DE102011112103A1 - Pharmazeutisches Präparat - Google Patents

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dodecanol
imidazolyl
cyclodextrin
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pharmaceutical preparation
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Torsten Diesinger
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ACROVIS BIOSTRUCTURES GmbH
Universitaet Ulm
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ACROVIS BIOSTRUCTURES GmbH
Universitaet Ulm
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles

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Abstract

Pharmazeutisches Präparat enthaltend einen Cyclodextrin-Komplex mit 12-Imidazolyl-1-dodecanol und seine Herstellung

Description

  • Die Erfindung betrifft ein pharmazeutisches Präparat und seine Herstellung, nämlich ein solches enthaltend einen Cyclodextrin-Komplex mit 12-Imidazolyl-1-dodecanol.
  • Aus WO 2007/124734 ist 12-Imidazolyl-1-dodecanol bekannt und auch seine antineoplastische Wirkung ist dort beschrieben, insb. seine Hemmung der Bewegungsaktivität von HepG2-Zellen. Die Formulierung eines pharmazeutischen Präparats enthaltend 12-Imidazolyl-1-dodecanol mit der gewünschten Wirksamkeit gestaltet sich aber aus vielfältigen Gründen schwierig.
  • Aufgabe der Erfindung war es, hier Abhilfe zu schaffen, insb. ein pharmazeutisches Präparat enthaltend 12-Imidazolyl-1-dodecanol zu schaffen, das sowohl die gewünschten Wirksamkeit aufweist, zugleich aber problemlos, schnell und preiswert herstellbar ist.
  • Gelöst wird dies durch ein Pharmazeutisches Präparat enthaltend einen Cyclodextrin-Komplex mit 12-Imidazolyl-1-dodecanol.
  • Zwar sind Cyclodextrine bekannt und werden in der pharmazeutischen Industrie verbreitet zusammen mit Wirkstoffen eingesetzt, etwa zur Lösungsvermittlung, zur Stabilisierung gegen Licht, Wärme und Oxidation, Verminderung von Geruch und Geschmack, zur Reinigung, zur kontrollierten Abgabe, zur Fixierung oder auch zur Erhöhung der Bioverfügbarkeit.
  • Im vorliegenden Fall aber ergeben sich durch die Komplexierung von 12-Imidazolyl-1-dodecanol mit einem Cyclodextrin überraschende Vorteile, so hinsichtlich der Bereitschaft der Komponenten, einen Komplex einzugehen, auch hinsichtlich der hohen Geschwindigkeit, mit der sich der Komplex ausbildet, aber auch hinsichtlich der gewünschten Wirksamkeit des pharmazeutischen Präparats. Das Ausmaß dieser Vorteile war für den Fachmann nicht vorherzusehen.
  • Das erfindungsgemäße pharmazeutische Präparat kann in an sich bekannter Weise hergestellt werden. Besonders geeignet ist eine Komplexierung in Suspension. Dabei wird das Cyclodextrin mit dem 12-Imidazolyl-1-dodecanol komplexiert, indem man bei Raumtemperatur zu einer Suspension von 5 Gewichtsprozent Cyclodextrin eine äquimolare Menge 12-Imidazolyl-1-dodecanol hinzugibt, rührt und in an sich bekannter Weise aufarbeitet.
  • Besonders geeignet als Cyclodextrin ist ein β-Cyclodextrin, insb. Hydroxypropyl-β-cyclodextrin.
  • Vorteilhaft wird das Cyclodextrin und das 12-Imidazolyl-1-dodecanol in äquimolaren Mengen eingesetzt.
  • Beispiel
  • Eine Suspension von 5 Gew% β-Cyclodextrin (CAVAMAX W7 von der Wacker Chemie AG) wird bei Raumtemperatur mit einer äquimolaren Menge 12-Imidazolyl-1-dodecanol versetzt, worauf die Suspension 3 Stunden gerührt wird. Dann wird filtriert, mit destilliertem Wasser gewaschen und der erhaltene 12-Imidazolyl-1-dodecanol-Cyclodextrin-Komplex getrocknet.
  • ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG
  • Diese Liste der vom Anmelder aufgeführten Dokumente wurde automatisiert erzeugt und ist ausschließlich zur besseren Information des Lesers aufgenommen. Die Liste ist nicht Bestandteil der deutschen Patent- bzw. Gebrauchsmusteranmeldung. Das DPMA übernimmt keinerlei Haftung für etwaige Fehler oder Auslassungen.
  • Zitierte Patentliteratur
    • WO 2007/124734 [0002]

Claims (4)

  1. Pharmazeutisches Präparat enthaltend einen Cyclodextrin-Komplex mit 12-Imidazolyl-1-dodecanol.
  2. Pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das Cyclodextrin ein β-Cyclodextrin ist, insb. Hydroxypropyl-β-cyclodextrin.
  3. Pharmazeutisches Präparat nach einem der Ansprüche 1–2, dadurch gekennzeichnet, dass Cyclodextrin und 12-Imidazolyl-1-dodecanol in äquimolaren Mengen enthalten sind.
  4. Verfahren zur Herstellung eines pharmazeutischen Präparats nach einem der Ansprüche 1–3, dadurch gekennzeichnet, dass in an sich bekannter Weise Cyclodextrin und 12-Imidazolyl-1-dodecanol komplexiert werden, insb. durch Komplexierung in Suspension, vorzugsweise indem man bei Raumtemperatur zu einer Suspension von 5 Gewichtsprozent Cyclodextrin eine äquimolare Menge 12-Imidazolyl-1-dodecanol hinzugibt, rührt und aufarbeitet.
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2007124734A2 (de) 2006-04-28 2007-11-08 Dieter Mueller-Enoch Verbindungen a-r-x zur herstellung von pharmazeutischen zubereitungen

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* Cited by examiner, † Cited by third party
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WO2007124734A2 (de) 2006-04-28 2007-11-08 Dieter Mueller-Enoch Verbindungen a-r-x zur herstellung von pharmazeutischen zubereitungen

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