DE2228338A1

DE2228338A1 - Kosmetische und pharmazeutische gemische mit einem gehalt an mikrokristallinen zusaetzen

Info

Publication number: DE2228338A1
Application number: DE19722228338
Authority: DE
Inventors: Orlando A Battista
Original assignee: FMC Corp
Current assignee: FMC Corp
Priority date: 1971-06-11
Filing date: 1972-06-10
Publication date: 1973-01-04
Also published as: CA950829A; BE784460A; NL7207852A; GB1351903A; FR2140658A1; IT1048254B

Description

Kosmetische und pharmazeutische Gemische mit einem Gehalt an mikrokristallinen Zusätzen

Die Erfindung bezieht sich auf verbesserte kosmetische und/oder pharmazeutische Gemische, die gewisse, spezielle mikrokristalline Zusätze enthalten. Die Gemische enthalten an sich übliche Bestandteile, jedoch zusätzlich geringe Mengen besonderer mikrokristalliner Materialien zu ihren üblichen Bestandteilen oder anstelle des einen oder anderen ihrer üblichen Bestandteile.

Aufgrund der Eigenschaften gewisser spezieller mikrokristalliner Stoffe bewirken diese Verbesserungen der kosmetischen oder pharmazeutischen Gemische in weitem Umfange. Eine solche Verbesserung der Eigenschaften solcher Erzeugnisse ist die Fähigkeit zur Bildung stabiler homogener kolloidaler Dispersionen und Gele und somit zur Bildung stabiler Dispersionen aus kosmetisch oder pharmazeutisch wirksamen Zubereitungen, wobei auf

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Dispergierungsmittel und/oder Emulgatoren herkömmlicher Art verzichtet werden kann. Wegen der gelbildenden Wirkung der erfindungsgemäßen Zusätze lassen sich u.a. Cremes, Lotions, Salben oder Emulsionen erhalten, ohne daß man dazu die bisher üblicherweise verhältnismäßig hohen Mengen an Ölen und Fetten dazu geben muß. Vorteilhaft ist ferner, daß diese mikrokristallinen Stoffe eine relativ hohe Affinität oder sorbtibe Kraft gegenüber öligen, fettigen und wachsartigen Substanzen haben, so daß sie nicht nur anstelle üblicher emulgierender Stoffe, sondern auch zur Verminderung des Anteiles an öligen, fett- oder wachsartigen Materialien üblicher Handhabung geeignet sind und damit neuzeitlichen Ansprüchen an derartige Produkte besser genügen.

Diese vorgeschlagenen Produkte können ferner benutzt werden für die Pormbildung, wie gepreßten Tabletten oder Platten, wobei sie ganz oder teilweise, die bisher üblichen Bindemittel zu ersparen erlauben, wie sie etwa zum Herstellen pharmazeutischer Tabletten oder von Presslingen aus kosmetisch anzuwendenden Massen, wie z.B. an Gesichts-, Körperpudern oder Lippenstiften verwendet werden.

Die mikrokristallinen oder kolloidal dispergierbaren Materialien, wie sie Verwendung finden gemäß der vorliegenden Erfindung, sind chemischfoodifizierte Chrysotile, Polyamide, Polyester und Polyolifine. Die von der Erfindung umfaßten Gemische schließen

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mindestens eine von diesen kolloidal dispergierbaren Materialien ein und mindestens ein aktives kosmetisches oder pharmazeutisches Material oder einen Bestandteil in einer genügenden Menge und in erreichbarer Form so, um die charakteristischen, kosmetischen oder pharmazeutischen Wirkungen zu verbessern oder die Eigenschaft des Gemisches.

Das kolloidal dispergierbare chemisch modifizierte Chrysotil hat ein Si0₂:Mg0-Gewichtsverhältnis von ungefähr 5% bis etwa 30% größer als das entsprechende Gewichtsverhältnis von angenähert 1 : 1 wie es vorliegt in dem ursprünglichen oder natürlichen Chrysotil. Kurzgesagt kann dieses kolloidale Chrysotilmaterial gebildet werden, indem man Chrysotil einer sauren Behandlung unterwirft, um das SiO^MgO-Gewichtsverhältnis zu verändern und anschließend durch eine mechanische Zerkleinerung des Rückstandes bis mindestens ungefähr 5 Gew.-% der Teilchen, vorzugsweise 20 Gew.-% oder mehr bis zu 90 Gew.-% eine Maximalabmessung von nicht über 1 Mikron aufweisen. Die Herstellung dieser Art modifizierten Chrysotils ist in eingehenderer Weise beschrieben in der US-PS 3 458 393 vom 29.7.69 auf deren Offenbarung hiermit in vollem Umfange Bezug genommen wird. Andererseits kann das SiO₂:MgO Gewichtsverhältnis von Chrysotil vergrößert werden durch Aufschlämmen feinverteilten Chrysotiles in einer Natriumsilikatlösung mit anschließender Neutralisation, um so an die Partikelchen ein hydradisiertes Silikat zu fällen. Diese Methode zur Modifizierung des Chry-

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sotils ist näher beschrieben in der US-PS 3 471 438 vom
7.10.1969.

Das kolloidal dispergierbare Polyamidmaterial wird hergestellt durch einen teilweisen Abbau einer Faser, die synthetische
lineare Polyamide bildet, gefolgt durch mechanische Zerkleinerung. Das Ausmaß der mechanischen Zerkleinerung muß genügend sein, so daß mindestens 5 Gew.-%, vorzugsweise etwa 95 Gew.-%, des Materiales eine Partialabmessung von nicht über 1 Mikron
aufweist. Im allgemeinen sind diese Polyamide von zwei Typen:

1. Solche, die hergestellt sind durch Polymerisation von Monoaminomonocarboxylsäuren und

2. solche, die hergestellt sind von Diamiden und die basischen Carboxylsäuren.

Faserbildende Polyamide wie die Polyeabrolaktarne, die Polyhexamethylenadipamide oder Sebacamide sind geeignet. Die Herstellung dieser kolloidal dispergierbaren mikrokristallinen Polyamidmaterialien wird noch vollständiger beschrÄ>en in den US-PS
3 299 011 vom 17.1.1967 und 3 536 647 vom 27.10.1970.

Die kolloidal dispergierbaren Polyestermaterialien werden hergestellt durch eine hydrolytische Behandlung von faserbildenden synthetischen linearen Polyestern, um dadurch die sogen.

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amorphen Bereiche zu beseitigen mit anschließender mechanischer Zerkleinerung des Restes. Die synthetischen linearen Polyester, die geeignet sind für die vorliegende Erfindung sind wohlbekannte Polymere, wie sie beschrieben sind in zahlreichen Zeitschriften und Handbüchern, die sich auf die Polymerwissenschaft beziehen. Exemplarische Polyester, die sich umsetzen lassen in den mikrokristallinen Zusatz durch das Verfahren nach der Erfindung umfassen die folgenden: PoIy(Äthylenterephthalat); Po Iy (T, ^Butylenterephthalat); Poly (ester von 1,4-Cyclohexanedimethanol mit Terephthalatsäure); Poly(Ester von Äthylenglykol mit Phthalsäure und einer aliphatischen dibasischen Säure, wie z.B. Malonsäure, Adipinsäure, Furmarsäure, Maleinsäure und Sebacinsäure; Poly(Ester von Neopentylglykol mit Phthalsäure); Poly(Alkylencarbonaten), wie Poly(Äthylencarbonate); PoIy(I,4-Buthylencarbonate); PoIy(I ,5-Polyäthylencarbonate); Poly(Ester von Carbonsäuren mit Biphenolen, z-.B. 4,4'-sekundärem Butylidendiphenol, 4,4^I-Isopropylidendiphenol, 4,4'-Methylendiphenol_f 1,4-Cyclohexandimethanol, 4,4'-Sulfonyldiphenol, einschließlich deren gemischter Ester.

Die faserbildenden synthetischen linearen Polyester haben eine MorpHologier, welche Bereiche einschließt von hoher seitlicher Ordnung der kristallinen Beeiche und Bereiche von geringerer seitlicher Ordnung der amorphen Bereiche. Im allgemeinen wird die selektive Hydrolyse und die Entfernung der amorphen Bereiche am besten erreicht in einem Medium schwache*'Quellungs-

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wirkung auf die Polyester ausübt, ohne die Kristallisierung zur Folge zu haben. Als hydrolysierendes Mittel kommt jedes in Betracht, das die Esterbindungen aufbricht, vorzugsweise sind es basische Verbindungen.

Diese basischen Medien umfassen sowohl organische wie anorganische Stoffe, wie beispielsweise niedere aliphatische Amine, wie Äthylamin, n-Propylamin, Harnstoffe, Ammoniumhydroxid, Alkalicarbonate und Hydroxyde, vorzugsweise Natrium- und Kaliumhydoxyde. Anschließend an die Hydrolysierungsbehandlung wird der Rückstand mechanisch fein zerkleinert, vorzugsweise in einem flüssigen Quellmittel, das eine minimale Quellwirkung auf den mikrokristallinen Rückstand ausübt. Das Medium kann lösen oder anlösen die Oberflächen der Mikrokristalle, ohne daß dadurch ein Angriff oder eine Zerstörung der lateralen Anordnung in der Kristallinität des Inneren eintritt. Eine der charakteristischen Eigenschaften der Polyester, die befreit worden sind von amorphen Bereichen, ist die Leichtigkeit, mit welener der Rückstand zu fein verteilten Partikelchen zerkleinert werden kann. Der Rückstand besteht aus mikrokristallinen Aggregaten und die Mikrokristalle von kolloidaler Feinheit können abgegrennt werden durch eine Scherwirkung, wie z.B. durch Zerkleinerungsmühlen, Mischern mit Umlaufgetriebe und reinen Mahlmühlen. Das Ausmaß der mechanischen Feinzerkleinerung sollte mindestens ausreichen, daß letztendlich 5 Gew.-%, vorzugsweise etwa 95 Gew.-%, eine Einze^teilchengröße nicht über 1 Mikron aufweisen.

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Im allgemeinen sind Polyester gegenüber Wasser unempfindlich. Die fein zerkleinerten und teilweise abgebauten Polyester jedoch und vorzugsweise die Teilchen mit Maxima!abmessungen von 1 Mikron mit einem Gehalt von Partikelchen unter 0,01 Mikron

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bilden stabile Dispersionen und Gele in Wasser und daher ist Wasser für diesen Zweck vorliegender Erfindung ein flüssiges Quellmedium. Andere geeignete Flüssigkeiten sind verdünnte wässrige Lösungen von niederen aliphatischen Säuren, wie z.B. Ameisensäure, Essigsäure, Dichloressigsäure, Trichloressigsäure sowie niedere aliphatisch^ Alkohole, z.B. Methanol, Äthanol und Isopropanol, Mischungen von Phenol, Kresol und Resorzinol mit Wasser, ferner Ketone, wie z.B. Azetone, Aldehyde, z.B. Formaldehyde und organische Lösungsmittel, wie Formamid und Dimethylformamid.

Man kann beispielsweise mikrokristalline Polyestermaterialien, die sich als gut brauchbar erweisen, für den Zweck vorliegender Erfindung durch Behandlung von Io g Polyäthylenterephthalat mit einem oder einem anderen basischen Lösungsmittel, wie folgt, erhalten:

a) 3,5 g n-Propylamin und 136,5 ml Wasser;

b) 3,5 g n-Propylamin, 1,75 9 Äthylenglykol und 134,ο ml Wasser;

c) 3,5 g Harnstoff und 136,5 ml Wasser;

d) 5 ml Ammoniumhydroxid (29,5%) und 136,5 ml Wasser.

Der Polyester kann in Form von Tabletten oder Stapelfasern vorliegen. Die Mischungen werden heiß gemacht und zwar von 2-4 Stunden bis auf etwa 150⁰C und dann folgt die Feinzerkleinerung. In entsprechender Weise wurde ein mikrokristallines Produkt hergestellt durch Behandlung von Io g Biphenol A Polycarbonat

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mit einer Lösung von 2,5 g Ammoniumhydroxyd (29,5%) und 136,ο ml Wasser. Ein anderes, den Anforderungen genügendes Produkt wurde hergestellt durch Rückfluß über drei stunden von 6o g Biphenol A Polycarbonat in einer Lösung mit einem Gehalt von 6oo ml Ä'thylazetat und 3o ml oder einer Lösung aus einem Zusatz von 5 ml einer Lösung mit einem Gehalt von 1 g Natriumhydroxyd pro 99 ml absolutem Alkohol zu loo ml Äthylazetat.

Das kolloidal dispergierbare Polyolefinmaterial stellman her, indem man ein Polyolefinharz von hohem Molekulargewicht, partiell kristallin stereoregular thermischer katalytischer Oxydation unterwirft, um die amorphen Bereiche aufzubrechen, zu lösen und zu entfernen und indem man anschließend eine mechanische Peinzerkleinerung des Rückstandes vornimmt. Die katalytische oxydative Behandlung führt zu einer praktisch freien abgebauten Polyolefinform von ganz auffallend reduziertem Molekulargewicht, in manchen Fällen etwa lo% des Molekulargewichtes des vorangehenden Polyolefines und dabei mit einem vollkommen verschiedenen thermischen Verhalten. Der Vorläufer an Polypropylen zeigt ein charakteristisches einzigartiges endothermisches Verhalten, während das behandelte mikrokristalline Polypropylen ein doppeltes Schmelzeendotherm aufweist. Nach der oxydierenden Behandlung unterwirft man den Rückstand der mechanischen Feinzerkleinerung bis mindestens etwa 5 Gew.%, vorzugsweise 95 Gew_o% eine Teilchengröße von nicht über 1 Mikron aufweisen,. Das kristalline Polyolefin, wie es bei der praktischen Durchführung gemäß der Erfindung verwendet wird, stellt

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ein durchaus bekanntes, polymeres Material dar, das in seinen Eigenschaften und in seiner Herstellung näher behandelt wird in den US-PS Nr. 3 112 3oo und 3 112 3ol, beide vom 26.11.63, wie auch in verschiedenen Fachzeitschriften und anderen Veröffentlichungen, die sich auf das Gebiet der Polymeren beziehen. Exemplarische stereoregulare Polyolefine, die sich umsetzen lassen in die Form von Mikrokristallinen durch das Verfahren gemäß der Erfindung, umfassen Polyäthylene, Polypropylene, PoIy-(Buthen-l), Poly-(3-Methylbuthen-l), Poly (Penthen-l), Poly (3,3 Dimethylbuthen-l), Poly (4,4 Dimethylpenthen-l), Poly (Hexen -l), Poly (Octen-l) und Poly (Decen-l).

Die Oxydation kann man ausführen in jeder Weise, die einen Kontakt des Metallsalzkatalysators und des Sauerstoffs mit den amorphen Bereichen des Polyolefines ermöglicht, Eine besonders wirksame und zweckvolle Arbeitsweise besteht darin, daß man in Gegenwart von Sauerstoff eine Suspension von Polypropylen, üblicherweise Pulver oder FAsern, in einer Flüsigkeit, die den Metallsalzkatalysator enthält, erhitzt. Das Metallsalz wird vorzugsweise gelöst in der Flüssigkeit. Offensichtlich ist die Quellungswirkung größer bei den amorphen Bereichen, wodurch deren Kontakt mit dem Katalysator und dem Sauerstoff erleichtert wird. Wenn gewünscht, kann das Polyolefin mit dem Katalysator getrennt behandelt werden und dann im trockenen Zusatand oxydiert werden. Praktikable Temperaturbereiche liegen von etwa Raumtemperatur bis zu etwa I8o° C, der bevorzugte Bereich

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ο AA

liegt bei etwa loo C.

Das flüssige Medium, in welchem die Oxydation durchgeführt wird, kann irgendeins der relativen inerten Flüssigkeiten sein. In dieser Beziehung wurde festgestellt, daß für gewöhnlich als Flüssigkeit sich die verhältnismäßig inerten organischen Flüssigkeiten,, wie sie gebräuchlicherweise als Lösungsmittel bezeichnet werden, besonders geeignet und zuträglich sind. Wie schon oben angegeben, sollen die Reaktionsmedien geeignet sein und eine milde Quellungswirkung auf die amorphen Anteile des Polymer ausüben und hierbei das Eindringen des Katalysators diese Bereiche von geringerer Seitenordnung erleichtern. Eine Klasse von flüssigen Medien, die besonders geeignet sind für den vorgenannten Zweck, sind die flüssigen gesättigten aliphatischen und aromatischen Kohlenwasserstoffe, wie beispielsweise vertreten durch Penthan, Hexan, Heptan, Octan, Isooctan, Benzol, Toluol, Xylol, Mesitylen und deren chlorierter Derivate und Mischungen dieser Lösungsmittel.

Der Metallsalzkatalysator stellt vorzugsweise ein Übergangssalz einer organischen Säure mit bemerkenswerter Löslichkeit in dem flüssigen Medium dar, wodurch seine Eindringbarkeit in das partiell gequollene Polyelefln erleichtert wird. Katalysatoren dieser Art wurden hinsichtlich ihrer Wirksamkeit als besonders unter folgenden ermittelt, die SchwermetallsalzE höherer Carbonsäuren darstellen, wie Kupferoleat, Kupferpalmetat, Kupferstearat, Nickeloleat, Nickelundezylat., Manganstearat, Chromstearat, Kobaltstearat, Kobaltpalmitat,

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42.

Kobaltoleat, Kobaltmyristat, Nickelnaphthenat, Kupfernaphthenat und deren Mischungen.

Für die Oxydation und die Beseitigung des amorphen Materiales können verschiedene besondere Methoden verwendet werden. So kann man beispielsweise das Polypropylen in Gestalt von Fasern oder Pulver Aufschlämmen in einer Flüsigkeit, wie n-Heptan oder einer Mischung von n-Heptan und Methylenchlorid mit einem Gehalt an darin gelöstem Metallsalz, wie Kupferstearat und die Fasern oder das Pulver kann dann wiedergewonnen und getrocknet werden. Die getrockneten Fasern oder das Pulver kann man dann in einem Ofen mit Luftzirkulation oder in einem Sa^erstoffstrom erhitzen. Das Produkt wird dann in einer Flüssigkeit aufgeschlämmt, wie z.B. Heptan, um das amorphe Material zu entfernen und kann dann auf die gewünschte Partikelchengröße fein zerkleinert werden. Alternativ kann man das Propylen in der Flüssigkeit die gelöstes Kupfer- oder Kobaltstearat enthält, aufschlämmen und Schlamm in einer Sauerstoffatmosphäre bei einem Druck von etwa 36 kg/cm erhitzen. Die Temperatur kann sich bewegen von etwa 110⁰C etwa 1 30⁰C und man hält sie aufrecht für etwa zwei bis vier Stunden. Das erhaltene Erzeugnis wird z.B. mit Heptan gewaschen und getrocknet. Anschließend zerkleinert man das getrocknete Produkt in Heptan. Die erwähnten mikrokristallinen Materialien oder Substanzen zeigen ein schärferes Röntgenbeugungsbild als die vorausgehenden Materialien und zeigen eine höhere Kristallinität als ihre Vorgänger. Die mechanisch fein zerklei-

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nerten Substanzen bestehen aus mindestens etwa 5 Gew.-% vorzugsweise etwa 90 Gew.-% aus Partikelchen mit einer Korngröße nicht über ein Mikron. Das mikrokristalline Polyamid, Polyester und Polypropylenmaterial zeigt ebenfalls zwei verschiedene Schmelzbereiche, während ihre Vorgänger nur einen Schmelzbereich aufweisen. Die mikr kristallinen Stoffe mit dem angegebenen Teilchengrößenmaß bilden Dispersionen in flüssigen Medien bei geringen Konzentrationen, die stabil bleiben über unbestimmte Zeiträume und sind deshalb von ganz besonderem Vorteil in Flüssigkeiten, Paten und cremeartigen Zusammensetzungen. Sie werden wirksam als Mittel zur Dispergierung ölhaltiger Substanzen, wie auch fettiger und wachsartiger Produkte und können solche Substanzen vollkommen oder mindestens teilweise ersetzen. Durch die Reduzierung dieser Substanzen in verschiedenartigen Zusammensetzungen weisen diese Gemische herabgesetzte Fettigkeit auf, werden infolgedessen nicht so leicht von der Haut durch Berührung mit Bandagen, Kleidung beispielsweise oder anderen Auflagen tibertragen.

Die mikrokristallinen Substanzen weisen eine ganz vorzügliche Kompressibilität auf und wenn sie geformt werden unter Druck, so ergeben sie gut zusammenhaltende Gebilde und erweisen sich deshalb wertvoll bei der Herstellung von Tabletten oder irgendwelchen Presslingen. Sie können dadurch vollständig oder mindestens teilweise übliche Substanzen, wie z.B. Stärke, Zucker und andere Bindestoffe, z.B. Gelatine, Sirupe und verschiedene

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Gummiarten ersetzen. Ein Vorteil bei ihrer Verwendung liegt darin, daß sie staubfrei sind, im Vergleich mit üblichen Tabletten. Bei kosmetischen Pulvergemischen könne-n sie ganz oder teilweise opakisierende Stoffe, wie z.B. Kreide, Magnesiumoxid, Zinkoxid, Gleitmittel, wie Talkum und Metallstearate oder Haftstoffe, z.B. Kreide und Stearate und auch absorbierende Stoffe, wie Kreide und Karolin ersetzen.

Unter dem Ausdruck "pharmazeutisch" sollen Drogen bzw. Arzneimittel verstanden werden gemäß der Definition nach der TJS-Federal Food, Drug and Cosmetic Act. In Hinblick auf ihr inertes Verhalten können die mikrokristallinen kolloidalen Stoffe mit einer großen Anzahl solcher Arzeimittel oder Pharmazeutika, z.B. mit analgitken Desinfektionsmitteln, Antiazidzubereitungen, Ausschlagbekämpfungsmitteln, Antihistaminen, Schlafmitteln, Sebativen, Vitaminen, Verdauungsmitteln, Adstringentien, Pilzbekämpfungsmitteln und lokal Antisptien verwendet werden.

Der Ausdruck "kosmetisch" soll sich auf alle Arten von Produkten beziehen, die in irgendwelcner Weise direkt von Menschen angewendet werden zum Zwecke der Reinigung oder für Verschönerungszwecke, also einschließlich xn Toilettenseifen, Waschseifen, Cremes, wie Desodorisationsmittel, Enthaarungsmittel, Bräunungsmittel und Lichtschutzzub^reitungen. Das mikrokristalline kolloidale Material in diesen Kometitis kann verwendet werden in Zusatz zu oder anstelle mindestens ein^s ieiles der üblichen Be-

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Ab

standteile, wie beispielsweise Lanolin, Bienenwachs, Ölsäure, Stermacetismandelol, Rizinusöl, Traganth, Kreide, Magnesium, Talkum, Metallstearaten, Magnesiumkarbonat, Zinkstearat und Kaolin.

Es könnte natürlich eine große Anzahl spezieller Beispiele hier angeführt werden. Es darf jedoch angenommen werden, daß die Brauchbarkeit und Vorteilhaftigkeit der mikrokristallinen Substanzen beschriebener Art ausreichend Erläuterung findet durch die Veranschaulichungen verschiedener Arten oder Gruppen von Zusammensetzungen, wie sie nachstehend stellvertretend sind.

In den Beispielen, die folgen, werden nachstehende Begriffsbestimmungen verwendet:

MC = ' mikrokristallines Material

(1) = Mikrokrystallisat, chemisch modifizierter

Chrysotil

(2) = mikrokristallines Polyamid (Nylon 6)

(3) = mikrokrystallines Polyacthylenterepthalat-

Po lyes t er

(4) = mikrokristallines Polypropylen

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Al»

Beispiel 1

Herstellung üblicher Withfieldsalbe folgender Zusammensetzung:

A. B. C. D. E.

Gewichtsteile:

Benzoesäure Salizylsäure Wollfett

Petrolatum weiß 77 39 39 39 39

MC - 5(1) 5(2) 5(3) 5(4)

Die Bestandteile wurden auf einer Glasplatte mit einem Spatel verrieben zu einer weißglänzenden Salbenmischung.

Salbe B war etwas weniger fettig als Salbe A. Salben C,D und E waren weniger fettig als Salbe B und, ohne Wollfett, weißer und dennoch noch salbenartig.

12	12	12	12	12
6	6	6	6	6
5	5

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Beispiel 2

Jodsalben aus folgenden Bestandteilen wurden hergestellt

AB C

Gewientstelle

Jod 2,5 2,5 2,5

Paraffin 2,5

Ölsäure Io Io

Petrolatum 35,5 25,5 25,5

MC - 2,5(2) 3(4)

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Das Jod wurde in Ölsäure, erwärmt auf etwa 65°C gelöst. Bei der Herstellung von A wurde dann das Paraffin zugegeben und die Mischung so weit erwärmt, daß dieses gelöst wurde und dann das Petrolatum eingemischt. Die Salben B und C wurden in der gleichen Weise hergestellt, nur mit dem Unterschied, daß die mikrokristallinen Bestandteile anstelle von Paraffin verwendet wurden und anstelle eines Teiles von Petrolatum. Nachdem die Bestandteile miteinander vermischt waren, wurde das Gesamtgemisch beim Abkühlen gut !ungerührt bis die Mischbestandteile sich gut zusammengelierten. Die Salben B und C waren ganz bemerkenswert weniger fettig als die Salbe A.

Beispiel 3
Zinklotions wurden aus folge.-den Bestandteilen hergestellt:

	A	B	C	5	D	E
		Gewichts teile	5
Galmei	5	5	5	5	5
Zinkoxid	5	5	80	5	5
Glycerin	3	5	7(2)	5	5
Wasser	85	80	80	80
MC		5(1)	7(3)	7(4)

Bei der Herstellung der Lotions B, C, D und E wurden die mikrokristallinen Bestandteile in der Wasser-Glycerinifli-jehung eindispergiert und das Galmei und Zinkoxid unter starkem Rühren

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und Mischen zugegeben. Nach kräftigem Schütteln und nachdem man die Lotions stehenließ, setzten sich die festen Bestandteile bei Lotion A fast unmittelbar ab, während die Festbestandteile in den anderen Lotions Dispersion über mehrere Stunden blieben und sich dann ganz langsam absetzten, aber auch nicht zu einem Grade, wie man das bei der Lotion A beobachten konnte. Die Lotions B, C, D und E ergaben eine viel leichtere Aufsprühbarkeit auf die Haut und eine gleichmäßigere Verteilung als bei Lotion A.

Beispiel 4

In gebäuchlicher V7eise wurden Massen aus Pentobarbitalnatrium durch Granulation hergestellt, getrocknet und zu Tabletten verpreßt. In entsprechender V7eise wurden Tabletten hergestellt, wobei man für die gebräuchliche Anwendung von Stärke und Lactose mikrokristalline Stoffe einsetzte. Die Tabletten hatten folgende ZusammeEetzungen:

	A	,004	B	• •	C	(4)
			Korn
Stärke	1		-		—
Lactose	0		-	(2)	—	004
MC	—	,004	1		1
Na-pentobarbitol	2	2		2
Kaolin	1	• 1	004	1
Stearinsäure	0	0.	o,

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Wurden die Tabletten B und C in Wasser ausgeschüttet, so zeigten sie eine Zerfallzeit von mehr als das Doppelte wie bei Tabletten A. Das Ausmaß des Zerfalles läßt sich verringern durch Steigerung der P^eßdrucke.

Beispiel 5

Eine Aufsprühbandagenmischung wurde hergestellt mit einem Gehalt aus folgenden Bestandteilen:

Konzentrat:

Neomycin feinstaufgelöst 3,5 mg/g Festgehalt

HydrocoitLson 2,5% Festgehalt

Träger:

Mikrokristalliner Polyester 2% wt.

"Carbowax" 600 * 0,4%

Äthanol · . 43,6%

Wasser 50,0%

* unter diesem Handelsnamen bekanntes Salbengrundlagen-

material
Füllung:

Konzentrat 2,5%

Träger 22,5%

Treibmittel 75%

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Der mikrokristalline Polyester {3o% unter 1 Mikron) wurde in die anderen gemischten Bestandteile des Trägers eindispergiert, Das Konzentrat v/urfede dann in die Dispersion gemischt und die Masse in einem 177 ml Crown-Spra-Tainer mit einem Präzisionsventil und einem Standard-Spraybetatiger eingefüllt. Das Treibmittel wurde zugesetzt und dann das Aerosolbehältnis verschlossen. Durch das Versprühen bildete die Mischung einen einheitlichen Überzug, der zu einer Schutzschicht auf der Haut trocknete.

Beispiel 6

Eine übliche Reinigungscreme A und entsprechende Cremes B und C mit einem Gehalt an mikrokristallinem Polyamid und mikrokristallinem Polyolefin (beide 9o% unter 1 Mikron) wurden aus folgenden Bestandteilen hergestellt:

A. B C

Gewichtsteile Bienenwachs

Mineralöl Borax Wasser MC

8.4	8.4	8.4
25.ο	25.ο	25.ο
0.4	o.4	o.4
16.2	16.2	16.2

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Alle diese Cremes hatten die gleiche glänzende, weiße Erscheinungsform. Nach Absetzen trennte sich das Wasser von der Creme A, während die Cremes B und C unverändert blieben. Alle Cremes waren leicht über der Haut zu versprühen, die Cremes B und C
fühlten sich glatter an und ließen sich auch durch Abwischen
mit einem Gesichtstuch leichter entfernen. .

Beispiel 7

Fettlose Handcremes wurden hergestellt aus folgender Zusammensetzung:

A B

Gewichtsteile
Isopropyl-myristat
Isopropanol
Natrium-cetyl-sulfat
Wasser
Glyzerol
MC

Alle diese Cremes blieben beständig bei der Lagerung. Sie
konnten leicht in die Hand eingerieben werden, ohne das Gefühl der Feuchtigkeit dadurch zu vermitteln. Nach dem Trocknen wur-

2.0	2.0
8.0	8.0
1.0	l.o
86.5	86.5
l.o	l.o
2.o(l)	2.o(3)

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den keinerlei Spuren an Gläsern oder Metallgegenständen durch das Handhaben mit der so behandelten Hand festgestellt.

Beispiel 8

Handlotions wurden hergestellt aus folgenden Mischungen:

Glyzerin Wasser Aethanol Pfefferminzöl Natriumlaurylsulfat

A	B	4o	(quantum
GeAJd. chts teile	47	sufficit)
4o	Io
47	2
Io	q.s.
2
q.s.	3(3)

3(2)

Diese Lotions waren etwas viskos, aber gut verteilbar und hatten ein perlglänzendes Aussehen. Sie verteilten sich leicht durch Einreiben über die Hand und vermittelten das Gefühl einer Einfettung, ohne fettig zu sein.

Beispiel 9

Pinselfreie Rasiercremes wurden hergestellt wie folgt:

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A	B	1
Gewichtsteile	2
1	q.S.
2	5θ
q.s.	2.5(3)
5o
2.5(2)

Triethanolamin

Ölsäure

Natriumlaurylsulfat

Wasser

Die Bestandteile wurden zusammengemischt in einem Waring-Mischer, um Cremes zu erhalten, die dann in Behältnisse gebracht undabgedeckelt wurden. Sie hatten ein rein weißes Aussehen üblicher pinselfrei auftragbarer Rasiercremes, zeigten keine Abscheidung von Wasser beim Lagern. Obwohl sie ein geschmeidiges Gefühl vermittelten, wirkten sie nicht fettig. Bei Benutzung als Rasiercreme zeigten sie eine Aufrechterhaltung des Feuchtigkeitszustandes über längere Zeit als bei üblichen Rasiercremes.

Beispiel Io

Eine Sonnenbräunungscreme wurde hergestellt durch Mischen der Bestandteile in einem Waring-Mischer, und zwar aus folgenden Bestandteilen:

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	Gewichtsteile
Cetyl-Alkohol	o,5
Stearinsäure	5,o
Aethyl p-aminobenzoat	1,2
Isopropanol	5,o
Wasser	86,5
Glyzerol	1,3
Mikrokristalliner Polyester	l,o

Die Creme versprühte sich auf der Haut unter Bildung eines nicht fettigen, geschlossenen und nicht gleichmäßigen Filmes, der einen guten Schutz gegen Sonnenbrand bildete, aber die Bräunung ermöglichte.

Beispiel 11

Eine Zahncreme wurde hergestellt durch Mischung folgender Bestandteile in einem Schlagmischer und Einfüllung der Masse in Tuben.

Gewichtsteile

Ausgefällter Kalk 35,ο

Trikalzium-phosphat 7,0

Schäumer 5,0

Karaya-Gummi ο,3

Sacharin 0,5

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Glyzerol 12,ο

V/asser 36,2

Mikrokristallines Polyamid 4,ο

Eine unerwartete Wirkung mit dieser Mischung bestand darin, daß sie kein Austrocknen zeigte, selbst wenn die Tube unverschlossen gelassen wurde.

In den kosmetischen pharmazeutischen Mischungen muß der kosmetische und pharmazeutische Bestandteil bzw. dessen Bestandteile mit der mikrokristallinen Substanz verträglich sein, soweit sie anwesend sind in allgemein zugänglicher Form und in einer Menge , die ausreichend ist, um den charakteristischen, pharmazeutischen oder kosmetischen Effekt zu ermöglichen. Die mikrokristalline Substanz in den Mischungen ist als solche nicht unterscheidbar, aber vermittelt ihr eigene Eigenschaften an die Gemische.

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Claims

Ansprüche

(j). Kosmetisches oder pharmazeutisches Gemisch mit einem Gehalt an Zusätzen an abgebauter mikrokristalliner Substanz, wobei der kosmetische oder pharmazeutische Bestandteil in zugänglicher Form und in für die ihm zukommende kennzeichnende Wirkung im Gemisch vorliegt, dadurch gekennzeichnet , daß die mikrokristalline Substanz ausgewählt ist aus einer Gruppe aus mikrokristallinem chemisch modifiziertem Chrystol mikrokristallinen Polyamiden, mikrokristallinen Polyestern oder Polyolefinen, wobei die abgebaute mikrokristalline Substanz ein schärferes Röntgenbeugungsbild aufweist als die Ausgangssubstan2yand aus zumindest 5 Gew.-/£, vorzugsweise zumindest Gew.-% an Teilchen von nicht über 1 Mikron.
2. Gemisch nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet , daß es in im wesentlich trockner, fest, komprimierter Form vorliegt.
3. Gemisch nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet , daß es Wasser enthält, in vergießbarer Form vorliegt und die Substanz in der Flüssigkeit kolloidal dispergiert ist.

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4. Gemisch nach Ansprüchen 1 oder 3, dadurch gekennzeichnet , daß es öliges Material enthält.

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