DE20116170U1 - Aspartatderivat des Amlodipins - Google Patents

Aspartatderivat des Amlodipins

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    • C07D213/90—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having more than three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
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Claims (20)

1. Verbindung der Formel (1)
oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon.
2. Verbindung gemäß Anspruch 1, wobei die Verbindung ein Alkalimetallsalz, ein Aminsalz oder ein Säureadditionssalz ist.
3. Verbindung gemäß Anspruch 1 oder 2, wobei die Verbindung ein Aminsalz ist.
4. Verbindung gemäß Anspruch 3, wobei das Aminsalz ein Amlodipinsalz der Ver­ bindung ist.
5. Verbindung gemäß Anspruch 1 oder 2, wobei die Verbindung ein Maleatsalz ist.
6. Pharmazeutische Zusammensetzung umfassend eine wirksame Menge der Ver­ bindung der Formel (1)
oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes davon und einen pharmazeutisch annehm­ baren Träger.
7. Pharmazeutische Zusammensetzung gemäß Anspruch 6, wobei die Verbindung der Formel (1) in Form eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes vorliegt und die Zu­ sammensetzung die Form einer Einzeldosiseinheit hat.
8. Pharmazeutische Zusammensetzung gemäß Anspruch 6 oder 7, wobei das phar­ mazeutisch annehmbare Salz ein Maleatsalz ist und die Verbindung der Formel (1) in einer Menge entsprechend 0,1 bis 100 mg enthalten ist.
9. Pharmazeutische Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 6-8, wobei die Zusammensetzung die Form einer Einzeldosiseinheit hat und die Verbindung der Formel (1) in einer Menge entsprechend 1,0 bis 100 mg enthalten ist.
10. Verbindung der Formel (1) oder eines Salzes davon,
herstellbar durch ein Verfahren umfassend die Umsetzung von Amlodipin oder eines Salzes davon mit Maleinsäure.
11. Verbindung gemäß Anspruch 10, wobei die Umsetzung bei Temperaturen größer als 60°C erfolgt.
12. Verbindung gemäß Anspruch 10 oder 11, wobei die Umsetzung bei einem pH- Wert von größer als 7 erfolgt.
13. Verbindung gemäß einem der Ansprüche 10-12, wobei die Umsetzung in der Schmelzphase durchgeführt wird.
14. Verbindung gemäß einem der Ansprüche 10-12, wobei die Umsetzung in einem Lösungsmittel erfolgt.
15. Pharmazeutisch aktive Wirkstoffzusammensetzung umfassend eine Mischung aus Amlodipin oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon und eine Verbindung der Formel (1),
oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon.
16. Zusammensetzung gemäß Anspruch 15, wobei die Zusammensetzung 100 Ge­ wichtsteile an Amlodipin und 0,1 bis 1000 Gewichtsteile an der Verbindung der Formel (1) umfaßt.
17. Zusammensetzung gemäß Anspruch 15 oder 16, wobei die Zusammensetzung die Verbindung der Formel (1) in einer Menge von 0,5 bis 500 Gewichtsteilen umfaßt.
18. Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 15-17, wobei die Zusammen­ setzung 100 Teile Amlodipinmaleat und 2 bis 100 Teile der Verbindung der Formel (1) oder deren Maleatsalz umfaßt.
19. Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 15-18, wobei die Zusammen­ setzung die Form einer Einzeldosiseinheit hat.
20. Zusammensetzung gemäß Anspruch 19, wobei die wirksame Menge der phar­ mazeutisch aktiven Wirkstoffzusammensetzung innerhalb des Bereiches von 1 bis 20 mg liegt.
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