DE2503315B2 - Verfahren zur herstellung von tyramin und dessen saeureadditionssalzen - Google Patents

Verfahren zur herstellung von tyramin und dessen saeureadditionssalzen

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Description

Tyramin (p-Hydroxyphenylathylamin) und dessen Salze werden wegen ihrer blutdruclcsteigernden und insbesondere kontrahierenden Wirkung auf den Uterus und die periphcren Blutgefäße medizinisch verwendet, vorzugsweise in Kombination mit weiteren Wirkstoffen. Sie dienen außerdem als Ausgangsprodukte für die Synthese von Arzneimitteln unterschiedlicher Art und Wirkungsrichtung. Verbindungen, die für derartige Zwecke eingesetzt werden sollen, müssen bekanntlich einen sehr hohen Reinheitsgrad aufweisen.
Die Herstellung von Tyramin ist in vielen Veröffentlichungen beschrieben worden. Sie erfolgt entweder durch mehrstufige Synthesen, beispielsweise durch katalytische Hydrierung des 4-Hydroxy-mandelsäurenitrils (J. S. B uc k, J. Amer. Chem. Soc, 55, S. 3388-3390 [1933]), oder durch Decarboxylierung (Abspaltung von CO2) aus der entsprechenden Aminocarbonsäure, dem I-Tyrosin (E. Waser, HeIv. Chim. Acta, 8, S. 758-770 [1925]; K.Dose, Chem. Berichte, 30, S. 1251-1258 [1957]).
Diese bekannten Verfahren werden in relativ kleinen Ansätzen durchgeführt und sind für die Herstellung im technischen Maßstab nicht oder nur bedingt geeignet. Das bei der Decarboxylierung nach den bekannten Verfahren anfallende Rohtyramin läßt sich nur schwer reinigen, da infolge der dabei erforderlichen hohen Reaktionstemperatur in beträchlichem Maße Begleitstoffe entstehen, die nur mit einigen Schwierigkeiten entfernt werden können. Weder die Umkristallisation des Tyramins noch seine Destillation führen zu einem für pharmazeutische Zwecke ausreichend reinen Produkt. Überdies sind die Verluste bei diesen Reinigungsoperationen nicht unbeträchtlich.
Auch die Umkristallisation des nach den bekannten Verfahren gewonnenen Hydrochlorids des Tyramin ist ebenfalls wenig befriedigend, da entweder die Löslichkeitsunterschiede bei Raumtemperatur und Siedetemperatur in den in Betracht kommenden Lösungsmitteln nur wenig verschieden sind oder (und) die Verunreinigungen, die der Rohbase anhaften, sich nicht vollständig abtrennen lassen.
Die Aufgabe der Erfindung besteht daher in der Entwicklung und Schaffung eines Verfahrens, das es erlaubt, Tyramin mit einem für pharmazeutische Zwecke erforderlichen hohen Reinheitsgrad im technischen Maßstab mit guten Ausbeuten herzustellen.
Es wurde gefunden, daß man Tyramin und dessen Säureadditionssalze mit hohem Reinheitsgrad und mit guten Ausbeuten im technischen Maßstab in einfacher Weise dadurch herstellen kann, daß man die Decarboxylierung des I-Tyrosins zu Tyramin anstatt in einem bekannten Wärmeübertragungsmittel, wie z. B. Fluoren oder Dihydroanthracen, in Diphenyläther als Wärmeübertragungsmittel vornimmt und das dabei erhaltene rohe Tyramin anschließend mit Oxalsäure in das Tyraminoxalat überführt. Das Tyraminoxalat kann dann durch Einleiten von Chlorwasserstoffgas in eine ·> Suspension des Oxalats in einem niederen Alkohol, beispielsweise in Äthanol oder Isopropanol, in das Hydrochlorid oder durch Zusatz einer anderen Säure, wie z. B. Schwefelsäure, Maleinsäure oder Malonsäure in ein anderes physiologisch verträgliches. Salz des Tyramins umgewandelt werden. Gegebenenfalls kann aus den Salzen in bekannter Weise auch das freie Tyramin hergestellt werden (vgl. E. Waser, a.a.O.,
Gegenstand der Erfindung ist somit ein Verfahren zur Herstellung von Tyramin und dessen Säureadditionssalzen durch Decarboxylierung von I-Tyrosin bei höherer Temperatur in Gegenwart eines Wärmeübertragungsmittels, das dadurch gekennzeichnet ist, daß man Diphenyläther als Wärmeübertragungsmittel verwendet, das erhaltene Tyramin anschließend als Oxalat isoliert und dieses in physiologisch verträgliche Säureadditionssalze oder in Tyramin überführt.
Die Decarboxylierung des Tyrosins in Diphenyläther als Wärmeübertragungsmittel wird vorzugsweise bei Temperaturen von 250 bis 2700C durchgeführt. Die Reaktionsdauer beträgt etwa 2 Stunden. Sie ist abhängig von den Aufheizbedingungen und der Menge des zur Decarboxylierung eingesetzten in Diphenyläther suspendierten 1-Tyrosins. Um beim Abkühlen eine
jo Kristallisation des Diphenyläthers zu vermeiden, wird zweckmäßig etwas Isopropyläther zugesetzt.
Zur Reinigung wird das nach dem Abkühlen durch Filtration von dem Diphenyläther/Isopropyläther-Gemisch abgetrennte rohe Tyramin in heißem Methanol
J5 oder Äthanol gelöst und unter Rühren eine äquivalente Menge Oxalsäure in Aceton zugegeben. Oxalsäure bildet mit Tyramin ein in Äthanol und Methanol nahezu unlösliches Salz; die der Base anhaftenden Begleitstoffe bleiben bei dieser Operation in Lösung. Zur weiteren Reinigung wird das gebildete abfiltrierte und gewaschene Oxalat bei 80°C in Wasser gelöst, nach Zusatz von Aktivkohle (p.a.) filtriert, eingeengt und mit Aceton versetzt. Das auf diese Weise in hoher Ausbeute (über 70% bezogen auf I-Tyrosin) erhältliche kristalline oxalsäure Salz des Tyramin ist frei von Begleitstoffen der Rohbase.
Zur Überführung in das wegen seiner guten Löslichkeit bevorzugte Tyraminhydrochlorid wird das Oxalat in Äthanol suspendiert, in die Suspension bei etwa 50° C Chlorwasserstoffgas eingeleitet und die Temperatur 30 Minuten lang unter kräftigem Rühren auf 50 bis 60°C gehalten, um das Oxalat vollständig zu spalten. Nach Abkühlen läßt sich das so erhältliche Tyraminhydrochlorid leicht abfiltrieren und durch
j5 Waschen mit Aceton von der Oxalsäure befreien.
Die Erfindung wird anhand des folgenden Beispiels näher erläutert:
Beispiel
wi 8 Liter Diphenyläther werden zum Sieden erhitzt (-250°C) und innerhalb eines Zeitraums von 30 Minuten 550 g Tyrosin unter Rühren darin suspendiert, Anschließend wird unter Abdestillieren niedriger siedender Anteile etwa 2 Stunden lang auf 250—260°C
h*-, erhitzt. Es entsteht eine klare braune Lösung. Man läßt unter Rühren abkühlen, setzt zum Reaktionsgemisch 200 ml Isopropyläther hinzu und filtriert das ausgefallene Rohtyramin. Nach Waschen mit Isopropyläther
beträgt die Ausbeute an Rohtyramin 372 g (89% der Theorie). Die Diphenyläther kann für weitere Decarboxylierungeii wieder verwendet werden.
372 g (2,7 Mol) Rohtyramin werden in 2,6 Litern heißem Methanol gelöst und zu dieser Lösung 108 g (1,2MoI) Oxalsäure in 200 ml Aceton unter kräftigem Rühren zugetropft. Dann läßt man abkühlen und saugt den gebildeten Niederschlag ab. Nach dem Trocknen erhält man 372 g Tyraminoxalat vom Schmelzpunkt: 221-225° C.
Zur weiteren Reinigung wird das Oxalat in 2,6 Liter Wasser bei 80° C gelöst und nach Zusatz von 40 g Aktivkohle (p.a.) 10 Minuten lang gerührt Alsdann wird die Kohle abgesaugt, das Filtrat bis fast zur Trockne eingedampft, der Rückstand mit 400 ml Aceton versetzt und filtriert. Nach dem anschließenden Waschen mit wenig Aceton erhält man 350 g (71% der Theorie) Tyraminoxalat vom Schmelzpunkt 234—236°C in Form
ι farbloser Kristalle.
Zur Überführung in das Hydrochlorid werden 350 g Tyraminoxalat in 1200 ml Äthanol suspendiert. Unter kräftigem Rühren wird bei etwa 50°C in die Suspension Chlorwasserstoffgas eingeleitet. Nach dem Einleiten rührt man noch 30 Minuten bei 50—600C weiter, kühlt auf Raumtemperatur und saugt den gebildeten Niederschlag ab. Nach dem Waschen mit Aceton erhält man 316 g (60% bezogen auf I-Tyrosin) Tyraminhydrochlorid vom Schmelzpunkt 270-2723C(Zers.).

Claims (1)

  1. Patentanspruch:
    Verfahren zur Herstellung von Tyramin und dessen Säureadditionssalzen durch Decarboxylierung von I-Tyrosin be. höherer Temperatur in Gegenwart eines Wärmeübertragungsmittels, d a durch gekennzeichnet, daß man Diphenyläther als Wärmeübertragungsmittel verwendet, das erhaltene Tyramin anschließend als Oxalat isoliert und dieses in physiologisch verträgliche Säureadditionssalze oder in Tyramin überführt.
DE2503315A 1975-01-28 1975-01-28 Verfahren zur Herstellung von Tyramin und dessen Säureadditionssalzen Expired DE2503315C3 (de)

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