CZ280297A3 - Transparentní, rychle se uvolňující prostředek nesteroidních analgetik azpůsob jeho výroby - Google Patents

Transparentní, rychle se uvolňující prostředek nesteroidních analgetik azpůsob jeho výroby Download PDF

Info

Publication number
CZ280297A3
CZ280297A3 CZ972802A CZ280297A CZ280297A3 CZ 280297 A3 CZ280297 A3 CZ 280297A3 CZ 972802 A CZ972802 A CZ 972802A CZ 280297 A CZ280297 A CZ 280297A CZ 280297 A3 CZ280297 A3 CZ 280297A3
Authority
CZ
Czechia
Prior art keywords
transparent
pro
well
fast
water
Prior art date
Application number
CZ972802A
Other languages
English (en)
Other versions
CZ286011B6 (cs
Inventor
Jörg Dr. Breitenbach
Axel Dr. Sanner
Joerg Dr. Rosenberg
Original Assignee
Basf Aktiengesellschaft
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Basf Aktiengesellschaft filed Critical Basf Aktiengesellschaft
Publication of CZ280297A3 publication Critical patent/CZ280297A3/cs
Publication of CZ286011B6 publication Critical patent/CZ286011B6/cs

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/192—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having aromatic groups, e.g. sulindac, 2-aryl-propionic acids, ethacrynic acid 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Finger-Pressure Massage (AREA)

Description

(57) Atiolitcc:
Transparentní, rychle se uvolňující prostředek nesteroidních analgetik s antipyretickým a antiflogístickým účinkem, obsahující vedle alespoň jedné účinné látky hmotnostně a/ 50 až 100 % hornopolymerů N-vinyipyrrolidonu s hodnotou K = 30 podle Fikenfschera. b/ až 30 % vodou rozpustných sacharidů nebo cukerných alkoholů nebo jejich směsí, c/ až 20 % alespoň jedné fyziologicky vhodné sodné nebo draselné soli. přičemž údaje množství se vztahují na součet a/, b/ a c/, se vyrábí protlačováním taveníny při teplotě 50 až 180°C a návazným tvarováním.
JUDr. Ivan KOREČEK
Advokánn .-i -- ' k.,Uí-ciár
160 60 o/: ’> ' J'·- ·ιιπ <i
P.O. tíO.'< >· r· 1 * ; 1 : : kr-iti;i 6 Cesiii ; <-'i ,ιιπίΐίι
Transparentní, rychle se uvolňující prostředek nestero i dn í ch analgotik a způsob jeho výroby
Vynález se týká transparentních, rychle se uvolňujících prostředku nesteroi dá 1ních analgetik s antipyrotickým a s ant i f 1 ng i ;;l, i ckým účinkem, získaných protlačováním taven iny způsobu jejich výroby.
Dosavadní stav techniky
Ry o h1é u vo1ň ování účinné látky má zejména rozhodující
význam právě li .inalgeti k k rychlému ut .· i n: bolešti .
V p ř í p a d ě o b t í S n é v od ni j r02pijste; ých účinných látek, je-
jichž představiteli jsou například analqeticky působící organické kyseliny, nel často rychlého uvolňování postačujících dávek snadno dosáhnout .
V evrop ském pat nulovém spise čísl o EP-A 607 467 se navr-
hu i e podpoř i L r y e h 1 é uvolúování Ibuprof enu přísadou zásaditých
sol í , které s e betiem P r1 o fi 2acfi na náš o j í na účinnou lát,ku pře-
clem s míšeno u s pomocnou látkou ve formě vodných roztoků. Tyto
PO 1. ty - p, k obvykl ým 7? pů.sobem 1 : í na tablety. Tento po-
st up jo však poměrně nákladný a tudíž e konolt i cky ne výhodný .
,7o dále známo, Se protlačování polymerních tavenin, obsahujících účinné látlcy, s následným kontinuálním tvarováním léčiv, můří- probíhat velmi hospodárně.
V evropském patentovém spise číslu ΕΓ-B 240 004 je takový způsob výroby f armaceut. i ckých tvarů protlačováním polymerních tavenin obsahujících účinnou látku popsán a používá se při něm jako polymnrů homopo 1 ymurů nehfi kopiilymerů tl vinylpyrrol idonu.
2.
Při takovém způsobu však zůstává jako zásadní problém, aby polymery, tvořící základní hmotu, byly jednak při zpracovacích topíotáoh dostatečně termoplasticky zpracovatelné, případně sa přísadou směkčovacích činidel zpracovatelnými stávaly, íednak při < ·ϊΐ vk 1 ýoh sk1adovacích podmínkách vedly ke stabilním léčivům, u kterých se
Tento problém je ještě vyrobit- rychle se uvolňující vidl.1 přede vš í τη poměrně ní:
v trávicím systému rychle rozpouštějí. Avšak právě tyto polymery vykazují v zesílené míře tečeni za studená hotových forem léčiv. Výšomolckulární polymery se obvykle rychle neuvolňují a ber změkčovadel se dají sotva protlačovat, jelikož teplota sklovitého stavu (DTM 52324) je podstatně vyšší.
nedcistavuje tečení za studená.
obtíňhěji řešitelný, když se mají formy léčiv. K tomu se hodí zprakomolekulární polvmery, které se
Další problém se vyskytuje, když se mají vyrábět protlačováním taven i ny transparentní formy léčiv. Pouze v transparentních formách i r> účinná látka rovnoměrně rozptýlena, anií dochází ke shlukování. To ic pro rycbé uvolňování nezbytné. Kromě tnhi. ;.· j ;> dnodnši i j e nasazení tr.?n iparentníHi forem konl.rolu jakosti a dodržev,iní pacienty.
Ukob-vn vynálezu je nalézt transparentní, rychle se uvol ňující prostředky nestero i dn í ch an. 11 g ·? t i k , které- lze jednodu chým způsobem vyrábět protlačováním taven i ny z následným Lva rováním, a které- vykazují dobrou stálost, při skladování. Vyná ] e:.: ře.š í t,ulito úko ! .
Podstata vynálezu
Transparentni , rychle se uvolňující prostředek ne •:t aovidních unalgotik s an t i pyre t i ckým o an L i f 1 og i st i ckým ú řinko®, :č -kato!ný protlačováním taven iny a následným tvarová φφφφ φ φ φ φ φφφ φφ φφφ φ « φ φφφφ φ φφφ φφφ φφφ
Φφφ φφ ·Φ · * φ * · φφ ním, spočívá podle· vynalezu v t.osi, že obsahuj e vedle alespoň jedné účinné ] útky hrnotnos tně
a) 50 až 100 % homopolymerú N-v iny1pyrrol i donu s hodnotou
Y. - 30 podle F i peni.schpra.
b) až 30 % vodou rozpustných sacharidu nebo cukerných alkoholů rad-o jejich směsí.
c) až 20 % alespoň jedné fyziologicky vhodné sodné něho dra· sel né pr i · ••ner: urfai'· unonsI. v i :a utahuj í π.λ součet a) , h) a cl .
Jako účinné látky přicházejí v úvahu podle vynálezu nestereo i dn > ana 1 gi-?t i ka s ani ipyretickým arit j f 1 og i si, i ckým ú· čirikem, nasazovaná například při léčení revmatických syndromů.
Podle tuho jsou vhodným i 1.útkami podle vynálezu deriváty kyseliny salicylové jako je kyselina acelylsa1 icy1ová >i deriv.á. i ;’>;'· l·: ·< jan i okýeb kysel in a pyrazo ! nvé deriváty. Tak př i · iháze-Ί í v úvahu -jako účinné látky ·t->r i vát v kyseliny arylkysel i :'i. j ,·«’-··, ο-·· h i ·-1 ,-»f ·.·'· nac . To 1 met in noho Zonepirac, dále der i váty kysel i ny aryl propy 1 ové , jako Tbiiprc.fcn, H.-iproxen, Feno-
rir od on FI i; rb i pr ofen neba b · f, ,pro fen, ale také
OC tové a iudenoctove kyseliny, jako na příklad t
f Ί i 1 ; Váb. ala ý m i ! . ·1o 1 ' yluvým; Λ·? •áy ,··
fi.j. ‘ iá -’·-'Π, Λ mi P- ·. e,..-5, no fena al a- on znri, Notami: zo 1 , Fia-jfiyf i'·f iaga.i;. F
Výha dnám i i i·’$ i r?: iτ'; i ] .o tiň i ’ aa , Γ1.Η,pra., Γon
i '· ' k 1 .·,.'! O V -1 ., tupna í Cul indac, T ndoffletao
fá Ϊ1 . íltj : , 1. 1 a. i ÚČ innyoh lát í.
Jako á; . d. ii a 1 ohs ahu j í pro; dřádky
v. _ m.’ yn·'. M ] ···.. , ] ; (j ona o bodni d.ou 1’ pud
áo ( bií idnol .v r : e dá; nav án a ·,· . a! ! á·· o! H. Fi
In b-cg. cn. ’ Ííl ; . 1 < f , ač 64 a ad . r. 71 až
l i,U li··.;',··. · 1 ‘ *:7! « · 1 V jSull Iři· f · ; · 1 u·' i vodou ta a:
F i k on l.seber, Ce 1 1 už: 7-1 ( 1 C1321 1 . Ty
Fo • · · · • · · · * • · · • * · « /1
J výrazem vodou rozpustné ne míní, t.gdréé ?O > íOzpusl.! nejméně 0.5 pcdyttl· rů, případně i koloidriich. Př l·,e c:ri 7 :n ám '·
Jako ‘•'•Ι'ΊϊΡ.; přicházejí v úv ridy nebo ·.utkerné alkoholy nebo jej r j dy ‘ · dt > t m mi >r>( ..n.-ť-h.Tr· i >'p·' laktóza. fruktóza. dexlróza, mannóza 1 ,-i I. i nóza 1 , 1 a k t. ή na nebo nncliaróza.
žy> sf- ve 100 g vody při η, : výhodou nejméně 2 g íprava homopo1ymerů je o .lbů sodou rozpustné zachai ob směsí , Vhodnými sacha n-7'í. d í n.-hnr t dy , jako cjn · , maltosa, isomaltóza (paVýhodnými cukernými alkoholy jsou například mannit, xy lit. sorb'L, ddonik, dul cit, obecně- pont i ty a hexity.
3 a k o s1ořka c) přicházejí v úvahu fy
sodné ..i / nebo dra se 1 o,é so 1 i , např í k 1 ad Ό t
dra:;e 1 ný , uhlí o tan sodný. oblic;Lan di-oce 1 ny
gentarbe Ind 1 i-/drox i d sodný, hydro:-: i d dras a-1
nebo dra Solný, př i o o mž je nejvhodnějž ! ·. ·.··!. ál
Hmotnostní pr,mě»·;· složek i) , b) a o) prositředky obsahuj í hmotnostně
a) PO až í W , : výhod, ,u r,0 až 9Π : y s výhodou 5 <iž 70 7 složky b) a volí tak, se
h) až 30 7. .·) ,š cp v vVbndon 5 až 30 Ό přičemž hmotnostní údaji-· se vztahují
Celkové :· 1 oka ? 11 1 prostředků s účínii' v širokých mezích podlí; potřebné dávly ryeb 1 ost i jej ího ήό 1 ňován í Takže r··?,! f l hmotnostně 0,1 ař OO 7, s výhodou 0,5 I >r.· a :♦.·/·od, ’' i do i < , >k ne
( I 1)1 1 c) .
70 ,iř : 95 7 složky
0.7 i Ό .
1 Jitkou může kol í sat.
1 Tlil·.?· í ' 1.1.1:y a podle
i oné 1c d,ky může být
50 7 , vztaženo na
• · • ♦ · υ<· d' * · • · • · ► » · * ** »· · · ·
ΊΊ·:·!'?;'U mohou nh-a lc v!. obvyklé přídavné farmaceutické pomocné látky v obvyklých nnošntvích.
f! o i · i n d lúl.ky ijčiť.nó 1
pří padne c <jn 1 en i ckým i př í cadam i
ním p-dyji·· r fl í bc> 1 i | j O,) , i h : h o i o i k
Přednost c a dává smvšov án í exl.
iZ-hk;·' s pol yrnern í m i pojivý a se mohou směšovat, před tave.sv.-ní ··> -ohř '-'ηámýrn i spús.*·’ y. ování v exLruderu. například v exhruderu
JrČlii o P,,,·.’.;,/ o 1,- dn : m šnr k< o τη.'.:'. OV-l· : komorou .
Taví a ! no '· O . : IU y té ri.iiipouště de1. Tím L·' e míní. že se
rr-p i dév 1 voda ani organ ické rospoužt edic,.
Výrova je ca 1o že na na prot.lačován í při t epl okě 50 až ISO
C, o výhodou 60 až 1 50 C a na nás1edne n t varování ještě
rl ;· k . r. i · d, 1 ,., černili i,, prtWOT· nu t.abl oky n apří klad podle
p vr o pj s k é 1 j o pa L en t ovóhi) spisu číslo PP Λ 240 906. veden í m
p. .··,·. :c··, · mrčí dvěma pro!. i běžně- p( dbúi ,ě ': ý m i v á 1 O I prot, i i Iehlými
důlky v plá·. i válců, i & jichž prove dení ur U !·?· tvar tahlet.
V ýe!c ,-č':...hrj -o také r.· č'.ý ,-U,·’
Výhod η-' | e luh -o >' t v. i ř í . P ř i kom se pro-
rrol.lačnvací tysky rosřeče klad roLačníe nožem nebo jiným vhodným zařízením na kous-
.'-bi po \/ý
í m nr ižeift ne'
!.· · · Ί í 1 V -..· , č1
Tyt. od sek
ΩΡ-ι ,,, 1 1 V ’ i ' 1
w al
v a :·;<? <
r i a p ř . . .
ΙβθϊΊ.1 proud toust oř i l:r · , v ké -d mm .
provaze,· př í : d.ykn s j i nýríi i u;. :.:i? ne· lepí. aie jsou ipm,e piaiuické do té mír y, Se η.·ιΓ.'·;':,·.·ϋί 'Jek,/ například c,(říceného cyklonu, cískají i i,ý i v.u Tím ge jednoduše o í srku j í kulovití· nohu čučkovi :;í, ' k kok r,i.( , í todměr r'. n . o ' ira, o výtii H.lou 0,8 až Ne j výhodně'j tš i menší částice sp hodí především k plnění i’ torny lýčí v r.iohr.u býk povlečeny obvyklým povlakem •o,.·!· i octil min n/nebo chul., i ( dražé) .
· cl • · · · ♦
11« ) · ·» • « · · 1 • · « »« ··
Prost, >3 --dky nerstereo i dál n í ch anal gotik podle vynálezu o antipyretiokým a .-.tni i f locr ic-;t. ickým účinkem jmou transparentní r-f i sk 1 id< ivún í a r'-cli ’ · · uvolňuj í . (pinačení rychlíuvolňující” znamená, že se do 30 minut., měřeno způsobem
Pokb,o.-’,···- 1 .·> PT vytt, uvolňuje iíč i nrié látky nejméně ;>p
--S J O., ; · r-< Ί 3 } i. í f O Ki í 3 n ě vysQkomoleku!árního polymeru sp rychle uvolňují j formy léčiva s .-«i· -rn; I. nor-: t, í iakr, 1 OOO mg. Π velkých tablet je dále vhodné, že- j i--.-11 I-.-:-..· použít .jako cucavých tablet, které není t.ř,-a-i polykat, přičemž přísadou cukerných alkoholů nedochází ani k chuťovým problémům. Právě u starších pacientů s dysfagií
-h kb!
éc: .
-rn i takže eucací tablety s rychle ne uvolňující účinnou látkou představuj í v.. i k.i 1 ;·. idu .
-1 CT 1 í 1 ij í , ni jak vš.d· neomezuj í následuj ící pří klady praktického provedeni, přičemž isou pronent-l míněna vždy ΙίΤΓιi ’ . C 11*’· I ' ‘ r í J -1 k 1 rn ·· i·, : i i o . 1 n r1, , i i ri ;d·
Př i k 1 ady proveden í vyn.í 1 esu
Postavy uvedené / příkladech s<- vnáč-'-j í do hrdla dvoušni;kového e;.;ti'uderu (Vern·,·-)· ii Pf 1 e i derer. PPK 30' v,- podob· předem př i prev-ných směsí . Protlačování tav.-u i :·-·· ·.·-,- ,:1-- í i, á s výkonem 3 ač b kg/h. Teploty jednotlivých teplotních zón ( Schiisse 1 ,π.υ .sklil VVliřfv.-HH· d-é οι v kařílém pří kladu uvedeny. a ei.rudá i. u -s
P3, pu k,.S; kovéiíl spis;
pilulky o hmotnosti 1000 my ka 1 ,india wj..· í m postupetr,. popsaným
P P ? 4n O0l- .,νϊ-ábě-j í velké
Ik·.-.
účinné l.d.kv se měří metodou míchacího křídlil ípaddle lír-i hode- r-Hdle POP XXTTI. aim-rické příručky o léč i
-b.
di)
Tato skušební mela ,da v <, sloučí k určení míry rozpouštění výlisku, například tablet obsahují! i 111 11Č > ϊ 1 fit >>) 1 Á f1< 1! , ho
K tomu vlče lu se ohřeje na Lepí cd, u 37 C 900 ml fosfátové1» ii -Ifiot oi j r-U (-!, 2 s přísadou 0,1 % natr i um 1 aury 1 sul Pi : /'I fátu v nádobě o obsahu 1 litr s kruhovým dnem. Naváží se odléčiva. Uvolňování účinné látky hodinově HV-spektroskopicky testem
Ho ·Πι.·.η.ρ· ·Τ...μ podle l’PP VYT r-ř p.-.č».,, .déčkách kříd);» WO/min vždy po 10 minutách.
:tv í :··’· mu i; velký'.·.)·! pilulek se určuje
P·,' i ' ! .d 1
T·.-ploty exlrudwovýob ?.ón ( 1 aš 31 20. 30, 1-10. 130, 1''O C, teplota hlavy extruderu je 130 0, teplota dýhové listy a ' ·') P
Účinná látka fbuprofou 20 7
Uvolňování po 30 minutách:
Ploška a
Po1yviny1pyrro1 i don HedT v --0 PO % r> ii i
Τ’ - ... i · - i i '•n lišty jr T .... 1 - , . 1 . , , f f i‘!.d · -t.i 1, 120 V u 1. ' c.n 11 i ···- ‘ id·-· , - 7) 00. no o. 1 -η 120, 110, teplota dýpové
Účinná 1 átka Ploška a Ploška b
! 1: , ipu · · í ·. •n 20 Po 1yv í ny1pyr ιό 1 i don P Mannit 10 %
Hod nad, a K 30 r> p
Uvolňování po 30 minutách: 72 % • · ·· · · • · · · · «« · · I
Pí/·ik1.mi 3
Teploty /-?:·< I.ruderový, ?h són (1 a· 5) 60. 170. 120, 120, 130 c, top I otn hlavy extrnderii ie 1 70 r, teplota dýzové 1 i řtv -io ion “o.
> · i i .
Ibuproíori 20 ··· ··-;·, ,·,
Pt > 1 yv i ny 1 pyrro 1 i don Hodnot.. K - ^0. Ob,'
Ploška b
Π - Marin i t 20 %
Uvolňování po 30 mi nulách: 70 %.
r·.'1 i
T·-· ploty oxtruderových ;:ón f 1 až Γ·) 70, 170, 130, 140,
130 teplot;· hlavy extruderu li ňt .· i.,· 100 ' op tep1 ota dýzové llčinn.í bitka Ibuprofpn 20 3
Ploška a
Po1yv iny1pyrn > 1 i don
Ploška b Haa.--:.át, 13, b 2
Uvolňováni po 30 mi nulách: 05 2
PUkUd ' 'UUU.y .vyoh xón Cl aš r‘.i 70, po, 130, 1-10,
130 0, t,-; lot,i h1 o/y nvtrndnr·! 1 jo 130 7, teplota dýzové lišty Io 170 “o.
Účinná látka Tbupro fen 27
Ploška a
Po 1yvinylpyrrnl 1 don
Hodnot,a 1’ 70, 77 0
Složka b Ma-dcetál 5 2 i po 30 rn i nulách : OS 7
Příklad i
Τίψ! l·' ty py1.Tudorových ! , .4 5) C-.0, 1 00 . 120, 120,
1 po ° Γ' ! , ,r 1 . * Id o'/ ydoday :· 1 > p f“· ' pyl dýhové
1 iň ty je *<O r
'' · , 1 ' O1 · ’,,, a 71 noka k. 21 očka o
J. lil. If'l .' f · ' 11 20 y P' > 1 yy i ny 1 pyrro 1 i. cloň U Manni ( Na nct.an
Hodno 1,a K -30. 70 % cr 0/ J <c 5 %
Uvolňování po 30 minutách: oo 2
Průmysl r.vá vy 11 '5 i tel nost,
Γρ··· i f i k a c p složek pro výrobu ! p d n o d 11 o 1’ i ΊΠ pr ol.l adování m
taven iny a nás! edným tvarováním Ur řiu:;par --ni -n ; ho , r ychle se
i.!vo 1 ňi í i í i 11, ί r 11 no t ří i H‘ i i ; a.1; 1, i11 ί i tli.1 ' ? h fot , t 7 . 1 . i: '.i í cli
dobrou stá 1 ost při skladování.

Claims (1)

  1. NÁROKY
    1 . Transparentní, ryehl (· o? uvcJňu) ící pro?;f.rudek nestora i dn í ch analgetik s arit. i pyrot i ckýtň a arit i f 1 og i sl i ckým ú· čirikem, v í sk.it.- 1 ný prot 1 a řnván í τη taven i ny a následným tvarová-
    nÍBi. v y 'o η a č li j í o í se t í h , ťb obsahuje vedle ,1 bspoň i ‘·- Oné Γμ’ίηηρ 1.O.Ky hmotnostnu 3) 50 100 % homopol ytrierů fbv i ny 1 py»vn1 ! : nu s hodnotou Y ->P y·. ,0 1 V i ’·. -.r, I -1 , r , , b) až 30 ' 0 vodou rozpustných sach.-n· ' dů nebo suk oϊ πýob a 1koho - r ů rob .·. j a. -i i h í o 1 a ž 20 0 alespoň jedné fy·.·; i olog leky vhodná l;o dne icž dra f - J 1 né ...... ί ; ” .: i množství se vztahuj í na '-oučet. a! , b) a c). ·-) Trati sparent.ní, rychle se uvolňují'-'! pro stř • •d.-l·. podle ná- roku 1 V y n a č u j í <* í s e t í ta, : '· c · obsahu j e biím t u·: ;l i ' 0 a ž 20 2 složky .·.·> Tran spařen tn í . rychle sr- uo lby b-í pro stř • ·:· i podle ná roku 1 ripth, 2 v y r: n : “ u j í c f s ·'· 1. i m , ''.· nbsa hi) i 1 i a ’·. < , ·'·.:' Ί o 1 7 · u r ” ·' f :; 4 Trůn sp.n ent ni , ryehle r;e u\0 ne < i pro r.. | ýť. edek podle ná - O' ' V y η ,··Ί 1! i í ) «·; !. ! rn, že obsahuje jako ·: 1 nžk u o) octan sodný C( c· přec1· výroby 5,r.jiipp.i·.-i-rtn t · -h . ryehl :e uvol ňu j í c í ch 1 0 r-,·;: y pndb·· nároku 1 až -Ί , v y p; π a č u j í c í s e . 1 ca. b: nimi b - i vcB . · a 1 e op· iň jedné účinné látky ,O 00 ; ,y. ' 00 h...c e. .', ·-'(.-rň N e i nyb-yrrol b h nu s hodnot,nu
    K OO p,E , keuLsclirra .
    až ^0 °é vod. in ror;piifit,nýcli sacharidů nd o cukerných nlkohoi f; noh, ·, ·;,· j bdi srbh : f ,
    V V * V «V » · · • · · » · * · ♦ »·» » · · *·· · · · » « « ··· ♦ · «* ·♦* »· *·
    - 1 1 <.;) ač '.!!) *' alespoň jedné fyziologicky vhodné sodné nebo ‘.'plné sol i přičemž úd,·! · -·> mru oř z tv í se vztahuj ! rtu ísnuče I, a) , 1») a cl pf-o!, 1 -cíi je při tpphJ.é ΠΠ ač 1RO C a návazně se tvaruje dra
    JUDx. ívaň RORcCEK
    Ativcb al iii ,.jj , '·. ar tč:ř
    IGO ou Pruh.; a. v - uri 9
    P.O. BOX 2/9 a*·:· , ' >'i anu 6 ťlc-slyí republika 'Λ ' ' i· 7·
CZ972802A 1995-03-21 1996-03-09 Transparentní, rychle se uvolňující prostředek nesteroidních analgetik azpůsob jeho výroby CZ286011B6 (cs)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19509805A DE19509805A1 (de) 1995-03-21 1995-03-21 Transparente, schnell freisetzende Zubereitungen von nichtsteroidalen Analgetica

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CZ280297A3 true CZ280297A3 (cs) 1998-03-18
CZ286011B6 CZ286011B6 (cs) 1999-12-15

Family

ID=7757016

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CZ972802A CZ286011B6 (cs) 1995-03-21 1996-03-09 Transparentní, rychle se uvolňující prostředek nesteroidních analgetik azpůsob jeho výroby

Country Status (21)

Country Link
US (1) US6063821A (cs)
EP (1) EP0817612B1 (cs)
JP (1) JPH11502209A (cs)
KR (1) KR19980703160A (cs)
AT (1) ATE196078T1 (cs)
AU (1) AU5105396A (cs)
BR (1) BR9607867A (cs)
CA (1) CA2213719C (cs)
CZ (1) CZ286011B6 (cs)
DE (2) DE19509805A1 (cs)
DK (1) DK0817612T3 (cs)
EA (1) EA000434B1 (cs)
ES (1) ES2151150T3 (cs)
GR (1) GR3034441T3 (cs)
HU (1) HU221614B (cs)
IL (1) IL117531A (cs)
NO (1) NO318236B1 (cs)
PT (1) PT817612E (cs)
TW (1) TW416850B (cs)
WO (1) WO1996029053A1 (cs)
ZA (1) ZA962241B (cs)

Families Citing this family (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19602206A1 (de) 1996-01-23 1997-07-24 Basf Ag Zubereitungen nichtsteroidaler Analgetika
CN1237902A (zh) * 1996-11-15 1999-12-08 默克专利股份公司 制造成形和非成形多元醇材料的方法
JP4947833B2 (ja) * 1997-07-25 2012-06-06 アルペックス・ファルマ・ソシエテ・アノニム 速崩壊性口内溶解錠の製造に適した顆粒の製造方法
WO2001034119A2 (en) * 1999-11-12 2001-05-17 Abbott Laboratories Inhibitors of crystallization in a solid dispersion
US7364752B1 (en) 1999-11-12 2008-04-29 Abbott Laboratories Solid dispersion pharamaceutical formulations
ES2170645B1 (es) * 2000-03-23 2003-10-01 Alcala Farma S L Lab Forma farmaceutica solida de administracion oral de una sal de metamizol soluble en agua, procedimiento para su obtencion y forma de presentacion de dicha forma farmaceutica.
DE10026698A1 (de) * 2000-05-30 2001-12-06 Basf Ag Selbstemulgierende Wirkstoffformulierung und Verwendung dieser Formulierung
DE10031044A1 (de) * 2000-06-26 2002-01-03 Bayer Ag Endoparasitizide Mittel zur freiwilligen oralen Aufnahme durch Tiere
US20050175687A1 (en) * 2001-01-30 2005-08-11 Mcallister Stephen M. Pharmaceutical formulations
US7883721B2 (en) 2001-01-30 2011-02-08 Smithkline Beecham Limited Pharmaceutical formulation
US7842308B2 (en) 2001-01-30 2010-11-30 Smithkline Beecham Limited Pharmaceutical formulation
GB0102342D0 (en) 2001-01-30 2001-03-14 Smithkline Beecham Plc Pharmaceutical formulation
JP2006500349A (ja) 2002-08-12 2006-01-05 ファイザー・プロダクツ・インク 半順序薬剤およびポリマーの医薬組成物
TW200526274A (en) 2003-07-21 2005-08-16 Smithkline Beecham Plc Pharmaceutical formulations
US8025899B2 (en) 2003-08-28 2011-09-27 Abbott Laboratories Solid pharmaceutical dosage form
US8377952B2 (en) 2003-08-28 2013-02-19 Abbott Laboratories Solid pharmaceutical dosage formulation
GB0403098D0 (en) 2004-02-12 2004-03-17 Euro Celtique Sa Extrusion
PE20060003A1 (es) * 2004-03-12 2006-03-01 Smithkline Beecham Plc Formulacion farmaceutica polimerica para moldear por inyeccion
WO2007012022A2 (en) * 2005-07-18 2007-01-25 Horizon Therapeutics, Inc. Unit dose form with ibuprofen-famotidine admixture
GB2447898B (en) * 2007-03-24 2011-08-17 Reckitt Benckiser Healthcare A tablet having improved stability with at least two actives
JP2011503048A (ja) 2007-11-08 2011-01-27 グラクソ グループ リミテッド 医薬製剤
US20100074947A1 (en) * 2008-06-13 2010-03-25 Adrian Brown Pharmaceutical Formulations
JP5499703B2 (ja) * 2009-12-28 2014-05-21 ライオン株式会社 イブプロフェン含有製剤
EP2553003A1 (en) * 2010-03-26 2013-02-06 Dow Global Technologies LLC Melt-extruded film
US20110236666A1 (en) * 2010-03-26 2011-09-29 Hall Mark J Melt-extruded film

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3612212A1 (de) * 1986-04-11 1987-10-15 Basf Ag Verfahren zur herstellung von festen pharmazeutischen formen
DE3830355A1 (de) * 1988-09-07 1990-03-15 Basf Ag Verfahren zur herstellung von pharmazeutischen tabletten
EP0607467B1 (de) * 1992-12-01 1999-06-02 Spirig Ag Pharmazeutische Präparate S(+)-Ibuprofen enthaltende Arzneimittel
GB9302259D0 (en) * 1993-02-05 1993-03-24 Cerestar Holding Bv Starch based material
DE19509807A1 (de) * 1995-03-21 1996-09-26 Basf Ag Verfahren zur Herstellung von Wirkstoffzubereitungen in Form einer festen Lösung des Wirkstoffs in einer Polymermatrix sowie mit diesem Verfahren hergestellte Wirkstoffzubereitungen
DE4418837A1 (de) * 1994-05-30 1995-12-07 Bayer Ag Thermisches Granulierverfahren

Also Published As

Publication number Publication date
HU221614B (hu) 2002-11-28
EP0817612A1 (de) 1998-01-14
US6063821A (en) 2000-05-16
EA199700247A1 (ru) 1998-02-26
NO974338L (no) 1997-09-19
DK0817612T3 (da) 2000-11-20
DE59605848D1 (de) 2000-10-12
CA2213719A1 (en) 1996-09-26
MX9706652A (es) 1997-11-29
WO1996029053A1 (de) 1996-09-26
BR9607867A (pt) 1998-06-30
HUP9801152A3 (en) 2000-06-28
TW416850B (en) 2001-01-01
AU5105396A (en) 1996-10-08
ATE196078T1 (de) 2000-09-15
CA2213719C (en) 2005-01-11
IL117531A (en) 2000-01-31
HUP9801152A2 (hu) 1998-08-28
EP0817612B1 (de) 2000-09-06
IL117531A0 (en) 1996-07-23
NO318236B1 (no) 2005-02-21
GR3034441T3 (en) 2000-12-29
NO974338D0 (no) 1997-09-19
ZA962241B (en) 1997-09-22
EA000434B1 (ru) 1999-08-26
ES2151150T3 (es) 2000-12-16
DE19509805A1 (de) 1996-09-26
JPH11502209A (ja) 1999-02-23
KR19980703160A (ko) 1998-10-15
PT817612E (pt) 2001-03-30
CZ286011B6 (cs) 1999-12-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CZ280297A3 (cs) Transparentní, rychle se uvolňující prostředek nesteroidních analgetik azpůsob jeho výroby
DE3030622C2 (de) Teilbare Tablette mit Retardeffekt für die Abgabe von Metoprolol oder Oxprenolol
Fini et al. Fast dispersible/slow releasing ibuprofen tablets
ES2254559T3 (es) Formulaciones farmaceuticas de hormonas tiroideas.
KR19990063853A (ko) 이성맥아 함유 중합체-활성 물질 용융물의 압출에 의해 수득되는 고형 약제
DK175258B1 (da) Brusetablet
HU191558B (en) Process for production of partable pills with deferred decreasing of the reagents
EP2844234B1 (de) Tabletten mit überzug und deren herstellung
KR20140041468A (ko) 안정적인 의약 조성물
CN110446490B (zh) 包含米拉贝隆或其盐的用于调节释放的药剂学组合物
KR101623608B1 (ko) 변색이 억제된 안정한 의약 제제
ES2334777T3 (es) Formulas farmaceuticas para hormonas tiroideas y procedimientos para su obtencion.
HRP940198A2 (en) Retarded-action microtablet made of beta-phenylpropiophenone derivatives
DE60104442T2 (de) Neue galenische dispergierbare und lösliche paracetamol-zubereitung, methode zu deren herstellung und deren anwendungen
KR20130141622A (ko) 해열 진통 조성물
US8389025B2 (en) Compositions to alleviate herpes virus symptoms
KR20160030093A (ko) 구강 내 붕괴정
EP0641200B1 (de) 2-arylpropionsäure-zubereitungen und verfahren zu ihrer herstellung
KR101559339B1 (ko) 고함량의 천연물 유래 활성성분을 포함하는 속방성 정제
JP7241468B2 (ja) 錠剤及びコーティング錠と、それらの製造方法
US20200375908A1 (en) Method for producing tablet
Bühler et al. Generic drug formulations
DE69208171T2 (de) Gallensäuren enthaltende Arzneimittel mit verzögerter Wirkstoffabgabe
RU2120284C1 (ru) Комбинированное противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее средство
TR201610368A2 (tr) Geli̇şti̇ri̇lmi̇ş çözünme hizina sahi̇p si̇tagli̇pti̇n fosfat anhi̇drus formülasyonlari

Legal Events

Date Code Title Description
IF00 In force as of 2000-06-30 in czech republic
MM4A Patent lapsed due to non-payment of fee

Effective date: 20090309