SE448200B - Komposition for bekempning av loss, kvalster och/eller deras egg innehallande en alkylaminoxid som aktiv toxisk substans ev i kombination med en alifatisk alkohol med 1-18 kolatomer - Google Patents

Description

448 200 (pediculicider, miticider, ovicider). Inom uppfinningens ram faller även sålunda toxikanter, som uppvisar inneboende emulgerings-, upp- skumnings- och rengöringsegenskaper. De kan användas ensamma som en primär aktiv ingrediens eller i kombination med andra gifter, hos vilka alkylaminoxiderna bidrar till en insekticid (pediculicid, miticid) och/eller ovicid effekt under det att de samtidigt förlä- nar kompositionerna värdefulla sekundära egenskaper. Detta och andra syften med uppfinningen framgår klart för fackmannen från följande detaljerade beskrivning.

Sammanfattning av uppfinningen Uppfinningen hänför sig till kompositioner innehållande alkylamin- oxider, till användning som gifter för löss och kvalster och/eller deras ägg. Dessa kompositioner, innehållande sådana oxider som be- kämpningsmedel, kan även innehålla tillsatser såsom emulgermedel, uppskumningsmedel och rengöringsmedel.

Den aktiva toxiska substansen i bekämpningsmedlen enligt uppfinningen är alkylaminoxider med den allmänna formeln O R - N - R' I lg.. där R betecknar alkyl, alkenyl eller alkylamidoalkyl med 8-20 kol- atomer i samtliga fall och R' och R" var för sig betecknar lägre alkyl, hydroxi-lägre alkyl eller är förenade till en heterocyklisk radikal såsom morfolin. Typiska exempel på oxiderna enligt uppfin- ningen innefattar: N-lauryl-N,N-dimetylaminoxid, N-myristyl-N,N- -dimetylaminoxid, N-kokos-N,N-dimetylaminoxid, N-kokosmorfolin- -dimetylaminoxid, N-stearyl-N,N-dimetylaminoxid, N-hydrogenerad talg-N,N-dimetylaminoxid, N-talg-N,N-bis-(2-hydroxietyl)-amin- oxid och N-kokosamidopropyl-N,N-dimetylaminoxid.

Med "kokos" skall här förstås alkyldelen i de syror, som normalt ingår i kokosfett, såsom kaprylsyra, kaprinsyra, laurin- syra, myristinsyra, palmitinsyra, stearinsyra, oljesyra och lino- lensyra.

Med "talg" skall förstås alkyldelen i de syror, som normalt ingår i talg, såsom myristinsyra, palmitinsyra, stearinsyra, olje- syra och linolsyra.

Med "hydrogenerad talg" skall förstås att talgen har hydre- rats för att mätta befintliga dubbelbindningar i fettsyradelen. b? u ka* Å 448 ZÛÛ 3 En eller flera av de toxiska oxiderna enligt uppfinningen kan inblandas i en aktiv toxisk komposition, vilken kan föreligga i form av en vätska, ett pulver, lotion, kräm, gel eller aerosol- spray eller skum som ett resultat av beredning med inerta farma- ceutiskt acceptabla bärare enligt i och för sig kända metoder.

Av speciellt intresse är användningen i schampo och kroppstvätt- produkter, där alla egenskaper i form av hudmildhet, uppskumnings- benägenhet, rengöring och insekticid effekt samverkar. Varje far-' maceutiskt acceptabel bärare, antingen vattenhaltig eller icke vattenhaltig, som är inert gentemot den aktiva beståndsdelen, kan användas. Med "inert" skall förstås att bäraren icke uppvisar nå- gon nämnvärd skadlig inverkan på den insekticida eller ovicida toxiska effekten hos den aktiva beståndsdelen. Beredningarna bör inte innehålla ett starkt rengöringsmedel. Det i ovan nämnda ame- rikanska patentskrift 4 033 895 beskrivna schampot innehåller exempelvis inte en effektiv toxisk mängd av den här beskrivna alkylaminoxiden på grund av närvaron av natriumlaurylsulfat, som tenderar att avlägsna den aktiva resten, som annars fortsätter att verka på lössen eller deras ägg.

De aktiva oxiderna inblandas i den toxiska kompositionen som används för behandling av djur- eller humanvärden, som uppvi- sar behov av sâdan behandling, förmodas ha behov av sådan behand- ling eller som skall profylaktiskt skyddas med en effektiv bekämp- ningsmängd. Med en sådan mängd skall förstås den mängd, som med- för att åtminstone 50 % av ektoparasiterna dör inom 24 timmar eller vilkas ägg förstörs inom loppet av 2 veckor. Minsta erfor- derlig koncentration av oxiden för åstadkommande av en effektiv toxisk mängd varierar högst väsentligt beroende av den speciella använda oxiden, den speciella inerta farmaceutiskt acceptabla bä- raren som använts, och beroende av andra närvarande ingredienser.

Således räcker i ett fall en 10-procentig koncentration medan man i andra fall måste tillgripa så höga koncentrationer som 40 % för erhållande av en effektiv toxisk dos.

Vanligtvis föreligger oxiderna i koncentrationer av ca 1 - 25 % och företrädesvis i koncentrationer av ca 10 - 20 %. 448 200 L* Själva oxiderna kan även användas som tillsatsgift i ett preparat, som i övrigt uppvisar insekticid och/eller ovicid verkan.

I sådana preparat betyder termen "effektiv toxisk dos" en sådan mängd som ökar mortalitetsgraden med åtminstone ca 20 %.

En speciellt fördelaktig komponent i kompositionerna en- ligt uppfinningen är en eller flera alifatiska alkoholer med l-18 kolatomer såsom etanol, isopropanol, pentanol, hexadekylalkohol ” och liknande i en mängd av ca 5 - 90 %, företrädesvis ca 20 - 50%.

Alkoholen ökar i hög grad aktiviteten hos bekämpningsmedlet.

I det fall då ektoparasiten är en kroppslus av det slag som angriper människor är standard mortalitetstest följande Z mi- nuters neddoppningstest: Pediculicid verkan: En 50 ml bägare fyllas med kranvatten och får antaga rumstemperatur (ca 2400). 10 unga fullt utvecklade hanar och l0 unga fullt utvecklade honor av lus (Pediculus humanus corporis) av samma åldersgrupp och från samma härstamning place- ras på en 2 x 2 cm grovmaskig duk. Provet som skall testas och som hålles vid rumstemperatur skakas tills det är homogent och anbring- as i en 50 ml bägare. Den grovmaskiga duken placeras i provet ome- delbart efter anbringandet av detsamma i bägaren, där det neddop- pas och efter 2 minuter avlägsnas duken och neddoppas omedelbart i bägaren, innehållande kranvatten. :en omröres kraftigt med 10 sekunders mellanrum och efter l minut avlägsnas duken och pla- ceras på en pappershandduk. Lössen överföras sedan till en 4 X 4 om svart korderojduk och denna tidpunkt registreras som tiden 0.

Kbrderojduken placeras därefter i en petriskål, som täcks och lag- ras i ett 500 varm uppehållsrum.

Ovicid verkan: 15 fullt utvecklade, 5 - 10 dagar gamla löss av honkön (Pediculus humanus corporis) placeras på en 2 X 2 cm vävd nylonduk, vilken placeras i en petriskål, som täcks och hål- les i en inkubator vid 5000 under 24 timmar. De fullt utvecklade lössen avlägsnas därefter och antalet fylliga, livskraftiga samt skrumpna icke-fertila ägg på duken registrerades. Provet som skall testas och som hålles vid rumstemperatur skakas till homogenitet och hälles i en 50 ml bägare. Omedelbart efter uthällningen i bägaren placeras den vävda duken i densamma och neddoppas och * efter 2 minuter avlägsnad den och neddoppas sedan omedelbart i en 50 ml bägare, innehållande kranvatten med rumstemperatur (ca Eëcc).

Duken omröres kraftigt med 10 sekunders mellanrum och efter l minut Il \I! 448 200 avlägsnas duken och placeras på en pappershandduk där den får lig- ga under l minut. Duken anbringas sedan i en petriskål, som täcks och lagras i en inkubator vid 50°C. l4 dagar efter behandlingen antecknas antalet kläckta ägg och antalet skrumpna eller okläckta ägg. Både vid det pediculioida och ovicida 2 minuters neddoppnings- testet framtogs kontrollprov på identiskt sätt med det ovan be- sšrivna varvid kranvatten med rumstemperatur (24°C) insattes i stället för provet som skulle testas. Resultaten av testen regi- streras som nettoresultat.

För bestämning av miticid effekt användes följande för- farande: I en kammare med en sbrlek av en kubikfot, som hölls vid rumstemperatur, placerades en täckt, med försänkning försedd mikro- skopslid, innehållande lO vuxna blandade kvalster av honkön ' (Psoroptes equi var. cuniculi). Sliden placerades på ett avstånd av lO tum i horisontell riktning och 4 tum under aktivatorn för en mekanisk sprayanordning och avtäcktes, Den mekaniska pumpspray- anordningen avgav 50 mg av provet vid varje nedtryckning av akti- vatorn. Provet som skall testas och som hålles vid rumstemperatur skakas till homogenitet och anbringas i den med mekanisk pumpan- ordning försedda sprayanordningen..Mrtivatorn nedtrycktes två gånger varvid det frigjordes 100 mg sprayånga i den tillslutna kammaren. Ängan fick avsätta sig och sliden, innehållande kvalet- ren, avlägsnades och täcktes. Denna tidpunkt sattes lika med ti- den O. Den täckta sliden hölls därefter vid rumstemperatur under Bä timmar. Mikroskopiska observationer gjordes vid tiden O och efter l, 5 och 24 timmar efter behandlingen.

Kbntrollprov gjordes på identislt sätt som ovan med an- vändning av vatten eller utspädningsmedel och netto-mortalitet- -resultaten registrerades.

Den pediculicida och ovicida aktiviteten hos olika be- kämpningsmedel enligt uppfinningen testades enligt ovan beskriv- na 2 minuters neddoppningstest. Koncentrationen av oxid, som med- förde 50 Ä mortalitet (LCSO) och 99 m mortalitet (LG99) bestämdes för ett system, där oxiden blandades med 35 W isopropanol och vat- ten q.s. Resultaten visas i nedanstående tabell. 448 zoo 6 Fediculiciä Cvicid eífek Förening effekt _ LC99 LGZO L099 nüšo Nëäecy -N,N-äimet;lamin- oïid - >5O _ >šO H;lauryl-N,NLâimetylamin- oxid - >5O - >5O äèmyristyl-N,H-dimety1amin- oxid _ >šO >šO 28 N-kokos-¶,N-dimety1amin- oxid - >5O - >š0 H-:okosmoríolinoxid - >5O - >š N-stearyl-N,Nèäimetylamin- Ûxíd- 1-5 7 s 7 6 o 6 5 1 f! N>hydrogenerad talg¿N,N- dimetylaminoxid >5O 27 9 6,9 H4talg~N§N-bis-(2-hydroxi- etyU-aminoxia >5o 1-3 4. f: 2,9 NLkokosamidopropyl-N,N-di- metylaminoxid - >5O - >5G H-hexadecyl~N,N;dimetylamin- oxid >§O 22,4 >4O 36 Néoleyl-N,N-dimetylaminoxid 28 19,6 20 12 Av ovanstående tabell framgår att stearylaminoxiden var den mest effektiva peäculiciäa och ovicida bekämpningekomponenten och att talgamínoxiden och denkydrogenerade talgaminoxiden även neäförde utmärkta resultat.

Den.peduculioida och ovieida aktiviteten hos stearylamin- oxíden som en funktion av koncentrationen bestämdes enligt ovan beskrivna standard 2 minuters test i ett systemfi innehållande 25 M isopnqpanol och vatten q.s, Resultaten var följande: 448 200 ~:1 Äoncentration ß pediculicid mortalitet É ovicid mortalitet 1 1o 12 5 20 '55 5 55 95 7 40 ge 9 55 1oo 11 eo 1oo 15 95 1oo 15 1oo 233 testad Den miticida aktiviteten hos oxiderna bestämdes och re- sultaten 24 timmar efter behandlingen med en lösning, innehållanf de 15 viktfi av aminoxiden, 25 % isopropanol och 60 ß vatten var följande: Förening ß mortalitet N-decyl-N,N-dimetylaminoxid 100 NLlauryl-N,N>dimetylaminoxid 100 “ëmyristy1~N,N-dimetylaminoxid 100 Nëzokos-N,N-dimetylaminoxid 100 N-kokosmorfolinoxid 100 N-stearyl-N,N-dimetylaminoxid 60 N~hydrogenerad talg-N,N>dimetylaminoxid 100 N-talg-N,Nëbis-(2-hydroxietyl)-aminoxid 50 N-kokosamidopropyl-N,NLdimetylaminoxid 90 N-hexadeoyl-N,Nldimetylaminoxid 60 N~oleyl-N,Nßdimetylaminoxid 100 Nedanstående tabell visar den pediculicida effekten av den lägre alkanolen på ett system, innehållande N-stearyl-N,N- -dimetylaminoxid (SAO), trietanolaminlaurylsulfat (TEALS), iso- propanol (IFA) och vatten q.s. ad. lO0 %. ß eAo *za :PA aktivitet 4 12 o 25 L» 12 25 se e e o o 6 5 25 55 e e o o s e ef; eo e 12 o o J ö m TEALS Å "AO ß IFA P aktivitet S “2 25 5 14 8 O 0 14 8 25 60 18 4 0 O 18 4 25 50 Följande data visar användningen av alkylaminosciclerna som tillsat s-'o el-:àlrnpningsmedel z få 75 f/à vikt/vol pediculicid ovicid mortalitet mortalitet êí-lzokos-p-aminopropion- syra 20 100 28 vatten 8 píï 6,2 ïI-lzokos-p-aminlopropion- syra 30 90 100 Iï-stearyl-Ií , N-dimetyl- aminoxid 5 vatten 75 píí 7,1 Följande tabell visar pediculicid och ovicid aktivitet 'nos êI-øtearyl-Iï,N-cliznetylaminoxid (àA0) som en funktion av kon- centrationen i vatten: k: .SAO 15 15 ll !-'\N\F~\'I\O “fó pediculicid 72: ovicid mortalit et mortalítet 55 lOO lO lOO D 97 O 91 O lOO 0 100 0 66 0 5 Den pediculicida aktiviteten av 15 íá SAC), 25 723 alkohol och 60 % vatten och aktiviteten hos 25 % alkhol och 75 :LS vat- ten pàvísades vara följande: -r/ Mi) 448 20 'í-'É mortalitet e ~ Alkohol t I SAO/alkohol/H20 alkohol/H20 Pïetanol i l5 O Etanol 70 0 Isopropanol 5 _ 100 0 Isobutanol 95 40 oek~butanol 100 O nfbutanol 80 20 nfpentanol 25 10 nfhexanol 40 50 Hexadecylalkohol 50 40 Såsom nämnts ovan kan olika slutberedningar framställas.

Några typiska beredningar anges nedan och angivna mängder hänför sig till viktß.

Klar vätska, lämpad för insmörjning eller mekanisk spray- applicering. iá vikt /vol N-talg-N,N-bis-(2-hydroxietyl)-aminoxiä 40 sopropanol 25 Vatten 55 àcbampo N-oleyl-N,Nëdimetylaminoxid 50 Etanol 35 frietanolaminlaurylsulfat 1? Vatten S8 Lotion N-stearyl~W,N-dimetylaminoxid 15 Isopropanol 25 Xantan-gummi 0,5 Vatten 59,5 Niticid gel 15 N-myristyl-N,N-dimetylaminoxid 15 Isopropanol 25 Karboxipolymetylen 0,5 Trietanolamin 0,5 Vatten 59 448 200 10 Aerosol-skum N>stearyl-N,N~dimetylaminoxid Isopropanol Glycerylmonostearat Vatten Isobutan ötift N-oleyl-N,N4dimetylaminoxid Hatriumstearat Sorbitol Etanol Vatten Kräm (salva) N-stearyl-N,N-dimetylaminoxid Isopropanol Glycerylmonosteratat Natriumstearat Vatten _ % vikt/vol 15 19 8 50 i? U \."l Fu CO C / Olika förändringar och modifikationer jämfört med det ovan beskrivna kan företas inom ramen för uppfinningstanken utan att man överskrider uppfinningens ram. De olika utförings- former som beskrivits är således endast belysande och inte av- gränsande för uppfinningen. Såvida inte annat specificeras avser samtliga temperaturnppgifter °C och alla delar och procenthalter hänför sig till vikten både i beskrivningen och i patentkraven. il Kf;

Claims (5)

448 200 11 Patentkrav

1. Komposition för bekämpning av löss, kvalster och/eller deras 'ägg, omfattande en aktiv toxisk substans och en inert farmaceu- tiskt acceptabel bärare för densamma, k ä n n e t e c k n a d av att nämnda aktiva toxiska substans är åtminstone en alkylamin- oxid med den allmänna formeln O f R - d - R' (I) RI! där R betecknar alkyl, alkenyl eller alkylamidoalkyl med i samt- liga fall 8 - 20 kolatomer och R' och R" var för sig väljes från en grupp, bestående av lägre alkyl, hydroxi-lägre alkyl eller är förenade så att de med kväve- atomen, vid vilken de är bundna, bildar en morfolingrupp, varvid denna alkylaminoxid eventuellt föreligger i kombination med en alifatisk alkohol med 1 - 18 kolatomer.

2. Komposition enligt krav 1, k ä n n e t e c k n a d av att alkylaminoxiden väljes från en grupp, bestående av N-lauryl-N,N- -dimetylaminoxid, N-myristyl-N,N-dimetylaminoxid, N-kokos-N,N- -dimetylaminoxid, N-kokosmorfolinoxid, N-hydrogenerad talg-N,N- -dimetylaminoxid, N-talg-N,N-bis-(2-hydroxietyl)-aminoxid och N- -kokosamidopropyl-N,N-dimetylaminoxid.

3. Komposition enligt krav 2, k ä n n e t e c k n a d av att oxiden är N-stearyl-N,N-dimetylaminoxid.

4. Komposition enligt krav 1, k ä n n e t e c k n a d av att bäraren är vattenhaltig.

5. Komposition enligt krav 1, k ä n n e t e c k n a d av att alkylaminoxiden föreligger i kombination med en alifatisk alkohol med 1 - 18 kolatomer.