DE2166220A1

DE2166220A1 - Virostatisch wirksames arzneimittel

Info

Publication number: DE2166220A1
Application number: DE19712166220
Authority: DE
Inventors: Kailash Kumar Dr Gauri
Original assignee: Robugen GmbH
Current assignee: Robugen GmbH
Priority date: 1971-09-21
Filing date: 1971-09-21
Publication date: 1973-09-13

Description

Virostatisch wirksames Arzneimittel (Ausscheidung aus P 21 47 094.0-41) Es ist bekannt, daß die Analogen des Thymidins, z.B. 5-Joddesoxyuridin virostatisch wirkt. Beim Thymidin selbst hin gegen wurde bisher keine virostatische Wirksamkeit nachge wiesen, obwohl Thymidin in 5-fach höherer Konzentration als das besagte Analogon angewandt wurde. Noch höhere Konzentrat Ionen an Thymidin anzuwenden verbot sich aus der Befürchtung, daß solche Konzentrationen cytostatisch wirken würden, denn Moris und Fisher (Biochem. biophys. Acta (Amst.) 42, 183 (1960)) haben bei Untersuchungen an Säugetierzellen in Gewebekulturen gefunden, daß die Zellteilung bereits durch eine Thymidinkonzentration von 10-3 Mol/1 gehemmt wird. Diese Konzentration entspricht in Prozent ausgedrückt 0,024.
Entgegen dem besagten Vorurteil wurde zur überraschung des Fachmanns gefunden, daß Thymidin in Konzentrationen von mehr als 0,5 % virostatisch wirkt, ohne daß ein schädlicher Ein fluß eintritt. Dies wurde an Herpes-infizierten Hamster sowie an gesunden Tieren gleicher Art festgestellt.
Die Erfindung ist daher auf die Verwendung von Thymidin in siner Konzentration von mehr als 0,5% zur Herstellung von virostatisch wirksamen Arzneimitteln gerichtet. In vorteilhafter Ausbildung der Erfindung werden Konzentrationen von 2 bis 5 % verwendet.
Das folgende Beispiel erläutert die Erfindung: Zur Herstellung einer Thjektionslösung werden 2,0 ; 2,0 ; 3,0 ; 4,0 bzw. 5,0 g Thymidin in destilliertem Wasser bis auf 100 ml gelöst, steril abfiltriert und in Ampullen unter sterilen Bedingungen abgefüllt.
Es ist auch möglich, die Thymidinlösungen chas steril zu filtrieren, in die Ampullen abzufüllen un diese erst dann bei erhöhter Temperatur zu sterilisieren. Die Prüfung der virostatischen Wirkung des Thymidins erfolgte am-Herpes-infizierten Hamster.
Es wurden 50 Hamster lokal betäubt und jeweils die rechte Hornhaut eingeritzt und mit einem Tropfen Herpes-Virus-Suspension einmassiert. Nun wurden Gruppen zu je 10 Tieren gebildet.
Die Tiere wurden einzeln in Käfigen gehalten. während die Gruppen 1, 2, 3 und 4 mit Thymidin behandelt wurden, blieb die Gruppe 5 unbehandelt als Kontrollgruppe. Die Ergebnisse der Versuche sind in der Tabelle zusammengestellt., Demnach zeigt Thymidin eine deutliche Wirksamkeit gegenüber den Herpes-infizierten Kontrolltieren.
Die erfindungsgemäße Verwendung von Thymidin zur Herstellung von virostatisch wirksamen Arzneimitteln bringt gegenüber den bisher bekannten Virostatika aus der Gruppe der Thymidinanaloga den großen Vorteil, daß keine teratogene oder mutagene Wirkung auftritt.
Als weiterer Vorteil hat zu gelten, daß Thymidin aus biologischen material leicht zu gewinnen ist, im Gewensatz zu synthezischen Virostatika, z.B. 5-Jod desoxyuridin und 5-Äthyl-desoxyuridin.

Claims

P a t e n t a n s p r ü c h e 1. Virostatisch wirksames Arzneimittel, dadurch gekennzeichnet, daß es Thymidin in einer Konzentration von mehr als 0,5 % enthält.
2. Mittel nach Anspruch 1, d a d u r c h g e k e n n z e i c h n e t, daß es Thymidin in einer Konzentration von 2 bis 5 % entha
3. Die Verwendung von Thymidin in einer Konzentration von mehr als 0,5 %, vorzugsweise t; bis 5 5, zur Herstellung eines virostatisch wirksamen Arzneimittels.