CZ267697A3

CZ267697A3 - Způsob přípravy přípravku pro bělení zubů nebo pro léčení kožních potíží a poruch mukozní membrány

Info

Publication number: CZ267697A3
Application number: CZ972676A
Authority: CZ
Inventors: Den Bosch Willem Frederik Van
Original assignee: Diamond White A. V. V.
Priority date: 1995-02-24
Filing date: 1996-02-23
Publication date: 1998-01-14
Also published as: MX9706420A; DE69625181T2; RU2166932C2; EP0814756A1; FI973468A; CN1175898A; FI118456B; ES2185761T3; HU229212B1; HK1009396A1; PT814756E; CZ297911B6; CA2213476A1; DK0814756T3; US6017515A; NZ302439A; WO1996025916A1; JPH11500722A; HUP9801365A3; NO973839L

Description

Způsob přípravy přípravku pro bělení zubů nebo pro léčení kožních potíží a poruch mukozní membrány

Oblast _t e c h η i k y

Předložený vynález se týká způsobu přípravy přípravku pro bělení zubů nebo pro léčení kožních potíží a poruch mukozní membrány.

Dosavadní stav techniky

V kosmetickém zubním lékařství se používají různé produkty a techniky pro bělení avitálních a vitálních zubů. Avitální zuby jsou mrtvé zuby, které již neobsahují nerv nebo obsahují nerv, který již není funkční, například jako výsledek tak zvaného léčení kořenového kanálku. Vitální zuby jsou živé zuby a tyto ještě obsahují funkční nerv.

Bělení zubů může být například prováděno použitím produktu Hi-Lite, kkterý je dostupný od Shofu Dental Corporation. Tento produkt obsahuje koncentrovaný peroxi vodíku (35%) jako účinnou složku a aplikuje se pro bělení zubů tak, že se zuby vybělí, proto se nechá působit 8 až 10 minut. Během této periody bělení zubů probíhá jako výsledek tak zvané chemické aktivace.

Bělení může být urychleno působením světla. V tomto případě je zub, na který byl produkt aplikován, ozařován za použiti speciální lampy a důsledkem je, že jc zkrácena doba potřebná pro bělení na 2 až 3 minuty. Tato posledně uvedená metoda pro bělení zubů je popsána podrobněji ve článku l

l·’. N. ílanoshe a G.S.Hanoshe v J . Es t he t. Den t . 4 (1992) 90-95.

• ·

Výraznou nevýhodou produktu Hi-Lite je, že obsahuje agresivní chemickou složku peroxid vodíku, který je navíc přítomen v produktu ve vysoké koncentraci (35 %). S produktem se proto musí zacházet velmi opatrně. Při zacházení s produktem musí být také vyloučen kontakt s kůží a je vysoce žádoucí při zacházení s produktem používat ochranné rukavice a brýle. Navíc nebyl tento produkt shledán jako mající dlouhodobé bělící působení, účinek (doba trvání) ošetření zřetelně po několika měsících klesá.

Jiné produkty jako je Nite-White, který je dostupný od New Smile CareZahnkosmetik GmbH, obsahují karba-imid peroxid (CO(NH2)z.H2O) jako účinnou složku. Nicméně bylo podle stavu techniky zjištěno, že ačkoliv se po aktivním ošetření běleného zubu objevuje patrná změna v barvě, tato změna v barvě vlastně zcela zmizí po pouze jednom týdnu.

Podle stavu techniky nejsou popsána žádná účinná činidla pro léčení kožních potíží a poruch mukozních membrán, v jednotlivých lézích.

Cílem předloženého vynálezu je poskytnout řešení výše popsaných problémů za použití přípravku pro bělení zubu, kde tento přípravek neobsahuje žádné agresivní chemické složky. Dalším cílem předloženého vynálezu je poskytnout účinné činidlo pro léčení kožních potíží a poruch mukozní membrány, v jednotlivých lézích.

Podstata vynálezu

Předložený vynález se tak týká způsobu přípravy přípravku pro bělení zubů nebo pro léčení kožních potíží a poruch mukozní membrány, ve kterém jsou kombinovány alespoň:

• · ·

(a) gel nebo pasta, ve kterých je přítomna složka (i), kde složka (i) je složena alespoň z kationtů Aⁿ* a aniontu

0·Χ-, kde A je kov skupiny 1 nebo 2 periodického systému, η = 1 nebo 2, X je atom halogenu a m = l až 4 a (b) gel nebo pasta, ve kterých je přítomna složka (ii), kde složka (ii) je složena z alespoň kationtů Aⁿ⁺ a aniontu [B_POq]^r_, kde A je kov skupiny 1 nebo 2 periodického systému, p = 1 až 4, q = 1 až 8 a r = 1 až 3.

Výraz gel nebo pasta se používá k definování materiálů, které mají viskozitní a tokové charakteristiky, které jsou srovnatelné a charakteristikami husté, popřípadě tixotropní kapaliny. Příklady takových materiálů jsou máslo sojových bobů, zubní pasta, masti a krémy. V popise se oba výrazy gel a pasta používají vzájemně zaměnitelně, to znamená, že tyto dva výrazy jsou vzájemnými synonymy. Ve vzorci OX’ může být X fluor, chlor, brom nebo jod. Příklady aniontu O_BX’ jsou bypochloritové, hypojod idové, chloritové, joditové, chlorátové, bromátové, jodátové, chlor i stanové a jodistanové anionty.

Příklady aniontu IBpQq] jsou perboritanové (BOa^-), metaboritanové (BO2), orthoboritanové (B03^i_), hypoboritanové (B2O4²’) a pyroboritanové nebo tetraboritanové anionty (B4O7^2-)

Přípravek podle vynálezu může být získán kombinací složek (a) a (b), složky (a) a (b) se výhodně kombinují právě před, například 5 minut až 1 hodinu před nebo během použití přípravku. Naopak je také možné připravit přípravek déle předem, například i hodinu až 7 dní dopředu a takovém případě se nicméně doporučuje, aby byl přípravek skladován při nízké teplotě, výhodně mezi 0 a 8 ¹ C až do doby jeho použití.

• * • 9

Složky (a) a (b) mohou popřípadě obsahovat další chemické nebo farmaceutické složky nebo sloučeniny jako jsou parfémy, aromatické složky a chuťové přísady, které se běžně používají v přípravcích a produktech na ošetřování zubů.

Podle vynálezu se přípravek pro bělení zubů nebo léčení poruch mukozní membrány výhodně připraví kombinováním složek (a) a (b), kde složka (i) je složena z nejméně kationtu Aⁿ⁺ a aniontu 0Βχ·, kde Λ je lithium, sodík nebo draslík, η - 1, X je atom halogenu a m = 1, a složka (ii) je složena z alespoň kationtu Aⁿ⁺ a aniontu [BPOq]^r~, kde A je lithium, sodík nebo draslík, p = 1, q = 2 nebo 3 a r = 3. Podle vynálezu se hypohalit použije jako složka (i) a boritan jako složka (ii). Příklady hypohalitu jsou hypochlorit lithný, hypochlorit sodný, hypojodit draselný a hypochlorit draselný. Příklady vhodných boritanú jsou perboritany a metaboritany sodíku, draslíku a lithia.

Pod le vynálezu je A zejména sodík a X chlor a q = 3 a r = 1. Proto je podle vynálezu složka (i) výhodně hypochlorit, zejména hypochlorit sodný a složka (i i) je perboritan, výhodně perboritan sodný.

Složka (i) může obsahovat jednu nebo více molekul védy jako krystaI i začni vody. Výhodně se použije vodný roztok složky (i), například roztok hypochloritu sodného ve vodě. Takový roztok je také nazýván bělící voda. Složka (ii) může také obsahovat jednu nebo více molekul vody jako krys1 a 1 izační vodu, jako je trihydrát perboritanu sodného a tetrahydrát perboritanu sodného. Podle vynálezu mohou být. použity všechny hydráty .jak složky (i) tak složky (ii) a proto všechny tyto hydráty spadají do rozsahu vynálezu.

• · φφ φ φ φφφ φ φ φ φ φ ·

Výhodně mohou složky (a) a (b) také obsahovat jednu nebo více přísad, kde přísadou je výhodně jedna nebo více z následujících složek: (iii) pojivo, (iv) želatinozní zahušťovadlo a (v) činidlo, které působí proti ztrátě vlhkosti.

Vhodná pojivá jsou glycerol, propylenglykol a určité gumy, například akaciová guma, arabská guma, karayská guma, tragantová guma a xanthanová guma. Podle vynálezu je složkou (iii) zejména glycerol.

Vhodná želatinozní zahušťovadla jsou celulozové materiály, například celulóza, karboxymethylcelulóza sodná, (hydroxy)propylce]uloza, methylceluloza a ethy1ce1u1oza. Podle vynálezu je složkou (v) zejména sodná karboxymethylce1uloza.

Vhodná činidla, která zabraňují ztrátě vlhkosti jsou alditoly, například erythritol, arabinitol, xylitol, galaktitol, sorbitol, iditol, mannitol, heptitol a oktitol. Podle vynálezu je složkou (v) zejména sorbitol.

Podle vynálezu je důležitý sled, ve kterém se složky (i) až (v) kombinují za účelem získání přípravku ve formě homogenního gelu nebo pasty. Podle vynálezu je proto důležité, aby byly připraveny homogenní složky (a) a (b). Složka (a) se výhodně připraví v souladu s následujícími stupni:

1. smísení složky (iii) a složky (iv),

2. smísení složky získané ve stupni 1 a složky (v), a

3. smísení směsi získané ve stupni 2 se složkou (i).

Složka (b) se výhodně připraví v souladu s následujícími stupni:

1 .	smísení	složky	(i i i)	a s Jožky (i v) ,	II * · • · * • · · · • · · * ·	»· · · ’ . • . · · · · t « · « »·♦· • · · · ; ··· ·· ·* *
2.	smísení	směs i	z í skané	ve stupni 1 se	složkou	(v) a
3.	smí sení	směs i	z í skané	ve stupni 2 se.	složkou	(ii)

Podle vynálezu je také možné použít jiné anorganické sloučeniny, které mají bělící působení místo složky (ii). Příklady takových sloučenin jsou peruhličitan sodný, chlorit sodný, peroxyhydrát uhličitanu sodného a peroxyhydrát pyrofosforečnanu sodného.

Přípravek se výhodně připraví ze složky (a), která tvoří alespoň 0,1 až 95 % hmotnosti, výhodně 1 až 50 % hmotnosti složky (i) a ze složky (b), která tvoří alespoň 0,1 až 95 % hmotnosti, výhodně 1 až 50 % hmotnosti, složky (ii).

Výhodněji se přípravek připraví ze složky (a), kterou tvoří alespoň

0,1 až 95 % hmotnosti, výhodně 1 až 50 % hmotnosti služky (i), 0,1 až 95 % hmotnosti, výhodně 1 až 50 % hmotnosti složky (i i i),

0,01 až 20 % hmotnosti, výhodně 0,1 až 10 % hmotnosti složky (1 v) . a

0,1 až 95 % hmotnosti, výhodně 1 až 50 % hmotnosti složky (v), a složky (b), kterou tvoří alespoň

0,1 až 95 % hmotnosti, výhodně 1 až 50 % hmotnosti složky (i i) 0,1 až 95 % hmotnosti, výhodně 1 až 50 % hmotnosti složky (ni) .

0,01 až 20 % hmotnosti, výhodně 0,1 až 10 % hmotnosti složky (i v) a

0,1 až 95 % hmotnosti, výhodně 1 až 50 % hmotnosti složky (v).

Výhodně se připraví přípravek ze složky (a), kterou tvoří alespoň ·

• · * · ,, · · ··· • · · · • · « « · · *

0,1 až 95 X	hmotnost i ,	výhodně 1	až	50	X	hmotnost i	s 1 ožky	(i) ,
0,1 až 95 X	hmotnost i ,	výhodně 1	až	50	X	hmotnost i	složky
(iii),
0,01 až 20 X	, hmotnosti	, výhodně	0, 1	až	10	X hmotnosti složky
(i v) a
0,1 až 95 %	hmotnost i,	výhodně 1	až	50	X	hmotnos t i	složky	(v),
a popřípadě
0,1 až 20 X	hmotnost i,	výhodně 1	až	1 5	X	hmotnosti	citrátu

sodného a

0,01 až 5 % hmotnosti, výhodně 0,1 až 0,4 % hmotnosti fluoridu sodného, a složky (b), kterou tvoří alespoň

0,1 až 95 % hmotnosti, výhodně 1 až 50 % hmotnosti složky (ii) ,

0,1 až 95 % hmotnosti, výhodně 1 až 50 % hmotnosti složky (iii) ,

0,01 až 20 % hmotnosti, výhodně 0,1 až 10 % hmotnosti složky (iv) a

0,1 až 95 % hmotnosti, výhodně 1 až 50 % hmotnosti složky (v), a popřípadě

0,1 až 50 % hmotnosti, výhodně
sodného,
0,1 až 50	X	hmotnost i ,	výhodně
horečná t ého	a
0,1 až 50 sodného.	X	hmotnos11 ,	výhodně

1 až	20	X	hmotnost i	citrátu
1 až	20	X	hmotnos t i	síranu
1 až	20	X	hmo trio s t i	síranu

Velmi výhodné provedení předloženého vynálezu se týká přípravy kompozice uvedené výše, kde složka (iii) je glycerol, složka (iv) je sodná karboxymethylceluloza a složka (v) je s o r b i t o 1 .

Je-li to žádoucí mohou také složka (a) a složka (b) « ·· ·· 4 • · « * • · obsahovat další chemické nebo farmaceutické složky, například parfémy, aromatické složky a odlučovači složky jak se běžně používají v dentálních produktech jako jsou zubní pasty, například aspartam.

Velikost částic sloučenin v pevné formě není kritická, ale je jednodušší tyto sloučeniny zpracovat za získání homogenního gelu nebo pasty, jestliže jsou v jemné dělené formě. Vhodná je průměrná velikost částic od 0,0001 do 1 mm, zejména 0,01 až 0,1 mm. Během míšení výše uvedených složek může být směs uvedených složek krátce zahřívána na teplotu 50 až 150 °C, výhodně ne vyšší než 100 °C, za účelem získání homogenních gelů naho past.

Složka (b) může také obsahovat jiné. anorganické sloučeniny, které mají bělící působení, například peruhličitan sodný, chlorit sodný, peroxyhydrát uhličitanu sodného a peroxyhydrát pyrofosforečnanu sodného, navíc ke složce (i i) nebo jako náhradu složky (ii). Výhodně se taková sloučenina použije v množství 0,1 až 50 % hmotnosti, výhodně 1 až 20 % hmotnosti a zejména v množství 5 až 10 % hmotnosti. Jestliže složka (b) obsahuje sloučeninu jinou než složka (ii), jako je peruličitan sodný, bylo zjištěno, že složka (b) tohoto typu je mnohem agresivnější než je tomu v případě, že složka (b) obsahuje složku (i i). Proto se výhodné používá složka (b), která obsahuje složku (ii) samotnou.

Přípravek, který se získá způsobem podle předloženého vynálezu může být použit jednak pro bělení zubů a jednak pro léčení kožních potíží a poruch mukozní membrány.

Pro bělení vitálních zubů, bělení může být provedeno následujícím způsobem. Nejprve se vyrobí pouzdro nebo čepička,

• · · · · · • · · · · · » «9 9 9 » které má tvar, který odpovídá tvaru viditelné části zubu, který se bělí. V této souvislosti se odpovídajícím tvarem rozumí tvar, jeho?, vnitřní plochy jsou v podstatě nebo plně shodné s a prostorově zaujímají přibližně nebo přesně stejnou polohu jako plochy na vnější straně běleného zubu, takže když se pouzdro nebo čepička upevní na zub, dosáhne se plného dosednutí, vzdálenost nebo mezera mezi pouzdrem nebo čepičkou a zubem je přibližně 0,01 až 5 mm, výhodně 0,1 až 1 mm a čepička nebo pouzdro v podstatě nebo úplně izolují alespoň viditelnou část běleného zubu od jeho okolí. V této souvislosti je získaná izolace taková, že přípravek není schopen, nebo je sotva schopen, procházet volně do orální dutiny. Přípravek se pak aplikuje na vnitřní stranu pouzdra nebo čepičky, potom je pouzdro nebo čepička naplněné přípravkem umístí na vnější stranu zubu. Pouzdro nebo čepička pak zůstává na místě alespoň 6 hodin, výhodně 9 hodin. Na konci této doby se kryt odstraní a ústa je vypláchnou dobře několikrát velkými množstvími vody. Zuby se pak pečlivě vyčistí kartáčováním a za použití dcntální nitě a/nebo párátkem a/nebo zubním krtáčkem.

Způsob bělení vitálního zubu pak zahrnuje následující stupně;

I) výrobu čepičky ve tvaru, který je komplementární se tvarem alespoň viditelné části běleného zubu,

II) nanesení přípravku na vnitřní stranu čepičky,

III) upevnění čepičky, mající na vnitřní straně aplikovaný přípravek, na vnější stranu zubu, kdy čepička zůstává na místě alespoň 6 hodin, výhodně 9 hodin a

IV) odstranění čepičky ze zubu.

Odborníkovi v oboru bude zřejmé, že výše popsaný způsob může být také proveden následující cestou:

• φ » · φ * 9 9 9 9 9

9 9 9 9 9 9 9 «« « • Φ Φ ·«· «·· « Φ φ 9 9 9 9 9 9 9 9

9 9 9 9 9 9 9

9 9 99 99 9 99 9 9 φ

I) výroba čepičky ve tvaru, který je komplementární ke tvaru viditelné části běleného zubu,

II) aplikace přípravku na vnější stranu běleného zubu,

III) upevnění čepičky na vnější stranu zubu, je možné, aby bylo určité množství přípravku aplikováno na vnitřní stranu čepičky, je-li to žádoucí a ponechání čepičky a místě po alespoň 6 hodin, výhodně 9 hodin a

IV) odstranění čepičky ze zubu.

Odborníkům v oboru bude zřejmé, že jestliže již byl přípravek aplikován na zub, který je bělen, nebude nutné nebo nebude nutné ve všech případech, aplikovat množství přípravku na vnitřní stranu pouzdra nebo čepičky. Nicméně obě výše popsané metody mohou být použity pro získání požadovaného výsledku a jsou proto považovány za část vynálezu.

Jestliže je Žádoucí další bělení zubu nebo zubů, může být způsob opakován bez zvýšení nežádoucích účinků. Dokonce v případě tohoto vitálního bělení si bělený zub z.a normálních podmínek zachovává po dlouhou až velmi dlouhou dobu barvu, která byla získána bělením.

Pouzdro nebo čepička, které se používají ve výše uvedených metodách jsou vyrobeny z materiálu, který je tvarovatelný po ohřátí, jako jsou termoplastické materiály. Výhodně se použije materiál, například netoxický polysiloxan, který může být uveden do požadovaného tvaru poté, co byl materiál ponořen na určitou dobu do horké vody. Materiály tohoto typu jsou známé ze stavu techniky a jsou v širokém rozsahu používány pro výrobu, například, gumových štítů, které jsou často nošeny při sportování. Tvar čepičky je takový nebo může být upraven tak, že čepička v podstatě nebo úplně izoluje viditelnou část běleného zubu od jeho okolí.

• A

A AA AA AAAA

AAAA A A A

Z elektronových mikrofotografií zubů, které byly ošetřeny na vnější straně přípravkem pdíe vynálezu, je možno vidět, že přípravek nemá Žádné škodlivé vlivy na sklovinu ošetřeného zubu, navíc bylo zjištěno, že přípravek nemá žádné škodlivé vlivy na dásně, ale že viricidální a baktericidální působení přípravku je pro dásně přínosem.

Podle předloženého vynálezu může být také přípravek jak je popsán výše použit pro léčbu specifických kožních potíží a stavů mukozní membrány, zejména lézí.

Pokud je známo, nejsou obecně komerčně dostupná žádná léčiva, která jsou kompletně účinná pro léze, které jsou například způsobeny herpes simplex virem. S překvapením však bylo zjištěno, že přípravek podle vynálezu působí úplné zhojení herpes simplex lézí. Pro tento účel, například, se aplikuje směs stejných dílů složky (a) a složky (b) přibližně pětkrát denně na léze. V případě začínajících herpes simplex lézí bylo zjištěno, že tyto léze mizí asi po 5 dnech, zatímco když léze jsou starší než tři dny, mizí tyto léze již asi po dvou dnech. Po uzdravení nejsou viditelné žádné jizvy. Další účinky příslušného přípravku spočívají v tom, že se léze nerozšiřují, nebo téměř nerozšiřují a že jejich obnovení je málo časté.

V případě aftú (bílé vředy) v ústech, byla například směs stejných dílů složky (a) a složky (b) , shledána jako mající uzdravující účinek. Například jestliže se aplikuje směs stejných dílů složky (a) a složky (b) na afty asi šestkrát denně, dochází k úplnému uzdraveni již po dvou dnech, bez tvorby viditelných jizev, úplné uzdravení bez tvorby jizev by mohlo být také dosaženo v případě kožního stavu jako je akné. když se, například směs stejných dílů složky (a) a složky (b) »» ·* · · • · · · * • · « « · • * * ·»» · · · · aplikuje asi pětkrát na léčené plochy. Dále, například byla směs stejných dílů složky (a) a složky (b) , shledána jako mající uzdravovací vliv na plísně na kůži a mukozních membránách a na brdavice. Přípravek podle vynálezu může být proto použit pro léčení herpes simplex lézí, aftú, akné, ekzému, plísní na kůži nebo muk02ní membráně, bradavic, prasklin v ústních koutcích a na rtech, lézí planých neštovic nebo jiných lézí mikrobiálního původu.

Pro bělení avitálního zubu se složka (a), která obsahuje složku (i) a složka (b), která obsahuje složku (ii), aplikují střídavě a vrstva za vrstvou do dutiny v zubu. Složka (b) , která obsahuje složku (ii) se připraví slabým zvlhčením složky (ii). Složka (a), která obsahuje složku (i) se připraví rozpuštěním složky (i) ve vodě. Protože se obě složky aplikují jednotlivě a vrstva za vrstvou a přípravek, který obsahuje složku (ii) je slabě zvlhčen, bělící činidlo, které se získá kombinováním dvou složek je aplikováno s prodlouženým působením.

Pro bělení avitálního zubu musí být nejprve odstraněny opravy, které na něm byly provedeny. Dutina, která se takto získá se pak podrobí mnoha čistícím a předběžným ošetřovacím stupňům, které se normálně provádějí před tím, než se na zub aplikuje opravný materiál. Složka (a), která obsahuje složku (i) a složka (b), která obsahuje složku (ii), se pak aplikují do dutiny, jednotlvě a vzstva za vrstvou. Nakonec se aplikují

prost ředky	tak, že	duti na	je izolována	od svého	okol í .
Způsob	běle η í	avitálního zubu pak	zahrnu j c	nás 1edu jí cí
s tupne:
a) o šetření	dut i ny	v zubu	1 eptad 1em,
b) o š e t ř e η í	dut i ny	čistíc	im č i n i d1em,

« « · * · · « · ·· ·

c) aplikaci alespoň jedné vrstvy složky, která obsahuje složku (i) a alespoň jedné vrstvy složky, která obsahuje složku (ii) , jednotlivě a vrstva po vrstvě a

d) aplikaci prostředků, které izolují dutinu od jejího okolí.

Způsob popsaný výše může být použit na jeden nebo více zubů současně. Jestliže se přípravek použije v souladu s výše popsanou metodou, je bělící působení úplné za 3 až 6 týdnů. Jestliže je žádoucí další bělení zubu nebo zubů, může být metoda opakována bez toho, že by se zvýšily nežádoucí účinky. Za normálních podmínek si bělený zub uchovává po dlouhé až velmi dlouhé období barvu, která byla bělením získána.

Přípravek podle vynálezu může být také použit ve veterinární medicíně a v průmyslových bělících procesech, například v procesu bělení papíru.

Přípravek podle vynálezu může být také použit v antimikrobiá1 ηí zubní pastě a v takovém případě jsou složka (i) a složka (ii) přítomny v nízkých koncentracích, například 5 % hmotnostních. Uvedená zubní pasta má pak jak antimikrobiální působení tak bělící nebo barevný odstín zesilující působení. Podle vynálezu může být přípravek také použit ve sprejových obvazech, dermatologických šamponech, mýdlech, mastích a gelech.

Předložený vynález se také týká reakčního produktu nebo reakčních produktů pro bělení zubři a pro léčení kožních potíží a poruch mukozní membrány, zejména lézí, kde tento(tyto) produkt(y) je/jsou získány kombinací složky (i) a složky (ii). Překvapivě dobrý a dlouhodobý bělící účinek je dosažen synergickým účinkem mezi složkou (i) a složkou (i i) . Bylo zjištěno, že použití bud složky (i) nebo složky (ii) jako takové má malé nebo nemá řádné bělící účinky na ošetřovaném zubu a že uvedené sloučeniny nemohou být účinně použity samotné pro léčbu lézí. Naopak použití kombinace složky (i) a složky (i i) metodami podle vynálezu má bělící účinek, který je lepší a navíc trvá déle než by bylo možno očekávat na základě výsledku získaných při použití jednotlivých sloučenin. Toto ukazuje, že dvě sloučeniny překvapujícím způsobem posilují vzájemně svůj účinek.

Ačkoliv charakter tohoto synergického účinku popsaného výše není znám, je možno uzavřít, bez omezováni se jakoukoliv specifickou teorií, že chemie komplexu perboritanů (nebo peroxyboritanů) je za toto odpovědná. Vlastnoosti těchto sloučenin jsou podrobně popsány v Gmelin Handbuch der Anorganischen Chemie, díl 28, část 7 (1975), str. 221 až 237. Je tak známo, že struktura tetrahydrátu perboritanů sodného může být lépe popsána vzorcem NaBO2.H2Oz.3H2O než častěji používaným vzorcem NaBO.i.4H2O. Na druhé straně krystalová struktura tetrahydrátu perboritanů sodného ukazuje, Že sloučenina obsahuje dvojjaderné anionty, ionty boru spojené dvěma peroxomústky (M.A.Carrondo, A.C.Skapsi, Acta Cryst. B34 (1978) 3551). V tomto případě, by lepší vzorec byl

Na₂f (HO) 2B(0)2B(OH)2] .6H2O.

Bamanova spektrometrie vodných roztoků tetrahydrátu perboritanů sodného odhalila, že se pravděpodobně ustavuje následující rovnováha (C.J.Adams a I.E.Clark v Polyhedron 2 (1983) 673 - 675):

2Na⁺ + [ (011) 2B(02)B(0H) 2] - -> 2Na⁺ a [B(0H)4] + H2O2 <[B(0H)4 1 - + lhOc -> B(0H)i(00H)- + H₂0 • * · · » · ·· · *· • · · · · · · · ·· · » · · · « · · · t • · ·« ·· * · · · · * t « · ··« · · • · · · · ··* ·« · · a

Poloha těchto rovnováh byla shledána jako vysoce závislá na převládajícím pH. Nicméně v koncentrovaných roztocích může dále reagovat za získání polyboritanú jako výsledek toho, že se popis těchto rovnováh stává zřetelně komplexně j š í.

Nicméně bylo zjištěno. Že H2O2 má velmi mírný účinek a pro zde uvedená použití má pouze krátkodobé působení. Protože přípravek podle vynálezu má, specificky, vynikající a navíc dlouhodobý účinek, je z tohoto zřejmé, že. účinek není založen na a/nebo způsoben tvorbou H2O2.

Je známo, že v závislosti na podmínkách, se tetrahydrát perboritanu sodného rozkládá na tctraboritan sodný, Na2B«O7 a kyslík (Gmelin, Handbuch der Anorganischen Chemie, díl 28, část 7(1975), str. 221 až 237). I když podmínky, které převládají v zubu (avitální ošetření) nebo v ústní dutině (vitální ošetření) nejsou známé, má se za to, že kyslík je účinnou složkou bělícího činidla. Navíc je zjištěno, že když se použije přípravek podle vynálezu v listní dutině pacienta se nevyskytují známá štípání nebo popálení, která jsou vyvolána H2O2. Toto by mohlo být vysvětleno velmi pomalou nebo zpožděnou tvorbou II2O2, která je pravděpodobná, protože přípravek podle vynálezu obsahuje jen velmi malé množství vody .

Podle Ki rk-Othmer , F.ncyc 1 oped i a of Chemical Technology, část 13 (1981), str. 15, je H2O2 schopen redukovat relativně účinná oxidační činidla jako je hypochlorit. Protože přípravek podle vynálezu může například obsahovat hypochlorit sodný, posledně uvedený by mohl v takovém případě, pak být redukován na chloridové a hydro anionty, za rozkladu peroxidu vodíku za vzniku kyslíku a vody. Proto je zdá, že bělící působení • * «Μι • « · · · • « · « · * « · přípravku podle vynálezu je v podstatě způsobeno kyslíkem.

Překvapivě dobrý a dlouhotrvající účinek přípravku podle vynálezu se tak nejeví jako spočívající v kombinaci normálních bělících mechanismů složky (i) a (II), i když nebylo stanoveno, že by tyto mechanismy neměly absolutně žádnou podstatnou roli. Bělící působení složky (ii) jako je, například tetraboritan sodný, obvykle probíhá při epoxidaci nenasycených vazeb uhlík-uhlík. Má se také za to, že bělící působení složky (i) jako je například hypochlorit sodný, probíhá normálně přes tak zvanou hypohalitovou reakci, ve které probíhá adice, například, H0C1 k nenasycené vazbě uhiík-uhlík, a v v případě adice HOC1 se tvoří takzvaný chlorhydrin. Nicméně se jeví pravděpodobné, že kyslík hraje podstatnou úlohu v bělícím působení přípravku podle předloženého vynálezu, i když není vyloučen příspěvek jiných výše uvedených sloučenin k bělícímu působení.

Vynález je dále podrobněji vysvětlen pomocí dvou příkladů metod bělení avitálníeh a vitálních zubů, příkladem léčení lézí způsobených herpes simplex virem a několika příklady poskytujícími metody přípravy dentálních a kosmetických produktů, obsahujících přípravek podle tohoto vynálezu.

P řj_k_l ady provedení vy ná 1 e z u

Příklad I

Tento příklad popisuje metodu bělení avitálníeh zubů.

Nejprve byla provedena rentgenová fotografie pro stanovení, zda byly zuby, které mají být běleny, podrobeny endodentálnímu ošetření. Pak musí být provedeno hodnocení toho, zda je kanál správně uzavřen, alespoň tak, jak je to z ·· ·φφ φ

9 · 9

9 • · • · « « • Φ fotografie možné. Jestliže tomu tak není, provede se v tomto hodě endodentické ošetření.

Palatální nebo okluzní náplň, která je přítomna ve dřeňové dutině a část kanálkové náplně se pak pečlivě odstraní. Provede se měření za použití váčkové sondy pro stanovení, zda kanálková náplň byla odstraněna alespoň 2 mm pod úroveň bukální dásně. Použitím například, tenkého endodentického pilníku, pak se provede kontrola pro stanovení, zda kanálková náplň správně utěsňuje kořenový kanálek.

Sklovina a dentin v připraveném otvoru v zubu se vyeptají po 10 až 60 sekund 37% kyselinou orthofosforečnou, pak se otvor vyplachuje 10 sekund vodou pro odstranění leptadla. Dentin uvnitř zubu se pak ošetřuje po 10 až 60 sekund 20% roztokem EDTA ve vodě a potom se otvor opět promývá 10 sekund vodou. Zub se pak dosucha vyfouká. Bělící činidlo se aplikuje ve vrstvách následujícím způsobem. Nejprve se aplikuje vrstva přípravku perboritanu sodného a vody do nejhlubšího bodu otvoru. Prášek se trochu stlačí pomocí smotku bavlněné vaty. Pak se připraví smutek bavlněné vaty s hypochlori tem sodným a vodou. Tento smutek sc natlačí do dutiny na vrch přípravku perboritanu sodného a vody. Tyto stupně vrstvení se několikrát opakují, takže se dosáhne vrstveného složení bělícího přípravku. Konečná vrstva v dutině musí být vždy smotek bavlněné vaty připravený s hypoch1 oritera sodným. Dutina e pak utěsní provedením dočasné opravy. Tato dočasná oprava musí být provedena z hlediska okluze a artikulace.

Příklad II

Tento příklad popisuje metodu bělení vitálního zubu.

Byly připraveny dvě složky (a) a (b). mající následující

·· *444 složení :

složka (a) :

ml 4% hypochloritu sodného ve vodě mg citrátu sodného mg fluoridu sodného (0,4% roztok ve vodě) mg sodné karboxymethy1ce1ulozy

2,5 ml glycerolu

2,5 ml 70% sorbitolu ve vodě s1ožka (b):

g tetrahydrátu perboritanu sodného mg citrátu sodného mg sodné karboxymethy1ce1u1ozy ml glycerolu ml 70% sorbitolu ve vodě mg síranu hořečnatého nebo síranu sodného

Složky (a) a (b) se výhodně smísí následovně. Nejprve se smísí glycerol a sodná karboxymethy1 celulóza a pak se přimíchá sorbitol. Další složky pak mohou být přidány v libovolném pořadí. Je-li to Žádoucí, může být celá směs krátce zahřála na asi 100 °C během míšení, což vede k získání homogennějších směsí. Pro zjednodušení zpracovatelnosti mohou být dvě složky (a) a (b) zavedeny do tak zvané duo-stříkačky .

Před bělícím ošetřením se zub pečlivě očistí broušením a použitím dentální nitě a/nebo párátka a(nebo zubního kartáčku. Přípravek se pak připraví umístěním stejných množství složek (a) a (b) do míchací misky, potom se dvě složky míchají 10 sekund pomocí špachtle. Získaná směs se aplikuje na vnitřní stranu silikonového pouzdra, které bylo předem vyrobeno v takové velikosti, že lícní strana běleného zubu nebo bělených * 4 4 ·

4 4 4 9 » zubů přichází do styku s přípravkem, když je silikonové pouzdro připevněno na zub. Přebatek přípravku se odstraní. Silikonové pouzdro musí být výhodně odstraněno po alespoň 8 hodinách. Následně se silikonové pouzdro odstraní a ústa se pečlivě několikrát vypláchnou velkými množstvími vody. Jako konečný stupeň se zub čistí pečlivě opět kartáčováním a za použití dentální nitě a/nebo párátka a/nebo zubního kartáčku.

Příklad III

Připraví se přípravek, obsahující stejná množství složky (a) a složky (b) . Přípravek se pak aplikuje, pomocí roztírání, na postiženou tkáň paienta, trpícího začínajícími lézemi herpes simplex. Aplikace se pak opakuje asi čtyřikrát denně.

Za pět dní byla napadená tkáň shledána zcela zdravou, zatímco léze obvykle mizí po 2 až 3 týdnech.

Stejné výsledky by 1y složku (a) a složku (b) v získány s přípravky, které obsahují poměrech 1(1:1 až 1:10.

Příklad IV

Antimikrohiá1 ní zubní pasty se připraví následovně. Nejprve se připraví přípravek, který obsahuje stejná množství složek (a) a (b). Následně se připraví antimikrobiá1 ní zubní pasty, obsahující 0,1 až 50 % hmotnosti přípravku a 50 až 99,9 % hmotnosti kompozic používaných v zubních pastách, kde uvedené kompozice obsahují obvyklé složky jako je glycerol, voda, xerogel oxidu křemičitého, laurylsulfát sodný, hydroxyethylceluloz.il, sorbitol, fluorid sodný, chuťové přísady a barv iva.

Příklad V φφφ · φ · φ φφ ··

Dermatologické šampony byly připraveny následovně.

Nejprve byl připraven přípravek, který obsahuje stejná množství složek (a) a (h). Následně byly připraveny dermatologické šampony, obsahující 0,1 až 75 % hmotnosti přípravku a 25 až 99,9 % kompozic používaných v šamponech, kde uvedené kompozice obsahují běžné složky jako je laurylsulfát sodný, laurylalkohol, chlorid sodný, alkanolamid mastné kyseliny, EDTA, kondicionér a činidlo proti lupům.

Příklad VI

Sprejové obvazy se připraví následovně. Nejprve sc připraví přípravek, který obsahuje stejná množství složek (a) a (b). Následně se připraví sprejové obvazy, obsahující 0,1 až 75 % hmotnostních přípravku a 25 až 99,9 % hmotnostních kompozic použitých ve sprejových obvazech, kde uvedené kompozice obsahují obvyklé složky jako je akrylát a/nebo methakry1át, rozpouštědlo jako je aceton, ethanol nebo ethylacetát, deriváty celulózy, hnací plyn jako je pentan a/nebo butan a popřípadě jedno nebo více antibiotik nebo ant i sept i k.

Příklad VII

Dermatologická mýdla byla připravena následovně. Nejprve byl připraven přípravek, který obsahuje stejná množství složek (a) a (b). Následně byla připravena dermatologická mýdla, obsahující 0,1 až 75 % hmotnostních přípravku a 25 až 99,9 % hmotnostních kompozic používaných v mýdlech, kde uvedené kompozice obsahují obvyklé složky jako je laurylsulfát sodný, které se používají ve měkkých mýdlech, nebo kapalných mýdlech nebo mýdlech na bázi pevné mastné kyseliny.

Claims

RATKNTOVÉ MAROKY

1. Způsob přípravy přípravku pro bělení zubů nebo pro léčení kožních poškození a poruch mukozní membrány, vyznačující se tím,že v něm jsou kombinovány alespoň:

(a) gel nebo pasta, ve kterých je přítomna složka (i), kde složka (i) je složena alespoň z kationtu Aⁿ⁺ a aniontu OaX, kde A je kov skupiny 1 nebo 2 periodického systému, n - 1 nebo 2, X je atom halogenu a m = 1 až 4 a (b) gel nebo pasta, ve kterých je přítomna složka (ii), kde složka (ii) je složena z alespoň kationtu Aⁿ⁺ a aniontu [BpOq]^r~, kde A je kov skupiny I nebo 2 periodického

systému, p = 1 až 4, q = 1 až 8 a r - 1 až 3. 2. Způsob podle nároku 1 , vyzná č u j ící se t í m, že A je lithium , s o d í k nebo dras1ík, n - m = p = 1 , q — 2 nebo 3 a r = 1 až 3. 3. Způsob pod 1e nároku 1 , vyzná č u j ící se t í m, že A je sodík a X je chlor a q = 3 a r - 1 . 4, Způsob podle nároků 1 až 3, v y z. n a č u j í c í : S ( t í m, že (a) a (b) také obsahují jednu nebo více z následujících složek: (iii) pojivo, (iv) želat í nožní zahušťovad1 o, (v) činidlo, které brání zt rátě vlhkosti.

5. Způsob podle nároku 4, v y z n a č u j i c í se tím,

A AA

A A A A A A

A AAA A A a aa a a a· a a a · a A A A A A

AAa AA AA A že složka (iii) je glycerol glykol, propy1englykol nebo guma; složka (iv) je celulozový materiál a složla (v) je alditol.

6. Způsob podle nároku 4 nebo 5, vyznačující se t í m, že složka (iii) je glycerol, složka (iv) je sodná karboxymethylceluloza a složka (v) je sorbitol.

7. Způsob podle nároků 4 až 6, vyznačující se t í m, že (a) se připraví podle následujících stupňů;

1. smísení složky (iii) a složky (iv),

2. smísení složky (iii) a složky (v), a
3. smísení směsi získané ve stupni 1 se složkou (i).
8. Způsob podle nároků 4 až 7, vyznačující se t í m, Že (a) se připraví podle následujících stupňů:

1. smísení složky (iii) a složky (iv),

2. smísení směsi získané ve stupni 1 se složkou (v) a a

3. smísení směsí získané ve stupni 2 se složkou (ii).
9. Způsob podle nároků 1 až 8, vyznačující se t í m, že (a) obsahuje 5 až 95 % hmotnostních, výhodně 1 až 50 % hmotnostních, složky (i) a (b) obsahuje 5 až 95 % hmotnostních, výhodně 1 až 50 % hmotnostních, složky (ii).
10. Způsob bělení vitálních zubů. vyznačující se t í m, že zahrnuje následující stupně:

I) výrobu čepičky ve tvaru, který je komplementární se tvarem alespoň viditelné Části běleného zubu,

II) nanesení přípravku získaného způsobem podle nároků 1 až

9 na vnitřní stranu čepičky, lil) upevnění čepičky, mající na vnitřní straně aplikovaný přípravek, na vnější stranu zubu,který je bělen, kdy čepička zůstává na místě alespoň 6 hodin, výhodně 9 hodin a

IV) odstranění čepičky ze zubu.
11. Způsob podle nároku 10, vyznačující se t í m, že tvar čepičky je takový nebo může být upraven tak, že čepička v podstatě nebo úplně izoluje viditelnou část zubu, který je bělen, od jeho okolí.
12. Způsob léčení kožních potíží a poruch mukozní membrány a zejména lézí, vyznačující se tím, Že se použije přípravek připravený způsobem podle nároků 1 až 9.
13. Způsob podle nároku 12,vyznačuj ící se t í m, Že se přípravek použije pro léčení lézí herpes simplex, aftů, akné, ekzému, plísní na kůži nebo mukozní membráně, bradavic, prasklin v ústních koutcích a na rtech, lézí planých neštovic nebo jiných lézí mikrobiálního původu.
14. Způsob pro bělení avitálních zubů, vyznačuj ící s e t í m, že se složka (i) a složka (ii) aplikují střídavě a vrstva po vrstvě do dutiny avitálniho zubu.
15. Způsob podle nároku 14, vyznačující se t í tn, že se bělící činidlo aplikuje tak, že má zpožděné uvolňování.
16. Způsob podle nároku 14 nebo 15, vyznačuj ící se t í m, že zahrnuje následující stupně:

a) ošetření dutiny v zubu leptadlem,

b) ošetření dutiny čistícím činidlem,

c) aplikaci alespoň jedné vrstvy činidla, které obsahuje

A 9 • 9

9 · · • · » složku (i) a alespoň jedné vrstvy činidla, které obsahuje složku (ii), jednotlivě a vrstva po vrstvě a

d) aplikaci prostředků, které izolují dutinu od jejího okolí.
17. Použití přípravku získaného způsobem podle nároků 1 až 9 v antímikrobiálních zubních pastách, sprejových obvazech, dermatologických šamponech, mýdlech, mastích a gelech.
18. Gel nebo pasta jak jsou definovány pod (a) v nároku 1.
19. Gel nebo pasta jak jsou definovány pod (b) v nároku 1.
20. Přípravek připravítelný podle nároků 1 až 9.