DE2400079A1 - Arzneimittel auf basis von viquidil - Google Patents
Arzneimittel auf basis von viquidilInfo
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- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C65/00—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups
- C07C65/01—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing hydroxy or O-metal groups
- C07C65/105—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing hydroxy or O-metal groups polycyclic
- C07C65/11—Compounds having carboxyl groups bound to carbon atoms of six—membered aromatic rings and containing any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, groups, groups, or groups containing hydroxy or O-metal groups polycyclic with carboxyl groups on a condensed ring system containing two rings
Landscapes
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- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
Patentanwälte
Dlp!.-ing. Loc Flsuchaus
Dr.-Ir.y. Hans Leyh ^ , ^ _ Λ _
Dipl.-Ing. Emsi Rathrnann 2400079
A Ll / /i 8 München/l, i'y.^'ahiofütr. 42
SOGIETE GENERALE DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS
SCIENTIFIQUES "SOGERAS", 25 bid de I1Admiral Bruix,
Paris 16 , Frankreich
Arzneimittel auf Basis von Viquidil
[Zusatz zu Patent 2 114 368]
Die Erfindung betrifft ein neues Arzneimittel auf Basis von Viquidil.
In dem Hauptpatent 2 114 368 ist ein Arzneimittel auf Basis von Viquidil zur Behandlung von vaskulären Gehirninsuffizienzen
sowie von Aufnahmefähigkeits- und Schlafstörungen,
insbesondere für die Geriatrie, beschrieben, das als Wirkstoff einen Gehalt an Viquidil oder einem pharmazeutisch
verträglichen Salz desselben aufweist.
Es wurde nun gefunden, daß bestimmte Viquidilsalze die Eigenart haben, daß sie geschmacklos sind, so daß es möglich ist,
daraus eine trinkbare Suspension mit einem annehmbaren Gesclimack
herzustellen»
Gegenstand der Erfindung ist daher ein Arzneimittel nach Patent 2 114 368 9 das dadurch gekennzeichnet ist, daß es als
Wirkstoff mindestens ein saures oder neutrales Embonat von
" 409830/10Sg
-Z-
Viquidil der allgemeinen Formel enthält
0 = C - GH2 -
H= CH,
HO COOH
worin η die Zahl 1 oder 2 bedeutet.
Die erfindungsgemäß vervjendbaren Viquidilembonate können nach
irgendeinem beliebigen Verfahren hergestellt werden, mit dessen Hilfe es möglich ist, eine Base in ein Salz, zu überführen, beispielsweise
durch Einwxrkung von Embonsäure auf die Viquidilbase oder durch Einwxrkung eines löslichen Embonsäuresalzes
auf ein lösliches Viquidilsalz, in den dem Wert von η entsprechenden Molverhältnissen.
Wachfolgend werden Beispiele .für die Durchführung dieses Verfahrens
angegeben.
Eine Lösung von 1,62 g Viquidil in 5 ml wasserfreiem Pyridxn wird zu einer Lösung von 1,94 g Embonsäure in 10 ml wasserfreiem
Pyridxn zugegeben. Man erwärmt 1 Stunde lang unter Rück
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fluß, dampft dann unter vermindertem Druck zur Trockne ein.
Der Rückstand wird zuerst mit Wasser gewa.schen, dann-getrocknet
(3,2 g) und aus Äthanol umkristallisiert. Man erhält auf diese Weise saures Viquidilembonat in Form eines
gelben kristallinen Pulvers, F. 192 bis 193°C.
i-Ian löst 1,8 g Viquidilmonohydrochlorid in einer Mischung aus
24 ml Uasser und 5 ml η Chlorwasserstoffsäure. Man erhält so
eine Dihydrochloridlösung, die man unter Rühren zu einer Lösung
von 1,94 g Embonsäure in einer Mischung aus 15 ml Wasser und 10 ml η Natriumhydroxyd zutropft. Man rührt die dabei erhaltene
gelbe Suspension 1 Stunde lang bei Raumtemperatur, man gewinnt 3,6 g Kristalle von saurem Viquidilembonat, das
man aus Äthanol umkristallisiert, F. 192 bis 193 C.
!■lan löst 3,6 g Viquidilmonohydrochlorid in 36 ml Wasser. Man
gibt unter Rühren eine neutrale Lösung von Natriumembonat zu,
das durch Zugabe von 1,94 Embonsäure zu 10 ml η llatriumhydroxyd
erhalten worden ist. Es tritt ein dicker orange^efärbter pastenartiger
Niederschlag auf. Die überstehende Lösung wird dekantiert, der Niederschlag wird durch dreimaliges Verreiben mit
30 ml Wasser und zweimaliges Verreiben mit 30 ml Chloroform gewaschen. Der Niederschlag wird dekantiert und unter Vakuum
bei 50 bis 60 G getrocknet. Man erhält 4,2 g neutrales Viquidilembonat
in Form eines amorphen Pulvers, F. etwa 155 bis 160 G.
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Die erfindungsgemäß verwendeten Produkte weisen die folgenden
Eigenschaften auf:
Sie haben die Eigenschaften des Viquidilhydrochlorids und außerdem weisen sie eine muskulotrope spasmolytische und
vasodilatorische Wirkung auf, die sie vorzugsweise auf den Zerebralkreislauf ausüben.
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Claims (2)
1. Arzneimittel zur Behandlung von vasLculären Gehirninsuffizienzen
sowie von Aufnahmefähigkeits- und Schlafstörungen,
insbesondere für die Geriatrie, nach Patent 2 114 368, dadurch gekennzeichnet, daß es als Wirkstoff mindestens ein
Viquidilembonat enthält.
2. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es in Form einer trinkbaren Suspension vorliegt.
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