RO113609B1

RO113609B1 - Compozitie de pasta de dinti

Info

Publication number: RO113609B1
Application number: RO95-01442A
Authority: RO
Inventors: Shannon K Campbell; Steven V Fisher; Richard F Theiler; Edward A Tavss; Marilou Joziak; Michael Prencipe
Original assignee: Colgate Palmolive Co
Priority date: 1994-08-08
Filing date: 1995-08-07
Publication date: 1998-09-30
Also published as: HU218971B; AU2713695A; DE69530727D1; AU692267B2; DK0696450T3; HU9502332D0; EP0696450A1; ZA956080B; ATE240090T1; PL182561B1; HUT73061A; CA2154955C; MY117592A; CA2154955A1; PL309910A1; US5693314A; EP0696450B1; DE69530727T2; US5843409A; BR9503544A

Description

Prezenta invenție se referă la o compoziție de pastă de dinți desensibilizatoare, care elimină sau reduce discomfortul și durerea asociate hipersensibilității dentinei.

Hipersensibilitatea dentinei (denitinică) este definită ca acută, localizată ca durere de dinți .urmare a răspunsului stimulării fizice a suprafeței dentinei atât prin mijloace termice (rece sau cald), osmotice, combinații tactile ale căldurii, stimulări osmotice și tactile ale dentinei expuse (dintelui expus).

Expunerea dentinei, care, în general, este datorată retragerii gumelor sau pierderii smalțului, frecvent conduce la hipersensibilitate. în domeniul stomatologic s-a stabilit că tubii dentinei (canalele dentinei deschiși) la suprafață au o mare corelare cu hipersensibilitatea dentinei, Absi., J.CIin. Periodontal, 280-4 (1987). Canalele dentinei comunică de la pulpă spre ciment. Când suprafața cimentului rădăcinii dintelui este erodată, canalele dentinei devin expuse mediului înconjurător. Canalele expuse ale dentinei asigură o cale de transmitere a curgerii fluidului spre nervii pulpei, transmisie indusă prin schimbarea temperaturii, presiunii și gradienților ionici. Sărurile de staniu, cum ar fi SnF₂, au fost indicate clinic ca fiind eficiente în reducerea hipersensibilității dentinei. Acest ultim efect terapeutic se crede că este atribuabil, într-un mare grad, ionului stanos (Sn²⁺) component al sării. SnF₂ se crede că este eficientă în desensibilizare prin incluziunea canalelor dentinei expuse în care depozitele de complecși cu solubilitate scăzută ale staniului sunt formați pe suprafața canalelor dentinei expuse efectiv, blocând deschiderile. Când se tratează hipersensibilitatea dinților cu produse stomatologice conținând săruri cum ar fi SnF₂, apar depozitele de staniu acumulate pe suprafața dintelui continuând cu fiecare tratament până aproape complet, sau virtual complet acoperind canalele dentinei expuse. Prin blocarea canalelor, stimulii externi își diminuează efectul, rezultând scăderea sau eliminarea durerii.

De asemenea, tot din domeniul de specialitate (stomatologic) se cunoaște faptul că sărurile de potasiu sunt eficiente în tratamentul hipersensibilității dentinei. De exemplu, brevetul US 3863006 prezintă faptul că sărurile de potasiu, cum ar fi azotatul de potasiu, când sunt încorporate în pastele de dinți desensibilizează dinții după spălarea pe parcursul a câtorva săptămâni. Se crede de către cei ce lucrează în domeniul de specialitate că o creștere a concentrației potasiului extracelular în vecinătatea pulpei, respectiv a nervilor de sub pulpă, nervi ce sensibilizează dentina, este responsabilă pentru desensibilizarea terapeutică prin aplicarea topică orală a produselor care conțin azotat de potasiu. Datorită difuziunii pasive a potasiului în și în afara canalelor deschise ale dentinei pe parcursul aplicărilor repetate a ingredientului activ se construiește (se ajunge) la concentrația necesară în vecinătatea nervilor pulpei.

European Patent 0278744 prezintă faptul că Triclosan, 2,4,4'triclor-2'hidroxi-difenil eterul, este utilizat în combinație cu sarea de potasiu producânduse efectul de desensibilizare crescut. Wealer și colaboratorii în rezumatul intitulat “Efectul Triclosanului asupra transmisiei neuromusculare la șobolan”, JDR [Journal of Dental Research) 1994 prezintă că Triclosanul în concentrații de până la 10 ppm are o acțiune marcat inhibitoare asupra transmisiei neuromusculare, indicând că Triclosanul are un efect analgetic.

Utilizarea împreună a Triclosanului și a sării de potasiu în tratamentul hipersensibilității dentinei ar părea că necesită două mecanisme diferite pentru îndepărtarea hipersensibilității, așa cum o face și utilizarea împreună a sărurilor de potasiu și staniu.

încercările de a include amestecuri de agenți, cum ar fi Triclosanul, și sărurile de SnF₂ și potasiu, cum ar fi nitratul de potasiu, într-o singură compoziție stomatologică, au fost găsite ca limitative în ceea ce privește efectul și ca mijloace de livrare a cantităților eficiente

RO 113609 Bl a ambilor ingredienți pe dinți. în cazul sărurilor de staniu, cum ar fi SnF₂, sărurile stanice și compușii stanoși insolubili, cum ar fi Sn(OH)₂, SnO₂, și Sn(S0₄]₂, se formează în produsul de uz stomatologic (pasta de dinți), și precipitatul este ineficient în includerea în suprafața dentinei pentru a asigura efectul dental dorit. De asemenea, contactul prelungit dintre ionul stanos și ionul nitrat într-o pastă monocomponent are drept rezultat o reacție o ionilor acestora, producând o transformare a NO₃ în materiale potențial toxice.

Când se combină Triclosan și KN0₃ pentru a fi utilizat într-un vehicul tip pastă de dinți, s-a determinat că Triclosanul este compatibil cu KN0₃, producând separarea din suspensie în vehiculant și devenind nedisponibil ca agent activ.

Invenția se referă la o compoziție de pastă de dinți constituită din 2 ... 15% sare de potasiu desensibilizantă, împreună cu 10 ... 20% vehicul acceptabil farmaceutic, 10 ...80% agenți umectanți, 0,1. .. 3% agenți îngroșatori anorganici și organici, 0,5 ...5% agenți activi de suprafață, 2... 40% materiale abrazive, 0,5...1% pigmenți, 0,1... 1% agenți îndulcitori și aromatizanți, 0,5... 5% agenți pentru miros, cel mult 10% coloranți și o componentă care conține un agent desensibilizant, ales dintre 0,3... 9% fluorură stanoasă și 0,1... 0,5% triclosan, procentele fiind exprimate în greutate; sarea de potasiu este azotatul de potasiu; agentul densensibilizant este fluorură stanoasă; agentul desensibilizant este triclosan; al doilea compus de uz stomatologic este sub formă de gel; al doilea component de uz stomatologic este un component apos.

Prezenta invenție se referă la o compoziție de uz stomatologic (pastă de dinți) care, atunci când este aplicată pe dinți, conține o combinație desensibilizantă a unei sări de potasiu și a unui al doilea agent desensibilizant incompatibil, combinație prin care se atinge o îmbunătățită înlăturare a durerii.

Prezenta invenție se bazează pe descoperirea că, în cazul în care o sursă de o sare de potasiu și o sursă de un al doilea agent de sensibilizant, care este normal incompatibil cu sărurile de potasiu, care surse au fost menținute separat una de alta, sunt combinate pentru prima dată pe suprafața dinților, se obține un efect desensibilizator îmbunătățit, ca un rezultat al prezenței combinate a acestor ingredienți. S-a desco-, perit că prin operarea în această manieră, compozițiile conform prezentei invenții sunt mult mai eficiente în desensibilizarea dinților decât compozițiile în care fiecare agent este prezent în mod individual.

în una din formele conform prezentei invenții, o compoziție desensibilizantă dentară, care include o sursă de o primă sare de potasiu desensibilizantă, cum ar fi azotatul de potasiu, și o a doua sursă de agent desensibilizant sunt introduse într-un recipient (container), în care sursele sunt menținute separat una de alta și nu sunt amestecate până la aplicarea simultană pe dinți. în cazul sărurilor de staniu, cum ar fi SnF₂ ,și sărurilor de potasiu, cum ar fi KN0₃ s-a descoperit că substanțele de uz stomatologic (pastele de dinți] conținând SnF₂ și azotat de potasiu, când sunt amestecate imediat anterior aplicării pe dinți, ingredienții nu reacționează apreciabil imediat pentru a forma staniul insolubil și nici nu apare o apreciabilă pierdere de nitrat și amestecul de uz stomatologic rezultat va conține SnF₂ și KNO₃ în formă nereacționată pe o perioadă de timp suficientă, de exemplu 1 la 10 minute, pentru a permite acestor săruri să fie aplicate pe dinți în forma lor nemodificată, forma eficientă nereacționată. Se crede că îndepărtarea îmbunătățită a durerii datorită utilizării combinației de săruri de staniu și potasiu este datorată în parte acumulării de ioni de staniu bivalenți Sn²⁺ pe suprafața dentinei, ioni ce încorporează K⁺ în canale, prevenind comunicarea cu mediul înconjurător, și prin aceasta mărind viteza de curgere spre pulpă unde sunt activi în desensibilizarea nervilor, prin aceasta

RO 113609 Bl îndepărtând sensibilitatea până ce canalele sunt complet acoperite cu depozite de Sn^p+. Prin menținerea Triclosanului separat de sărurile de potasiu în compoziție de uz stomatologic (pasta de dinți), întreaga concentrație de Triclosan adăugat compoziției rămâne disponibilă pentru tratarea dinților.

Fig. 1 reprezintă o vedere în secțiune a părții centrale a tubului ce încorporează perechea de componenți separați fiecare într-un compartiment, fiecare compartiment conținând un component stomatologic diferit ,cum ar fi un gel sau o pastă utilizați în tratarea sau curățirea dinților, care compartimente se termină la gâtul tubului, astfel încât conținutul lor să poată fi dispersat simultan pentru aplicarea obișnuită pe o perie de dinți și apoi spălarea dinților.

Fig.2 reprezintă o fotomicrografie prin scanare electronică (mărire 7.500 x) a suprafeței discului dentinei tratată cu gel .conținând atât sare de staniu, cât și sare de potasiu.

Fig. 3 reprezintă o fotomicrografie prin scanare electronică (mărire 7.500 x) a suprafeței discului dentinei, tratat simultan cu substanță de uz stomatologic extrudată separat, conținând una sare de staniu și alta sare de potasiu.

Pentru preprarea componentului desensibilizant-sare de potasiu, conform prezentei invenții, ingredientul-sare de potasiu este în general încorporat în produsele de uz stomatologic care în mod normal includ un vehiculant ce conține apă, umectant, agent activ de suprafață și agent de polizare.

Produsul de umectare este în general un amestec de umectanți, cum ar fi glicerina, sorbitolul și polietilen glicolul, cu greutatea moleculară în domeniul 200 ... 1000, dar se pot utiliza la fel de bine și alți umectanți, singuri sau în amestec.

Conținutul de umectanți este în domeniul de la aproximativ 10% la aproximativ 80% în greutate și preferabil aproximativ 40% la aproximativ 50% în greutate. Conținutul de apă este în domeniul de la aproximativ 10% până la aproximativ 20% greutate.

Sursa de ion potasiu desensibilizatoare este în general o sare de potasiu solubilă în apă, incluzând azotatul de potasiu, citratul de potasiu, clorură de potasiu, dicarbonatul de potasiu și oxalatul de potasiu, azotatul de potasiu fiind preferat. Sarea de potasiu este în general încorporată în compozițiile conform prezentei invenții la o concentrație de aproximativ 2% până la aproximativ 15% în greutate și preferabil aproximativ 3% până la aproximativ 10% în greutate.

Se pot include substanțe anorganice de îngroșare în substanța de uz stomatologic în care sărurile de potasiu sunt încorporate, ca agenți de îngroșare folosindu-se silicați topiți, cum ar fi Carbosil și silicați de îngroșare cunoscuți sub denumirea Sorbosil TC-15 sau Sylox 15.

îngroșatorii organici de gume naturale sau sintetice sub formă de coloizi pot fi încorporați de asemenea în compoziția de uz stomatologic conform prezentei invenții,în care sărurile de potasiu sunt ingredienți. Exemple de astfel de îngroșători sunt mușchiul irlandez (carrageenan - Irish Moss), guma xanthan și carboximetil celuloza de sodiu, amidonul, polivinilpirolidonă, hidroxietilpropilceluloza, hidroxibutil metil celuloza, hidroxipropil metil celuloza și hidroxietil celuloza.

îngroșătorii organici pot fi încorporați în compozițiile conform prezentei invenții la concentrații de la aproximativ 0,1% până la aproximativ 3% în greutate și preferabil de la aproximativ 0,5% până la aproximativ 1% în greutate.

Agenții activi de suprafață pot fi încorporați în substanțele de uz stomatologic (paste de dinți) în care sarea desensibilizantă de potasiu este inclusă ca ingredient pentru a asigura proprietăți de spumare. Materialul agent activ de suprafață este preferabil de natură ionică, neionică sau amfolitică, și cel mai de preferat de natura anionică. Exemple corespunzătoare de agenți activi de suprafață anionici sunt alchil sulfații suRO 113609 Bl periori, cum ar fi laurii sulfatul de sodiu sau potasiu care este preferat, monosulfații monogliceridei acizilor grași superiori, cum ar fi monoglicerida monosulfatată a acizilor grași din uleiul de cocos hidrogenat, alchil arii sulfonații, cum ar fi dodecil benzen sulfonatul de sodiu, sulfoacetații grași superiori, esterii acizilor grași superiori ai 1,2 dihidroxi propan sultanatului și acil amidele alifatice superioare substanțial saturate ai compușilor acidului amino carboxilici alifatici inferiori, cum ar fi cei având 12 la 16 atomi de carbon în acidul gras, radicalul alchil sau acil și alții. Exemple ale ultimelor amide menționate sunt N-lauroil sarcosina și sărurile de N-lauroil, N-miristoil, sau N-palmitoil sarcosina.

Exemple de agenți activi de suprafață neionici solubili în apă constituie produși de condensare ai oxidului de etilenă cu diferiți produși conținând hidrogen care reacționează cu acesta și au lanțuri hidrofobice lungi (de exemplu, lanțuri alifatice de aproximativ 12 la aproximativ 20 atomi de carbon], care produși de condensare (“etoxameri”) conțin părți polioxietilen hidrofilice, cum ar fi produșii de condensare ai poli (etilen oxid) cu acizii grași, alcoolii grași, amidele grase și alte părți de acizi sau substanțe organice grase, și cu propilen oxidul și polipropilen oxizii (de exemplu, materialele înregistrate sub denumirea Pluronic^R).

Agentul activ de suprafață este în general prezent în compozițiile de uz stomatologic sub forma sării de potasiu și conform prezentei invenții în concentrație de aproximativ 0,5% greutate până la aproximativ 5,0% greutate.

Pot fi încorporate și materiale abrazive în componente de uz stomatologic conținând sarea de potasiu, conform prezentei invenții și materialele abrazive preferate sunt materialele silicioase, cum ar fi silicea, și care au în general dimensiunea medie a particulei de aproximativ 1 □ microni și o suprafață specifică foarte mare, de exemplu în domeniul de la 150 la 750 metri pătrați pe gram.

⁸

O silice preferată este silicea hidratată amorfă precipitată, cum ar fi Sorbosil AC-35, sau Zeodent 115, dar pot fi utilizați și alți abrazivi, inclusiv metafosfatul de sodiu, metafosfatul de potasiu, fosfatul tricalcic, calciu fosfatul dicalcic anhidru, pirofosfatul de calciu, ortofosfatul de magneziu, fosfatul de trimagneziu, carbonatul de calciu, dicarbonatul de sodiu, alumina trihidrasilicatul de aluminiu, silicatul de zirconiu, alumina calcinată și bentonita.

Concentrația de abraziv în compoziție cu component de uz stomatologic desensibilizant-sare de potasiu, conform prezentei invenții, va fi normal în domeniul de la aproximativ 2 la aproximativ 40% greutate și preferabil 5 la 20% greutate.

Alți ingredienți ce pot fi încorporați în componentul desensibilizant sare de potasiu .conform prezentei invenții includ pigmenți, îndulcitori, aromatizanți și conservanți. în formulările sub formă de cremă de uz dentar albă, pigmentul va fi oxidul de titan, rutil, și proporția lor va fi în general în domeniul de la aproximativ 0,5% la 1% în greutate, preferabil 0,75% la 1,25% greutate. Conținutul de îndulcitor va fi normal cel al unui îndulcitor sintetic sau artificial și proporția normală va fi în domeniul de la 0,1 până la 1% greutate, preferabil de la 0,3% până la 0,5% greutate. Conținutul de aromatizant, cae este preferabil cel al unui amestec de aromatizant amestec mentă/mentol, va fi de obicei în domeniul de la 0,5% la 2% greutate, preferabil de la 0,5% la 1,5% greutate. Coloranții F.D.&C Grade pot fi utilizați în cantități corespunzătoare pentru a asigura culoarea dorită. Conținuturile de alți componenți sau adjuvanți de compoziție de uz stomatologic conținând sarea de potasiu nu trebuie să depășească 10% greutate, adesea vor fi mai mici de 5%, și pot fi chiar 0%.

Pentru prepararea componentului de uz stomatologic conținând sare de potasiu desensibilizatoare, conform prezentei invenții, agentul umectant și cel de gelifiere sunt dispersați într-un amesRO 113609 Bl tecător convențional până ce amestecul devine un șlam care este neted în aparență, după care se adaugă apa. Amestecul se încălzește la 100... 110°F și se agită timp de 10 la 30 minute obținându-se o fază omogenă. Agentul desensibilizator sare de potasiu este adăugat la amestec pe parcursul a 20 minute sau până se dizolvă complet. Se adaugă colorantul și îndulcitorul și se amestecă timp de 20 minute. Amestecul se transferă într-un amestecător cu vacuum. Se adaugă abrazivul și se amestecă timp de 10 la 30 minute la viteză ridicată ,sub vacuum, în domeniul presiunii de 5 la 100 milimetri col.Hg., preferabil 5 la 50 mm col Hg, asigurând un amestec omogen. Se adaugă apoi agentul activ de suprafață și aromatizantul la pasta care este apoi amestecată încâ 10 la 20 minute sub vacuum, de 5 la 50 mm Hg. Produsul rezultat este o compoziție de uz stomatologic desensibilizantă, cu aspect asemănător pastei de dinți sau gelurilor având un pH în domeniul de la 5 la 8, preferabil de la 6,5 ia 7,5, de exemplu 7, și o aromă satisfăcătoare.

La prepararea celei de-a doua componente a compoziției de uz stomatologic care conține sarea stanoasă, cum ar fi SnF₂ datorită instabilității chimice a acestor săruri în soluții apoase, sarea este aplicată în mod normal pe dinți sub forma de gel neapos, în care glicerina anhidră este purtătorul pentru sare.

Componentul gel al sării stanoase, conform prezentei invenții cuprinde de la aproximativ 0,10 la aproximativ 2,0% greutate sare stanoasă. La prepararea gelurilor conținând SnF₂ gelul conține aproximativ 0,30% la aproximativ 0,9% greutate SnF_a și preferabil 0,35% la aproximativ 0,85% greutate; aproximativ 87% până la aproximativ 97% greutate glicerină anhidră și preferabil aproximativ 90% până la aproximativ 95% greutate și aproximativ 2,0% până la aproximativ 10,0% greutate polietilen glicol ,având greutatea moleculară medie de 1000 și preferabil 5,0% la aproximativ 8,0% greutate.

Cu toate că SnF₂ este preferată pentru utilizarea în practica conform prezentei invenții, sărurile stanoase, altele decât SnF₂, pot fi utilizate în practicarea prezentei invenții. Exemple de astfel de săruri stanoase pot fi citate clorură stanoasă, fosfatul stanos, citratul stanos și gluconatul stanos.

Polietilenglicolul utilizat la prepararea componentului gel de SnF₂ , preferabil este un polimer neionic al etilen oxidului având o greutate moleculară medie de 1000 și formula generală:

H0CH₂(CH₂0CH₂)_nCH₂0H în care n reprezintă numărul mediu de grupări oxietilenice, asemenea polietilenglicol fiind desemnat în continuarea descrierii prezentei invenții ca polietilen glicol 1000, numărul 1000 reprezentând greutatea moleculară medie.

De asemenea incluse în compozițiile prezentei invenții sunt cantități de aromatizant compatibil și stabil față de sarea de staniu bivalent. Ingredientul aromatizant constituie aproximativ 0,05% până la aproximativ 1 % greutate și preferabil de la aproximativ 0,1 până la aproximativ 0,5% greutate din compoziția gelului. Constituenți potriviți sunt uleiurile aromatizante, de exemplu uleiul de mentă, izmă, perișor [Pirola minor], cuișoare [Eugenia aromatica sau Caryophyllus aromaticus], metil salicilat și mentol.

Agenții deîngroșare pot fi opțional incluși în gelurile conținând săruri stanoase, conform prezentei invenții la o concentrație de la aproximativ 0,01 până la aproximativ 0,8% greutate. Agenți corespunzători de îngroșare includ hidroxietil celuloza și sărurile solubile în apă ale eterilor celulozei, cum ar fi sodiu, carboximetil celuloza și sodiu carboximetil celuloza și gumele naturale.

Gelul de sare stanoasă, conform prezentei invenții poate fi preparat prin suspendarea sării, aromatizantului și polietilen glicolului 1000 în glicerină anhidră încălzită la o temperatură de 45 la 140°C prin amestecarea cu orice amestecător corespunzător, cum ar fi un amestecător Lightening, timp de aproxiRO 113609 Bl mativ 30 minute, până ce se formează o soluție omogenă. Se obține un produs gel nefluid, rigid în mare măsură, după răcire.

Triclosanul ,când este utilizat ca 5 agent desensibilizant în componenta de uz stomatologic secundă, conform prezentei invenții este în general prezent în componentul de uz stomatologic la o concentrație de aproximativ 0,1% la a- io proximativ 0,5% greutate față de componentul de uz stomatologic. Triclosanul poate fi încorporat în vehiculantul compusului stomatologic pe bază de apă, similar celui utilizat pentru componentul 15 de uz stomatologic conținând sare de potasiu. Când este încorporat în asemenea compoziții de uz stomatologic Triclosanul este în general preamestecat cu aromatizantul și constituenții agenți activi 20 de suprafață anterior adăugării lui la vehiculantul substanței de uz stomatologic pentru a promota dispersia Triclosanului în compoziția de uz stomatologic.

Orice mijloace convenabile pentru 25 efectuarea separării sării de potasiu de sarea de staniu bivalent sau componentele de uz stomatologic cu triclosan, înainte de utilizare se pot utiliza. De exemplu un singur tub poate fi compar- 30 timentat astfel ca componentul de uz stomatologic conținând SnF₂ și cel conținând sarea de potasiu să fie găzduiți separat compartimentați și să nu fie amestecați până se aplică direct pe dinți. 3 5 Alternativ, componentul conținând SnF₂și componentul conținând KN0₃ poate fi ambalat separat sau în tuburi separate, din care fazele respective sunt dispersate pentru amestecare înainte de utili- 40 zare.

Astfel, de exemplu, forma prezentată în fig. 1, conținând compozițiile de uz stomatologic, sunt ambalate într-un recipient comun și sunt separate una de alta de o barieră, cum ar fi un perete integral format cu tubul, care perete previne amestecarea anterioară a compozițiilor ce urmează a fi eliberate.

în fig. 1, tubul de eliberare 11, echipat cu capacul 13 pentru a-l închide în timpul stocării și între utilizări, include un corp 15 și două compartimente 17 Și 19, care pot fi considerate ca, contactându-se una pe alta prin intermediul și de-a lungul suprafeței 21. Așa cum se ilustrează, compartimentele conțin componentele de uz stomatologic, prima și a doua componentă, 23 și 25 a compoziției de uz stomatologic cu două componente, conform prezentei invenții. Capacul filetat 27 de pe porțiunea gâtului 29 a tubului ajută la rigidizarea gâtului. Compoziția de uz stomatologic, conform prezentei invenții va fi dispersată simultan sub formă de două benzi, când tubul este apăsat cu mâna.

în continuare se dau câteva exemple, pentru mai buna ilustrare a prezentei invenții, dar trebuie să se înțeleagă că invenția nu este limitată la acestea. Toate cantitățile și proporțiile la care se face referire în descriere, cât și în revendicările ce o însoțesc, sunt date în procente de greutate.

Exemplul 1.Un gel de SnF₂, util ca și component al compoziției de uz stomatologic bicomponentă, conform prezentei invenții se prepară cu următorii ingredienți:

Gel SnF₂

Concentrație, % greutate 92,700

6,00

0,8000

0,5 forma o soluție omogenă. Soluția se amestecă apoi cu SnF₂ timp de 30 minute, la o viteză de 800 rotații pe minut

Ingredient

Glicerină

Polietilen glicol 1000

SnF_s

Aromatizant (cremă de mentă]

Glicerina, aromatizantul și polietilen glicolul 1000 se preamestecă la

100°C timp de 30 minute pentru a

RO 113609 Bl cu un mixer Lightning. Apoi se lasă să se răcească și produsul gel se formează.

Șe dă mai jos o compoziție de pastă de dinți cu azotat de potasiu, utilă cu un component pentru compoziția bicomponent de uz stomatologic, conform prezentei invenții se prepară cu următoarele ingrediente:

Pastă de dinți cu KN0₃Procente greutate 23,30 17,0 21,00 5,00 . 10,00

3,00

1,20

0,60

0,30

0,60

100,00

Ingredienți

Sorbitol

Glicerina

Apă deionizată

Silox

Azotat de potasiu

Polietilen glicol 600

Laurii sulfat de sodiu

Carboximetil celuloză

Zaharină sodică

Aromatizant

Total

Modul de preparare este următorul :

Glicerina, sorbitolul, polietilen gli- 15 colul, carboximetil celuloza au fost dispersate în mixerul obișnuit până ce amestecul devine un șlam, neted în aparență, apoi se adaugă apa și se amestecă timp de 10 la 30 minute, pro- 2o ducând o fază gel omogenă în care azotatul de potasiu se dispersează. Se adaugă colorantul și îndulcitorul și se amestecă timp de 20 minute, apoi se transferă într-un mixer cu vacuum. Se 2 5 adaugă agenții pe bază de siliciu și se amestecă 10 la 30 minute cu viteză mare sub vacuum de aproximativ 50 mm Hg, obținând un amestec omogen. Se adaugă apoi laurii sulfatul de 30 sodiu și aromatizantul și amestecul se mixează alte 20 minute sub vacuum de 50 mm Hg. Produsul rezultat este o pastă de dinți cu aromă satisfăcătoare.

Ingredient

Sorbitol

Apă deionizată Glicerina

Zeodent 115

Sylox 15 Azotat de potasiu Fluorură stanoasă Polietilen glicol 600 Laurii sulfat de sodiu Carboximetilceluloză Zaharină sodică Aromatizant

Total

Gelul de SnF₂ și pasta de dinți cu KI\IO₃, preparate mai sus, au consistență extrudabilă. După două zile de stocare, benzi separate din cele două substanțe de uz stomatologic au fost extrudate secvențial pe perii periei de dinți. După cinci minute benzile se amestecă, amestecul se analizează în vederea stabilirii conținutului de SnF₂. Analiza a indicat prezența a 0,4% ioni stanoși ca fluorură, indicând prezența 100% din ionii stanoși originali disponibili la tratamentul efectiv al hipersensibilității dentinei.

Pentru scopuri de comparare, procedeul din cadrul exemplului 1 a fost repetat, cu excepția faptului că s-a inclus 0,4% SnF₂ în pasta de dinți conținând KN0₃. Această compoziție a avut următorii ingredienți:

Pastă de dinți comparativă

Procente greutate

35,16 10,04 20,30 18,00 5,00 5,00 0,40 3,00

1,20 0,60 0,30 0,60 100,00

RO 113609 Bl

După două zile de stocare la temperatura ambiantă, pasta de dinți comparativă a fost analizată pentru a vedea compoziția ionilor stanoși, găsindu-se concentrația de 0,334% ioni stanoși ca SnF₂ indicând numai 83,5% din ionii stanoși originali în pastă.

Pentru determinarea efectului de îmbătrânire a pastei de dinți comparative, probe de pastă de dinți au fost introduse în tuburi laminate cu capac cu filet și expuse la încălzire cu aer la 105°F pe o perioadă de 12 săptămâni. Analiza probelor de pastă de dinți îmbătrânită a indicat prezența a 0,213% ioni stanoși, indicând că aproximativ două treimi din ionii stanoși prezenți original în pasta de dinți s-au pierdut.

încercările de îmbătrânire au fost repetate cu gel SnF_a din exemplul 1, care a fost menținut separat de compoziția de uz stomatologic conținând azotat de potasiu și îmbătrânirea s-a făcut la IO5°C pe o perioadă de 12 săptămâni. Analiza gelului SnF₂ îmbătrânit a indicat virtual că nu este nici o pierdere de ioni stanoși (0,39% SnF₂), indicând că ionii stanoși se mențin în vehiculantul anhidru și nu se amestecă cu compoziția de uz stomatologic apoasă până la timpul folosirii, apoi că virtual întreaga cantitate de sare de staniu Sn²⁺ adăugată poate fi aplicată cavității bucale, pentru a conferi beneficiile hipersensibilității.

Eficiența pastei de dinți bicomponentă a fost demonstrată în urma testelor.

Compoziția de uz stomatologic SnF₂/KN0₃ bicomponentă, conform prezentei invenții a fost determinată privind calitățile îmbunătățite referitoare la eficiența față de hipersensibilitatea dentinei. Eficiența pastei de dinți bicomponente SnF₂ gel și KNOR din cadrul exemplului 1 a fost demonstrată în concordanță cu un procedeu in vitro găsit că se corelează cu eficiența clinică. în acest procedeu, discuri de dentină coronală de grosime opt sute de microni au fost

Pastă de dinți bicomponent (exemplul 1)

Pastă de dinți comparativă tăiate din molari umani și activate 2 minute în acid citric 6% pentru a îndepărta stratul pătat. Partea de coroană a fiecărui disc a fost supusă unor multiple tratamente de câte 60 secunde in vitro (de trei ori zilnic) cu compoziția de uz stomatologic bicomponentă timp de 10 zile, utilizând o perie de dinți moale, urmată de o clătire scurtă. Compoziția de uz stomatologic bicomponentă a fost aplicată pe discuri imediat după aplicarea ei pe perie. Discurile au fost continuu clătite cu tampon fosfat proaspăt la 37°C (0,1 mM Ca, 0,06 mM PC₄, 0,1 M NaCI) între tratamente. După tratament, discurile au fost clătite cu apă deionizată și uscate. Suprafețele de coroană astfel tratate au fost examinate prin microscopie electronică pentru a determina nivelul ocluziei canalelor dentinei (tuburilor din dentină) fiind aproximativ proporțional cu gradul prezentat de durerea hipersensibilă așteptată de la tratament.

în scopuri comparative, procedeul arătat mai sus a fost repetat utilizând pasta de dinți comparativă preparată ca mai sus .conținând atât SnF₂ cât și KNO₃ drept ingredienți.

Fotomicrografiile făcute pe suprafețele coroanelor (fig. 2 și 3) au arătat un depozit mai complet de material pe discurile de dentină tratate cu pastă de dinți SnF₂ gel și KNO₃ aplicată separat ca în exemplul 1 (fig. 3) decât cu pasta de dinți comparativă (fig. 2). Suprafața granulară prezentată pe discuri este reprezentată de silice, ce este îndepărtabilă și nu oferă în continuare protecție împotriva hipersensibilității.

Analiza elementară a suprafeței coroanei a indicat că, comparativ cu pasta de dinți comparativă, substanțial mai mulți ioni stanoși se depozitează pe discul dentinei tratat cu compoziția de uz stomatologic bicomponentă, conform exemplului 1.

Rezultatul analizelor este prezentat în tabelul de mai jos:

% Sn pe suprafața coroanei

Claims

Revendicări

1. Compoziție de pastă de dinți, caracterizată prin aceea că, conține o componentă constituită din 2...15% 5 sare de potasiu desensibilizantă, împreună cu 1Q...2O% vehicul accceptabil farmaceutic, 10...80% agenți umectanți, 0,1...3% agenți îngroșători anorganici și organici, 0,5...5% agenți activi io de suprafață, 2...40% materiale abrazive, 0,5...1% pigmenți, 0,1..1% agenți îndulcitori și aromatizanți, 0,5 ... 5% agenți pentru miros, cel mult 10% coloranți și o componentă care conține un 15 agent desensibilizant, ales dintre 0,3 ..9% fluorură stanoasă și 0,1...0,5% triclosan, procentele fiind exprimate în greutate.
2. Compoziție de pastă de dinți, 2o conform revendicării 1, caracterizată prin aceea că sarea de potasiu este azotatul de potasiu.
3. Compoziție de pastă de dinți, conform revendicării 1, caracterizată prin aceea că agentul desensibilizant este fluorură stanoasă.
4. Compoziție de pastă de dinți, conform revendicării 1, caracterizată prin aceea că agentul desensibilizant este triclosan.
5. Compoziție de pastă de dinți, conform revendicării 3, caracterizată prin aceea că al doilea compus de uz stomatologic este sub formă de gel.
6. Compoziție de pastă de dinți, conform revendicării 1, caracterizată prin aceea că al doilea component de uz stomatologic este un component apos.