DE139960C - - Google Patents

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DE139960C
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amidocaffe
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heated
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/04Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms
    • C07D473/06Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms with radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached in position 1 or 3
    • C07D473/12Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms with radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached in position 1 or 3 with methyl radicals in positions 1, 3, and 7, e.g. caffeine

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

KAISERLICHES
PATENTAMT.
KLASSE
Während Dimethylxanthin (Theobromin) als Diureticum weite Verwendung findet, kommt dem Trimethylxanthin (Caffe'i'n) in dieser Beziehung nur untergeordnete Bedeutung zu. Es hat sich nun herausgestellt, daß die acidylierten Derivate des Amidocaffe'ins ebenso wie Theobromin eine starke Diurese, und zwar ohne die Nebenwirkungen, welche das Caffe'in zeigt, hervorrufen. Die Herstellung dieser acidylierten Amidocaffe'ine geschieht in der Weise, daß Amidocafie'in mit aliphatischen Sä'ureanhydriden oder deren Ersatzmitteln erhitzt wird.
Beispiel I.
Amidocaffei'n wird mit der fünffachen Menge Eisessig unter Zusatz von 1 bis 2 MoI. Essigsäureanhydrid gekocht. Gießt man das Reaktionsprodukt nach dem Erkalten in WTasser, so scheidet sich das Monoacetylaminocaffe'in aus, das aus Sprit oder Wasser umkristallisiert wird. Schmp. 270°. Löslich in heißem Wasser, Alkohol, in kalten verdünnten Alkalien, .Harnstofflösungen usw.
Beispiel II.
Amidocaffe'in oder Monoacetylaminocaffe'in wird mit der fünffachen Menge Essigsäureanhydrid mehrere Stunden am Rückflußkühler gekochl. Darauf wird die Flüssigkeit k-onzentriert, von der etwa ausgeschiedenen Monoacetylverbindung filtriert und das Filtrat im Vakuum eingedampft. Der Rückstand, Diacetylaminocaffe'in, wird aus Sprit umkristallisiert. Schmp. 1450. In heißem Wasser löslich, spaltet bei längerem Erhitzen Essigsäure ab. Löslich in Essigäther, heißem Alkohol.
Beispiel III.
Amidocaffein wird mit der fünffachen Menge Propionsäure und 2 Mol. Propionylchlorid mehrere Stunden am Rückfiußkühler gekocht. Das entstandene Propionylamidocaffe'in wird, wie im Beispiel I angegeben, isoliert und gereinigt. Schmp. 220°. Löslich in heißem Wasser, Alkohol, in kalten verdünnten Alkalien usw.
Beispiel IV.
Aminocaffe'in oder Monopropionylamidocaffem, nach Beispiel II mit Propionsäure und Propionsäureanhydrid erhitzt, gibt Dipropionylamidocaffe'in, dessen Eigenschaften ähnlich denen des Diacetylaminocaffe'ins sind. Schmp. 1400.
Beispiel V.
Amidocaffe'in wird mit der 1Y2 fachen Menge Chloressigsäureanhydrid kurze Zeit bei 150 bis i6o° erhitzt, wobei klare Lösung eintritt. Nach dem Erkalten wird mit wenig Wasser versetzt und die Säure fast vollständig abgestumpft. Das ausgeschiedene Chloracetylaminocarfe'in schmilzt nach dem Umkristallisieren aus Sprit bei 208 °. Löslich in heißem Wasser, kohlensauren Alkalien, organischen Basen usw.

Claims (1)

  1. Patent-Anspruch :
    Verfahren zur Herstellung von Säurederivaten des Amidocaffe'ins, darin bestehend, daß man Amidocaffei'n mit aliphatischen Säureanhydriden oder Säurechloriden erhitzt.
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