JP2010037297A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】メントールを含有する口腔用組成物において、メントールの清涼感と刺激を生かし、疲労感低減効果を十分に発揮させるとともに、これらの効果の持続性に優れた口腔用組成物を提供する。
【解決手段】次の成分（Ａ）及び（Ｂ）：
（Ａ）メントール ０．１〜３質量％
（Ｂ）カフェイン、テオフィリン、テオブロミン及びこれらの塩からなる群から選択されるキサンチン誘導体 ０．２〜４質量％
を含有し、成分（Ｂ）と成分（Ａ）の合計量が１．２質量％以上であって、成分（Ｂ）と成分（Ａ）の質量比（Ｂ／Ａ）が０．２〜２０である口腔用組成物。
【選択図】なし

Description

本発明は、メントールを含有する口腔用組成物に関する。

メントールは、特許文献１に記載のように覚醒用の香料組成物として知られ、マッサージ用の化粧料等に用いられている（例えば、特許文献２）。一方、口腔用組成物においては、後味の改善や、清涼感などを与える観点からメントールを含有する歯磨き用組成物や洗口用組成物等が知られている。
しかし、メントールによる清涼感や爽快感は持続性に劣る課題が知られており、この課題に対して特許文献３は、分子量が１０,０００以下のシリコーン油と沸点が１５０℃以下の溶剤を含有させることで清涼感の持続性を得ようとするものがある。

また、特許文献４、５には、甘味料の甘みをマスキングする観点から、０．０００２から０．００１質量％の少量のカフェインを含有した口腔用組成物が開示されている。さらに、特許文献６には、メントールの刺激を抑制する観点から、カフェインを含有する官能改善剤が提案され、メントール０．００１〜０．０５重量％とカフェインを含有した点眼剤が開示されている。
特公平７―５７７３３号公報 特開２００２―２０５９３２号公報 特開平１１−１８１４７１号公報 特開平８―２４５３５０号公報 特開平９―２３８６４１号公報 特開２００１―３０２５１８号公報

しかし、口腔用組成物においては、点眼剤と異なりメントールの刺激を抑制する必要性が低く、むしろ、刺激を持続することが望まれるが、特許文献２に記載された香料組成物や眠気防止剤は、口腔用組成物として使用すると、シリコーン油を含有するため泡立ちが低下したり、べたつき感が高くなったり、粘度が下がる等の問題を生じる。
本発明は、メントールを含有する口腔用組成物において、メントールの清涼感と刺激を向上し、かつ、これらの効果の持続性に優れた口腔用組成物を提供するものである。

そこで本発明者は、メントールを含有する組成物を口腔内に適用した場合の刺激と清涼感の持続性について検討したところ、カフェインに代表されるキサンチン誘導体をメントールとともに一定量以上になるように配合すると、清涼感の持続性を向上するのみならず、疲労感低減効果を奏し、かつ、その効果が持続することを見出した。

すなわち、本発明は、次の成分（Ａ）及び（Ｂ）：
（Ａ）メントール０．１〜３質量％、
（Ｂ）カフェイン、テオフィリン、テオブロミン及びこれらの塩からなる群から選択されるキサンチン誘導体０．２〜４質量％
を含有し、成分（Ｂ）と成分（Ａ）の合計が１．２質量％以上であって、成分（Ｂ）と成分（Ａ）の質量比（Ｂ／Ａ）が０．２〜２０である口腔用組成物を提供するものである。

本発明の口腔用組成物は、口腔用組成物の使用後に、優れた疲労感低減効果を発揮し、かつ、これらの効果の持続性に優れる。

本発明の口腔用組成物は、上記の成分（Ａ）メントール、及び成分（Ｂ）カフェイン、テオフィリン、テオブロミン及びこれらの塩からなる群から選択されたキサンチン誘導体を含有する。
本発明の口腔用組成物における成分（Ａ）メントールとしては、合成されたｌ−メントールやｄｌ−メントール、又はメントールを含有するペパーミント油、スペアミント油、ハッカ油等の天然精油を用いることができる。合成されたｌ−メントールは、例えば高砂香料工業株式会社から販売されたものを用いることができる。
成分（Ａ）のメントールの含有量は、疲労感低減効果を十分に発揮する観点から０．１〜３質量％であり、好ましくは０．３〜２．５質量％である。尚、成分（Ａ）のメントールの含有量は、天然精油を用いる場合には、当該天然精油に含まれるメントールの含有量を意味する。

本発明の口腔用組成物における成分（Ｂ）キサンチン誘導体は、カフェイン、テオフィリン、テオブロミン又はこれらの塩であって、このうちカフェインが好ましい。尚、カフェインには無水カフェインも含まれる。
カフェインは、化学名は３，７−ジヒドロ−１，３，７−トリメチル−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン（１，３，７−トリメチルキサンチン）であって、例えば、白鳥製薬株式会社から無水カフェインの商品名で販売されている。
本発明の口腔用組成物における成分（Ｂ）のキサンチン誘導体の含有量は、メントールの清涼感や刺激だけでなく、疲労感低減効果を促進させ、かつそれを維持させるため、０．２〜４質量％であり、さらに０．３〜３質量％が好ましい。そして、本発明の口腔用組成物における成分（Ｂ）と成分（Ａ）の合計量は、１．２質量％以上であり、さらに１．２５質量％以上が好ましい。また、成分（Ｂ）と成分（Ａ）の質量比（Ｂ／Ａ）は、０．２〜２０であり、好ましくは０．２５〜１０である。尚、成分（Ｂ）の含有量は、キサンチン誘導体が塩の場合には、塩部分を含まない遊離のキサンチン誘導体の含有量を意味する。

本発明の口腔用組成物は、メントールの清涼感、刺激の増強だけでなく、疲労感低減効果を促進し、かつこれらの効果を持続する観点から、さらにメントール以外の特定のモノテルペン類を含有することが好ましい。モノテルペン類としては、リモネン、１，８−シネオール、リナロール、メントン、シトラール、α−ピネン、ミルセン、酢酸リナリル、ヒノキチオール等が挙げられ、特に、リモネン、１，８−シネオール、リナロールが好ましい。また、これらのモノテルペン類を含有する、オレンジ油、ユーカリ油、ローズウッド、ローズマリー油、セージ油等の天然精油を用いることもできる。モノテルペン類の含有量は、質量比でメントールに対して０．１〜２．０倍、さらに０．２〜１．０倍含有することが好ましい。尚、本発明の口腔要組成物におけるモノテルペン類の含有量は、天然精油を用いる場合には、当該天然精油に含まれるモノテルペン類の含有量を意味する。

本発明の口腔用組成物は、その用途に応じて歯磨き組成物、洗口用組成物、チューインガム等とすることができるが、口腔内に適用してから口から吐出する、すなわち、服用する目的で用いることのない歯磨き組成物や、洗口用組成物として用いることが好ましく、特に、ブラシを用いて歯に適用する口腔用組成物、すなわちブラッシング動作を伴う歯磨き組成物が好ましい。歯磨き組成物は、常法に従って練歯磨き組成物、ゲル状歯磨き組成物などとすることができる。

口腔用組成物は、発泡剤を含有することが好ましい。発泡剤によって口腔用組成物の使用感が良好となり、泡によってメントールの清涼感を増強し、本発明の口腔用組成物の疲労感低減効果を促進し、その低減効果が持続する。発泡剤としては、陰イオン、非イオン、陽イオン、及び両性界面活性剤が挙げられ、これらの界面活性剤の１又は２以上を用いることが可能であるが、より優れた泡立ちを得る観点からは、陰イオン界面活性剤、非イオン界面活性剤、及びこれらの界面活性剤の併用が好ましく、特に陰イオン界面活性剤を含有することが好ましい。口腔用組成物における発泡剤の含有量は０〜１０質量％が好ましく、０．５〜５質量％含有することが好ましく、さらに０．５〜２．５質量％含有することが好ましい。尚、洗口剤の発泡剤の含有量は、０．００１〜１．２質量％が好ましい。また、発泡剤による泡立ちを十分に得る観点からシリコーン油は口腔用組成物中に０．１質量％より少ないことが好ましく、０．０５質量％以下が好ましく、さらに実質的に含まれていないことが好ましい。

陰イオン界面活性剤としては、例えば、アシルグルタミン酸ナトリウム、アシルサルコシンナトリウム等のアシルアミノ酸塩、アルキルリン酸ナトリウム等のアルキルリン酸塩、アルキル硫酸エステル塩、高級脂肪酸スルホン化モノグリセリド塩、イセチオン酸の脂肪酸エステル塩、Ｎ−メチル長鎖アシルタウリンナトリウム塩、ポリオキシエチレンモノアルキルリン酸塩が挙げられる。これらの陰イオン界面活性剤における疎水基のアルキル基、アシル基は炭素数６〜１８、特に１０〜１４のものが好ましい。また、その塩としてはナトリウム塩が好ましい。陰イオン界面活性剤としては、発泡性が良く、また、安価に入手可能な点からアルキル硫酸エステル塩が特に好ましい。陰イオン界面活性剤は、本発明の口腔用組成物中に０〜５質量％含有することが好ましく、さらに、０．５〜２質量％含有することが好ましく、洗口剤では０．００１〜０．２質量％含有することが好ましい。

非イオン界面活性剤としては、例えばポリオキシアルキレン付加系界面活性剤、アミンオキサイド系界面活性剤、モノ又はジエタノールアミド系界面活性剤、ソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステルを挙げることができる。この中でもソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステルが好ましく、モノステアリン酸デカグリセリン、モノミリスチン酸ペンタグリセリン等のポリグリセリン脂肪酸エステルが特に好ましい。本発明ではこれらを１種以上用いることができる。
非イオン界面活性剤の含有量は、本発明の口腔用組成物中に０〜５質量％が好ましく、さらに好ましくは０．５〜２質量％である。洗口剤では、０〜１質量％が好ましい。

歯磨き組成物の場合には、さらに、粘結剤を含有することが好ましい。粘結剤によって歯磨き組成物の泡立ちがさらに良好となり、さらに疲労感低減効果の促進及びその効果の持続が可能となる。粘結剤としては、特に限定はないが、例えば、アルギン酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カラギーナン、キサンタンガム、ポリアクリル酸ナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキプロピルセルロース、ペクチン、トラガントガム、アラビアガム、グアーガム、カラヤガム、ローカストビーンガム、ジェランガム、タマリンドガム、サイリウムシードガム、ポリビニルアルコール、コンドロイチン硫酸ナトリウム及びメトキシエチレン無水マレイン酸共重合体が挙げられる。このうち、特にカルボキシメチルセルロースナトリウム、カラギーナン及びキサンタンガムがこのましい。粘結剤は、１種もしくは２種以上を組合せて使用してもよい。歯磨き組成物における粘結剤の含有量は、保存安定性、より高い泡質及び疲労低減効果の促進及びその効果の持続性を得る観点から、０．１〜３質量％が好ましく、０．２〜２．５質量％がより好ましく、０．５〜２質量％がさらに好ましい。

本発明の口腔用組成物では、本発明の成分（Ａ）のメントール及び成分（Ｂ）の効果を阻害しない範囲で、メントール及びモノテルペン類以外の香味量、キサンチン誘導体以外の矯味剤、その他各種の薬効成分、殺菌剤、保存剤、研磨剤、湿潤剤、フッ素イオン供給化合物、甘味剤、ｐＨ調整剤を適宜配合しても良い。

本発明に用いられる薬効成分、香味量としては、特に限定はないが、メントールの清涼感、及び疲労度低減効果を十分に発揮する観点から重曹、食塩等のエン味のある物質の含有量は０〜３質量％とすることが好ましく、さらに０〜２質量％が好ましく、さらに実質的に含有しないことが好ましい。

本発明の口腔用組成物による疲労感低減効果には、疲労感の低減による作業効率向上効果が含まれる。例えば、疲労感低減効果の継続により、口腔用組成物の適用後に作業に前向きに取り掛かれるという作業効率向上効果が得られる。また、本発明の口腔用組成物は、これらの効果の他、活気向上効果、リフレッシュ効果、及び気分切り替え効果を得ることもできる。

例中の％は、特記しない限り質量％である。
表１に示す組成に従って、実施例１〜７、比較例１〜４の歯磨き組成物を調製した。

（１）疲労感等の気分の評価
表１に示す実施例１〜７、比較例１〜４の歯磨き組成物について健常な被験者５〜１８名により歯磨きを行った（被験者数：実施例１、２、比較例１、２は１８名、その他の実施例、比較例は５名）。具体的には、１ｇの歯磨き組成物をハブラシに取り、歯や歯ぐきを３０秒以上ブラッシング後吐き出し水で口を漱いだ。そして、歯磨き前、歯磨き直後（３分以内）と歯磨き後１時間後の表２に示す気分回答票に従った回答により、歯磨き組成物使用前後の気分の変化を評価した。

表２に示す気分回答票の評価項目は８つの気分因子に分類され、０〜４からなる５段階で気分を評価した。表２に示す気分回答票の評価項目は、表３に示すように８つの気分因子に分類される（鈴木武史、引地聰、鈴木直人：AROMA RESEARCH No.１５（Vol.４／No.３）２３３（２００３））。

図１に、気分回答票にある評価項目の８つの気分因子のうち、疲労感について被験者１８名（又は５名）の評価結果を平均値によってグラフに示す。図１には、実施例１〜７、比較例１〜４の歯磨き前、歯磨き直後（３分以内）と歯磨き１時間後の評価項目の平均値を各々示している。図１に示された歯磨き前の疲労感の評価平均値が一定でないのは、被験者が全ての実施例、比較例を同時に評価することはできず、また、疲労感を常に一定にすることは困難なためである。表４には、これらの気分回答票による評価の平均値に基づき、歯磨き前の疲労感を１００％としたときの、歯磨き直後、歯磨き１時間後の疲労感低減度を示す。

図１のグラフより、メントールを含有するがカフェインを含有しない比較例１の歯磨き組成物は、疲労感は歯磨き直後に低減するが１時間後にはもとに戻っていることが認められた。一方、カフェインを含有するがメントールを含まない比較例２の歯磨き組成物では、疲労感の低減度が少ない。そして、図１及び表４が示すように、メントールとカフェインを含有する実施例１〜７と比較例３、４では、歯磨き直後に比較例１、２と比べて大きな疲労感低減効果が認められた。一方、歯磨き１時間後には、実施例１〜６には疲労感の低減効果の継続が認められたが、メントールに対してカフェインの少ない比較例３と、カフェインとメントールの合計量の少ない比較例４では疲労感が戻っていることが認められた。尚、発泡剤を含有しない実施例７は、歯磨き直後に高い疲労感の低減度を示し、歯磨き１時間後に疲労感が戻っているが、歯磨き前に対して４７％の疲労感であり１時間後においても低い疲労感を示した。

また、図１及び表４により、メントールを０．７％、カフェインを１％含有する実施例１と実施例６とを比較すると、リモネンを追加した実施例６において歯磨き直後と歯磨き１時間後において高い疲労感の低減度を示した。また、メントールを２．０％含有する実施例２と、メントールは０．７％で実施例２より少ないがリモネンを０．７％含有する実施例６とを比較すると、実施例６は実施例２と同程度の疲労感の低減度を示した。

表５には、参考例として、１５種類の香料について、健常な被験者２０人の匂いを嗅ぐ前と嗅いだ後の気分回答票（表２）による評価の結果を示す。具体的には、香料を嗅ぐ前に気分回答票に回答し、その後鼻下３ｃｍに香料が位置するように、香料を収容し上部が開口した容器を固定し、香料を嗅いだ直後（３分以内）に気分回答票に回答して行った。表５には、香料を嗅ぐ前と嗅いだ後の疲労感の評価の差、及び活気の評価の差を平均により示し、この結果から、香料を嗅ぐ前の疲労感を１００％としたときの香料を嗅いだ後の疲労感の低減度を示す。この香料の評価において、リモネン、リナロール、１，８−シネオールは、香料を嗅ぐ前後の疲労感と活気の差が、清涼化成分として用いられるスペアミント（ミッドウェスト）よりも高い結果を得た。

尚、表５に示すようにメントールを嗅ぐ前に対して、メントールを嗅いだ直後の疲労感は９３％と低いが、表４に示すように歯磨き組成物として用いた場合には、メントールとカフェインを含有する実施例１〜７、及び比較例３、４では歯磨き直後の疲労感が７０％以下示し、実施例１〜７は歯磨き１時間後においても５６％以下の疲労感を示し、高い疲労感低減度を示した。

以下に示す組成に従って、各種の歯磨き組成物を調整することができる。尚、香料成分は特記したものを除き、メントール、及びリモネン、リナロール、１，８−シネオールから選ばれる特定のモノテルペン類を含まないものとする。

実施例８
［練歯磨き組成物］
グリセリン ３０％
キサンタンガム １％
炭酸カルシウム ３０％
ラウリル硫酸ナトリウム １％
カフェイン ０．５％
ｌ−メントール １．５％
香料＊１ ０．５％
精製水 残部
全量 １００％
＊１ 香料中 リナロールを３０％含有する。

実施例９
［練歯磨き組成物］
ソルビット液 ３０％
キサンタンガム １％
無水ケイ酸 ２０％
ラウリル硫酸ナトリウム １．５％
モノミリスチン酸ペンタグリセリン １．０
カフェイン ２％
ｌ-メントール ０．３％
香料＊２ ０．５％
精製水 残部
全量 １００％
＊２ 香料中１，８−シネオールを２２％含有する。

実施例１０
［練歯磨き組成物］
ソルビット液 ３０％
カルボキシメチルセルロースナトリウム ２％
無水ケイ酸 ２０％
ラウリル硫酸ナトリウム ０．５％
ラウロイルメチルタウリンナトリウム １．０％
テオフィリン ０．８％
テオブロミン ０．８％
カフェイン ０．０１％
ｌ-メントール １％
香料 ０．５％
精製水 残部
全量 １００％

実施例１１
［水ハミガキ］
グリセリン ３０％
フッ化ナトリウム ０．２％
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 １％
ラウリル硫酸ナトリウム ０．２％
カフェイン ０．６％
ｌ-メントール ０．６％
香料 ０．２％
精製水 残部
全量 １００％

実施例１２
[粉歯磨き]
炭酸カルシウム ７６％
リン酸水素カルシウム ２０％
サッカリンナトリウム ０．３％
ラウリル硫酸ナトリウム ０．２％
カフェイン ０．７５％
ｌ-メントール ２．５％
香料 ０．２％
全量 １００％

疲労感に関する評価結果を示す図である。

Claims (6)

1. 次の成分（Ａ）及び（Ｂ）：
   （Ａ）メントール ０．１〜３質量％
   （Ｂ）カフェイン、テオフィリン、テオブロミン及びこれらの塩からなる群から選択されるキサンチン誘導体 ０．２〜４質量％
   を含有し、成分（Ｂ）と成分（Ａ）の合計量が１．２質量％以上で、かつ、成分（Ｂ）と成分（Ａ）の質量比（Ｂ／Ａ）が０．２〜２０である口腔用組成物。
2. 疲労感低減用の口腔用組成物である請求項１記載の口腔用組成物。
3. さらにリモネン、１，８−シネオール及びリナロールからなる群から選択されるモノテルペン類を含有する請求項１又は２に記載の口腔用組成物。
4. キサンチン誘導体がカフェインである請求項１〜３のいずれか１項に記載の口腔用組成物。
5. さらに発泡剤を含有する請求項１〜４のいずれか１項に記載の口腔用組成物。
6. ブラシを用いて歯に適用する請求項１〜５のいずれか１項に記載の口腔用組成物。