JP2019180396A

JP2019180396A - 半固形状組成物

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Publication number: JP2019180396A
Application number: JP2019051721A
Authority: JP
Inventors: 藍小山; Ai Koyama; 司新井; Tsukasa Arai; 里帆小柳; Riho Koyanagi; 貴子藤野; Takako Fujino; 大畑中; Masaru Hatanaka
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2018-04-06
Filing date: 2019-03-19
Publication date: 2019-10-24
Anticipated expiration: 2039-03-19
Also published as: JP7318245B2

Abstract

【課題】服用直後から眠気防止、集中力の維持等の効果を奏するカフェインを含有する経口組成物をすること、すなわち、服用後カフェインの作用を感じるまでの間、冷感刺激が絶えないような、より効果実感を高めた製品を提供すること。【解決手段】冷感刺激剤、増粘多糖類及びカフェインを含有し、粘度が１．４〜２７Ｐａ・sであることを特徴とする半固形状組成物。【選択図】なし

Description

本発明は、カフェイン、冷感刺激剤を含有する半固形状組成物に関する。

眠気を解消する手段として、従来、カフェイン摂取による中枢神経を興奮させる方法や、メントール等の冷感刺激物質を用いる方法が知られている。

カフェインは、プリン環を持つプリンアルカロイドの１種で、コーヒー類に含まれることからこの名がある。コーヒー、コーラ、緑茶、紅茶、ウーロン茶、ココア、チョコレート、栄養ドリンクなどに含まれ、また、一部の医薬品にも含まれる。結晶は一水和物 (C₈H₁₀N₄O₂・H₂O) もしくは無水物（無水カフェイン、C₈H₁₀N₄O₂）として得られる、白色の針状または六角柱状結晶で匂いはなく、味は苦い。カフェインの生理作用として一般的に中枢神経を興奮させて精神機能を亢進させることが知られており、カフェイン含有飲食品を仕事中や運転中などの精神的な疲労の改善や眠気防止、集中力の維持の目的で摂取する人が多い。しかしながら、飲用してからカフェインの作用を感じるまでにはおよそ３０分以上の時間が必要であり、眠気を感じたときに飲用する場合、即効性に課題があるのが現状である。

眠気防止、集中力の維持等の目的で、メントール等の冷感刺激剤を配合したガムや飲料を用いる人も多い。しかしながら、メントール等の冷感刺激剤はその冷涼感の刺激により前述の目的を達成することから、持続時間が短いという欠点がある。加えて、特許文献１や特許文献２にもあるように、メントールは冷感刺激剤として最も広く一般的に使用されており、冷涼感を強く出すためには、メントール配合量を多くすることが最も簡便かつ有効であるが、メントールを多量に使用した場合、揮発性が高い、強いミント様の味や匂いがある、苦味が強い、などの欠点が目立ち、単独で多量に用いることは困難である。

特許６０６１９００特許６１４８８９２

本発明者らは、上記課題の解決のため、通常の飲料ではすぐに飲み終わってしまうところ、少しずつ飲むことで冷感刺激を長く持続させ、１本の製品で目覚め効果を長く持続できるよう、増粘剤を添加して口中にはりつくような半固形状組成物とすることが効果的であると考えた。すなわち、口中にはりつくような半固形状組成物であれば、１本の製品を消費するのに時間がかかり、冷感刺激を持続させることが可能となるため、飲用してからカフェインの作用を感じるまでの間に、眠気防止や集中力維持に対応することができると考えた。従って、カフェインの作用を感じるまでの間、冷感刺激が絶えないような、より効果実感を高めた製品を提供することが有用と考えた。また、メントール以外の冷感刺激剤を用いることで、より服用性の高い製品を提供できると考えた。

しかしながら、本発明者らの検討により、増粘剤を多く配合して口中でのはりつき感を高くすると、冷感刺激の持続時間が減少することが判明し、はりつき感を保ちつつ、冷感刺激を持続させることは困難であった。

本発明は、カフェイン、冷感刺激剤を含有し、適度なはりつき感を保ちつつ、冷感刺激の持続を損なわない半固形状組成物を提供することを目的とする。

本発明者らは、上記課題を解決するために鋭意検討を重ねた結果、増粘性のある好ましくは1.4〜27Pa・sからなる粘度を有する半固形状組成物にカフェイン、冷感刺激剤を配合することで、適度なはりつき感を保ちつつ、冷感刺激をより持続させた眠気防止用の半固形状組成物を提供できることを見出し、本発明を完成するに至った。

即ち本発明は、
（１）冷感刺激剤、増粘多糖類及びカフェインを含有し、粘度が１．４〜２７Pa・sであることを特徴とする半固形状組成物、
（２）冷感刺激剤が、コハク酸モノメンチル及びエチル−３−ｐ−メンタン−３−カルボキサミドアセテートから選ばれる少なくとも１種である（１）に記載の半固形状組成物、
（３）冷感刺激剤が０．００００１〜０．０４％Ｗ/Ｗであることを特徴とする（１）又は（２）に記載の半固形状組成物、
（４）増粘多糖類がキサンタンガム、ローカストビーンガム、タラガム、グアーガム、寒天及びカラギーナンからなる群より選ばれる少なくとも１種である（１）に記載の半固形状組成物、
（５）眠気防止用又は集中力維持用の（１）〜（４）に記載の半固形状組成物、
である。

カフェイン、冷感刺激剤を含有する液体を増粘多糖類により特定の範囲の粘度に調整することにより、適度なはりつき感を保ちつつ、冷感刺激が持続した眠気防止用の半固形状組成物を提供することが可能となった。

本発明の半固形状組成物は、冷感刺激剤、増粘多糖類及びカフェインを含有するものである。本発明の冷感刺激剤とは、コハク酸モノメンチル、エチル−３−ｐ−メンタン−３−カルボキサミドアセテートから１種または２種以上選ばれるものである。冷感刺激剤コハク酸モノメンチル及びエチル−３−ｐ−メンタン−３−カルボキサミドアセテートから選ばれる少なくとも１種を用いることにより、従来多く使用されるメントールとは異なり、苦味や強いミント様の味や匂いを有せず、より服用性をよくすることが可能である。

本発明において、コハク酸モノメンチルとは、コハク酸を基礎とする冷涼感化合物の１種であり、冷涼感に優れており、通常、香料として菓子類や清涼飲料等の添加剤として使用される。例えば、東京化成工業株式会社等より市販品を購入することができる。コハク酸モノメンチルは、特許３２４５７４４にあるように、組込まれる最終使用組成物の全重量の１重量％までの低濃度で使用されるとき、メントール等の従来の冷涼感化合物とは異なり、苦味なしに、快く及び／又は長く持続する冷涼感効果を与えることが知られている。さらに、１重量％までの濃度で、コハク酸を基礎とする冷涼感化合物は、メントールのような他の冷涼感物質が生ずるような、口または喉の中での強いミント様の味や匂いを生じない。

本発明において、エチル−３−ｐ−メンタン−３−カルボキサミドアセテートとは、別名ＷＳ−５とも呼ばれ、例えば、ＰｅｎｔａＭａｎｕｆａｃｔｕｒｉｎｇ社等より市販品を購入することができる、冷涼感に優れた化合物の一種であり、通常、香料として菓子類や清涼飲料等の添加剤として使用される。エチル−３−ｐ−メンタン−３−カルボキサミドアセテートは、Ｌ−メントールよりも強い冷涼刺激を有するエチルエステルの冷涼感化合物の１つであり、Ｌ−メントールより苦味などの不快味は少なく揮発性も高いことが知られている。

本発明において冷感刺激剤の含有量（冷感刺激剤を複数含む場合はその合計量、以下同じ）は、半固形状組成物全量に対して通常０．００００１〜１Ｗ／W％である。本発明の効果をよく発揮できる含有量は、冷感刺激という効果の面から、半固形状組成物全量に対して０．００００１〜０．０４Ｗ／W％であり、より好ましくは、半固形状組成物全量に対して０．００１〜０．０４Ｗ／W％であり、さらに好ましくは０．００２５〜０．０２Ｗ／W％、特に好ましくは０．００２５〜０．０１Ｗ／W％である。

本発明に使用する増粘多糖類は、口中にはりつくような半固形状組成物を提供できることを必須とする。増粘多糖類の種類としては、例えば、キサンタンガム、ローカストビーンガム、タラガム、グアーガム、寒天、カラギーナン、ペクチン、タマリンドシードガム、ファーセレラン、アルギン酸類（アルギン酸、アルギン酸塩）、サイリウムシードガム、サバクヨモギシードガム、グルコマンナン、でん粉、加工でん粉、デキストリン、脱アシル型ジェランガム、ネイティブ型ジェランガム、カードラン、ラムザンガム、ウェランガム、マクロホモプシスガム、トラガントガム、カラヤガム、微結晶セルロース、微小繊維状セルロース、発酵セルロース、カルボキシメチルセルロース塩、メチルセルロース、ハイドロキシプロピルセルロース、ハイドロキシメチルセルロース、キチン、キトサン、等を挙げることができる。好ましくはキサンタンガム、ローカストビーンガム、タラガム、グアーガム、寒天、カラギーナンであり、前記好ましい増粘多糖類の1種又は２種以上の混合物を使用するのがよい。さらに、本発明の効果に影響を与えない程度において、キサンタンガム、ローカストビーンガム、タラガム、グアーガム、寒天、カラギーナン以外の増粘多糖類を併用することが出来る。

本発明に用いるキサンタンガム、ローカストビーンガム、タラガム、グアーガム、寒天、カラギーナンは市販されているものでよく、例えば、キサンタンガムはサンエースＮＸＧ-Ｃ（三栄源エフ・エフ・アイ社製）、ローカストビーンガムはソアローカストＡ１２０Ｆ（三菱ケミカルフーズ社製）、タラガムはタラガムＭＴ１２０（三菱ケミカルフーズ社製）、グアーガムはグアーガムＰＡ（伊那食品工業社製）、寒天はウルトラ寒天イーナ（伊那食品工業社製）、カラギーナンはＳＡＴＩＧＵＭＢＤＣ２０（ユニテックフーズ社製）などを挙げることが出来る。

本発明は、前記増粘多糖類を使用することにより、適度な粘度を有する半固形状組成物、すなわち口中への適度なはりつき感が得られる半固形状組成物を提供出来る。適度な粘度とは、例えば回転粘度計（ＴＶ２５形粘度計（東機産業））にてＬロータＭ３を用い、１２ｒｐｍで５分間測定したときに、１．４〜２７Ｐａ・ｓである粘度のことを言い、好ましくは、１．４〜２０Ｐａ・ｓ、より好ましくは１．４〜１７Ｐａ・ｓ、さらに好ましくは２．０〜１４Ｐａ・ｓである。本発明における半固形状組成物とは、前記適度な粘度を有する経口組成物であり、半固形状組成物には、ゲル状、ゾル状の組成物を含む。

本発明の半固形状組成物のｐＨは、特に限定されず、例えば、２.５〜７.０である。増粘多糖類の安定性の観点からは高ｐＨであることが好ましく、また、保存性の観点からは低ｐＨが好ましいため、より好ましくはｐＨ３．５〜４．６である。本発明におけるｐＨの調整は、通常使用されるｐＨ調整剤を使用することができる。具体的なｐＨ調整剤としては、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、コハク酸、乳酸、酢酸、マレイン酸、グルコン酸、アスパラギン酸、アジピン酸、グルタミン酸、フマル酸等の有機酸およびそれらの塩類、塩酸等の無機酸、水酸化ナトリウム等の無機塩基等が挙げられる。

また、本発明の半固形状組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、その他の成分として、ビタミン類、ミネラル類、アミノ酸類またはその塩類、生薬類、生薬抽出物類、ローヤルゼリー等を適宜に配合することができる。

更に、本発明の半固形状組成物には、本発明の効果を損なわない範囲で、抗酸化剤、着色料、香料、矯味剤、界面活性剤、安定剤、保存料、甘味料、酸味料等の添加物を適宜配合することができる。

本発明の半固形状組成物は、従来公知の方法により製造することができる。例えば、水に、前述の冷感刺激剤、増粘多糖類、カフェインを添加し、更に所望により前述した他の成分を添加して攪拌し、組成物原液を調製する。そして、必要に応じてｐＨの調整や加熱溶解、殺菌処理を行い、容器に充填する工程により製造することができる。

以下に、実施例等を挙げ、本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例等に何ら限定されるものではない。

経口組成物の調製１：
下記表４〜９に記載の処方および次の方法に従い経口組成物を調製した。水にカフェイン、クエン酸、安息香酸ナトリウム、コハク酸モノメンチルまたはエチル−３−ｐ−メンタン−３−カルボキサミドアセテート（表中ではＷＳ−５と表記）、および増粘多糖類を添加、攪拌した後、９０℃２０分以上の殺菌をかけパウチ容器に充填し、半固形状組成物を得た（実施例１〜１５）。コハク酸モノメンチルまたはエチル−３−ｐ−メンタン−３−カルボキサミドアセテートは水に溶解しづらいため、予め２Ｗ／Ｖ％となるよう９５％エタノールに溶解したものを使用した。また、増粘剤を添加しない飲料を対照とした（比較例１〜１３）。

これらの経口組成物について、５０ｍＬスクリュー管に充填しなおしたものを、回転粘度計（ＴＶ２５形粘度計（東機産業））にてＬロータＭ３を用い、１２ｒｐｍで５分間にて粘度を測定した。

これらの経口組成物について、２５〜４０歳の３人をパネルとして、はりつき感、冷涼感の持続を評価した。サンプル３０ｇを口に含み、３０秒間口中で保持したのち吐き出した。
はりつき感については、吐き出し直後の口中のはりつき感を表１の通り６段階絶対評価し、パネルの平均値を算出し、さらに、表２の判定基準に従い評価結果を表した。はりつき感とは、口中に含んだ組成物が口腔内で滞留し、口腔粘膜に接したまま剥がれないような感覚である。
冷涼感については、吐き出し後から、冷涼感が完全に消失するまでの時間を記録し、対照サンプルとの持続時間の差の平均値を求めた。さらに、表３に従って評価結果を表した。
事前にパネル間で同じ評価手順でできるよう確認し、はりつき感と冷涼感の持続についても基準のすり合わせを行った。冷涼感については、消失時間の記録漏れを防ぐため、1分ごとに冷涼感を記録したのち、完全に消失するまでの時間を記録した。また、評価は複数日に渡って行われたため、対照サンプルは同じ処方でも複数回評価を行った。
結果を表４〜９に示した。なお、はりつき感（評点）、冷涼感の持続時間（秒）の結果は、パネル３名の平均値を、それぞれ表２、表３に従って示した。

表４〜７から明らかなように、粘度１．４〜２７Pa・sの範囲となるようなサンプルにおいて、適度なはりつき感とエチル−３−ｐ−メンタン−３−カルボキサミドアセテートまたはコハク酸モノメンチルの冷涼感の持続を両立することが出来た。粘度が低いと適度なはりつき感が得られず、粘度が高すぎると冷涼感の持続が大きく減少することが示された。また、表８、表９から明らかなように、増粘多糖類を複数混合して使用した場合にも、同じ効果が得られた。

本発明により、カフェイン、冷感刺激剤を含有し、適度なはりつき感を保ちつつ、冷感刺激が持続した半固形状組成物の提供を通じて、健全な食品業界の発達に寄与することが期待される。

Claims

冷感刺激剤、増粘多糖類及びカフェインを含有し、粘度が１．４〜２７Ｐａ・sであることを特徴とする半固形状組成物。
冷感刺激剤が、コハク酸モノメンチル及びエチル−３−ｐ−メンタン−３−カルボキサミドアセテートから選ばれる少なくとも１種である請求項１に記載の半固形状組成物。
冷感刺激剤が０．００００１〜０．０４％Ｗ/Ｗであることを特徴とする請求項１又は２に記載の半固形状組成物。
増粘多糖類がキサンタンガム、ローカストビーンガム、タラガム、グアーガム、寒天及びカラギーナンからなる群より選ばれる少なくとも１種である請求項１に記載の半固形状組成物。
眠気防止用又は集中力維持用の請求項１〜４に記載の半固形状組成物。