-rethroid Permethrin enthält.

5. Läusevernichtungsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass es als photostabiles Py-rethroid Dekamethrin enthält.

6. Läusevernichtungsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass es die photostabilen Pyrethroide in einer Menge von 0,3-0,6% enthält.

7. Läusevernichtungsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass es als Pflanzenöl Rizinusöl in seiner Menge von 0,5-2,0% enthält.

8. Läusevernichtungsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass es als kationisches Detergens Cetyl-pyridiniumbromid in einer Menge von 0,5-1,0% enthält.

9. Läusevernichtuiigsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass es als niedere Alkanole Äthanol und/oder Isopropanol enthält.

10. Läusevernichtungsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass es als Lösungsmittel 96%igen Äthylalkohol, Isopropanol und Wasser im Verhältnis 2,0-3,0 : 0,5-1,5 : 0,1-0,5 enthält.

11. Läusevernichtungsmittel nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass es als Spray abgefüllt ist.

12. Gewerbliche Verwendung des Läusevernichtungsmittels gemäss einem der Ansprüche 1 bis 11, dadurch gekennzeichnet, dass man das Mittel auf den von Läusen befallenen Organismus einwirken lässt.

13. Gewerbliche Verwendung des Läusevernichtungsmittels gemäss einem der Ansprüche 1 bis 11, dadurch gekennzeichnet, dass man das Mittel auf verlauste Kleidungsstücke einwirken lässt.