HU218971B

HU218971B - Kétkomponensű fogászati készítmény a fogak túlérzékenységének kezelésére és eljárás fogérzékenység csökkentésére

Info

Publication number: HU218971B
Application number: HU9502332A
Authority: HU
Inventors: Shannon K. Campbell; Steven W. Fisher; Marilou T. Joziak; Michael Prencipe; Edward A. Tavss; Richard F. Theiler
Original assignee: Colgate-Palmolive Co.
Priority date: 1994-08-08
Filing date: 1995-08-07
Publication date: 2001-01-29
Also published as: EP0696450A1; EP0696450B1; MY117592A; DK0696450T3; US5693314A; DE69530727T2; AU692267B2; ATE240090T1; ZA956080B; RO113609B1; AU2713695A; PL309910A1; PL182561B1; CA2154955C; BR9503544A; HUT73061A; DE69530727D1; US5843409A; CA2154955A1; HU9502332D0

Abstract

A találmány szerinti készítmény első komponensként fogérzékenység-csökkentő káliumsót, előnyösen kálium-- nitrátot és másodikfogérzékenység-csökkentő szerként káliumsótól eltérő szert, így ónsótvagy triklozánt tartalmaz, és a második fogérzékenység-csökkentő szerinkompatibilis a káliumsóval, és az első és a második kom- ponenstegymástól elválasztva tartják, ameddig a fogra fel nem viszik. ŕ

Description

A találmány tárgya a fogak túlérzékenységének kezelésére szolgáló fogászati készítmény, amely kiküszöböli vagy csökkenti azt a kényelmetlenséget és fájdalmat, amely fogak túlérzékenységével kapcsolatos, és közelebbről kétkomponensű túlérzékenység-csökkentő fogászati készítményről van szó, valamint eljárás a fogérzékenység csökkentésére.

A fogak túlérzékenységét akut lokalizált fogfájásként definiálják, amely a fogállomány területének fizikai stimulálására adott reakció, amely fizikai stimulálás lehet hő általi, hideg vagy meleg általi, ozmotikus és tapintási kombinációja a hőozmotikus és tapintási stimulálásnak. A fogállomány megbetegedése, amely általában a fogínysorvadás vagy -zománccsökkenés következménye, gyakran túlérzékenységhez vezet. Az irodalomban meg van határozva, hogy a dentincsatomácskák, amelyek a felületre nyílnak, szorosan összefüggnek a dentin-túlérzékenységgel [Absi, J. Clin. Periodontal., 14,280-4 (1987)]. A dentincsatomácskák a fogbéltől a foggyökércementig vezetnek. Amikor a foggyökér felületi cementje erodált, akkor a dentincsatomácskák ki vannak téve a külső környezetnek. A környezetnek kitett dentincsatomácskák egy utat képeznek a folyadékáramlás átviteléhez a fogbélidegekhez, és ezt az átvitelt idézik elő a hőmérsékleti, nyomásbeli és iongradiensváltozások. Ónsók, például ón-difluorid klinikailag hatékonyak a fogtúlérzékenység csökkenésében. Ez utóbbi gyógyhatás nagymértékben a só Sn²®-komponensének tudható be. Az ón-difluorid hatékony az érzékenység csökkentésében azáltal, hogy a fogcsatomácskák bezáródnak, és itt az ón alacsony oldékonyságú komplexei leülepednek, és a dentincsatomácskák felületén képződik ez az üledék, és ezzel hatékonyan blokkolja a nyílásokat. Amikor túlérzékeny fogakat kezelünk, ónsókat tartalmazó fogápoló szerrel, például ón-difluoridot tartalmazó fogápoló szerrel, akkor az ónüledékek akkumulálódnak a fog felületén minden kezeléssel, amíg a dentincsatomácskákat teljesen befedik vagy lényegében befedik. A csatomácskák blokkolásával a külső ingerek hatása csökken, és így a fájdalom is csökken.

Az is ismeretes az irodalomból, hogy a káliumsók hatékonyak a fogtúlérzékenység kezelésénél. így például a 3,863,006 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban szerepel, hogy a káliumsók, például kálium-nitrát fogpaszták komponenseként csökkentik a fog túlérzékenységét több héttel a fogmosás után. Széles körben feltételezik a szakemberek, hogy ha a káliumkoncentrációt növelik extracellulárisan, a fogbélgyökerek szomszédságában, ami alatt van az érzékeny fogállomány, ezáltal létrejön a helyileg alkalmazott kálium-nitrátot tartalmazó orális termékek gyógyászati érzékenységcsökkentő hatása. Azáltal, hogy a kálium passzívan diffúndál a nyitott dentincsatomácskákba vagy azokból kifelé, a hatóanyag ismételt alkalmazása szükséges ahhoz, hogy elegendő koncentrációt alakítsunk ki a fogbélidegek közelében.

A 0278744 számú európai szabadalmi leírás arról számol be, hogy ha triklozánt, azaz 2,4,4’-triklór-2’hidroxi-difenil-étert használunk káliumsóval kombinálva, akkor az érzékenységcsökkentő hatás megnő.

Wealer és társai „Effect of Triclosan on Neuromuscular Transmission in the Rat” című kivonatában [JDR (Journal of Dental Research) 1994 (Abstract #703)] arról számol be, hogy a triklozán már 10 ppm koncentrációnál is jelentős gátlóhatást gyakorol a neuromuszkuláris átvitelre, és ez mutatja, hogy a triklozán fájdalomcsökkentő hatással rendelkezik. A triklozán és a káliumsó egyidejű alkalmazása fogtúlérzékenység kezelésében két különböző mechanizmust foglal magában a túlérzékenység csökkentésénél, ahogy az ón- és káliumsók együttes alkalmazásánál is ez az eset.

Folytattunk kísérleteket abból a célból, hogy a triklozánt és az ón-difluoridot és káliumsókat, például kálium-nitrátot alkalmazzunk egy fogászati készítményben, és ez korlátozott hatással járt abból a szempontból, hogy hatékony mennyiségben juttassuk el mindkét komponenst a fogakhoz. Onsók, például ón-difluorid és olyan oldhatatlan ónvegyületek, mint az Sn(OH)₂, SnO₂ és Sn(SO₄)₂ képződnek a fogkészítményben, és a csapadék hatástalan ahhoz, hogy betömje a fogállomány felületét és így a kívánt fogászati hatást eredményezze. Hogy ha túl hosszan tart az érintkezés, az ónion és nitrátion között egy készítményben, akkor ezek az ionok reagálnak, és a NO₃ potenciálisan toxikus anyaggá alakulását okozza.

Ha triklozánt és kálium-nitrátot együtt használunk fogpasztában, akkor azt találjuk, hogy a triklozán inkompatibilis a kálium-nitráttal és ezáltal elválik a szuszpenzióból, és mint hatóanyag, nem hozzáférhető.

A jelen találmány olyan fogászati készítményre vonatkozik, amely érzékenységcsökkentő káliumsót és egy második inkompatibilis érzékenységcsökkentő anyagot tartalmaz, ami által fájdalomcsökkenés lép fel.

A találmány azon a felismerésen alapul, hogy ha egy káliumsót és egy második érzékenységcsökkentő anyag forrását használjuk, amely rendszerint inkompatibilis a káliumsókkal, és amely fonásokat egymástól elkülönítve tartunk, egyesítve először a fog felületén jobb érzékenységcsökkentő hatást lehet elérni ezen komponensek együttes jelenléte következtében. Azt találtuk, hogy ha ily módon járunk el, akkor a találmány szerinti készítmény sokkal hatásosabb a fogak érzékenységének csökkentésében, mint az olyan készítmények, amelyekben csak az egyik komponens van jelen.

A találmány szerint fogászati érzékenységcsökkentő készítményt állítunk elő, amely egy első érzékenységcsökkentő káliumsó-, például kálium-nitrát-forrást és egy második érzékenységcsökkentő anyag forrását tartalmazza egy konténerben, ahol a forrásokat egymástól elkülönítve tartjuk és nem keverjük össze, ameddig együttes alkalmazás nem következik be a fogakra. Az ónsók, például ón-difluorid és káliumsók, például kálium-nitrát esetében azt találtuk, hogy az ón-difluoridot és kálium-nitrátot tartalmazó fogászati készítmények alapos elkeverés után, mielőtt a fogra felvinnénk, a komponensek nem reagálnak azonnal és nem képeznek oldhatatlan ónt, vagy nem lép fel lényeges nitrátveszteség sem, és a kapott fogászati elegy SnF₂-ot és KNO₃-ot reagálatlan formában tartalmaz, elegendő ideig, például 1-10 percig ahhoz, hogy ezeket a sókat mó2

HU 218 971 Β dosítatlan, el nem reagált hatékony formában vigyük fel a fogakra.

Feltételezzük, hogy az ón- és káliumsók kombinációjának alkalmazása révén kapott fokozott fájdalomcsökkentés részben annak tudható be, hogy az Sn²® fokozatosan akkumulálódik a fogállomány felületén, amely befogja a K®-iont a csatomácskákba, megakadályozva ezek elmenekülését a külső környezetbe, és ezáltal fokozva az áramlási sebességüket a fogbélhez, ahol hatékonyan csökkentik az idegek túlérzékenységét és csökkentik az érzékenységet, ameddig a csatomácskák nincsenek teljesen befedve Sn²®-lerakódással. Hogyha a triklozánt izolálva tartjuk a fogászati készítményben a káliumsóktól, akkor a fogászati készítményhez hozzáadott triklozán teljes koncentrációban a fog kezelésére áll rendelkezésre.

A rajzokon az 1. ábra egy részben centrálisán függőleges metszetű nézete egy összenyomható csőnek, amely egy pár különálló részt tartalmaz, melyek közül mindegyik különböző fogászati komponenst, például gélt vagy pasztát tartalmaz, melyeket fogtisztításra használunk, és amely részek a cső nyakánál végződnek, úgyhogy ezek tartalmát egyidejűleg lehet adagolni egy fogkefére és együtt lehet vele fogat tisztítani.

A 2. ábra egy dentinlemezfelület-szkennelő elektron-fotomikrográfia (7500-szoros nagyítás), amelyet mind ón-, mind káliumsókat tartalmazó géllel kezelünk.

A 3. ábra egy dentinlemezfelület-szkennelő elektron-fotomikrográfia (7500-szoros nagyítás), amelyet egyidejűleg kezelünk a szeparáltan extrudált ón- és káliumsós fogápoló szerrel.

A találmány szerinti érzékenységcsökkentő káliumsó komponens előállításához a káliumsó komponenst általában beépítjük a fogápoló készítménybe, amely rendszerint tartalmaz még vizet, nedvesítőszert, felületaktív szert és fényezőszert.

A nedvesítőszer általában nedvesítők elegye, például glicerin, szorbit és polietilénglikol elegye, mely utóbbi molekulatömege 200 és 1000 között van, de más nedvesítőszer-elegyeket és egyszeri nedvesítőket is használhatunk.

A nedvesítőszer-tartalom 10 és 80 tömeg%, előnyösen 40 és 50 tömeg% között van. A víztartalom 10 és 20 tömeg% közötti.

Az érzékenységcsökkentő káliumion-forrás általában vízoldékony káliumsó, idetartozik a kálium-nitrát, kálium-citrát, kálium-klorid, kálium-hidrogén-krabonát és kálium-oxalát, előnyös a kálium-nitrát. A káliumsót általában a találmány szerinti készítményben 2-15 tömeg%, előnyösen 3-10 tömeg% mennyiségben alkalmazzuk.

A káliumsókat tartalmazó fogászati készítményekbe tehetünk még szervetlen sűrítőszereket is, ömlesztett szilícium-dioxidot, például Cab-o-Sil-t (Cabot Corporation termékét) és sűrítő szilícium-dioxidként használhatunk még Crosfield Chemicals-féle Sorbosil TC-15-öt vagy Sylox 15-öt a W. R. Grace-től.

A természetes szerves sűrítőszerek és a szintetikus gumik kolloidok, melyeket szintén alkalmazhatunk a fogászati készítményekben, ahol komponens a káliumsó.

Ilyen sűrítők például a karragén, a xantángumi, a nátrium-karboxi-metil-cellulóz, a keményítő, a poli(vinilpirrolidon), a hidroxi-etil-propil-cellulóz, a hidroxi-butil-metil-cellulóz, a hidroxi-propil-metil-cellulóz és a hidroxi-etil-cellulóz.

A szerves sűrítőket a találmány szerinti készítményben 0,1-3 tömeg%, előnyösen 0,5-1 tömeg% koncentrációban alkalmazzuk.

A találmány szerinti fogászati készítményekbe felületaktív anyagokat is adhatunk, ahol érzékenységcsökkentő káliumsó a komponens, és ezáltal a készítmény habzóképességét biztosítjuk. A felületaktív anyag előnyösen anionos, nemionos vagy amfolit lehet, előnyösen anionos. Előnyös anionos felületaktív anyag a hoszszú szénláncú alkil-szulfát, például kálium- vagy nátrium-lauril-szulfát, amely előnyös, továbbá hosszú szénláncú zsírsav-monoglicerid-monoszulfátok, például a hidrogénezett kókuszdióolaj zsírsavak monoszulfatált monogliceridsója vagy alkil-arilszulfonát, például nátrium-dodecil-benzolszulfonát, hosszú szénláncú zsír-szulfo-acetátok, 1,2-dihidroxi-propánszulfonát hosszú szénláncú zsírsav-észterei és rövid szénláncú alifás amino-karbonsav-vegyületek lényegében telített hosszú szénláncú alifás acilamidjai, ahol a zsírsav, az alkil- vagy acilcsoportok 12-16 szénatomosak. Utóbbi amidokra példaképpen említhetők az N-lauroil-szarkozin és az Ν-lauroil-, N-mirisztoil- vagy N-palmitoilszarkozin sói.

A vízoldékony, nemionos felületaktív anyagok, például etilén-oxid és különböző hidrogéntartalmú vegyületek, melyek reagálnak vele és hosszú hidrofób láncai vannak, például 12-20 szénatomos alifás láncok kondenzációs termékei, mely kondenzációs termékek etoxamerek, hidrofil poli(oxi-etilén)-csoportot tartalmaznak, például poli(etilén-oxid) és zsírsavak, zsíralkoholok, zsírsavamidok és más zsírcsoportok poli(etilénoxid)-dal képezett kondenzációs termékei, továbbá propilén-oxiddal és poli(propilén-oxid)-dal, például pluronanyagokkal képzett kondenzációs termékek.

A felületaktív anyag általában 0,5-5 tömeg% koncentrációban van jelen.

A káliumsó-tartalmú fogászati készítményben a káliumsó fogászati komponensben lehetnek dörzsanyagok, előnyösen szilíciumanyagok, például szilícium-dioxid, melyeknek átlagos részecskenagysága legfeljebb 10 pm, és igen nagy felületű területük van, 150-750 m²/g. Egy előnyös szilícium-dioxid kicsapódott amorf hidrátszilícium-dioxid, például Sorbosil AC-35, melyet a Crosfield Chemicals árul, vagy Zeodent 115 a Huber Companytől, de más dörzsanyagokat is használtunk, ideértve a nátrium-metafoszfátot, kálium-metafoszfátot, trikalcium-foszfátot, kalcium-foszfát-dihidrátot, vízmentes dikalcium-foszfátot, kalcium-pirofoszfátot, magnézium-ortofoszfátot, trimagnézium-foszfátot, kalcium-karbonátot, nátrium-hidrogén-karbonátot, alumínium-oxidtrihidrátot, alumínium-szilikátot, cirkónium-szilikátot, kalcinált alumínium-oxidot és bentonitot.

A dörzsanyag koncentrációja a káliumsós érzékenységcsökkentő fogászati készítményben rendszerint 2-40 tömeg%, előnyösen 5-20 tömeg% között van.

HU 218 971 Β

Más komponenseket is adagolhatunk a találmány szerinti káliumsós érzékenységcsökkentő készítménybe, ilyenek a pigment-, édesítő-, ízesítő- és konzerválóanyagok. A fehér fogkrémkészítményekben a pigment titándioxid, rutil, és ezek aránya rendszerint 0,5-1,25 tömeg%, előnyösen 0,75-1,25 tömeg%. Az édesítőszertartalom rendszerint mesterséges vagy szintetikus édesítőszer, és aránya rendszerint 0,1-1 tömeg%, előnyösen 0,3-0,5 tömeg%. Az ízesítőszer-tartalom, amely előnyösen vegyes fodormenta-mentol íz, 0,5-2 tömeg%, előnyösen 0,5-1,5 tömeg%. F. D. & C. fokozatú festékeket is használhatunk megfelelő mennyiségben a kívánt szín elérésére. Más komponensek vagy segédanyagok a káliumsó-tartalmú fogászati készítményben nem haladják meg a 10 tömeg%-ot, gyakran kevesebb mint 5 tömeg%, és lehet 0 is.

Az érzékenységcsökkentő káliumsós fogászati készítmény előállítására a nedvesítő- és gélképző szert ismert módon diszpergáljuk, ameddig az elegy szuszpenzióvá nem válik, amely külsőleg sima, és ezután adjuk hozzá a vizet. Az elegyet 100-110 °C-ra melegítjük, 10-30 percig keveijük, és homogén gélfázist kapunk. A káliumsós érzékenységcsökkentő szert hozzáadjuk, 20 percig keverjük, vagy amíg teljesen fel nem oldódik. Az édesítő-, színezőanyagokat hozzáadjuk, 20 percig keverjük, az elegyet vákuumkeverőbe visszük. Ezután hozzáadjuk a dörzsanyagot, és 10-30 percig, nagy sebesség mellett vákuumban 6,65-133-10² Pa nyomáson, előnyösen 6,65-665 10² Pa-nál keveijük, és homogén elegyet kapunk. Ezután hozzáadjuk a felületaktív anyagot és az ízesítőszert a péphez, majd ismét 10-20 percig 6,65-665 10² Pa nyomásnál vákuumban keverjük. A kapott termék stabil, érzékenységcsökkentő fogászati készítmény, amelynek a rendes fogpasztához vagy -gélhez hasonló a szerkezete, pH-ja 5-8, előnyösen 6,5-7,5, például 7, és íze kielégítő.

A második fogászati komponens előállításánál, amely ónsót tartalmaz, például ón-difluoridot, az ilyen sók vizes oldatban mutatott kémiai instabilitása miatt a sót rendszerint vízmentes gél formájában alkalmazzuk a fogakra, ahol a vízmentes glicerin az ónsó hordozója.

Az ónsós gélkomponens általában 0,1-2 tömeg% ónsót tartalmaz. Az SnF₂-ot tartalmazó gélek előállításánál a gél 0,3-0,9 tömeg% SnF₂-ot és előnyösen 0,35-0,85 tömeg% ón-difluoridot tartalmaz, továbbá 87-97 tömeg%, előnyösen 90-95 tömeg% vízmentes glicerint tartalmaz 2-10 tömeg% 1000 átlagos móltömegű polietilénglikolt, ahol ez előnyösen 5-8 tömeg%.

Bár a gyakorlati alkalmazás során az SnF₂ az előnyös, más ónsókat is használtunk. Ilyen ónsók lehetnek az ón-klorid, ón-foszfát, ón-citrát és ón-glukonát.

Az SnF₂ gélkomponens előállításánál használt polietilénglikol előnyösen átlagosan 1000 molekulatömegű nemionos etilén-oxid-polimer, melynek a képlete a következő :

HOCH₂(CH₂OCH₂)_nCH₂OH

- ahol n az oxi-etilén-csoportok átlagos száma, például polietilénglikol, melyet a továbbiakban polietilénglikol

1000-nek nevezünk, ahol az 1000 az átlagos molekulatömeget jelöli.

A találmány szerinti készítményben van még hatékony ízesítő is, amely kompatibilis és állandó az ónsóhoz képest. Az ízesítőkomponens 0,05-1 tömeg%, előnyösen 0,1-0,5 tömeg% a gélkészítményre. Megfelelő ízesítőkomponensek lehetnek az ízesítőolajok, például a fodormentaolaj, borsmentaolaj, fokhagymaolaj, gaulteriaolaj, metil-szalicilát és mentol.

Sűrítőszereket is használhatunk adott esetben a találmány szerinti ónsógélekben 0,01 -0,8 tömeg% koncentrációban. Sűrítőszerként megfelelnek a hidroxi-etil-cellulóz és a cellulóz-éterek vízoldékony sói, például nátrium-karboxi-metil-hidroxi-etil-cellulóz, valamint a természetes gumik.

A találmány szerinti ónsógélt előállíthatjuk úgy, hogy a sót, az ízesítőszert és a polietilénglikol 1000-t vízmentes glicerinben szuszpendáljuk, felmelegítjük 45-140 °C-ra, megfelelő keverőben keveijük körülbelül 30 percig, amíg homogén oldatot nem kapunk. Lényegében merev, nem fluid gélterméket kapunk hűtés hatására.

A triklozánt, hogyha a második fogászati készítményben használjuk érzékenységcsökkentőként, akkor általában 0,1-0,5 tömeg% koncentrációban alkalmazzuk. A triklozánt használhatjuk vizes fogászati készítményben hasonlóan ahhoz, ami a káliumsó-készítményben használunk. Amikor az ilyen fogászati készítménybe adunk triklozánt, akkor általában előre összekeverjük ízesítőanyaggal, felületaktív anyaggal, és így elősegítjük a triklozán diszpergálódását a készítményben.

Bármilyen módon elérhetjük a káliumsó- és az ónsó- vagy a triklozánkomponensek szétválasztását felhasználás előtt. így például egy egyetlen konténert úgy oszthatunk fel, hogy az SnF₂-tartalmú fogászati komponenst és a káliumsó-tartalmú komponenst külön részekben helyezzük el, és nem keverjük össze, ameddig nem visszük fel a fogra. Egy másik módszer szerint az SnF₂tartalmú komponenst és a KNO₃-tartalmú komponenst különböző konténerekben helyezhetjük el, melyekből a megfelelő fázist a felhasználás előtt közvetlenül adagoljuk összekeverés céljából.

így például az 1. ábra szerint elkülönített fogápoló készítményeket egy közös konténerben helyezzük el, és egy korláttal választjuk el ezeket egymástól, mint amilyen lehet egy belsőleg képezett fal, amely megakadályozza a komponensek összekeveredését, mielőtt az adagolás megtörténne.

Az 1. ábrán a 11 adagolócső, amely 13 sapkával van felszerelve, elzárja a csövet a felhasználások között és a tárolás során, és idetartozik egy 15 test és két belső 17 és 19 rész, melyeket úgy lehet felfogni, minthogyha ezeket a 21 felületek mentén érintkeztetnénk egymással. Az illusztráció szerint az egyes részlegek tartalmazzák az első és második 23 és 25 komponenseket a találmány szerinti kétkomponensű készítményből. A 27 csavarmenetes perem all cső 29 nyakrészén segít az ilyen nyak megmerevítésében. A találmány szerinti fogászati készítményt egyidejűleg adagoljuk, mint két csíkot, hogyha a csövet kézileg összenyomjuk.

HU 218 971 Β

Az alábbi példák a találmány további részleteit illusztrálják anélkül, hogy a példákra korlátoznánk magunkat. Az egyes mennyiségek és arányok mind tömegben értendők.

1. példa

A találmány szerinti kétkomponensű fogászati készítmény SnF₂ gélkomponensét az alábbi komponensekből állítjuk elő :

SnF₂ gél

Komponens Koncentráció (tömeg%)

Glicerin 92,700

Polietilénglikol 1000 6,00

SnF₂ 0,8000

Ízesítőanyag (mentolos krém) 0,50

A glicerint, az ízesítőszert és a polietilénglikol 1000-t előre összekeverjük 100 °C-on 30 percig, homogén oldatot kapunk. Az oldatot ezután 30 percig keverjük SnF₂-vel 800 fordulat/perc sebességgel Lithningkeverővel. Hűtés hatására géltermék képződik.

A találmány szerinti kétkomponensű fogászati készítmény kálium-nitrát-pép komponensét az alábbi öszszetevőkből állítjuk elő:

K.NO₃ fogpaszta

Alkotórész	Tömeg%
Szorbit	23,30
Glicerin	17,0
Zeodent 115	18,00
Ionmentes víz	21,00
Sylox 15	5,00
Kálium-nitrát	10,00
Polietilénglikol 600	3,00
Nátrium-lauril-szulfát	1,20
Karboxi-metil-cellulóz	0,60
Nátrium-szacharin	0,30
Ízesítőszer	0,60
Összesen:	100,00

A glicerint, szorbitot, polietilénglikolt, karboximetil-cellulózt szokásos keverőben diszpergáljuk, amíg szuszpenziót nem kapunk, amely megjelenésében sima, hozzáadunk vizet, és 10-30 percig keverve homogén gélfázist nyerünk, amelyben a kálium-nitrátot diszpergáljuk. Ízesítő- és színezőszert keverünk hozzá 20 percig és egy vákuumkeverőbe vezetjük át. Ezután hozzáadjuk a kovasavas komponenseket, és 10-30 percig keveqük 66,5 χ 10² Pa-s vákuumban magas sebességgel, így homogén elegyet kapunk. Ezután hozzáadjuk a nátrium-lauril-szulfátot és az ízesítőanyagot a pasztához, majd 20 percig 66,5 χ 10² Pa vákuumban tovább keveqük. A kapott termék kielégítő ízű fogpaszta.

A fent előállított SnF₂ gél és KNO₃ fogpaszta extrudálható konzisztenciájú. Két nap tárolás után a két készítményből különálló csíkokat extrudálunk a fogkefe sörtéjére. Öt perccel azután, hogy a csíkokat összekeverjük, az elegyet SnF₂-re analizáljuk. Az analízis szerint a 0,4% ónion, mint ón-difluorid jelenléte azt jelzi, hogy az eredeti ónion 100%-a alkalmas a hatásos fogérzékenység-kezelésre.

Összehasonlítás céljából az 1. példát megismételjük úgy, hogy a 0,4% SnF₂ a KNO₃ fogpasztában van. Ez a készítmény a következő összetevőkből áll :

Komponensek Tömeg%

Szorbit 35,16

Ionmentes víz 10,04

Glicerin 20,30

Zeodentll5 18,00

Sylox 15 5,00

Kálium-nitrát 5,00

Ón-fluorid 0,40

Polietilénglikol 600 3,00

Nátrium-lauril-szulfát 1,20

Karboxi-metil-cellulóz 0,60

Nátrium-szacharin 0,30

Ízesítőanyag 0,60

Összesen: 100,00

Szobahőmérsékleten kétnapi tárolással az összehasonlító fogpasztát megvizsgáltuk ónionra, és azt találtuk, hogy 0,334% óniont tartalmaz mint SnF₂-ot, ami azt mutatja, hogy az eredeti ónionnak csak 83,5%-a van jelen a fogpasztában.

Az összehasonlító fogpaszta öregedésének hatását meghatározva a fogpasztamintákat összenyomható laminált csőbe helyezzük, és 105 °C-ú melegített levegőre visszük 12 hétig. Az öregedett fogpasztaminták analízise szerint az ónion 0,213%-ban van jelen, és ez azt mutatja, hogy a fogpasztában jelen lévő eredeti ónion körülbelül kétharmada elveszett.

Az öregedési tesztet megismételtük az 1. példa szerinti SnF₂ géllel, amelyet külön tartottunk a káliumnitráttól, és 105 °C-on 12 hétig végeztük az öregítést. Az öregedett SnF₂ gél analízise azt mutatja, hogy lényegében nem volt veszteség az ónionban (0,39% SnF₂), és arra vall, hogy ha az óniont vízmentes közegben tartjuk és nem keverjük össze a vizes fogászati készítménynyel a felhasználás időtartamáig, akkor lényegében a teljes eredetileg hozzáadott Sn² ®sót lehet használni a szájüregben a túlérzékenység megszüntetésére.

2. példa

A kétkomponensű SnF₂/KNO₃ fogászati készítményt meghatároztuk abból a szempontból, hogy fokozott fogtúlérzékenység-csökkentő hatása van.

A kétkomponensű SnF₂ gél és az 1. példa szerinti KNO₃ fogpaszta hatását in vitro eljárással demonstráltuk, és ez összecseng a klinikai hatékonysággal. Ebben az eljárásban 800 pm sűrű koronadentin-lemezt vágtunk humán őrlőfogakból, és 2 percig marattuk 6 tömeg%-os citromsavban, hogy eltávolítsuk a szennyező réteget. Az egyes lemezek koronális oldalát többször 60 s-on in vitro kezeltük (3 χ naponta) 10 napig a kétkomponensű készítmények puha fogbelével rövid öblítés után. A kétkomponensű fogászati készítményt a lemezekre közvetlenül az után visszük fel, hogy ezeket a fogkefére felvittük. A lemezeket folyamatosan öblítjük friss 37 °C-os foszfátpufferrel (0,1 mM kalcium, 0,06 mM PO₄, 0,1 M nátrium-klorid) a kezelések között. A kezelés után a lemezeket jól öblítettük az ionmentes vízzel és szárítottuk.

HU 218 971 Β

Az így kezelt koronafelületeket megvizsgáltuk szkennelő elektronmikroszkóppal, hogy meghatározzuk a dentincsatomácskák okklúziójának a szintjét, amely okklúzió szintje körülbelül arányos a kezeléstől várt túlérzékenységi fájdalom csökkenésének fokával.

Összehasonlítás céljából a 2. példa szerinti eljárást megismételtük az összehasonlító fogpaszta alkalmazásával, amely SnF₂-ot és KNOj-sót tartalmaz.

A fotomikrográfok a 2. és 3. ábra szerint a koronafelületekről azt mutatják, hogy egy teljesebb anyaglerakódás tapasztalható a dentinlemezeken, amelyeket külön kezeltünk SnF₂ géllel és 1. példa szerinti KNO₃ fogpasztával (3. ábra), majd a 2. ábra szerinti összehasonlító fogpasztával. A lemezeken látható granuláris felület szilícium-dioxid, amely labilis és nem nyújt túlérzékenység ellen hosszú távon át védelmet.

A koronafelület analízise azt mutatja, hogy az összehasonlító fogpasztával összevetve lényegében több ónion ülepedett le az 1. példa szerinti kétkomponensű fogászati készítménnyel kezelt dentinlemezen. Az analíziseredményeket az alábbi táblázat mutatja.

Táblázat Ón (%) a koronafelületen Kétkomponensű fogápoló szer
(1. példa)	1,28
Összehasonlító fogpaszta	0,93

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

Claims

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Kétkomponensű fogérzékenység-csökkentő, kálium- és ónsót vagy triklozánt tartalmazó fogászati készítmény, amely kiküszöböli vagy csökkenti a fogászati túlérzékenységgel kapcsolatos kényelmetlenséget és fájdalmat, azzal jellemezve, hogy egy első fogászati komponensből, amely egy fogérzékenység-csökkentő káliumsót tartalmaz, és egy második fogászati komponensből áll, amely a káliumsótól eltérő, fogérzékenységet csökkentő anyagot, előnyösen ónsót vagy triklozánt tartalmaz, ez utóbbi nem kompatibilis a káliumsóval, és az első és a második fogászati komponens egymástól elkülönítve van tartva.
2. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a káliumsó kálium-nitrát.
3. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy az ónsó ón-difluorid.
4. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy triklozánt tartalmaz.
5. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy 0,1-2 tömeg% ón-difluoridot vagy 0,1 -0,5 tömeg% triklozánt és 2-15 tömeg% káliumsót tartalmaz.
6. A 3. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a második fogászati komponens vízmentes gél formájú.
7. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a második fogászati komponens vizes oldat vagy szuszpenzió formájú.
8. A 2. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a második fogászati komponens dörzsanyagot tartalmaz.
9. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a kálium-nitrátot tartalmazó első fogászati komponens vizes oldat vagy szuszpenzió formájú, és az ón-difluoridot tartalmazó második fogászati komponens vízmentes gél formájú.
10. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy a kálium-nitrátot tartalmazó első fogászati komponens vizes oldat vagy szuszpenzió, és a triklozánt tartalmazó második fogászati komponens vizes oldat vagy szuszpenzió formájú.
11. Eljárás fogérzékenység csökkentésére káliumsó és ónsó vagy triklozán alkalmazásával, azzal jellemezve, hogy egy fogérzékenység-csökkentő káliumsót tartalmazó első fogászati komponenst és ettől a káliumsótól eltérő második fogérzékenység-csökkentő anyagot, előnyösen ónsót vagy triklozánt tartalmazó második fogászati komponenst állítunk elő, ahol a második fogérzékenység-csökkentő anyag nem kompatibilis a káliumsóval, az első és a második fogászati komponenst egymástól elkülönítve tartjuk, ameddig a túlérzékeny kezelendő fogakra nem adagoljuk.
12. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy káliumsóként kálium-nitrátot alkalmazunk.
13. All. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy ónsóként ón-difluoridot alkalmazunk.
14. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy triklozánt alkalmazunk.
15. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 0,1-2 tömeg% ón-difluoridot vagy 0,1-0,5 tömeg% triklozánt és 2-15 tömeg% káliumsót alkalmazunk.
16. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a második fogászati komponenst vízmentes géllé formuláljuk.
17. All. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a második fogászati komponenst vizes oldattá vagy szuszpenzióvá formuláljuk.
18. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a második fogászati komponensben dörzsanyagot alkalmazunk.
19. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kálium-nitrátot tartalmazó első fogászati komponenst vizes oldattá vagy szuszpenzióvá és az ón-difluoridot tartalmazó második fogászati komponenst vízmentes géllé formuláljuk.
20. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kálium-nitrátot tartalmazó első fogászati komponenst és a triklozánt tartalmazó második fogászati komponenst vizes oldattá vagy szuszpenzióvá formuláljuk.