JP2001106641A - 口内薬 - Google Patents

口内薬

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JP2001106641A
JP2001106641A JP28518999A JP28518999A JP2001106641A JP 2001106641 A JP2001106641 A JP 2001106641A JP 28518999 A JP28518999 A JP 28518999A JP 28518999 A JP28518999 A JP 28518999A JP 2001106641 A JP2001106641 A JP 2001106641A
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JP28518999A
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Tsukasa Hashiguchi
司 橋口
Teruyuki Samejima
輝行 鮫島
Masayuki Yamada
正幸 山田
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Amato Pharmaceutical Products Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【課題】苦味を有する有効成分を配合しながら、苦味が
抑制され、耐湿性で薬剤強度にも優れた口内薬の提供。 【解決手段】苦味を有する有効成分、糖アルコール、清
涼剤および油脂性基剤を含有してなる口内薬が前記の課
題を解決した。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、服用時に水を使用
せず口腔内で唾液と体温により溶融させる口内薬であっ
て、苦味のある有効成分の苦味を抑制し、服用を容易に
した口内薬に関する。
【0002】
【従来の技術】経口投与組成物は、錠剤、カプセル剤、
顆粒剤、散剤、液剤等の剤形で投与され、有効成分が胃
や小腸から体内に吸収される。一般的に液剤を除く剤形
では、服薬時に水が必要であり、錠剤やカプセル剤では
嚥下が困難な高齢者や小児においては、食道につかえる
ために服薬できない場合がある。また、苦味のある有効
成分を含む顆粒剤や散剤では、固形物が口腔内に残留す
ることから、服薬が嫌がられる傾向にある。苦味のある
液剤は患者のコンプライアンス低下や携帯性等の問題が
あり用い難い。最近では、水溶性高分子化合物や糖類を
配合し、少量の水を含ませて打錠した後乾燥するという
方法で製造した口内錠が開発されている。しかしこの口
内錠は吸湿性であるため薬剤が不安定となり、錠剤強度
も不充分で、苦味軽減効果は殆ど期待できない。また苦
味を有する有効成分が生薬のように1回の投薬量が多量
のものにあっては、口内錠を成形すること自体困難であ
る。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】本発明の課題は、水を
用いることなく口腔内で唾液と体温により溶融させるこ
とができ、苦味を有する有効成分の苦味を抑制し、服薬
を容易にするとともに、油脂性基剤を用いることで水や
湿気に不安定となる薬物を安定に配合することができる
口内薬、特に口内錠を提供することにある。
【0004】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、鋭意研究
を重ねた結果、苦味を有する有効成分、糖アルコール、
清涼剤および油脂性基剤を含有し、必要により大豆レシ
チンまたはカルボキシビニルポリマーを含有した口内薬
が前記課題を解決することを知見し、本発明を完成し
た。すなわち本発明は、(1)苦味を有する有効成分、
糖アルコール、清涼剤および油脂性基剤を含有してなる
口内薬、(2)全量に対し、糖アルコールの含有量が5
〜60重量%、清涼剤の含有量が0.1〜3重量%、油
脂性基剤の含有量が10〜90重量%である前記(1)
記載の口内薬、(3)さらに大豆レシチンまたはカルボ
キシビニルポリマーを含有してなる前記(1)記載の口
内薬、(4)全量に対し、大豆レシチンの含有量が1〜
10重量%、カルボキシビニルポリマーの含有量が0.
5〜5重量%である前記(3)記載の口内薬、(5)糖
アルコールが、キシリトール、ラクチトール、エリスリ
トールまたはソルビトールである前記(1)〜(4)の
いずれかに記載の口内薬、(6)清涼剤が、メントー
ル、ハッカ油、カンフルまたはペパーミントである前記
(1)〜(4)のいずれかに記載の口内薬、(7)油脂
性基剤が27〜40℃の融点を持つものである前記
(1)〜(4)のいずれかに記載の口内薬、および
(8)油脂性基剤が、カカオ脂、ラウリン脂、牛脂もし
くはハードファットであるか、またはそれらに常温(1
5〜25℃)で液状であるヤシ油、パーム油、ツバキ
油、オリーブ油、大豆油、ゴム油、トウモロコシ油もし
くは中鎖脂肪酸トリグリセライドを混合したものである
前記(7)記載の口内薬、である。
【0005】
【発明の実施の形態】本発明において用いられる糖アル
コールとしては、たとえばキシリトール、ラクチトー
ル、エリスリトール、ソルビトールなどの炭素数3〜6
の多価アルコール類が挙げられるが、好ましくはキシリ
トールである。糖アルコールの含有量は全量に対して5
〜60重量%、好ましくは10〜50重量%である。本
発明に用いられる清涼剤としては、たとえばメントー
ル、ハッカ油、カンフル、ペパーミントなどが挙げられ
るが、中でもメントールが好ましい。清涼剤の含有量は
全量に対して0.1〜3重量%、好ましくは0.3〜
1.5重量%である。本発明に用いられる融点が27〜
40℃の油脂性基剤としては、たとえばカカオ脂、ラウ
リン脂、牛脂または半合成由来のハードファット、また
はそれらに常温(15℃)で液状であるヤシ油、パーム
油、ツバキ油、オリーブ油、大豆油、トウモロコシ油も
しくは中鎖脂肪酸トリグリセライドを添加したものが挙
げられるが、好ましくはハードファットである。油脂性
基剤の含有量は、全量に対して10〜90重量%、好ま
しくは20〜80重量%である。本発明に用いられる大
豆レシチンの添加量は、全量に対して1〜10重量%、
好ましくは3〜6重量%である。本発明に用いられるカ
ルボキシビニルポリマーは、アクリル酸の架橋重合物で
あり、その含有量は全量に対して0.5〜5重量%、好
ましくは1〜3重量%である。またさらに軽質無機珪酸
を全量に対して1〜10重量%、好ましくは2〜5重量
%配合すると、配合成分の分散性が向上し、より安定な
製剤が得られる。
【0006】本発明でいう苦味を有する有効成分として
は、例えば生薬成分であるアセンヤク、セネガ、キキョ
ウ、ニンジン、キョウニン、ベラドンナ総アルカロイド
等、有機活性成分であるマレイン酸クロルフェニラミ
ン、塩化デリカニウム、塩化セチルピリジニウム、無水
カフェイン、塩酸フェニレリン、塩酸メチルエフェドリ
ン、塩酸フェニルプロパノールアミン等が挙げられる
が、これらに限定されるものではない。苦味を有する有
効成分の含有量は、有効成分の効力や苦味の強さにより
一概にはいえないが、通常全量に対し0.001〜10
重量%、好ましくは0.005〜5重量%の範囲であ
る。本発明の口内薬には、苦味を有する有効成分以外に
口腔に投与される薬物であればどのような薬物でも配合
することができる。また、必要により界面活性剤、溶解
補助剤、水、安定化剤、防腐剤、賦形剤、甘味剤、香
料、色素などの適量を配合してもよい。本発明の口内薬
の製造は、油脂性基剤を溶融し、これに薬物および必要
な他の成分を均一に分散または溶解させて、これを所望
の鋳型または包装容器に充填し、室温またはそれ以下の
温度で固化させることにより行うことが出来る。口内薬
は円盤状、多角盤状、円柱状、球状、紡錘状、顆粒状な
ど種々の形態にすることができるが、一般的には円盤
状、円柱状が好ましい。
【0007】
【実施例】以下に実施例、比較例および試験例をあげて
本発明を更に具体的に説明するが、本発明はこれに限定
されるものではない。 予め60℃で溶融したハードファットにL−メントール
0.38gを溶解し、さらにアセンヤク末1.67g、
セネガ乾燥エキス0.28g、キシリトール40gを分
散して加えてハードファットにより全量100gにした
後均一に混和し鋳型に流し込んだ。これを室温下で冷却
して30℃に到達した時点で4℃の恒温器内で冷却して
各2gの円盤状の口内薬を製造した。
【0008】 予め60℃で溶融したハードファットにL−メントール
0.38gと銅クロロフィル0.015gを溶解し、さ
らに塩化セチルピリジニウム0.05g、カンゾウエキ
ス粉末0.43g、セネガ乾燥エキス0.22g、キシ
リトール40gを分散して加えハードファットにより全
量100gにした後均一に混和し鋳型に流し込んだ。こ
れを室温下で冷却して30℃に到達した時点で4℃の恒
温器内で冷却し、各2gの円盤状の口内薬を製造し
た。。
【0009】 予め60℃で溶融したハードファットにL−メントール
0.38gと銅クロロフィル0.015gを溶解し、さ
らに塩化セチルピリジニウム0.05g、カンゾウエキ
ス粉末0.43g、セネガ乾燥エキス0.22g、キシ
リトール20g、軽質無水珪酸3.2gを分散して加え
ハードファットにより全量100gにした後均一に混和
し鋳型に流し込んだ。これを室温下で冷却して30℃に
到達した時点で4℃の恒温器内で冷却して各2gの円盤
状の口内薬を製造した。
【0010】 予め60℃で溶融したハードファットにL−メントール
0.38gとココアパウダー3.3gを溶解し、さらに
塩化セチルピリジニウム0.05g、セネガ乾燥エキス
0.22g、キシリトール20g、軽質無水珪酸3.2
gを分散して加えハードファットにより全量100gに
した後均一に混和し鋳型に流し込んだ。室温下で冷却し
て30℃に到達した時点で4℃の恒温器内で冷却して各
2gの円盤状の口内薬を製造した。
【0011】 予め60℃で溶融したハードファットにL−メントール
0.38gを溶解し、さらにセンヤク末1.67g、セ
ネガ乾燥エキス0.28gを分散して加えて、ハードフ
ァットにより全量100gにした後均一に混和し鋳型に
流し込んだ。これを室温下で冷却して30℃に到達した
時点で4℃の恒温器内で冷却して各2gの円盤状の口内
薬を製造した。
【0012】試験例1 実施例1〜4及び比較例1で得た試料について10名の
パネルによる味覚テストを実施した。各パネルに苦味及
び味覚、滑らかさ、後味等を含めた総合評価の2項目に
ついて下記の基準で点数を付けさせその平均値を比較し
た。結果を〔表1〕に示す。 評価基準 苦 味 5:苦味なし 4:わずかに苦味あり 3:普通 2:やや苦味あり 1:非常に苦い 総合評価(味覚、滑らかさ、後味等) 5:良好 4:やや良好 3:普通 2:やや悪い 1:悪い
【0013】
【表1】 同じ苦味を有する薬剤と油脂性基剤を含む口内薬におい
ても本発明の実施例1〜4の口内薬は、糖アルコールを
含まない比較例1の口内薬に比して苦味が少なく、総合
評価でも優れた結果が得られた。
【0014】 予め60℃で溶融したハードファットにd−マレイン酸
クロルフェニラミン0.1g、塩酸フェニルプロパノー
ルアミン1.5g、ベラドンナ総アルカロイド0.00
5g、無水カフェイン2.5g、L−メントール0.3
8g、カルボキシビニルポリマー1.25g、大豆レシ
チン5g、キシリトール50g分散して加えハードファ
ットにより全量を100gにした後均一に混和し鋳型に
流し込んだ。これを室温下で冷却して30℃に到達した
時点で4℃の恒温器内で冷却して各2gの円盤状の口内
薬を製造した。
【0015】 予め60℃で溶融したハードファットにd−マレイン酸
クロルフェニラミン0.1g、塩酸フェニルプロパノー
ルアミン1.5g、ベラドンナ総アルカロイド0.00
5g、無水カフェイン2.5g、L−メントール0.3
8g、大豆レシチン5g、キシリトール50g分散して
加えハードファットにより全量を100gにした後均一
に混和し鋳型に流し込んだ。これを室温下で冷却して3
0℃に到達した時点で4℃の恒温器内で冷却して各2g
の円盤状の口内薬を製造した。
【0016】 予め60℃で溶融したハードファットにd−マレイン酸
クロルフェニラミン0.1g、塩化フェニルプロパノー
ルアミン1.5g、ベラドンナ総アルカロイド0.00
5g、無水カフェイン2.5gを分散して加えこれをハ
ードファットにより全量を100gにした後均一に混和
し鋳型に流し込んだ。これを室温下で冷却して30℃に
到達した時点で4℃の恒温器内で冷却して各2gの円盤
状の口内薬を製造した。
【0017】試験例2 実施例5、6及び比較例2で得た試料について10名の
パネルによる味覚テストを実施した。各パネルに苦味、
清涼感及び総合評価の3項目について前記の基準で点数
を付けさせその平均値を比較した。結果を〔表2〕に示
す。
【表2】 同じ苦味を有する薬剤と油脂性基剤を含む口内薬におい
て、さらに糖アルコール、清涼剤、カルボキシビニルポ
リマーおよび大豆レシチンを含む実施例5の口内薬、さ
らに糖アルコール、清涼剤および大豆レシチンを含む実
施例6の口内薬は、それ以外のものを含まない比較例2
の口内薬に比して苦味が少なく、清涼感および総合評価
でも優れた結果が得られた。
【0018】
【発明の効果】本発明の口内薬は苦味を有する有効成分
の苦味が抑制され、水を用いることなく口腔内で唾液と
体温により溶融することができる。また油脂性基剤を用
いることで耐湿性に優れ薬物を安定に配合することがで
きる。各種の剤形に製剤することができるが、特に錠剤
の場合は携帯性もよく服薬が容易である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き Fターム(参考) 4C076 AA36 BB02 CC15 CC16 DD34 DD38 DD46 DD63 EE09 EE53 EE54 FF52

Claims (8)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】苦味を有する有効成分、糖アルコール、清
    涼剤および油脂性基剤を含有してなる口内薬。
  2. 【請求項2】全量に対し、糖アルコールの含有量が5〜
    60重量%、清涼剤の含有量が0.1〜3重量%、油脂
    性基剤の含有量が10〜90重量%である請求項1記載
    の口内薬。
  3. 【請求項3】さらに大豆レシチンまたはカルボキシビニ
    ルポリマーを含有してなる請求項1記載の口内薬。
  4. 【請求項4】全量に対し、大豆レシチンの含有量が1〜
    10重量%、カルボキシビニルポリマーの含有量が0.
    5〜5重量%である請求項3記載の口内薬。
  5. 【請求項5】糖アルコールが、キシリトール、ラクチト
    ール、エリスリトールまたはソルビトールである請求項
    1〜4のいずれかに記載の口内薬。
  6. 【請求項6】清涼剤が、メントール、ハッカ油、カンフ
    ルまたはペパーミントである請求項1〜4のいずれかに
    記載の口内薬。
  7. 【請求項7】油脂性基剤が27〜40℃の融点を持つも
    のである請求項1〜4のいずれかに記載の口内薬。
  8. 【請求項8】油脂性基剤が、カカオ脂、ラウリン脂、牛
    脂もしくはハードファットであるか、またはそれらに常
    温(15〜25℃)で液状であるヤシ油、パーム油、ツ
    バキ油、オリーブ油、大豆油、ゴム油、トウモロコシ油
    もしくは中鎖脂肪酸トリグリセライドを混合したもので
    ある請求項7記載の口内薬。
JP28518999A 1999-10-06 1999-10-06 口内薬 Withdrawn JP2001106641A (ja)

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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2010037297A (ja) * 2008-08-07 2010-02-18 Kao Corp 口腔用組成物
JP2011079841A (ja) * 2003-03-26 2011-04-21 Mcneil Ab 活性成分及びカカオ粉末を含む製剤、並びにその使用

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