DE1767275C3 - Verwendung von 2-Thio-4-uracilcarbonsäure und 4-Uracilcarbonsäure - Google Patents
Verwendung von 2-Thio-4-uracilcarbonsäure und 4-UracilcarbonsäureInfo
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Description
Die vorliegende Erfindung betrifft die im Anspruch näher gekennzeichnete Verwendung.
Sie beruht darauf, daß man gefunden hat, daß eine nützliche chemotherapeutische Wirkung beim menschlichen
Wesen durch gemeinsame Verabreichung der beiden Uracücarbonsäure-Derivate im Gewichtsverhältnis
1:10 erhalten werden kann.
Die beiden erfindungsgemäß verwendeten Stoffe werden im allgemeinen zur Applikation mit Trägeroder
Hilfsstoffen versehen. Dabei kommen irgendwelche feste oder flüssige Träger oder feste oder flüssige
Hilfsmittel, geeignet zur Formulierung pharmazeutischer und Nahrungsmittel-Zusammensetzungen in Betracht.
Sie sollen jedoch nicht Wasser oder Lösungsmittel allein umfassen, die zusammen mit der anderen
Komponente oder den anderen Komponenten der Zusammensetzung in den Konzentrationen, in denen sie
vorliegen, lediglich bekannte Lösungen ergeben.
Die beiden erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffe können in geeigneter Form zu pharmazeutischen
Zusammensetzungen für die orale, rektale oder parenterale Verabreichung verarbeitet werden. So
können beispielsweise Zusammensetzungen zur oralen Verabreichung fest oder flüssig sein und sie können in
Form von Kapseln, Tabletten, überzogenen Tabletten. Säckchen. Granulae. Pulvern, Sirups. Suspensionen usw.
vorliegen, derartige Zusammensetzungen umfassen Träger oder Hilfsmittel, die üblicherweise in der
Pharmazie verwendet werden. Geeignete Tablettierhilfsmittel umfassen Lactose, Kartoffel- und Maisstärken,
Talk, Gelatine und Stearin- und Kieselsäuren. Magnesiumstearat und Polyvinylpyrrolidon.
Zur parenteralen Verabreichung kann der Träger oder das Hilfsmittel eine sterile, parenteral verträgliche
Flüssigkeit. /. B. pyrogenfreies Wasser oder eine wäßrige Lösung von Polyvinylpyrrolidin oder ein
parenteral verträgliches öl, ι. B. Frdnußöl. enthalten in
Ampullen, sein.
In Zusammensetzungen /ur rektalen Verabreichung kann der Träger einen Suppositoriengrundstoff, z. B.
Kakaobutter oder ein anderes Glycend. umfassen.
Der Trager kann bei der oralen Verabreichung auch
Milchpulver sein
In allgemein üblicher Weise können die Zusammen
set/ungen in Dosierungsrinheiten /ubcreitel werden.
vvohfi icdc Finheit geeignet ist. eine bestimmte
Πην< rung an aktivem Bestandteil /ur Verfügung zu
stehen Tabletten, überzogene Tabletten, Kapseln,
PtIK η vu kchen. Ampullen und Suppositorien. sind
Bei·!!' · f ir pemaß der Erfindung bevorzugte Dosierungseinheilen,
die normalerweise Von 0,1 bis 100 mg, vorzugsweise 0,5 bis 20 mg, an aktivem Bestandteil
enthalten.
Die erfindungsgemäße Verwendung, wie sie vorstehend
definiert wurde, trägt im allgemeinen auch zur Schaffung einer nicht spezifischen Aktivität gegenüber
Virus-Krankheiten bei.
Aus der in Chemical Abstracts, Band 53 (1959) 7432d referierten Lileralurslclle »Carrara el al« ist es zwar
bekannt, Salzlösungen von Orotsäure und Salzlösungen von Thioorotsäure gleichzeitig, jedoch offenbar getrennt
an Hühnerembryos zu verabreichen, um die Veränderungen der Mitosetätigkeit der blutbildenden
Zellen des Hühnerembryos zu untersuchen.
Wie diese Literaturstelle jedoch zeigt, besitzt Thiouracilsäure eine antimitotische Wirkung auf die
blutbildenden Zellen des Hühnerembryos. Orotsäure als solche ist unwirksam (vgl. etwa die Zusammensetzung
auf Seite 194 der Original-Stelle). Eine Kombination von Thioorotsäure und Orotsäure hebt die antimitotische
Wirkung der Thioorotsäure wieder auf. Es war daher für den Fachmann durchaus nicht naheliegend, Präparate
auf der Basis von Thioorotsäure und Orotsäure zur Inhibierung des Wachstums von Viren einzusetzen.
Überraschenderweise wurde nun gefunden, daß die gemeinsame Verwendung von Thioorotsäure und
Orotsäure keine mitotische Wirkung auf gesunde menschliche Zellen ausüben, wohingegen in vivo das
Wachstum der Viren inhibiert wird.
Ferner ist noch auf J. Biol. Chem. 20283 (1953) zu
verweisen. Aus dieser Literaturstelle geht auch hervor, daß Orotsäure ein Bestandteil bestimmter Nahrungsmittel
wie Milch und Molke ist, die im Durchschnitt 100 mg Orotsäure pro Liter enthalten. Bestimmte Tiere,
wie etwa Kühe oder Kälber, erhalten so mit ihrer Nahrung große Mengen an Orotsäure und es hat sich
gezeigt, daß sie trotzdem von Viruserkrankungen befallen werden. Dem Fachmann ist auch bekannt, daß
Orotsäure an sich keine antivirale Wirkung aufweist, wie sie etwa auch keine antimitotische Wirkung besitzt,
wie aus dem vorstehend besprochenen Artikel von Carrara und B u s s i ersichtlich ist.
Möglicherweise ist die erfindungsgemäße Verwendung dadurch bedingt, daß die Erzeugung aktiver
Lymphocyten stimuliert wird.
Wenn das Gewebe des menschlichen Körpers durch Strahlung zu einer Überproduktion an Lymphocyten in
einem längeren Zeitraum forciert wiH. können die lymphatischen Ganglienen unter Zusammenbruch des
Abwehrmechanismus des Körpers degenerieren.
Jedenfalls ist die erfindungsgemäße Verwendung bei der Behandlung von Virus-Auswüchsen und Krankhei
ten. wie beispielsweise Molluscum contagiosum. Condylomata
acuminata. Herpes simplex und Herpes zoster,
nützlich.
Beide erl'indungsgemaß verwendeten Substanzen weisen eine niedrige Toxizitäl auf. So wurde beispiels
weise 2 Thiouracil-4carbonsäure Ratten oral mit einer Dosierung von 0,5 g/kg Körpergewicht 90 Tage lang
ohne irgendwelche toxische Wirkungen verabreicht. Darüber hinaus fand man, daß ThiouraciM^carbönsäure
keinen Einfluß auf die Aktivität der Schilddrüse besitzt Und deshalb weder den Siluerslöffverbrauch des
Körpers noch den Grundumsatz beeinflußt.
Die Thiouracilcarbonsäure wird vorzugsweise mit einer Dosierung von etwa 1 bis 500 mg, vorzugsweise 10
bis 50 mg pro Tag, verabreicht, Uracilcarbonsäure Vorzugsweise mit einer Dosierung von etwa 50 mg bis
1 g, insbesondere 100 bis 500 mg pro Tag, beide im bezeichneten Gewichtsverhältnis.
Im folgenden sei die Wirksamkeit der beiden verwendeten Stoffe näher erörtert.
Versuchsbericht
In den folgenden klinischen Tests wurden auf oralem Wege Kapseln verabreicht, die als aktive Substanzen
15 mg 2-Thic;uracil-4-carbonsäure und 150 mg UraciI-4-carbonsäure
enthielten. In einigen Fällen wurden die Patienten vor oraler Verabreichung der Kapseln mit
Injektionslösungen behandelt. Die Injektionslösungen wurden aus steriler physiologischer Salzlösung hergestellt
und enthielten 2£ mg 2-Thiouracil-4-carbonsäure
und 3,0 mg Uracil-4-carbonsäure pro cm3.
Dabei zeigten sich folgende Ergebnisse:
Herpes Zoster
Behandelt wurden 21 Patienten, die alle in einem Zeitraum von 10 bis 14 Tagen geheilt waren.
Condylomata Acuminata
13 Patienten wurden behandelt In neun Fällen wurde in 2 bis 3 Monaten Heilung erzielt In den übrigen 4
Fällen wurde innerhalb dieses Zeitraums eine Besserung der allgemeinen Kondition beobachtet.
Molluscum Contagiosum
Behandelt und geheilt wurden 12 Patienten in einem Zeitraum von 2—3 Monaten.
Verruca Vulgaris und Verruca Plana
Es wurden 19 Patienten behandelt. In einem Zeitraum
von 2—3 Monaten wurde in 17 Fällen Heilung erzielt. 5n
den beiden anderen Fällen konnte eine Besserung beobachtet werden.
Aphthose an der oralen Schleimhaut
Es wurden 16 Patienten behandelt Heilung oder starke Besserung konnte innerhalb von 5 bis 6 Tagen
erzielt werden.
Herpes Febrilis
IG Patienten wurden behandelt, wobei Heilung oder starke Besserung innerhalb von 5 bis 7 Tagen erzielt
wurde.
Anhand von Beobachtungen an Haustieren wurde die Eignung der beiden gemeinsam verwendeten Stoffe bei
der Behandlung von Viruserkrankungen bestätigt. Prophylaktische und therapeutische Wirkungen der
erfindungsgemäßen Verwendung konnten bei Rhinitis atrophicans und enzootischer Pneumonie an Schweinen
und bei der Pferdeinfluenzi beobachtet werden.
Claims (1)
- Patentanspruch:Verwendung von a) 2-Thio-4-uralci!carbonsäure und b) 4-Uracilcarbonsäure im Gewichtsverhältnis 1 Teil a):10 Teile b) bei der Behandlung von Virus-Auswüchsen und -Krankheiten in der Humantherapie.
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GB08102/67A GB1193192A (en) | 1967-04-19 | 1967-04-19 | Pharmaceutical Compositions |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
DE1767275A1 DE1767275A1 (de) | 1972-04-20 |
DE1767275B2 DE1767275B2 (de) | 1978-10-26 |
DE1767275C3 true DE1767275C3 (de) | 1979-06-21 |
Family
ID=10106685
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
DE1767275A Expired DE1767275C3 (de) | 1967-04-19 | 1968-04-19 | Verwendung von 2-Thio-4-uracilcarbonsäure und 4-Uracilcarbonsäure |
Country Status (6)
Country | Link |
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1967
- 1967-04-19 GB GB08102/67A patent/GB1193192A/en not_active Expired
-
1968
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- 1968-04-18 NL NL686805514A patent/NL140733B/xx unknown
- 1968-04-18 BE BE713858D patent/BE713858A/xx not_active IP Right Cessation
- 1968-04-19 DE DE1767275A patent/DE1767275C3/de not_active Expired
- 1968-04-19 FR FR148634A patent/FR7478M/fr not_active Expired
Also Published As
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BE713858A (de) | 1968-10-18 |
NL6805514A (de) | 1968-10-21 |
DE1767275B2 (de) | 1978-10-26 |
GB1193192A (en) | 1970-05-28 |
DE1767275A1 (de) | 1972-04-20 |
NL140733B (nl) | 1974-01-15 |
FR7478M (de) | 1969-12-01 |
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Legal Events
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C3 | Grant after two publication steps (3rd publication) |