DE2357074A1 - Gefaesserweiterndes und sympatholytisches arzneimittel - Google Patents

Gefaesserweiterndes und sympatholytisches arzneimittel

Info

Publication number
DE2357074A1
DE2357074A1 DE19732357074 DE2357074A DE2357074A1 DE 2357074 A1 DE2357074 A1 DE 2357074A1 DE 19732357074 DE19732357074 DE 19732357074 DE 2357074 A DE2357074 A DE 2357074A DE 2357074 A1 DE2357074 A1 DE 2357074A1
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
acid
homovincamon
medicament according
hydrochloride
jelly
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
DE19732357074
Other languages
English (en)
Inventor
Geb Appert-Colin Marie-Ch Levy
Jean Dr Levy
Pierre Dr Mauperin
Geb Olivier Louisette Le D Men
Jean Le Dr Men
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Omnium Chimique SA
Original Assignee
Omnium Chimique SA
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Omnium Chimique SA filed Critical Omnium Chimique SA
Publication of DE2357074A1 publication Critical patent/DE2357074A1/de
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/22—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed systems contains four or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

Gefäßerweiterndes und sympatholytisches Arzneimittel
Die Erfindung betrifft ein ,Arzneimittel auf Indolbasis mit gefäßerweiternden, spasmolytischen, herzrhy thmusr ege lnden und ischämiebekämpfenden Eigenschaften zur Heilbehandlung beim Menschen. .
Aufgabe der Erfindung ist, ein neuartiges Arzneimittel zu schaffen, das leicht herstellbar und in unterschiedlichster Weise·verabreichbar ist. .
Das vorgeschlagene Arzneimittel ist erfindungsgemäß gekennzeichnet durch das unter der Bezeichnung Homovincamon an sich bekannte Indolderivat, ein Alkaloidderivat, das gewonnen ist aus der Vincamin-Halbsynthese, und das folgende Struktur aufweist:
Dieses Arzneimittel weist pharmakologische Eigenschaften auf, welche es zur Herz-Gefäß-Heilbehandlung und insbesondere zur Behandlung bei Gehirndurchblutungsstörungen geeignet machen.
409822/11SO
Homovincamon wurde von P. Mauperin gefunden und in seiner Dissertationsarbeit (Reims, 11. Juli 1969) beschrieben. Es läßt sich nach den in dieser Arbeit angegebenen Verfahren herstellen und weist folgende chemische Eigenschaften auf: F.p. :, 152 °C
(a)D : + 15° (Methanol, c = 0,825) U.V. Spektrum : . λ (löge ) 241 (4,19), 267 U,03), 293 (3,70),
300 (3,66)
I.R. Spektrum : Bande bei 1700 cm
Massenspektrum: Molekularspitze M = 308, berechnet für
Analyse
C (%) H (%) N (%)
Berechnet: 77 ,88 7,85 9,08
Gefunden : 77 ,75 7,92 9,01 -
Homovxncamon läßt sich aus galenischer Sicht leichter in Salzform handhaben, d.h. verarbeiten bzw. verabreichen. Salze dieses Alkaloidderivats lassen sich entweder vermittels einer Mineralsäure wie z.B. Salzsäure, Schwefelsäure oder Phosphorsäure, oder vermittels einer für diesen Zweck üblichen organischen Säure wie z.B. Essigsäure, Oxalsäure oder Weinsäure, oder vermittels einer besondere Eigenschaften aufweisenden organischen Säure wie z.B. Ascorbinsäure, Glukonsäure, Azetylsalizylsäure oder Paraamxnobenzoesäure darstellen.
Die Aktivität des vorgeschlagenen Arzneimittels wurde anhand Homovxncamonhydrochlorxd nachgewiesen. Die pharmakologische Aktivität dieses Arzneimittels beruht hauptsächlich auf seiner Tolerierung durch den Organismus und seiner Wirkung auf das Herz-Gefäß-System, wie die nachstehend kurz zusammenfassend dargelegten pharmakodynamxschen Arbeitsergebnisse gezeigt haben:
Akute Toxizität: Bei der Maus, durch intravenöse Injektion
einer 0,2 %igen wässrigen Lösung mit dem pH-Wert 5,0
409822/11S0
Lethale Dosis 50 : 51 mg/kg Lethaie Dosos 100 : 70 mg/kg
Herz-Gefäß-Wirkung: Beim anästhesierten Hund, mit künstlicher Atmungsunterstützung, wobei die Parameter der Herztätigkeit, der Arterien-, Venen- und Kapillargefäße aufgezeichnet wurden. Der Hund wurde anästhesiert durch "Chloralose" mit einer Dosis von 100 mg/kg, wobei die Anästhesierung durch langsame Perfusion von Natriumpentobarbital in einer Dosis von 100 mg/kg pro Minute aufrecht erhalten wurde. Das Arzneimittel wurde durch die Saphenvene in Formreiner 2 %igen, wässrigen Homovincamonhydrochloridlösung mit dem pH-Wert 3,85 verabreicht. Für eine insgesamt injizierte Dosis von 5 mg/kg wurden die folgenden Er-: gebnisse aufgezeichnet:
Herz: Kontraktionskraft: Absenkung zwischen 9,5 bis 15 %. Frequenz : Absenkung zwischen 6 und 15 %.
Femoraler diastölischer Arteriendruck :
Absenkung zwischen 5,5 und 11 %.
Femoraler systolischer Arteriendruck :
' Absenkung zwischen 8 und 12,5 %.
Venöser Maxillardruck : Steigerung bis auf f3 bis 71 %.
Peripherer Gesamtwiderstand : Absenkung bis zu 50 %.
Durchsatz durch die vertebrale Arterie:
Steigerung zwischen 78,5 und 125 %.
Durchsatz durch die thorakale Arterie :
Steigerung zwischen 8 und 33 %.
Spasmolytisehe Wirkung: Relaxierende Wirkung auf den Krummdärm Clleon de Cobaye), indem das Homdvincamon das Bariumchlorid, Azetylcholin und Histamin antagonisiert. >
Aus den phärmakodynamischen Ergebnissen zeigt sich, daß Homovincamon die Durchblutung durch Steigerung des Arterien- und Venendurchsatzes und Absenkung der Kapillarwiderstände steigert , die Herzarbeit verringert und spasmolytische Eigenschaften auf das glatte Gewebe ausübt.
409822/1 15Q
Therapeutische Anwendung: '
Diese Aktivität macht aus Homovincamon ein Arzneimittel, das nützlich ist bei Kreislaufbeschwerden jeder Art und insbesondere bei Gehirndurchblutungsstörungens Hypertonie und Ischämien spastischen Ursprungs, bei Emboliefolgeerscheinungen, bei Gedächtnisschwäche und zur Antriebskoordination im dritten Alter.
Galenische Formen:
Das Homovincamon ist auf parenteralem (unter Umgehung des Verdauungsweges), oralem oder rektalem Weg wirksam. Bei venöser oder muskulärer Injektion wird eine 2,5 mg/ml-Hydrochloridlösung in isotoner, mit Glukose oder Natriumchlorid versetzter Lösung verwendet. Die tägliche Dosis beträgt von 5 bis 25 mg, d.h. 2 bis 10 ml der beschriebenen Lösung. Zur oralen Verabreichung kann das Arzneimittel in Form von Granulat, Tabletten, Dragees, geleeartigen Pillen oder auch in Form einer Lösung oder einer Emulsion verwendet werden. Geleeartige Pillen mit der nachfolgend angegebenen Zusammensetzung sind besonders gut geeignet:
Homovincamonhydrochlorid 5,62 mg
Laktose 200 mg.
Wenn eine geleeartige Pille 5 mg Homovincamon-Grundstoff enthält, können 2 bis 6 Pillen täglich eingenommen werden. Zur rektalen Verabreichung werden Zäpfchen mit folgender Zusammensetzung verwendet:
Homovincamonhydrochlorid 22,58 mg
Halbsynthetisches, neutrales, .lösendes Mittel ' 3 g.
Wenn ein Zäpfchen 20 mg Homovincamon-Grundstoff enthält, können täglich 1 bis 3 Zäpfchen eingenommen werden.
Die vorstehenden Angaben beziehen sich auf Krankenhausbehandlung odei ambulante Vorsorge- oder Heilbehandlung von Herz-Gefäß- Be schwer den toxischen, spastischen oder ischämischen Ursprungs.
- Patentansprüche: -
U 0 9 8 2 2 / 1 1 5 0

Claims (8)

  1. -S-
    Patentansprüche :
    Arzneimittel mit gefäßerweiternden, spasmolytischen, herzrhythmusregelnden und ischämiebekämpfenden Eigenschaften zur Heilbehandlung beim Menschen, gekennzeichnet durch das unter der Bezeichnung Homövin.camon an sich bekannte Indolderivat, ein Alkaloidderivat, gewonnen aus der Vincamin-Halbsynthese, und mit der nach- . stehend angegebenen Struktur:
  2. 2. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Homovincamon in Salzform dargestellt: ist. . '
  3. 3. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Homovincamon zur Verabreichung auf parenteralem, oralem oder rektalem Wege ausgebildet ist.
  4. 4. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Homovincamon zum Zwecke der venösen oder muskulären Injektion aus einer Lösung von 2,5 mg/ml Hydrochlorid in isotoner, mit Glukose oder Natriumchlorid versetzter Lösung besteht.
  5. 5. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Homovincamon zum Zwecke oraler Verabreichung aus einem Granulat, Tabletten, geleeartigen Pillen, einer Lösung oder einer Emulsion besteht. ■
    40 98 22/1150
  6. 6. Arzneimittel nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß die geleeartigen Pillen folgende Zusammensetzung aufweisen:
    Homovincamonhydrochlorid 5,62 mg Laktose 200 mg,
    wobei für eine geleeartige Pille mit 5 mg Homovincamon-Grundstoffgehalt 2 bis 6 Pillen täglich einnehmbar sind.
  7. 7. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es zum Zwecke der rektalen Verabreichung aus einem Zäpfchen folgender Zusammensetzung besteht:
    Homovincamonhydrochlorid 22,5 8 mg Halbsynthetisches, neutrales,
    lösendes Mittel 3g,
    wobei für Zäpfchen mit 20 mg Homovincamon-Grundstoffgehalt 1 bis 3 Zäpfchen täglich einnehmbar sind.
  8. 8. Verfahren zur Darstellung von Homovincamonsalzen nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet , daß die Darstellung entweder vermittels einer Mineralsäure wie z.B. Salzsäure, Schwefelsäure oder Phosphorsäure, oder vermittels einer für diesen Zweck üblichen organischen Säure wie z.B. Essigsäure, Oxalsäure oder Weinsäure, oder vermittels einer besondere Eigenschaften aufweisenden organischen Säure wie z.B. Ascorbinsäure, Glukonsäure, Azety!salizylsäure oder Paraaminobenzoesäure erfolgt.
    409822/1150
DE19732357074 1972-11-16 1973-11-15 Gefaesserweiterndes und sympatholytisches arzneimittel Pending DE2357074A1 (de)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR7240644A FR2206090A1 (en) 1972-11-16 1972-11-16 Homovincamone-contg. medicaments - with vasodilating, spasmolytic anti-arrhythmic and anti-ischaemic properties

Publications (1)

Publication Number Publication Date
DE2357074A1 true DE2357074A1 (de) 1974-05-30

Family

ID=9107248

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DE19732357074 Pending DE2357074A1 (de) 1972-11-16 1973-11-15 Gefaesserweiterndes und sympatholytisches arzneimittel

Country Status (2)

Country Link
DE (1) DE2357074A1 (de)
FR (1) FR2206090A1 (de)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3026654A1 (de) * 1979-08-13 1981-04-16 Richter Gedeon Vegyészeti Gyár R.T., Budapest Halogenvincamonderivate, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende arzneimittel
DE3322686A1 (de) * 1982-06-30 1984-02-16 Richter Gedeon Vegyészeti Gyár R.T., 1475 Budapest Neue eburnanderivate, verfahren zur herstellung derselben und diese enthaltende pharmazeutische praeparate

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4283401A (en) * 1978-07-12 1981-08-11 Richter Gedeon Vegyeszeti Gyar Rt Process for the preparation of 11-bromo-vincaminic acid ester derivatives and their use in protecting animals against cerebral hypoxy
HU180928B (en) * 1979-08-06 1983-05-30 Richter Gedeon Vegyeszet Process for preparing new brominated 15-hydroxy-e-homo-eburane derivatives
HU181496B (en) * 1979-08-13 1983-07-28 Richter Gedeon Vegyeszet Process for preparing 10-bromo-15-hydroxy-e-homo-eburnanes
HU187140B (en) * 1982-06-30 1985-11-28 Richter Gedeon Vegyeszet Process for preparing new aburnan-oxima ethers
HU190400B (en) * 1982-06-30 1986-08-28 Richter Gedeon Vegyeszeti Gyar Rt,Hu Process for preparing new eburnan-oxime derivatives

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2081593A1 (en) * 1970-03-31 1971-12-10 Roussel Uclaf Vincamine process
FR2104959A2 (en) * 1970-09-10 1972-04-28 Roussel Uclaf Vincamine process

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3026654A1 (de) * 1979-08-13 1981-04-16 Richter Gedeon Vegyészeti Gyár R.T., Budapest Halogenvincamonderivate, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende arzneimittel
DE3322686A1 (de) * 1982-06-30 1984-02-16 Richter Gedeon Vegyészeti Gyár R.T., 1475 Budapest Neue eburnanderivate, verfahren zur herstellung derselben und diese enthaltende pharmazeutische praeparate

Also Published As

Publication number Publication date
FR2206090A1 (en) 1974-06-07
FR2206090B1 (de) 1975-11-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE69632743T2 (de) Verfahren zur regulierung des vagaltonus
DE3502041A1 (de) Verwendung von dipeptidderivaten zur behandlung posttraumatischer nervenschaeden
DE19523502A1 (de) Kappa-Opiatagonisten für entzündliche Darmerkrankungen
DE2357074A1 (de) Gefaesserweiterndes und sympatholytisches arzneimittel
DE2824165A1 (de) Arzneimittel mit angstneurosen und angstaehnliche neurosen beseitigender wirkung und verfahren zum zubereiten des arzneimittels
DE2359128A1 (de) Arzneimittel auf basis von lisurid und dessen physiologisch vertraeglichen salzen
DE3234537C2 (de) Verwendung von 3-(2,2,2-Trimethylhydrazinium)propionatdihydrat zur Behandlung kardiovaskulärer Erkrankungen
DE4104607A1 (de) Prostacyclin- und carbacyclinderivate als mittel zur behandlung von fiebrigen erkrankungen
DE2212840A1 (de) Mittel zur Behandlung kardiovaskulaerer Stoerungen und pharmazeutische Praeparate zu seiner Anwendung
Johns Cardiac arrest following induction with propanidid
DE3141970C2 (de)
DE2131679A1 (de) 3,4,5-Trimethoxybenzamidocarbonsaeure und ihre Salze sowie Arzneipraeparate
DE2528460A1 (de) Verwendung von l-carboxamido-2- cyan-aziridin als immunstimulans
DE4000775A1 (de) Cimetidin/pirenzepin-kombinationspraeparate zur behandlung von peptischen ulzera und erosionen
DE3136455C2 (de) Verwendung von Caerulein oder dessen pharmazeutisch verträglichen Salzen bei der Bekämpfung von psychotischen Krankheitszuständen
DE3239714C2 (de) Verwendung von 5-Methyl-7-dietylamino-s-triazolo-(1,5-a)-pyrimidin zusammen mit einem }blichen pharmazeutisch annehmbaren Tr{ger zur Behandlung von chronischen okklusiven Lungenerkrankungen
DE69302250T2 (de) Verwendung von Isoquinolinon-Derivaten zur Behandlung von Hyperlipoproteinemia
DE2755016A1 (de) 3-phenoxypyridin-monosulfat, herstellung und verwendung
DE3887426T2 (de) Eperisone als Hypotonikum.
DE2131626A1 (de) 3,4,5-Dialkoxy-hydroxybenzoylaminoalkancarbonsaeuren und ihre Salze sowie Arzneipraeparate
DD283931A5 (de) Verfahren zur herstellung einer pharmazeutischen zusammensetzung zur behandlung von herzrhythmusstoerungen
DE2216065A1 (de) Antiarrhythmikum
EP0398171A2 (de) Verwendung von Imidazodiazepinen bei der Behandlung von neurologischen Symptomen, welche mit zirkulatorischen Störungen des Gehirns assoziiert sind
DE69009538T2 (de) In der Therapeutik anwendbare Zusammensetzung mit aggregationshemmender Wirkung auf Blutplättchen.
DE1943417C (de) Enteral und intravenös zu verabfolgendes Mittel zur Behandlung von Magengeschwüren