CZ142398A3

CZ142398A3 - Místní prostředek pro regulování výskytu mastné nebo lesklé kůže

Info

Publication number: CZ142398A3
Application number: CZ981423A
Authority: CZ
Inventors: Kimberly Ann Biedermann; Donald Lynn Bissett; George Endel Deckner
Original assignee: The Procter & Gamble Company
Priority date: 1995-11-06
Filing date: 1996-11-05
Publication date: 1998-10-14
Also published as: US5980921A; JPH10512597A; CA2236918A1; AU7606196A; KR100305389B1; US5833998A; MX9803604A; CN1125633C; WO1997017060A1; CN1203525A; KR19990067313A; EP0866688A1

Description

Oblast techniky '

Vynález se týká lokálních přípravků a obzvláště lokálních přípravku, pro aplikace na .obličeji a pokožce hlavy. Lokální přípravky jsou zvláště užitečné pro regulaci mastného a/nebo lesklého vzhledu pokožky.

Dosavadní stav techniky

V oblasti přípravků pro péči 0 pleť je obyvatelstvo klasifikováno podle typu pokožky, např.: suchá, normální, mastná, kombinovaná suchá/nomiální, kombinovaná suchá/mastná nebo kombinovaná normální/mastná pleť (poslední dvě skupiny jsou alternativně označovány jako „smíšená pleť“).

*****«Osóby s mastným 'nebo¹ kombinovaným¹ typem< pokožky - typi eky * vykazuj L mezi > čištěním*' wwwi u mastný a/nebo lesklý vzhled pokožky. Mastný a lesklý vzhled pokožky se obecně zvyšuje s dobou uplynulou po jejím čištění. Aby se vyhnuly tomuto vzhledu, musí tito jedinci čistit pokožku průběžně během dne, sušit ji, aplikovat na pokožku pudr absorbující mastnotu nebo přijmout další opatření na zmírnění mastného vzhledu pokožky.

Proto je vdaném oboru potřebné zajistit lokální přípravky, které by minimalizovaly mastný a/nebo lesklý vzhled pokožky, obzvláště u mastné a kombinované pleti. V oboru jsou známy některé místní přípravky, ó nichž se říká, že bylý navrženy pro kontrolu mastného a/nebo lesklého vzhledu pokožky. Např.: jsou známy zvlhčovače pleti na obličeji a make-upy o nichž bylo řečeno, že mají tyto vlastnosti.

Mastný a smíšený typ pleti reprezentuje obzvláštní výzvu pro formulování make-upu, určeného pro obličej, včetně podkladových krémů. Je to proto, že se tuk akumuluje na pokožce obličeje těchto jedinců á dochází k jejímu pronikání (tuk není niaskován make-upem takže dochází ke vzniku mastného vzhledu pokožky) a krycí schopnost maku-upu a jeho schopnost odolávat opotřebení se snižuje. Bylo by tedy žádoucí, zajistit make-up, který by po aplikaci na všechny druhy pleti, včetně pleti mastné a smíšené, udržoval vysoký stupeň krytí a zároveň byl rezistentní vůči nošení.

i

Zatímco již byly navrženy některé přípravky pro kontrolu mastného a/nebo lesklého vzhledů pokožky, stále zůstává nutnost úpravy lokálních přípravků pro minimalizaci mastného a/nebo lesklého vzhledu pleti. Kromě minimalizace mastného a/nebo lesklého vzhledu pleti by tyto přípravky také neměly nepřípustně zbarvovat pokožku. Obzvláště je třeba, aby byl zajištěn vylepšený obličejový make-up, který by minimalizoval mastný a/nebo lesklý vzhled pleti, zajišťoval a udržoval její vyrovnaný (to jest: rovnoměrné pokrytí) charakter a přijatelný tón pokožky během dlouhé doby po aplikaci a který by prodloužil odolnost proti nošení po nanesení.

Ke splnění těchto podmínek byly proto používány vitamíny B nebo komplexy vitamínu B. Následující sloučeniny měly například odpovídající použití: ribóflavín (akné, diabetes, antioxidant, anémie, kožní onemocnění, pnutí), nikotinová kyselina (atheroskleróza, pelagra, vysoký cholesterol, vysoký krevní tlak, záněty pokožky, antioxidant), pantothénová kyselina (akné, anémie, arthxitida, vysoký cholesterol, atheroskleróza, deťoxifikace alkoholu, infekce, ztráta vlasů), pyridoxim (akné, anémie, vysoký cholesterol, záněty kůže, poruchý imunity, antioxidant, syndrom karpálního tunelu, premenstruační syndrom). Tyto a další prostředky vitamínu B (komplex) jsou dále popsány společně s diskusí jejich koňtraindikacc a symptomů; vyplývajících z jejich nedostatku, v The Doctoťs Vitamin and Minerál Encyclopedia, Hendler S. S., strany 4982 (Simon & Schuster, New York 1990) a vŇutrients Cátalog, Newstrom H., str. 11-90 (McFarland & Co. 1993).

Nyní bylo zjištěno, že určité vitamíny B jsou při místní aplikaci užitečné nro regulaci

mastného a/nebo lesklého vzhledu pokožky, včetně pleti mastné a smíšené, bez nepřijatelného zbarvení pleti, to jest: bez nepřijatelného roztěkání a červenání kůže. Překvapivě bylo zjištěno, že lokální přípravky ve formě make-upových přípravků, obsahující tyto sloučeniny, minimalizují mastný a/nebo lesklý vzhled pokožky, zajišťují a udržují prakticky jednotné pokrytí a přijatelný tóri pleti během dlouhé doby po aplikaci a vykazují zvýšenou odolnost při nošení.

Předmětem tohoto vynálezu je zajištění místních přípravků pro regulaci mastného a/nebo lesklého vzhledu pokožky savců, obzvláště pak pokožky obličeje. Předmětem vynálezu je dále zajištění takovýchto místních přípravků, regulujících mastný a/nebo lesklý vzhled pokožky savců, zajišťujících prakticky rovnoměrné pokrytí během dlouhé doby po nanesení na kůži, zajišťujících a udržujících přijatelný tón pokožky během dlouhé doby po nanesení a/nebo majících odolnost proti otěru po jejich aplikaci. Dalším předmětem tohoto vynálezu je zajištění způsobů regulace mastného a/nebo lesklého vzhledu pokožky savců.

Další předměty tohoto vynálezu budou zřejmé z následujícího popisu.

• · * · · · · · · · · 9 · · ♦ ·· · · 9

9 9 9 9 9 9 9 9 ··** ·· ·· · 99 ·Β

Podstata vynálezu

Tento vynález sě vztahuje k místním přípravkům pro regulaci mastného a/nebo lesklého vzhledu pokožky savců, obzvláště pák obličejové pokožky. Přípravky zahrnují vhodnou aktivní složku, v množstvích bezpečných a účinných pro regulaci mastného a/nebo lesklého vzhledu pokožky a kosmeticky přijatelný místní nosič pro aktivní složku. Preferované aktivní složky jsou takové, které účinně regulují mastný a/nebo lesklý vzhled pokožky a které pokožku nepřijatelně nezbarvují, např.: nezpůsobují nepřijatelné roztěkání a nebo červenání kůže. Vhodné aktivní složky zahrnují látky vybrané že skupiny obsahující niacinamid, pyridoxin, panthenol, pantothenovou kyselinu a jejich směsi (tyto aktivní látky se alternativně označují jednotlivě nebo v celku jako „primární aktiyňí látky“. Překvapivě bylo zjištěno, že tyto aktivní látky , jsou -li místně aplikovány na pokožku, jsou obzvláště užitečné pro regulaci mastného a/nébo lesklého vzhledu pokožky, včetně mastné a smíšené kůže, bez nepřijatelného zabarvení kůže, např.

nepřijatelným roztěkáním nebo červenáním kůže. Bylo zjištěno, že místní přípravky ve formě make-upových přípravků, obsahující tyto látky, minimalizují mastný a/nebo lesklý vzhled kůže, zajišťují a udržují prakticky rovnoměrné pokrytí a přijatelný tón kůže během dlouhé doby po aplikaci a mají zvýšenou odolnost proti otěru.

V preferovaném provedení vynálezu je primární aktivní látkou niacinamid. Výhodněji se primární aktivní látka skládá prakticky úplně z niacinamidu. Je-li použit nicianamid, přednostně jde o prakticky čistý nicianamid. Primární aktivní látka se výhodně používá v množství od 2,5 % do 5 % (hmotn.) přípravku.

Tento vynález se také zabývá způsoby regulace mastného a/nebo lesklého vzhledu savčí kůže pomocí místní aplikace těchto přípravků.

Přípravky podle tohoto vynálezu jsou užitečně jako místní přípravky, to znamená, že jsou vhodné pro místní pódávání biologickým objektům jako jsou savci. Přípravky podle tohoto vynálezu jsou biologickým subjektům podávány místně, to jest přímo nanášeny nebo roztírány na kůži subjektu.

Místní přípravky obsahují bezpečné a účinné množství jedné nebo více primárních aktivních látek a kosmeticky akceptovatelného nosiče těchto primárních aktivních látek.

V tomto textu „obsahující“ znamená, že mohou být přidány další kroky a ingredience, které neovlivní konečný výsledek. Tento termín zahrnuje termíny „skládat se z“ a „skládat se prakticky pouze z“. Termín „skládat se prakticky pouze z“ znamená, že přípravek může • 4 ^:0 obsahovat další složky, ovšem pouze tehdy, pokud podstatně nemění základní a nové charakteristiky přípravků a metod podle tohoto vynálezu.

Termín „bezpečné a účinné množství“ označuje množství látky, přípravku nebo jiného materiálu popisovaného tímto termínem, které dostačuje k vyvolání významné pozitivní modifikace léčených podmínek ovšem které je dostatečně malé aby se obešly významné vedlejší účinky (např. významné podráždění kůže nebo zvýšená citlivost) v rámci hodnocení zkušeného odborníka. Bezpečné a účinné množství látky, přípravku nebo jiného materiálu se liší podle konkrétní léčené pokožky, veku a fyzické kondice léčeného biologického subjektu, vážnosti podmínek, době léčení, povahy souběžné terapie, specifické látky, prostředku nebo jiného použitého materiálu, konkrétního kosmeticky přijatelného místního nosiče a podobných faktorů podle znalosti a zkušeností odborníka v oboru.

Termín „kosmeticky akceptovatelný“ označuje materiál (látku nebo prostředek) popisovaný daným termínem, který je vhodný-pro kontakt s tkáněmi a nižších živočichů bez nevhodné toxicity, nekompatibility, podráždění, alergické odezvy a pód.

Termín „regulace mastného a/nebo lesklého vzhledu pokožky“ označuje v tomto textu prevenci, omezení a/nebo zamezení tuku, a/nebo lesku na kůži. Regulací mastného a lesklého vzhledu kůže jsou dosaženy (jedna nebo více) následující výhody: patrné snížení viditelného oleje, lesku nebo odlesků na kůži, pokožka je prakticky zbavena viditelných tuků a lesků, pokožka má prakticky matný povrch, uživatel má jednotnou pleť. Regulace mastného-a/lesklého vzhledu pokožky může vést k rovnoměrnějšímu a dlouhodobějšímu pokryvu pokožky prostředkem, zvýšené odolnosti prostředku proti otěru a/nebo snížení viditelného pronikání tuku z pokožky přes prostředek.

Pokud není uvedeno jinak, všechna procentová zastoupení jsou založena na hmotnostních procentech prostředku.

Termín „směsi“ označuje jednoduché kombinace materiálů a jakékoliv sloučeniny, které mohou vzniknout jejich kombinací.

Primární aktivní látky

Přípravky podle tohoto vynálezu zahrnují jednu nebo více vhodných primárních aktivních látek v množstvích bezpečných a účinných pro regulaci mastného a/nebo lesklého vzhledu pokožky. Vhodné aktivní látky jsou takové, které účinně regulují mastný a/nebo lesklý vzhled kůže bez nepřijatelného zbarvení pokožky, např.: nepřijatelného červenání nebo roztěkání kůže.

» w w w _ * · Φ Φ · · · * φφ φφ φφφ «φ · Φ·ΦΦ · φφφφφφ φφφ φφφφ·* φ* * φ* ·*

Sloučeniny, které vykazují významné vasodilatační vlastnosti, jsou typicky nevhodné pro použití jako primární aktivní látky. Tyto vasodilatující sloučeniny mají sklony k nepřijatelnému červenání a roztěkání kůže, takže jejich použití, obzvláště pro aplikace na obličeji, není žádoucí.

Například známé vasodilátory, jako je kyselina nikotinová, nejsou vhodné pro použití podle tohoto vynálezu.

Preferované přípravky podlé tohoto vynálezu zahrnují jako primární aktivní látku jednu nebo více sloučenin vybraných ze skupiny složené z nicianamidu, pyridoxinu, panthenplu, pantothenové kyseliny a jejich směsí. V preferovaném provedení jsou primární aktivní látky prakticky čisté, což znamená, že látky dosahují alespoň 90 % Čistotu, ještě výhodněji alespoň 95% a nej výhodněji 99% čistotu.

V preferovaném provedení vynálezu zahrnuje aktivní látka niacinamid, který je výhodněji prakticky čistý niacinamid; Primární aktivní látka se může skládat převážně z

a) niacinamidu nebo

b) směsi (i) niacinamidu a (ii) sloučeniny vybrané ze skupiny obsahující panthenol, pantotheriovou kyselinu a pyridoxin.

Prostředky přednostně obsahují od 0,01 % do asi 20 % hmotn. primární aktivní látky, výhodněji od 0,1 % do asi 10 % hmotn. primární aktivní látky, ještě výhodněji od 1 % do asi 5 % hmotn. primární aktivní látky a nejvyhodněji od 2,5 % do asi 5 % hmotn. primární aktivní látky a také od 3 % do 5 % aktivní látky.

V obzvláště preferovaném provedení vynálezu obsahuje místní přípravek od 2,5 do asi 5% hmotn. niacinamidu, který je výhodně prakticky čistý.

Kosmeticky akceptovatelný nosič

Termín „kosmeticky akceptovatelný nosič“ označuje jednu nebo více kompatibilních pevných nebo kapalných plnidel, ředidel, nastavovacích látek a pod, které jsou kosmeticky akceptovatelné podle výše uvedené definice. Termín „kompatibilní“ znamená, že složky přípravku podle tohoto vynálezu jsou schopné smíchání s primární aktivní látkou podle tohoto vynálezu popř. navzájem mezi sebou, takovým způsobem, že nedochází k žádným interakcím, které by významně snížily účinnost přípravku za normálního použití.

Typ nosiče použitého podle tohoto vynálezu závisí na požadovaném produktu. Místní prostředky podle tohoto vynálezu mohou být udělány v mnoha typech produktů. Ty zahrnují (výčet není limitující): roztoky, krémy, gely, cucátka, spreje, mastě, pasty, pěny a kosmetiku » Φ · «Φ Φ < I Μ «· · · ♦ Φ · « ·· · 9 · • · · ·. Φ · ··· «ΦΦΦΦ· «« « «· ·« (např. pevné, polopcvné nebo kapalné make-upy, včetně podkladů. Tyto typy produktů mohou zahrnovat několik druhů nosičů včetně roztoků, aerosolů, emulzí (včetně olej ve vodě nebo voda v oleji), gelů, tuhých látek a lipozomů.

Roztoky podle tohoto vynálezu typicky obsahují kosmeticky akceptovatelné vodné nebo organické rozpouštědlo, které je schopné dispergovat nebo rozpouštět primární aktivní látku. Voda je preferované rozpouštědlo. Příklady vhodných organických rozpouštědel zahrnuji?

. · l propylén glykol, polyéthyleňglykol (např. molekulové hmotnosti 200-600 g/mol), polypropylenglykol (např. molekulové hmotnosti 425-2025 g/mol), glycerol, 1,2,4-butantriol, sorbitolové estery, 1,2,6-hexahtriol, ethanol, isopropanol, butandiol a jejich směsi. Roztoky užitečné v prostředcích podle tohoto vynálezu obsahují přednostně od 80 do 99,99% vodného nebo organického rozpouštědla a primární, aktivní látku ve výše uvedeném množství.

Aerosoly prostředků podle tohoto vynálezu mohou být vyráběny přídavkem propelaritu do výše popsaného roztoku. Příklady přopelantů zahrnují chlorofluorované uhlovodíky s nižší molekulovou hmotností. Další propelanty, užitečné v tomto vynálezu, jsou popsány v Sagarin, Cosmetics Science and Technology, druhé vydání, Vol. 2, str. 443-465 (1972), který je zde zahrnut jako reference. Aerosoly jsou typicky aplikovány na kůži jako spreje.

Emulze podle tohoto vynálezu obecně obsahují výše popsaný roztok a tuk nebo olej. Tuky a oleje mohou být odvozeny od živočichů, rostlin nebo ropy a mohou být přírodní nebo syntetické. Preferované emulze také obsahují zvlhčovač, jako třeba glycerin. Emulze budou přednostně obsahovat od 1 do 10 %, výhodněji od 2 do 5 % emulgátoru, spočteno na hmotnost nosiče. Emulgátory mohou být neioničké, anioiiickě nebo kationické. Vhodné emulgátory jsou popsány např. v l). S. Patent 3,755,560, vydaném 28. srpna 1973 (Dickert et al.), v Ό. Š. Patent 4,421,769, vydaném 20. prosince 1983 (Dixon et al.) a v McCutchcon’s Detergents and Emuisifiers, North Američan Edition, str. 317-324 (1986), které jsou zde zahrnuty jako reference.

Emulze mohou obsahovat také protipěnové činidlo k minimalizaci pěnění během aplikace na kůži. Protipěnová činidla zahrnují vysokomolekulánií silikony a další materiály dobře známé v oboru.

Preferované emulze mají nízkou viskozitu, kolem 50 eentistokes nebo měně, výhodněji kolem 10 eentistokes nebo méně, nejvýhodněji kolem 5 eentistokes nebo méně.

Místní přípravky podle tohoto vynálezu mohou obsahovat místní kosmeticky akceptovatelné změkčovádlo. Tyto přípravky přednostně obsahují od 2 do 50 % změkčovadla.

Φ · · · · · · 4 Φ Φ • * Φ Φ · φ Φ · Φφ Φ Φ Φ φ φ · Φ Φ Φ φφφ

ΦΦΦΦ ·· φ» Φ φφφ*

Termín „změkčovadlo“ označuje materiál použitý pro prevenci nebo ulehčení suchosti a pro ochranu pokožky. Je známo množství vhodných změkčovadel, které lze použít. Sagarin, Čosmetics. Science and Technology, 2. vydání, Vol. 1, stř. 32-43 (1972), zahrnutý zde jako reference, obsahuje množství příkladů materiálů vhodných jako změkČovadla.

Roztoky a krémy podle tohoto vynálezu obecně obsahují roztok nosiče a jedno nebo více změkčovadel. Roztoky typicky zahrnují od 1 do 20 %, přednostně od 5 do 10 % změkČovadla, od 50 do 90 % vody, přednostně od 60 do 80 % vody a primární aktivní látku ve výše uvedeném mnóžství.Krém typicky obsahuje od 5 do 50 %, přednostně od 10 do 20 % změkČovadla, ód 45 do 85 % vody, přednostně od 50 do 75 % vody a primární aktivní látku ve výše definovaném množství.

Kromě primární aktivní látky mohou masti podlé tohoto vynálezu obsahovat jednoduchý nosič založený na živočišných nebo rostlinných olejích nebo polotuhých uhlovodíků (olejovité), absorpční masti, které absorbují vodu za vzniku emulzí nebo vodorozpustiié nosiče nápř. vodorozpustné roztoky nosiče. Masti mohou dále obsahovat zahušťující činidla, popsaná v Sagarin, Cosmetičs. Science and Technology, 2. vydání, Vol. 1., str. 72-73 ( 1972), zahrnutý zde jako reference a/nebo změkČovadla. Například, masti mohou zahrnovat od 2 do aši 10% změkČovadla, od 0,1 do asi 2% zahušťujícího činidla a primární aktivní látku ve výše popsaných množstvích.

Prostředky podle tohoto vynálezu užitečné pro čištění („čistidla“) jsou formulovány s vhodnými nosiči, např. podle výše uvedeného popisu, a přednostně obsahují, kromě primární aktivní látky ve výše uvedeném množství, od 1 do 90 %, výhodněji od 5 do asi 10 % kosmeticky akceptovatelného suřfaktantu. Surfáktant je vhodně vybrán zanionických, niontových, zwitteriontových, amfotemích a amfolytických suřfaktantu, stejně jako směsi těchto surfaktantů. Tyto surfaktanty jsou velmi dobře známy odborníkům v oboru detergentů. Příklady možných surfaktantů zahrnují isoceteth-20, natríum methylkokoyltaurát, natrium methyloleoyltaurát a natrium laurylsulfát, viz. U. Š. Patent No. 4,800,197 (Kowcz et ak), vydaný 24. ledna 1989, který je zde celý zahrnut jako réference, pro příklady surfaktantů užitečných podle tohoto vynálezu. Příklady širokého spektra dalších surfaktantů užitečných v tomto vynálezu jsou popsány v McCutcheon’s Detergents and Emulsifieřs, North Američan Edition (1986), publikovaném vAllured Publishing Corporation, který je zde celý zahrnut jako reference. Čistící prostředky mohou případně obsahovat další materiály, které se konvenčně používají v čistících prostředcích v pro ně známých množstvích.

* «JL·. « · · · · »· • · · · · · ··· · · • · · · · · ···· ·· * ·· ··

Fyzikální forma čistících prostředků není důležitá. Přípravky mohou být např.

V ^v formulovány jako toaletní tyčinky, kapaliny, šampóny, gely do koupele, vlasové, kondicionéry, vlasová tonika, pasty nebo pěny. Toaletní tyčinky jsou nejpreferovanější, protože toto je nejčastěji používaná forma čistících prostředků pro čištění kůže. Splachovací čistící prostředky .

_v , , v r r r jako jsou Šampóny, vyžadují dodávačí systém potřebný pro uložení dostatečného množství aktivní látky na pokožce nebo kůži hlavy. Preferovaný dodávačí systém zahrnuje použití nerozpustných komplexů. Konkrétnější popis těchto dodávacích systémů viz. U. S. Patent 4,835,148.(Barford et al.), vydaný 3.0. května 1989, který je zde zahrnut jako reference.

Termín „základ“ odkazuje na kapalnou, poloteklitou, polopevnou nebo pevnou 'S.

kosmetiku, která obsahuje (výčet není úplný):, roztoky, krémy, gely, pasty a pod. Typicky je základ používán na velké plochy kůže, jako třeba na obličéj, aby byl zajištěn hezký vzhled. Základy jsou typicky používány proto, aby byl zajištěn základ pro přichycení barevné kosmetiky jako je růž, červeň, pudr a pod a má sklon zakrývat nedostatky kůže a dávat jí hladký, rovnovážný vzhled. Základy podle tohoto vynálezu obsahují kosmeticky akceptovatelný nosič pro primární aktivní látku a může zahrnovat konvenční ingredience jako jsou oleje, bárviva, pigmenty, změkčovádlá, vonné látky, vosky, stabilizátory a pod. Příklady nosičů a dalších ingrediencí, vhodných pro použití podle tohoto vynálezu, jsou popsány v dosud nerozhodnuté patentové přihlášce No. 08/430,961, podané 28. dubna 1995 na jména Marcia L. Camer, Bram D. Barfořd, Brian D. Hofrichter, která je zde zahrnutá jako reference.

Přípravky podle tohoto vynálezu jsou přednostně formulovány tak, aby měly pH 8 nebo nižší. Hodnoty pH těchto přípravků jsou přednostně v rozmezí 2 až 8, výhodněji od 3 do 6, nejvýhodněji od 4,5 do 5,5.

Další ingredience

Přípravky podle tohoto vynálezu mohou, kromě aktivních látek, obsahovat další látky konvenčně používané v oboru péče o kůži, včetně preservativ, zesilovačů preservativ a aktivních í ’ látek. Libovolné nepovinné ingredience by měly být kompatibilní s primární aktivní látkou, tak aby její aktivita nebyla nepřijatelně snížena, přednostně nebyla snížena významným způsobem během užitečné doby (přednostně nejméně dva roky za normálních skladovacích podmínek. Například silná oxidační činidla mohou být nekompatibilní s primární aktivní látkou, proto jsou tato činidla přednostně vyloučena.

Další aktivní látky • · í ·* * ·”· .· í : · · · ···· ·· ''v..* í · * ·

X. · ·· ·α

Přípravky.podle tohoto vynálezu mohou případně obsahovat da^ aktivní látky h fungování jiným způsobem, aby zvýšily výhody plynoucí z primární aktivm^a^ ,

M|aoy zajistily i další užitek. Příklady těchto látek zahrnují (výčet není úplný) protizánfeu^ , antimikobákteriální látky, ántiandrogeny, látky na opalování, látky potlačující účinek srk. antioxidanty a chytaČe radikálů, chelátory, depilační činidla, deskvamační činidla, organické'·* hydroxykyseliny a přírodní extrakty.

A. Protizánětlivá činidla

Bezpečné a účinné množství protizánětlivého činidla může být přidáno do přípravků podle tohoto vynálezu, přednostně od 1 do 10 %, výhodněji od 0.5 do 5 % hmotn. přípravku. Protizánětlivá činidla zesilují prospěch vzhledu kůže podle tohoto vynálezu, např. tyto činidla přispívají k rovnoměrnějšímu a přijatelnějšímu tónu kůže. Přesné množství protizánětlivého činidla použitého v přípravku, bude záviset na konkrétním použitém činidle, protože tato činidla se velmi liší v síle.

Steroidní protizánětlivá činidla zahrnují (výčet není úplný): kortikosteroidy jako jsou hydrokortison, hydroxyltriamcinolon, α-methyldexamethason, dexamethason fosfát, beclomethason dipropionáty, clobetasol valerát, desonid, desoxymethason, desoxykóřtikosteron acetát, dexamethason, dičhlorisón, diflorason diacetát, diflukortolon valerát, fluadrenolon, fluclorolon acetonid, fludrókortison, flúmethason diacetát, diflukortolon valerát, fluadrenolon, fluelorolon acetonid, fludrokortison, flúmethason pivalát, fluosmolon acetonid, fluocinonid, flukortin butylestery, flůokortolon, flupredniden (fluprednyliden) acetát, flurandrenoloh, halcinoiiid, hydrokortison acetát, hydrokortison butyrát, methylprednisolon, triamcinolon acetonid, kortison, kortodoxon, flucetonid, fludrokortison, difluoroson. diacetát, fluradrenolon, fludrokortison, difluroson diacetát, fluradrenolon acetonid, medryšon, amcinafel, amcinafid, betaméthason a jeho estery, chloropfednison, chlorprednison acetát, clokortelon, clescinqlon, dichlorišon, diflurprednát, fluclóronid, flunisolid, fluoromethalon, fluperolon, fluprednisolon, hydrokortison valerát, hydrokortison cyklopentylpropionát, hydrokortamát, meprednison, paraméthasoii, prednisolon, prednison, beclomethason dipropionát, triamcinolon a jejich směsi mohou být použity. Preferované steroidní protižánětlivé činidlo je hydrokortison.

Druhou skupinou protizánětlivých činidel, užitečných v prostředcích podle tohoto vynálezu, jsou nesteroidní protizánětlivá Činidla. Množství látek obsažených v teto skupině je dobře známo v oboru. Detailní popis chemických struktur, syntézy, vedlejších účinků a pod.

• φ φ φ 'φ φ · · φφ «· * φ φ ♦ · φ φφφ φ φ • · φ φ φ · · ♦ · ν«φφ φφ- ··' φ φ· ·· nešteroidních prótizánětlivých činidel může být nalezen v Anti-inflammatory and AntiRheumatic Drugs, K. D. Rainsford, Vol. Ι-ΠΙ, CRC Press, Bocá Raton (1985) a v Antiinflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology, I. R. A. Scherrer et al., Academie Press, New York (1974), které jsou zde zahrnuty jako reference.

Konkrétní nesteroidní protizánětlivá činidla užitečná v prostředcích podle tohoto ' vynálezu zahrnují (výčet není vyčerpávající):

1) oxikamy jako jsou piroxikam, isoxikam,tenoxikam, sudoxíkám a CP-14,304

2) salicyláty jako jsou aspirin, disalcid, benorylát, trilisát, safapryn, solprin, diflunisal á fendosal

3) deriváty octové kyseliny jako třeba diclofenac, fenclofenac, indomethacin, sulindac, tolmetin, isoxepac, furofenac, tiopinac, zidometacin, acematacin, fentrazac,. zómepirac, cliňdanac, oxepinac, felbinac a ketorolac

4) fenamáty jako jsou mefenamová kyselina, ineelofenamová kyselina, flufénamová kyselina, niflumová kyselina a tolfenamóvá kyselina

5) deriváty kyseliny propionové jako třeba ibuprofen, naproxen, benoxaprofen, flurbipřofen, ketoprofen, fenoprofen, fenbufen, indoprofen, pirprofen, karprofen, óxaprofen, pranoprofen, miroprofen, tioxáprofen, suprofén, alminoprofen a triaprofenic

6) pyrazoly jako jsou fenylbutazon, oxyfenbutazon, feprazon, azaprópazon a trimethazon.

Směsi těchto nešteroidních prótizánětlivých činidel mohou být také použity, stejně jako jejich kosmeticky akceptovatelné soli a estery těchto činidel. Např. flufenamóvý derivát, etofenamát, je obzvláště užitečný v místních přípravcích. Z nešteroidních prótizánětlivých činidel jsou preferovány ibuprofen, naproxen, flufénamová kyselina, mefenamová kyselina, méklofenamová kyselina, piroxikam á felbinac, ibuprofen, naproxen a flufénamová kyselina jsou nejvíce preferovány.

Závěrem, takzvané „přírodní protizánětlivá činidla“ jsou užitečná v metodách podle tohoto vynálezu. Například mohou bát použity candelilla wax, alpha bisabolol, aloe vera, Manjistha (extrahováno z rostlin rodu Rubia, zvláště Rubia Cordifolia), Guggal (extrahováno z rostlin rodu Commiphora, zvláště Commiphora Mukul).

B. Retinoidy

Bezpečné a účinné množství retinoidů může být přidáno do přípravku podle tohoto vynálezu, přednostně od 0,001 % do 0,5%, výhodněji od 0,0í do 0,1% hmotn. přípravku. Termín

W · W w - - - — w ··« · · · * 4 ·· · · · · 9 9 9 *·· · · »·· ··· · · · ···· «· ·· · ·· · · „retinoid“ označuje všechny přírodní a/nebo syntetická analoga Vitamínu A nebo látek podobných retinolu, které vykazují biologickou aktivitu Vitamínu A v kůži, stejně jako všechny geometrické izomery a stereoizómery těchto sloučenin, jako třeba all-trans retinová kyselina a 13-cis-retinová kyselina. Retinoidem je s výhodou retinol, retinal nebo retinová kyselina, výhodněji retinová kyselina.

Retinoidy zvyšují výhody vzhledu pokožky plynoucích z.přípravků podle tohoto vynálezu. Například retinoidy mohou potlačit jeniné čáry, vrásky a další diskontinuity na kůží. Tyto výhody jsou samy o sobě žádoucí a vedou k vylepšené aplikaci prostředků podle tohoto vynálezu.

C. Antimikrobiální činidla

Termín „antimikrobiální činidlo“ označuje sloučeninu schopnou ničit mikroby, čímž se zabiaňuje rozvoji mikrobů nebo pathogení akci mikrobů. Antimikrobiální činidla jsou užitečná např. při regulaci akné. Bezpečné a účinné množství aňtimikrobiálního činidla může být přidáno do prostředku podle tohoto vynálezu, přednostně od 0,001 % do asi 10 %, výhodněji od 0,01%.

do asi 5%, také výhodně od 0,05% do asi 2 % nebo od 0,05 % do 1% hmotn. prostředku. Preferovaná antimikrobiální činidla užitečná v prostředcích podle tohoto vynálezu jsou benzoylperoxid, erythromycin, tetracyklin, clinadamycin, azelaová kyselina a sulfurresorcinol.

D. Antiandrogeny

Termín „antiandrogeny“ označuje sloučeniny schopné korigovat androgeny^ vyvolané poruchy tím, že interferují s působením androgenů v jejich cílových orgánech. Cílovým orgánem pro přípravky podle tohoto vynálezu je savčí kůže.

E. Prostředky na opalování a prostředky proti působení slunečního záření

Vystavení se ultrafialovému záření může způsobit nadměrné změny ve velikosti a.textuře kůže (stratům comeum). Prostředky podle tohoto vynálezy tedy s výhodou obsahují prostředky na opalování a prostředky proti působení slunečního záření. Vhodné prostředky na opalování a prostředky proti působení slunečního záření mohou být organické nebo anorganické.

Pro použití v prostředcích podle tohoto vynálezu je vhodné mnoho prostředků na opalování. Sagarin et al. kapitola VHI, str. 189 a následující, v Cosmetics Science and Technology (1972) popisuje mnoho vhodných činidel a je zde zahrnut jako reference. Konkrétní příklady opalovacích prostředků zahrnují např.: p-aminobenzoovou kyselinu a její soli a deriváty (ethýlester, isobutylester, glycerylester, p-dimethylaminobenzoová kyselina),, antraniláty (to jest o-aminobenzoáty: methylester, menthylester, fenylešter, benzylestér, fenylethylester, linalylester, • v ♦ · · · Φ · ·· φ φ φφφ · · φ ··« ♦ * φ φ φ φ φ · φ ♦ ♦

Φφφφφφ ·· · φφ *· terpinylester, cyklohexenylester), salicyláty (amylester, fenylester, oktylester, benzylester, menthylester, glycerylester, dipropylenglykolester), deriváty cinnamové kyseliny (methylester, benzylester, α-fenylcinnamonitril, butylcinnamoylpyruvát), deriváty dihydroxycinnamové kyseliny (umbelliferon, methylumbelliferon, methylacetoumbelliferon), deriváty tnhydroxycinnamové kyseliny (esculetin, methylesculetin, dafhetin a glukosidy esculinu a ďáfninu), uhlovodíky (difenylbutadien, šťilben), dibenzalaceton a bénzalaceton, naftosulfonáty (sodná sůl 2-naftol-3,6-disulfonové a 2-naftol-6,8-disulfonové kyseliny), dihydroxynaftoová kyselina á její soli, o- a p-hydroxybifenyldisulfonáty, kumarínové deriváty (7-hydroxy, 7-methyl,

3-fenyl), diázoly (2-acetyl-3-brqmoindazól, fenyl, benzoxazol, methylnaftoxazol, různé arylbcnzolhiazoly), chininové soli (bisulfát, sulfát, chlorid, oleát a tannát), chinolinové deriváty (8-hydroxychinolihové soli, 2-fenylehinolin), hydroxy- nebo methoxysubstituované benzofenony, kyselina močová, violuronóvá kyselina, kyselina tannová a její deriváty (nápř. hexaethylether), butylkrobotol (6-propylpiperonyl)ether, hydrochinon, benzofenony (oxybenžen, sulisobenzon, dioxybenzon, benzoresorcinol, 2,2’,4,4’-tetrahydroxybenzofenon, 2,2’-dihydroxy-4,4’dimethoxybenzofenon, oktabenzon, 4-isopropyldibenzoylniethan, butylmethoxydibenzoylmethan, etocryleň, 3-(4’-methylbenzylidenebornan-2-on) a 4-isopropyldibenzoylmethan.

Z nich jsou preferovány 2-ěthylhexyl-p-methoxycinnamát, 4,4’-terc. butyl methoxydibenzoylmethan, 2-hydroxy-4-methoxybenzofenon, oktyldimethyl-p-aminobcnzoová kyselina, digalloyltrioleát, 2,2-dihydroxy-4-methoxybenzofenon, ethyl 4-(bÍš(hydroxypropyl))aminóbenzoát, 2-ethylhexyl-2-kyano-3,3-difenylakryÍát, 2-cthylhexylsalicylát, glyceiyl-paminobenzoát, 3,3,5-trimethylcyklohexylsalicylát, methylantranilát, p-dimethylaminobenzoová kyselina nebo aminóbenzoát, 2-ěthylhexyl-p-dimethylaminobenzoát, 2-fenylbenzimidazol-5sulfonová kyselina, 2-(p-dimcthy]aminoíényl)-5-sulfonicbenzoxazoová kyselina a jejich směsi.

Preferovanější opalovací prostředky užitečné v přípravcích podle tohoto vynálezu jsou 2ethylhexyl-p-methoxycinnamát, butylmethóxydibenzoylmethan, 2-hydroxy-4-methoxybenzofenon, oktyldimethyl-p-aminobenzoová kyselina á jejich směsi.

Zvláště užitečné opalovací prostředky v přípravcích podle tohoto vynálezu jsou ty, které jsou popsány v U. S .Patent No. 4,937,370 (Sábatelli), vydaném 26. června 1990 a U. S. Patent 4,999,186 (Sabatelli & Spimak), vydaném 12. března 1991, které jsou tu zahrnuty jako reference. Popsané opalovací prostředky mají v molekule dvě rozdílné chřomofomí skupiny, které vykazují různou absorpci ve spektru ultrafialového záření. Jedna z chromofomíčh skupin absorbuje více v (JVB radiační oblasti a druhá skupina absorbuje silně v oblasti UVA.

• · v *» • ' · · ·· • · · · · ·· • · · · ·· ····» ·· ·

Preferovaní členové skupiny opalovacích prostředků jsou ester 4-N,N-(2ethylhexyljmethylaminobeňzoové kyseliny s 2,4-dihydroxybenzofenonem, ester N,N-di(2ethylhexyl)-4-aminobeňzoové kyseliny s 4-hydroxydibenzoylmethanem, ester 4-N,N-(2ěthylhexyljmethylaminobenzoové kyseliny s 4-hydroxydibenzoylmethanem, ester 4-N,N-(2ethylhexyl)methylaminobenzoové kyseliny s 2-hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)benzofenónem, ester 4-N,N-(2-ethylhexyl)methýlaminobenzoóvé kyseliny s 4-(2-hydroxyethoxy)dibenzoxylmethanem, ester N,N-di(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoové kyseliny s 2-hydroxy-4-(2hydroxyethoxy)benzofenonem a ester N,N-di(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoové kyseliny s 4-(2hydroxyěthoxyjdinezó.ylmethanem a jejich směsi.

Vhodné anorganické prostředky na opalování a prostředky proti působení slunečního záření zahrnují oxidy kovů, např. oxid zinečnatý a oxid titaničitý. Například, použití oxidu titaničitého v místních opalovacích prostředcích, které jsou aplikovatelné i v přípravcích podle tohoto vynálezu·, je popsáno v přihlášce No. 08/448,942, podané 24. května 1995 na jména Jiang Yue, Lisa R. Dew a Donald L. Bissett, která je zde zahrnuta jako refrence.

Bezpečné a účinné množství prostředku na opalování a prostředku proti působení slunečního záření je v typickém případě od 1% do asi 20%, ještě typičtější je od 2% do 10%. Přesné množství se bude lišit v závislosti na vybraném opalovacím prostředku a ná požadovaném ochranám faktoru „Sun Protection Factor“ (SPF).

Do přípravků podle tohoto vynálezu může být také přidáno činidlo k úpravě životnosti těchto přípravků, obzvláště ke zvýšení jejich odolnosti proti omytí vodou neb proti otření. Preferované činidlo, přinášející tento užitek, je kopolymer ethylenu a akrylové kyseliny. Přípravky obsahující tento kopolymer jsou popsány v U. S. Patent 4,663,157 (Brock), vydaném

5. května 1987, který je zde zahrnut jako reference.

F. Anti-oxidanty/chytače radikálů

Preferované přípravky podle tohoto vynálezu obsahují kromě primární aktivní láky také anti-oxidanty/chytaČe radikálů. Anti-oxidanty/chytače radikálů zajišťují ochranu před UV zářením, které může způsobovat změny velikosti a textury kůže (stratům comeum) a před dalšími činidly v životním prostředí, které by mohly vyvolat poškození kůže.

Bezpečné a účinné množství anti-oxidantů/chýtačů radikálů může být přidáno do přípravků podle tohoto vynálezu, přednostně od 0,1%. do 10 %, výhodněji od 1% do 5% přípravku.

• 44 * · · · · ♦ * • 4 4 4* ♦ ♦ 4 444 4 4

444*··! 444

44*4 ·4 ·* · ·» ··

Mohou být použity anti-oxidanty/chytače radikálů jako jsou aškorbová kyselina (vitamín C), tokoferol (vitamín E), tokoferol sorbát, další estery tokoferolu, butýlované hydroxýbenzoové kyseliny a jejich soli, 6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-karboxyiová kyselina (komerčně dostupná pod obchodním názvem Trolon®), kyselina galová a její alkylestery, obzvláště propylgalát, kyselina močová a její soli a estery, kyselina sorbová a její soli, ascorbylesteiy mastných kyselin, aminy (např. Ν,Ν-diethylhydroxylamin, aminoguanidin), sulfhydrylové sloučeniny (např. glutathion) a dihydroxyfumarová kyselina a její soli. Preferované antioxidanty/chytače radikálů jsou vybrány z tokoferólsorbátů a dalších esterů tokoferolu. Příklady použití tokoferolsorbátu v místních přípravcích aplikovatelných podle tohoto vynálezu jsou popsány v U. S. Patent No. 4,847,071, vydaném 11. července 1989‘(Ďonald J. Bisset, Rodney D. Bush, Ranjit Chatterjee), který je zde zahrnut jako reference.

G. Chelátory

Termín „chelatující činidlo“ označuje aktivní činidlo schopné odstraňovat kovové ionty ze systému tím, že tvoří komplex, takže iont kovu nemůže snadno participovat na chemické reakci nebo ji katalyzovat. híkluze chelatujícího činidla zajišťuje ochranu před UV zářením, které může přispívat k nadměrným změnám velikosti nebo textury kůže a před dalšími činidly v životním prostředí, které by mohly způsobit poškození kůže.

Bezpečné a účinné množství chelatujícího činidla může být přidáno do přípravku podle tohoto vynálezu, přednostně v množstvích od 0,1% do 10%, výhodněji od 1% do 5% přípravku. Příklady chelátorů, užitečných v přípravcích podle tohoto vynálezu; jsou popsány v U. S. Patent Application No. 619,805, Bisset, Bush & Chatterjee, podané 27. listopadu 1990 (která je pokračováním U. S. Patent Application No. 251,910, podané 4. října 1988), U. S. Patent Appliction No. 514,892, Bush &Bisett, podané 26. dubna 1990 a U. S. Patent Application No. 657,847, Bush, Bisett & Chatterjee, podané 25. února 1991, které jsou zde zahrnuty jako reference. Preferované chelátrory užitečné v přípravcích podle tohoto vynálezu jsou fúrildioxim a jeho deriváty.

H. Organické hydroxykyseliny

Přípravky podle tohoto vynálezu výhodně obsahují od 0,1% do asi 10%, výhodněji od 0,2 do 5%, také výhodně od 0,5% do asi 2% organických hydroxykyselin jako jsou salicylová kyselina, kyselina glykolová nebo kyselina mléčná. Salicylová kyselina je preferována. Organické hydroxykyseliny zesilují výhody vzhledu pokožky, vyvolané přípravky podle tohoto vynálezu. Organické hydroxykyseliny například vylepšují texturu kůže.

• ·

J. Deskvamační činidla

Bezpečné a účinné množství deskvamačního činidla mohou být přidána do přípravků podle tohoto vynálezu, přednostně od 0,1% do asi 10%, výhodněji od 0,2% do asi 5%, také výhodně od 0,5% do asi 4 % přípravku. Deskvamační činidla zesilují kladný vliv na vzhled kůže, vyvolaný přípravky podle tohoto vynálezu. Například, deskvamační činidlo upravuje texturu kůže (např. hladkost). V oboru je známo mnoho deskvamačních činidel, které jsou vhodné pro použití v tomto vynálezu, včetně výše uvedených organických hydroxykyselin (výčet není úplný). Jeden deskvamační systém, vhodný pro použití v prostředcích podle tohoto vynálezu, zahrnuje některé sulfhydrylové sloučeniny a některé zwitterionťové surfaktanty a je popsán v přihlášce No. 08/48.0,632, vydané 7. června 1995 (Donald L. Bissett), která je zde zahrnuta jako refrence. Další deskvamační systém,který je vhodný k použití v přípravcích podle tohoto vynálezu, obsahuje salicylovou kyselinu a některé zwitteriontové surfaktanty a je popsán v přihlášce No. 08/209,401, vydané. 9. března. 1994 (Bissett).

K. DepilaČní činidlo

Přípravky podle tohoto vynálezu mohou obsahovat bezpečné a účinné množství depilačního činidla. Jsou-li použity, přípravky s výhodou obsahují od 0,1% do asi 10 %, výhodněji od 0,2 do 5% také výhodně od 0,5 do 2% depilačního činidla. DepilaČní činidla, preferovaná pro použití v přípravcích podle tohoto vynálezu, obsahují některé sulfhydrylové sloučeniny, např. Ň-acetyl-L-cystein. Použití těchto depilačních činidel je detailněji popsáno v dosud nerozhodnuté přihlášce No. 08/479,878, podané 7. června. 1995 (Greg G. Hillebrand a Vladimír Garstein, která je zde zahrnuta jako reference.

L. Činidla zesvětlující pokožku

Přípravky podle tohoto vynálezu mohou obsahovat činidla zesvětlující pokožku. Jsou-li použita, přípravky s výhodou obsahují od 0,1% do asi 10%, výhodněji od 0,2 do asi 5%, také výhodně od 0,5 do asi 2% činidla zesvětlujícího kůži. Vhodná činidla zesvětlující kůži jsou ta, která jsou známa v oboru. Činidla zesvětlující kůži vhodná pro použití v přípravcích podle tohoto vynálezu, zahrnují také ty, které jsou popsány v přihlášce No. 08/479,935, podané 7. Června 1995 (Hillebrand) á dosud nerozhodnuté přihlášce No. 08/390,152, podané 24. února 1995 (Kalia L. Kvalnes, Mitchell A. DeLong, Bartoň J. Bradbury, Curtis B. Motley, John D. Carter), které jsou zde zařazeny jako reference.

M. Další kombinované aktivní látky

Přípravky podle tohoto vynálezu mohou obsahovat přírodní extrakt z droždí, rýžových otrub a podobné látky známé v oboru. Tyto extrakty zesilují výhodný vzhled kůže, způsobený přípravky podle tohoto vynálezu a jsou s výhodou používány v množství 0,1 až 20 %, výhodněji od 0,5% do 10 % a také výhodně od 1% do 5%. Přírodní extrakt z droždí je preferován.

V preferovaném provedení tohoto vynálezu obsahuje prostředek niacinamid, panthenol nebo jejich směs jako primární aktivní látku a přírodní extrakt, přednostně přírodní extrakt z droždí.

Přípravky s výhodou obsahují absorbenty oleje, které jsou známé v daném oboru, např. jíly (bentonit), mikroskopické houby áPolytrap.

• · • · ·

Příprava přípravků

Přípravky podle tohoto vynálezu se obecně připravují konvenčními metodami, známými v oboru přípravy místních prostředků. Tyto metody typicky zahrnují smíchání ingrediencí v jednom nebo více kroků do relativně jednotného stavu, se zahříváním nebo bez něho, s chlazením, použitím vakua a pod.

Způsoby regulace mastného a/nebo lesklého vzhledu pokožky

Předmět vynálezu se vztahuje ke způsobům regulace mastného a/nebo lesklého vzhledu pokožky. Tyto metody zahrnují místní aplikaci účinného množství přípravku na léčenou kůži tak, že vznikne nános efektivního množství primární aktivní látky na kůži. Termín „efektivní množství“ označuje množství dostatečné k regulaci mastného a/nebo lesklého vzhledu kůže podle výše uvedené definice. Obecně, bezpečné a účinné množství primární aktivní látky se ponechá v kontaktu s pokožkou po dobu dostatečnou pro zajištění viditelného efektu, obecně po trvalé aplikaci, popsané výše.

Přípravek může být aplikován několik dní, týdnů, měsíců nebo roků v odpovídajících intervalech. Přípravky jsou s výhodou aplikovány od čtyřikrát denně do aplikace každé tři dny, výhodněji od asi dvakrát denně do jednou za dva dny, také jednou za den až dó dosažení uspokojivého zlepšení mastného a/nebo lesklého vzhledu kůže.. Regulace mastného a/nebo lesklého vzhledu kůže může být pozorována vizuálně béz zvětšování. Mohou být také použity metody kvantifikace regulace mastného a/nebo lesklého vzhledu kůže,známé v oboru, jako třeba „sebutape“ analýza, která je známá v oborů.

Typicky je při každé aplikaci dosaženo efektivního pokrytí léčené kůže primární aktivní látkou pomocí místní aplikace prostředku (v jednotkách mg aktivní látky/cm kůže) od 0,0002 mg/cm² dó asi 0,4 mg/cm² aktivní látky. Výhodněji se aplikuje od 0,002 mg/čm² do asi 0,2 mg/cm aktivní látky. Nejvýhodněji se aplikuje od 0,02 mg/cm do asi 0,1 mg/cm primární aktivní látky (množství aplikovaného přípravku může být např. od 0,01 mg do asi 5 mg přípravku ná cm kůže, přednostně od 1 dó 2 mg přípravku/cm).

Přípravky jsou obecně aplikovány lehkým masírováním prostředku do kůže, obvykle ve výše uvedených množstvích.

Přípravky podle tohoto vynálezu mohou být také použity pro regulaci tuku v.pokožce vlasů a pro regulaci výskytu lupů. Způsoby regulace tuku v pokožce vlasů a regulace lupů jsou stejné jako výše uvedené, přičemž přípravek je aplikován do pokožky vlasů.

!8 * 4

4

Příklady provedení vynálezu

Následující příklady dále popisují a demonstrují provedení předmětu vynálezu v rámci tohoto vynálezu. Příklady jsou uvedeny pouze pro ilustraci a nejsou zamýšleny jako vyčerpávající a limitující pro předmět vynálezu, protože jsou možné jejich četné variace bez toho aniž bychom opustili rámec tohoto vynálezu.

Příklad 1

Místní přípravek typu voda v oleji vhodný pro použití jako kapalný základ pro make-up se připravuje z následujících složek s využitím konvenčních míchacích a formulačních technik jak je popsáno dále.

Kód sloučeniny	Ingredience	%(hmotn.)
A	čyklomethicon	9,25
A	cetyloktanoát	2,00
A	dimethicon kopolyol (DC3225C)	20,00
B	mastek	3,38
B	pigment	10,51
B	Sférou L-1500	0,50
C	Syntetický vosk Durachem 0602	0,10
C	Arachidylbehenát	0,30
D	cyklómethicon	KOO
. .... D	- trihydroxystearin	0,30
E	láureth-7	0,50
E	propylparaben	0,25
F	O V vune	0,05
G	voda	34,44
G	methylparaben	0,12
G	propyíenglykol	8,00
G	macinamid	4,00
G	glycerin	3,00
G	chlorid sodný	2,00
G	natr ium dehydroacetát	0,30

* ·

Spoj ingredience A a B ve vhodné nádobě. Míchej složky s využitím míchadla Silverson L4RT vybaveném w/ a 1“ tubulámím kompletem a čtvercovým sítem po dobu 30 min rychlostí 9000 otáček za minutu (nádoba může být přikryta, aby se zabránilo ztrátám případných těkavých látek. Vzniklou směs zahřej na 85_T90 °C. Přidej ingredience C, míchej po dobu 5 min při 2400 otáčkách/min s využitím míchadla Silverson L4RT vybaveném w/ a 2“ hlavou a desintegrujícím sítem; Nádoba by měla být přikryta, aby se minimalizovalo odpařování cyklomethikonu a dalších těkavých materiálů. Ochlaď vzniklou směs na 45-55 °C.

Smíchej ingredience D a míchej až do vzniku pravidelné suspenze. Odděleně smíchej ingredience Fa míchej až do vzniku pravidelné suspenze. Přidej vzniklé suspenze ke směši A, B a C (které jsou při 45-55 °G), míchej po dobu 5 min při 2100 otáčkách s využitím míchadla Silverson L4RT vybaveném w/ a 2“ hlavou a desintegrujícím sítem. Vzniklou směs ochlaď na 30 °C, poté přidej ingredienci F. Míchej 5 min při 2100 otáčkách s využitím míchadla Silverson L4RT vybaveném w/ a 2“ hlavou a desintegrujícím sítem.

Spoj ingredience G ve vhodné nádobě a míchej až se rozpustí všechny složky. Vzniklý roztok pomalu přidej do směsi A-F. Homogenizuj tuto směs s využitím míchadla Silverson L4RT vybaveném w/ a 2“ hlavou a desintegrujícím sítem při 2100-5100 otáčkách/min (otáčky zvyšují hustotu směsi), pokračuj vmíchání 5 min poté, co byla přidána všechna směs G.

Aplikuj tento přípravek na obličej osoby jedenkrát denně v množstvích 1-2 mg přípravku na cm² kůže po dobu 2 týdnů, aby se pó uplynuté době snížil obsah tuku na obličeji, snížilo pronikání tuku na povrch, prodloužila odolnost základu proti otěru a zlepšilo celkové pokrytí.

Další místní přípravky vhodné pro použití podle tohoto vynálezu se připravují výše uvedeným způsobem s využitím pyridoxinu, panthenolu nebo pantothenové kyseliny namísto niacinamidu a aplikují se na kůži podle výše uvedeného způsobu.

«

Příklad 2

Místní přípravek vhodný pro použití jako kapalný základ pro make up se připravuje z následujících ingrediencí s využitím konvenčních míchacích a formulačních technik.

	% (hmotn.)
dimethikón kopolyol/cyklomethicori (Dow Coming QZ-3225C)	10
cyklomethicón (Dow Corhing 344 kapalina)	17,74
pigmenty	3,7
oxid titaničitý	8,25
trihydroxystearin	0,3
vodný extrakt z květin	0,01
denaturovaný ethanůl	4-17
salicylová kyselia	1,45
dipropylénglykol	0-14
PVP (polymemí dispergáční činidlo)	1
procetyi ÁWS (PPG-5 cetéteth, surfaktant)	3
trinatríum citrát	0,3
tetrasodná sůl EDTÁ	0,1
glycerin	10-30
niáciriamid	4
chlorid sodný	0,3
voda '	15,85-34,85

Aplikuj tento přípravek na obličej osoby jedenkrát denně v množstvích 1-2 mg přípravku na 1 cm kůže po dobu .4 týdnů, přičemž po této době je patrné snížení obsahu tuku a lesku na obličeji, snížení pronikání tuku, delší odolnost proti otěru a lepší pokrytí.

► K

Další místní přípravky vhodné pro použití jako základ se připravují výše popsaným způsobem s použitím pyridoxínu, panthenolu nebo pantothenové kyseliny na místo niacinamidu a aplikují se na obličej podle výše uvedeného popisu.

• « · ·« • · ·· · · · • · · · • ·· ··

Příklad 3 * ♦ · · · · • · · ♦· • · · · ♦· • ♦ · ·♦ ·*·· ♦· ·♦

Zvlhčovače mající přípravky A, B nebo C se připravují z následujících ingrediencí s využitím konvenčních míchacích a formulačních technik.

Ingredience	A	B	C
	% (hmotn.)	% (hmotn.)	% (hmotn.)
voda	68,3	70,3	75,3
niaciňamid	5	5	0
Panthenol	1,5	1,5	1,5
akrylátové kopolymery (DC Polymerní prášek Q5-6603)	2	0	0
oktylmethoxycinnamát (Parsol MCX)	4	4	4'
glycerin	5	5	5
propylenglykol	u	1,1	1,1
isohexadekan (Permethyl 101 A)	2	2	2,00 :
tokoferylacetát	2	2	2,00
květinový extrakt v propylenglykolu & ethoxydiglykolu	1	1	1
butylenglykol	' 1	1	1
dimethicon (DC 200 Fluid 1000 cs)	1	1	1
cyklomethicon (DC 344 Silikon fluid)	i	1	1.
triethanolamin	0,8	0,8	0,8
cetylpalmitát (Cutina CP)	0,75	0,75	0,75
tribehenin (Syncrowax HRC)	0,75	0,75	0,75'
stearoxytrimethylsilan & stearylalkohol (DC 580 Wax)	0,5	0,5	0,5
fenoxyethanol	0,62	0,62	0,62
Carbomer (Carbopol 954)	0,3	0,3	0,3
Hectorit (Benton EW)	0,3	0,3	0,3
Akryláty/C10-C30 alkylakrylát krosspolymer (Pemulen TRI)	0,2	0,2	0,2
potássium cetylfosfát (Ampliisol K)	0,2	0,2	0,2
Parfém	0,2	0,2	0,2
Disodná sůl EĎTA	0,1	0,1	0,1
Xanthanová guma	0,07	0,07	0,07
presérvativa	0,25	0,25	0,25

··· ·· · ···♦ * ·*· ·· · ··· · · ····· ··· ···· 9· ·♦ · ·· ··

Aplikuj přípravek na obličej osoby jedenkrát denně v množství 1-2 mg přípravku na cm² kůže po dobu 4 týdnů, přičemž dojde ke snížení obsahu tuku na obličeji a lesku obličeje.

Další přípravky se připravují výše popsaným způsobem s využitím pyridoxinu, panthenolu nebo pantothenové kyseliny namísto niacinamidu a aplikují se na obličej výše uvedeným postupem.

Příklad 4

Silikonový gel obsahující 2 nebo 4% niacinamidu se připravuje z následujících ingrediencí s využitím konvenčních míchacích a formulačních technik.

	% (hmotn.)
voda	89,6-91,6
niacinamid	2 nebo 4
glycerin	2,08
cyklomethicon (Dow Coming 344 kapalina)	1,22
butylenglykol	1
cyklomethicon a dimethikonol (Dow Coming Q2-1401)	0,58
cyklomethicon a dimethikon kopolyl (Dow Coming QZ-3225C)	0,58
dimethikon kopolyol (Dow Coming 193 polyether)	0,12
akryláty/C 10-30 alkylakry lát krosspolymer (Pemulen TR-1)	0,25
karbómer (Carbopol980)	0,2
ĎMDM hydantoin a iodpropynylbutylkarbamát (Glydánt Plus) ·····	0,2 .....
disodna sůl EDTA	0,1
hydroxid sodný	0,08-0,1
	celkově na 100

¹ ¹ .....—— ¹¹ , ^r j 'e 'J'

Aplikuj gel na obličej osoby jedenkrát denně v množství 1-2 mg gelu na cm kůže po dobu 4 týdnů, přičemž dojde ke snížení obsahu tuku na obličeji a snížení lesku.

Další silikonově gely se připravují podle výše popsaného postupu s využitím pyridoxinu, panthenolu nebo pantothenové kyseliny namísto niacinamidu a jsou aplikovány na obličej podle výše uvedeného popisu.

φ · · ·· φ φ φφ· · ·

φ. φφφ φ >· φφ

Příklad 5 • « · · · · φφφ ♦♦ φ φ · φ *· φφφ φ♦ «φφφ φφ'··

Kapalný šampón mající přípravky A, B nebo C se připravují smícháním následujících komponent s využitím konvenčních míchacích a formulačních technik.

	A (% hmotn.)	B (% hmotn.)	C (% hmotn.)
kokosový olej	14	18	-
olivový olej	3	-	-
-ricínový olej	3	4	-
hydroxid draselný, 85%	4,7	53	-
glýcerol	2	4	5
ethylalkohol	4	-	10
natriumhexametafosfát	1	-	-
parfém	03	•0,2	q.s.
voda	64	64	36
borax		0,5	-
sodná sůl kokosového mýdla	-	-	35
měkké mýdlo z olejového oleje	-	-	10
niacinamid	4	4	4

Aplikuj šampón na pokožku vlasů každý druhý den až jednou denně, přičemž dojde ke snížení výskytu mastných vlasů a výskyt lupů. Dávka kolem 0,5 ml se aplikuje a umyje.

Další kapalné šampóny se připravují podle výše popsaného postupu s využitím pyridoxinu, panthenolu nebo pantothenové kyseliny namísto niacinamidu a aplikují se na pokožku hlavy podle výše popsaného postupu.

Příklad 6 • * · · ’ . • · · ·· · · · ·· «»·«*·« · ··· · · ··«·** · · · »··· ·· ♦· · ·· ··

Vlasový kondicionér se připravuje smíčháním následujících komponent s využitím konvenčních míchacích a formulačních metod.

	% (hmotn.)
PVK K-30 (polymerní disperzní činidlo)	3
Neobee M-20 (propylenglykol dokaprylát)	5
Drewmulsé 1128 (surfaktant)	_;5
voda	69,5
triethanolamin	1
carbopoI-934 (carbomer, polymerní zhušťuj ící/disperzní činidlo)	1
WSP-X250	5
Airierchól L-l01 (minerální olej/lanolinový olej)	3
Lípal 15 CSA	3
preservativa	q.s.
parfém	0,5
niacínamid	4

Aplikujte kondicionér na pokožku hlavy, přednostně na čisté vlasy, každý druhý den až jednou denně,, přičemž dochází ke snížení mastného vzhledu vlasů a výskytu lupů. Aplikuj dávku kolem 0,5 ml a poté umyj.

Další vlasové kondicionéry se připravují podle výše uvedeného postupu s využitím pyridoxinu, panthenolú a pantothcnovc kyseliny a aplikují se podle výše uvedeného popisu.

Příklad 7 • · φ · · • I ί · « φ ··♦ · ♦

...·*· · · · *··· »· ·· · ·· ··

Olej do koupele mající přípravky A, B a C se připravuje smícháním následujících komponent s využitím konvenčních míchacích a formulačních technik.

	A (% hmotn.)	B (% hmotn.)	C (% hmotn.)
POE 20 šorbitan monopalmitát	-	'5	•22,2
vonný olej	35	5	4,4
isopropylmyristát	65. .	-	-
methyl p-hydroxybenzoát	-	Ό,-18	-
propyl p-hydroxybénzoát	-	0,02	-
natrium laurylsulfát	-	-	10
ninol AA-63	-	-	1
kyselina sorbová	-	-	0,2
niacinamid	4	4	4
voda q.s.	-	100	100

Aplikuj Olej do koupele na kůži buď tak jak je nebo ve vodné naředené formě. Aplikuj v dávce 1-2 mg oleje na cm² kůže během 4 týdnů, přičemž dochází ke snížení mastného a/nebo lesklého vzhledu kůže. Další oleje do koupele se připravují podle výše Uvedeného postupu s využitím pyridoxinu, panthěnolu nebo pantothenové kyseliny namísto niacinamidu a aplikují se podle výše uvedeného popisu.

Zatímco byly popsány některé provedení tohoto vynálezu, lidem vzdělaným v daném oboru by měly být zřejmé různé změny a modifikace předmětu tohoto vynálezu, aniž by se opustil rámec tohoto vynálezu. V přiložených nárocích je cílem pokrýt všechny tyto modifikace, které by byly předmětem tohoto vynálezu.

Průmyslová využitelnost

Vynález se zabývá místními přípravky použitelnými k potlačení mastného a lesklého vzhledu obličeje, stejně jako způsoby jejich přípravy a způsoby jejich použití pro výše uvedené účely ve formě základů pro make-up, gelů, koupelových olejů, šampónů a pod.

Claims

PATENT OVÉ NÁROKY

1. Místní přípravek regulující mastný a/nebo lesklý vzhled savčí kůže, vy zn a č uj í c í se t i m, že obsahují:

a) bezpečné a účinné množství aktivní látky pro regulaci mastného a/nebo lesklého vzhledu savčí kůže, přičemž zmíněná aktivní látka se skládá převážně z jedné nebo yíce sloučenin vybraných že skupiny, skládající se zniačinamidu, pyridixinu, panthenolu a pentothenové kyseliny a

b) kosmeticky akceptovatelný nosič pro zmíněnou aktivní látku.
2. Přípravek regulující mastný a/nebo lesklý vzhled kůže podle nároku 1, v y zn a č.u j ící se t í m, že zmíněná aktivní látka se skládá převážně ze směsi níacinamidu a panthenolu.
3. Přípravek regulující mastný a/nebo lesklý vzhled kůže podle nároku 1, vy z nač u j í c í se t í m, že zmíněná aktivní látka se skládá převážně z níacinamidu, výhodně prakticky jenom z níacinamidu *
4. Přípravek regulující mastný á/nebo lesklý vzhled kůže podle nároku 1,vyznačující se t í m, že obsahuje 0,01 až 20 % (hmotn.), výhodně 1 až 5 % (hmotn.), výhodněji 2.5 až 5 % (hmotn.) zmíněné aktivní látky.
5. Způsob regulace mastného a/nebo lesklého vzhledu savčí kůže, vyznačující se t í m, že se na savčí kůži, vyžadující toto léčení, místně aplikuje účinné množství místního přípravku zahrnující:

a) aktivní látku pro regulaci mastného a/nebo lesklého vzhledu kůže, přičemž zmíněná aktivní látka še skládá převážně z jedné nebo více sloučenin vybraných ze skupiny obsahující níacinamid, pyridoxin, pantheňol a pantothénovou kyselinu

b) kosmeticky akceptovatelný nosič pro zmíněnou aktivní látku.
6. Způsob regulace mastného a/nebo lesklého vzhledu kůže podle nároku 5, vyzná č Uj ící s e t í m, že se místně aplikuje 0,0002 mg áž 0,4 mg zmíněné aktivní látky na cm² kůže.
7. Způsob regulace mastného a/nebo lesklého vzhledu kůže podle nároku 5, vyznačující se t í m, že zmíněná aktivní látka se skládá převážně ze směsí niacinamidu a panthenolu.

··* ·· · ·!·· ,*····· · ···· · * * * » · » · · · ···· *· ·· · ·· ··
8. Způsob regulace mastného a/nebo lesklého vzhledu kůže podle nároku 5, vyznačující se tím, že se zmíněná aktivní látka skládá převážně z niacinamidu, přednostně prakticky jenom z niacinamidu.
9. Způsob regulace mastného á/nebo lesklého vzhledu kůže, podle nároku 5, v y z n a č u j í c í se tím, že přípravek obsahuje 0,01 až 20 % (hmotn.), s výhodou 1 až 5 % (hmotn.), výhodněji od 2,5 do 5 % (hmotn.) zmíněné aktivní látky.