CY1113204T1 - Αμιδιο της ν,ν-δις- (2-υδροξυαιθυλο) γλυκινης ως συνδετης σε προφαρμακα συζευγμενα με πολυμερη - Google Patents

Abstract

Περιγράφεται ένα πολυμερικό προφάρμακο που περιλαμβάνει τουλάχιστον ένα πολυμερές προσκολλημένο μέσω ενός τουλάχιστον μόνιμου δεσμού σε ένα συνδέτη μπισίνης. Ο συνδέτης μπισίνης προσκολλάται μέσω μιας προσωρινής σύνδεσης σε μια αμίνη που περιέχει βιολογικά ενεργό τμήμα. Η αμίνη που περιέχει βιολογικά ενεργή ουσία, όπως ένα φάρμακο, μπορεί να απελευθερωθεί διασπώντας την προσωρινή σύνδεση. Σε ένα παράδειγμα, το προφάρμακο ή το αντιδραστήριο συνδέτη πολυμερικού προφαρμάκου έχει την ακόλουθη δομή: (τύπος Ια) στον οποίο το Τ είναι D ή Α (με το D να είναι ένα υπόλειμμα μιας αμίνης που περιέχει βιολογικά ενεργό τμήμα και το Α να είναι μια αποχωρούσα ομάδα). To Χ είναι ένα παρεμβαλλόμενο τμήμα, όπως R13-Y1. To Υ1 είναι O, S, NR6, ηλεκτριμίδιο, μηλεϊνιμίδιο, ακόρεστοι δεσμοί άνθρακα-άνθρακα ή κάθε ετεροάτομο που περιέχει ένα ελεύθερο ζεύγος ηλεκτρονίων ή είναι απών. To R13 επιλέγεται από υποκατεστημένο ή μη υποκατεστημένο γραμμικό, διακλαδισμένο ή κυκλικό αλκύλιο ή ετεροαλκύλιο, αρύλια, υποκατεστημένα αρύλια, υποκατεστημένα ή μη υποκατεστημένα ετεροαρύλια. Τα R2 και R3 επιλέγονται ανεξάρτητα από υδρογόνο, ακυλομάδες ή προστατευτικές ομάδες για υδροξυλομάδες. Τα R4 έως R12 επιλέγονται ανεξάρτητα από υδρογόνο, X-R1, υποκατεστημένο ή μη υποκατεστημένο γραμμικό, διακλαδισμένο ή κυκλικό αλκύλιο ή ετεροαλκύλιο, αρύλια, υποκατεστημένα αρύλια, υποκατεστημένα ή μη υποκατεστημένα ετεροαρύλια, κυανό, νίτρο, αλογόνο, καρβοξυ, καρβοξαμίδιο. To R1 είναι ένα πολυμερές. Σε άλλα παραδείγματα το πολυμερές R1 τοποθετείται σε άλλες θέσεις.