DE2357074A1 - Gefaesserweiterndes und sympatholytisches arzneimittel - Google Patents
Gefaesserweiterndes und sympatholytisches arzneimittelInfo
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- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/22—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed systems contains four or more hetero rings
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Description
Gefäßerweiterndes und sympatholytisches
Arzneimittel
Die Erfindung betrifft ein ,Arzneimittel auf Indolbasis mit
gefäßerweiternden, spasmolytischen, herzrhy thmusr ege lnden
und ischämiebekämpfenden Eigenschaften zur Heilbehandlung
beim Menschen. .
Aufgabe der Erfindung ist, ein neuartiges Arzneimittel zu
schaffen, das leicht herstellbar und in unterschiedlichster Weise·verabreichbar ist. .
Das vorgeschlagene Arzneimittel ist erfindungsgemäß gekennzeichnet
durch das unter der Bezeichnung Homovincamon an sich bekannte Indolderivat, ein Alkaloidderivat, das gewonnen ist aus
der Vincamin-Halbsynthese, und das folgende Struktur aufweist:
Dieses Arzneimittel weist pharmakologische Eigenschaften auf,
welche es zur Herz-Gefäß-Heilbehandlung und insbesondere zur
Behandlung bei Gehirndurchblutungsstörungen geeignet machen.
409822/11SO
Homovincamon wurde von P. Mauperin gefunden und in seiner
Dissertationsarbeit (Reims, 11. Juli 1969) beschrieben. Es läßt sich nach den in dieser Arbeit angegebenen Verfahren herstellen
und weist folgende chemische Eigenschaften auf: F.p. :, 152 °C
(a)D : + 15° (Methanol, c = 0,825)
U.V. Spektrum : . λ (löge ) 241 (4,19), 267 U,03), 293 (3,70),
300 (3,66)
I.R. Spektrum : Bande bei 1700 cm
Massenspektrum: Molekularspitze M = 308, berechnet für
Massenspektrum: Molekularspitze M = 308, berechnet für
Analyse
C | (%) | H (%) | N (%) | |
Berechnet: | 77 | ,88 | 7,85 | 9,08 |
Gefunden : | 77 | ,75 | 7,92 | 9,01 - |
Homovxncamon läßt sich aus galenischer Sicht leichter in Salzform handhaben, d.h. verarbeiten bzw. verabreichen. Salze
dieses Alkaloidderivats lassen sich entweder vermittels einer Mineralsäure wie z.B. Salzsäure, Schwefelsäure oder Phosphorsäure,
oder vermittels einer für diesen Zweck üblichen organischen Säure wie z.B. Essigsäure, Oxalsäure oder Weinsäure,
oder vermittels einer besondere Eigenschaften aufweisenden organischen Säure wie z.B. Ascorbinsäure, Glukonsäure, Azetylsalizylsäure
oder Paraamxnobenzoesäure darstellen.
Die Aktivität des vorgeschlagenen Arzneimittels wurde anhand Homovxncamonhydrochlorxd nachgewiesen. Die pharmakologische
Aktivität dieses Arzneimittels beruht hauptsächlich auf seiner Tolerierung durch den Organismus und seiner Wirkung auf das
Herz-Gefäß-System, wie die nachstehend kurz zusammenfassend
dargelegten pharmakodynamxschen Arbeitsergebnisse gezeigt
haben:
Akute Toxizität: Bei der Maus, durch intravenöse Injektion
einer 0,2 %igen wässrigen Lösung mit dem pH-Wert 5,0
409822/11S0
Lethale Dosis 50 : 51 mg/kg Lethaie Dosos 100 : 70 mg/kg
Herz-Gefäß-Wirkung: Beim anästhesierten Hund, mit künstlicher
Atmungsunterstützung, wobei die Parameter der Herztätigkeit, der Arterien-, Venen- und Kapillargefäße
aufgezeichnet wurden. Der Hund wurde anästhesiert durch "Chloralose" mit einer Dosis von 100 mg/kg,
wobei die Anästhesierung durch langsame Perfusion von Natriumpentobarbital in einer Dosis von 100 mg/kg
pro Minute aufrecht erhalten wurde. Das Arzneimittel
wurde durch die Saphenvene in Formreiner 2 %igen,
wässrigen Homovincamonhydrochloridlösung mit dem
pH-Wert 3,85 verabreicht. Für eine insgesamt injizierte Dosis von 5 mg/kg wurden die folgenden Er-:
gebnisse aufgezeichnet:
Herz: Kontraktionskraft: Absenkung zwischen 9,5 bis 15 %.
Frequenz : Absenkung zwischen 6 und 15 %.
Femoraler diastölischer Arteriendruck :
Absenkung zwischen 5,5 und 11 %.
Femoraler systolischer Arteriendruck :
' Absenkung zwischen 8 und 12,5 %.
Venöser Maxillardruck : Steigerung bis auf f3 bis 71 %.
Peripherer Gesamtwiderstand : Absenkung bis zu 50 %.
Durchsatz durch die vertebrale Arterie:
Steigerung zwischen 78,5 und 125 %.
Durchsatz durch die thorakale Arterie :
Steigerung zwischen 8 und 33 %.
Spasmolytisehe Wirkung: Relaxierende Wirkung auf den Krummdärm
Clleon de Cobaye), indem das Homdvincamon das
Bariumchlorid, Azetylcholin und Histamin antagonisiert. >
Aus den phärmakodynamischen Ergebnissen zeigt sich, daß Homovincamon
die Durchblutung durch Steigerung des Arterien- und Venendurchsatzes und Absenkung der Kapillarwiderstände steigert
, die Herzarbeit verringert und spasmolytische Eigenschaften
auf das glatte Gewebe ausübt.
409822/1 15Q
Therapeutische Anwendung: '
Diese Aktivität macht aus Homovincamon ein Arzneimittel, das nützlich ist bei Kreislaufbeschwerden jeder Art
und insbesondere bei Gehirndurchblutungsstörungens Hypertonie
und Ischämien spastischen Ursprungs, bei Emboliefolgeerscheinungen, bei Gedächtnisschwäche und zur Antriebskoordination
im dritten Alter.
Galenische Formen:
Galenische Formen:
Das Homovincamon ist auf parenteralem (unter Umgehung des Verdauungsweges), oralem oder rektalem Weg wirksam.
Bei venöser oder muskulärer Injektion wird eine 2,5 mg/ml-Hydrochloridlösung
in isotoner, mit Glukose oder Natriumchlorid versetzter Lösung verwendet. Die tägliche Dosis beträgt
von 5 bis 25 mg, d.h. 2 bis 10 ml der beschriebenen Lösung. Zur oralen Verabreichung kann das Arzneimittel in Form von
Granulat, Tabletten, Dragees, geleeartigen Pillen oder auch in Form einer Lösung oder einer Emulsion verwendet werden. Geleeartige
Pillen mit der nachfolgend angegebenen Zusammensetzung sind besonders gut geeignet:
Homovincamonhydrochlorid 5,62 mg
Laktose 200 mg.
Wenn eine geleeartige Pille 5 mg Homovincamon-Grundstoff enthält,
können 2 bis 6 Pillen täglich eingenommen werden. Zur rektalen Verabreichung werden Zäpfchen mit folgender Zusammensetzung
verwendet:
Homovincamonhydrochlorid 22,58 mg
Halbsynthetisches, neutrales, .lösendes Mittel ' 3 g.
Wenn ein Zäpfchen 20 mg Homovincamon-Grundstoff enthält,
können täglich 1 bis 3 Zäpfchen eingenommen werden.
Die vorstehenden Angaben beziehen sich auf Krankenhausbehandlung odei ambulante Vorsorge- oder Heilbehandlung von Herz-Gefäß-
Be schwer den toxischen, spastischen oder ischämischen Ursprungs.
- Patentansprüche: -
U 0 9 8 2 2 / 1 1 5 0
Claims (8)
- -S-Patentansprüche :Arzneimittel mit gefäßerweiternden, spasmolytischen, herzrhythmusregelnden und ischämiebekämpfenden Eigenschaften zur Heilbehandlung beim Menschen, gekennzeichnet durch das unter der Bezeichnung Homövin.camon an sich bekannte Indolderivat, ein Alkaloidderivat, gewonnen aus der Vincamin-Halbsynthese, und mit der nach- . stehend angegebenen Struktur:
- 2. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Homovincamon in Salzform dargestellt: ist. . '
- 3. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Homovincamon zur Verabreichung auf parenteralem, oralem oder rektalem Wege ausgebildet ist.
- 4. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Homovincamon zum Zwecke der venösen oder muskulären Injektion aus einer Lösung von 2,5 mg/ml Hydrochlorid in isotoner, mit Glukose oder Natriumchlorid versetzter Lösung besteht.
- 5. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Homovincamon zum Zwecke oraler Verabreichung aus einem Granulat, Tabletten, geleeartigen Pillen, einer Lösung oder einer Emulsion besteht. ■40 98 22/1150
- 6. Arzneimittel nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß die geleeartigen Pillen folgende Zusammensetzung aufweisen:Homovincamonhydrochlorid 5,62 mg Laktose 200 mg,wobei für eine geleeartige Pille mit 5 mg Homovincamon-Grundstoffgehalt 2 bis 6 Pillen täglich einnehmbar sind.
- 7. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es zum Zwecke der rektalen Verabreichung aus einem Zäpfchen folgender Zusammensetzung besteht:Homovincamonhydrochlorid 22,5 8 mg Halbsynthetisches, neutrales,lösendes Mittel 3g,wobei für Zäpfchen mit 20 mg Homovincamon-Grundstoffgehalt 1 bis 3 Zäpfchen täglich einnehmbar sind.
- 8. Verfahren zur Darstellung von Homovincamonsalzen nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet , daß die Darstellung entweder vermittels einer Mineralsäure wie z.B. Salzsäure, Schwefelsäure oder Phosphorsäure, oder vermittels einer für diesen Zweck üblichen organischen Säure wie z.B. Essigsäure, Oxalsäure oder Weinsäure, oder vermittels einer besondere Eigenschaften aufweisenden organischen Säure wie z.B. Ascorbinsäure, Glukonsäure, Azety!salizylsäure oder Paraaminobenzoesäure erfolgt.409822/1150
Applications Claiming Priority (1)
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---|---|---|---|
FR7240644A FR2206090A1 (en) | 1972-11-16 | 1972-11-16 | Homovincamone-contg. medicaments - with vasodilating, spasmolytic anti-arrhythmic and anti-ischaemic properties |
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Family Applications (1)
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---|---|---|---|
DE19732357074 Pending DE2357074A1 (de) | 1972-11-16 | 1973-11-15 | Gefaesserweiterndes und sympatholytisches arzneimittel |
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Country | Link |
---|---|
DE (1) | DE2357074A1 (de) |
FR (1) | FR2206090A1 (de) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE3026654A1 (de) * | 1979-08-13 | 1981-04-16 | Richter Gedeon Vegyészeti Gyár R.T., Budapest | Halogenvincamonderivate, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende arzneimittel |
DE3322686A1 (de) * | 1982-06-30 | 1984-02-16 | Richter Gedeon Vegyészeti Gyár R.T., 1475 Budapest | Neue eburnanderivate, verfahren zur herstellung derselben und diese enthaltende pharmazeutische praeparate |
Families Citing this family (5)
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HU180928B (en) * | 1979-08-06 | 1983-05-30 | Richter Gedeon Vegyeszet | Process for preparing new brominated 15-hydroxy-e-homo-eburane derivatives |
HU181496B (en) * | 1979-08-13 | 1983-07-28 | Richter Gedeon Vegyeszet | Process for preparing 10-bromo-15-hydroxy-e-homo-eburnanes |
HU190400B (en) * | 1982-06-30 | 1986-08-28 | Richter Gedeon Vegyeszeti Gyar Rt,Hu | Process for preparing new eburnan-oxime derivatives |
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Family Cites Families (2)
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FR2104959A2 (en) * | 1970-09-10 | 1972-04-28 | Roussel Uclaf | Vincamine process |
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- 1972-11-16 FR FR7240644A patent/FR2206090A1/fr active Granted
-
1973
- 1973-11-15 DE DE19732357074 patent/DE2357074A1/de active Pending
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Also Published As
Publication number | Publication date |
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FR2206090A1 (en) | 1974-06-07 |
FR2206090B1 (de) | 1975-11-28 |
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