CN1764440A - 包含活性成分和可可粉的制剂及其用途 - Google Patents
包含活性成分和可可粉的制剂及其用途 Download PDFInfo
- Publication number
- CN1764440A CN1764440A CNA2004800077898A CN200480007789A CN1764440A CN 1764440 A CN1764440 A CN 1764440A CN A2004800077898 A CNA2004800077898 A CN A2004800077898A CN 200480007789 A CN200480007789 A CN 200480007789A CN 1764440 A CN1764440 A CN 1764440A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- zero
- agent
- preparation
- oil
- acid
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/006—Oral mucosa, e.g. mucoadhesive forms, sublingual droplets; Buccal patches or films; Buccal sprays
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2068—Compounds of unknown constitution, e.g. material from plants or animals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/06—Antiarrhythmics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Botany (AREA)
- Zoology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
Abstract
适合于口内摄取的药物制剂,包含一种或多种活性药物成分(API)和可可粉,制造该制剂的方法,和该制剂在医药处置中的用途。
Description
技术领域
本发明涉及一种或多种活性药物成分(API)、选择性地包含其盐、配合物、前体药物和代谢产物,进一步包含可可粉的新颖的口服给药的药物制剂;涉及一种或多种活性药物成分(API)、选择性地包含其盐、前体药物和代谢产物用于制备药物的用途,该药物通过口服给药实现药理作用;涉及人或动物的医药处置方法,该方法包括口服施用一种或多种活性药物成分(API)、选择性地包含其盐、前体药物和代谢产物。
需要一种或多种活性药物成分(API)的口服给药的药物制剂,提供迅速、优选口内摄取,例如舌下和/或口腔摄取,并且充分掩蔽不良味道的成分。
背景技术
在″Development of oral acetaminophen chewable tablets withinhibited bitter taste″,Suzuki等人International Journal ofPharmaceutics 251(2003)123-132中,公开了蔗糖、可可粉和商用苦味掩蔽粉末混合物Benecoat BMI-40的联合使用,作为矫味剂对抗对乙酰氨基酚的苦味。实际上,Suzuki等人制剂的主要味道掩蔽作用是通过脂质基质实现的。但是,所用脂质基质Witepsol H-15在正常情况下用于栓剂,不适合于口服或经口制剂。进而,对乙酰氨基酚在Suzuki等人制剂中的量大大低于一般治疗剂量。与本发明制剂相反,Suzuki等人制剂不打算用于口内摄取,而是经口给药、随后在胃肠道中摄取。对乙酰氨基酚在治疗上有效的单位剂量就通过口腔内摄取给药而言太高了。
巧克力与可可粉本身不同,很少用作药物产品中的成分,迄今仅用在泻药中。一个实例是Ex-Lax_,是加有巧克力的泻药片,由Novartis销售,其中包含番泻叶甙。在二十世纪五十年代销售过Purex,它是由酚酞和巧克力配制的泻药。
现已惊人地发现,通过一种制剂的使用实现了一种或多种API的迅速、优选口内摄取,同时充分掩蔽不良味道成分的味道,所述制剂包含所述一种或多种API,并且进一步包含可可粉作为味道掩蔽剂、填充剂和花纹造型剂。
发明内容
本发明提供一种或多种API、选择性地包含其盐、配合物、前体药物和代谢产物的口服给药的药物制剂,用于实现药理作用。给药可以针对人类或动物。
主要目的是提供通过一种或多种API的本质上口内摄取而迅速起效的制剂。“迅速起效”在本文中意味着在给药后短时间内实现治疗作用,优选不到1小时,更优选不到30分钟。
给药无需液体的加入即可完成。无需加入液体的给药在一些情形中是巨大的优点,例如在无法获得清洁的水或其他适合的液体时,例如在旅行中。而且,给药是自行处理的,例如在演讲和剧院中是巨大的优点。进而,本发明制剂应当在口中融化而不是被吞咽,这大大有利于那些吞咽传统药片有困难的人。特别有用的本发明剂型因而是在口中崩解或融化的制剂,无需饮用水或其他流体。
该制剂是包含治疗有效量的一种或多种API的剂型。优选地,一种或多种API的量低于导致显著副作用的量。
本发明也提供在人或动物患者的医药处置中使用本发明制剂的方法。本发明的其他特征一部分将显而易见,一部分将在下文中指出。
本发明的一个目的是提供一种或多种API的新颖的口服给药的药物制剂,其中包含可可粉。
本发明的第二个目的是提供制备所述制剂的方法。
本发明的第三个目的是在人或动物患者的医药处置疗法中使用所述制剂的方法。
根据本发明的制剂应当优选地在口腔中融化,由此促进一种或多种API的口内摄取。
本发明适用于自行处理的自我给药。“自行处理的自我给药”在本文中表示不会引起对存在治疗需求的注意的自我给药。
本发明的进一步目的将为本领域技术人员所显而易见,其他目的将从下文说明书和权利要求书中显而易见。
由根据本发明的制剂所提供的主要优点是:
1)该制剂通过一种或多种API的本质上口内摄取而迅速起效;
2)该制剂不需要在给药时加入任何液体;
3)该制剂提供良好的味道掩蔽;
4)该制剂不象传统片剂那样令患者立即联想到药品;
5)该制剂提供自行处理的自我给药;
6)该制剂容易对吞咽有问题的人给药;
7)该制剂由于减少首过代谢,增加生物利用度;
8)该制剂可以提供愉快的联想。
上述优点对所有适合于本发明的API而言都是相同的。这意味着作为本发明的要点存在发明的单一性,也就是说可可粉的加入是共同的特征,与所给药的API无关。
发明的详细说明
本发明的主要目的是提供口服给药的含有可可粉的药物制剂,可用于医药处置。
可可粉被定义为除去一些脂类并研磨成粉末的可可粒。可可粒被定义为除去外壳的可可豆。可可脂被定义为从可可豆中心(核或粒)排除的脂类。可可粉是从烘烤的可可豆制备的。它是复杂的化合物,由淀粉、可可脂、氨基酸、蛋白质、黄嘌呤、胺、单糖、多糖、磷脂、类黄酮、吡嗪等组成。
更具体地,本发明的目的是提供这样一种制剂,它在口腔中崩解和/或融化,借助或者不借助唾液或机械磨耗或者其组合的作用,然后制剂可以显示对口腔中组织的粘合性。
优选地,该制剂是这样的,它不需要在给药时加入液体。
缓冲剂的可选加入提供唾液局部pH的瞬时改变,这有利于在口腔中的摄取。
已经惊人地发现,通过可可粉的使用,实现了不良味道成分的充分味道掩蔽效果。可可粉充当味道掩蔽剂、填充剂和花纹造型剂。
根据本发明的制剂的一般实施方案具有200-1000mg左右的重量,并且具有下列组成(w/w):
成分 | 量(%) | 功能 |
一种或多种API(主药、前体药物、代谢产物、盐或配合物) | 0.03-12 | API |
一种或多种脂质成分 | 30-60 | 脂质成分 |
可可粉 | 8-55 | 味道掩蔽剂、填充剂、花纹造型剂 |
水溶性或可分散性稀释剂,优选为微细颗粒粉末 | 0-40 | 稀释剂 |
一种或多种甜味剂 | 0.1-3 | 甜味剂 |
一种或多种缓冲剂 | 0-10 | 缓冲剂 |
一种或多种矫味剂 | 0-4 | 矫味剂 |
一种或多种味道改良剂 | 0-3 | 味道改良剂 |
一种或多种乳化剂/增溶剂 | 0.3-6 | 乳化剂/增溶剂 |
一种或多种着色剂 | 0-3 | 着色剂 |
具体实施方式
下面是本发明实施方案制备的非限制性实施例。
实施例1:
制备重400mg左右的制剂,该制剂具有下列组成(w/w):
成分 | 量(%) | 功能 |
氢溴酸依立曲坦 | 5.0 | API |
氢化大豆油 | 43.55 | 脂质成分 |
可可粉 | 18.00 | 味道掩蔽剂、填充剂、花纹造型剂 |
甘露糖醇 | 12.00 | 稀释剂 |
玉米淀粉 | 14.90 | 稀释剂 |
阿斯帕坦 | 0.15 | 甜味剂 |
乙酰舒泛-K | 0.10 | 甜味剂 |
二氧化钛 | 2.00 | 着色剂 |
氯化钠 | 0.60 | 味道改良剂 |
咖啡和香草香料 | 3.00 | 矫味剂 |
大豆卵磷脂 | 0.70 | 乳化剂 |
可可粉可以使用非碱化的形式和碱化的形式。二者都可用于本发明制剂。当需要稍微温和的味道时,碱化的可可粉是优选的。
将一部分氢化大豆油融化。加入固体组分,也就是API(如果是固体)(氢溴酸依立曲坦是固体)、可可粉、甘露糖醇、玉米淀粉、阿斯帕坦、乙酰舒泛-K、二氧化钛、氯化钠和矫味剂(如果是固体),混合。在辊式精炼机中研磨,减小固体组分的粒径。如果固体组分已经达到所需的粒径,例如在与脂类组分混合之前研磨,则省却辊式精炼。在辊式精炼机中处理后,将混合物与其余融化的脂类组分混合或者重新融化(如果固化),与其余融化的氢化大豆油混合。融化物的混合是在适合的混合机中进行的。加入液体组分,也就是API(如果是液体)(氢溴酸依立曲坦是固体,如上操作)、大豆卵磷脂和矫味剂(如果是液体)。随后利用适合的技术制成片剂或其他固体剂型,例如模压、挤出或冻凝,包括制锭,在必要时在适合的预处理之后。也可以采用其他适合的制造方法。
实施例2:另一实施方案的制备
按照本质上与实施例1相同的方式,制备重500mg左右的制剂,该制剂具有下列成分(w/w):
成分 | 量(%) | 功能 |
硫酸特布他林 | 0.50 | 活性成分 |
氢化大豆油 | 43.90 | 脂质成分 |
可可粉 | 18.00 | 味道掩蔽剂、填充剂、花纹造型剂 |
甘露糖醇 | 18.00 | 稀释剂 |
玉米淀粉 | 13.35 | 稀释剂 |
阿斯帕坦 | 0.15 | 甜味剂 |
乙酰舒泛-K | 0.10 | 甜味剂 |
二氧化钛 | 2.00 | 着色剂 |
薄荷和香草香料 | 3.00 | 矫味剂 |
大豆卵磷脂 | 1.00 | 乳化剂 |
实施例3:另一实施方案的制备
按照本质上与实施例1相同的方式,制备重300mg左右的制剂,该制剂具有下列成分(w/w):
成分 | 量(%) | 功能 |
三唑仑 | 0.05 | 活性成分 |
氢化大豆油 | 40.0 | 脂质成分 |
可可粉 | 37.85 | 味道掩蔽剂、填充剂、花纹造型剂 |
玉米淀粉 | 20.0 | 稀释剂 |
乙酰舒泛-K | 0.4 | 甜味剂 |
橙香料 | 1.0 | 矫味剂 |
大豆卵磷脂 | 0.7 | 乳化剂 |
实施例4:另一实施方案的制备
按照本质上与实施例1相同的方式,制备重400mg左右的制剂,该制剂具有下列成分(w/w):
成分 | 量(%) | 功能 |
马来酸氯苯那敏 | 1.0 | 活性成分 |
可可粉 | 48.7 | 味道掩蔽剂、填充剂、花纹造型剂 |
氢化大豆油 | 44.0 | 脂质成分 |
二氧化钛 | 2.5 | 着色剂 |
碳酸钠 | 1.0 | 缓冲剂 |
阿斯帕坦 | 0.2 | 甜味剂 |
乙酰舒泛-K | 0.1 | 甜味剂 |
香草香料 | 1.5 | 矫味剂 |
大豆卵磷脂 | 1.0 | 乳化剂 |
实施例5:另一实施方案的制备
按照本质上与实施例1相同的方式,制备重600mg左右的制剂,该制剂具有下列成分(w/w):
成分 | 量(%) | 功能 |
盐酸右丙氧吩 | 8.0 | 活性成分 |
氢化大豆油 | 45.0 | 脂质成分 |
可可粉 | 20.0 | 味道掩蔽剂、填充剂、花纹造型剂 |
甘露糖醇 | 19.7 | 稀释剂 |
阿斯帕坦 | 0.5 | 甜味剂 |
谷氨酸一钠 | 0.5 | 味道改良剂 |
薄荷香料 | 1.5 | 矫味剂 |
大豆卵磷脂 | 0.7 | 乳化剂 |
实施例6:另一实施方案的制备
按照本质上与实施例1相同的方式,制备重400mg左右的制剂,该制剂具有下列成分(w/w):
成分 | 量(%) | 功能 |
法莫替丁 | 2.5 | 活性成分 |
氢化大豆油 | 42.3 | 脂质成分 |
可可粉 | 18.0 | 味道掩蔽剂、填充剂、花纹造型剂 |
甘露糖醇 | 17.5 | 稀释剂 |
玉米淀粉 | 12.85 | 稀释剂 |
阿斯帕坦 | 0.15 | 甜味剂 |
乙酰舒泛-K | 0.10 | 甜味剂 |
二氧化钛 | 2.0 | 着色剂 |
谷氨酸一钠 | 0.6 | 味道改良剂 |
柠檬和香草香料 | 3.0 | 矫味剂 |
大豆卵磷脂 | 1.0 | 乳化剂 |
实施例7:另一实施方案的制备
按照本质上与实施例1相同的方式,制备重400mg左右的制剂,该制剂具有下列成分(w/w):
成分 | 量(%) | 功能 |
甲氧氯普胺HC1 | 2.63 | 活性成分 |
氢化大豆油 | 42.3 | 脂质成分 |
可可粉 | 17.88 | 味道掩蔽剂、填充剂、花纹造型剂 |
甘露糖醇 | 17.5 | 稀释剂 |
玉米淀粉 | 12.85 | 稀释剂 |
阿斯帕坦 | 0.15 | 甜味剂 |
乙酰舒泛-K | 0.10 | 甜味剂 |
二氧化钛 | 2.0 | 着色剂 |
谷氨酸一钠 | 0.6 | 味道改良剂 |
香草香料 | 3.0 | 矫味剂 |
大豆卵磷脂 | 1.0 | 乳化剂 |
实施例8:另一实施方案的制备
按照本质上与实施例1相同的方式,制备重400mg左右的制剂,该制剂具有下列成分(w/w):
成分 | 量(%) | 功能 |
硝酸甘油* | 0.13 | 活性成分 |
氢化大豆油 | 44.86 | 脂质成分 |
可可粉 | 50.29 | 味道掩蔽剂、填充剂、花纹造型剂 |
阿斯帕坦 | 0.62 | 甜味剂 |
薄荷和香草香料 | 3.09 | 矫味剂 |
卵磷脂 | 1.03 | 乳化剂 |
*为乙醇溶液
实施例9:另一实施方案的制备
按照本质上与实施例1相同的方式,制备重400mg左右的制剂,该制剂具有下列成分(w/w):
成分 | 量(%) | 功能 |
肼屈嗪HCl | 6.25 | 活性成分 |
氢化大豆油 | 40.65 | 脂质成分 |
可可粉 | 44.75 | 味道掩蔽剂、填充剂、花纹造型剂 |
阿斯帕坦 | 0.6 | 甜味剂 |
薄荷和香草香料 | 1.0 | 矫味剂 |
卵磷脂 | 3.75 | 乳化剂 |
碳酸钠 | 3.0 | 缓冲剂 |
实施例10:另一实施方案的制备
按照本质上与实施例1相同的方式,制备重400mg左右的制剂,该制剂具有下列成分(w/w):
成分 | 量(%) | 功能 |
马来酸罗格列酮 | 1.25 | 活性成分 |
氢化大豆油 | 43.5 | 脂质成分 |
可可粉 | 47.25 | 味道掩蔽剂、填充剂、花纹造型剂 |
阿斯帕坦 | 0.15 | 甜味剂 |
乙酰舒泛-K | 0.10 | 甜味剂 |
香草香料 | 3.0 | 矫味剂 |
卵磷脂 | 1.0 | 乳化剂 |
碳酸钠 | 3.75 | 缓冲剂 |
实施例11:另一实施方案的制备
按照本质上与实施例1相同的方式,制备重300mg左右的制剂,该制剂具有下列成分(w/w):
成分 | 量(%) | 功能 |
吲哚美辛 | 8.30 | API |
氢化大豆油 | 43.55 | 脂质成分 |
可可粉 | 18.00 | 味道掩蔽剂、填充剂、花纹造型剂 |
甘露糖醇 | 12.00 | 稀释剂 |
玉米淀粉 | 11.60 | 稀释剂 |
阿斯帕坦 | 0.15 | 甜味剂 |
乙酰舒泛-K | 0.10 | 甜味剂 |
二氧化钛 | 2.00 | 着色剂 |
氯化钠 | 0.60 | 味道改良剂 |
柑橘香料 | 3.00 | 矫味剂 |
大豆卵磷脂 | 0.70 | 乳化剂 |
实施例12:另一实施方案的制备
按照本质上与实施例1相同的方式,制备重300mg左右的制剂,该制剂具有下列成分(w/w):
成分 | 量(%) | 功能 |
巴氯芬 | 3.33 | 活性成分 |
氢化大豆油 | 44.17 | 脂质成分 |
可可粉 | 30.00 | 味道掩蔽剂、填充剂、花纹造型剂 |
甘露糖醇 | 18.00 | 稀释剂 |
乙酰舒泛-K | 0.50 | 甜味剂 |
薄荷和香草香料 | 3.00 | 矫味剂 |
大豆卵磷脂 | 1.00 | 乳化剂 |
实施例13:另一实施方案的制备
按照本质上与实施例1相同的方式,制备重800mg左右的制剂,该制剂具有下列成分(w/w):
成分 | 量(%) | 功能 |
咖啡因 | 12.00 | API |
氢化大豆油 | 44.05 | 脂质成分 |
可可粉 | 37.80 | 味道掩蔽剂、填充剂、花纹造型剂 |
阿斯帕坦 | 0.15 | 甜味剂 |
乙酰舒泛-K | 0.10 | 甜味剂 |
二氧化钛 | 2.00 | 着色剂 |
氯化钠 | 0.60 | 味道改良剂 |
咖啡和香草香料 | 3.00 | 矫味剂 |
大豆卵磷脂 | 0.30 | 乳化剂 |
实施例14:另一实施方案的制备
按照本质上与实施例1相同的方式,制备重500mg左右的制剂,该制剂具有下列成分(w/w):
成分 | 量(%) | 功能 |
马来酸噻吗洛尔 | 2.00 | API |
氢化大豆油 | 39.25 | 脂质成分 |
可可粉 | 28.20 | 味道掩蔽剂、填充剂、花纹造型剂 |
甘露糖醇 | 15.00 | 稀释剂 |
玉米淀粉 | 11.90 | 稀释剂 |
阿斯帕坦 | 0.15 | 甜味剂 |
乙酰舒泛-K | 0.10 | 甜味剂 |
谷氨酸一钠 | 0.60 | 味道改良剂 |
黑醋栗香料 | 2.00 | 矫味剂 |
大豆卵磷脂 | 0.80 | 乳化剂 |
实施例15:另一实施方案的制备
按照本质上与实施例1相同的方式,制备重600mg左右的制剂,该制剂具有下列成分(w/w):
成分 | 量(%) | 功能 |
诺司卡品 | 8.33 | API |
氢化大豆油 | 41.70 | 脂质成分 |
可可粉 | 28.00 | 味道掩蔽剂、填充剂、花纹造型剂 |
甘露糖醇 | 16.00 | 稀释剂 |
阿斯帕坦 | 0.57 | 甜味剂 |
二氧化钛 | 2.00 | 着色剂 |
香蕉香料 | 2.60 | 矫味剂 |
大豆卵磷脂 | 0.80 | 乳化剂 |
实施例16:另一实施方案的制备
按照本质上与实施例1相同的方式,制备重500mg左右的制剂,该制剂具有下列成分(w/w):
成分 | 量(%) | 功能 |
右甲吗南HBr | 1.50 | API |
氢化大豆油 | 42.50 | 脂质成分 |
可可粉 | 32.10 | 味道掩蔽剂、填充剂、花纹造型剂 |
甘露糖醇 | 20.00 | 稀释剂 |
阿斯帕坦 | 0.60 | 甜味剂 |
二氧化钛 | 2.00 | 着色剂 |
樱桃香料 | 0.50 | 矫味剂 |
大豆卵磷脂 | 0.80 | 乳化剂 |
实施例17:另一实施方案的制备
按照本质上与实施例1相同的方式,制备重200mg左右至1000mg左右的制剂,该制剂具有下列成分:
成分 | 量(%) | 功能 |
一种或多种活性药物成分(API)作为主药、前体药物、代谢产物、盐或配合物 | 0.03-12 | API |
一种或多种脂质成分 | 30-60 | 脂质成分 |
可可粉 | 8-55 | 味道掩蔽剂、填充剂、花纹造型剂 |
水溶性或可分散性稀释剂,优选为微细颗粒粉末 | 0-40 | 稀释剂 |
一种或多种甜味剂 | 0.1-3 | 甜味剂 |
一种或多种缓冲剂 | 0-10 | 缓冲剂 |
一种或多种矫味剂 | 0-4 | 矫味剂 |
一种或多种味道改良剂 | 0-3 | 味道改良剂 |
一种或多种乳化剂/增溶剂 | 0.3-6 | 乳化剂/增溶剂 |
一种或多种着色剂 | 0-3 | 着色剂 |
上述一种或多种活性药物成分(API)选自适合于口内摄取的API,优选而非限制性实例有
○抗炎剂双氯芬酸、酮咯酸、吲哚美辛、托诺昔康(tornoxicam)、吡罗昔康、替诺昔康、酮洛芬、塞来考昔和罗非考昔;
○肌肉松弛剂奥芬那君和巴氯芬;
○影响骨矿化的药物阿仑膦酸和利塞膦酸;
○镇痛剂丙氧芬、丁丙诺非、凯托米酮、氢吗啡酮、曲马朵和吗啡;
○抗偏头痛药物二氢麦角胺、麦角胺、依立曲坦、那拉曲坦、利扎曲坦、舒马曲坦和佐米曲坦;
○抗帕金森药普拉克索、罗匹尼罗和司来吉兰;
○抗焦虑药阿普唑仑、地西泮、劳拉西泮和奥沙西泮;
○催眠药氟硝西泮、咪达唑仑、硝西泮、三唑仑、扎来普隆(zaleplone)、佐匹克隆、唑吡坦、氯美噻唑和丙酰马嗪;
○精神刺激剂咖啡因;
○对抗物质依赖的药物安非他酮、洛贝林、纳曲酮和美沙酮;
○胃溃疡修补剂法莫替丁和雷尼替丁;
○解痉药莨菪碱;
○止吐药甲氧氯普胺、昂丹司琼、东莨菪碱、莨菪胺、奋乃静(perfenazine)、甲哌氯丙嗪、美克洛嗪和氟哌啶醇;
○抗糖尿病药罗格列酮;
○心血管药依替福林、硝酸甘油、二硝酸异山梨酯和一硝酸异山梨酯;
○抗高血压药肼屈嗪;
○利尿剂呋塞米和阿米洛利;
○β-受体阻断剂普萘洛尔和噻吗洛尔;
○钙通道阻断剂氨氯地平;
○ACE抑制剂卡托普利、赖诺普利和福辛普利;
○血清脂质减少剂辛伐他汀;
○治牛皮癣药阿维A;
○平喘药特布他林;
○减充血剂伪麻黄碱和苯福林;
○止泻药洛派丁胺:
○镇咳药右美沙芬、可待因和诺司卡品;和
○抗组胺药氯马斯汀、氯苯那敏、赛庚啶、氯雷他定、阿伐斯汀、苯海拉明、西替利嗪、多西拉敏和茶苯海明。
实施例18:替代实施方案的制备
将上述实施例1-17实施方案中的一些赋形剂替换为等价功能的替代化合物,得到有用的实施方案。
可可粉可以使用其非碱化的形式、其碱化的形式或者其混合物。
稀释剂可以选自一种或多种下列化合物:蔗糖、果糖、葡萄糖、半乳糖、乳糖、麦芽糖、转化糖、药学上可接受的多元醇,例如木糖醇、山梨糖醇、麦芽糖醇、甘露糖醇、异麦芽糖醇和甘油,或者聚葡萄糖,或者淀粉,或者其任意混合物,只要可可粉的味道掩蔽作用保持充分即可。
脂质成分是脂类组分,可以选自一种或多种下列化合物:
-可可脂和可可脂代用品,包括可可脂等价物(CBE)、可可脂取代物(CBS)、可可脂替代物(CBR)和可可脂改进物(CBI),
-椰子油、棕榈仁油和其他以主要基于月桂酸和肉豆蔻酸为特征的相似的油,
-棕榈油、牛油树脂、牛油果脂、雾冰草脂、芒果仁油、婆罗双树(sal)脂类和其他以主要基于棕榈酸、油酸和硬脂酸为特征的相似的脂类,
-玉米油、葵花油、杂合葵花油、大豆油、菜子油、低芥酸菜子油、橄榄油、米糠油、棉子油、花生(花生、落花生)油和其他以主要基于油酸、亚油酸和亚麻酸并且氢化至适合的熔点为特征的油,
-鱼油、牛油、猪油、乳脂和其他动物来源的脂类,和
-不利用或者利用酸、碱或酶催化作用进行脂类酸与甘油的化学反应所得到的合成脂、再酯化脂、硬化脂,
由此所述化合物作为单一组分使用或者彼此混合,是粗品或者利用物理或碱精制法精制,或者进行进一步加工,包括催化氢化、酯交换、酯转移和分馏。
可选的缓冲剂可以选自一种或多种钠、钾或铵的碳酸盐、碳酸氢盐、乙酸盐、葡萄糖酸盐、甘油磷酸盐、磷酸盐或甘氨酸盐或者其混合物。不过大多数磷酸盐是不太适合的,因为它们的味道通常是令人不快的,并且难以掩蔽。缓冲剂的加入可以增加通过口腔粘膜的摄取。
甜味剂可以选自一种或多种人造甜味剂,例如蔗糖、阿斯帕坦、乙酰舒泛钾、糖精、糖精钠、环磺酸盐、甘草甜素、祝马丁(talin)、聚糖铝(sucralose)、二氢查尔酮(新橙皮苷二氢查尔酮)、阿力甜、奇果甜素(奇异果)、莫尼林(奇缘果)、卡哈苡苷和/或其盐。
乳化剂/增溶剂优选地是大豆卵磷脂和/或蛋卵磷脂,但是可以替换为
-非离子表面活性剂,例如泊莱沙姆、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯、甘油单酯、甘油二酯及其酯、聚氧乙烯硬脂酸酯、脂肪酸的聚甘油酯包括聚甘油聚蓖麻酸(PGPR)、脱水山梨醇脂类酸酯,
-阴离子表面活性剂,例如脂肪酸、脂肪酸的皂、乳酸盐尤其是硬脂酰乳酸钠和/或钙、月桂基硫酸钠和latanol,
-两性离子表面活性剂,例如两性离子磷脂,例如磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺,
或者其混合物、馏分或衍生物。
味道改良剂优选地选自氯化钠、谷氨酸一钠和甘草酸铵。
着色剂优选地选自二氧化钛、铁氧化物和铝色淀。
根据本发明的制剂主要构成可融化和/或可吮吸的口服片剂,但是也包括其他适合于口内给药的剂型,例如口腔贴剂、口腔糊剂和口腔喷雾剂。
进而,本发明涵盖标题制剂经由口服途径给药,伴随API经由一种或多种其他途径给药,例如透皮给药、经口给药、通过吸入给药、借助霜剂、油膏与阴道栓(vagitory)给药和/或通过注射给药。
Claims (21)
1、口服给药的药物制剂,包含一种或多种活性药物成分(API)、选择性地包含其盐、配合物、前体药物和代谢产物,其特征在于它包含可可粉,并且一种或多种API选自适合于口内摄取的API。
2、根据权利要求1的制剂,其特征在于该一种或多种活性药物成分(API)选自
○抗炎剂双氯芬酸、酮咯酸、吲哚美辛、托诺昔康、吡罗昔康、替诺昔康、酮洛芬、塞来考昔和罗非考昔;
○肌肉松弛剂奥芬那君和巴氯芬;
○影响骨矿化的药物阿仑膦酸和利塞膦酸;
○镇痛剂丙氧芬、丁丙诺非、凯托米酮、氢吗啡酮、曲马朵和吗啡;
○抗偏头痛药物二氢麦角胺、麦角胺、依立曲坦、那拉曲坦、利扎曲坦、舒马曲坦和佐米曲坦;
○抗帕金森药普拉克索、罗匹尼罗和司来吉兰;
○抗焦虑药阿普唑仑、地西泮、劳拉西泮和奥沙西泮;
○催眠药氟硝西泮、咪达唑仑、硝西泮、三唑仑、扎来普隆、佐匹克隆、唑吡坦、氯美噻唑和丙酰马嗪;
○精神刺激剂咖啡因;
○对抗物质依赖的药物安非他酮、洛贝林、纳曲酮和美沙酮;
○胃溃疡修补剂法莫替丁和雷尼替丁;
○解痉药莨菪碱;
○止吐药甲氧氯普胺、昂丹司琼、东莨菪碱、莨菪胺、奋乃静、甲哌氯丙嗪、美克洛嗪和氟哌啶醇;
○抗糖尿病药罗格列酮;
○心血管药依替福林、硝酸甘油、二硝酸异山梨酯和一硝酸异山梨酯;
○抗高血压药肼屈嗪;
○利尿剂呋塞米和阿米洛利;
○β-受体阻断剂普萘洛尔和噻吗洛尔;
○钙通道阻断剂氨氯地平;
○ACE抑制剂卡托普利、赖诺普利和福辛普利;
○血清脂质减少剂辛伐他汀;
○治牛皮癣药阿维A;
○平喘药特布他林;
○减充血剂伪麻黄碱和苯福林;
○止泻药洛派丁胺;
○镇咳药右美沙芬、可待因和诺司卡品;和
○抗组胺药氯马斯汀、氯苯那敏、赛庚啶、氯雷他定、阿伐斯汀、苯海拉明、西替利嗪、多西拉敏和茶苯海明。
3、根据任意在先权利要求的制剂,其特征在于它进一步包含一种或多种脂质成分。
4、根据权利要求3的制剂,其特征在于该一种或多种脂质成分选自
-可可脂和可可脂代用品,包括可可脂等价物(CBE)、可可脂取代物(CBS)、可可脂替代物(CBR)和可可脂改进物(CBI),
-椰子油、棕榈仁油和其他以主要基于月桂酸和肉豆蔻酸为特征的相似的油,
-棕榈油、牛油树脂、牛油果脂、雾冰草脂、芒果仁油、波罗双树脂类和其他以主要基于棕榈酸、油酸和硬脂酸为特征的相似的脂类,
-玉米油、葵花油、杂合葵花油、大豆油、菜子油、低芥酸菜子油、橄榄油、米糠油、棉子油、花生(花生、落花生)油和其他以主要基于油酸、亚油酸和亚麻酸并且氢化至适合的熔点为特征的油,
-鱼油、牛油、猪油、乳脂和其他动物来源的脂类,和
-不利用或者利用酸、碱或酶催化作用进行脂类酸与甘油的化学反应所得到的合成脂、再酯化脂、硬化脂,
由此所述化合物作为单一组分使用或者彼此混合,是粗品或者利用物理或碱精制法精制,或者进行进一步加工,包括催化氢化、酯交换、酯转移和分馏。
5、根据权利要求4的制剂,其特征在于该一种或多种脂质成分选自可可脂等价物(CBE)、可可脂取代物(CBS)和可可脂替代物(CBR)。
6、根据任意在先权利要求的制剂,其特征在于它进一步包含一种或多种缓冲剂。
7、根据权利要求6的制剂,其特征在于该一种或多种缓冲剂选自钠、钾或铵的碳酸盐、碳酸氢盐、乙酸盐、葡萄糖酸盐、甘油磷酸盐、磷酸盐或甘氨酸盐或者其混合物。
8、根据任意在先权利要求的制剂,其特征在于它进一步包含一种或多种甜味剂和可选的一种或多种矫味剂。
9、根据权利要求8的制剂,其特征在于该一种或多种甜味剂是蔗糖、阿斯帕坦、乙酰舒泛钾、糖精、糖精钠、环磺酸盐、甘草甜素、祝马丁(talin)、聚糖铝、二氢查尔酮(新橙皮苷二氢查尔酮)、阿力甜、奇果甜素(奇异果)、莫尼林(奇缘果)、卡哈苡苷和/或其盐。
10、根据任意在先权利要求的制剂,其特征在于它进一步包含一种或多种乳化剂/增溶剂。
11、根据权利要求10的制剂,其特征在于该一种或多种乳化剂/增溶剂选自
-卵磷脂,优选大豆卵磷脂和/或蛋卵磷脂,
-非离子表面活性剂,例如泊莱沙姆、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯、甘油单酯、甘油二酯及其酯、聚氧乙烯硬脂酸酯、脂肪酸的聚甘油酯包括聚甘油聚蓖麻酸(PGPR)、脱水山梨醇脂类酸酯,
-阴离子表面活性剂,例如脂肪酸、脂肪酸的皂、乳酸盐尤其是硬脂酰乳酸钠和/或钙、月桂基硫酸钠和latanol,
-两性离子表面活性剂,例如两性离子磷脂,例如磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺,
或者其混合物、馏分或衍生物。
12、根据权利要求11的制剂,其特征在于该一种或多种乳化剂/增溶剂选自卵磷脂,优选大豆卵磷脂和/或蛋卵磷脂,
13、根据任意在先权利要求的制剂,其特征在于它进一步包含选自一种或多种下列化合物的物质:蔗糖、果糖、葡萄糖、半乳糖、乳糖、麦芽糖、转化糖、药学上可接受的多元醇,例如木糖醇、山梨糖醇、麦芽糖醇、甘露糖醇、异麦芽糖醇和甘油,或者聚葡萄糖,或者淀粉,或者其任意混合物。
14、根据任意在先权利要求的制剂,其特征在于它进一步包含一种或多种味道改良剂,优选地选自氯化钠、谷氨酸一钠和甘草酸铵。
15、根据任意在先权利要求的制剂,其特征在于它进一步包含一种或多种着色剂,优选地选自二氧化钛、铁氧化物和铝色淀。
16、根据任意在先权利要求的制剂,其特征在于其单位剂量具有200-1000mg左右的重量,并且包含
成分
量(%)
功能
一种或多种活性药物成分(API)作为主药、前体药物、代谢产物、盐或配合物
0.03-12
API
一种或多种脂质成分
30-60
脂质成分
可可粉
8-55
味道掩蔽剂、填充剂、花纹造型剂
水溶性或可分散性稀释剂
0-40
稀释剂
一种或多种甜味剂
0.1-3
甜味剂
一种或多种缓冲剂
0-10
缓冲剂
一种或多种矫味剂
0-4
矫味剂
一种或多种味道改良剂
0-3
味道改良剂
一种或多种乳化剂/增溶剂
0.3-6
乳化剂/增溶剂
一种或多种着色剂
0-3
着色剂
其中一种或多种活性药物成分(API)选自适合于口内摄取的API,优选一种或多种选自如下的API:
○抗炎剂双氯芬酸、酮咯酸、吲哚美辛、托诺昔康、吡罗昔康、替诺昔康、酮洛芬、塞来考昔和罗非考昔;
○肌肉松弛剂奥芬那君和巴氯芬;
○影响骨矿化的药物阿仑膦酸和利塞膦酸;
○镇痛剂丙氧芬、丁丙诺非、凯托米酮、氢吗啡酮、曲马朵和吗啡;
○抗偏头痛药物二氢麦角胺、麦角胺、依立曲坦、那拉曲坦、利扎曲坦、舒马曲坦和佐米曲坦;
○抗帕金森药普拉克索、罗匹尼罗和司来吉兰;
○抗焦虑药阿普唑仑、地西泮、劳拉西泮和奥沙西泮;
○催眠药氟硝西泮、咪达唑仑、硝西泮、三唑仑、扎来普隆、佐匹克隆、唑吡坦、氯美噻唑和丙酰马嗪;
○精神刺激剂咖啡因;
○对抗物质依赖的药物安非他酮、洛贝林、纳曲酮和美沙酮;
○胃溃疡修补剂法莫替丁和雷尼替丁;
○解痉药莨菪碱;
○止吐药甲氧氯普胺、昂丹司琼、东莨菪碱、莨菪胺、奋乃静、甲哌氯丙嗪、美克洛嗪和氟哌啶醇;
○抗糖尿病药罗格列酮;
○心血管药依替福林、硝酸甘油、二硝酸异山梨酯和一硝酸异山梨酯;
○抗高血压药肼屈嗪;
○利尿剂呋塞米和阿米洛利;
○β-受体阻断剂普萘洛尔和噻吗洛尔;
○钙通道阻断剂氨氯地平;
○ACE抑制剂卡托普利、赖诺普利和福辛普利;
○血清脂质减少剂辛伐他汀;
○治牛皮癣药阿维A;
○平喘药特布他林;
○减充血剂伪麻黄碱和苯福林;
○止泻药洛派丁胺;
○镇咳剂右美沙芬、可待因和诺司卡品;和
○抗组胺药氯马斯汀、氯苯那敏、赛庚啶、氯雷他定、阿伐斯汀、苯海拉明、西替利嗪、多西拉敏和茶苯海明。
17、根据任意在先权利要求的制剂,它被配制成口服剂型,并且提供一种或多种活性药物成分(API)的递送,主要通过口内递送,优选通过舌下和/或口腔递送。
18、根据任意在先权利要求的制剂用于制备药物的用途,该药物可用于人类或动物的医药处置。
19、人或动物患者的医药处置方法,包括对该患者施用根据权利要求1-17任意一项的口服给药的药物制剂。
20、人或动物患者的医药处置方法,包括对该患者施用根据权利要求1-17任意一项的口服给药的药物制剂,伴随一种或多种活性药物成分(API)经由一种或多种其他给药途径的给药。
21、根据权利要求20的患者医药处置方法,其中该一种或多种其他途径选自透皮与经口给药和通过吸入与注射给药。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
SE03008315 | 2003-03-26 | ||
SE0300831A SE0300831D0 (sv) | 2003-03-26 | 2003-03-26 | New formulations and use therof |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CN1764440A true CN1764440A (zh) | 2006-04-26 |
Family
ID=20290786
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CNA2004800077898A Pending CN1764440A (zh) | 2003-03-26 | 2004-03-16 | 包含活性成分和可可粉的制剂及其用途 |
Country Status (13)
Country | Link |
---|---|
EP (1) | EP1605921A1 (zh) |
JP (2) | JP2006521348A (zh) |
CN (1) | CN1764440A (zh) |
AR (1) | AR043772A1 (zh) |
AU (1) | AU2004224557B2 (zh) |
BR (1) | BRPI0408655A (zh) |
CA (1) | CA2519155A1 (zh) |
CL (1) | CL2004000564A1 (zh) |
MX (1) | MXPA05010196A (zh) |
SE (1) | SE0300831D0 (zh) |
TW (1) | TW200503782A (zh) |
WO (1) | WO2004084865A1 (zh) |
ZA (1) | ZA200507719B (zh) |
Cited By (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN101444273A (zh) * | 2007-11-22 | 2009-06-03 | 何煜 | 一种保健品口腔速释制剂及其制造方法 |
WO2009070979A1 (fr) * | 2007-11-22 | 2009-06-11 | Yu He | Préparation à libération rapide dans la cavité orale et son procédé de préparation |
WO2009070978A1 (fr) * | 2007-11-22 | 2009-06-11 | Yu He | Libération rapide dans la cavité buccale des produits de santé et procédé de préparation associé |
CN103583781A (zh) * | 2013-11-01 | 2014-02-19 | 阳波 | 咖啡味甲硝唑口香糖 |
US8900645B2 (en) | 2007-06-13 | 2014-12-02 | Otsuka Pharmaceuticals Co., Ltd. | Equol-containing extract, method for production thereof, method for extraction of equol, and equol-containing food |
CN109053718A (zh) * | 2018-08-09 | 2018-12-21 | 天津理工大学 | 一种罗格列酮糖精盐及其制备方法 |
CN109982574A (zh) * | 2016-11-18 | 2019-07-05 | 西澳大学 | 味道掩蔽产品 |
CN111729087A (zh) * | 2020-07-24 | 2020-10-02 | 成都大学 | 一种选择性β2受体激动剂的脂质修饰物及其制备方法与用途 |
Families Citing this family (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US10179130B2 (en) | 1999-10-29 | 2019-01-15 | Purdue Pharma L.P. | Controlled release hydrocodone formulations |
ES2374717T3 (es) | 1999-10-29 | 2012-02-21 | Euro-Celtique S.A. | Formulaciones de hidrocodona de liberación controlada. |
JP2004512354A (ja) | 2000-10-30 | 2004-04-22 | ユーロ−セルティーク,エス.エイ. | ヒドロコドン放出制御製剤 |
CN101237850A (zh) * | 2005-08-02 | 2008-08-06 | 德罗萨帕尔姆股份公司 | 含有吲哚美辛和/或阿西美辛的药物组合物 |
US20080069891A1 (en) | 2006-09-15 | 2008-03-20 | Cima Labs, Inc. | Abuse resistant drug formulation |
US8445018B2 (en) | 2006-09-15 | 2013-05-21 | Cima Labs Inc. | Abuse resistant drug formulation |
BRPI1012170A2 (pt) * | 2009-05-20 | 2016-03-29 | Lingual Consegna Pty Ltd | formulação e/ou sublingual e método para reduzir a quantidade de composto ativo usado para alcançar um efeito em um paciente em comparação com um composto típico que é ingerido. |
US8513259B2 (en) | 2009-07-03 | 2013-08-20 | Jdp Therapeutics, Inc. | Non-sedating antihistamine injection formulations and methods of use thereof |
US8263581B2 (en) | 2009-07-03 | 2012-09-11 | Jdp Therapeutics, Inc. | Non-sedating antihistamine injection formulations and methods of use thereof |
WO2011143120A1 (en) | 2010-05-11 | 2011-11-17 | Cima Labs Inc. | Alcoholres i stant metoprolol - containing extended - release oral dosage forms |
WO2014135967A1 (en) | 2013-03-06 | 2014-09-12 | Capsugel Belgium Nv | Curcumin solid lipid particles and methods for their preparation and use |
US20170112762A1 (en) * | 2014-06-10 | 2017-04-27 | Capsugel Belgium Nv | Orally disintegrating tablet containing solid lipid particles and methods for their preparation and use |
US11324699B2 (en) | 2014-12-04 | 2022-05-10 | Capsugel Belgium Nv | Lipid multiparticulate formulations |
JP6334482B2 (ja) * | 2015-08-28 | 2018-05-30 | 中野Bc株式会社 | 固形剤とその製造方法 |
CN108430233A (zh) * | 2015-12-09 | 2018-08-21 | 波维瓦茶业有限责任公司 | 包含亲脂性活性剂的稳定的即饮型饮料组合物 |
CA3176596A1 (en) * | 2015-12-09 | 2017-06-15 | Poviva Corp. | Methods for formulating orally ingestible compositions comprising lipophilic active agents |
EP3758675A1 (de) * | 2018-03-01 | 2021-01-06 | LTS Lohmann Therapie-Systeme AG | Orale darreichungsform mit theobrominfreiem kakao |
Family Cites Families (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB785574A (en) * | 1955-03-29 | 1957-10-30 | Pfizer & Co C | Pharmaceutical compositions containing tetracycline antibiotics |
GB918955A (en) * | 1960-05-19 | 1963-02-20 | Thomae Gmbh Dr K | Pharmaceutical laxative compositions comprising 4,4-dihydroxy-2-amino triphenylmethane |
FR2717387B1 (fr) * | 1994-03-17 | 1996-10-18 | Hi Pharmtech | Procédé de fabrication de comprimés à croquer à base de troxérutine, de carbonate de calcium, de phosphate de calcium, d'aspartate d'arginine, de glutamate d'arginine d'amoxicilline. |
SE9803986D0 (sv) * | 1998-11-23 | 1998-11-23 | Pharmacia & Upjohn Ab | New compositions |
JP2001106641A (ja) * | 1999-10-06 | 2001-04-17 | Tendou Seiyaku Kk | 口内薬 |
JP2001114668A (ja) * | 1999-10-13 | 2001-04-24 | Meiji Seika Kaisha Ltd | チョコレート剤 |
JP2002193839A (ja) * | 2000-12-27 | 2002-07-10 | Meiji Seika Kaisha Ltd | ココア製剤 |
US20020172732A1 (en) * | 2001-03-21 | 2002-11-21 | Wies Ter Laak | Composition comprising cocoa |
SE0103211D0 (sv) * | 2001-09-27 | 2001-09-27 | Pharmacia Ab | New formulations and use thereof |
-
2003
- 2003-03-26 SE SE0300831A patent/SE0300831D0/xx unknown
-
2004
- 2004-03-16 MX MXPA05010196A patent/MXPA05010196A/es unknown
- 2004-03-16 AU AU2004224557A patent/AU2004224557B2/en not_active Ceased
- 2004-03-16 CN CNA2004800077898A patent/CN1764440A/zh active Pending
- 2004-03-16 BR BRPI0408655-4A patent/BRPI0408655A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-03-16 CA CA002519155A patent/CA2519155A1/en not_active Abandoned
- 2004-03-16 JP JP2006506377A patent/JP2006521348A/ja not_active Withdrawn
- 2004-03-16 WO PCT/IB2004/000860 patent/WO2004084865A1/en active Application Filing
- 2004-03-16 EP EP04720946A patent/EP1605921A1/en not_active Withdrawn
- 2004-03-18 CL CL200400564A patent/CL2004000564A1/es unknown
- 2004-03-23 TW TW093107802A patent/TW200503782A/zh unknown
- 2004-03-24 AR ARP040100981A patent/AR043772A1/es not_active Application Discontinuation
-
2005
- 2005-09-23 ZA ZA200507719A patent/ZA200507719B/en unknown
-
2010
- 2010-11-15 JP JP2010255113A patent/JP2011079841A/ja active Pending
Cited By (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US8900645B2 (en) | 2007-06-13 | 2014-12-02 | Otsuka Pharmaceuticals Co., Ltd. | Equol-containing extract, method for production thereof, method for extraction of equol, and equol-containing food |
US8993014B2 (en) | 2007-06-13 | 2015-03-31 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | Equol-containing extract, method for production thereof, method for extraction of equol, and equol-containing food |
US9192185B2 (en) | 2007-06-13 | 2015-11-24 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | Equol-containing extract, method for production thereof, method for extraction of equol, and equol-containing food |
US10681930B2 (en) | 2007-06-13 | 2020-06-16 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | Equol-containing extract, method for production thereof, method for extraction of equol, and equol-containing food |
CN101444273A (zh) * | 2007-11-22 | 2009-06-03 | 何煜 | 一种保健品口腔速释制剂及其制造方法 |
WO2009070979A1 (fr) * | 2007-11-22 | 2009-06-11 | Yu He | Préparation à libération rapide dans la cavité orale et son procédé de préparation |
WO2009070978A1 (fr) * | 2007-11-22 | 2009-06-11 | Yu He | Libération rapide dans la cavité buccale des produits de santé et procédé de préparation associé |
CN103583781A (zh) * | 2013-11-01 | 2014-02-19 | 阳波 | 咖啡味甲硝唑口香糖 |
CN103583781B (zh) * | 2013-11-01 | 2015-11-25 | 阳波 | 咖啡味甲硝唑口香糖 |
CN109982574A (zh) * | 2016-11-18 | 2019-07-05 | 西澳大学 | 味道掩蔽产品 |
CN109053718A (zh) * | 2018-08-09 | 2018-12-21 | 天津理工大学 | 一种罗格列酮糖精盐及其制备方法 |
CN111729087A (zh) * | 2020-07-24 | 2020-10-02 | 成都大学 | 一种选择性β2受体激动剂的脂质修饰物及其制备方法与用途 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2006521348A (ja) | 2006-09-21 |
ZA200507719B (en) | 2007-09-26 |
SE0300831D0 (sv) | 2003-03-26 |
WO2004084865A1 (en) | 2004-10-07 |
AU2004224557A1 (en) | 2004-10-07 |
CL2004000564A1 (es) | 2005-02-04 |
EP1605921A1 (en) | 2005-12-21 |
AR043772A1 (es) | 2005-08-10 |
MXPA05010196A (es) | 2005-11-08 |
AU2004224557B2 (en) | 2009-06-18 |
BRPI0408655A (pt) | 2006-03-28 |
TW200503782A (en) | 2005-02-01 |
CA2519155A1 (en) | 2004-10-07 |
JP2011079841A (ja) | 2011-04-21 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CN1764440A (zh) | 包含活性成分和可可粉的制剂及其用途 | |
CN1130194C (zh) | 固体药物制剂 | |
AU2002352973B2 (en) | Compressed annular tablet with molded triturate tablet for oral and intraoral | |
JP5475215B2 (ja) | 経粘膜薬物送達システム | |
CN1561214A (zh) | 新制剂及其用途 | |
CN1010549B (zh) | 糖果式活性物质释放系统 | |
CN1658838A (zh) | 口腔崩解片及其制备方法 | |
KR20170012573A (ko) | 구강 삽입용 투여 제형 | |
JP2006518761A5 (zh) | ||
US20100197742A1 (en) | New formulations and use thereof | |
CN1516576A (zh) | 可分散在口中的固体药物剂型 | |
CN1630523A (zh) | 组合物内在或相关的改进 | |
CN1233323C (zh) | 美洛昔康口腔崩解片及其制备方法 | |
CN100370974C (zh) | 一种治疗癌症的华蟾素制剂 | |
CN1299679C (zh) | 褥疮的预防剂或治疗剂 | |
CN1674866A (zh) | 含有治疗性功能障碍化合物和可可粉的药物制剂及其用途 | |
CN1698663A (zh) | 一种环形泡腾剂型及其制备方法 | |
CN100548281C (zh) | 用于递送催眠药穿过口腔粘膜的组合物及其用法 | |
CN1504185A (zh) | 药物组合物 | |
CN1634061A (zh) | 双酚伪麻药物制剂及其制备方法 | |
CN1747722A (zh) | 无糖经口腔粘膜的固态剂型及其应用 | |
CN1827114A (zh) | 一种以盐酸依福地平为活性成分的药用组合物及其制备方法、用途 | |
CN1764441A (zh) | 包含托特罗定和可可粉的制剂及其用途 | |
CN1989997A (zh) | 一种咽炎清滴丸及其制备方法 | |
CN1562060A (zh) | 山楂叶总黄酮口腔崩解片及其制备方法 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
C06 | Publication | ||
PB01 | Publication | ||
C10 | Entry into substantive examination | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
ASS | Succession or assignment of patent right |
Owner name: MCNEILL CO., LTD. Free format text: FORMER OWNER: PFIZER HEALTH AB Effective date: 20080111 |
|
C41 | Transfer of patent application or patent right or utility model | ||
TA01 | Transfer of patent application right |
Effective date of registration: 20080111 Address after: Helsingborg Applicant after: Ortho-Mcneil Inc. Address before: Stockholm Applicant before: Pfizer Health AB |