PL125709B1 - Agent fighting against louses - Google Patents

Description

Przedmiotem wynalazku jest srodek na osnowie piretroidów o dzialaniu synergetycznym do niszczenia wszy.Srodek wedlug wynalazku wykazuje silniejsze dzia¬ lanie niz znane srodki i nie dziala podrazniajaco na s skóre.Wszy glowowe i wszy lonowe niestety rozprzestrze¬ nily sie bardzo w ostatnich latach. Dostepne obecnie w handlu srodki do niszczenia wszy (przewaznie roz¬ twory, takie jak Ergo i Neociklotox; produkty firmy 10 Biogal, Debreczyn, WRL) maja te wade, ze po zastoso¬ waniu, tzn. po natarciu nimi wlosów lub ciala, musza byc splukane. Razem z umyciem wlosów lub z kapiela za¬ nika równoczesnie dzialanie tych srodków, a pielegno¬ wana osoba moze w ciagu krótkiego czasu ponownie 11 uleczawszeniu.Celem wynalazku jest opracowanie srodka do nisz¬ czenia wszy, który pomino nizszego stezenia substancji czynnej na pewno i szybko zabijalby wszy i gnidy ( = jaja wszy), mizliwie w ciagu kilku minut, pozostawal- to by czynny w ciagu dlugiego czasu po naniesieniu na wlosy glowy lub ciala lub na czesci odziezy, nie draz¬ nilby skóry i oczu i nie musialby byc zmywany po za¬ stosowaniu.Jako substancje czynna wybrano zwiazki, które w sto- 15 sowanych stezeniach nie sa toksyczne i nie moga byc •wchlaniane przez skóre.Wymaganiom tym odpowiadaja piretroidy. Piretro- idy te sa syntetycznymi analogami piretryny. Ich owado¬ bójcze dzialanie jest znane (patrz M. Elliott, N.F.Janes: 30 Pirethroids-A New Class of Insecticide", Chem. Soc Review, Vol. 7 zeszyt 4 (1978)).Nieoczekiwanie stwierdzono, ze dzialanie piretroi¬ dów moze znacznie wzrosnac, jezeli stosuje sie je w polaczeniu z olejami roslinnymi i/lub z detergentami.Osiaga sie ten cel za pomoca srodka o dzialaniu syner¬ getycznym do niszczenia wszy, który wedlug wynalazku zawiera jako substancje czynna 0,1—5,0% fotostabil- nych piretroidów, jako substancje synergizujaca 0,2— —10% olejów roslinnych i/lub 0,6—60% kationowego lub niejonowego detergentu oraz jako rozpuszczalnik 25—80% nizszych alkanoli, ewentualnie 13—40% desty¬ lowanej wody i ewentualnie 0,1—1,0% substancji za¬ pachowej.Sposród fotostabilnych piretroidów szczególnie ko¬ rzystnymi sa: ±cis, trans-3-(2,2-dwuchlorowinylo)-2,2- -dwumetylocyklopropanokarboksylan 3- fenoksyben- zylu (Permethrin), /—/a- cyjano -3- fenoksybenzylo-/ + / -cis - 2,2 -dwumetylo-3/2,2-dwubromowinylo/cyklo- propano-1-karboksylan (Dekamethrin) i Fenvalerat.Srodek wedlug wynalazku zawiera jeden lub wiecej piretroidów w ilosci 0,1—5,0%, korzystnie okolo 0,5%.Jako synergetyczny olej roslinny nalezaloby wspomniec olej racznikowy, zas jako synergetyczny detergent — Sterogenol (bromek cetylopirydyniowy). Szczególnie silne dzialanie osiaga sie przy równoczesnym zastoso¬ waniu obu synergizujacych substancji, jednak zauwa¬ zalne jest tez dzialanie pojedynczo stosowanych skla¬ dników.Aby zapobiec objawom alergii i podraznienia skóry, 125 709125 709 .'. *.<*' ¦¦¦¦¦.. • jest w kompozycji wedlug wynalazku dosc wysoki udzial wody i rozpuszczalników organicznych. Szczegól¬ nie cenna okazala sie kompozycja rozpuszczalnikowa, zlozona z 96% etanolu, izopropanolu i wody wIstosunku okolo £4^25: 13. (W przypadku wszystkich dalszych przykladów, kompozycji i badan dzialania jako 96% etanol stosowano Spiritus concentratissimus wedlug wegierskiej Farmakopei Ph. Hg. VI). &am Sterogenol wykazuje malo znaczace dzialanie owadobójcze, które nie wywiera jednak wplywu na dzialanie kompozycji wedlug wynalazku.Synergetyczne dzialanie oleju roslinnego i detergentu zostalo stwierdzone za pomoca nastepujacego modelu prób. Zostalo zbadanych 5 rozmaitych roztworów, obok rozpuszczalnika zawierajacych w pierwszym roztworze olej racznikowy i Sterogenol, w drugim roztworze tylko Permethrin, w trzecim roztworze Permethrin i olej ra¬ cznikowy, w czwartym roztworze Permethrin i Stero¬ genol, a w piatym roztworze Permethrin, olej raczni¬ kowy i Sterogenol. Receptury tych roztworów sa zes¬ tawione w tablicy 1.Tablica 1 | Skladnik Permethrin (g) Olej racznikowy [ (g) Sterogenol (g) 96% etanol (ml) Izopropanol (ml) 1 Woda destylo- | wana (ml) 1 1,0 0,6 59,4 25,0 13,0 2 0,5 — — 61,0 25,0 13,0 3 0,5 1,0 — 60,0 25,0 13,0 4 0,5 — 0,6 55,0 25,0 13,0 5 0,5 1,0 0,6 54,0 25,0 13,0 (Sterogenol jest dostepny w handlu jako 10% alkoho¬ lowy roztwór bromku cetylopirydyniowego).Kawalki tkaniny, na których wszy odziezowe (Pedi- culus humanus yestimenti) zlozyly liczne gnidy, zanu¬ rzano w tych roztworach. Te kawalki tkanin suszono nastepnie w temperaturze pokojowej i inkubowano w termostacie w temperaturze 30°C w ciagu 8 dni. Po tym okreslano calkowita liczbe gnid na kazdym kawalku tkaniny oraz liczbe zniszczonych gnid (gnidy sa beczul- kowate, a w przypadku usmierconych gnid pokrywa tej beczulki jest nie otwarta.). Stopien skutecznosci (smier¬ telnosc) wyrazono jako stosunek ilosci, usmierconych gnid do calkowitej ich ilosci. Wyniki zestawiono w ta¬ blicy 2.Tablica 2 Roztwór nr: 1 1 1 2 3 4 1 5 Calkowita ilosc gnid 2 213 186 197 225 196 Calkowita 1 ilosc usmierconych gnid 3 32 96 117 182 191 Smier¬ telnosc % 4 | 15,0 51,0 59,4 80,9 97,4 | 4 Z tablicy 2 jest widoczne, ze zarówno olej racznikowy jak i Sterogenol wyraznie polepszaja stopien skutecznosci osiagany za pomoca Permethrin, jednak najsilniejsze dzialanie osiaga sie wówczas, gdy razem stosuje sie 5 obie synergetycznie dzialajace substancje.W przypadku badan na zywych wszach stwierdzono, ze dodatki synergetyczne znacznie wzmacniaja u pire- troidów tak zwane dzialanie obalajace. To dzialanie oba¬ lajace badano w sposób omówiony nizej. 10 W plytkach Petri'ego o srednicy 9,5 cm i ze szlifem umieszczano sporzadzony za pomoca 2 ml metyloetylo- ketonu roztwór 0,1 mg lub 0,0333 mg Permethrin. Po¬ nadto przygotowano plytki Petri'ego, które oprócz Per¬ methrin zawieraly jeszcze Sterogenol w rozmaitych 15 ilosciach. Testowano stosunki Permethrin: Sterogenol równe 1:0,5; 1:1; 1:2; 1:4 i 1:8; W plytkach Petri'ego posadzono po 20 zenskich oso¬ bników muchy domowej (Musca domestica) i okre¬ slano ilosc usmierconych much co kazde 5 minut. Z gra- 20 ficznego przedstawienia tej smiertelnosci okreslono wartosc KD50, to znaczy czas, który jest niezbedny do usmiercenia polowy ilosci much. Kazda próbe powtó¬ rzono jeszcze dwukrotnie. Wyniki zestawiono w tabli¬ cy 3. 25 Tablica 3 Perme¬ thrin mg/plytka Petrie'go 0,1 | 0,0333 KD50 (min) przy stosunku Permethrin:Sterogenol równym 1:0 10,2 14,2 1:0,5 7,7 11,9 1:1 6,8 9,5 1:2 8,3 10,5 1:4 9,4 12,1 1:8 10,7 15,3 | Z tablicy 3 wynika, ze czas wedlug wartosci KD50 istotnie skrócil sie, to znaczy, ze dzialanie obalajace w przypadku dodania Sterogenol *u wystapilo szybciej* W przypadku stosunku 1:1 skrócenie tego czasu wyno- 40 silo okolo 30%. Takie same próby przeprowadzono z Dekamethrin'a zamiast z Permethrin^, a wyniki byly podobne. Jest to tym bardziej zaskakujace, gdyz wlasne próby dowiodly, ze slabe dzialanieobalajace, wykazywane przez Permethrin nie raz moglo byc wzmocnione do- datkiem drugiego peretroidu o silnym dzialaniu obala¬ jacym.Srodek wedlug wynalazku wypróbowano równiez w realnych warunkach stosowania, tj. na ludziach zyja¬ cych w zawszonym srodowisku. W czterech grupach _0 poddano zabiegowi lacznie 66 osób. Przez jednorazowe zastosowanie srodka wedlug przykladu I osiagano na¬ tychmiast calkowite uwolnienie od wszy, które to uwol¬ nienie, o ile poddani zabiegowi nie myli sobie wlosów przez krótki czas po zabiegu — utrzymywalo sie w ciagu kilku tygodni, chociaz osoby te zyly w stwierdzonym zawszonym srodowisku.Podane przyklady objasniaja blizej sklad srodka wedlug wynalazku.Przyklad I. Sklad srodka wedlug wynalazku: 50 Permethrintechniczna — 0,5 % olejracznikowy — 1,0% Sterogenol — 0,6% 96%etanol — 54,4% izopropanol — 25,0% 65 woda destylowana — 13,0%125 709 5 substancja zapachowa Bodietta — 0,5% Przyklad II. Sklad srodka wedlug wynalazku: Dekamethrin — 4,0% olejarachidowy — 10,0% siarczan laurylopirydyniowy — 20,0% 96%etanol — 50,0% woda — 15,0% kompozycja zapachowa — 10% Przyklad III. Sklad srodka wedlug wynalazku: Fenvalerat — 1,0% olejracznikowy — 5,0% monostearynian gliceryny — 10,0% 96%etanol — 20,0% izopropanol — 25,0% kompozycja zapachowa — 1,0% woda destylowana — 38,0% Preparaty przechowywane w ciemnej butelce i w chlo¬ dnym miejscu mozna skladowac w ciagu dwóch lat.Zastrzezenia patentowe 1. Srodek na osnowie piretroidów o dzialaniu syner- getycznym do niszczenia wszy, znamienny tym, ze zawiera jako substancje czynna 0,1—5,0% fotostabilnych piretroidów, jako substancje synergizujaca 0,2—10,0% olejów roslinnych i/lub 0,6—60,0% kationowego lub 6 . niejonowego detergentu, oraz 25—80% nizszych alkano- li, ewentualnie 13—40% destylowanej wody i ewentual¬ nie 0,1—l,p% substancji zapachowych. 2. Srodek wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze 5 jako fotostabilny piretroid zawiera ±cis, trans-3-(P,p- -dwuchlorowinylo) -2,2 -dwumetylocyklopropanokar- boksylan 3-fenoksybenzylu (Permethrin). « 3. Srodek wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze jako fotostabilny piretroid zawiera (—)a -cyjano-3-fenoksy- 10 benzylo-( + )-cis -2,2 dwumetylo -3 (2,2-dwubromo- winylo)cyklopropano-l-karboksylan (Dekamethrin). 4. Srodek wedlug zastrz. 1 albo 2 albo 3, znamienny tym, ze zawiera 0,3—0,6% fotostabilnych piretroidów. 5. Srodek wedlug zastrz. 1 albo 2 albo 3, znamienny 15 tym, ze jako olej roslinny zawiera olej racznikowy w ilosci 0,5^-2,0%. 6. Srodek wedlug zastrz. 1 albo 2 albo 3, znamienny tym, ze jako kationowy detergent zawiera Sterogenol (bromek cetylopirydyniowy) w ilosci 0,5—1,0%. 20 7. Srodek wedlug zastrz-1 albo 2 albo 3, znamienny tym, ze jako nizsze alkanole zawiera etanol i/lub izo¬ propanol. 8. Srodek wedlug zastrz. 1 albo 2 albo 3, znamienny tym, z* jako rozpuszczalnik zawiera 96% etanol, izo- 25 propanol i wode w stosunku (2,0—3,0): (0,5—1,5): : (0,1—0,5). PL

Claims (8)

1. Zastrzezenia patentowe 1. Srodek na osnowie piretroidów o dzialaniu syner- getycznym do niszczenia wszy, znamienny tym, ze zawiera jako substancje czynna 0,1—5,0% fotostabilnych piretroidów, jako substancje synergizujaca 0,2—10,0% olejów roslinnych i/lub 0,6—60,0% kationowego lub 6 . niejonowego detergentu, oraz 25—80% nizszych alkano- li, ewentualnie 13—40% destylowanej wody i ewentual¬ nie 0,1—l,p% substancji zapachowych.
2. 2. Srodek wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze 5 jako fotostabilny piretroid zawiera ±cis, trans-3-(P,p- -dwuchlorowinylo) -2,2 -dwumetylocyklopropanokar- boksylan 3-fenoksybenzylu (Permethrin). «
3. 3. Srodek wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze jako fotostabilny piretroid zawiera (—)a -cyjano-3-fenoksy- 10 benzylo-( + )-cis -2,2 dwumetylo -3 (2,2-dwubromo- winylo)cyklopropano-l-karboksylan (Dekamethrin).
4. 4. Srodek wedlug zastrz. 1 albo 2 albo 3, znamienny tym, ze zawiera 0,3—0,6% fotostabilnych piretroidów.
5. 5. Srodek wedlug zastrz. 1 albo 2 albo 3, znamienny 15 tym, ze jako olej roslinny zawiera olej racznikowy w ilosci 0,5^-2,0%.
6. 6. Srodek wedlug zastrz. 1 albo 2 albo 3, znamienny tym, ze jako kationowy detergent zawiera Sterogenol (bromek cetylopirydyniowy) w ilosci 0,5—1,0%. 20
7. 7. Srodek wedlug zastrz-1 albo 2 albo 3, znamienny tym, ze jako nizsze alkanole zawiera etanol i/lub izo¬ propanol.
8. 8. Srodek wedlug zastrz. 1 albo 2 albo 3, znamienny tym, z* jako rozpuszczalnik zawiera 96% etanol, izo- 25 propanol i wode w stosunku (2,0—3,0): (0,5—1,5): : (0,1—0,5). PL