JP4941977B2 - ベンズイソキサゾール誘導体の経口ゼリー状医薬組成物 - Google Patents
ベンズイソキサゾール誘導体の経口ゼリー状医薬組成物 Download PDFInfo
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Description
3−[2−[4−(6−フルオロ−1,2−ベンズイソキサゾール−3−イル)−1−ピペリジニル]エチル]−2−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン
6−[2−[4−(6−フルオロ−1,2−ベンズイソキサゾール−3−イル)−1−ピペリジニル]エチル]−3,7−ジメチル−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリミジン−5−オン
6−[2−[4−(6−フルオロ−1,2−ベンズイソキサゾール−3−イル)−1−ピペリジニル]エチル]−2,3−ジヒドロ−7−メチル−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリミジン−5−オン
7−[2−[4−(6−フルオロ−1,2−ベンズイソキサゾール−3−イル)−1−ピペリジニル]エチル]−3,4−ジヒドロ−8−メチル−2H,6H−ピリミド[2,1−b][1,3]チアジン−6−オン
矯味剤としては、例えば、メントール、カカオ末及びクエン酸などが挙げられ、適宜組み合わせて使用することができる。
防腐剤としては、例えば、ソルビン酸カリウム、ソルビン酸、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチルなどが挙げられ、これらの防腐剤も防腐効果を高めるために適宜組み合わせて使用することができる。
苦味なし 少し苦味 苦 味
―――――――――――――――――――――――――――――
ゼリー組成物 17 2 1
対 照 1 3 16
―――――――――――――――――――――――――――――
下記の成分を用いてゼリー組成物(pH5.3、水分含量:約65%(w/w))を常法により調製し、これをアルミスティックに充填し、包装した(1包中に有効成分が2mg含有)。なお、得られたゼリー組成物については、味ならびにゲル強度を評価した。ゲル強度(N/m2)の測定は、(株)山電RHEONER RE−3305により,φ16mmの円柱型プランジャーを使用し、圧縮速度1mm/s、クリアランス5%にて行なった。
リスペリドン 0.002
κカラギーナン 0.014
ιカラギーナン 0.004
キサンタンガム 0.003
ローカストビーンガム 0.001
マルチトール 0.540
ソルビトール 0.060
スクラロース 0.004
エチルパラベン 0.001
塩化カリウム 0.001
プロピレングリコール 0.067
クエン酸二Na 適量
メントール 適量
オレンジフレーバー 0.002
精製水 適量
合 計 2.000
下記の成分を用いてゼリー組成物(pH5.6、水分含量:約72%(w/w))を常法により調製し、これをアルミスティックに充填し、包装した(1包中に有効成分が2mg含有)。
リスペリドン 0.002
κカラギーナン 0.007
ιカラギーナン 0.004
キサンタンガム 0.004
ローカストビーンガム 0.001
マルチトール 0.400
ソルビトール 0.060
スクラロース 0.004
エチルパラベン 0.001
塩化カリウム 0.001
プロピレングリコール 0.067
クエン酸二Na 適量
メントール 適量
グレープフレーバー 0.004
精製水 適量
合 計 2.000
下記の成分を用いてゼリー組成物(pH5.9、水分含量:約56%(w/w))を常法により調製し、これをアルミスティックに充填し、包装した(1包中に有効成分が2mg含有)
リスペリドン 0.002
κカラギーナン 0.035
ιカラギーナン 0.035
ローカストビーンガム 0.004
マルチトール 1.000
エリスリトール 1.300
デキストリン 2.000
スクラロース 0.003
エチルパラベン 0.005
塩化カリウム 0.010
エタノール 0.010
クエン酸 適 量
アップルフレーバー 0.010
精製水 適 量
合計 10.000
下記の成分を用いてゼリー組成物(pH6.2、水分含量:約56%(w/w))を常法により調製し、これをアルミスティックに充填し、包装した(1包中に有効成分が2mg含有)。
リスペリドン 0.002
カンテン 0.045
カルメロースNa 0.015
マルチトール 1.000
エリスリトール 1.300
精製白糖 2.000
スクラロース 0.003
エチルパラベン 0.005
エタノール 0.010
クエン酸 適量
アセロラフレーバー 0.010
精製水 適 量
合計 10.000
下記の成分を用いてゼリー組成物(pH3.5、水分含量:約74%(w/w))を常法により調製し、これをアルミスティックに充填し、包装した(1包中に有効成分が2mg含有)。
リスペリドン 0.002
ペクチン 0.170
マルチトール 1.000
エリスリトール 1.300
スクラロース 0.005
アセスルファムカリウム 0.002
ソルビン酸カリウム 0.005
乳酸カルシウム 0.023
リンゴ酸 適 量
グレープフルーツフレーバー 0.010
精製水 適 量
合計 10.000
下記の成分を用いてゼリー組成物(pH6.2、水分含量:約51%(w/w))を常法により調製し、これをアルミスティックに充填し、包装した(1包中に有効成分が2mg含有)。
リスペリドン 0.002
カンテン 0.006
カルメロースNa 0.003
マルチトール 0.800
ソルビトール 0.060
スクラロース 0.004
エチルパラベン 0.001
プロピレングリコール 0.100
エタノール 0.002
クエン酸二Na 適 量
ピーチフレーバー 0.002
精製水 適 量
合計 2.000
下記の成分を用いてゼリー組成物(pH5.3、水分含量:約73%(w/w))を常法により調製し、これをアルミスティックに充填し、包装した(1包中に有効成分が2mg含有)。
リスペリドン 0.002
κカラギーナン 0.018
ιカラギーナン 0.004
キサンタンガム 0.003
ローカストビーンガム 0.001
マルチトール 0.540
ソルビトール 0.060
スクラロース 0.004
エチルパラベン 0.001
塩化カリウム 0.001
プロピレングリコール 0.100
クエン酸二Na 適量
メントール 適量
ストロベリーフレーバー 0.002
精製水 適量
合計 2.000
ゼリー組成物が医薬品としての安定性を有しているかどうかを実施例の一部の組成物(実施例1〜5)において試験し、表1に示した。安定性を短期間で評価するために、苛酷条件下(60℃75%RH)による外挿法にて試験を実施した。評価項目は、有効成分の含量測定によった。60℃75%RH下の保存で3週間後の含量値が80%以上担保できる場合を、医薬品としての安定性を有すると判断することとした。
ゼリー組成物が内服液剤と同様の即効性を有するかどうかを評価するため、実施例1の組成物を使用し、溶出試験を実施した。溶出試験は、溶出試験第2液(pH6.8)を使用し、試験液の温度は37℃、撹拌条件は50rpmとした。それ以外の詳細については日本薬局方一般試験法溶出試験法パドル法の装置の項に準じた。また、溶出試験結果における内服液剤との同等性の判定には、後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン等の一部改正について(薬食審査発第1124004号)、ならびに剤型が異なる製剤の追加のための生物学的同等性試験ガイドライン(医薬審発第783号)の通知を参考にした。具体的には、対照製剤が市販の内服液剤であるため(内服液剤は既に溶解しているため、実際に溶出試験は実施しなかつた)、ゼリー組成物からの有効成分の溶出が、15分以内に85%以上溶出した場合を同等であると判断した。
Claims (4)
- リスペリドン、ゾニサミド、6−[2−[4−(6−フルオロ−1,2−ベンズイソキサゾール−3−イル)−1−ピペリジニル]エチル]−7−メチル−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリミジン−5−オン、3−[2−[4−(6−フルオロ−1,2−ベンズイソキサゾール−3−イル)−1−ピペリジニル]エチル]−2−メチル−4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン、6−[2−[4−(6−フルオロ−1,2−ベンズイソキサゾール−3−イル)−1−ピペリジニル]エチル]−3,7−ジメチル−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリミジン−5−オン、6−[2−[4−(6−フルオロ−1,2−ベンズイソキサゾール−3−イル)−1−ピペリジニル]エチル]−2,3−ジヒドロ−7−メチル−5H−チアゾロ[3,2−a]ピリミジン−5−オン、7−[2−[4−(6−フルオロ−1,2−ベンズイソキサゾール−3−イル)−1−ピペリジニル]エチル]−3,4−ジヒドロ−8−メチル−2H,6H−ピリミド[2,1−b][1,3]チアジン−6−オン、及びこれらの塩から選ばれる少なくともひとつのベンズイソキサゾール誘導体、ゲル化剤、糖アルコール及び水を含み、添加される水が組成物全体の30〜80%(w/w)であり、ゲル強度が3,000〜60,000N/m 2 であり、pH4より高いpH域であり、ベンズイソキサゾール誘導体が溶解状態であり、薬物が均質に分布していることを特徴とする経口ゼリー状医薬組成物。
- ゲル化剤がペクチン、カンテン、カラギーナン、ジェランガム、ゼラチン、キサンタンガム、ローカストビーンガム、グアガム、タラガム、アルギン酸又はその塩、マンナン類のうちから、少なくとも一種以上を配合してなるものであることを特徴とする請求項1に記載の経口ゼリー状医薬組成物。
- 内服液剤と同様な薬効発現の即効性を有することを特徴とする請求項1又は2に記載の経口ゼリー状医薬組成物。
- 経口ゼリー状医薬組成物が統合失調症患者用又はてんかん患者用であることを特徴とする請求項1〜3のいずれか1項に記載の経口ゼリー状医薬組成物。
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JP2007103724A JP4941977B2 (ja) | 2007-04-11 | 2007-04-11 | ベンズイソキサゾール誘導体の経口ゼリー状医薬組成物 |
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