CN1653049A - 杀虫的吡啶甲酰胺衍生物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及式(I)的3－吡啶甲酰胺衍生物(其中 各种符号如说明书所定义)、其组合物、其用于控制害虫的用途， 并涉及其制备方法。

Description

杀虫的吡啶甲酰胺衍生物
本发明涉及3-吡啶甲酰胺衍生物及其用于控制害虫，尤其是节肢动物如昆虫和螨类，以及蠕虫(包括线虫)的用途；本发明还涉及包含该化合物的组合物，以及制备该化合物的方法和中间体。
利用3-吡啶甲酰胺化合物控制昆虫、线虫或蠕虫已在许多专利中公开了，如EP580374、JP10101648、JP10182625、WO200109104、WO200114340、JP6321903、JP10195072和JP11180957。
然而在所有应用领域中，这些现有化合物的活性水平和/或活性持久性不能完全令人满意，尤其是防治某些生物或当低浓度施用时。
由于现代杀虫剂必须满足广泛的需求，例如有关活性水平、持久性以及作用谱、使用谱、毒性、与其它活性物质的组合、与助剂的组合或合成，以及可能出现的抗药性，这类物质的开发永远不能终止，目前对于优于已知化合物的新化合物(至少对所关注的某些方面来说)有持续的大量需求。
本发明的一个目的是提供在各方面扩大杀虫谱的化合物。
本发明提供的化合物为式(I)所示的3-吡啶甲酰胺衍生物：
其中：
N＝Q为式(A)或(B)：
Figure A0381101400121
Z为YR1或NR5R6；
或当Z为YR1，R1和R3可与相邻的-Y-C-NR2-原子一同形成五元或六元饱和杂环，所述杂环任选地含有其它的N或O原子，以及是未取代的或由一个或多个R7基团取代的，或环碳原子之一可形成羰基或亚氨基，并且所述环任选与可选由R7取代的苯环稠合；
或当Z为YR1，R1和R3可一同与相邻的-Y-C-NR2-原子形成基团(A2)：
Y、X和W各自为O或S；
或R1和R4可与相邻的-X-C-W-基团一同形成五元或六元不饱和的、部分饱和或饱和杂环，未取代或由一个或多个R7基团取代，或环碳原子之一可形成羰基；
R1为(C1-C8)烷基、(C3-C6)链烯基、(C3-C6)炔基或(C3-C8)环烷基，其中最后四个所述基团是未取代的或由一个或多个R8基团取代；或为(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基，该环烷基是未取代的或由一个或多个R8基团取代；或为-(CR9R10)PR11或-(CR9R10)P杂环基；或当Y为O时，R1为(C1-C6)烷基氨基、NH(C3-C8)环烷基或NH(CH2)SR11；
R2a为(C1-C8)烷基、(C3-C6)链烯基、(C3-C6)炔基或(C3-C8)环烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)链烯氧基、(C3-C6)炔氧基、(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、NHCO(C1-C6)烷基、NHSO2(C1-C6)烷基、CO(C1-C6)烷基或SO2(C1-C6)烷基，其中最后十三个所述基团是未取代的或由一个或多个R8基团取代；或为(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基，该环烷基是未取代的或由一个或多个R8基团取代；或为-(CR9R10)PR11、-(CR9R10)P杂环基、OH、SO2R11、NH2、NHCOR11、NHR11、NH(C3-C8)环烷基、NH(CH2)SR11、O(CHR10)rR11；O(CH2)r杂环基或N＝C[(C1-C6)烷基]2；或为由R11取代的(C3-C6)链烯基；
R2和R5各自为R2a或H；
R3和R6各自为H或R1；
R4为由R8取代的(C1-C6)烷基；或为(C3-C6)链烯基、(C3-C6)炔基或(C3-C8)环烷基，其中最后三个所述基团是未取代的或由一个或多个R8基团取代；或为(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基，该环烷基是未取代的或由一个或多个R8基团取代；或为-(CR9R10)PR11、-(CR9R10)P杂环基；或当W为O，R4为(C1-C6)烷基氨基；
或R2和R3与相邻的N原子一同形成3至8元不饱和、部分饱和或饱和杂环，所述杂环任选地含有多至3个其它的N、O或S原子，以及该环是未取代的或由一个或多个R7基团取代(这类环系的优选实例包括吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、4，5-二氢吡唑-1-基、吗啉-1-基、硫代吗啉-1-基或其S-氧化物或其S，S-二氧化物)；
R7为R8、R4、(C1-C6)烷基或CH2OH；
R8为卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤烷氧基、S(O)nR12、CN、CO2(C1-C6)烷基、CO2H、NO2、OH、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基、氨甲酰基、(C1-C6)烷基氨甲酰基、二-(C1-C6)烷基氨甲酰基、CH[O(C1-C6)烷基]2、(C3-C6)链烯氧基、(C3-C6)炔氧基或O(CH2)rR11；
R9和R10各自为H、(C1-C6)烷基或(C1-C6)卤烷基；
R11为未取代或由一个或多个选自下组基团取代的芳基：(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、-(CH2)uR13、杂环基、卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤烷氧基、S(O)nR12、CN、CO2(C1-C6)烷基、NO2、氨基、(C1-C6)烷基氨基和二-(C1-C6)烷基氨基；
R12为(C1-C6)烷基或(C1-C6)卤烷基；
R13为未取代或由一个或多个选自卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基取代的苯基；
Re为H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基、卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤烷氧基、S(O)nR12、(C3-C6)链烯氧基、(C3-C6)炔氧基、-(CH2)pR11、杂环基、CN、CO2(C1-C6)烷基、NO2、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基或O(CH2)rR11，其中r为0或1；
U为N或CH；
m、s和u各自为0或1；
n为0、1或2；
p为0、1、2或3；
r为0或1至6的整数；以及上述基团中的杂环基各自为单环或双环杂环基，其中每个环有3至7个环原子，并且1至4个杂原子选自N、O和S；
条件是：在(A)中，当Z为NR5R6时，R2、R3、R5和R6中多达三个不同时为H；
或其杀虫可接受的盐。
这些化合物具颇有价值的杀虫特性。
本发明还包括上述化合物的任何立体异构体、对映异构体或几何异构体，以及它们的混合物。
术语“杀虫可接受的盐”指这样的一类盐，其阳离子或阴离子是已知的、并且在本领域用于形成用作杀虫或园艺用途可接受的盐类。适宜的具碱基的盐类，例如通过含羧基或OH基团的式(I)化合物所形成的，包括碱金属(如钠和钾)、碱土金属(如钙和镁)、铵和胺(如二乙醇胺、三乙醇胺、辛胺、吗啉和二辛基甲胺)的盐类，适宜的酸加成盐，如通过含氨基的式(I)化合物形成的盐，包括与无机酸形成的盐，例如盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐和硝酸盐以及与有机酸如乙酸形成的盐。
在本发明的说明书中，包括所附的权利要求书中，上述的取代基具有如下含义：
卤素指氟、氯、溴或碘；
烷基和烷基部分(除非另外定义)为直链或支链；
环烷基优选在环上具有3至6个碳原子，并且任选由卤素或烷基取代。
卤烷基和卤烷氧基团可连有一个或多个卤素原子；这类优选的基团包括-CF3和-OCF3。
在基团名称前的术语“卤”指该基团部分或完全被卤代，也就是说，以任何结合由F、Cl、Br或I取代，优选由F或Cl取代。
表达式“(C1-C6)烷基”理解为具有1、2、3、4、5或6个碳原子的直链或支链烃基，如甲基、乙基、丙基、异丙基、1-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或叔丁基。
“(C1-C6)卤烷基”理解为在所述表达式“(C1-C6)烷基”中，一个或多个氢原子被相同数量的相同或不同卤素原子所取代的烷基，优选被氯或氟取代，例如三氟甲基、1-氟乙基、2，2，2-三氟乙基、氯甲基、氟甲基、二氟甲基或1，1，2，2-四氟乙基。
“(C1-C6)烷氧基”理解为其烃基具有上述表达式“(C1-C6)烷基”含义的烷氧基。
具有作为前缀的具一定范围碳原子数的术语“链烯基”和“炔基”指具有与所示范围一致碳原子数的直链和支链烃基，并且含有至少一个可位于各自不饱和基团任何位置的重键。“(C2-C6)链烯基”相应地指，例如乙烯基、烯丙基、2-甲基-2-丙烯基、2-丁烯基、戊烯基、2-甲基戊烯基或己烯基。“(C2-C6)炔基”指，例如乙炔基、炔丙、2-甲基-2-丙炔基、2-丁炔基、2-戊炔基或2-己炔基。
“(C3-C8)环烷基”指单环烷基，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基或环辛基，并且指双环烷基如降冰片基(norbornylradical)。
表达式“(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)烷基”应理解为这样的基团，例如环丙基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、环己基乙基、环己基丁基、1-甲基环丙基、1-甲基环戊基、1-甲基环己基、3-己基环丁基或4-叔丁基环己基。
“(C1-C6)烷基氨基”指由上述定义的烷基取代的氮原子。“二-(C1-C6)烷基氨基”指由上述定义的两个烷基取代的氮原子。
表达式“(C1-C6)烷基氨甲酰基”指具有一个表达式“(C1-C6)-烷基”中所定义的烃基的氨甲酰基；并且“二-(C1-C6)烷基氨甲酰基”指具有两个可相同或不同烃基的氨甲酰基。
表达式“芳基”应理解为碳环的，即由碳原子构成的，优选具6至14，尤其是6至12个碳原子的芳族基团，例如苯基、萘基或联苯基，优选苯基。
表达式“杂环基”优选指可完全饱和、部分不饱和或完全不饱和，以及环上含有一个或多个相同或不同选自氮、硫和氧原子的环状基团，然而其中两个氧原子不能直接相连并且环上至少有一个碳原子，例如噻吩、呋喃、吡咯、噻唑、噁唑、咪唑、异噻唑、异噁唑、吡唑、1，3，4-噁二唑、1，3，4-噻二唑、1，3，4-三唑、1，2，4-噁二唑、1，2，4-噻二唑、1，2，4-三唑、1，2，3-三唑、1，2，3，4-四唑、苯并[b]噻吩、苯并[b]呋喃、吲哚、苯并[c]噻吩、1，3-苯并二氧杂环戊烯、1，3-苯并二噁烷、苯并[c]呋喃、异吲哚、苯并噁唑、苯并噻唑、苯并咪唑、苯并异噁唑、苯并异噻唑、苯并吡唑、苯并噻二唑、苯并三唑、二苯并呋喃、二苯并噻吩、咔唑、吡啶、吡嗪、嘧啶、哒嗪、1，3，5-三嗪、1，2，4-三嗪、1，2，4，5-四嗪、喹啉、异喹啉、喹喔啉、喹唑啉、噌啉、1，8-萘啶、1，5-萘啶、1，6-萘啶、1，7-萘啶、酞嗪、吡啶并嘧啶、嘌呤、蝶啶、4H-喹嗪、哌啶、吡咯烷、噁唑啉、四氢呋喃、四氢吡喃、异噁唑啉、噻唑烷、环氧乙烷或氧杂环丁烷基团。
杂环基优选指饱和、部分饱和或具有3至7个环原子和1至4个选自O、S和N杂原子的芳族环系，其中环上至少有一个碳原子。
更优选地，杂环基指吡啶、嘧啶、(1，2，4)-噁二唑、(1，3，4)-噁二唑、吡咯、呋喃、噻吩、噁唑、噻唑、咪唑、吡唑、异噁唑、1，2，4-三唑、四唑、吡嗪、哒嗪、噁唑啉、噻唑啉、四氢呋喃、四氢喃、吗啉、哌啶、哌嗪、吡咯啉、吡咯烷、噁唑烷、噻唑烷、环氧乙烷、氧杂环丁烷、1，3-苯并二氧杂环戊烯或1，3-苯并二噁烷基团。
各种脂肪族、芳族和杂环系优选的取代基包括卤素、硝基、氰基、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、苯基、苄基和苯氧基，其中在烷基和衍生于烷基的基团的一个或多个(并且在氟的情形下多达最大数)的氢原子可由卤素，优选氯或氟所取代。
尤其优选的取代基包括卤素、硝基、氰基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基和(C1-C4)-卤烷硫基。
除非另有说明，通常术语“未取代或由一个或多个基团取代”或“未取代或由一个或多个选自...的基团取代”应理解为这类基团(或优选基团)可相同或不同。
术语“害虫”指节肢动物害虫(包括昆虫和螨类)和蠕虫(包括线虫)。
优选Z为YR1；
或优选当Z为YR1时；R1和R3可与相邻的-Y-C-NR2-原子一同形成五元或六元饱和杂环，所述杂环任选地含有其它的N或O原子，以及是未取代的或由一个或多个R7基团取代的，或环碳原子之一可形成羰基或亚氨基，并且所述环任选与可选由R7取代的苯环稠合；优选X和W之一为O以及另一个为S；
或优选R1和R4可与相邻的-X-C-W-基团一同形成五元或六元不饱和的、部分饱和或饱和杂环，未取代或由一个或多个R7基团取代，或环碳原子之一可形成羰基；
优选R1为(C1-C8)烷基或(C3-C6)链烯基，所述基团是未取代的或由一个或多个选自下组的基团所取代的：(C1-C4)烷氧基、S(O)nR12和OH；或为-(CR9R10)PR11(更优选R1为(C1-C8)烷基、(C3-C6)链烯基或-(CR9R10)PR11)。
优选R2为H、(C3-C6)链烯基、(C3-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)链烯氧基、(C3-C6)炔氧基、-(CR9R10)PR11、-(CR9R10)P杂环基、NHR11或O(CH2)rR11；或为未取代或由二-(C1-C4)烷基氨基取代的(C1-C8)烷基；(更优选R2为(C1-C8)烷基、(C3-C6)链烯基、(C1-C6)烷氧基、-(CR9R10)PR11、-(CR9R10)P杂环基或O(CH2)rR11)。
优选R3为(C1-C8)烷基或(C3-C6)链烯基，所述基团是未取代的或由(C1-C4)烷氧基或羟基取代的；或为H或-(CR9R10)PR11(更优选R3为H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)链烯基或-(CH2)pR11)。
优选R4为由(C1-C4)烷氧基或OH基取代的(C1-C8)烷基；或为(C3-C6)链烯基、(C3-C6)炔基或(C3-C8)环烷基，最后三个所述基团是未取代的或由(C1-C4)烷氧基或OH基取代的；或为(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基，所述环烷基是未取代的或由一个(C1-C4)烷氧基或OH基取代的；或为-(CR9R10)PR11或-(CR9R10)P杂环基(更优选R4为(C1-C8)烷基、(C3-C6)链烯基或-(CH2)p苯基)；
或优选R2和R3与相邻的N原子一同形成3至8元不饱和、部分饱和或饱和杂环，所述杂环任选地含有多至3个其它的N、O或S原子，以及该环是未取代的或由一个或多个R7基团取代(这类环系的优选实例包括吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、吗啉-1-基、硫代吗啉-1-基或4，5-二氢吡唑-1-基)。
优选R7为(C1-C4)烷氧基、OH、R4、(C1-C4)烷基或CH2OH。
优选R8为(C1-C4)烷氧基或OH。
优选R9和R10可为相同或不同的、各自选自H、(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤烷基的基团。
优选R11为未取代或由一个或多个选自下组基团取代的苯基：(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤烷基、(C2-C4)链烯基、(C2-C4)炔基、(C3-C6)环烷基、-(CH2)uR13、杂环基、卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤烷氧基、S(O)nR12、CN、CO2(C1-C4)烷基、NO2、氨基、(C1-C4)烷基氨基和二-(C1-C4)烷基氨基；(更优选R11为未取代或由一个或多个选自下组基团取代的苯基：(C1-C4)烷基、卤素、(C1-C4)烷氧基、NO2和氨基)。
优选R12为(C1-C4)烷基或(C1-C4)卤烷基。
优选m为0。
优选p、r、s和u各自为0或1。
优选上述基团中的杂环基各自为具有3至7个环原子和1至4个选自N、O和S杂原子的杂环基团；
本发明优选的实施方式包括式(I)化合物，其中N＝Q为式(A)，所述式(A)中Z为YR1，并且R1和R3与相邻的-Y-C-NR2-原子一并形成式(A1)、(A2)、(A3)或(A4)的杂环：
其中：
Y为O或S；
U为N或CH；
V为O或CH2；
t为0或1；
Ra、Rb、Rc和Rd分别选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤烷氧基、S(O)nR12、(C2-C6)链烯氧基、(C2-C6)炔氧基、R11、杂环基和O(CH2)rR11，其中r为0或1；
或Ra和Rb，或Rc和Rd可形成羰基或氨基(更优选Ra、Rb、Rc和Rd分别选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和R11；或Ra和Rb，或Rc和Rd可形成羰基或氨基；最优选Ra、Rb、Rc和Rd分别为H，或Rc和Rd形成羰基，或Ra和Rb形成亚氨基)；
Re和Rf分别选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基、卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤烷氧基、S(O)nR12、(C2-C6)链烯氧基、(C2-C6)炔氧基、-(CH2)pR11、杂环基、CN、CO2(C1-C6)烷基、NO2、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基和O(CH2)rR11，其中r为0或1(更优选Re和Rf分别选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基、卤素和R11；最优选Re和Rf分别为H)；
Rg为H、(C1-C6)烷基、卤素、(C1-C6)烷氧基、CO2(C1-C6)烷基或R11(更优选Rg为H)。
R2a为未取代或由一个或多个选自下组基团取代的(C1-C6)烷基：卤素、(C1-C6)烷氧基、CH[O(C1-C6)烷基]2、CN、CO2(C1-C6)烷基和CO2H；或为未取代或由一个或多个卤素或苯基取代的(C3-C6)链烯基；或为(C3-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)链烯氧基或(C3-C6)炔氧基；或为-(CHR10)pR11，其中R10为H或(C1-C8)烷基，p为0或1，以及R11为未取代或由一个或多个由卤素、(C1-C6)卤烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤烷氧基取代的苯基，和为未取代和由一个或多个由卤素和(C1-C6)卤烷基取代的苯氧基；或为O(CHR10)rR11，其中R10为H或(C1-C6)烷基，r为1，以及R11为未取代或由一个或多个由(C1-C6)卤烷基、(C1-C6)烷氧基和NO2取代的苯基；(更优选R2a为(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基或CH2苯基；或未取代或由一个或多个卤素或(C1-C6)卤烷基取代的苯基；或为未取代或由苯基取代的(C2-C6)链烯基；或为CH2CO2H或CH2CO2(C1-C6)烷基)；和
R2为R2a或H(更优选R2为H、(C1-C6)烷基、(C3-C6)链烯基、(C1-C6)烷氧基或CH2苯基；或为未取代或由一个或多个卤素或(C1-C6)卤烷基取代的苯基；或为未取代或由苯基取代的(C3-C6)链烯基；或为CH2CO2H或CH2CO2(C1-C6)烷基；最优选R2为H、(C1-C6)烷基、(C3-C6)链烯基、(C1-C6)烷氧基、CH2苯基或苯基)。
本发明更优选的实施方式包含式(I)化合物，其中N＝Q为式(B)，在所述式(B)中，R1和R4与相邻的-X-C-W-基团一并形成式(B1)或(B2)的杂环：
Figure A0381101400211
其中：
Rh、Ri和Rj各自为H、(C1-C6)烷基、卤素、(C1-C6)烷氧基、CO2(C1-C6)烷基或R11(更优选Rh、Ri和Rj各自为H或(C1-C6)烷基)。
更优选的式(I)化合物类是式(Ia)化合物：
其中R1为(C3-C6)链烯基、(C3-C6)卤烯基、(C3-C6)炔基或(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基；或为未取代或由一个或多个CO2(C1-C6)烷基或CH[O(C1-C6)烷基]2基团取代的(C1-C6)烷基；或为-(CHR10)R11，其中R10为H或(C1-C6)烷基，以及R11为未取代或由一个或多个卤素或(C1-C6)卤烷基取代的苯基；
R2为(C1-C6)烷基、苯基或N＝C[(C1-C6)烷基]2；或为CH02R11，其中R11为未取代或由一个或多个卤素基团取代的苯基；并且
R3为H、(C1-C6)烷基或苯基；或R2和R3与相邻的N原子一并形成吡咯-1-基、哌啶-1-基或吗啉-1-基环。
更优选的式(I)化合物类是式(Ib)化合物：
Figure A0381101400213
其中R1为未取代或由S(O)nR12基团取代的(C1-C6)烷基；
R2为(C3-C6)链烯基、(C3-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或(C3-C6)链烯氧基；或为未取代或由一个或多个选自下组基团取代的(C1-C8)烷基：卤素、(C1-C6)烷氧基、二(C1-C6)烷基氨基、CN、CH[O(C1-C6)烷基]2、苯基和苯氧基；或为NHR11，其中R11为未取代或由一个或多个(C1-C6)卤烷基取代的苯基；或为-(CHR10)R11，其中R10为H或(C1-C6)烷基，以及R11为未取代或由一个或多个卤素、(C1-C6)烷基或(C1-C6)卤烷基取代的苯基；或为-CH2杂环基，其中杂环为噻吩基、吡啶基、呋喃基或1，3-苯并二氧杂环戊烷基；或为OCH2杂环基，其中杂环为未取代或由一个或多个卤素基团取代的苯并-1，3-二噁烷基；以及
R3为H或(C1-C6)烷基。
更优选的式(I)化合物类是式(Ic)化合物：
Figure A0381101400221
其中R1为(C3-C6)链烯基或(C3-C6)炔基；或为-(CHR10)R11，其中R10为(C1-C6)烷基，以及R11为未取代或由一个或多个(C1-C6)卤烷基取代的苯基；以及
R4为(C1-C6)烷基氨基；或为未取代或由一个或多个(C1-C6)烷氧基或S(O)nR12基团取代的(C1-C6)烷基。
更优选的式(I)化合物类是那些N＝Q为上述式(A1)的化合物，其中：
Ra和Rb各自为H或(C1-C6)烷基，或Ra和Rb形成亚氨基；
Rc为H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或苯基；
Rd为H或(C1-C6)烷基；或Ra和Rb或Rc和Rd可形成羰基；
Y为O或S；以及
R2为H、(C1-C6)烷基或CH2苯基；或为未取代或由一个或多个卤素基团取代的苯基；或为由苯基取代的(C3-C6)链烯基。
还更优选的式(I)化合物类是那些N＝Q为上述式(A2)的化合物，其中：
Re为H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基或苯基；
U为N或CH；和
R2a为(C1-C6)烷基、CH2CO2H、CH2CO2(C1-C6)烷基和CH2苯基；或为未取代或由一个或多个(C1-C6)卤烷基取代的苯基；或为未取代或由苯基取代的(C3-C6)链烯基。
还更优选的式(I)化合物类是那些N＝Q为上述式(A3)的化合物，其中：
Rf为H或卤素；
t为0或1；以及
R2为H、(C3-C6)链烯基或CH2苯基。
还更优选的式(I)化合物类是那些N＝Q为上述式(A4)的化合物，其中：
Rg为H；
Y为O或S；
V为O或CH2；以及
R2为H。
通式(I)化合物可通过本申请或改进的已知方法加以制备(即迄今为止在化学文献中所采用的或描述的方法)。
在如下的方法描述中，当没有对式中所出现的符号进行特别定义时，“如上所定义”应理解为根据说明书中对每个符号和首次说明。
根据本发明式(I)化合物的特征，其中N＝Q为式(A)，所述的式(A)中Z为YR1、m为0，以及R1、R2和R3如上所定义，该化合物可通过将式(II)化合物与式(III)化合物反应制得：
Figure A0381101400241
其中Y、R2和R3如上所定义，
         R1L                            (III)
其中R1如上所定义，以及L为离去基团，通常为卤素，并且优选氯或溴。该反应通常于温度为0至100℃(优选0至50℃)下，在有机碱例如叔胺如三乙基胺或吡啶，或无机碱例如碱金属碳酸盐如碳酸钾，或碱金属醇盐如乙醇钠或氢化钠的存在下，在溶剂例如二噁烷、四氢呋喃或N，N-二甲基甲酰胺中进行。
根据本发明式(I)化合物的另一特征，其中N＝Q为式(A)，所述式(A)中Z为YR1、m为0，以及R3为H，并且R1和R2如上所定义，在惰性溶剂如N，N-二甲基甲酰胺，温度为0至60℃下，该化合物可通过将式(IV)化合物
与强碱如氢化钠和式(V)的异硫氰酸酯或异氰酸酯化合物以1位(1-pot)反应制得：
              R2-N＝C＝Y                   (V)
其中R2如上所定义，得到相应的上述式(II)的酰基硫脲或酰基脲中间体，其中R3为H，通常不对其进行分离，并与上述的式(III)化合物反应，该反应通常于0至60℃下在惰性溶剂如N，N-二甲基甲酰胺中进行。
根据本发明式(I)化合物的另一特征，其中N＝Q为式(A)，所述的式(A)为式(A1)、(A2)、(A3)或(A4)，其中各种符号如上所定义，该化合物可通过将相应的式(A1a)、(A2a)、(A3a)或(A4a)化合物：
Figure A0381101400251
其中各种符号如上所定义，与式(VI)化合物酰化反应制得：
其中L为离去基团，通常为卤素并且优选为氯。该反应通常在溶剂如二氯甲烷中，于温度为0至100℃(优选0至50℃)下进行。
根据本发明式(I)化合物的另一特征，其中N＝Q为式(A)，所述的式(A)中Z为NR5R6，m为0，以及R2、R3、R5和R6如上所定义，该化合物可通过将式(VII)化合物：
其中R1、R2和R3如上所定义，与式(VIII)反应制得：
          HNR5R6                       (VIII)
其中R5和R6如上所定义。该反应通常于温度为0至100℃(优选0至50℃)下，在有机碱例如叔胺如三乙基胺或吡啶，或无机碱例如碱金属碳酸盐如碳酸钾，或碱金属醇盐如乙醇钠或氢化钠的存在下，在溶剂例如二噁烷、四氢呋喃或N，N-二甲基甲酰胺中进行。
根据本发明式(I)化合物的另一特征，其中N＝Q为式(A)，所述的式(A)为式(A1)或(A4)杂环，m为0，Y为S，以及其它符号如上所定义，该化合物可分别通过将式(IX)或(X)化合物环化反应制得：
其中各种符号如上所定义，并且L1为离去基团，通常为卤素并且优选为氯或溴。该反应通常于温度为0至100℃(优选0至50℃)下，在有机碱例如叔胺如三乙基胺或吡啶，或无机碱例如碱金属碳酸盐如碳酸钾，或碱金属醇盐如乙醇钠或氢化钠的存在下，在溶剂例如二噁烷、四氢呋喃或N，N-二甲基甲酰胺中进行。
根据本发明式(I)化合物的另一特征，其中m为0，N＝Q为式(B)，式(B)中R1和R4如上所定义，该化合物可通过将式(XI)化合物：
Figure A0381101400262
其中X、W和R4如上所定义，与上述所定义的式(III)化合物反应制得。该反应通常于温度为0至100℃(优选0至50℃)下，在有机碱例如叔胺如三乙基胺或吡啶，或无机碱例如碱金属碳酸盐如碳酸钾，或碱金属醇盐如乙醇钠或氢化钠的存在下，在溶剂例如二噁烷、四氢呋喃或N，N-二甲基甲酰胺中进行。
根据本发明式(I)化合物的另一特征，其中m为0，N＝Q为式(B)，式(B)为式(B1)或(B2)杂环，其中各种符号如上所定义，该化合物可通过将相应的式(XII)或(XIII)化合物环化反应制得：
其中L为离去基团，通常为卤素并且优选为氯或溴，并且其它符号如上所定义。该反应可根据用于由式(XI)化合物和式(III)化合物制备式(I)化合物(其中m为0，并且N＝Q为式(B)，式(B)中R1和R4如上所定义)的条件下进行。
根据本发明式(I)化合物的另一特征，其中Q如上所定义，并且m为1，该化合物可通过氧化相应的化合物(其中m为0)制得。所述的氧化作用通常利用溶剂如乙酸中的过氧化氢、或溶剂如二氯甲烷或1，2二氯乙烷中的过酸类如3-氯过苯甲酸，在0℃至溶剂回流温度下进行。
式(VII)化合物可根据上述用于由式(II)和式(III)化合物制备式(I)的方法加以制备。
式(II)化合物的中间体，其中Y为O，可通过在惰性溶剂如二氯乙烷中，于0至60℃下，将上述式(IV)化合物与草酰氯反应制得，得到相应的酰基异氰酸酯中间体，通常不分离该中间体，并且将其直接与式(XIV)的胺反应：
              HNR2R3                   (XIV)
其中R2和R3如上所定义。该反应通常在惰性溶剂如二氯乙烷或四氢呋喃中、于0至60℃下进行。
式(II)、(IX)和(X)的中间体，其中Y为O或S，可通过将式(XV)化合物：
其中Y为O或S，与相应的式(XIV)化合物反应制得。该反应通常在惰性溶剂如二氯乙烷或四氢呋喃中、于0至60℃下进行。
式(VI)的中间体，其中L为氯，可根据已知方法加以制备，例如在惰性溶剂如二氯乙烷中，可选存在N，N-二甲基甲酰胺，于0至60℃下，通过将相应的羧酸(其中L由OH取代)与适宜的卤化剂(优选草酰氯)反应制得。
式(XV)的中间体，其中Y为S，可根据已知方法加以制备，例如在碱如碱金属碳酸盐如碳酸钾中，于0至60℃下，通过将如上定义的式(VI)化合物与碱金属硫代氰酸盐或硫代氰酸铵或硫代氰酸四烷基铵如硫代氰酸四丁基铵反应制得。
式(XV)的中间体，其中Y为O，可根据已知方法加以制备，例如在碱如碱金属碳酸盐如碳酸钾中，于0至60℃下，通过将如上定义的式(VI)化合物与碱金属氰酸盐或氰酸铵或氰酸四烷基铵如氰酸四丁基铵反应制得。
式(XI)、(XII)和(XIII)的中间体，其中Y为O或S，可通过将如上定义的式(XV)化合物与相应的式(XVI)化合物反应制得：
          HWR4                        (XVI)
其中W和R4如上所定义。该反应通常在惰性溶剂如二氯乙烷或四氢呋喃中，于0至60℃下进行。
根据上述方法可以合成式(I)化合物的集合，也可以用并列进行的方式制备，其可以用手工、半自动或全自动的方式。在此有可能例如将反应的实施、产物或中间产物的处理或提纯自动化。总体上对此理解为一种例如通过S.H.DeWitt在“组合化学和分子多样性年报：自动化合成(Annual Reports in Combinatorial Chemistry andMolecular Diversity：Automated Synthesis)”，第1册，VerlagEscom 1997，第69至77页所描述的方法。
可以使用一系列的商购装置用于并行的反应实施及处理，例如公司Stem Corporation(Woodrolfe Road，Tollesbury，Essex，CM98S E，英国)或H+P Labortechnik GmbH(Bruckmannring 28，85764 Oberschleiβheim，德国)或Radleys公司(Shirehill，SaffronWalden，Essex，英国)提供的装置。提供用于并列进行提纯式(I)的化合物以及在制备过程中出现的中间产物的还有色谱仪，例如公司ISCO，Inc.，4700 Superior Street，Lincoln，NE 68504，USA的装置。
将所述装置以组合方式使用，其中将各个工作步骤自动化，在工作步骤之间却必须以手工操作进行。这也可以通过部分或完全整合的自动化体系的应用，其中将各自动化组件例如通过机器人操作。所述自动化系统例如可从Zymark Corporation，Zymark Center，Hopkinton，MA 01748，USA获得。
在此描述之外，通式(I)的化合物可以完全或部分通过固相支持的方法制备。出于此目的，将合成的各中间步骤或所有中间步骤或一种与于进行方式相适应的合成与合成树脂相结合。固相支持的合成方法在专业文献中有足够的描述，例如Barry A.Bunin在“组合标记(The Combinatorial Index)”，Academic Press，1998。
对于经固相支持的合成方法的应用有一系列文献已知的报告，其可以手工或自动方式实施。例如IRORI公司(11149 North TorreyPines Road，La Jolla，CA 92037，USA)的产品以“茶包法”(Houghten，US 4,631,211；Houghten等人，Proc.Natl.Acad.Sci.1985，82，5131-5135)可以部份自动化。经固相支持的并行合成法例如可通过公司Argonaut Technologies，Inc.(887 IndustrialRoad，Sand Carlos，CA 94070，USA)或MultiSyn Tech GmbH(Wullener Feld 4，58454 Witten，德国)的装置达到自动化。
在此描述的制备方法是以物质集合的形式(称之为集合库)提供式(I)的化合物的。本发明的也涉及该集合库，其包含至少两种式(I)的化合物。
式(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VIII)、(XIV)、(XVI)、(A1a)、(A2a)、(A3a)和(A4a)化合物是已知的或可以由已知方法制备。
下面的非限制性实施例说明式(I)化合物的制备。
化学实施例
除非另有说明NMR光谱以氘代三氯甲烷运转。
下面的实施例中，除非另有说明，数量值(以及百分比)是基于重量的。
实施例1
在20℃，将氢化钠(0.09g，60％分散在矿物油中)加至4-三氟甲基-3-吡啶甲酰胺(0.40g)的N，N-二甲基甲酰胺溶液中，并且搅拌1小时。将异硫氰酸苄酯(0.31ml)加至混合物中，并且在20℃搅拌2小时，随后加入烯丙基溴(0.30ml)，并且在20℃搅拌5小时。加入乙酸乙酯和水，并且干燥有机相(硫酸镁)，蒸发并且通过用正己烷/乙酸乙酯(3∶1)洗脱的硅胶柱层析进行纯化，得到1-苄基-S-(2-丙烯基)-3-(4-三氟甲基-3-吡啶羰基)异硫脲(0.55g，化合物A-724)。
实施例2
将氢化钠(0.03g，60％分散在矿物油中)加至1-甲基-1-苯基-3-(4-三氟甲基-3-吡啶羰基)硫脲(0.2g)的四氢呋喃溶液中，并且在20℃搅拌1小时。加入烯丙基溴(0.31ml)并且在20℃搅拌2小时。加入乙酸乙酯和水，并且干燥有机相(硫酸镁)，蒸发并且通过用正己烷/乙酸乙酯(3∶1)洗脱的硅胶柱层析纯化残余物，得到1-甲基-1-苯基-S-(2-丙烯基)-3-(4-三氟甲基-3-吡啶羰基)异硫脲(0.17g，化合物A-1325)。
实施例3
在20℃，将氢化钠(0.09g，60％分散在矿物油中)加至4-三氟甲基-3-吡啶甲酰胺(0.40g)的N，N-二甲基甲酰胺溶液中，并且搅拌1小时。将异硫氰酸苄酯(0.31ml)加至混合物中，并且在20℃搅拌2小时，随后加入溴乙酸甲酯(0.30ml)，并且在20℃搅拌5小时。加入乙酸乙酯和水，干燥有机相(硫酸镁)，蒸发并且通过用正己烷/乙酸乙酯(3∶1)洗脱的硅胶柱层析纯化残余物，得到3-苄基-2-(4-三氟甲基-3-吡啶羰基)亚氨基-4-噻唑烷酮(0.50g，化合物D-143)。
实施例4
在20℃，将氢化钠(0.09g，60％分散在矿物油中)逐份加至4-三氟甲基-3-吡啶甲酰胺(0.40g)的N，N-二甲基甲酰胺溶液中，并且搅拌1小时。加入异硫氰酸苄酯(0.31ml)，并且在20℃搅拌1小时，随后加入1，2-二溴乙烷(0.30ml)，并且在20℃搅拌1小时。将氢化钠(0.09g，60％分散在矿物油中)逐份加至溶液中，随后搅拌5小时。加入乙酸乙酯和水，干燥有机相(硫酸镁)，蒸发并且通过用正己烷/乙酸乙酯(3∶1)洗脱的硅胶柱层析纯化残余物，得到3-苄基-2-(4-三氟甲基-3-吡啶羰基)亚氨基噻唑烷(0.50g，化合物D-40)。
实施例5
将甲基磺酰氯(0.14ml)加至1-(2-羟基乙基)-1-苯基-3-(4-三氟甲基-3-吡啶羰基)硫脲(0.60g)和三乙胺(0.42ml)的二氯甲烷的冰冷却溶液中，并且在20℃搅拌3小时。将混合物进行洗涤(水)、干燥(硫酸镁)、蒸发并且残余物再结晶(乙醇)，得到3-苯基-2-(4-三氟甲基-3-吡啶羰基)亚氨基噻唑烷(0.26g，化合物D-60)。
实施例6
将草酰氯(0.6ml)加至4-三氟甲基烟酸(1g)和催化量的N，N-二甲基甲酰胺的二氯甲烷悬浮液中，并且在20℃搅拌1小时。于冰冷却下加入4-苄基-5-亚氨基-1，3，4-噻二唑啉溴化氢(1.44g)，并且在20℃搅拌1小时。随后将混合物进行洗涤(水)、干燥(硫酸镁)、蒸发并且残余物再结晶(乙醇)，得到4-苄基-5-(4-三氟甲基-3-吡啶羰基)亚氨基-1，3，4-噻二唑啉(0.3g，化合物E-39)。
实施例7
将甲基磺酰氯(0.12ml)加至1-(2-羟基甲基苯基)-3-(4-三氟甲基-3-吡啶羰基)硫脲(0.50g)和三乙胺(0.24ml)的二氯甲烷的冰冷却溶液中，并且在20℃搅拌3小时。将反应混合物进行洗涤(水)、干燥(硫酸镁)、蒸发并且残余物再结晶(乙醇)，得到2-(4-三氟甲基-3-吡啶羰基)亚氨基-4，5-苯并-1，3-噻嗪(0.1g，化合物G-1)。
下面的参考实施例说明制备用于上述实施例合成中的中间体。
参考实施例1
将草酰氯(3.2ml，2M)加至4-三氟甲基烟酸(1g)和催化量的N，N-二甲基甲酰胺的二氯甲烷悬浮液中，并且在20℃搅拌1小时。蒸发混合物，将残余物溶解在甲苯中，并且加入硫代氰酸四丁基铵(1g)和碳酸钾(0.5g)，随后在20℃搅拌30分钟，得到4-三氟甲基-3-吡啶羰基异硫氰酸酯。随后加入2-苯胺基乙醇(1.86g)，并将混合物在20℃搅拌1小时。加入乙酸乙酯，并用水、盐酸(1M)、饱和碳酸氢钠和盐水洗涤混合物，干燥(硫酸镁)、蒸发并且从乙醇中再结晶，得到1-(2’-羟基乙基)-1-苯基-3-(4-三氟甲基-3-吡啶羰基)硫脲(0.9g)；NMR 3.95(2H，t)，4.38(2H，m)，7.3-7.6(6H，m)，8.50(1H，brs)，8.80(1H，d)。
以类似的方法也可以制备下列中间体：1-甲基-1-苯基-3-(4-三氟甲基-3-吡啶羰基)硫脲，NMR 3.69(1H，s)，7.3-7.6(6H，m)，8.33(1H，brs)，8.51(1H，s)，8.79(1h，d)；以及
1-(2-羟基甲基苯基)-3-(4-三氟甲基-3-吡啶羰基)硫脲，NMR 4.71(2H，s)，7.2-7.4(2H，m)，7.5-7.6(1H，m)，7.8-7.9(2H，m)，9.01(1H，d)，9.11(1H，s)，11.01(1H，brs)，12.13(1H，brs)。
下面示于表1至9中的优选化合物也是本发明的一部分，并且可以根据、或类似于上述实施例1至7或上述常规方法加以制备。
在表中，Ph指苯基并且Me指甲基。其中原子后省略下标的应理解为这是有意的，例如CH3指CH3。
对涉及的化合物所给定的化合物号是唯一的。
表1
式(Ia)化合物：
化合物 R1 R2 R3
A-1 CH3 CH3 H
A-2 C2H5 CH3 H
A-3 正-C3H7 CH3 H
A-4 异-C3H7 CH3 H
A-5 正-C4H9 CH3 H
A-6 仲-C4H9 CH3 H
A-7 异-C4H9 CH3 H
A-8 叔-C4H9 CH3 H
A-9 正-C5H11 CH3 H
A-10 正-C6H13 CH3 H
A-11 CH2CH＝CH2 CH3 H
A-12 CH2C(CH3)＝CH2 CH3 H
A-13 CH2C(CH3)＝CHCH3 CH3 H
A-14 CH2CH＝C(CH3)2 CH3 H
A-15 CH2CCl＝CH2 CH3 H
A-16 CH2CH＝CCl2 CH3 H
A-17 CH2CH＝CHCF3 CH3 H
A-18 CH2CH＝CHPh CH3 H
A-19 CH(CH3)CH＝CH2 CH3 H
A-20 CH2CCH CH3 H
A-21 CH2CCCH3 CH3 H
A-22 CH2CF3 CH3 H
A-23 CH2CH2OCH3 CH3 H
A-24 CH2CH2OC2H5 CH3 H
A-25 CH2CH2CH2OCH3 CH3 H
A-26 CH2CH2CH2OC2H5 CH3 H
A-27 CH2CH(OCH3)2 CH3 H
化合物 R1 R2 R3
A-28 CH2CN CH3 H
A-29 CH2(环-C3H5) CH3 H
A-30 CH2(环-C5H9) CH3 H
A-31 CH2(环-C6H11) CH3 H
A-32 CH2Ph CH3 H
A-33 CH2(2-Cl-Ph) CH3 H
A-34 CH2(3-Cl-Ph) CH3 H
A-35 CH2(4-Cl-Ph) CH3 H
A-36 CH2(2-CF3-Ph) CH3 H
A-37 CH2(3-CF3-Ph) CH3 H
A-38 CH2(4-CF3-Ph) CH3 H
A-39 CH2(2-F-Ph) CH3 H
A-40 CH2(3-F-Ph) CH3 H
A-41 CH2(4-F-Ph) CH3 H
A-42 CH2(2-OMe-Ph) CH3 H
A-43 CH2(3-OMe-Ph) CH3 H
A-44 CH2(4-OMe-Ph) CH3 H
A-45 CH(CH3)Ph CH3 H
A-46 CH(CH3)(2-Cl-Ph) CH3 H
A-47 CH(CH3)(3-Cl-Ph) CH3 H
A-48 CH(CH3)(4-Cl-Ph) CH3 H
A-49 CH(CH3)(2-CF3-Ph) CH3 H
A-50 CH(CH3)(3-CF3-Ph) CH3 H
A-51 CH(CH3)(4-CF3-Ph) CH3 H
A-52 CH2CH2Ph CH3 H
A-53 CH3 CH3 CH3
A-54 C2H5 CH3 CH3
A-55 正-C3H7 CH3 CH3
A-56 异-C3H7 CH3 CH3
A-57 正-C4H9 CH3 CH3
A-58 仲-C4H9 CH3 CH3
A-59 异-C4H9 CH3 CH3
A-60 叔-C4H9 CH3 CH3
A-61 正-C5H11 CH3 CH3
A-62 正-C6H13 CH3 CH3
A-63 CH2CH＝CH2 CH3 CH3
A-64 CH2C(CH3)＝CH2 CH3 CH3
A-65 CH2C(CH3)＝CHCH3 CH3 CH3
A-66 CH2CH＝C(CH3)2 CH3 CH3
A-67 CH2CCl＝CH2 CH3 CH3
A-68 CH2CH＝CCl2 CH3 CH3
A-69 CH2CH＝CHCF3 CH3 CH3
A-70 CH2CH＝CHPh CH3 CH3
A-71 CH(CH3)CH＝CH2 CH3 CH3
A-72 CH2CCH CH3 CH3
化合物 R1 R2  R3
A-73 CH2CCCH3 CH3 CH3
A-74 CH2CF3 CH3 CH3
A-75 CH2CH2OCH3 CH3 CH3
A-76 CH2CH2OC2H5 CH3 CH3
A-77 CH2CH2CH2OCH3 CH3 CH3
A-78 CH2CH2CH2OC2H5 CH3 CH3
A-79 CH2CH(OCH3)2 CH3 CH3
A-80 CH2CN CH3 CH3
A-81 CH2(环-C3H5) CH3 CH3
A-82 CH2(环-C5H9) CH3 CH3
A-83 CH2(环-C6H11) CH3 CH3
A-84 CH2CO2CH3 CH3 CH3
A-85 CH2CO2C2H5 CH3 CH3
A-86 CH(CH3)CO2CH3 CH3 CH3
A-87 CH(CH3)CO2C2H5 CH3 CH3
A-88 C(CH3)2CO2CH3 CH3 CH3
A-89 CH2Ph CH3 CH3
A-90 CH2(2-Cl-Ph) CH3 CH3
A-91 CH2(3-Cl-Ph) CH3 CH3
A-92 CH2(4-Cl-Ph) CH3 CH3
A-93 CH2(2-CF3-Ph) CH3 CH3
A-94 CH2(3-CF3-Ph) CH3 CH3
A-95 CH2(4-CF3-Ph) CH3 CH3
A-96 CH2(2-F-Ph) CH3 CH3
A-97 CH2(3-F-Ph) CH3 CH3
A-98 CH2(4-F-Ph) CH3 CH3
A-99 CH2(2-OMe-Ph) CH3 CH3
A-100 CH2(3-OMe-Ph) CH3 CH3
A-101 CH2(4-OMe-Ph) CH3 CH3
A-102 CH(CH3)Ph CH3 CH3
A-103 CH(CH3)(2-Cl-Ph) CH3 CH3
A-104 CH(CH3)(3-Cl-Ph) CH3 CH3
A-105 CH(CH3)(4-Cl-Ph) CH3 CH3
A-106 CH(CH3)(2-CF3-Ph) CH3 CH3
A-107 CH(CH3)(3-CF3-Ph) CH3 CH3
A-108 CH(CH3)(4-CF3-Ph) CH3 CH3
A-109 CH2CH2Ph CH3 CH3
A-110 CH3 C2H5 H
A-111 C2H5 C2H5 H
A-112 正-C3H7 C2H5 H
A-113 异-C3H7 C2H5 H
A-114 正-C4H9 C2H5 H
A-115 仲-C4H9 C2H5 H
A-116 异-C4H9 C2H5 H
A-117 叔-C4H9 C2H5 H
化合物 R1 R2 R3
A-118 正-C5H11 C2H5 H
A-119 正-C6H13 C2H5 H
A-120 CH2CH＝CH2 C2H5 H
A-121 CH2C(CH3)＝CH2 C2H5 H
A-122 CH2C(CH3)＝CHCH3 C2H5 H
A-123 CH2CH＝C(CH3)2 C2H5 H
A-124 CH2CCl＝CH2 C2H5 H
A-125 CH2CH＝CCl2 C2H5 H
A-126 CH2CH＝CHCF3 C2H5 H
A-127 CH2CH＝CHPh C2H5 H
A-128 CH(CH3)CH＝CH2 C2H5 H
A-129 CH2CCH C2H5 H
A-130 CH2CCCH3 C2H5 H
A-131 CH2CF3 C2H5 H
A-132 CH2CH2OCH3 C2H5 H
A-133 CH2CH2OC2H5 C2H5 H
A-134 CH2CH2CH2OCH3 C2H5 H
A-135 CH2CH2CH2OC2H5 C2H5 H
A-136 CH2CH(OCH3)2 C2H5 H
A-137 CH2CN C2H5 H
A-138 CH2(环-C3H5) C2H5 H
A-139 CH2(环-C5H9) C2H5 H
A-140 CH2(环-C6H11) C2H5 H
A-141 CH2Ph C2H5 H
A-142 CH2(2-Cl-Ph) C2H5 H
A-143 CH2(3-Cl-Ph) C2H5 H
A-144 CH2(4-Cl-Ph) C2H5 H
A-145 CH2(2-CF3-Ph) C2H5 H
A-146 CH2(3-CF3-Ph) C2H5 H
A-147 CH2(4-CF3-Ph) C2H5 H
A-148 CH2(2-F-Ph) C2H5 H
A-149 CH2(3-F-Ph) C2H5 H
A-150 CH2(4-F-Ph) C2H5 H
A-151 CH2(2-OMe-Ph) C2H5 H
A-152 CH2(3-OMe-Ph) C2H5 H
A-153 CH2(4-OMe-Ph) C2H5 H
A-154 CH(CH3)Ph C2H5 H
A-155 CH(CH3)(2-Cl-Ph) C2H5 H
A-156 CH(CH3)(3-Cl-Ph) C2H5 H
A-157 CH(CH3)(4-Cl-Ph) C2H5 H
A-158 CH(CH3)(2-CF3-Ph) C2H5 H
A-159 CH(CH3)(3-CF3-Ph) C2H5 H
A-160 CH(CH3)(4-CF3-Ph) C2H5 H
A-161 CH2CH2Ph C2H5 H
A-162 CH3 C2H5 C2H5
A-163 C2H5 C2H5 C2H5
化合物 R1 R2 R3
A-164 正-C3H7 C2H5 C2H5
A-165 异-C3H7 C2H5 C2H5
A-166 正-C4H9 C2H5 C2H5
A-167 仲-C4H9 C2H5 C2H5
A-168 异-C4H9 C2H5 C2H5
A-169 叔-C4H9 C2H5 C2H5
A-170 正-C5H11 C2H5 C2H5
A-171 正-C6H13 C2H5 C2H5
A-172 CH2CH＝CH2 C2H5 C2H5
A-173 CH2C(CH3)＝CH2 C2H5 C2H5
A-174 CH2C(CH3)＝CHCH3 C2H5 C2H5
A-175 CH2CH＝C(CH3)2 C2H5 C2H5
A-176 CH2CCl＝CH2 C2H5 C2H5
A-177 CH2CH＝CCl2 C2H5 C2H5
A-178 CH2CH＝CHCF3 C2H5 C2H5
A-179 CH2CH＝CHPh C2H5 C2H5
A-180 CH(CH3)CH＝CH2 C2H5 C2H5
A-181 CH2CCH C2H5 C2H5
A-182 CH2CCCH3 C2H5 C2H5
A-183 CH2CF3 C2H5 C2H5
A-184 CH2CH2OCH3 C2H5 C2H5
A-185 CH2CH2OC2H5 C2H5 C2H5
A-186 CH2CH2CH2OCH3 C2H5 C2H5
A-187 CH2CH2CH2OC2H5 C2H5 C2H5
A-188 CH2CH(OCH3)2 C2H5 C2H5
A-189 CH2CN C2H5 C2H5
A-190 CH2(环-C3H5) C2H5 C2H5
A-191 CH2(环-C5H9) C2H5 C2H5
A-192 CH2(环-C6H11) C2H5 C2H5
A-193 CH2CO2CH3 C2H5 C2H5
A-194 CH2CO2C2H5 C2H5 C2H5
A-195 CH(CH3)CO2CH3 C2H5 C2H5
A-196 CH(CH3)CO2C2H5 C2H5 C2H5
A-197 C(CH3)2CO2CH3 C2H5 C2H5
A-198 CH2Ph C2H5 C2H5
A-199 CH2(2-Cl-Ph) C2H5 C2H5
A-200 CH2(3-Cl-Ph) C2H5 C2H5
A-201 CH2(4-Cl-Ph) C2H5 C2H5
A-202 CH2(2-CF3-Ph) C2H5 C2H5
A-203 CH2(3-CF3-Ph) C2H5 C2H5
A-204 CH2(4-CF3-Ph) C2H5 C2H5
A-205 CH2(2-F-Ph) C2H5 C2H5
A-206 CH2(3-F-Ph) C2H5 C2H5
A-207 CH2(4-F-Ph) C2H5 C2H5
A-208 CH2(2-OMe-Ph) C2H5 C2H5
化合物 R1 R2 R3
A-209 CH2(3-OMe-Ph) C2H5 C2H5
A-210 CH2(4-OMe-Ph) C2H5 C2H5
A-211 CH(CH3)Ph C2H5 C2H5
A-212 CH(CH3)(2-Cl-Ph) C2H5 C2H5
A-213 CH(CH3)(3-Cl-Ph) C2H5 C2H5
A-214 CH(CH3)(4-Cl-Ph) C2H5 C2H5
A-215 CH(CH3)(2-CF3-Ph) C2H5 C2H5
A-216 CH(CH3)(3-CF3-Ph) C2H5 C2H5
A-217 CH(CH3)(4-CF3-Ph) C2H5 C2H5
A-218 CH2CH2Ph C2H5 C2H5
A-219 CH3 异-C3H7 H
A-220 C2H5 异-C3H7 H
A-221 正-C3H7 异-C3H7 H
A-222 异-C3H7 异-C3H7 H
A-223 正-C4H9 异-C3H7 H
A-224 仲-C4H9 异-C3H7 H
A-225 异-C4H9 异-C3H7 H
A-226 叔-C4H9 异-C3H7 H
A-227 正-C5H11 异-C3H7 H
A-228 正-C6H13 异-C3H7 H
A-229 CH2CH＝CH2 异-C3H7 H
A-230 CH2C(CH3)＝CH2 异-C3H7 H
A-231 CH2CH＝CHCH3 异-C3H7 H
A-232 CH2CH＝C(CH3)2 异-C3H7 H
A-233 CH2CCl＝CH2 异-C3H7 H
A-234 CH2CH＝CCl2 异-C3H7 H
A-235 CH2CH＝CHCF3 异-C3H7 H
A-236 CH2CH＝CHPh 异-C3H7 H
A-237 CH(CH3)CH＝CH2 异-C3H7 H
A-238 CH2CCH 异-C3H7 H
A-239 CH2CCCH3 异-C3H7 H
A-240 CH2CF3 异-C3H7 H
A-241 CH2CH2OCH3 异-C3H7 H
A-242 CH2CH2OC2H5 异-C3H7 H
A-243 CH2CH2CH2OCH3 异-C3H7 H
A-244 CH2CH2CH2OC2H5 异-C3H7 H
A-245 CH2CH(OCH3)2 异-C3H7 H
A-246 CH2CN 异-C3H7 H
A-247 CH2(环-C3H5) 异-C3H7 H
A-248 CH2(环-C5H9) 异-C3H7 H
A-249 CH2(环-C6H11) 异-C3H7 H
A-250 CH2Ph 异-C3H7 H
A-251 CH2(2-Cl-Ph) 异-C3H7 H
化合物 R1 R2 R3
A-252 CH2(3-Cl-Ph) 异-C3H7 H
A-253 CH2(4-Cl-Ph) 异-C3H7 H
A-254 CH2(2-CF3-Ph) 异-C3H7 H
A-255 CH2(3-CF3-Ph) 异-C3H7 H
A-256 CH2(4-CF3-Ph) 异-C3H7 H
A-257 CH2(2-F-Ph) 异-C3H7 H
A-258 CH2(3-F-Ph) 异-C3H7 H
A-259 CH2(4-F-Ph) 异-C3H7 H
A-260 CH2(2-OMe-Ph) 异-C3H7 H
A-261 CH2(3-OMe-Ph) 异-C3H7 H
A-262 CH2(4-OMe-Ph) 异-C3H7 H
A-263 CH(CH3)Ph 异-C3H7 H
A-264 CH(CH3)(2-Cl-Ph) 异-C3H7 H
A-265 CH(CH3)(3-Cl-Ph) 异-C3H7 H
A-266 CH(CH3)(4-Cl-Ph) 异-C3H7 H
A-267 CH(CH3)(2-CF3-Ph) 异-C3H7 H
A-268 CH(CH3)(3-CF3-Ph) 异-C3H7 H
A-269 CH(CH3)(4-CF3-Ph) 异-C3H7 H
A-270 CH2CH2Ph 异-C3H7 H
A-271 CH3 正-C3H7 H
A-272 C2H5 正-C3H7 H
A-273 正-C3H7 正-C3H7 H
A-274 异-C3H7 正-C3H7 H
A-275 正-C4H9 正-C3H7 H
A-276 仲-C4H9 正-C3H7 H
A-277 异-C4H9 正-C3H7 H
A-278 叔-C4H9 正-C3H7 H
A-279 正-C5H11 正-C3H7 H
A-280 正-C6H13 正-C3H7 H
A-281 CH2CH＝CH2 正-C3H7 H
A-282 CH2C(CH3)＝CH2 正-C3H7 H
A-283 CH2CH＝CHCH3 正-C3H7 H
A-284 CH2CH＝C(CH3)2 正-C3H7 H
A-285 CH2CCl＝CH2 正-C3H7 H
A-286 CH2CH＝CCl2 正-C3H7 H
A-287 CH2CH＝CHCF3 正-C3H7 H
A-288 CH2CH＝CHPh 正-C3H7 H
A-289 CH(CH3)CH＝CH2 正-C3H7 H
A-290 CH2CCH 正-C3H7 H
A-291 CH2CCCH3 正-C3H7 H
A-292 CH2CF3 正-C3H7 H
A-293 CH2CH2OCH3 正-C3H7 H
A-294 CH2CH2OC2H5 正-C3H7 H
化合物 R1 R2 R3
A-295 CH2CH2CH2OCH3 正-C3H7 H
A-296 CH2CH2CH2OC2H5 正-C3H7 H
A-297 CH2CH(OCH3)2 正-C3H7 H
A-298 CH2CN 正-C3H7 H
A-299 CH2(环-C3H5) 正-C3H7 H
A-300 CH2(环-C5H9) 正-C3H7 H
A-301 CH2(环-C6H11) 正-C3H7 H
A-302 CH2Ph 正-C3H7 H
A-303 CH2(2-Cl-Ph) 正-C3H7 H
A-304 CH2(3-Cl-Ph) 正-C3H7 H
A-305 CH2(4-Cl-Ph) 正-C3H7 H
A-306 CH2(2-CF3-Ph) 正-C3H7 H
A-307 CH2(3-CF3-Ph) 正-C3H7 H
A-308 CH2(4-CF3-Ph) 正-C3H7 H
A-309 CH2(2-F-Ph) 正-C3H7 H
A-310 CH2(3-F-Ph) 正-C3H7 H
A-311 CH2(4-F-Ph) 正-C3H7 H
A-312 CH2(2-OMe-Ph) 正-C3H7 H
A-313 CH2(3-OMe-Ph) 正-C3H7 H
A-314 CH2(4-OMe-Ph) 正-C3H7 H
A-315 CH(CH3)Ph 正-C3H7 H
A-316 CH(CH3)(2-Cl-Ph) 正-C3H7 H
A-317 CH(CH3)(3-Cl-Ph) 正-C3H7 H
A-318 CH(CH3)(4-Cl-Ph) 正-C3H7 H
A-319 CH(CH3)(2-CF3-Ph) 正-C3H7 H
A-320 CH(CH3)(3-CF3-Ph) 正-C3H7 H
A-321 CH(CH3)(4-CF3-Ph) 正-C3H7 H
A-322 CH2CH2Ph 正-C3H7 H
A-323 CH3 正-C4H9 H
A-324 C2H5 正-C4H9 H
A-325 正-C3H7 正-C4H9 H
A-326 异-C3H7 正-C4H9 H
A-327 正-C4H9 正-C4H9 H
A-328 仲-C4H9 正-C4H9 H
A-329 异-C4H9 正-C4H9 H
A-330 叔-C4H9 正-C4H9 H
A-331 正-C5H11 正-C4H9 H
A-332 正-C6H13 正-C4H9 H
A-333 CH2CH＝CH2 正-C4H9 H
A-334 CH2C(CH3)＝CH2 正-C4H9 H
A-335 CH2C(CH3)＝CHCH3 正-C4H9 H
A-336 CH2CH＝C(CH3)2 正-C4H9 H
A-337 CH2CCl＝CH2 正-C4H9 H
化合物 R1 R2 R3
A-338 CH2CH＝CCl2 正-C4H9 H
A-339 CH2CH＝CHCF3 正-C4H9 H
A-340 CH2CH＝CHPh 正-C4H9 H
A-341 CH(CH3)CH＝CH2 正-C4H9 H
A-342 CH2CCH 正-C4H9 H
A-343 CH2CCCH3 正-C4H9 H
A-344 CH2CF3 正-C4H9 H
A-345 CH2CH2OCH3 正-C4H9 H
A-346 CH2CH2OC2H5 正-C4H9 H
A-347 CH2CH2CH2OCH3 正-C4H9 H
A-348 CH2CH2CH2OC2H5 正-C4H9 H
A-349 CH2CH(OCH3)2 正-C4H9 H
A-350 CH2CN 正-C4H9 H
A-351 CH2(环-C3H5) 正-C4H9 H
A-352 CH2(环-C5H9) 正-C4H9 H
A-353 CH2(环-C6H11) 正-C4H9 H
A-354 CH2Ph 正-C4H9 H
A-355 CH2(2-Cl-Ph) 正-C4H9 H
A-356 CH2(3-Cl-Ph) 正-C4H9 H
A-357 CH2(4-Cl-Ph) 正-C4H9 H
A-358 CH2(2-CF3-Ph) 正-C4H9 H
A-359 CH2(3-CF3-Ph) 正-C4H9 H
A-360 CH2(4-CF3-Ph) 正-C4H9 H
A-361 CH2(2-F-Ph) 正-C4H9 H
A-362 CH2(3-F-Ph) 正-C4H9 H
A-363 CH2(4-F-Ph) 正-C4H9 H
A-364 CH2(2-OMe-Ph) 正-C4H9 H
A-365 CH2(3-OMe-Ph) 正-C4H9 H
A-366 CH2(4-OMe-Ph) 正-C4H9 H
A-367 CH(CH3)Ph 正-C4H9 H
A-368 CH(CH3)(2-Cl-Ph) 正-C4H9 H
A-369 CH(CH3)(3-Cl-Ph) 正-C4H9 H
A-370 CH(CH3)(4-Cl-Ph) 正-C4H9 H
A-371 CH(CH3)(2-CF3-Ph) 正-C4H9 H
A-372 CH(CH3)(3-CF3-Ph) 正-C4H9 H
A-373 CH(CH3)(4-CF3-Ph) 正-C4H9 H
A-374 CH2CH2Ph 正-C4H9 H
A-375 CH3 仲-C4H9 H
A-376 C2H5 仲-C4H9 H
A-377 正-C3H7 仲-C4H9 H
A-378 异-C3H7 仲-C4H9 H
A-379 正-C4H9 仲-C4H9 H
A-380 仲-C4H9 仲-C4H9 H
化合物 R1 R2 R3
A-381 异-C4H9 仲-C4H9 H
A-382 叔-C4H9 仲-C4H9 H
A-383 正-C5H11 仲-C4H9 H
A-384 正-C6H13 仲-C4H9 H
A-385 CH2CH＝CH2 仲-C4H9 H
A-386 CH2C(CH3)＝CH2 仲-C4H9 H
A-387 CH2CH＝CHCH3 仲-C4H9 H
A-388 CH2CH＝C(CH3)2 仲-C4H9 H
A-389 CH2CCl＝CH2 仲-C4H9 H
A-390 CH2CH＝CCl2 仲-C4H9 H
A-391 CH2CH＝CHCF3 仲-C4H9 H
A-392 CH2CH＝CHPh 仲-C4H9 H
A-393 CH(CH3)CH＝CH2 仲-C4H9 H
A-394 CH2CCH 仲-C4H9 H
A-395 CH2CCCH3 仲-C4H9 H
A-396 CH2CF3 仲-C4H9 H
A-397 CH2CH2OCH3 仲-C4H9 H
A-398 CH2CH2OC2H5 仲-C4H9 H
A-399 CH2CH2CH2OCH3 仲-C4H9 H
A-400 CH2CH2CH2OC2H5 仲-C4H9 H
A-401 CH2CH(OCH3)2 仲-C4H9 H
A-402 CH2CN 仲-C4H9 H
A-403 CH2(环-C3H5) 仲-C4H9 H
A-404 CH2(环-C5H9) 仲-C4H9 H
A-405 CH2(环-C6H11) 仲-C4H9 H
A-406 CH2Ph 仲-C4H9 H
A-407 CH2(2-Cl-Ph) 仲-C4H9 H
A-408 CH2(3-Cl-Ph) 仲-C4H9 H
A-409 CH2(4-Cl-Ph) 仲-C4H9 H
A-410 CH2(2-CF3-Ph) 仲-C4H9 H
A-411 CH2(3-CF3-Ph) 仲-C4H9 H
A-412 CH2(4-CF3-Ph) 仲-C4H9 H
A-413 CH2(2-F-Ph) 仲-C4H9 H
A-414 CH2(3-F-Ph) 仲-C4H9 H
A-415 CH2(4-F-Ph) 仲-C4H9 H
A-416 CH2(2-OMe-Ph) 仲-C4H9 H
A-417 CH2(3-OMe-Ph) 仲-C4H9 H
A-418 CH2(4-OMe-Ph) 仲-C4H9 H
A-419 CH(CH3)Ph 仲-C4H9 H
A-420 CH(CH3)(2-Cl-Ph) 仲-C4H9 H
A-421 CH(CH3)(3-Cl-Ph) 仲-C4H9 H
A-422 CH(CH3)(4-Cl-Ph) 仲-C4H9 H
A-423 CH(CH3)(2-CF3-Ph) 仲-C4H9 H
化合物 R1 R2 R3
A-424 CH(CH3)(3-CF3-Ph) 仲-C4H9 H
A-425 CH(CH3)(4-CF3-Ph) 仲-C4H9 H
A-426 CH2CH2Ph 仲-C4H9 H
A-427 CH3 异-C4H9 H
A-428 C2H5 异-C4H9 H
A-429 正-C3H7 异-C4H9 H
A-430 异-C3H7 异-C4H9 H
A-431 正-C4H9 异-C4H9 H
A-432 仲-C4H9 异-C4H9 H
A-433 异-C4H9 异-C4H9 H
A-434 叔-C4H9 异-C4H9 H
A-435 正-C5H11 异-C4H9 H
A-436 正-C6H13 异-C4H9 H
A-437 CH2CH＝CH2 异-C4H9 H
A-438 CH2C(CH3)＝CH2 异-C4H9 H
A-439 CH2CH＝CHCH3 异-C4H9 H
A-440 CH2CH＝C(CH3)2 异-C4H9 H
A-441 CH2CCl＝CH2 异-C4H9 H
A-442 CH2CH＝CCl2 异-C4H9 H
A-443 CH2CH＝CHCF3 异-C4H9 H
A-444 CH2CH＝CHPh 异-C4H9 H
A-445 CH(CH3)CH＝CH2 异-C4H9 H
A-446 CH2CCH 异-C4H9 H
A-447 CH2CCCH3 异-C4H9 H
A-448 CH2CF3 异-C4H9 H
A-449 CH2CH2OCH3 异-C4H9 H
A-450 CH2CH2OC2H5 异-C4H9 H
A-451 CH2CH2CH2OCH3 异-C4H9 H
A-452 CH2CH2CH2OC2H5 异-C4H9 H
A-453 CH2CH(OCH3)2 异-C4H9 H
A-454 CH2CN 异-C4H9 H
A-455 CH2(环-C3H5) 异-C4H9 H
A-456 CH2(环-C5H9) 异-C4H9 H
A-457 CH2(环-C6H11) 异-C4H9 H
A-458 CH2Ph 异-C4H9 H
A-459 CH2(2-Cl-Ph) 异-C4H9 H
A-460 CH2(3-Cl-Ph) 异-C4H9 H
A-461 CH2(4-Cl-Ph) 异-C4H9 H
A-462 CH2(2-CF3-Ph) 异-C4H9 H
A-463 CH2(3-CF3-Ph) 异-C4H9 H
A-464 CH2(4-CF3-Ph) 异-C4H9 H
A-465 CH2(2-F-Ph) 异-C4H9 H
A-466 CH2(3-F-Ph) 异-C4H9 H
化合物 R1 R2 R3
A-467 CH2(4-F-Ph) 异-C4H9 H
A-468 CH2(2-OMe-Ph) 异-C4H9 H
A-469 CH2(3-OMe-Ph) 异-C4H9 H
A-470 CH2(4-OMe-Ph) 异-C4H9 H
A-471 CH(CH3)Ph 异-C4H9 H
A-472 CH(CH3)(2-Cl-Ph) 异-C4H9 H
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A-475 CH(CH3)(2-CF3-Ph) 异-C4H9 H
A-476 CH(CH3)(3-CF3-Ph) 异-C4H9 H
A-477 CH(CH3)(4-CF3-Ph) 异-C4H9 H
A-478 CH2CH2Ph 异-C4H9 H
A-479 CH3 叔-C4H9 H
A-480 C2H5 叔-C4H9 H
A-481 正-C3H7 叔-C4H9 H
A-482 异-C3H7 叔-C4H9 H
A-483 正-C4H9 叔-C4H9 H
A-484 仲-C4H9 叔-C4H9 H
A-485 异-C4H9 叔-C4H9 H
A-486 叔-C4H9 叔-C4H9 H
A-487 正-C5H11 叔-C4H9 H
A-488 正-C6H13 叔-C4H9 H
A-489 CH2CH＝CH2 叔-C4H9 H
A-490 CH2C(CH3)＝CH2 叔-C4H9 H
A-491 CH2CH＝CHCH3 叔-C4H9 H
A-492 CH2CH＝C(CH3)2 叔-C4H9 H
A-493 CH2CCl＝CH2 叔-C4H9 H
A-494 CH2CH＝CCl2 叔-C4H9 H
A-495 CH2CH＝CHCF3 叔-C4H9 H
A-496 CH2CH＝CHPh 叔-C4H9 H
A-497 CH(CH3)CH＝CH2 叔-C4H9 H
A-498 CH2CCH 叔-C4H9 H
A-499 CH2CCCH3 叔-C4H9 H
A-500 CH2CF3 叔-C4H9 H
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A-505 CH2CH(OCH3)2 叔-C4H9 H
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A-507 CH2(环-C3H5) 叔-C4H9 H
A-508 CH2(环-C5H9) 叔-C4H9 H
A-509 CH2(环-C6H11) 叔-C4H9 H
化合物 R1 R2 R3
A-510 CH2Ph 叔-C4H9 H
A-511 CH2(2-Cl-Ph) 叔-C4H9 H
A-512 CH2(3-Cl-Ph) 叔-C4H9 H
A-513 CH2(4-Cl-Ph) 叔-C4H9 H
A-514 CH2(2-CF3-Ph) 叔-C4H9 H
A-515 CH2(3-CF3-Ph) 叔-C4H9 H
A-516 CH2(4-CF3-Ph) 叔-C4H9 H
A-517 CH2(2-F-Ph) 叔-C4H9 H
A-518 CH2(3-F-Ph) 叔-C4H9 H
A-519 CH2(4-F-Ph) 叔-C4H9 H
A-520 CH2(2-OMe-Ph) 叔-C4H9 H
A-521 CH2(3-OMe-Ph) 叔-C4H9 H
A-522 CH2(4-OMe-Ph) 叔-C4H9 H
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A-530 CH2CH2Ph 叔-C4H9 H
A-531 正-C3H7 正-C5H11 H
A-532 异-C3H7 正-C5H11 H
A-533 CH2CH＝CH2 正-C5H11 H
A-534 CH2C(CH3)＝CH2 正-C5H11 H
A-535 CH2C(CH3)＝CHCH3 正-C5H11 H
A-536 CH2CH＝C(CH3)2 正-C5H11 H
A-537 CH2Ph 正-C5H11 H
A-538 CH2(3-CF3-Ph) 正-C5H11 H
A-539 正-C3H7 C(CH3)2C2H5 H
A-540 异-C3H7 C(CH3)2C2H5 H
A-541 CH2CH＝CH2 C(CH3)2C2H5 H
A-542 CH2C(CH3)＝CH2 C(CH3)2C2H5 H
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A-544 CH2CH＝C(CH3)2 C(CH3)2C2H5 H
A-545 CH2Ph C(CH3)2C2H5 H
A-546 CH2(3-CF3-Ph) C(CH3)2C2H5 H
A-547 正-C3H7 CH2CH2CH(CH3)CH3 H
A-548 异-C3H7 CH2CH2CH(CH3)CH3 H
A-549 CH2CH＝CH2 CH2CH2CH(CH3)CH3 H
A-550 CH2C(CH3)＝CH2 CH2CH2CH(CH3)CH3 H
A-551 CH2C(CH3)＝CHCH3 CH2CH2CH(CH3)CH3 H
A-552 CH2CH＝C(CH3)2 CH2CH2CH(CH3)CH3 H
化合物 R1 R2 R3
A-553 CH2Ph CH2CH2CH(CH3)CH3 H
A-554 CH2(3-CF3-Ph) CH2CH2CH(CH3)CH3 H
A-555 正-C3H7 CH2CH(CH3)C2H5 H
A-556 异-C3H7 CH2CH(CH3)C2H5 H
A-557 CH2CH＝CH2 CH2CH(CH3)C2H5 H
A-558 CH2C(CH3)＝CH2 CH2CH(CH3)C2H5 H
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A-560 CH2CH＝C(CH3)2 CH2CH(CH3)C2H5 H
A-561 CH2Ph CH2CH(CH3)C2H5 H
A-562 CH2(3-CF3-Ph) CH2CH(CH3)C2H5 H
A-563 正-C3H7 正-C3H7 CH3
A-564 异-C3H7 正-C3H7 CH3
A-565 CH2CH＝CH2 正-C3H7 CH3
A-566 CH2C(CH3)＝CH2 正-C3H7 CH3
A-567 CH2C(CH3)＝CHCH3 正-C3H7 CH3
A-568 CH2CH＝C(CH3)2 正-C3H7 CH3
A-569 CH2CO2CH3 正-C3H7 CH3
A-570 CH(CH3)CO2CH3 正-C3H7 CH3
A-571 C(CH3)2CO2CH3 正-C3H7 CH3
A-572 CH2Ph 正-C3H7 CH3
A-573 CH2(3-CF3-Ph) 正-C3H7 CH3
A-574 正-C3H7 正-C3H7 C2H5
A-575 异-C3H7 正-C3H7 C2H5
A-576 CH2CH＝CH2 正-C3H7 C2H5
A-577 CH2C(CH3)＝CH2 正-C3H7 C2H5
A-578 CH2C(CH3)＝CHCH3 正-C3H7 C2H5
A-579 CH2CH＝C(CH3)2 正-C3H7 C2H5
A-580 CH2CO2CH3 正-C3H7 C2H5
A-581 CH(CH3)CO2CH3 正-C3H7 C2H5
A-582 C(CH3)2CO2CH3 正-C3H7 C2H5
A-583 CH2Ph 正-C3H7 C2H5
A-584 CH2(3-CF3-Ph) 正-C3H7 C2H5
A-585 正-C3H7 异-C3H7 CH3
A-586 异-C3H7 异-C3H7 CH3
A-587 CH2CH＝CH2 异-C3H7 CH3
A-588 CH2C(CH3)＝CH2 异-C3H7 CH3
A-589 CH2C(CH3)＝CHCH3 异-C3H7 CH3
A-590 CH2CH＝C(CH3)2 异-C3H7 CH3
A-591 CH2CO2CH3 异-C3H7 CH3
A-592 CH(CH3)CO2CH3 异-C3H7 CH3
A-593 C(CH3)2CO2CH3 异-C3H7 CH3
A-594 CH2Ph 异-C3H7 CH3
A-595 CH2(3-CF3-Ph) 异-C3H7 CH3
化合物 R1 R2 R3
A-596 正-C3H7 异-C3H7 C2H5
A-597 异-C3H7 异-C3H7 C2H5
A-598 CH2CH＝CH2 异-C3H7 C2H5
A-599 CH2C(CH3)＝CH2 异-C3H7 C2H5
A-600 CH2C(CH3)＝CHCH3 异-C3H7 C2H5
A-601 CH2CH＝C(CH3)2 异-C3H7 C2H5
A-602 CH2CO2CH3 异-C3H7 C2H5
A-603 CH(CH3)CO2CH3 异-C3H7 C2H5
A-604 C(CH3)2CO2CH3 异-C3H7 C2H5
A-605 CH2Ph 异-C3H7 C2H5
A-606 CH2(3-CF3-Ph) 异-C3H7 C2H5
A-607 正-C3H7 正-C4H9 CH3
A-608 异-C3H7 正-C4H9 CH3
A-609 CH2CH＝CH2 正-C4H9 CH3
A-610 CH2C(CH3)＝CH2 正-C4H9 CH3
A-611 CH2C(CH3)＝CHCH3 正-C4H9 CH3
A-612 CH2CH＝C(CH3)2 正-C4H9 CH3
A-613 CH2CO2CH3 正-C4H9 CH3
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A-616 CH2Ph 正-C4H9 CH3
A-617 CH2(3-CF3-Ph) 正-C4H9 CH3
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A-619 异-C3H7 CH2CH2OCH3 H
A-620 CH2CH＝CH2 CH2CH2OCH3 H
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A-635 异-C3H7 CH2CH2OC2H4CH3 H
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化合物 R1 R2 R3
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 A-646 CH2C(CH3)＝CHCH3 CH2CH2OC3H7CH3 H
 A-647 CH2CH＝C(CH3)2 CH2CH2OC3H7CH3 H
 A-648 CH2Ph CH2CH2OC3H7CH3 H
A-649 CH2(3-CF3-Ph) CH2CH2OC3H7CH3 H
A-650 正-C3H7 CH2CF3 H
A-651 异-C3H7 CH2CF3 H
A-652 CH2CH＝CH2 CH2CF3 H
A-653 CH2C(CH3)＝CH2 CH2CF3 H
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A-655 CH2CH＝C(CH3)2 CH2CF3 H
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A-658 正-C3H7 CH2CN H
A-659 异-C3H7 CH2CN H
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A-665 CH2(3-CF3-Ph) CH2CN H
A-666 正-C3H7 C(CH3)2CN H
A-667 异-C3H7 C(CH3)2CN H
A-668 CH2CH＝CH2 C(CH3)2CN H
A-669 CH2C(CH3)＝CH2 C(CH3)2CN H
A-670 CH2C(CH3)＝CHCH3 C(CH3)2CN H
A-671 CH2CH＝C(CH3)2 C(CH3)2CN H
A-672 CH2Ph C(CH3)2CN H
A-673 CH2(3-CF3-Ph) C(CH3)2CN H
A-674 正-C3H7 C(CH3)(异-C3H7)CN H
A-675 异-C3H7 C(CH3)(异-C3H7)CN H
A-676 CH2CH＝CH2 C(CH3)(异-C3H7)CN H
A-677 CH2C(CH3)＝CH2 C(CH3)(异-C3H7)CN H
A-678 CH2C(CH3)＝CHCH3 C(CH3)(异-C3H7)CN H
A-679 CH2CH＝C(CH3)2 C(CH3)(异-C3H7)CN H
A-680 CH2Ph C(CH3)(异-C3H7)CN H
A-681 CH2(3-CF3-Ph) C(CH3)(异-C3H7)CN H
A-682 正-C3H7 CH2CH＝CH2 H
A-683 异-C3H7 CH2CH＝CH2 H
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化合物 R1 R2 R3
A-685 CH2C(CH3)＝CH2 CH2CH＝CH2 H
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A-687 CH2CH＝C(CH3)2 CH2CH＝CH2 H
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A-690 正-C3H7 CH2C(CH3)＝CH2 H
A-691 异-C3H7 CH2C(CH3)＝CH2 H
A-692 CH2CH＝CH2 CH2C(CH3)＝CH2 H
A-693 CH2C(CH3)＝CH2 CH2C(CH3)＝CH2 H
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A-696 CH2Ph CH2C(CH3)＝CH2 H
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A-1055 CH2Ph 环-C6H11 C2H5
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A-1057 CH2(3-Cl-Ph) 环-C6H11 C2H5
A-1058 CH2(4-Cl-Ph) 环-C6H11 C2H5
A-1059 CH2(2-CF3-Ph) 环-C6H11 C2H5
A-1060 CH2(3-CF3-Ph) 环-C6H11 C2H5
A-1061 CH2(4-CF3-Ph) 环-C6H11 C2H5
A-1062 CH(CH3)Ph 环-C6H11 C2H5
A-1063 CH3 (CH2)4
A-1064 C2H5 (CH2)4
A-1065 正-C3H7 (CH2)4
A-1066 异-C3H7 (CH2)4
A-1067 正-C4H9 (CH2)4
A-1068 仲-C4H9 (CH2)4
A-1069 正-C5H11 (CH2)4
A-1070 正-C6H13 (CH2)4
A-1071 CH2CH＝CH2 (CH2)4
A-1072 CH2C(CH3)＝CH2 (CH2)4
A-1073 CH2C(CH3)＝CHCH3 (CH2)4
A-1074 CH2CH＝C(CH3)2 (CH2)4
A-1075 CH2CCl＝CH2 (CH2)4
A-1076 CH2CH＝CCl2 (CH2)4
A-1077 CH2CH＝CHCF3 (CH2)4
A-1078 CH(CH3)CH＝CH2 (CH2)4
A-1079 CH2CCCH3 (CH2)4
A-1080 CH2CF3 (CH2)4
A-1081 CH2CH2OCH3 (CH2)4
A-1082 CH2CH2OC2H5 (CH2)4
化合物 R1 R2 R3
A-1083 CH2CH2CH2OCH3 (CH2)4
A-1084 CH2CH2CH2OC2H5 (CH2)4
A-1085 CH2CH(OCH3)2 (CH2)4
A-1086 CH2CO2CH3 (CH2)4
A-1087 CH2CO2C2H5 (CH2)4
A-1088 CH(CH3)CO2CH3 (CH2)4
A-1089 CH(CH3)CO2C2H5 (CH2)4
A-1090 C(CH3)2CO2CH3 (CH2)4
A-1091 C(CH3)2CO2C2H5 (CH2)4
A-1092 CH2Ph (CH2)4
A-1093 CH2(2-Cl-Ph) (CH2)4
A-1094 CH2(3-Cl-Ph) (CH2)4
A-1095 CH2(4-Cl-Ph) (CH2)4
A-1096 CH2(2-CF3-Ph) (CH2)4
A-1097 CH2(3-CF3-Ph) (CH2)4
A-1098 CH2(4-CF3-Ph) (CH2)4
A-1099 CH(CH3)Ph (CH2)4
A-1100 CH3 (CH2)5
A-1101 C2H5 (CH2)5
A-1102 正-C3H7 (CH2)5
A-1103 异-C3H7 (CH2)5
A-1104 正-C4H9 (CH2)5
A-1105 仲-C4H9 (CH2)5
A-1106 正-C5H11 (CH2)5
A-1107 正-C6H13 (CH2)5
A-1108 CH2CH＝CH2 (CH2)5
A-1109 CH2C(CH3)＝CH2 (CH2)5
A-1110 CH2C(CH3)＝CHCH3 (CH2)5
A-1111 CH2CH＝C(CH3)2 (CH2)5
A-1112 CH2CCl＝CH2 (CH2)5
A-1113 CH2CH＝CCl2 (CH2)5
A-1114 CH2CH＝CHCF3 (CH2)5
A-1115 CH(CH3)CH＝CH2 (CH2)5
A-1116 CH2CCCH3 (CH2)5
A-1117 CH2CF3 (CH2)5
A-1118 CH2CH2OCH3 (CH2)5
A-1119 CH2CH2OC2H5 (CH2)5
A-1120 CH2CH2CH2OCH3 (CH2)5
A-1121 CH2CH2CH2OC2H5 (CH2)5
A-1122 CH2CH(OCH3)2 (CH2)5
A-1123 CH2CO2CH3 (CH2)5
A-1124 CH2CO2C2H5 (CH2)5
A-1125 CH(CH3)CO2CH3 (CH2)5
A-1126 CH(CH3)CO2C2H5 (CH2)5
A-1127 C(CH3)2CO2CH3 (CH2)5
化合物 R1 R2 R3
A-1128 C(CH3)2CO2C2H5 (CH2)5
A-1129 CH2Ph (CH2)5
A-1130 CH2(2-Cl-Ph) (CH2)5
A-1131 CH2(3-Cl-Ph) (CH2)5
A-1132 CH2(4-Cl-Ph) (CH2)5
A-1133 CH2(2-CF3-Ph) (CH2)5
A-1134 CH2(3-CF3-Ph) (CH2)5
A-1135 CH2(4-CF3-Ph) (CH2)5
A-1136 CH(CH3)Ph (CH2)5
A-1137 CH3 CH2CH2OCH2CH2
A-1138 C2H5 CH2CH2OCH2CH2
A-1139 正-C3H7 CH2CH2OCH2CH2
A-1140 异-C3H7 CH2CH2OCH2CH2
A-1141 正-C4H9 CH2CH2OCH2CH2
A-1142 仲-C4H9 CH2CH2OCH2CH2
A-1143 正-C5H11 CH2CH2OCH2CH2
A-1144 正-C6H13 CH2CH2OCH2CH2
A-1145 CH2CH＝CH2 CH2CH2OCH2CH2
A-1146 CH2C(CH3)＝CH2 CH2CH2OCH2CH2
A-1147 CH2C(CH3)＝CHCH3 CH2CH2OCH2CH2
A-1148 CH2CH＝C(CH3)2 CH2CH2OCH2CH2
A-1149 CH2CCl＝CH2 CH2CH2OCH2CH2
A-1150 CH2CH＝CCl2 CH2CH2OCH2CH2
A-1151 CH2CH＝CHCF3 CH2CH2OCH2CH2
A-1152 CH(CH3)CH＝CH2 CH2CH2OCH2CH2
A-1153 CH2CCCH3 CH2CH2OCH2CH2
A-1154 CH2CF3 CH2CH2OCH2CH2
A-1155 CH2CH2OCH3 CH2CH2OCH2CH2
A-1156 CH2CH2OC2H5 CH2CH2OCH2CH2
A-1157 CH2CH2CH2OCH3 CH2CH2OCH2CH2
A-1158 CH2CH2CH2OC2H5 CH2CH2OCH2CH2
A-1159 CH2CH(OCH3)2 CH2CH2OCH2CH2
A-1160 CH2CO2CH3 CH2CH2OCH2CH2
A-1161 CH2CO2C2H5 CH2CH2OCH2CH2
A-1162 CH(CH3)CO2CH3 CH2CH2OCH2CH2
A-1163 CH(CH3)CO2C2H5 CH2CH2OCH2CH2
A-1164 C(CH3)2CO2CH3 CH2CH2OCH2CH2
A-1165 C(CH3)2CO2C2H5 CH2CH2OCH2CH2
A-1166 CH2Ph CH2CH2OCH2CH2
A-1167 CH2(2-Cl-Ph) CH2CH2OCH2CH2
A-1168 CH2(3-Cl-Ph) CH2CH2OCH2CH2
A-1169 CH2(4-Cl-Ph) CH2CH2OCH2CH2
A-1170 CH2(2-CF3-Ph) CH2CH2OCH2CH2
A-1171 CH2(3-CF3-Ph) CH2CH2OCH2CH2
A-1172 CH2(4-CF3-Ph) CH2CH2OCH2CH2
化合物 R1 R2 R3
A-1173 CH(CH3)Ph CH2CH2OCH2CH2
A-1174 CH3 CH2CH2SCH2CH2
A-1175 C2H5 CH2CH2SCH2CH2
A-1176 正-C3H7 CH2CH2SCH2CH2
A-1177 异-C3H7 CH2CH2SCH2CH2
A-1178 正-C4H9 CH2CH2SCH2CH2
A-1179 仲-C4H9 CH2CH2SCH2CH2
A-1180 正-C5H11 CH2CH2SCH2CH2
A-1181 正-C6H13 CH2CH2SCH2CH2
A-1182 CH2CH＝CH2 CH2CH2SCH2CH2
A-1183 CH2C(CH3)＝CH2 CH2CH2SCH2CH2
A-1184 CH2C(CH3)＝CHCH3 CH2CH2SCH2CH2
A-1185 CH2CH＝C(CH3)2 CH2CH2SCH2CH2
A-1186 CH2CCl＝CH2 CH2CH2SCH2CH2
A-1187 CH2CH＝CCl2 CH2CH2SCH2CH2
A-1188 CH2CH＝CHCF3 CH2CH2SCH2CH2
A-1189 CH(CH3)CH＝CH2 CH2CH2SCH2CH2
A-1190 CH2CCCH3 CH2CH2SCH2CH2
A-1191 CH2CF3 CH2CH2SCH2CH2
A-1192 CH2CH2OCH3 CH2CH2SCH2CH2
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A-1195 CH2CH2CH2OC2H5 CH2CH2SCH2CH2
A-1196 CH2CH(OCH3)2 CH2CH2SCH2CH2
A-1197 CH2CO2CH3 CH2CH2SCH2CH2
A-1198 CH2CO2C2H5 CH2CH2SCH2CH2
A-1199 CH(CH3)CO2CH3 CH2CH2SCH2CH2
A-1200 CH(CH3)CO2C2H5 CH2CH2SCH2CH2
A-1201 C(CH3)2CO2CH3 CH2CH2SCH2CH2
A-1202 C(CH3)2CO2C2H5 CH2CH2SCH2CH2
A-1203 CH2Ph CH2CH2SCH2CH2
A-1204 CH2(2-Cl-Ph) CH2CH2SCH2CH2
A-1205 CH2(3-Cl-Ph) CH2CH2SCH2CH2
A-1206 CH2(4-Cl-Ph) CH2CH2SCH2CH2
A-1207 CH2(2-CF3-Ph) CH2CH2SCH2CH2
A-1208 CH2(3-CF3-Ph) CH2CH2SCH2CH2
A-1209 CH2(4-CF3-Ph) CH2CH2SCH2CH2
A-1210 CH(CH3)Ph CH2CH2SCH2CH2
A-1211 正-C3H7 OCH3 H
A-1212 异-C3H7 OCH3 H
A-1213 CH2CH＝CH2 OCH3 H
A-1214 CH2C(CH3)＝CH2 OCH3 H
A-1215 CH2C(CH3)＝CHCH3 OCH3 H
A-1216 CH2CH＝C(CH3)2 OCH3 H
A-1217 CH2Ph OCH3 H
化合物 R1 R2 R3
A-1218 CH2(3-CF3-Ph) OCH3 H
A-1219 正-C3H7 OC2H5 H
A-1220 异-C3H7 OC2H5 H
A-1221 CH2CH＝CH2 OC2H5 H
A-1222 CH2C(CH3)＝CH2 OC2H5 H
A-1223 CH2C(CH3)＝CHCH3 OC2H5 H
A-1224 CH2CH＝C(CH3)2 OC2H5 H
A-1225 CH2Ph OC2H5 H
A-1226 CH2(3-CF3-Ph) OC2H5 H
A-1227 正-C3H7 O(异-C3H7) H
A-1228 异-C3H7 O(异-C3H7) H
A-1229 CH2CH＝CH2 O(异-C3H7) H
A-1230 CH2C(CH3)＝CH2 O(异-C3H7) H
A-1231 CH2C(CH3)＝CHCH3 O(异-C3H7) H
A-1232 CH2CH＝C(CH3)2 O(异-C3H7) H
A-1233 CH2Ph O(异-C3H7) H
A-1234 CH2(3-CF3-Ph) O(异-C3H7) H
A-1235 正-C3H7 O(叔-C4H9) H
A-1236 异-C3H7 O(叔-C4H9) H
A-1237 CH2CH＝CH2 O(叔-C4H9) H
A-1238 CH2C(CH3)＝CH2 O(叔-C4H9) H
A-1239 CH2C(CH3)＝CHCH3 O(叔-C4H9) H
A-1240 CH2CH＝C(CH3)2 O(叔-C4H9) H
A-1241 CH2Ph O(叔-C4H9) H
A-1242 CH2(3-CF3-Ph) O(叔-C4H9) H
A-1243 正-C3H7 OCH3 CH3
A-1244 异-C3H7 OCH3 CH3
A-1245 CH2CH＝CH2 OCH3 CH3
A-1246 CH2C(CH3)＝CH2 OCH3 CH3
A-1247 CH2C(CH3)＝CHCH3 OCH3 CH3
A-1248 CH2CH＝C(CH3)2 OCH3 CH3
A-1249 CH2CO2CH3 OCH3 CH3
A-1250 CH(CH3)CO2CH3 OCH3 CH3
A-1251 C(CH3)2CO2CH3 OCH3 CH3
A-1252 CH2Ph OCH3 CH3
A-1253 CH2(3-CF3-Ph) OCH3 CH3
A-1254 正-C3H7 OCH2Ph H
A-1255 异-C3H7 OCH2Ph H
A-1256 CH2CH＝CH2 OCH2Ph H
A-1257 CH2C(CH3)＝CH2 OCH2Ph H
A-1258 CH2C(CH3)＝CHCH3 OCH2Ph H
A-1259 CH2CH＝C(CH3)2 OCH2Ph H
A-1260 CH2CO2CH3 OCH2Ph H
A-1261 CH(CH3)CO2CH3 OCH2Ph H
化合物 R1 R2 R3
A-1262 C(CH3)2CO2CH3 OCH2Ph H
A-1263 CH2Ph OCH2Ph H
A-1264 CH2(3-CF3-Ph) OCH2Ph H
A-1265 正-C3H7 Ph H
A-1266 异-C3H7 Ph H
A-1267 CH2CH＝CH2 Ph H
A-1268 CH2C(CH3)＝CH2 Ph H
A-1269 CH2C(CH3)＝CHCH3 Ph H
A-1270 CH2CH＝C(CH3)2 Ph H
A-1271 CH2Ph Ph H
A-1272 CH2(3-CF3-Ph) Ph H
A-1273 正-C3H7 4-Cl-Ph H
A-1274 异-C3H7 4-Cl-Ph H
A-1275 CH2CH＝CH2 4-Cl-Ph H
A-1276 CH2C(CH3)＝CH2 4-Cl-Ph H
A-1277 CH2C(CH3)＝CHCH3 4-Cl-Ph H
A-1278 CH2CH＝C(CH3)2 4-Cl-Ph H
A-1279 CH2Ph 4-Cl-Ph H
A-1280 CH2(3-CF3-Ph) 4-Cl-Ph H
A-1281 正-C3H7 4-CH3O-Ph H
A-1282 异-C3H7 4-CH3O-Ph H
A-1283 CH2CH＝CH2 4-CH3O-Ph H
A-1284 CH2C(CH3)＝CH2 4-CH3O-Ph H
A-1285 CH2C(CH3)＝CHCH3 4-CH3O-Ph H
A-1286 CH2CH＝C(CH3)2 4-CH3O-Ph H
A-1287 CH2Ph 4-CH3O-Ph H
A-1288 CH2(3-CF3-Ph) 4-CH3O-Ph H
A-1289 正-C3H7 4-CF3CH2O-Ph H
A-1290 异-C3H7 4-CF3CH2O-Ph H
A-1291 CH2CH＝CH2 4-CF3CH2O-Ph H
A-1292 CH2C(CH3)＝CH2 4-CF3CH2O-Ph H
A-1293 CH2C(CH3)＝CHCH3 4-CF3CH2O-Ph H
A-1294 CH2CH＝C(CH3)2 4-CF3CH2O-Ph H
A-1295 CH2Ph 4-CF3CH2O-Ph H
A-1296 CH2(3-CF3-Ph) 4-CF3CH2O-Ph H
A-1297 正-C3H7 4-PhO-Ph H
A-1298 异-C3H7 4-PhO-Ph H
A-1299 CH2CH＝CH2 4-PhO-Ph H
A-1300 CH2C(CH3)＝CH2 4-PhO-Ph H
A-1301 CH2C(CH3)＝CHCH3 4-PhO-Ph H
A-1302 CH2CH＝C(CH3)2 4-PhO-Ph H
A-1303 CH2Ph 4-PhO-Ph H
A-1304 CH2(3-CF3-Ph) 4-PhO-Ph H
A-1305 正-C3H7 4-(4-Cl-Ph)O-Ph H
A-1306 异-C3H7 4-(4-Cl-Ph)O-Ph H
化合物 R1 R2 R3
A-1307 CH2CH＝CH2 4-(4-Cl-Ph)O-Ph H
A-1308 CH2C(CH3)＝CH2 4-(4-Cl-Ph)O-Ph H
A-1309 CH2C(CH3)＝CHCH3 4-(4-Cl-Ph)O-Ph H
A-1310 CH2CH＝C(CH3)2 4-(4-Cl-Ph)O-Ph H
A-1311 CH2Ph 4-(4-Cl-Ph)O-Ph H
A-1312 CH2(3-CF3-Ph) 4-(4-Cl-Ph)O-Ph H
A-1313 正-C3H7 4-(4-CF3-Ph)O-Ph H
A-1314 异-C3H7 4-(4-CF3-Ph)O-Ph H
A-1315 CH2CH＝CH2 4-(4-CF3-Ph)O-Ph H
A-1316 CH2C(CH3)＝CH2 4-(4-CF3-Ph)O-Ph H
A-1317 CH2C(CH3)＝CHCH3 4-(4-CF3-Ph)O-Ph H
A-1318 CH2CH＝C(CH3)2 4-(4-CF3-Ph)O-Ph H
A-1319 CH2Ph 4-(4-CF3-Ph)O-Ph H
A-1320 CH2(3-CF3-Ph) 4-(4-CF3-Ph)O-Ph H
A-1321 CH3 Ph CH3
A-1322 C2H5 Ph CH3
A-1323 正-C3H7 Ph CH3
A-1324 异-C3H7 Ph CH3
A-1325 CH2CH＝CH2 Ph CH3
A-1326 CH2C(CH3)＝CH2 Ph CH3
A-1327 CH2C(CH3)＝CHCH3 Ph CH3
A-1328 CH2CH＝C(CH3)2 Ph CH3
A-1329 CH2CO2CH3 Ph CH3
A-1330 CH(CH3)CO2CH3 Ph CH3
A-1331 C(CH3)2CO2CH3 Ph CH3
A-1332 CH2Ph Ph CH3
A-1333 CH2(3-CF3-Ph) Ph CH3
A-1334 正-C3H7 Ph C2H5
A-1335 异-C3H7 Ph C2H5
A-1336 CH2CH＝CH2 Ph C2H5
A-1337 CH2C(CH3)＝CH2 Ph C2H5
A-1338 CH2C(CH3)＝CHCH3 Ph C2H5
A-1339 CH2CH＝C(CH3)2 Ph C2H5
A-1340 CH2CO2CH3 Ph C2H5
A-1341 CH(CH3)CO2CH3 Ph C2H5
A-1342 C(CH3)2CO2CH3 Ph C2H5
A-1343 CH2Ph Ph C2H5
A-1344 CH2(3-CF3-Ph) Ph C2H5
A-1345 正-C3H7 Ph 异-C3H7
A-1346 异-C3H7 Ph 异-C3H7
A-1347 CH2CH＝CH2 Ph 异-C3H7
A-1348 CH2C(CH3)＝CH2 Ph 异-C3H7
A-1349 CH2C(CH3)＝CHCH3 Ph 异-C3H7
A-1350 CH2CH＝C(CH3)2 Ph 异-C3H7
A-1351 CH2CO2CH3 Ph 异-C3H7
化合物 R1 R2 R3
A-1352 CH(CH3)CO2CH3 Ph 异-C3H7
A-1353 C(CH3)2CO2CH3 Ph 异-C3H7
A-1354 CH2Ph Ph 异-C3H7
A-1355 CH2(3-CF3-Ph) Ph 异-C3H7
A-1356 CH2CH＝CH2 4-Cl-Ph CH3
A-1357 CH2Ph 4-Cl-Ph CH3
A-1358 CH2CH＝CH2 4-CH3O-Ph CH3
A-1359 CH2Ph 4-CH3O-Ph CH3
A-1360 CH2CH＝CH2 4-(4-Cl-Ph)O-Ph CH3
A-1361 CH2Ph 4-(4-Cl-Ph)O-Ph CH3
A-1362 CH2CH＝CH2 4-(4-CF3-Ph)O-Ph CH3
A-1363 CH2Ph 4-(4-C F3-Ph)O-Ph CH3
A-1364 CH2CH＝CH2 4-CF3-Ph CH3
A-1365 CH2CH＝CH2 4-CF3O-Ph CH3
A-1366 CH2CH＝CH2 4-CF3S-Ph CH3
A-1367 CH2CH＝CH2 4-CF3CH2O-Ph CH3
A-1368 正-C3H7 2-thiazolyl H
A-1369 异-C3H7 2-thiazolyl H
A-1370 CH2CH＝CH2 2-thiazolyl H
A-1371 CH2C(CH3)＝CH2 2-thiazolyl H
A-1372 CH2C(CH3)＝CHCH3 2-thiazolyl H
A-1373 CH2CH＝C(CH3)2 2-thiazolyl H
A-1374 CH2CO2CH3 2-thiazolyl H
A-1375 CH(CH3)CO2CH3 2-thiazolyl H
A-1376 C(CH3)2CO2CH3 2-thiazolyl H
A-1377 CH2Ph 2-thiazolyl H
A-1378 CH2(3-CF3-Ph) 2-thiazolyl H
A-1379 正-C3H7 1，2，3-thiadiazol-2yl H
A-1380 异-C3H7 1，2，3-thiadiazol-2yl H
A-1381 CH2CH＝CH2 1，2，3-thiadiazol-2yl H
A-1382 CH2C(CH3)＝CH2 1，2，3-thiadiazol-2yl H
A-1383 CH2C(CH3)＝CHCH3 1，2，3-thiadiazol-2yl H
A-1384 CH2CH＝C(CH3)2 1，2，3-thiadiazol-2yl H
A-1385 CH2CO2CH3 1，2，3-thiadiazol-2yl H
A-1386 CH(CH3)CO2CH3 1，2，3-thiadiazol-2yl H
A-1387 C(CH3)2CO2CH3 1，2，3-thiadiazol-2yl H
A-1388 CH2Ph 1，2，3-thiadiazol-2yl H
A-1389 CH2(3-CF3-Ph) 1，2，3-thiadiazol-2yl H
A-1390 正-C3H7 NH2 CH3
A-1391 异-C3H7 NH2 CH3
A-1392 CH2CH＝CH2 NH2 CH3
A-1393 CH2C(CH3)＝CH2 NH2 CH3
A-1394 CH2C(CH3)＝CHCH3 NH2 CH3
A-1395 CH2CH＝C(CH3)2 NH2 CH3
A-1396 CH2Ph NH2 CH3
化合物 R1 R2 R3
A-1397 CH2(3-CF3-Ph) NH2 CH3
A-1398 正-C3H7 NH2 异-C3H7
A-1399 异-C3H7 NH2 异-C3H7
A-1400 CH2CH＝CH2 NH2 异-C3H7
A-1401 CH2C(CH3)＝CH2 NH2 异-C3H7
A-1402 CH2C(CH3)＝CHCH3 NH2 异-C3H7
A-1403 CH2CH＝C(CH3)2 NH2 异-C3H7
A-1404 CH2Ph NH2 异-C3H7
A-1405 CH2(3-CF3-Ph) NH2 异-C3H7
A-1406 正-C3H7 NH2 CH2Ph
A-1407 异-C3H7 NH2 CH2Ph
A-1408 CH2CH＝CH2 NH2 CH2Ph
A-1409 CH2C(CH3)＝CH2 NH2 CH2Ph
A-1410 CH2C(CH3)＝CHCH3 NH2 CH2Ph
A-1411 CH2CH＝C(CH3)2 NH2 CH2Ph
A-1412 CH2Ph NH2 CH2Ph
A-1413 CH2(3-CF3-Ph) NH2 CH2Ph
A-1414 正-C3H7 NHCOCH3 CH3
A-1415 异-C3H7 NHCOCH3 CH3
A-1416 CH2CH＝CH2 NHCOCH3 CH3
A-1417 CH2C(CH3)＝CH2 NHCOCH3 CH3
A-1418 CH2C(CH3)＝CHCH3 NHCOCH3 CH3
A-1419 CH2CH＝C(CH3)2 NHCOCH3 CH3
A-1420 CH2Ph NHCOCH3 CH3
A-1421 CH2(3-CF3-Ph) NHCOCH3 CH3
A-1422 正-C3H7 NHCOPh CH3
A-1423 异-C3H7 NHCOPh CH3
A-1424 CH2CH＝CH2 NHCOPh CH3
A-1425 CH2C(CH3)＝CH2 NHCOPh CH3
A-1426 CH2C(CH3)＝CHCH3 NHCOPh CH3
A-1427 CH2CH＝C(CH3)2 NHCOPh CH3
A-1428 CH2Ph NHCOPh CH3
A-1429 CH2(3-CF3-Ph) NHCOPh CH3
A-1430 CH3 N＝C(CH3)2 Ph
A-1431 异-C3H7 N＝C(CH3)2 Ph
A-1432 CH2CH＝CH2 N＝C(CH3)2 Ph
A-1433 CH2C(CH3)＝CH2 N＝C(CH3)2 Ph
A-1434 CH2CCH N＝C(CH3)2 Ph
A-1435 CH2Ph N＝C(CH3)2 Ph
A-1436 CH3 3-CF3Ph H
A-1437 CH2CH＝CH2 3-CF3Ph H
A-1438 CH2Ph 3-CF3Ph H
表2
式(Ib)化合物
化合物 R1 R2 R3
B-1 CH3 CH3 H
B-2 CH3 CH3 CH3
B-3 CH3 C2H5 H
B-4 CH3 C2H5 C2H5
B-5 CH3 正-C3H7 H
B-6 CH3 异-C3H7 H
B-7 CH3 异-C3H7 CH3
B-8 CH3 异-C3H7 C2H5
B-9 CH3 正-C4H9 H
B-10 CH3 正-C4H9 CH3
B-11 CH3 仲-C4H9 H
B-12 CH3 异-C4H9 H
B-13 CH3 叔-C4H9 H
B-14 CH3 正-C5H11 H
B-15 CH3 正-C6H13 H
B-16 CH3 CH2CH(C2H5)2 H
B-17 CH3 CH(CH3)CH2CH2CH(CH3)CH3 H
B-18 CH3 CH2CH＝CH2 H
B-19 CH3 CH2CH＝CH2 CH3
B-20 CH3 CH2C(CH3)＝CH2 H
B-21 CH3 CH2C(CH3)＝CHCH3 H
B-22 CH3 CH2CH＝C(CH3)2 H
B-23 CH3 CH2CCl＝CH2 H
B-24 CH3 CH2CH＝CCl2 H
B-25 CH3 CH2CH＝CHCF3 H
B-26 CH3 CH2CH＝CHPh H
B-27 CH3 CH(CH3)CH＝CH2 H
B-28 CH3 CH2CCH H
B-29 CH3 CH2CCCH3 H
B-30 CH3 CH2CF3 H
B-31 CH3 CH2OCH3 H
B-32 CH3 CH2CH2OC2H5 H
B-33 CH3 CH2CH2CH2OCH3 H
B-34 CH3 CH2CH2OPh H
化合物 R1 R2 R3
B-35 CH3 CH(OCH3)C2H5 H
B-36 CH3 CH2CH(OCH3)2 H
B-37 CH3 CH2CH(OCH3)2 CH3
B-38 CH3 (CH2)5CN H
B-39 CH3 CH2CH2CN H
B-40 CH3 CH2CH2CN CH3
B-41 CH3 环-C3H5 H
B-42 CH3 环-C6H11 H
B-43 CH3 环-C6H11 CH3
B-44 CH3 CH2(环-C3H5) H
B-45 CH3 CH2(环-C5H9) H
B-46 CH3 CH2(环-C6H11) H
B-47 CH3 CH2Ph H
B-48 CH3 CH2Ph CH3
B-49 CH3 CH2Ph 异-C3H7
B-50 CH3 CH2(2-Cl-Ph) H
B-51 CH3 CH2(3-Cl-Ph) H
B-52 CH3 CH2(4-Cl-Ph) H
B-53 CH3 CH2(2-CF3-Ph) H
B-54 CH3 CH2(3-CF3-Ph) H
B-55 CH3 CH2(4-CF3-Ph) H
B-56 CH3 CH2(2-F-Ph) H
B-57 CH3 CH2(3-F-Ph) H
B-58 CH3 CH2(4-F-Ph) H
B-59 CH3 CH2(3-Me-Ph) H
B-60 CH3 CH2(4-Me-Ph) H
B-61 CH3 CH2(4-叔-C4H9-Ph) H
B-62 CH3 CH2(4-叔-C4H9-Ph) CH3
B-63 CH3 CH(CH3)Ph H
B-64 CH3 CH(CH3)(2-Cl-Ph) H
B-65 CH3 CH(CH3)(3-Cl-Ph) H
B-66 CH3 CH(CH3)(4-Br-Ph) H
B-67 CH3 CH(CH3)(4-Br-Ph) H
B-68 CH3 CH2(2-噻吩基) H
B-69 CH3 CH2(2-pyridyl) H
B-70 CH3 CH2CH2Ph H
B-71 CH3 CH2CH2CH2CH2
B-72 CH3 CH2CH2CH2CH2CH2
B-73 CH3 CH2CH2CH(CO2C2H5)CH2CH2
B-74 CH3 O(异-C3H7) H
B-75 CH3 OCH2C(CH3)＝CH2 H
B-76 CH3 O(2-四氢吡喃基) H
B-77 CH3 OCH2(3，4-Cl2-Ph) H
B-78 CH3 OCH2(2，4-Cl2-Ph) H
化合物 R1 R2 R3
B-79 CH3 OCH2(3-CF3-Ph) H
B-80 CH3 OCH2(4-F-2-OCF3-Ph) H
B-81 CH3 OCH2(2，5-(CF3)2-Ph) H
B-82 CH3 (CH2)2N(CH3)2 H
B-83 CH3 (CH2)3N(CH3)2 H
B-84 CH3 (CH2)3(1-咪唑基) H
B-85 CH3 CH2(1-C2H5-2-吡咯烷基) H
B-86 CH3 NH(2-CF3-Ph) H
B-87 CH3 NH(4-Cl-Ph) H
B-88 CH3 N(CH3)2 H
B-89 C2H5 CH3 H
B-90 C2H5 CH3 CH3
B-91 C2H5 C2H5 H
B-92 C2H5 C2H5 C2H5
B-93 C2H5 正-C3H7 H
B-94 C2H5 异-C3H7 H
B-95 C2H5 正-C4H9 H
B-96 C2H5 仲-C4H9 H
B-97 C2H5 异-C4H9 H
B-98 C2H5 叔-C4H9 H
B-99 C2H5 正-C5H11 H
B-100 C2H5 正-C6H13 H
B-101 C2H5 CH2CH(C2H5)2 H
B-102 C2H5 CH(CH3)CH2CH2CH(CH3)CH3 H
B-103 C2H5 CH2CH＝CH2 H
B-104 C2H5 CH2CH＝CH2 CH3
B-105 C2H5 CH2C(CH3)＝CH2 H
B-106 C2H5 CH2C(CH3)＝CHCH3 H
B-107 C2H5 CH2CH＝C(CH3)2 H
B-108 C2H5 CH2CCl＝CH2 H
B-109 C2H5 CH2CH＝CCl2 H
B-110 C2H5 CH2CH＝CHCF3 H
B-111 C2H5 CH2CH＝CHPh H
B-112 C2H5 CH(CH3)CH＝CH2 H
B-113 C2H5 CH2CCH H
B-114 C2H5 CH2CCH CH3
B-115 C2H5 CH2CCCH3 H
B-116 C2H5 CH2CF3 H
B-117 C2H5 CH2CH2OCH3 H
B-118 C2H5 CH2CH2OC2H5 H
B-119 C2H5 CH2CH2CH2OCH3 H
B-120 C2H5 CH2CH2CH2OC2H5 H
B-121 C2H5 CH(OCH3)C2H5 H
B-122 C2H5 CH2CH(OCH3)2 H
化合物 R1 R2 R3
B-123 C2H5 CH2CH(OCH3)2 CH3
B-124 C2H5 (CH2)5CN H
B-125 C2H5 环-C3H5 H
B-126 C2H5 环-C6H11 H
B-127 C2H5 CH2(环-C3H5) H
B-128 C2H5 CH2(环-C5H9) H
B-129 C2H5 CH2(环-C6H11) H
B-130 C2H5 CH2Ph H
B-131 C2H5 CH2(2-Cl-Ph) H
B-132 C2H5 CH2(3-Cl-Ph) H
B-133 C2H5 CH2(4-Cl-Ph) H
B-134 C2H5 CH2(2-CF3-Ph) H
B-135 C2H5 CH2(3-CF3-Ph) H
B-136 C2H5 CH2(4-CF3-Ph) H
B-137 C2H5 CH2(2-F-Ph) H
B-138 C2H5 CH2(3-F-Ph) H
B-139 C2H5 CH2(4-F-Ph) H
B-140 C2H5 CH2(3-Me-Ph) H
B-141 C2H5 CH2(4-Me-Ph) H
B-142 C2H5 CH(CH3)Ph H
B-143 C2H5 CH(CH3)(2-Cl-Ph) H
B-144 C2H5 CH(CH3)(3-Cl-Ph) H
B-145 C2H5 CH(CH3)(4-Cl-Ph) H
B-146 C2H5 CH(CH3)(2-CF3-Ph) H
B-147 C2H5 CH(CH3)(3-CF3-Ph) H
B-148 C2H5 CH(CH3)(4-CF3-Ph) H
B-149 C2H5 CH2CH2Ph H
B-150 C2H5 CH2(2-噻吩基) H
B-151 C2H5 CH2(2-呋喃基) H
B-152 C2H5 OCH2C(CH3)＝CH2 H
B-153 C2H5 O(2-四氢吡喃基) H
B-154 C2H5 OCH2(3，4-Cl2-Ph) H
B-155 C2H5 OCH2(2，4-Cl2-Ph) H
B-156 C2H5 OCH2(3-CF3-Ph) H
B-157 C2H5 OCH2(4-F-2-CF3-Ph) H
B-158 C2H5 OCH2(2，5-(CF3)2-Ph) H
B-159 C2H5 (CH2)2N(CH3)2 H
B-160 C2H5 (CH2)3N(CH3)2 H
B-161 C2H5 (CH2)3(1-咪唑基) H
B-162 C2H5 CH2(1-C2H5-2-吡咯烷基) H
B-163 C2H5 NH(2-CF3-Ph) H
B-164 C2H5 NH(4-Cl-Ph) H
B-165 C2H5 N(CH3)2 H
B-166 异-C3H7 CH3 H
化合物 R1 R2 R3
B-167 异-C3H7 CH3 CH3
B-168 异-C3H7 C2H5 H
B-169 异-C3H7 C2H5 C2H5
B-170 异-C3H7 正-C3H7 H
B-171 异-C3H7 异-C3H7 H
B-172 异-C3H7 正-C4H9 H
B-173 异-C3H7 仲-C4H9 H
B-174 异-C3H7 异-C4H9 H
B-175 异-C3H7 叔-C4H9 H
B-176 异-C3H7 正-C5H11 H
B-177 异-C3H7 正-C6H13 H
B-178 异-C3H7 CH2CH(C2H5)2 H
B-179 异-C3H7 CH(CH3)CH2CH2CH(CH3)CH3 H
B-180 异-C3H7 CH2CH＝CH2 H
B-181 异-C3H7 CH2CH＝CH2 CH3
B-182 异-C3H7 CH2C(CH3)＝CH2 H
B-183 异-C3H7 CH2C(CH3)＝CHCH3 H
B-184 异-C3H7 CH2CH＝C(CH3)2 H
B-185 异-C3H7 CH2CCl＝CH2 H
B-186 异-C3H7 CH2CH＝CCl2 H
B-187 异-C3H7 CH2CH＝CHCF3 H
B-188 异-C3H7 CH2CH＝CHPh H
B-189 异-C3H7 CH(CH3)CH＝CH2 H
B-190 异-C3H7 CH2CCH H
B-191 异-C3H7 CH2CCH CH3
B-192 异-C3H7 CH2CCCH3 H
B-193 异-C3H7 CH2CF3 H
B-194 异-C3H7 CH2CH2OCH3 H
B-195 异-C3H7 CH2CH2OC2H5 H
B-196 异-C3H7 CH2CH2CH2OCH3 H
B-197 异-C3H7 CH2CH2CH2OC2H5 H
B-198 异-C3H7 CH(OCH3)C2H5 H
B-199 异-C3H7 CH2CH(OCH3)2 H
B-200 异-C3H7 CH2CH(OCH3)2 CH3
B-201 异-C3H7 (CH2)5CN H
B-202 异-C3H7 CH2CH2CN H
B-203 异-C3H7 CH2CH2CN CH3
B-204 异-C3H7 CH2CH2CN C2H5
B-205 异-C3H7 环-C3H5 H
B-206 异-C3H7 环-C6H11 H
B-207 异-C3H7 CH2(环-C3H5) H
B-208 异-C3H7 CH2(环-C5H9) H
化合物 R1 R2 R3
B-209 异-C3H7 CH2(环-C6H11) H
B-210 异-C3H7 CH2Ph H
B-211 异-C3H7 CH2(2-Cl-Ph) H
B-212 异-C3H7 CH2(3-Cl-Ph) H
B-213 异-C3H7 CH2(4-Cl-Ph) H
B-214 异-C3H7 CH2(2-CF3-Ph) H
B-215 异-C3H7 CH2(3-CF3-Ph) H
B-216 异-C3H7 CH2(4-CF3-Ph) H
B-217 异-C3H7 CH2(2-F-Ph) H
B-218 异-C3H7 CH2(3-F-Ph) H
B-219 异-C3H7 CH2(4-F-Ph) H
B-220 异-C3H7 CH2(3-Me-Ph) H
B-221 异-C3H7 CH2(4-Me-Ph) H
B-222 异-C3H7 CH(CH3)Ph H
B-223 异-C3H7 CH(CH3)(2-Cl-Ph) H
B-224 异-C3H7 CH(CH3)(3-Cl-Ph) H
B-225 异-C3H7 CH(CH3)(4-Cl-Ph) H
B-226 异-C3H7 CH(CH3)(2-CF3-Ph) H
B-227 异-C3H7 CH(CH3)(3-CF3-Ph) H
B-228 异-C3H7 CH(CH3)(4-CF3-Ph) H
B-229 异-C3H7 CH2CH2Ph H
B-230 异-C3H7 CH2(2-噻吩基) H
B-231 异-C3H7 CH2(2-呋喃基) H
B-232 异-C3H7 OCH2C(CH3)＝CH2 H
B-233 异-C3H7 O(2-四氢吡喃基) H
B-234 异-C3H7 OCH2(3，4-Cl2-Ph) H
B-235 异-C3H7 OCH2(2，4-Cl2-Ph) H
B-236 异-C3H7 OCH2(3-CF3-Ph) H
B-237 异-C3H7 OCH2(4-F-2-CF3-Ph) H
B-238 异-C3H7 OCH2((CF3)2-Ph) H
B-239 异-C3H7 (CH2)2N(CH3)2 H
B-240 异-C3H7 (CH2)3N(CH3)2 H
B-241 异-C3H7 (CH2)3(1-咪唑基) H
B-242 异-C3H7 CH2(1-C2H5-2-吡咯烷基) H
B-243 异-C3H7 NH(2-CF3-Ph) H
B-244 异-C3H7 NH(4-Cl-Ph) H
B-245 异-C3H7 N(CH3)2 H
B-246 CH3 NH(3-CF3-Ph) H
B-247 (CH2)3SCH3 CH2CH2N(CH3)2 H
B-248 (CH2)3SCH3 CH2CCH H
B-249 CH3 OCH2(6-F-苯-1，3-二  烷-4-yl) H
B-250 CH3 OCH2(4-F-2-CF3-Ph) H
化合物 R1 R2 R3
B-251 CH3 OCH2(2-OCF3-Ph) H
B-252 CH3 CH(CH3)(4-Cl-Ph) H
B-253 CH3 CH2CCH CH3
B-254 CH3 CH2(1，3-苯并二氧杂环戊烷-5-yl) H
B-255 CH3 CH2CH(C2H5)2 H
B-256 CH3 CH2(2-呋喃基) H
表3
式(Ic)化合物
化合物 R4 R1
C-1 CH2CH＝CH2 CH3
C-2 CH2C(CH3)＝CH2 CH3
C-3 CH2C(CH3)＝CHCH3 CH3
C-4 CH2CH＝C(CH3)2 CH3
C-5 CH2CCl＝CH2 CH3
C-6 CH2CH＝CCl2 CH3
C-7 CH2CH＝CHCF3 CH3
C-8 CH2CH＝CHPh CH3
C-9 CH(CH3)CH＝CH2 CH3
C-10 CH2CCH CH3
C-11 CH2CCCH3 CH3
C-12 CH2CF3 CH3
C-13 CH2CH2OCH3 CH3
C-14 CH2CH2OC2H5 CH3
C-15 CH2CH2CH2OCH3 CH3
C-16 CH2CH2CH2OC2H5 CH3
C-17 CH2CH(OCH3)2 CH3
C-18 CH2CN CH3
C-19 CH2(环-C3H5) CH3
C-20 CH2(环-C5H9) CH3
C-21 CH2(环-C6H11) CH3
C-22 CH2Ph CH3
C-23 CH2(2-Cl-Ph) CH3
化合物 R4 R1
C-24 CH2(3-Cl-Ph) CH3
C-25 CH2(4-Cl-Ph) CH3
C-26 CH2(2-CF3-Ph) CH3
C-27 CH2(3-CF3-Ph) CH3
C-28 CH2(4-CF3-Ph) CH3
C-29 CH2(2-F-Ph) CH3
C-30 CH2(3-F-Ph) CH3
C-31 CH2(4-F-Ph) CH3
C-32 CH2(2-OMe-Ph) CH3
C-33 CH2(3-OMe-Ph) CH3
C-34 CH2(4-OMe-Ph) CH3
C-35 CH(CH3)Ph CH3
C-36 CH(CH3)(2-Cl-Ph) CH3
C-37 CH(CH3)(3-Cl-Ph) CH3
C-38 CH(CH3)(4-Cl-Ph) CH3
C-39 CH(CH3)(2-CF3-Ph) CH3
C-40 CH(CH3)(3-CF3-Ph) CH3
C-41 CH(CH3)(4-CF3-Ph) CH3
C-42 CH2CH2Ph CH3
C-43 CH2CH＝CH2 C2H5
C-44 CH2C(CH3)＝CH2 C2H5
C-45 CH2C(CH3)＝CHCH3 C2H5
C-46 CH2CH＝C(CH3)2 C2H5
C-47 CH2CCl＝CH2 C2H5
C-48 CH2CH＝CCl2 C2H5
C-49 CH2CH＝CHCF3 C2H5
C-50 CH2CH＝CHPh C2H5
C-51 CH(CH3)CH＝CH2 C2H5
C-52 CH2CCH C2H5
C-53 CH2CCCH3 C2H5
C-54 CH2CF3 C2H5
C-55 CH2CH2OCH3 C2H5
C-56 CH2CH2OC2H5 C2H5
C-57 CH2CH2CH2OCH3 C2H5
C-58 CH2CH2CH2OC2H5 C2H5
C-59 CH2CH(OCH3)2 C2H5
C-60 CH2CN C2H5
C-61 CH2(环-C3H5) C2H5
C-62 CH2(环-C5H9) C2H5
C-63 CH2(环-C6H11) C2H5
C-64 CH2Ph C2H5
C-65 CH2(2-Cl-Ph) C2H5
C-66 CH2(3-Cl-Ph) C2H5
C-67 CH2(4-Cl-Ph) C2H5
C-68 CH2(2-CF3-Ph) C2H5
化合物 R4 R1
C-69 CH2(3-CF3-Ph) C2H5
C-70 CH2(4-CF3-Ph) C2H5
C-71 CH2(2-F-Ph) C2H5
C-72 CH2(3-F-Ph) C2H5
C-73 CH2(4-F-Ph) C2H5
C-74 CH2(2-OMe-Ph) C2H5
C-75 CH2(3-OMe-Ph) C2H5
C-76 CH2(4-OMe-Ph) C2H5
C-77 CH(CH3)Ph C2H5
C-78 CH(CH3)(2-Cl-Ph) C2H5
C-79 CH(CH3)(3-Cl-Ph) C2H5
C-80 CH(CH3)(4-Cl-Ph) C2H5
C-81 CH(CH3)(2-CF3-Ph) C2H5
C-82 CH(CH3)(3-CF3-Ph) C2H5
C-83 CH(CH3)(4-CF3-Ph) C2H5
C-84 CH2CH2Ph C2H5
C-85 CH2CH＝CH2 正-C3H7
C-86 CH2C(CH3)＝CH2 正-C3H7
C-87 CH2C(CH3)＝CHCH3 正-C3H7
C-88 CH2CH＝C(CH3)2 正-C3H7
C-89 CH2CCl＝CH2 正-C3H7
C-90 CH2CH＝CCl2 正-C3H7
C-91 CH2CH＝CHCF3 正-C3H7
C-92 CH2CH＝CHPh 正-C3H7
C-93 CH(CH3)CH＝CH2 正-C3H7
C-94 CH2CCH 正-C3H7
C-95 CH2CCCH3 正-C3H7
C-96 CH2CF3 正-C3H7
C-97 CH2CH2OCH3 正-C3H7
C-98 CH2CH2OC2H5 正-C3H7
C-99 CH2CH2CH2OCH3 正-C3H7
C-100 CH2CH2CH2OC2H5 正-C3H7
C-101 CH2CH(OCH3)2 正-C3H7
C-102 CH2CN 正-C3H7
C-103 CH2(环-C3H5) 正-C3H7
C-104 CH2(环-C5H9) 正-C3H7
C-105 CH2(环-C6H11) 正-C3H7
C-106 CH2Ph 正-C3H7
C-107 CH2(2-Cl-Ph) 正-C3H7
C-108 CH2(3-Cl-Ph) 正-C3H7
C-109 CH2(4-Cl-Ph) 正-C3H7
C-110 CH2(2-CF3-Ph) 正-C3H7
C-111 CH2(3-CF3-Ph) 正-C3H7
化合物 R4 R1
C-112 CH2(4-CF3-Ph) 正-C3H7
C-113 CH2(2-F-Ph) 正-C3H7
C-114 CH2(3-F-Ph) 正-C3H7
C-115 CH2(4-F-Ph) 正-C3H7
C-116 CH2(2-OMe-Ph) 正-C3H7
C-117 CH2(3-OMe-Ph) 正-C3H7
C-118 CH2(4-OMe-Ph) 正-C3H7
C-119 CH(CH3)Ph 正-C3H7
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C-122 CH(CH3)(4-Cl-Ph) 正-C3H7
C-123 CH(CH3)(2-CF3-Ph) 正-C3H7
C-124 CH(CH3)(3-CF3-Ph) 正-C3H7
C-125 CH(CH3)(4-CF3-Ph) 正-C3H7
C-126 CH2CH2Ph 正-C3H7
C-127 CH2CH＝CH2 异-C3H7
C-128 CH2C(CH3)＝CH2 异-C3H7
C-129 CH2C(CH3)＝CHCH3 异-C3H7
C-130 CH2CH＝C(CH3)2 异-C3H7
C-131 CH2CCl＝CH2 异-C3H7
C-132 CH2CH＝CCl2 异-C3H7
C-133 CH2CH＝CHCF3 异-C3H7
C-134 CH2CH＝CHPh 异-C3H7
C-135 CH(CH3)CH＝CH2 异-C3H7
C-136 CH2CCH 异-C3H7
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化合物 R4 R1
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C-156 CH2(3-F-Ph) 异-C3H7
C-157 CH2(4-F-Ph) 异-C3H7
C-158 CH2(2-OMe-Ph) 异-C3H7
C-159 CH2(3-OMe-Ph) 异-C3H7
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C-166 CH(CH3)(3-CF3-Ph) 异-C3H7
C-167 CH(CH3)(4-CF3-Ph) 异-C3H7
C-168 CH2CH2Ph 异-C3H7
C-169 CH2CH＝CH2 正-C4H9
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C-174 CH2CH＝CCl2 正-C4H9
C-175 CH2CH＝CHCF3 正-C4H9
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C-196 CH2(4-CF3-Ph) 正-C4H9
C-197 CH2(2-F-Ph) 正-C4H9
C-198 CH2(3-F-Ph) 正-C4H9
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化合物 R4 R1
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C-258 CH2CH＝CCl2 仲-C4H9
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化合物 R4 R1
C-280 CH2(4-CF3-Ph) 仲-C4H9
C-281 CH2(2-F-Ph) 仲-C4H9
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C-316 CH2Ph 叔-C4H9
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化合物 R4 R1
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C-336 CH2CH2Ph 叔-C4H9
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C-405 CH2(3-CF3-Ph) 正-C6H13
化合物 R4 R1
C-406 CH2(4-CF3-Ph) 正-C6H13
C-407 CH2(2-F-Ph) 正-C6H13
C-408 CH2(3-F-Ph) 正-C6H13
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C-417 CH(CH3)(2-CF3-Ph) 正-C6H13
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C-419 CH(CH3)(4-CF3-Ph) 正-C6H13
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C-428 CH2CH＝CHPh 环-C5H9
C-429 CH(CH3)CH＝CH2 环-C5H9
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化合物 R4 R1
C-448 CH2(4-CF3-Ph) 环-C5H9
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C-456 CH(CH3)(2-Cl-Ph) 环-C5H9
C-457 CH(CH3)(3-Cl-Ph) 环-C5H9
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C-471 正-C5H11 环-C6H11
C-472 正-C6H13 环-C6H11
C-473 CH2CH＝CH2 环-C6H11
C-474 CH2C(CH3)＝CH2 环-C6H11
C-475 CH2C(CH3)＝CHCH3 环-C6H11
C-476 CH2CH＝C(CH3)2 环-C6H11
C-477 CH2CCl＝CH2 环-C6H11
C-478 CH2CH＝CCl2 环-C6H11
C-479 CH2CH＝CHCF3 环-C6H11
C-480 CH2CH＝CHPh 环-C6H11
C-481 CH(CH3)CH＝CH2 环-C6H11
C-482 CH2CCH 环-C6H11
C-483 CH2CCCH3 环-C6H11
C-484 CH2CF3 环-C6H11
C-485 CH2CH2OCH3 环-C6H11
C-486 CH2CH2OC2H5 环-C6H11
C-487 CH2CH2CH2OCH3 环-C6H11
C-488 CH2CH2CH2OC2H5 环-C6H11
C-489 CH2CH(OCH3)2 环-C6H11
化合物 R4 R1
C-490 CH2CN 环-C6H11
C-491 CH2(环-C3H5) 环-C6H11
C-492 CH2(环-C5H9) 环-C6H11
C-493 CH2(环-C6H11) 环-C6H11
C-494 CH2Ph 环-C6H11
C-495 CH2(2-Cl-Ph) 环-C6H11
C-496 CH2(3-Cl-Ph) 环-C6H11
C-497 CH2(4-Cl-Ph) 环-C6H11
C-498 CH2(2-CF3-Ph) 环-C6H11
C-499 CH2(3-CF3-Ph) 环-C6H11
C-500 CH2(4-CF3-Ph) 环-C6H11
C-501 CH2(2-F-Ph) 环-C6H11
C-502 CH2(3-F-Ph) 环-C6H11
C-503 CH2(4-F-Ph) 环-C6H11
C-504 CH2(2-OMe-Ph) 环-C6H11
C-505 CH2(3-OMe-Ph) 环-C6H11
C-506 CH2(4-OMe-Ph) 环-C6H11
C-507 CH(CH3)Ph 环-C6H11
C-508 CH(CH3)(2-Cl-Ph) 环-C6H11
C-509 CH(CH3)(3-Cl-Ph) 环-C6H11
C-510 CH(CH3)(4-Cl-Ph) 环-C6H11
C-511 CH(CH3)(2-CF3-Ph) 环-C6H11
C-512 CH(CH3)(3-CF3-Ph) 环-C6H11
C-513 CH(CH3)(4-CF3-Ph) 环-C6H11
C-514 CH2CH2Ph 环-C6H11
C-515 CH3 CH2Ph
C-516 C2H5 CH2Ph
C-517 正-C3H7 CH2Ph
C-518 异-C3H7 CH2Ph
C-519 正-C4H9 CH2Ph
C-520 仲-C4H9 CH2Ph
C-521 异-C4H9 CH2Ph
C-522 叔-C4H9 CH2Ph
C-523 正-C5H11 CH2Ph
C-524 正-C6H13 CH2Ph
C-525 CH2CH＝CH2 CH2Ph
C-526 CH2C(CH3)＝CH2 CH2Ph
C-527 CH2C(CH3)＝CHCH3 CH2Ph
C-528 CH2CH＝C(CH3)2 CH2Ph
C-529 CH2CCl＝CH2 CH2Ph
C-530 CH2CH＝CCl2 CH2Ph
C-531 CH2CH＝CHCF3 CH2Ph
C-532 CH2CH＝CHPh CH2Ph
化合物 R4 R1
C-533 CH(CH3)CH＝CH2 CH2Ph
C-534 CH2CCH CH2Ph
C-535 CH2CCCH3 CH2Ph
C-536 CH2CF3 CH2Ph
C-537 CH2CH2OCH3 CH2Ph
C-538 CH2CH2OC2H5 CH2Ph
C-539 CH2CH2CH2OCH3 CH2Ph
C-540 CH2CH2CH2OC2H5 CH2Ph
C-541 CH2CH(OCH3)2 CH2Ph
C-542 CH2CN CH2Ph
C-543 CH2(环-C3H5) CH2Ph
C-544 CH2(环-C5H9) CH2Ph
C-545 CH2(环-C6H11) CH2Ph
C-546 CH2Ph CH2Ph
C-547 CH2(2-Cl-Ph) CH2Ph
C-548 CH2(3-Cl-Ph) CH2Ph
C-549 CH2(4-Cl-Ph) CH2Ph
C-550 CH2(2-CF3-Ph) CH2Ph
C-551 CH2(3-CF3-Ph) CH2Ph
C-552 CH2(4-CF3-Ph) CH2Ph
C-553 CH2(2-F-Ph) CH2Ph
C-554 CH2(3-F-Ph) CH2Ph
C-555 CH2(4-F-Ph) CH2Ph
C-556 CH2(2-OMe-Ph) CH2Ph
C-557 CH2(3-OMe-Ph) CH2Ph
C-558 CH2(4-OMe-Ph) CH2Ph
C-559 CH(CH3)Ph CH2Ph
C-560 CH(CH3)(2-Cl-Ph) CH2Ph
C-561 CH(CH3)(3-Cl-Ph) CH2Ph
C-562 CH(CH3)(4-Cl-Ph) CH2Ph
C-563 CH(CH3)(2-CF3-Ph) CH2Ph
C-564 CH(CH3)(3-CF3-Ph) CH2Ph
C-565 CH(CH3)(4-CF3-Ph) CH2Ph
C-566 CH2CH2Ph CH2Ph
C-567 正-C3H7 CH(CH3)Ph
C-568 异-C3H7 CH(CH3)Ph
C-569 CH2CH＝CH2 CH(CH3)Ph
C-570 CH2C(CH3)＝CH2 CH(CH3)Ph
C-571 CH2C(CH3)＝CHCH3 CH(CH3)Ph
C-572 CH2CH＝C(CH3)2 CH(CH3)Ph
C-573 CH2Ph CH(CH3)Ph
C-574 CH2(3-CF3-Ph) CH(CH3)Ph
C-575 正-C3H7 CH2(2-Cl-Ph)
C-576 异-C3H7 CH2(2-Cl-Ph)
C-577 CH2CH＝CH2 CH2(2-Cl-Ph)
化合物 R4 R1
C-578 CH2C(CH3)＝CH2 CH2(2-Cl-Ph)
C-579 CH2C(CH3)＝CHCH3 CH2(2-Cl-Ph)
C-580 CH2CH＝C(CH3)2 CH2(2-Cl-Ph)
C-581 CH2Ph CH2(2-Cl-Ph)
C-582 CH2(3-CF3-Ph) CH2(2-Cl-Ph)
C-583 正-C3H7 CH2(3-Cl-Ph)
C-584 异-C3H7 CH2(3-Cl-Ph)
C-585 CH2CH＝CH2 CH2(3-Cl-Ph)
C-586 CH2C(CH3)＝CH2 CH2(3-Cl-Ph)
C-587 CH2C(CH3)＝CHCH3 CH2(3-Cl-Ph)
C-588 CH2CH＝C(CH3)2 CH2(3-Cl-Ph)
C-589 CH2Ph CH2(3-Cl-Ph)
C-590 CH2(3-CF3-Ph) CH2(3-Cl-Ph)
C-591 正-C3H7 CH2(4-Cl-Ph)
C-592 异-C3H7 CH2(4-Cl-Ph)
C-593 CH2CH＝CH2 CH2(4-Cl-Ph)
C-594 CH2C(CH3)＝CH2 CH2(4-Cl-Ph)
C-595 CH2C(CH3)＝CHCH3 CH2(4-Cl-Ph)
C-596 CH2CH＝C(CH3)2 CH2(4-Cl-Ph)
C-597 CH2Ph CH2(4-Cl-Ph)
C-598 CH2(3-CF3-Ph) CH2(4-Cl-Ph)
C-599 正-C3H7 CH2(4-MeO-Ph)
C-600 异-C3H7 CH2(4-MeO-Ph)
C-601 CH2CH＝CH2 CH2(4-MeO-Ph)
C-602 CH2C(CH3)＝CH2 CH2(4-MeO-Ph)
C-603 CH2C(CH3)＝CHCH3 CH2(4-MeO-Ph)
C-604 CH2CH＝C(CH3)2 CH2(4-MeO-Ph)
C-605 CH2Ph CH2(4-MeO-Ph)
C-606 CH2(3-CF3-Ph) CH2(4-MeO-Ph)
C-607 CH2CCH CH2CH2CH(OCH3)CH3
C-608 CH3 CH2CH2CH2SCH3
C-609 CH3 NHCH3
C-610 C2H5 NHCH3
C-611 异-C3H7 NHCH3
C-612 CH2CH＝CH2 NHCH3
C-613 CH2CCH NHCH3
C-614 CH2Ph NHCH3
C-615 CH3 NHC2H5
C-616 C2H5 NHC2H5
C-617 异-C3H7 NHC2H5
C-618 CH2CH＝CH2 NHC2H5
C-619 CH2CCH NHC2H5
C-620 CH2Ph NHC2H5
C-621 CH3 NH(异-C3H7)
化合物 R4 R1
C-622 C2H5 NH(异-C3H7)
C-623 异-C3H7 NH(异-C3H7)
C-624 CH2CH＝CH2 NH(异-C3H7)
C-625 CH2CCH NH(异-C3H7)
C-626 CH2Ph NH(异-C3H7)
C-627 CH3 NH(叔-C4H9)
C-628 C2H5 NH(叔-C4H9)
C-629 异-C3H7 NH(叔-C4H9)
C-630 CH2CH＝CH2 NH(叔-C4H9)
C-631 CH2CCH NH(叔-C4H9)
C-632 CH2Ph NH(叔-C4H9)
C-633 CH3 NH(环-C6H11)
C-634 C2H5 NH(环-C6H11)
C-635 异-C3H7 NH(环-C6H11)
C-636 CH2CH＝CH2 NH(环-C6H11)
C-637 CH2CCH NH(环-C6H11)
C-638 CH2Ph NH(环-C6H11)
C-639 CH3 NHCH2Ph
C-640 C2H5 NHCH2Ph
C-641 异-C3H7 NHCH2Ph
C-642 CH2CH＝CH2 NHCH2Ph
C-643 CH2CCH NHCH2Ph
C-644 CH2Ph NHCH2Ph
C-645 CH3 NHPh
C-646 C2H5 NHPh
C-647 异-C3H7 NHPh
C-648 叔-C4H9 NHPh
C-649 CH2CCH NHPh
C-650 CH2Ph NHPh
C-651 CH2CCH CH2CH2CH(CH3)OCH3
表4
式(Id)化合物
化合物 Y R2 Rc Rd Ra Rb
D-1 S H H H H H
D-2 S CH3 H H H H
D-3 S C2H5 H H H H
D-4 S 正-C3H7 H H H H
D-5 S 异-C3H7 H H H H
D-6 S 正-C4H9 H H H H
D-7 S 仲-C4H9 H H H H
D-8 S 异-C4H9 H H H H
D-9 S 叔-C4H9 H H H H
D-10 S 正-C5H11 H H H H
D-11 S 正-C6H13 H H H H
D-12 S CH2CH＝CH2 H H H H
D-13 S CH2C(CH3)＝CH2 H H H H
D-14 S CH2C(CH3)＝CHCH3 H H H H
D-15 S CH2CH＝C(CH3)2 H H H H
D-16 S CH2CCl＝CH2 H H H H
D-17 S CH2CH＝CCl2 H H H H
D-18 S CH2CH＝CHCF3 H H H H
D-19 S CH(CH3)CH＝CH2 H H H H
D-20 S CH2CCH H H H H
D-21 S CH2CCCH3 H H H H
D-22 S CH2CF3 H H H H
D-23 S CH2CH2OCH3 H H H H
D-24 S CH2CH2OC2H5 H H H H
D-25 S CH2CH2CH2OCH3 H H H H
D-26 S CH2CH2CH2OC2H5 H H H H
D-27 S CH2CH(OCH3)2 H H H H
D-28 S CH2CN H H H H
D-29 S C(CH3)2CN H H H H
D-30 S C(CH3)(异-C3H7)CN H H H H
D-31 S CH2CO2CH3 H H H H
D-32 S CH2CO2C2H5 H H H H
D-33 S CH(CH3)CO2CH3 H H H H
D-34 S 环-C3H7 H H H H
D-35 S 环-C5H9 H H H H
D-36 S 环-C6H11 H H H H
D-37 S CH2(环-C3H5) H H H H
D-38 S CH2(环-C5H9) H H H H
D-39 S CH2(环-C6H11) H H H H
D-40 S CH2Ph H H H H
D-41 S CH2(2-Cl-Ph) H H H H
D-42 S CH2(3-Cl-Ph) H H H H
D-43 S CH2(4-Cl-Ph) H H H H
D-44 S CH2(2-CF3-Ph) H H H H
化合物 Y R2 Rc Rd Ra Rb
D-45 S CH2(3-CF3-Ph) H H H H
D-46 S CH2(4-CF3-Ph) H H H H
D-47 S CH2(2-F-Ph) H H H H
D-48 S CH2(3-F-Ph) H H H H
D-49 S CH2(4-F-Ph) H H H H
D-50 S CH2(2-OMe-Ph) H H H H
D-51 S CH2(3-OMe-Ph) H H H H
D-52 S CH2(4-OMe-Ph) H H H H
D-53 S CH(CH3)Ph H H H H
D-54 S CH(CH3)(2-Cl-Ph) H H H H
D-55 S CH(CH3)(3-Cl-Ph) H H H H
D-56 S CH(CH3)(4-Cl-Ph) H H H H
D-57 S CH(CH3)(2-CF3-Ph) H H H H
D-58 S CH(CH3)(3-CF3-Ph) H H H H
D-59 S CH(CH3)(4-CF3-Ph) H H H H
D-60 S Ph H H H H
D-61 S 2-Cl-Ph H H H H
D-62 S 3-Cl-Ph H H H H
D-63 S 4-Cl-Ph H H H H
D-64 S 2-CF3-Ph H H H H
D-65 S 3-CF3-Ph H H H H
D-66 S 4-CF3-Ph H H H H
D-67 S 2-CH3O-Ph H H H H
D-68 S 3-CH3O-Ph H H H H
D-69 S 4-CH3O-Ph H H H H
D-70 S 4-CF3O-Ph H H H H
D-71 S 4-CF3CH2O-Ph H H H H
D-72 S 4-PhO-Ph H H H H
D-73 S 4-(4-Cl-Ph)O-Ph H H H H
D-74 S 4-(4-CF3-Ph)O-Ph H H H H
D-75 S OCH3 H H H H
D-76 S OC2H5 H H H H
D-77 S O-正-C3H7 H H H H
D-78 S O-异-C3H7 H H H H
D-79 S O-正-C4H9 H H H H
D-80 S O-异-C4H7 H H H H
D-81 S O-仲-C4H9 H H H H
D-82 S O-叔-C4H9 H H H H
D-83 S O-正-C5H11 H H H H
D-84 S OCH2CH＝CH2 H H H H
D-85 S OCH2C(CH3)＝CH2 H H H H
D-86 S OCH2CH＝CHCH3 H H H H
D-87 S OCH2CH＝C(CH3)2 H H H H
D-88 S OCH2CCH H H H H
D-89 S OCH2CCCH3 H H H H
化合物 Y R2 Rc Rd Ra Rb
D-90 S OCH2Ph H H H H
D-91 S OCH(CH3)Ph H H H H
D-92 S OCH2(2-Cl-Ph) H H H H
D-93 S OCH2(3-Cl-Ph) H H H H
D-94 S OCH2(4-Cl-Ph) H H H H
D-95 S OCH2(2-OCH3-Ph) H H H H
D-96 S OCH2(3-OCH3-Ph) H H H H
D-97 S OCH2(4-OCH3-Ph) H H H H
D-98 S OCH2(2-CF3-Ph) H H H H
D-99 S OCH2(3-CF3-Ph) H H H H
D-100 S OCH2(4-CF3-Ph) H H H H
D-101 S OCH2(2-NO2-Ph) H H H H
D-102 S OCH2(3-NO2-Ph) H H H H
D-103 S OCH2(4-NO2-Ph) H H H H
D-104 S CH3 O H H
D-105 S C2H5 O H H
D-106 S 正-C3H7 O H H
D-107 S 异-C3H7 O H H
D-108 S 正-C4H9 O H H
D-109 S 仲-C4H9 O H H
D-110 S 异-C4H9 O H H
D-111 S 叔-C4H9 O H H
D-112 S 正-C5H11 O H H
D-113 S 正-C6H13 O H H
D-114 S CH2CH＝CH2 O H H
D-115 S CH2C(CH3)＝CH2 O H H
D-116 S CH2C(CH3)＝CHCH3 O H H
D-117 S CH2CH＝C(CH3)2 O H H
D-118 S CH2CCl＝CH2 O H H
D-119 S CH2CH＝CCl2 O H H
D-120 S CH2CH＝CHCF3 O H H
D-121 S CH2CH＝CHPh O H H
D-122 S CH(CH3)CH＝CH2 O H H
D-123 S CH2CCH O H H
D-124 S CH2CCCH3 O H H
D-125 S CH2CF3 O H H
D-126 S CH2CH2OCH3 O H H
D-127 S CH2CH2OC2H5 O H H
D-128 S CH2CH2CH2OCH3 O H H
D-129 S CH2CH2CH2OC2H5 O H H
D-130 S CH2CH(OCH3)2 O H H
D-131 S CH2CN O H H
D-132 S C(CH3)2CN O H H
D-133 S C(CH3)(异-C3H7)CN O H H
化合物 Y R2 Rc Rd Ra Rb
D-134 S CH2CO2CH3 O H H
D-135 S CH2CO2C2H5 O H H
D-136 S CH(CH3)CO2CH3 O H H
D-137 S 环-C3H7 O H H
D-138 S 环-C5H9 O H H
D-139 S 环-C6H11 O H H
D-140 S CH2(环-C3H5) O H H
D-141 S CH2(环-C5H9) O H H
D-142 S CH2(环-C6H11) O H H
D-143 S CH2Ph O H H
D-144 S CH2(2-Cl-Ph) O H H
D-145 S CH2(3-Cl-Ph) O H H
D-146 S CH2(4-Cl-Ph) O H H
D-147 S CH2(2-CF3-Ph) O H H
D-148 S CH2(3-CF3-Ph) O H H
D-149 S CH2(4-CF3-Ph) O H H
D-150 S CH2(2-F-Ph) O H H
D-151 S CH2(3-F-Ph) O H H
D-152 S CH2(4-F-Ph) O H H
D-153 S CH2(2-OMe-Ph) O H H
D-154 S CH2(3-OMe-Ph) O H H
D-155 S CH2(4-OMe-Ph) O H H
D-156 S CH(CH3)Ph O H H
D-157 S CH(CH3)(2-Cl-Ph) O H H
D-158 S CH(CH3)(3-Cl-Ph) O H H
D-159 S CH(CH3)(4-Cl-Ph) O H H
D-160 S CH(CH3)(2-CF3-Ph) O H H
D-161 S CH(CH3)(3-CF3-Ph) O H H
D-162 S CH(CH3)(4-CF3-Ph) O H H
D-163 S Ph O H H
D-164 S 2-Cl-Ph O H H
D-165 S 3-Cl-Ph O H H
D-166 S 4-Cl-Ph O H H
D-167 S 2-CF3-Ph O H H
D-168 S 3-CF3-Ph O H H
D-169 S 4-CF3-Ph O H H
D-170 S 2-CH3O-Ph O H H
D-171 S 3-CH3O-Ph O H H
D-172 S 4-CH3O-Ph O H H
D-173 S 4-CF3O-Ph O H H
D-174 S 4-CF3CH2O-Ph O H H
D-175 S 4-PhO-Ph O H H
D-176 S 4-(4-Cl-Ph)O-Ph O H H
D-177 S 4-(4-CF3-Ph)O-Ph O H H
D-178 S OCH3 O H H
化合物 Y R2 Rc Rd Ra Rb
D-179 S OC2H5 O H H
D-180 S O-正-C3H7 O H H
D-181 S O-异-C3H7 O H H
D-182 S O-正-C4H9 O H H
D-183 S O-异-C4H7 O H H
D-184 S O-仲-C4H9 O H H
D-185 S O-叔-C4H9 O H H
D-186 S O-正-C5H11 O H H
D-187 S OCH2CH＝CH2 O H H
D-188 S OCH2C(CH3)＝CH2 O H H
D-189 S OCH2CH＝CHCH3 O H H
D-190 S OCH2CH＝C(CH3)2 O H H
D-191 S OCH2CCH O H H
D-192 S OCH2CCCH3 O H H
D-193 S OCH2Ph O H H
D-194 S OCH(CH3)Ph O H H
D-195 S OCH2(2-Cl-Ph) O H H
D-196 S OCH2(3-Cl-Ph) O H H
D-197 S OCH2(4-Cl-Ph) O H H
D-198 S OCH2(2-OCH3-Ph) O H H
D-199 S OCH2(3-OCH3-Ph) O H H
D-200 S OCH2(4-OCH3-Ph) O H H
D-201 S OCH2(2-CF3-Ph) O H H
D-202 S OCH2(3-CF3-Ph) O H H
D-203 S OCH2(4-CF3-Ph) O H H
D-204 S OCH2(2-NO2-Ph) O H H
D-205 S OCH2(3-NO2-Ph) O H H
D-206 S OCH2(4-NO2-Ph) O H H
D-207 S CH3 O CH3 H
D-208 S C2H5 O CH3 H
D-209 S 正-C3H7 O CH3 H
D-210 S 异-C3H7 O CH3 H
D-211 S 正-C4H9 O CH3 H
D-212 S 仲-C4H9 O CH3 H
D-213 S 异-C4H9 O CH3 H
D-214 S 叔-C4H9 O CH3 H
D-215 S 正-C5H11 O CH3 H
D-216 S 正-C6H13 O CH3 H
D-217 S CH2CH＝CH2 O CH3 H
D-218 S CH2C(CH3)＝CH2 O CH3 H
D-219 S CH2C(CH3)＝CHCH3 O CH3 H
D-220 S CH2CH＝C(CH3)2 O CH3 H
D-221 S CH2CCl＝CH2 O CH3 H
D-222 S CH2CH＝CCl2 O CH3 H
化合物 Y R2 Rc Rd Ra Rb
D-223 S CH2CH＝CHCF3 O CH3 H
D-224 S CH2CH＝CHPh O CH3 H
D-225 S CH(CH3)CH＝CH2 O CH3 H
D-226 S CH2CCH O CH3 H
D-227 S CH2CCCH3 O CH3 H
D-228 S CH2CF3 O CH3 H
D-229 S CH2CH2OCH3 O CH3 H
D-230 S CH2CH2OC2H5 O CH3 H
D-231 S CH2CH2CH2OCH3 O CH3 H
D-232 S CH2CH2CH2OC2H5 O CH3 H
D-233 S CH2CH(OCH3)2 O CH3 H
D-234 S CH2CN O CH3 H
D-235 S C(CH3)2CN O CH3 H
D-236 S C(CH3)(异-C3H7)CN O CH3 H
D-237 S CH2CO2CH3 O CH3 H
D-238 S CH2CO2C2H5 O CH3 H
D-239 S CH(CH3)CO2CH3 O CH3 H
D-240 S 环-C3H7 O CH3 H
D-241 S 环-C5H9 O CH3 H
D-242 S 环-C6H11 O CH3 H
D-243 S CH2(环-C3H5) O CH3 H
D-244 S CH2(环-C5H9) O CH3 H
D-245 S CH2(环-C6H11) O CH3 H
D-246 S CH2Ph O CH3 H
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D-255 S CH2(4-F-Ph) O CH3 H
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 化合物 Y R2 Rc Rd Ra Rb
 D-268 S 3-Cl-Ph O CH3 H
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化合物 Y R2 Rc Rd Ra Rb
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D-323 S CH2CH＝C(CH3)2 O CH3 CH3
D-324 S CH2CCl＝CH2 O CH3 CH3
D-325 S CH2CH＝CCl2 O CH3 CH3
D-326 S CH2CH＝CHCF3 O CH3 CH3
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 化合物 Y R2 Rc Rd Ra Rb
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 D-492 S O-异-C4H7 O C2H5 H
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 化合物 Y R2 Rc Rd Ra Rb
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 化合物 Y R2 Rc Rd Ra Rb
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 D-597 S O-叔-C4H9 O 异-C3H7 H
 D-598 S O-正-C5H11 O 异-C3H7 H
 D-599 S OCH2CH＝CH2 O 异-C3H7 H
 D-600 S OCH2C(CH3)＝CH2 O 异-C3H7 H
 D-601 S OCH2CH＝CHCH3 O 异-C3H7 H
 D-602 S OCH2CH＝C(CH3)2 O 异-C3H7 H
 D-603 S OCH2CCH O 异-C3H7 H
 D-604 S OCH2CCCH3 O 异-C3H7 H
 D-605 S OCH2Ph O 异-C3H7 H
 D-606 S OCH(CH3)Ph O 异-C3H7 H
 D-607 S OCH2(2-Cl-Ph) O 异-C3H7 H
 D-608 S OCH2(3-Cl-Ph) O 异-C3H7 H
 D-609 S OCH2(4-Cl-Ph) O 异-C3H7 H
 D-610 S OCH2(2-OCH3-Ph) O 异-C3H7 H
 D-611 S OCH2(3-OCH3-Ph) O 异-C3H7 H
 D-612 S OCH2(4-OCH3-Ph) O 异-C3H7 H
 D-613 S OCH2(2-CF3-Ph) O 异-C3H7 H
 D-614 S OCH2(3-CF3-Ph) O 异-C3H7 H
 D-615 S OCH2(4-CF3-Ph) O 异-C3H7 H
 D-616 S OCH2(2-NO2-Ph) O 异-C3H7 H
 D-617 S OCH2(3-NO2-Ph) O 异-C3H7 H
化合物 Y R2 Rc Rd Ra Rb
D-618 S OCH2(4-NO2-Ph) O 异-C3H7 H
D-619 S CH3 O Ph H
D-620 S C2H5 O Ph H
D-621 S 正-C3H7 O Ph H
D-622 S 异-C3H7 O Ph H
D-623 S 正-C4H9 O Ph H
D-624 S 仲-C4H9 O Ph H
D-625 S 异-C4H9 O Ph H
D-626 S 叔-C4H9 O Ph H
D-627 S 正-C5H11 O Ph H
D-628 S 正-C6H13 O Ph H
D-629 S CH2CH＝CH2 O Ph H
D-630 S CH2C(CH3)＝CH2 O Ph H
D-631 S CH2C(CH3)＝CHCH3 O Ph H
D-632 S CH2CH＝C(CH3)2 O Ph H
D-633 S CH2CCl＝CH2 O Ph H
D-634 S CH2CH＝CCl2 O Ph H
D-635 S CH2CH＝CHCF3 O Ph H
D-636 S CH2CH＝CHPh O Ph H
D-637 S CH(CH3)CH＝CH2 O Ph H
D-638 S CH2CCH O Ph H
D-639 S CH2CCCH3 O Ph H
D-640 S CH2CF3 O Ph H
D-641 S CH2CH2OCH3 O Ph H
D-642 S CH2CH2OC2H5 O Ph H
D-643 S CH2CH2CH2OCH3 O Ph H
D-644 S CH2CH2CH2OC2H5 O Ph H
D-645 S CH2CH(OCH3)2 O Ph H
D-646 S CH2CN O Ph H
D-647 S C(CH3)2CN O Ph H
D-648 S C(CH3)(异-C3H7)CN O Ph H
D-649 S CH2CO2CH3 O Ph H
D-650 S CH2CO2C2H5 O Ph H
D-651 S CH(CH3)CO2CH3 O Ph H
D-652 S 环-C3H7 O Ph H
D-653 S 环-C5H9 O Ph H
D-654 S 环-C6H11 O Ph H
D-655 S CH2(环-C3H5) O Ph H
D-656 S CH2(环-C5H9) O Ph H
D-657 S CH2(环-C6H11) O Ph H
D-658 S CH2Ph O Ph H
D-659 S CH2(2-Cl-Ph) O Ph H
D-660 S CH2(3-Cl-Ph) O Ph H
D-661 S CH2(4-Cl-Ph) O Ph H
 化合物 Y R2 Rc Rd Ra Rb
 D-662 S CH2(2-CF3-Ph) O Ph H
 D-663 S CH2(3-CF3-Ph) O Ph H
 D-664 S CH2(4-CF3-Ph) O Ph H
 D-665 S CH2(2-F-Ph) O Ph H
 D-666 S CH2(3-F-Ph) O Ph H
 D-667 S CH2(4-F-Ph) O Ph H
 D-668 S CH2(2-OMe-Ph) O Ph H
 D-669 S CH2(3-OMe-Ph) O Ph H
 D-670 S CH2(4-OMe-Ph) O Ph H
 D-671 S CH(CH3)Ph O Ph H
 D-672 S CH(CH3)(2-Cl-Ph) O Ph H
 D-673 S CH(CH3)(3-Cl-Ph) O Ph H
 D-674 S CH(CH3)(4-Cl-Ph) O Ph H
 D-675 S CH(CH3)(2-CF3-Ph) O Ph H
 D-676 S CH(CH3)(3-CF3-Ph) O Ph H
 D-677 S CH(CH3)(4-CF3-Ph) O Ph H
 D-678 S Ph O Ph H
 D-679 S 2-Cl-Ph O Ph H
 D-680 S 3-Cl-Ph O Ph H
 D-681 S 4-Cl-Ph O Ph H
 D-682 S 2-CF3-Ph O Ph H
 D-683 S 3-CF3-Ph O Ph H
 D-684 S 4-CF3-Ph O Ph H
 D-685 S 2-CH3O-Ph O Ph H
 D-686 S 3-CH3O-Ph O Ph H
 D-687 S 4-CH3O-Ph O Ph H
 D-688 S 4-CF3O-Ph O Ph H
 D-689 S 4-CF3CH2O-Ph O Ph H
 D-690 S 4-PhO-Ph O Ph H
 D-691 S 4-(4-Cl-Ph)O-Ph O Ph H
 D-692 S 4-(4-CF3-Ph)O-Ph O Ph H
 D-693 S OCH3 O Ph H
 D-694 S OC2H5 O Ph H
 D-695 S O-正-C3H7 O Ph H
 D-696 S O-异-C3H7 O Ph H
 D-697 S O-正-C4H9 O Ph H
 D-698 S O-异-C4H7 O Ph H
 D-699 S O-仲-C4H9 O Ph H
 D-700 S O-叔-C4H9 O Ph H
 D-701 S O-正-C5H11 O Ph H
 D-702 S OCH2CH＝CH2 O Ph H
 D-703 S OCH2C(CH3)＝CH2 O Ph H
 D-704 S OCH2CH＝CHCH3 O Ph H
 D-705 S OCH2CH＝C(CH3)2 O Ph H
 D-706 S OCH2CCH O Ph H
 化合物 Y R2 Rc Rd Ra Rb
 D-707 S OCH2CCCH3 O Ph H
 D-708 S OCH2Ph O Ph H
 D-709 S OCH(CH3)Ph O Ph H
 D-710 S OCH2(2-Cl-Ph) O Ph H
 D-711 S OCH2(3-Cl-Ph) O Ph H
 D-712 S OCH2(4-Cl-Ph) O Ph H
 D-713 S OCH2(2-OCH3-Ph) O Ph H
 D-714 S OCH2(3-OCH3-Ph) O Ph H
 D-715 S OCH2(4-OCH3-Ph) O Ph H
 D-716 S OCH2(2-CF3-Ph) O Ph H
 D-717 S OCH2(3-CF3-Ph) O Ph H
 D-718 S OCH2(4-CF3-Ph) O Ph H
 D-719 S OCH2(2-NO2-Ph) O Ph H
 D-720 S OCH2(3-NO2-Ph) O Ph H
 D-721 S OCH2(4-NO2-Ph) O Ph H
 D-722 S CH3 H H OC2H5 H
 D-723 S C2H5 H H OC2H5 H
 D-724 S 正-C3H7 H H OC2H5 H
 D-725 S 异-C3H7 H H OC2H5 H
 D-726 S 正-C4H9 H H OC2H5 H
 D-727 S 仲-C4H9 H H OC2H5 H
 D-728 S 异-C4H9 H H OC2H5 H
 D-729 S 叔-C4H9 H H OC2H5 H
 D-730 S 正-C5H11 H H OC2H5 H
 D-731 S 正-C6H13 H H OC2H5 H
 D-732 S CH2CH＝CH2 H H OC2H5 H
 D-733 S CH2C(CH3)＝CH2 H H OC2H5 H
 D-734 S CH2C(CH3)＝CHCH3 H H OC2H5 H
 D-735 S CH2CH＝C(CH3)2 H H OC2H5 H
 D-736 S CH2CCl＝CH2 H H OC2H5 H
 D-737 S CH2CH＝CCl2 H H OC2H5 H
 D-738 S CH2CH＝CHCF3 H H OC2H5 H
 D-739 S CH2CH＝CHPh H H OC2H5 H
 D-740 S CH(CH3)CH＝CH2 H H OC2H5 H
 D-741 S CH2CCH H H OC2H5 H
 D-742 S CH2CCCH3 H H OC2H5 H
 D-743 S CH2CF3 H H OC2H5 H
 D-744 S CH2CH2OCH3 H H OC2H5 H
 D-745 S CH2CH2OC2H5 H H OC2H5 H
 D-746 S CH2CH2CH2OCH3 H H OC2H5 H
 D-747 S CH2CH2CH2OC2H5 H H OC2H5 H
 D-748 S CH2CH(OCH3)2 H H OC2H5 H
 D-749 S CH2CN H H OC2H5 H
 D-750 S C(CH3)2CN H H OC2H5 H
 化合物 Y R2 Rc Rd Ra Rb
 D-751 S C(CH3)(异-C3H7)CN H H OC2H5 H
 D-752 S CH2CO2CH3 H H OC2H5 H
 D-753 S CH2CO2C2H5 H H OC2H5 H
 D-754 S CH(CH3)CO2CH3 H H OC2H5 H
 D-755 S 环-C3H7 H H OC2H5 H
 D-756 S 环-C5H9 H H OC2H5 H
 D-757 S 环-C6H11 H H OC2H5 H
 D-758 S CH2(环-C3H5) H H OC2H5 H
 D-759 S CH2(环-C5H9) H H OC2H5 H
 D-760 S CH2(环-C6H11) H H OC2H5 H
 D-761 S CH2Ph H H OC2H5 H
 D-762 S CH2(2-Cl-Ph) H H OC2H5 H
 D-763 S CH2(3-Cl-Ph) H H OC2H5 H
 D-764 S CH2(4-Cl-Ph) H H OC2H5 H
 D-765 S CH2(2-CF3-Ph) H H OC2H5 H
 D-766 S CH2(3-CF3-Ph) H H OC2H5 H
 D-767 S CH2(4-CF3-Ph) H H OC2H5 H
 D-768 S CH2(2-F-Ph) H H OC2H5 H
 D-769 S CH2(3-F-Ph) H H OC2H5 H
 D-770 S CH2(4-F-Ph) H H OC2H5 H
 D-771 S CH2(2-OMe-Ph) H H OC2H5 H
 D-772 S CH2(3-OMe-Ph) H H OC2H5 H
 D-773 S CH2(4-OMe-Ph) H H OC2H5 H
 D-774 S CH(CH3)Ph H H OC2H5 H
 D-775 S CH(CH3)(2-Cl-Ph) H H OC2H5 H
 D-776 S CH(CH3)(3-Cl-Ph) H H OC2H5 H
 D-777 S CH(CH3)(4-Cl-Ph) H H OC2H5 H
 D-778 S CH(CH3)(2-CF3-Ph) H H OC2H5 H
 D-779 S CH(CH3)(3-CF3-Ph) H H OC2H5 H
 D-780 S CH(CH3)(4-CF3-Ph) H H OC2H5 H
 D-781 S Ph H H OC2H5 H
 D-782 S 2-Cl-Ph H H OC2H5 H
 D-783 S 3-Cl-Ph H H OC2H5 H
 D-784 S 4-Cl-Ph H H OC2H5 H
 D-785 S 2-CF3-Ph H H OC2H5 H
 D-786 S 3-CF3-Ph H H OC2H5 H
 D-787 S 4-CF3-Ph H H OC2H5 H
 D-788 S 2-CH3O-Ph H H OC2H5 H
 D-789 S 3-CH3O-Ph H H OC2H5 H
 D-790 S 4-CH3O-Ph H H OC2H5 H
 D-791 S 4-CF3O-Ph H H OC2H5 H
 D-792 S 4-CF3CH2O-Ph H H OC2H5 H
 D-793 S 4-PhO-Ph H H OC2H5 H
 D-794 S 4-(4-Cl-Ph)O-Ph H H OC2H5 H
 D-795 S 4-(4-CF3-Ph)O-Ph H H OC2H5 H
 化合物 Y R2 Rc Rd Ra Rb
 D-796 S OCH3 H H OC2H5 H
 D-797 S OC2H5 H H OC2H5 H
 D-798 S O-正-C3H7 H H OC2H5 H
 D-799 S O-异-C3H7 H H OC2H5 H
 D-800 S O-正-C4H9 H H OC2H5 H
 D-801 S O-异-C4H7 H H OC2H5 H
 D-802 S O-仲-C4H9 H H OC2H5 H
 D-803 S O-叔-C4H9 H H OC2H5 H
 D-804 S O-正-C5H11 H H OC2H5 H
 D-805 S OCH2CH＝CH2 H H OC2H5 H
 D-806 S OCH2C(CH3)＝CH2 H H OC2H5 H
 D-807 S OCH2CH＝CHCH3 H H OC2H5 H
 D-808 S OCH2CH＝C(CH3)2 H H OC2H5 H
 D-809 S OCH2CCH H H OC2H5 H
 D-810 S OCH2CCCH3 H H OC2H5 H
 D-811 S OCH2Ph H H OC2H5 H
 D-812 S OCH(CH3)Ph H H OC2H5 H
 D-813 S OCH2(2-Cl-Ph) H H OC2H5 H
 D-814 S OCH2(3-Cl-Ph) H H OC2H5 H
 D-815 S OCH2(4-Cl-Ph) H H OC2H5 H
 D-816 S OCH2(2-OCH3-Ph) H H OC2H5 H
 D-817 S OCH2(3-OCH3-Ph) H H OC2H5 H
 D-818 S OCH2(4-OCH3-Ph) H H OC2H5 H
 D-819 S OCH2(2-CF3-Ph) H H OC2H5 H
 D-820 S OCH2(3-CF3-Ph) H H OC2H5 H
 D-821 S OCH2(4-CF3-Ph) H H OC2H5 H
 D-822 S OCH2(2-NO2-Ph) H H OC2H5 H
 D-823 S OCH2(3-NO2-Ph) H H OC2H5 H
 D-824 S OCH2(4-NO2-Ph) H H OC2H5 H
 D-825 O H H H H H
 D-826 O CH3 H H H H
 D-827 O C2H5 H H H H
 D-828 O 正-C3H7 H H H H
 D-829 O 异-C3H7 H H H H
 D-830 O 正-C4H9 H H H H
 D-831 O 仲-C4H9 H H H H
 D-832 O 异-C4H9 H H H H
 D-833 O 叔-C4H9 H H H H
 D-834 O CH2Ph H H H H
 D-835 O Ph H H H H
 D-836 S H C2H5 H O
 D-837 S H 异-C3H7 CH3 NH
 D-838 S H CH3 CH3 NH
表5
式(Ie)化合物
Figure A0381101401071
化合物 U R2a Re
E-1 N CH3 H
E-2 N C2H5 H
E-3 N 正-C3H7 H
E-4 N 异-C3H7 H
E-5 N 正-C4H9 H
E-6 N 仲-C4H9 H
E-7 N 异-C4H9 H
E-8 N 叔-C4H9 H
E-9 N 正-C5H11 H
E-10 N 正-C6H13 H
E-11 N CH2CH＝CH2 H
E-12 N CH2C(CH3)＝CH2 H
E-13 N CH2C(CH3)＝CHCH3 H
E-14 N CH2CH＝C(CH3)2 H
E-15 N CH2CCl＝CH2 H
E-16 N CH2CH＝CCl2 H
E-17 N CH2CH＝CHCF3 H
E-18 N CH2CH＝CHPh H
E-19 N CH(CH3)CH＝CH2 H
E-20 N CH2CCH H
E-21 N CH2CCCH3 H
E-22 N CH2CF3 H
E-23 N CH2CH2OCH3 H
E-24 N CH2CH2OC2H5 H
E-25 N CH2CH2CH2OCH3 H
E-26 N CH2CH2CH2OC2H5 H
E-27 N CH2CH(OCH3)2 H
E-28 N CH2CN H
E-29 N CH2CO2H H
E-30 N CH2CO2CH3 H
E-31 N CH2CO2C2H5 H
化合物 U R2a Re
E-32 N CH(CH3)CO2CH3 H
E-33 N 环-C3H7 H
E-34 N 环-C5H9 H
E-35 N 环-C6H11 H
E-36 N CH2(环-C3H5) H
E-37 N CH2(环-C5H9) H
E-38 N CH2(环-C6H11) H
E-39 N CH2Ph H
E-40 N CH2(2-Cl-Ph) H
E-41 N CH2(3-Cl-Ph) H
E-42 N CH2(4-Cl-Ph) H
E-43 N CH2(2-CF3-Ph) H
E-44 N CH2(3-CF3-Ph) H
E-45 N CH2(4-CF3-Ph) H
E-46 N CH2(2-F-Ph) H
E-47 N CH2(3-F-Ph) H
E-48 N CH2(4-F-Ph) H
E-49 N CH2(2-OMe-Ph) H
E-50 N CH2(3-OMe-Ph) H
E-51 N CH2(4-OMe-Ph) H
E-52 N CH(CH3)Ph H
E-53 N CH(CH3)(2-Cl-Ph) H
E-54 N CH(CH3)(3-Cl-Ph) H
E-55 N CH(CH3)(4-Cl-Ph) H
E-56 N CH(CH3)(2-CF3-Ph) H
E-57 N CH(CH3)(3-CF3-Ph) H
E-58 N CH(CH3)(4-CF3-Ph) H
E-59 N Ph H
E-60 N 2-Cl-Ph H
E-61 N 3-Cl-Ph H
E-62 N 4-Cl-Ph H
E-63 N 2-CF3-Ph H
E-64 N 3-CF3-Ph H
E-65 N 4-CF3-Ph H
E-66 N 2-CH3O-Ph H
E-67 N 3-CH3O-Ph H
E-68 N 4-CH3O-Ph H
E-69 N 4-CF3O-Ph H
E-70 N 4-CF3CH2O-Ph H
E-71 N 4-PhO-Ph H
E-72 N 4-(4-Cl-Ph)O-Ph H
E-73 N 4-(4-CF3-Ph)O-Ph H
E-74 CH CH3 H
E-75 CH C2H5 H
E-76 CH 正-C3H7 H
化合物 U R2a Re
E-77 CH 异-C3H7 H
E-78 CH 正-C4H9 H
E-79 CH 仲-C4H9 H
E-80 CH 异-C4H9 H
E-81 CH 叔-C4H9 H
E-82 CH 正-C5H11 H
E-83 CH 正-C6H13 H
E-84 CH CH2CH＝CH2 H
E-85 CH CH2C(CH3)＝CH2 H
E-86 CH CH2C(CH3)＝CHCH3 H
E-87 CH CH2CH＝C(CH3)2 H
E-88 CH CH2CCl＝CH2 H
E-89 CH CH2CH＝CCl2 H
E-90 CH CH2CH＝CHCF3 H
E-91 CH CH2CH＝CHPh H
E-92 CH CH(CH3)CH＝CH2 H
E-93 CH CH2CCH H
E-94 CH CH2CCCH3 H
E-95 CH CH2CF3 H
E-96 CH CH2CH2OCH3 H
E-97 CH CH2CH2OC2H5 H
E-98 CH CH2CH2CH2OCH3 H
E-99 CH CH2CH2CH2OC2H5 H
E-100 CH CH2CH(OCH3)2 H
E-101 CH CH2CN H
E-102 CH CH2CO2H H
E-103 CH CH2CO2CH3 H
E-104 CH CH2CO2C2H5 H
E-105 CH CH(CH3)CO2CH3 H
E-106 CH 环-C3H7 H
E-107 CH 环-C5H9 H
E-108 CH 环-C6H11 H
E-109 CH CH2(环-C3H5) H
E-110 CH CH2(环-C5H9) H
E-111 CH CH2(环-C6H11) H
E-112 CH CH2Ph H
E-113 CH CH2(2-Cl-Ph) H
E-114 CH CH2(3-Cl-Ph) H
E-115 CH CH2(4-Cl-Ph) H
E-116 CH CH2(2-CF3-Ph) H
E-117 CH CH2(3-CF3-Ph) H
E-118 CH CH2(4-CF3-Ph) H
E-119 CH CH2(2-F-Ph) H
E-120 CH CH2(3-F-Ph) H
化合物 U R2a Re
E-121 CH CH2(4-F-Ph) H
E-122 CH CH2(2-OMe-Ph) H
E-123 CH CH2(3-OMe-Ph) H
E-124 CH CH2(4-OMe-Ph) H
E-125 CH CH(CH3)Ph H
E-126 CH CH(CH3)(2-Cl-Ph) H
E-127 CH CH(CH3)(3-Cl-Ph) H
E-128 CH CH(CH3)(4-Cl-Ph) H
E-129 CH CH(CH3)(2-CF3-Ph) H
E-130 CH CH(CH3)(3-CF3-Ph) H
E-131 CH CH(CH3)(4-CF3-Ph) H
E-132 CH Ph H
E-133 CH 2-Cl-Ph H
E-134 CH 3-Cl-Ph H
E-135 CH 4-Cl-Ph H
E-136 CH 2-CF3-Ph H
E-137 CH 3-CF3-Ph H
E-138 CH 4-CF3-Ph H
E-139 CH 2-CH3O-Ph H
E-140 CH 3-CH3O-Ph H
E-141 CH 4-CH3O-Ph H
E-142 CH 4-CF3O-Ph H
E-143 CH 4-CF3CH2O-Ph H
E-144 CH 4-PhO-Ph H
E-145 CH 4-(4-Cl-Ph)O-Ph H
E-146 CH 4-(4-CF3-Ph)O-Ph H
E-147 CH OCH3 H
E-148 CH OC2H5 H
E-149 CH O-正-C3H7 H
E-150 CH O-异-C3H7 H
E-151 CH O-正-C4H9 H
E-152 CH O-异-C4H7 H
E-153 CH O-仲-C4H9 H
E-154 CH O-叔-C4H9 H
E-155 CH O-正-C5H11 H
E-156 CH OCH2CH＝CH2 H
E-157 CH OCH2C(CH3)＝CH2 H
E-158 CH OCH2CH＝CHCH3 H
E-159 CH OCH2CH＝C(CH3)2 H
E-160 CH OCH2CCH H
E-161 CH OCH2CCCH3 H
E-162 CH OCH2Ph H
E-163 CH OCH(CH3)Ph H
E-164 CH OCH2(2-Cl-Ph) H
E-165 CH OCH2(3-Cl-Ph) H
化合物 U R2a Re
E-166 CH OCH2(4-Cl-Ph) H
E-167 CH OCH2(2-OCH3-Ph) H
E-168 CH OCH2(3-OCH3-Ph) H
E-169 CH OCH2(4-OCH3-Ph) H
E-170 CH OCH2(2-CF3-Ph) H
E-171 CH OCH2(3-CF3-Ph) H
E-172 CH OCH2(4-CF3-Ph) H
E-173 CH OCH2(2-NO2-Ph) H
E-174 CH OCH2(3-NO2-Ph) H
E-175 CH OCH2(4-NO2-Ph) H
E-176 N CH3 CH3
E-177 N C2H5 CH3
E-178 N 正-C3H7 CH3
E-179 N 异-C3H7 CH3
E-180 N 正-C4H9 CH3
E-181 N 仲-C4H9 CH3
E-182 N 异-C4H9 CH3
E-183 N 叔-C4H9 CH3
E-184 N 正-C5H11 CH3
E-185 N 正-C6H13 CH3
E-186 N CH2CH＝CH2 CH3
E-187 N CH2C(CH3)＝CH2 CH3
E-188 N CH2C(CH3)＝CHCH3 CH3
E-189 N CH2CH＝C(CH3)2 CH3
E-190 N CH2CCl＝CH2 CH3
E-191 N CH2CH＝CCl2 CH3
E-192 N CH2CH＝CHCF3 CH3
E-193 N CH2CH＝CHPh CH3
E-194 N CH(CH3)CH＝CH2 CH3
E-195 N CH2CCH CH3
E-196 N CH2CCCH3 CH3
E-197 N CH2CF3 CH3
E-198 N CH2CH2OCH3 CH3
E-199 N CH2CH2OC2H5 CH3
E-200 N CH2CH2CH2OCH3 CH3
E-201 N CH2CH2CH2OC2H5 CH3
E-202 N CH2CH(OCH3)2 CH3
E-203 N CH2CN CH3
E-204 N CH2CO2H CH3
E-205 N CH2CO2CH3 CH3
E-206 N CH2CO2C2H5 CH3
E-207 N CH(CH3)CO2CH3 CH3
E-208 N 环-C3H7 CH3
E-209 N 环-C5H9 CH3
化合物 U R2a Re
E-210 N 环-C6H11 CH3
E-211 N CH2(环-C3H5) CH3
E-212 N CH2(环-C5H9) CH3
E-213 N CH2(环-C6H11) CH3
E-214 N CH2Ph CH3
E-215 N CH2(2-Cl-Ph) CH3
E-216 N CH2(3-Cl-Ph) CH3
E-217 N CH2(4-Cl-Ph) CH3
E-218 N CH2(2-CF3-Ph) CH3
E-219 N CH2(3-CF3-Ph) CH3
E-220 N CH2(4-CF3-Ph) CH3
E-221 N CH2(2-F-Ph) CH3
E-222 N CH2(3-F-Ph) CH3
E-223 N CH2(4-F-Ph) CH3
E-224 N CH2(2-OMe-Ph) CH3
E-225 N CH2(3-OMe-Ph) CH3
E-226 N CH2(4-OMe-Ph) CH3
E-227 N CH(CH3)Ph CH3
E-228 N CH(CH3)(2-Cl-Ph) CH3
E-229 N CH(CH3)(3-Cl-Ph) CH3
E-230 N CH(CH3)(4-Cl-Ph) CH3
E-231 N CH(CH3)(2-CF3-Ph) CH3
E-232 N CH(CH3)(3-CF3-Ph) CH3
E-233 N CH(CH3)(4-CF3-Ph) CH3
E-234 N Ph CH3
E-235 N 2-Cl-Ph CH3
E-236 N 3-Cl-Ph CH3
E-237 N 4-Cl-Ph CH3
E-238 N 2-CF3-Ph CH3
E-239 N 3-CF3-Ph CH3
E-240 N 4-CF3-Ph CH3
E-241 N 2-CH3O-Ph CH3
E-242 N 3-CH3O-Ph CH3
E-243 N 4-CH3O-Ph CH3
E-244 N 4-CF3O-Ph CH3
E-245 N 4-CF3CH2O-Ph CH3
E-246 N 4-PhO-Ph CH3
E-247 N 4-(4-Cl-Ph)O-Ph CH3
E-248 N 4-(4-CF3-Ph)O-Ph CH3
E-249 CH CH3 CH3
E-250 CH C2H5 CH3
E-251 CH 正-C3H7 CH3
E-252 CH 异-C3H7 CH3
E-253 CH 正-C4H9 CH3
E-254 CH 仲-C4H9 CH3
 化合物 U R2a Re
 E-255 CH 异-C4H9 CH3
 E-256 CH 叔-C4H9 CH3
 E-257 CH 正-C5H11 CH3
 E-258 CH 正-C6H13 CH3
 E-259 CH CH2CH＝CH2 CH3
 E-260 CH CH2C(CH3)＝CH2 CH3
 E-261 CH CH2C(CH3)＝CHCH3 CH3
 E-262 CH CH2CH＝C(CH3)2 CH3
 E-263 CH CH2CCl＝CH2 CH3
 E-264 CH CH2CH＝CCl2 CH3
 E-265 CH CH2CH＝CHCF3 CH3
 E-266 CH CH2CH＝CHPh CH3
 E-267 CH CH(CH3)CH＝CH2 CH3
 E-268 CH CH2CCH CH3
 E-269 CH CH2CCCH3 CH3
 E-270 CH CH2CF3 CH3
 E-271 CH CH2CH2OCH3 CH3
 E-272 CH CH2CH2OC2H5 CH3
 E-273 CH CH2CH2CH2OCH3 CH3
 E-274 CH CH2CH2CH2OC2H5 CH3
 E-275 CH CH2CH(OCH3)2 CH3
 E-276 CH CH2CN CH3
 E-277 CH CH2CO2H CH3
 E-278 CH CH2CO2CH3 CH3
 E-279 CH CH2CO2C2H5 CH3
 E-280 CH CH(CH3)CO2CH3 CH3
 E-281 CH 环-C3H7 CH3
 E-282 CH 环-C5H9 CH3
 E-283 CH 环-C6H11 CH3
 E-284 CH CH2(环-C3H5) CH3
 E-285 CH CH2(环-C5H9) CH3
 E-286 CH CH2(环-C6H11) CH3
 E-287 CH CH2Ph CH3
 E-288 CH CH2(2-Cl-Ph) CH3
 E-289 CH CH2(3-Cl-Ph) CH3
 E-290 CH CH2(4-Cl-Ph) CH3
 E-291 CH CH2(2-CF3-Ph) CH3
 E-292 CH CH2(3-CF3-Ph) CH3
 E-293 CH CH2(4-CF3-Ph) CH3
 E-294 CH CH2(2-F-Ph) CH3
 E-295 CH CH2(3-F-Ph) CH3
 E-296 CH CH2(4-F-Ph) CH3
 E-297 CH CH2(2-OMe-Ph) CH3
 E-298 CH CH2(3-OMe-Ph) CH3
 化合物 U R2a Re
 E-299 CH CH2(4-OMe-Ph) CH3
 E-300 CH CH(CH3)Ph CH3
 E-301 CH CH(CH3)(2-Cl-Ph) CH3
 E-302 CH CH(CH3)(3-Cl-Ph) CH3
 E-303 CH CH(CH3)(4-Cl-Ph) CH3
 E-304 CH CH(CH3)(2-CF3-Ph) CH3
 E-305 CH CH(CH3)(3-CF3-Ph) CH3
 E-306 CH CH(CH3)(4-CF3-Ph) CH3
 E-307 CH Ph CH3
 E-308 CH 2-Cl-Ph CH3
 E-309 CH 3-Cl-Ph CH3
 E-310 CH 4-Cl-Ph CH3
 E-311 CH 2-CF3-Ph CH3
 E-312 CH 3-CF3-Ph CH3
 E-313 CH 4-CF3-Ph CH3
 E-314 CH 2-CH3O-Ph CH3
 E-315 CH 3-CH3O-Ph CH3
 E-316 CH 4-CH3O-Ph CH3
 E-317 CH 4-CF3O-Ph CH3
 E-318 CH 4-CF3CH2O-Ph CH3
 E-319 CH 4-PhO-Ph CH3
 E-320 CH 4-(4-Cl-Ph)O-Ph CH3
 E-321 CH 4-(4-CF3-Ph)O-Ph CH3
 E-322 CH OCH3 CH3
 E-323 CH OC2H5 CH3
 E-324 CH O-正-C3H7 CH3
 E-325 CH O-异-C3H7 CH3
 E-326 CH O-正-C4H9 CH3
 E-327 CH O-异-C4H7 CH3
 E-328 CH O-仲-C4H9 CH3
 E-329 CH O-叔-C4H9 CH3
 E-330 CH O-正-C5H11 CH3
 E-331 CH OCH2CH＝CH2 CH3
 E-332 CH OCH2C(CH3)＝CH2 CH3
 E-333 CH OCH2CH＝CHCH3 CH3
 E-334 CH OCH2CH＝C(CH3)2 CH3
 E-335 CH OCH2CCH CH3
 E-336 CH OCH2CCCH3 CH3
 E-337 CH OCH2Ph CH3
 E-338 CH OCH(CH3)Ph CH3
 E-339 CH OCH2(2-Cl-Ph) CH3
 E-340 CH OCH2(3-Cl-Ph) CH3
 E-341 CH OCH2(4-Cl-Ph) CH3
 E-342 CH OCH2(2-OCH3-Ph) CH3
 E-343 CH OCH2(3-OCH3-Ph) CH3
 化合物 U R2a Re
 E-344 CH OCH2(4-OCH3-Ph) CH3
 E-345 CH OCH2(2-CF3-Ph) CH3
 E-346 CH OCH2(3-CF3-Ph) CH3
 E-347 CH OCH2(4-CF3-Ph) CH3
 E-348 CH OCH2(2-NO2-Ph) CH3
 E-349 CH OCH2(3-NO2-Ph) CH3
 E-350 CH OCH2(4-NO2-Ph) CH3
 E-351 CH CH3 Ph
 E-352 CH C2H5 Ph
 E-353 CH 正-C3H7 Ph
 E-354 CH 异-C3H7 Ph
 E-355 CH 正-C4H9 Ph
 E-356 CH 仲-C4H9 Ph
 E-357 CH 异-C4H9 Ph
 E-358 CH 叔-C4H9 Ph
 E-359 CH 正-C5H11 Ph
 E-360 CH 正-C6H13 Ph
 E-361 CH CH2CH＝CH2 Ph
 E-362 CH CH2C(CH3)＝CH2 Ph
 E-363 CH CH2C(CH3)＝CHCH3 Ph
 E-364 CH CH2CH＝C(CH3)2 Ph
 E-365 CH CH2CCl＝CH2 Ph
 E-366 CH CH2CH＝CCl2 Ph
 E-367 CH CH2CH＝CHCF3 Ph
 E-368 CH CH2CH＝CHPh Ph
 E-369 CH CH(CH3)CH＝CH2 Ph
 E-370 CH CH2CCH Ph
 E-371 CH CH2CCCH3 Ph
 E-372 CH CH2CF3 Ph
 E-373 CH CH2CH2OCH3 Ph
 E-374 CH CH2CH2OC2H5 Ph
 E-375 CH CH2CH2CH2OCH3 Ph
 E-376 CH CH2CH2CH2OC2H5 Ph
 E-377 CH CH2CH(OCH3)2 Ph
 E-378 CH CH2CN Ph
 E-379 CH CH2CO2H Ph
 E-380 CH CH2CO2CH3 Ph
 E-381 CH CH2CO2C2H5 Ph
 E-382 CH CH(CH3)CO2CH3 Ph
 E-383 CH 环-C3H7 Ph
 E-384 CH 环-C5H9 Ph
 E-385 CH 环-C6H11 Ph
 E-386 CH CH2(环-C3H5) Ph
 E-387 CH CH2(环-C5H9) Ph
 化合物 U R2a Re
 E-388 CH CH2(环-C6H11) Ph
 E-389 CH CH2Ph Ph
 E-390 CH CH2(2-Cl-Ph) Ph
 E-391 CH CH2(3-Cl-Ph) Ph
 E-392 CH CH2(4-Cl-Ph) Ph
 E-393 CH CH2(2-CF3-Ph) Ph
 E-394 CH CH2(3-CF3-Ph) Ph
 E-395 CH CH2(4-CF3-Ph) Ph
 E-396 CH CH2(2-F-Ph) Ph
 E-397 CH CH2(3-F-Ph) Ph
 E-398 CH CH2(4-F-Ph) Ph
 E-399 CH CH2(2-OMe-Ph) Ph
 E-400 CH CH2(3-OMe-Ph) Ph
 E-401 CH CH2(4-OMe-Ph) Ph
 E-402 CH CH(CH3)Ph Ph
 E-403 CH CH(CH3)(2-Cl-Ph) Ph
 E-404 CH CH(CH3)(3-Cl-Ph) Ph
 E-405 CH CH(CH3)(4-Cl-Ph) Ph
 E-406 CH CH(CH3)(2-CF3-Ph) Ph
 E-407 CH CH(CH3)(3-CF3-Ph) Ph
 E-408 CH CH(CH3)(4-CF3-Ph) Ph
 E-409 CH Ph Ph
 E-410 CH 2-Cl-Ph Ph
 E-411 CH 3-Cl-Ph Ph
 E-412 CH 4-Cl-Ph Ph
 E-413 CH 2-CF3-Ph Ph
 E-414 CH 3-CF3-Ph Ph
 E-415 CH 4-CF3-Ph Ph
 E-416 CH 2-CH3O-Ph Ph
 E-417 CH 3-CH3O-Ph Ph
 E-418 CH 4-CH3O-Ph Ph
 E-419 CH 4-CF3O-Ph Ph
 E-420 CH 4-CF3CH2O-Ph Ph
 E-421 CH 4-PhO-Ph Ph
 E-422 CH 4-(4-Cl-Ph)O-Ph Ph
 E-423 CH 4-(4-CF3-Ph)O-Ph Ph
 E-424 CH OCH3 Ph
 E-425 CH OC2H5 Ph
 E-426 CH O-正-C3H7 Ph
 E-427 CH O-异-C3H7 Ph
 E-428 CH O-正-C4H9 Ph
 E-429 CH O-异-C4H7 Ph
 E-430 CH O-仲-C4H9 Ph
 E-431 CH O-叔-C4H9 Ph
 E-432 CH O-正-C5H11 Ph
 化合物 U R2a Re
 E-433 CH OCH2CH＝CH2 Ph
 E-434 CH OCH2C(CH3)＝CH2 Ph
 E-435 CH OCH2CH＝CHCH3 Ph
 E-436 CH OCH2CH＝C(CH3)2 Ph
 E-437 CH OCH2CCH Ph
 E-438 CH OCH2CCCH3 Ph
 E-439 CH OCH2Ph Ph
 E-440 CH OCH(CH3)Ph Ph
 E-441 CH OCH2(2-Cl-Ph) Ph
 E-442 CH OCH2(3-Cl-Ph) Ph
 E-443 CH OCH2(4-Cl-Ph) Ph
 E-444 CH OCH2(2-OCH3-Ph) Ph
 E-445 CH OCH2(3-OCH3-Ph) Ph
 E-446 CH OCH2(4-OCH3-Ph) Ph
 E-447 CH OCH2(2-CF3-Ph) Ph
 E-448 CH OCH2(3-CF3-Ph) Ph
 E-449 CH OCH2(4-CF3-Ph) Ph
 E-450 CH OCH2(2-NO2-Ph) Ph
 E-451 CH OCH2(3-NO2-Ph) Ph
 E-452 CH OCH2(4-NO2-Ph) Ph
 E-453 N CH3 Ph
 E-454 N C2H5 Ph
 E-455 N 正-C3H7 Ph
 E-456 N 异-C3H7 Ph
 E-457 N 正-C4H9 Ph
 E-458 N 仲-C4H9 Ph
 E-459 N 异-C4H9 Ph
 E-460 N 叔-C4H9 Ph
 E-461 N 正-C5H11 Ph
 E-462 N 正-C6H13 Ph
 E-463 N CH2CH＝CH2 Ph
 E-464 N CH2C(CH3)＝CH2 Ph
 E-465 N CH2C(CH3)＝CHCH3 Ph
 E-466 N CH2CH＝C(CH3)2 Ph
 E-467 N CH2CCl＝CH2 Ph
 E-468 N CH2CH＝CCl2 Ph
 E-469 N CH2CH＝CHCF3 Ph
 E-470 N CH2CH＝CHPh Ph
 E-471 N CH(CH3)CH＝CH2 Ph
 E-472 N CH2CCH Ph
 E-473 N CH2CCCH3 Ph
 E-474 N CH2CF3 Ph
 E-475 N CH2CH2OCH3 Ph
 E-476 N CH2CH2OC2H5 Ph
 E-477 N CH2CH2CH2OCH3 Ph
化合物 U R2a Re
E-478 N CH2CH2CH2OC2H5 Ph
E-479 N CH2CH(OCH3)2 Ph
E-480 N CH2CN Ph
E-481 N CH2CO2H Ph
E-482 N CH2CO2CH3 Ph
E-483 N CH2CO2C2H5 Ph
E-484 N CH(CH3)CO2CH3 Ph
E-485 N 环-C3H7 Ph
E-486 N 环-C5H9 Ph
E-487 N 环-C6H11 Ph
E-488 N CH2(环-C3H5) Ph
E-489 N CH2(环-C5H9) Ph
E-490 N CH2(环-C6H11) Ph
E-491 N CH2Ph Ph
E-492 N CH2(2-Cl-Ph) Ph
E-493 N CH2(3-Cl-Ph) Ph
E-494 N CH2(4-Cl-Ph) Ph
E-495 N CH2(2-CF3-Ph) Ph
E-496 N CH2(3-CF3-Ph) Ph
E-497 N CH2(4-CF3-Ph) Ph
E-498 N CH2(2-F-Ph) Ph
E-499 N CH2(3-F-Ph) Ph
E-500 N CH2(4-F-Ph) Ph
E-501 N CH2(2-OMe-Ph) Ph
E-502 N CH2(3-OMe-Ph) Ph
E-503 N CH2(4-OMe-Ph) Ph
E-504 N CH(CH3)Ph Ph
E-505 N CH(CH3)(2-Cl-Ph) Ph
E-506 N CH(CH3)(3-Cl-Ph) Ph
E-507 N CH(CH3)(4-Cl-Ph) Ph
E-508 N CH(CH3)(2-CF3-Ph) Ph
E-509 N CH(CH3)(3-CF3-Ph) Ph
E-510 N CH(CH3)(4-CF3-Ph) Ph
E-511 N Ph Ph
E-512 N 2-Cl-Ph Ph
E-513 N 3-Cl-Ph Ph
E-514 N 4-Cl-Ph Ph
E-515 N 2-CF3-Ph Ph
E-516 N 3-CF3-Ph Ph
E-517 N 4-CF3-Ph Ph
E-518 N 2-CH3O-Ph Ph
E-519 N 3-CH3O-Ph Ph
E-520 N 4-CH3O-Ph Ph
E-521 N 4-CF3O-Ph Ph
E-522 N 4-CF3CH2O-Ph Ph
 化合物 U R2a Re
 E-523 N 4-PhO-Ph Ph
 E-524 N 4-(4-Cl-Ph)O-Ph Ph
 E-525 N 4-(4-CF3-Ph)O-Ph Ph
 E-526 CH CH3 CF3
 E-527 CH 异-C3H7 CF3
 E-528 CH CH2CHCH2 CF3
 E-529 CH CH2Ph CF3
 E-530 CH Ph CF3
 E-531 CH 3-CF3-Ph CF3
 E-532 N CH3 CF3
 E-533 N 异-C3H7 CF3
 E-534 N CH2CHCH2 CF3
 E-535 N CH2Ph CF3
 E-536 N Ph CF3
 E-537 N 3-CF3-Ph CF3
表6
式(If)化合物(其中t为0或1)。化合物F-1至F-78表示t为0的不同化合物，同时化合物G-1至G-78表示t为1的不同化合物。
Figure A0381101401191
化合物 R2 Rf
F-1 G-1 H H
F-2 G-2 CH3 H
F-3 G-3 C2H5 H
F-4 G-4 正-C3H7 H
F-5 G-5 异-C3H7 H
F-6 G-6 正-C4H9 H
F-7 G-7 仲-C4H9 H
F-8 G-8 异-C4H9 H
F-9 G-9 叔-C4H9 H
F-10 G-10 正-C5H11 H
化合物 R2 Rf
F-11 G-11 正-C6H13 H
F-12 G-12 CH2CH＝CH2 H
F-13 G-13 CH2C(CH3)＝CH2 H
F-14 G-14 CH2C(CH3)＝CHCH3 H
F-15 G-15 CH2CH＝C(CH3)2 H
F-16 G-16 CH2CCl＝CH2 H
F-17 G-17 CH2CH＝CCl2 H
F-18 G-18 CH2CH＝CHCF3 H
F-19 G-19 CH2CH＝CHPh H
F-20 G-20 CH(CH3)CH＝CH2 H
F-21 G-21 CH2CCH H
F-22 G-22 CH2CCCH3 H
F-23 G-23 CH2CF3 H
F-24 G-24 CH2CH2OCH3 H
F-25 G-25 CH2CH2OC2H5 H
F-26 G-26 CH2CH2CH2OCH3 H
F-27 G-27 CH2CH2CH2OC2H5 H
F-28 G-28 CH2CH(OCH3)2 H
F-29 G-29 CH2CN H
F-30 G-30 CH2CO2CH3 H
F-31 G-31 CH2CO2C2H5 H
F-32 G-32 CH(CH3)CO2CH3 H
F-33 G-33 环-C3H7 H
F-34 G-34 环-C5H9 H
F-35 G-35 环-C6H11 H
F-36 G-36 CH2(环-C3H5) H
F-37 G-37 CH2(环-C5H9) H
F-38 G-38 CH2(环-C6H11) H
F-39 G-39 CH2Ph H
F-40 G-40 CH2(2-Cl-Ph) H
F-41 G-41 CH2(3-Cl-Ph) H
F-42 G-42 CH2(4-Cl-Ph) H
F-43 G-43 CH2(2-CF3-Ph) H
F-44 G-44 CH2(3-CF3-Ph) H
F-45 G-45 CH2(4-CF3-Ph) H
F-46 G-46 CH2(2-F-Ph) H
F-47 G-47 CH2(3-F-Ph) H
F-48 G-48 CH2(4-F-Ph) H
F-49 G-49 CH2(2-OMe-Ph) H
F-50 G-50 CH2(3-OMe-Ph) H
F-51 G-51 CH2(4-OMe-Ph) H
F-52 G-52 CH(CH3)Ph H
F-53 G-53 CH(CH3)(2-Cl-Ph) H
F-54 G-54 CH(CH3)(3-Cl-Ph) H
F-55 G-55 CH(CH3)(4-Cl-Ph) H
化合物 R2 Rf
F-56 G-56 CH(CH3)(2-CF3-Ph) H
F-57 G-57 CH(CH3)(3-CF3-Ph) H
F-58 G-58 CH(CH3)(4-CF3-Ph) H
F-59 G-59 H 4-Cl
F-60 G-60 CH3 4-Cl
F-61 G-61 CH2CH＝CH2 4-Cl
F-62 G-62 CH2C(CH3)＝CH2 4-Cl
F-63 G-63 CH2Ph 4-Cl
F-64 G-64 H 5-Cl
F-65 G-65 CH3 5-Cl
F-66 G-66 CH2CH＝CH2 5-Cl
F-67 G-67 CH2C(CH3)＝CH2 5-Cl
F-68 G-68 CH2Ph 5-Cl
F-69 G-69 H 6-Cl
F-70 G-70 CH3 6-Cl
F-71 G-71 CH2CH＝CH2 6-Cl
F-72 G-72 CH2C(CH3)＝CH2 6-Cl
F-73 G-73 CH2Ph 6-Cl
F-74 G-74 H 7-Cl
F-75 G-75 CH3 7-Cl
F-76 G-76 CH2CH＝CH2 7-Cl
F-77 G-77 CH2C(CH3)＝CH2 7-Cl
F-78 G-78 CH2Ph 7-Cl
表7
式(Ig)化合物。化合物H-1至H-102表示Y为S并且V为CH2的不同化合物；化合物I-1至I-102表示Y为S并且V为O的不同化合物；化合物J-1至J-102表示Y为O并且V为CH2的不同化合物。
化合物 R2 Rg
H-1 I-1 J-1 H H
H-2 I-2 J-2 CH3 H
化合物 R2 Rg
H-3 I-3 J-3 C2H5 H
H-4 I-4 J-4 正-C3H7 H
H-5 I-5 J-5 异-C3H7 H
H-6 I-6 J-6 正-C4H9 H
H-7 I-7 J-7 仲-C4H9 H
H-8 I-8 J-8 异-C4H9 H
H-9 I-9 J-9 叔-C4H9 H
H-10 I-10 J-10 正-C5H11 H
H-11 I-11 J-11 正 -C6H13 H
H-12 I-12 J-12 CH2CH＝CH2 H
H-13 I-13 J-13 CH2C(CH3)＝CH2 H
H-14 I-14 J-14 CH2C(CH3)＝CHCH3 H
H-15 I-15 J-15 CH2CH＝C(CH3)2 H
H-16 I-16 J-16 CH2CCl＝CH2 H
H-17 I-17 J-17 CH2CH＝CCl2 H
H-18 I-18 J-18 CH2CH＝CHCF3 H
H-19 I-19 J-19 CH2CH＝CHPh H
H-20 I-20 J-20 CH(CH3)CH＝CH2 H
H-21 I-21 J-21 CH2CCH H
H-22 I-22 J-22 CH2CCCH3 H
H-23 I-23 J-23 CH2CF3 H
H-24 I-24 J-24 CH2CH2OCH3 H
H-25 I-25 J-25 CH2CH2OC2H5 H
H-26 I-26 J-26 CH2CH2CH2OCH3 H
H-27 I-27 J-27 CH2CH2CH2OC2H5 H
H-28 I-28 J-28 CH2CH(OCH3)2 H
H-29 I-29 J-29 CH2CN H
H-30 I-30 J-30 CH2CO2CH3 H
H-31 I-31 J-31 CH2CO2C2H5 H
H-32 I-32 J-32 CH(CH3)CO2CH3 H
H-33 I-33 J-33 环-C3H7 H
H-34 I-34 J-34 环-C5H9 H
H-35 I-35 J-35 环-C6H11 H
H-36 I-36 J-36 CH2(环-C3H5) H
H-37 I-37 J-37 CH2(环-C5H9) H
H-38 I-38 J-38 CH2(环-C6H11) H
H-39 I-39 J-39 CH2Ph H
H-40 I-40 J-40 CH2(2-Cl-Ph) H
H-41 I-41 J-41 CH2(3-Cl-Ph) H
H-42 I-42 J-42 CH2(4-Cl-Ph) H
H-43 I-43 J-43 CH2(2-CF3-Ph) H
H-44 I-44 J-44 CH2(3-CF3-Ph) H
H-45 I-45 J-45 CH2(4-CF3-Ph) H
H-46 I-46 J-46 CH2(2-F-Ph) H
化合物 R2 Rg
H-47 I-47 J-47 CH2(3-F-Ph) H
H-48 I-48 J-48 CH2(4-F-Ph) H
H-49 I-49 J-49 CH2(2-OMe-Ph) H
H-50 I-50 J-50 CH2(3-OMe-Ph) H
H-51 I-51 J-51 CH2(4-OMe-Ph) H
H-52 I-52 J-52 CH(CH3)Ph H
H-53 I-53 J-53 CH(CH3)(2-Cl-Ph) H
H-54 I-54 J-54 CH(CH3)(3-Cl-Ph) H
H-55 I-55 J-55 CH(CH3)(4-Cl-Ph) H
H-56 I-56 J-56 CH(CH3)(2-CF3-Ph) H
H-57 I-57 J-57 CH(CH3)(3-CF3-Ph) H
H-58 I-58 J-58 CH(CH3)(4-CF3-Ph) H
H-59 I-59 J-59 Ph H
H-60 I-60 J-60 2-Cl-Ph H
H-61 I-61 J-61 3-Cl-Ph H
H-62 I-62 J-62 4-Cl-Ph H
H-63 I-63 J-63 2-CF3-Ph H
H-64 I-64 J-64 3-CF3-Ph H
H-65 I-65 J-65 4-C F3-Ph H
H-66 I-66 J-66 2-CH3O-Ph H
H-67 I-67 J-67 3-CH3O-Ph H
H-68 I-68 J-68 4-CH3O-Ph H
H-69 I-69 J-69 4-CF3O-Ph H
H-70 I-70 J-70 4-CF3CH2O-Ph H
H-71 I-71 J-71 4-PhO-Ph H
H-72 I-72 J-72 4-(4-Cl-Ph)O-Ph H
H-73 I-73 J-73 4-(4-CF3-Ph)O-Ph H
H-74 I-74 J-74 OCH3 H
H-75 I-75 J-75 OC2H5 H
H-76 I-76 J-76 O-正-C3H7 H
H-77 I-77 J-77 O-异-C3H7 H
H-78 I-78 J-78 O-正-C4H9 H
H-79 I-79 J-79 O-异-C4H7 H
H-80 I-80 J-80 O-仲-C4H9 H
H-81 I-81 J-81 O-叔-C4H9 H
H-82 I-82 J-82 O-正-C5H11 H
H-83 I-83 J-83 OCH2CH＝CH2 H
H-84 I-84 J-84 OCH2C(CH3)＝CH2 H
H-85 I-85 J-85 OCH2CH＝CHCH3 H
H-86 I-86 J-86 OCH2CH＝C(CH3)2 H
H-87 I-87 J-87 OCH2CCH H
H-88 I-88 J-88 OCH2CCCH3 H
H-89 I-89 J-89 OCH2Ph H
H-90 I-90 J-90 OCH(CH3)Ph H
H-91 I-91 J-91 OCH2(2-Cl-Ph) H
化合物 R2 Rg
H-92 I-92 J-92 OCH2(3-Cl-Ph) H
H-93 I-93 J-93 OCH2(4-Cl-Ph) H
H-94 I-94 J-94 OCH2(2-OCH3-Ph) H
H-95 I-95 J-95 OCH2(3-OCH3-Ph) H
H-96 I-96 J-96 OCH2(4-OCH3-Ph) H
H-97 I-97 J-97 OCH2(2-CF3-Ph) H
H-98 I-98 J-98 OCH2(3-CF3-Ph) H
H-99 I-99 J-99 OCH2(4-CF3-Ph) H
H-100 I-100 J-100 OCH2(2-NO2-Ph) H
H-101 I-101 J-101 OCH2(3-NO2-Ph) H
H-102 I-102 J-102 OCH2(4-NO2-Ph) H
表8
式(Ih)化合物：
Figure A0381101401241
化合物 Rh Ri
K-1 H H
K-2 CH3 H
K-3 H CH3
K-4 CH3 CH3
表9
式(Ii)化合物：
化合物 Rj
L-1 H
表10
对上表的典型实施例进行详细的1H-NMR光谱分析。除非另有说明，在氘代三氯甲烷中测定光谱。
化合物 1H-NMR
A-1 11.24(1H，s)9.20(1H，s)8.80(1H，d)7.57(1H，d)3.08(3H，d)2.53(3H，s)
A-11 11.04(1H，s)9.18(1H，s)8.79(1H，d)7.57(1H，d)5.93(1H，m)5.26(1H，d)5.20(1H，d)3.86(2H，d)3.08(3H，d)
A-20 11.02(1H，s)9.26(1H，s)8.81(1H，d)7.58(1H，d)3.97(2H，s)3.09(3H，d)
A-32 11.03(1H，s)9.13(1H，s)8.79(1H，d)7.57(1H，d)7.25-7.40(5H)4.44(2H，s)3.05(3H，d)
A-53 9.14(1H，s)8.78(1H，d)7.58(1H，d)3.29(6H，s)2.55(2H，s)
A-54 9.12(1H，s)8.75(1H，d)7.56(1H，d)3.15(6H，s)3.11(2H，q)1.34(3H，t)
A-56 9.13(1H，s)8.76(1H，d)7.57(1H，d)3.84(1H，m)3.26(6H，s)1.39(3H，d)
A-59 9.14(1H，s)8.76(1H，d)7.57(1H，d)3.29(6H，s)3.00(2H，d)1.78(1H，m)1.01(6H，d)
A-67 9.15(1H，s)8.76(1H，d)7.57(1H，d)5.88(1H，m)5.28(1H，d)5.18(1H，d)3.75(2H，d)3.28(6H，s)
A-72 9.23(1H，s)8.77(1H，d)7.57(1H，d)3.86(1H，d)3.28(6H，s)2.28(1H，t)
A-84 9.14(1H，s)8.77(1H，d)7.57(1H，d)3.87(2H，s)3.66(2H，s)3.29(6H，s)
A-89 9.13(1H，s)8.74(1H，d)7.57(1H，d)7.20-7.35(5H)4.35(2H，s)3.28(6H，s)
A-94 9.13(1H，s)8.88(1H，d)7.35-7.70(5H)4.37(2H，s)3.29(6H，s)
A-95 9.14(1H，s)8.85(1H，d)7.56(1H，d)7.50(2H，d)7.28(2H，d)4.37(2H，s)3.29(6H，s)
A-102 9.09(1H，s)8.76(1H，d)7.58(1H，d)7.40-7.25(5H)4.93(1H，q)3.24(6H，s)1.75(3H，d)
A-221 10.99(1H，s)9.17(1H，s)8.78(1H，d)7.56(1H，d)3.96(1H，m)3.14(2H，t)1.75(2H，m)1.33(6H，d)1.00(3H，t)
A-229 10.99(1H)9.17(1H，s)8.79(1H，d)7.57(1H，d)5.94(1H，m)5.25(1H，d)5.20(1H，d)3.94(1H，m)3.84(2H，d)1.34(6H，d)
A-230 10.99(1H)9.15(1H，s)8.78(1H，d)7.56(1H，d)4.98(1H，s)4.90(1H，s)3.98(1H，m)3.89(2H，s)1.82(3H，s)1.34(6H，d)
A-231 10.96(1H)9.16(1H，s)8.77(1H，d)7.55(1H，d)5.67(1H，m)5.51(1H，m)3.92(1H，m)3.78(2H，d)1.67(3H，d)1.32(6H，d)
A-237 10.97(1H)9.17(1H，s)8.78(1H，d)7.57(1H，d)6.00(1H，m)5.22(1H，d)5.13(1H，d)4.68(1H，m)3.94(1H，m)1.50(3H，d)1.33(6H，d)
A-250 9.13(1H，s)8.78(1H，d)7.57(1H，d)7.20-7.35(5H)4.43(2H，s)3.91(1H，m)1.35(6H，d)
A-255 11.00(1H)9.10(1H，s)8.80(1H，d)7.30-7.60(5H)4.46(2H，s)3.90(1H，m)1.35(6H，d)
A-437 11.18(1H，s)9.16(1H，s)8.79(1H，d)7.57(1H，d)6.0-5.8(1H，m)5.3-5.0(2H，m)3.84(2H，m)3.22(2H，t)2.1-1.9(1H，m)1.02(6H，d)
A-438 11.19(1H，s)9.15(1H，s)8.78(1H，d)7.57(1H，d)4.98(1H，s)4.90(1H，s)3.90(1H，s)3.24(2H，t)2.1-1.9(1H，m)1.82(3H，s)1.03(6H，d)
A-439 11.17(1H，s)9.17(1H，s)8.78(1H，d)7.57(1H，d)5.8-5.4(2H，m)3.80(2H，d)3.20(2H，t)2.1-1.8(1H，m)1.8-1.6(3H，m)1.02(6H，d)
化合物 1H-NMR
A-458 1.17(1H，s)9.12(1H，s)8.78(1H，d)7.57(1H，d)7.4-7.1(5H，m)4.43(2H，s)3.20(2H，t)2.1-1.9(1H，m)1.01(6H，d)
A-460 11.17(1H，s)9.08(1H，s)8.79(1H，d)7.57(1H，d)7.4-7.1(4H，m)4.38(2H，s)3.21(2H，t)2.1-1.9(1H，m)1.01(6H，d)
A-479 11.50(1H)9.15(1H，s)8.89(1H，d)7.57(1H，d)2.52(3H，s)1.53(9H，s)
A-481 11.53(1H)9.12((1H，s)8.76(1H，d)7.55(1H，d)3.15(2H，t)1.71(2H，m)1.52(9H，s)0.99(3H，t)
A-489 11.56(1H)9.14(1H，s)8.80(1H，d)7.58(1H，d)5.95(1H，m)5.28(1H，d)5.18(1H，d)3.88(2H，d)1.56(9H，s)
A-490 11.53(1H)9.10(1H，s)8.76(1H，d)7.55(1H，d)4.97(1H，s)4.90(1H，s)3.89(2H，s)1.82(3H，s)1.52(9H，s)
A-491 11.51(1H)9.13(1H，s)8.77(1H，d)7.56(1H，d)5.66(1H，m)5.54(1H，m)3.80(2H)1.64(3H，s)1.52(9H，s)
A-504 11.51(1H)9.03(1H，s)8.78(1H，d)7.56(1H，d)3.91(2H，s)3.65(3H，s)1.56(9H，s)
A-576 9.15(1H，s)8.77(1H，d)7.57(1H，d)5.85(1H，m)5.28(1H，d)5.19(1H，d)3.73(2H，d)3.66(2H，q)3.54(2H，t)1.72(2H，d)1.30(3H，t)0.96(3H，t)
A-714 11.35(1H)9.21(1H，s)8.78(1H，d)7.57(1H，d)7.25-7.45(5H)4.60(2H，d)2.53(3H，s)
A-715 11.37(1H，s)9.20(1H，s)8.79(1H，d)7.57(1H，d)7.23-7.43(5H)4.29(2H，d)3.19(2H，q)1.35(3H，t)
A-717 11.38(1H)9.20(1H，s)8.78(1H，d)7.57(1H，d)7.25-7.42(5H)4.56(2H，s)4.12(1H，m)1.40(6H，d)
A-724 11.36(1H，s)9.15(1H，s)8.78(1H，d)7.58(1H，d)7.25-7.45(5H)5.93(1H，m)5.24(1H，d)5.14(1H，d)4.57(2H，d)3.87(2H，d)
A-733 11.32(1H)9.27(1H，s)8.81(1H，d)7.58(1h，d)7.24-7.45(5H)5.99(2H，d)3.98(2H，s)2.28(1H，s)
A-740 11.34(1H)9.12(1H，s)8.78(1H，d)7.56(1H，d)7.25-7.40(5H)4.60-4.67(3H)3.43-3.66(4H)3.41(2H，d)1.16(6H，t)
A-1321 9.11(1H，s)8.78(1H，d)7.59(1H，d)7.44-7.50(3H)7.29(2H，d)3.53(3H，s)2.44(3H，s)
A-1322 9.10(1H，s)8.78(1H，d)7.59(1H，d)7.45-7.50(3H)7.33(2H，d)3.51(3H，s)3.01(2H，q)1.24(3H，t)
A-776 9.17(1H，s)8.76(1H，d)7.57(1H，d)7.25-7.40(5H)5.89(1H，m)5.25(1H，d)5.18(1H，d)4.87(2H，s)3.78(2H，d)3.16(3H，s)
A-1063 9.11(1H，s)8.75(1H，d)7.55(1H，d)3.65(4H，dt)2.56(3H，s)2.05(4H，m)
A-1108 9.14(1H，s)8.76(1H，d)7.57(1H，d)5.86(1H，m)5.24(1H，d)5.17(1H，d)3.70-3.77(3H)1.67-1.83(6H)
A-1145 9.15(1H，s)8.79(1H，d)7.58(1H，d)5.84(1H，m)5.26(1H，d)5.19(1H，d)3.81(8H)3.72(2H，d)
A-1275 9.26(1H，s)8.83(1H，d)7.62(1H，d)7.38(2H，d)7.27(2H，d)5.85(1H，m)5.23(1h，d)5.14(1H，d)3.81(2H，d)
A-1279 9.23(1H，s)8.83(1H，d)7.61(1H，d)7.15-7.40(9H)4.40(2H，s)
A-1324 9.11(1H，s)8.77(1H，d)7.59(1H，d)7.43-7.50(3H)7.33(2H)3.77(1H，m)3.49(3H，s)1.30(6H，d)
化合物 1H-NMR
A-1325 9.15(1H，s)8.78(1H，d)7.60(1H，d)7.35-7.50(3H)7.30(2H)5.78(1H，m)5.18(1H，d)5.11(1H，d)3.65(2H，d)3.51(3H，s)
A-1329 9.17(1H，s)8.80(1H，d)7.60(1H，d)7.25-7.53(5H)3.76(2H，s)3.65(3H，s)3.48(3H，s)
A-1332 9.11(1H，s)8.78(1H，d)7.59(1H，d)7.20-7.48(10H)4.25(2H，s)3.52(3H，s)
A-1432 8.95(1H，s)8.74(1H，d)7.54(1H，d)7.25-7.43(5H)5.86(1H，m)5.21(1H，d)5.14(1H，d)3.69(2H，d)2.09(3H，s)1.95(3H，s)
A-1437 9.29(1H，s)8.85(1H，d)7.50-7.68(5H)5.90(1H，m)5.24(1H，d)5.09(1H，d)3.84(2H，d)
A-1438 12.64(1H)9.24(1H，s)8.85(1H，d)7.15-7.70(9H)4.43(2H，s)
C-43 9.17(1H，s)8.84(1H，d)7.60(1H，d)5.89(1H，m)5.28(1H，d)5.19(1H，d)4.54(2H，q)3.63(2H，d)1.41(3H，t)
C-612 11.37(1H)9.18(1H，s)8.79(1H，d)7.57(1H，d)7.28-7.40(5H)5.91(1H， m)5.25(1H，d)5.14(1H，d)4.60(2H，d)3.87(2H，d)
D-1 9.75(1H)9.17(1H，s)8.82(1H，d)7.59(1H，d)3.45(2H，t)3.27(2H，t)
D-2 9.20(1H，s)8.80(1H，d)7.57(1H，d)3.75(2H，t)3.25(2H，t)3.23(3H，s)
D-3 9.19(1H，s)8.79(1H，d)7.57(1H，d)3.71-3.80(4H)3.23(2H，t)1.23(3H，t)
D-5 9.18(1H，s)8.79(1H，d)7.57(1H，d)4.97(1H，m)3.79(2H，t)3.19(2H，t)1.28(6H，d)
D-9 9.16(1H，s)8.80(1H，d)7.58(1H，d)3.85(2H，t)3.09(1H，t)1.58(8H，s)
D-40 9.21(1H，s)8.79(1H，d)7.58(1H，d)7.23-7.40(5H)4.90(2H，s)3.63(2H，t)3.19(2H，t)
D-60 9.09(1H，s)8.75(1H，d)7.53(1H，d)7.41-7.44(4H)7.30(1H)4.18(1H，t)3.36(1H，t)
D-63 9.07(1H，s)8.77(1H，d)7.55(1H，d)7.30-7.45(4H)4.15(2H，t)3.37(2H，t)
D-104 9.31(1H，s)8.91(1H，d)7.66(1H，d)3.90(2H，s)3.38(3H，s)
D-107 9.29(1H，s)8.90(1H，d)7.66(1H，d)5.02(1H，m)3.77(2H，s)1.51(6H，d)
D-111 9.23(1H，s)8.90(1H，d)7.66(1H，d)3.75(2H，s)1.78(9H，s)
D-143 9.25(1H，s)8.91(1H，d)7.66(1H，d)7.25-7.42(5H)5.09(2H，s)3.88(2H，s)
D-166 9.04(1H，s)8.84(1H，d)7.59(1H，d)7.50(2H，d)7.24(2H，d)4.05(2H，s)
D-207 9.31(1H，s)8.90(1H，d)4.06(1H，q)3.38(3H，s)1.71(3H，d)
D-210 9.29(1H，s)8.90(1H，d)7.66(1H，s)5.02(1H，m)4.10(1H，q)1.68(3H，d)1.53(6H，d)
D-246 9.23(1H，s)8.89(1H，d)7.65(1H，d)7.25-7.38(5H)5.08(2H)4.05(1H，q)1.70(3H，d)
D-269 9.04(1H，s)8.83(1H，d)7.58(1H，d)7.47(2H，d)7.24(2H，d)4.21(1H，q)1.80(3H，d)
D-310 9.32(1H，s)8.90(1H，d)7.66(1H，d)3.39(3H，s)1.69(6H，s)
D-313 9.28(1H，s)8.88(1H，d)7.65(1H，d)5.00(1H，m)1.63(6H，s)1.50(6H，d)
D-349 9.20(1H，s)9.87(1H，d)7.64(1H，d)7.20-7.40(5H)5.10(2H，s)1.68(6H，s)
D-372 9.06(1H，s)8.83(1H，d)7.59(1H，d)7.48(2H，d)7.26(2H，d)1.80(6H，s)
D-722 9.23(1H，s)8.80(1H，d)7.58(1H，d)5.29(1H，d)3.84(1H，dd)3.76(2H)3.46(1H)3.29(3H，s)1.23(3H，t)
D-825 9.45(1H)9.16(1H，s)8.82(1H，d)7.55(1H，d)4.61(2H，t)3.95(2H，t)
E-1 9.30(1H，s)8.84(1H，d)8.43(1H，s)7.64(1H，d)4.09(3H，s)
化合物 1H-NMR
E-11 9.30(1H，s)8.86(1H，d)8.47(1H，s)7.64(1H，d)6.02(1H，m)5.32-3.36(2H)5.08(1H，d)
E-29 9.26(1H，s)8.95(1H，s)8.93(1H，d)7.78(1H，d)5.33(2H，s)(in acetone-d6)
E-30 9.32(1H，s)8.92(1H，d)8.51(1H，s)7.75(1H，d)5.24(2H，s)3.82(3H，s)
E-31 9.26(1H，s)8.86(1H，d)8.49(1H，s)7.63(1H，d)5.21(2H，s)4.27(2H，q)1.29(3H，t)
E-39 9.48(1H，s)9.10(1H，d)8.58(1H，s)8.24(1H，d)7.27-7.43(5H)5.66(2H，s)
E-74 9.52(1H，s)8.95(1H，d)8.18(1H，d)7.17(1H，d)6.93(1H，d)3.89(3H，s)
E-102 9.21(1H，s)8.87(1H，d)7.73(1H，d)7.58(1H，d)7.09(1H，d)5.17(2H，s)(inacetone-d6)
E-103 9.25(1H，s)8.83(1H，d)7.63(1H，d)7.10(1H，d)6.83(1H，d)5.01(2H，s)3.81(3H，s)
E-104 9.24(1H，s)8.82(1H，d)7.61(1H，d)7.09(1H，d)6.82(1H，d)4.98(2H，s)4.26(2H，q)1.29(3H，t)
E-112 9.45(1H，s)9.03(1H，d)8.23(1H，d)7.37-7.45(3H)7.27(2H，d)7.14(1H，d)6.92(1H，d)5.48(2H，s)
E-537 9.27(1H，s)8.91(1H，d)8.27(1H，s)8.18(1H，d)7.64-7.77(3H)
F-12 9.34(1H，s)8.86(1H，d)7.75(1H，d)7.64(1H，d)7.26-7.53(3H)6.00(1H，m)5.12-5.32(2H)5.13(1H，d)
F-39 9.30(1H，s)8.83(1H，d)7.74(1H，d)7.62(1H，d)7.24-7.43(8H)5.73(2H，s)
H-1 11.85(1H)9.08(1H，s)8.76(1H，d)7.54(1H，d)3.58(2H，m)3.14(2H，m)2.24(2H，m)
G-1 9.18(1H，s)8.81(1H，d)7.58(1H，d)7.18-7.28(3H)7.01(1H，d)4.05(2H，s)
K-1 8.90(1H，d)8.77(1H，s)7.63(1H，d)4.36(2H，t)3.65(2H，t)
进一步根据本发明的特性，在此提供一种用于控制害虫所在地的方法，所述方法包括施用有效量的式(I)化合物或其盐。对此，所述化合物通常以杀虫组合物形式(即，与适用于杀虫组合物中的相容稀释剂或载体和/或表面活性剂相混和)使用，例如以下文所述的形式。
下文所采用的术语“本发明化合物”包含如上所定义的式(I)的3-吡啶甲酰胺和其杀虫可接受的盐。
如上所述，本发明的一个方面提供一种用于控制害虫所在地的方法。所在地包括，例如害虫自身、害虫寄居或取食的地方(植物、大田、森林、果园、水道、土壤、植物产品等)、或将易被害虫侵害的地方。因此本发明化合物可直接施用至害虫、害虫寄居或取食的地方或将易被害虫侵害的地方。
基于已有的杀虫用途，本发明提供杀虫活性化合物和利用所述化合物控制一定量的害虫种类，包括：节肢动物，尤其是昆虫或螨类或植物线虫。因此本发明的化合物可有利地用于实际应用中，例如农业或园艺作物、森林、兽药或畜牧业或公共健康中。
例如本发明化合物可用于下列施用中和下列害虫上：
控制土壤昆虫，例如南瓜十二星叶甲、白蚁(尤其用于保护建筑物)、甘蓝种蝇蛆、切根虫、根象甲、普通蛀茎夜蛾、地老虎、根蚜或蛴螬。所述化合物也可用于提供活性以控制植物致病线虫，例如根瘤线虫、孢囊线虫、桑大型针线虫、枯斑线虫、或茎线虫或甘薯茎线虫，或控制螨类。对于控制土壤害虫，例如南瓜十二星叶甲，该化合物有利地施用至或以有效量地混进土壤，其中所述土壤是种植作物的、或将种植或播种的、或长有植物根的。
在公共健康领域，该化合物优选用于控制许多昆虫，尤其是垃圾苍蝇或其它双翅目害虫，例如家蝇、厩蝇、水虻、角蝇、鹿虻、马蝇、摇蚊、蠓、墨蚊或蚊子。
在保护储藏产品中，例如谷类，包括谷物或面粉、落花生、动物饲料、木材或家庭用品如地毯和纺织品，本发明的化合物有利地控制节肢动物，更尤其是甲虫包括象鼻虫、蛾或螨类例如粉斑螟属(粉螟)、圆皮蠹属(小圆皮蠹)、拟谷盗属(粉甲虫)、谷象属(谷类象鼻虫)或粉螨属(螨)的侵袭。
控制侵害家庭或工业房屋的蟑螂、蚂蚁或白蚁或类似节肢动物害虫，或控制水道、井、水库或其它流动或静止水中的蚊子幼虫。
以阻止建筑物中白蚁的侵袭，例如散白蚁属、异白蚁属、乳白蚁属的方式处理地基、建筑物或土壤。
在农业中控制鳞翅目(蝴蝶和蛾)的成虫、幼虫和卵，例如实夜蛾属如烟芽夜蛾、棉铃虫和Heliothis zea。控制鞘翅目(甲虫)的成虫和幼虫，例如花象属如棉铃象(棉铃象甲)、Leptinotarsadecemlineata(马铃薯叶甲)、Diabrotica spp.(南瓜十二星叶甲)。控制异翅亚目(半翅目和同翅目)，例如木虱属、粉虱、粉虱属、蚜属、瘤蚜属、巢菜修尾蚜、山核桃根瘤蚜属、黑尾叶蝉(riceleaf hoppers)、褐飞虱属。
控制双翅目，例如家蝇属。控制缨翅目如烟蓟马。
控制直翅目，例如飞蝗属和沙漠蝗属(蝗虫和蟋蟀)如蟋蟀属和Acheta spp.例如东方蜚蠊，美洲大蠊、德国小蠊，非洲飞蝗和沙漠蝗。控制弹尾目，例如大蠊属和小蠊属(蜚蠊)。
控制农业上重要的节肢动物，例如粉螨(螨类)例如粗脚粉螨、锐缘蜱属、纯缘蜱属、鸡皮刺螨、Eriophyes ribis、柑橘皱叶刺瘿螨、牛蜱属、扇头蜱属、花蜱属、璃眼蜱属、硬蜱属、瘙螨属、痒螨属、疥螨属、跗线螨属、苔螨属、全爪螨属、叶螨属、始叶螨属、爪螨属、真叶螨属。
等足目，例如Oniscus aselus、Armadium vulgare、Porcellioscaber。
控制以直接或通过传播植物细菌性、病毒性、支原质体或真菌病害侵袭农业、森林或园艺上重要的植物或树木的线虫。本发明可控制的植物寄生线虫包括例如根寄生的土壤寄居线虫，例如根结线虫属(根结线虫，例如南方根结线虫、北方根结线虫和爪哇根结线虫)、异皮线虫属和球异皮线虫属(孢囊线虫，如马铃薯金线虫、苍白球异皮线虫、三叶草异皮线虫)以及穿孔线虫属，例如相似穿孔线虫、短体线虫属例如落选短体线虫、穿刺短体线虫、和弯尾短体线虫；
小垫刃线虫属例如半穿刺线虫、矮化线虫属如不定矮化线虫和克莱顿矮化线虫、盘旋线虫属例如强壮盘旋线虫、Heliocotylenchus如Haliocotylenchus multicinctus、刺线虫属例如长尾刺线虫、长针线虫属例如逸去长针线虫、毛刺线虫属例如原始毛刺线虫和剑线虫属如Xiphinema index。
利用本发明化合物可控制的其它线虫种类是茎线虫属(茎线虫，例如起绒茎线虫和)、滑刃线虫属(叶线虫，例如菊叶茅滑刃线虫)和瘿线虫属(种子线虫例如小麦粒瘿线虫)。
在兽医或畜牧业领域、或维持公共健康控制的节肢动物中，它们是内寄生或外寄生于脊椎动物，尤其是温血脊椎动物，例如家畜如牛、羊、山羊、马、猪、家禽、狗或猫，例如蜱螨目，包括扁虱(如硬蜱属、牛蜱属如微小牛蜱、扇头蜱属如血红扇头蜱、钝缘蜱属(例如非洲钝缘蜱属)和螨类(例如畜虱属)；跳蚤；双翅目(伊蚊属、按蚊属、家蝇属、皮蝇属)；半翅目；网翅目(如大蠊属、小蠊属)；膜翅目；例如控制由植物线虫引起的消化管道侵染，例如Trichostrongylidae科的线虫。
蠕虫纲，例如血矛线虫、Trichostrongulus、奥斯脱线虫、古柏线虫、夏柏特线虫、圆线虫、结节线虫、猪圆线虫、钩口线虫、蛔虫和异刺线虫，以及片形吸虫。
腹足纲，例如蛞蝓属、阿勇蛞蝓属、椎实螺属、土蜗属、琥珀螺属、双脐螺属、豆螺属、钉螺属。
双壳纲，饰贝属。
在用于控制节肢动物，尤其上昆虫或螨类，或植物线虫的实践方法中，例如包括将有效量的本发明化合物施用至植物或其生长介质。对于该方法，通常以有效量范围为约2g至约1kg的活性化合物每公顷的处理场所，将本发明化合物施用至节肢动物或线虫侵袭的场所以进行控制。理想的条件下，根据所控制的害虫，更低的用量可提供足够的保护。另一方面，在不利的天气条件下，害虫的抗性或其它因素可能需要使用更高用量的活性成分。最佳用量通常取决于影响因素的多少，例如控制害虫的种类、受侵害植物的种类或生长期、行距或以及施用方法。
优选的活性化合物的施用量范围为约10g/ha至400g/ha，更优选约50g/ha至约200g/ha。
当害虫是土壤传播的，通常以任何常规方式，将活性化合物以配制的组合物完全均匀分布在待处理区域(即例如撒播或带状处理)，并且以约10g/ha至约400g ai/ha，优选约50g/ha至约200g ai/ha的比率施用。当以根浸(root dip)幼苗或滴灌植物施用时，液剂或悬浮剂包含约0.075至约1000mg ai/l，优选约25至约200mg ai/l。施用可视需要在大田或作物的常规生长区域，或接近待保护以免受侵袭的种子或植物中进行。本发明化合物可通过用水喷洒洗涤进入整个区域的土壤中，或可通过雨水的天然作用去除。施用中或施用后，配制的化合物可视需要机械地分布在土壤中，例如通过耕作、耙地或使用覆土链。施用可在种植前、种植中、种植后，但在已开始萌芽或萌芽后进行。
本发明化合物和控制所述害虫的方法在保护大田、饲料、耕地、温室、果园或葡萄园作物的装饰性或种植或森林树木特别有价值，例如：谷类(如小麦或水稻)、棉花、蔬菜(如花椒)、大田作物(如甜菜、大豆或油菜)、草地或草料作物(如玉米或高梁)、果园或树丛(如坚果或纹孔场(pit fruit)或柑橘的)、或玻璃温室下、花园或公园中的观赏植物、花或蔬菜，或灌木或森林中、种植园中或苗圃中的林木(落叶的和常绿的)。
本发明化合物在保护木材(支撑的(standing)、采伐的、改装的、储藏的或建筑的)免受如叶蜂或甲虫或白蚁的侵袭也是颇有价值的。
无论整个、搅拌或混进产品中，本发明化合物应用于保护储藏产品如谷物、水果、坚果、香料或烟草，使其免受蛾、甲虫、螨或谷类象鼻虫的侵袭。也保护以天然或改造形式(如地毯或纺织品)的储藏动物产品例如皮肤、毛发、羊毛或羽毛，免受蛾或甲虫侵袭，以及保护储藏的肉、鱼或谷物免受甲虫、螨或苍蝇的侵袭。
此外，本发明组合物及其使用方法在控制有害的、或传播或作为家畜疾病的传播载体起作用的节肢动物或蠕虫尤其有价值，例如那些上文所提及的，并且更优选控制扁虱、螨、白虱、跳蚤、摇蚊、或叮咬、讨厌的或蝇蛆病苍蝇。本发明化合物优选用于控制存在于家畜寄主动物或取食皮肤或吸取家畜血液的节肢动物或蠕虫，对此目的该化合物应是口服的、非肠道的经皮或局部施用。
通常来说，下文所述的用于施用至生长作物或生长作物所在地或拌种的组合物可选地用于保护储藏产品、家庭用品、常规环境的特性或区域。适宜的施用本发明化合物的方法包括：以叶面喷洒(例如以犁沟喷洒)、粉剂、颗粒剂、烟雾剂或泡沫剂，或细碎的的悬浮剂或胶囊化的组合物，或通过浸渍、粉剂、颗粒剂、烟剂或泡沫剂以土壤或根部处理的方式施用至生长作物；通过液浆或粉末以拌种施用至作物种子；
通过注射、口服或局部施用组合物至经节肢动物或蠕虫侵害的动物或暴露于经节肢动物或蠕虫侵害点，其中在一段时间内活性成分显示立即的和/或持续的控制节肢动物或蠕虫的作用，例如通过掺入食物或适宜的口服药物制剂、可食用的诱饵、盐砖、饮食补充物、倾泻制剂(pour-on formulation)、喷雾剂、浴液、浸液(dips)、淋浴液(showers)、喷射液(jets)、粉剂、油脂、洗发剂、乳膏、蜡涂或家畜自身处理系统；
将本发明化合物以喷雾剂、弥雾剂、粉剂、烟剂、蜡涂、刷涂、颗粒剂或饵剂，或以滴入至水道、井、水库或其它流动或静止的水中的方式，施用至害虫可能潜伏的常规环境或特定位置，包括储藏产品、木材、家庭用品，或家庭或工业房屋。
式(I)化合物也可用于控制已经基因改良的作物或正在进行基因改良的作物中的有害生物。通常转基因植物以特别有利的特性而著称，例如对于某种作物保护剂的耐受性、对于植物疾病或植物疾病病原物的抵抗力，例如某种昆虫或微生物如真菌、细菌或病毒。其它特别的特性涉及例如收成物的量、品质、储藏期、组成和特定成分。因此已知的转基因植物具有提高淀粉含量或改良收成物具有不同的脂肪酸组合。
用于具经济重要性的转基因有用作物和观赏植物中是优选的，例如谷物(如小麦、大麦、裸麦、燕麦、高梁、水稻、木薯和玉米)或其它的甜菜、棉花、大豆、油菜、马铃薯、西红柿、豌豆和其它蔬菜种类的作物。
当用于转基因作物时，尤其是那些在作物中表达抗昆虫性基因的，除了在其它作物中观察到的针对有害的有机体的效用，还常出现在各转基因农作物的实施中特殊的效用。例如在实施中可以应用控制的经改良的或特别扩展的害虫谱或改变的施用量。
因此，本发明还提高式(I)化合物用于控制转基因作物中的有害有机体的用途。
另一方面，本发明提供一种包含一种或多种上述定义的本发明化合物的杀虫组合物，与之相结合的是，优选均匀分散在一种或多种相容的杀虫可接受的稀释剂或载体和/或表面活性剂[即本领域常规可接受的稀释剂或载体和/或表面活性剂类型适用于杀虫组合物并与本发明的化合物相容]。
实践中，本发明的化合物极频繁地被调配成组合物的组分。这些组合物可用于控制节肢动物，尤其是昆虫和螨类，或蠕虫如植物线虫。所述组合物可以本领域任何已知的适宜方式，施用至室内或室外区域任何房屋的所需害虫。所述组合物包含至少一种本发明化合物作为组合物中的活性成分，或与一种或多种其它相容的成分相混合，例如固体或液体载体或稀释剂、助剂、表面活性剂等欲使用的适宜添加剂，并且是农艺学的或药学上可接受的。可以任何本领域已知的方法加以制备的该组合物同样的是本发明的一部分。
本发明的化合物，以其可商购的制剂和以该制剂所制备的使用形式，可与其它活性物质相混合，例如杀虫剂、引诱剂、杀菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节物质或除草剂。
杀虫剂包括例如磷酸酯类、氨基甲酸酯类、羧酸酯类、甲脒类、锡化合物和微生物产生的物质：
混合物中优选的组分为
1.来自磷化合物组
乙酰甲胺磷、甲基吡噁磷、益棉磷、保棉磷、溴硫磷、乙基溴硫磷、硫线磷(F-67825)、氯乙氧磷(Chlorethoxyphos)、毒虫畏、氯甲硫磷、毒死蜱、甲基毒死蜱、内吸磷、甲基内吸磷、砜吸磷、氯亚胺硫磷、二嗪磷、敌敌畏、百治磷、乐果、乙拌磷、苯硫磷、乙硫磷、灭线磷、乙嘧硫磷、伐灭磷、虫胺磷、杀螟硫磷、线虫磷、吡氟硫磷、倍硫磷、地虫硫磷、安果、噻唑磷、庚烯磷、氯唑磷、异拌磷、噁唑磷、马拉硫磷、虫螨畏、甲胺磷、杀扑磷、蔬果磷、速灭磷、久效磷、二溴磷、氧乐果、亚砜吸磷、对硫磷、甲基对硫磷、稻丰散、甲拌磷、伏杀硫磷、硫环磷、磷虫威(BAS-301)、亚胺硫磷、磷胺、辛硫磷、嘧啶磷、乙基嘧啶磷、甲基嘧啶磷、丙溴磷、丙虫磷、胺丙畏、丙硫磷、吡唑硫磷、达嗪硫磷、喹硫磷、甲丙硫磷、双硫磷、特丁磷、丁基嘧啶磷、杀虫畏、二甲硫吸磷、三唑磷、敌百虫、蚜灭多；
2.来自氨基甲酸酯组
棉铃威(OK-135)、涕灭威、仲丁威(BPMC)、甲萘威、克百威、丁硫克百威(Carbosulfan)、除线威(Cloethocarb)、丙硫克百威、乙硫苯威(Ethiofencarb)、呋线威(Furathiocarb)、HCN-801、叶蝉散、灭多威、5-甲基-间异丙苯基丁酰基(甲基)氨基甲酸甲酯(5-methyl-m-cumenylbutyryl(methyl)carbamate)、杀线威、抗蚜威、残杀威、硫双威、久效威(thiofanox)、1-甲硫基(亚乙基氨基)-N-甲基-N-(吗啉硫代)氨基甲酸酯(UC 51717)、唑蚜威；
3.来自羧酸酯组
氟酯菊酯、烯丙菊酯、顺式氯氰菊酯、(E)-(1R)-顺式-2，2-二甲基-3-(2-氧thiolan-3-亚基甲基)环丙烷羧酸5-苄基-3-呋喃甲酯、β-氟氯氰菊酯、α-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、生物烯丙菊酯、生物烯丙菊酯((S)-环戊基异构体)、生物苄呋菊酯、氟氯菊酯、(1RS)-反式-3-(4-叔丁苯基)-2，2-二甲基环丙烷羧酸(RS)-1-氰基-1-(6-苯氧基-2-吡啶基)甲酯(NCI 85193)、乙氰菊酯、氰氟菊酯、氯氟氰菊酯、氟氰戊菊酯(Cythithrin)、氯氰菊酯、苯醚氰菊酯、溴氰菊酯、烯炔菊酯、高氰戊菊酯、五氟苯菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰戊菊酯、氟氯苯菊酯、氟胺氰菊酯(D异构体)、咪炔菊酯(S-41311)、氯氟氰菊酯、氯菊酯、苯氧菊酯((R)异构体)、炔酮菊酯(prallethrin)、除虫菊酯(天然产物)、苄呋菊酯、七氟菊酯、胺菊酯、θ-氯氰菊酯、四溴菊酯，反氟菊酯(Transfluthrin)、ξ-氯氰菊酯(F-56701)；
4.来自脒组
双虫脒、杀虫脒；
5.来自锡化合物组
三环锡、苯丁锡；
6.其它
阿维菌素、ABG-9008、啶虫脒、灭螨醌、Anagraphafalcitera、AKD-1022、AKD-3059、环虫酰肼(ANS-118)、印楝素、苏云金杆菌、Beauveria bassianea、杀虫磺、联苯肼酯、乐杀螨、BJL-932、溴螨酯、BTG-504、BTG-505、噻嗪酮、毒杀芬、杀螟丹、乙酯杀螨醇、溴虫腈、定虫隆、2-(4-氯苯基)-4，5-二苯基噻吩(苯塞螨UBI-T 930)、chlorfentezine、chlorproxyfen、环虫酰肼、clothianidine、2-萘甲基环丙烷羧酸酯(Ro12-0470)、灭蝇胺、噻虫嗪(diacloden)、丁醚脲、DBI-3204、2-氯-N-(3，5-二氯基-4-(1，1，2，3，3，3-六氟-1-丙氧基)苯基)氨基甲酰基)-2-甲亚胺酸乙酯、滴滴涕、三氯杀螨醇、除虫脲、N-(2，3-二氢-3-甲基-1，3-噻唑-2-亚基)-2，4-二甲苯胺、二羟甲基二羟基吡咯烷、消螨通、二硝酯、苯虫醚、埃玛菌素-苯甲酸酯、硫丹、ethiprole(sulfethiprole)、醚菊酯、乙螨唑、喹螨醚、双氧威、氟虫腈、啶蜱脲(fluazuron)、氯螨嗪(Flufenzine，SZI-121)、2-氟-5-(4-(4-乙氧苯基)-4-甲基-1-戊基)二苯醚(MTI 800)、颗粒层增殖及核型多角体病病毒(Granulosis and nuclear polyhedrosis viruses)、唑螨酯、Fenthiocarb、嘧螨酯、氟螨噻、flubrocythrinate、氟螨脲、氟虫脲、flufenzine、三氟醚菊酯、fluproxyfen、林丹、氯虫酰肼(Halfenozide)、溴氟醚菊酯(Halofenprox)、氟铃脲(DE 473)、噻螨酮、HOI-9004、伏蚁腙(AC 217300)、IKI-220、茚虫威、齐墩螨素、L-14165、吡虫啉、噁二唑虫(DPX-MP062)、Kanemite(AKD-2023)、虱螨脲、M-020、甲氧虫酰肼、弥拜菌素、NC-196、Neemgard、呋虫胺、烯啶虫胺、2-硝甲基-4，5-二氢-6H-噻嗪(DS 52618)、2-硝甲基-3，4-二氢噻唑(SD35651)、2-硝基亚甲基-1，2-噻嗪-3-基氨基甲酸醛(噻虫醛(WL108477))、氟酰脲、pirydaryl、炔螨特、protrifenbute、吡蚜酮、哒螨灵、嘧螨醚、吡丙醚、NC-196、NC-1111、NNI-9768、氟酰脲(MCW-275)、OK-9701、吲哚酯(OK-9601)、OK-9602、OK-9802、R-195、RH-0345、RH-2485、RYI-210、S-1283、S-1833、SI-8601、氟硅菊酯、Silomadine(CG-177)、多杀菌素、spirodiclofen、SU-9118、虫酰肼、吡螨胺、伏虫隆、三氯杀螨砜、杀螨硫醚、噻虫啉、杀虫环、噻虫嗪、唑虫酰胺、唑蚜威、triethoxyspinosyn A、杀虫隆、增效炔醚、vertalec(mykotal)、YI-5301。
上述用于组合的成分是已知的活性物质，大多描述于Ch.RWorthing，S.B.Walker，The Pesticide Manual，12th Edition，British Crop Protection Council，Farnham 2000中。
用于本发明的化合物的有效用量可在很大范围内变化，尤其取决于待消灭的害虫种类或侵害程度，例如害虫侵害作物的程度。通常来说，本发明组合物一般包含说0.05至约95％(按重量计)的一种或多种本发明的活性成分、约1至约95％的一种或多种固体或液体载体，并且任选地约0.1至约50％的一种或多种其它相容的组分，例如表面活性剂等。本说明书中，术语“载体”指有机或无机的、天然或合成的、与活性成分结合改善其施用(例如施用至植物、至种子或至土壤)的成分。因而该载体通常是惰性的并且必须是可接受的(例如农艺学可接受的，尤其对于处理植物)。
载体可为固体的，例如粘土、天然或合成硅酸盐、二氧化硅、树脂、蜡、固态肥料(例如铵盐)、地面天然矿物质(如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、硅镁土、蒙脱石、膨润土或硅藻土)，或地面合成矿物质(如二氧化硅、氧化铝或硅酸盐，尤其是硅酸铝或硅酸镁)。如下为适用于颗粒的固体载体：碾碎的或分级的天然岩石如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石；无机或有机粉状的合成颗粒；有机物质颗粒如锯屑、椰子壳、玉米芯、玉米壳或烟草杆；硅藻土、磷酸三钙、粉状的软木、或吸收的碳黑；水溶性聚合物、树脂、蜡；或固体肥料。这类固体组合物可视需要含有一种或多种相容的湿润剂、分散剂、乳化剂或着色剂，当为固态时，也可用作稀释剂。
载体也可为液态，例如：水；醇类，尤其是丁醇或乙二醇，以及它们的醚或酯，优选乙酸甲基乙二酯；酮类，优选丙酮、环己酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮，或异佛乐酮；石油馏分如石蜡族的或芳族烃，尤其是二甲苯或烷基萘；矿物或植物油；脂肪族氯代烃，尤其是三氯乙烷或二氯甲烷；芳族氯代烃，尤其是氯苯；水溶性或强极性溶剂如二甲基甲酰胺、二甲亚砜，或N-甲基吡咯烷酮；液化气等，或它们的混合物。
表面活性剂可为离子或非离子类型的乳化剂、分散剂或湿润剂，或这类表面活性剂的混合物。例如聚丙烯酸盐、木质磺酸盐、苯酚磺酸或萘磺酸盐、环氧乙烷与脂肪醇或脂肪酸或脂肪酯或脂肪胺的缩聚物、取代的苯酚(尤其是烷基苯或芳基苯)、硫代琥珀酸酯的盐类、牛磺酸衍生物(尤其是烷基牛磺酸酯)、醇类或环氧乙烷与苯酚缩聚物的磷酸酯、脂肪酸与多元醇的酯、或上述化合物的硫酸酯、磺酸酯或硫酸酯官能衍生物。当活性成分和/或惰性载体仅为水可微溶的或水不可溶，以及施用组合物的载体为水时，含有至少一种表面活性剂通常是必须的。
本发明组合物可进一步含有其它添加剂如粘合剂或着色剂。粘合剂如羧甲基纤维素，或以粉末、颗粒或网格(lattices)状形式的天然或合成聚合物，例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇或聚乙酸乙烯酯，天然磷脂，如脑磷脂或卵磷脂，或合成磷脂可用于制剂中。可使用着色剂如无机色素，例如氧化铁、氧化钛或普鲁士蓝；有机染料如茜素染料、偶氮染料或金属酞花青染料；或微量营养物如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐或锌盐。
因而，对于农业施用，本发明化合物通常以各种固体或液体形式的组合物形式。
可使用的固体组合物形式为粉剂(具有本发明化合物含量高至80％)、可湿性粉剂或颗粒剂(包括水分散粒剂)，尤其是通过挤出、压制、浸渍颗粒载体所获得的、或从粉末初始粒化(在该可湿性粉剂或颗粒剂中，本发明化合物的含量介于约0.5至约80％之间)。包含一种或多种本发明化合物的固体均一或不均一的组合物，例如颗粒剂、球剂、缓释剂或胶囊剂，可用于在一段时间内处理静止或流动的水。利用滴流或间歇进料上述的水分散浓缩物可获得类似效果。
液体组合物，例如包括含水的或不含水的液剂或悬浮剂(如乳油、水乳剂、漂浮剂(flowables)、分散剂或液剂)或气雾剂。液体组合物也尤其包括乳油、分散剂、水乳剂、漂浮剂、气雾剂、可湿性粉剂(或喷粉剂)、干漂浮剂或糊剂，当施用时，组合物是液态或趋向于形成液态组合物的形式，例如用水喷雾(包括低量或超低量)或以雾剂或气雾剂。
液态组合物，例如以乳油或可溶液剂的形式大多通常含有约5至约80重量％的活性成分，然而在实例中，准备用于施用的水乳剂或液剂包含约0.01至约20％的活性成分。除溶剂外，乳油或可溶液剂可视需要含有约2至约50％的适当添加物，例如稳定剂、表面活性剂、渗透剂、防腐剂、着色剂或粘合剂。通过用水稀释这些浓缩物，可获得特别适合施用于例如植物的任何所需浓度的水乳剂。这些组合物包括在本发明可使用的组合物范围中。水乳剂可以油包水或水包油的形式，并且它们的密度一致。
除正常的农业施用外，本发明液体组合物可用于例如处理基质或侵害或易受节肢动物(或其它由本发明化合物控制的害虫)侵害的场所，包括房屋、室外或室内储藏或加工区域、容器或装置，或静止或流动的水。
所有这些含水的分散剂或水乳剂或喷雾混合物可通过任何适宜方法施用至，例如作物，主要通过喷雾，通常以约100至约1200升的喷雾混合物/公顷的量施用，但根据需要或施用技术可更高或更低(如低量或超低量)。本发明化合物或组合物便利地施用至植物，并且尤其是有害虫待消灭的根部或叶片。本发明化合物或组合物的另一个施用方法是通过化学灌溉(chemigation)，也就是说，加入含有活性成分的制剂到灌溉水中。对于叶面杀虫剂该灌溉可洒水灌溉，或对于土壤或内吸性杀虫剂可地表灌溉或地下灌溉。
制备可用于喷雾的浓缩悬浮剂，使得产生稳定的没有结块(细磨)的液态产品，，并且通常含有约10至约75重量％的活性成分、约0.5至约30％的表面活性剂、约0.1至约10％的触变剂、约0至约30的适合添加剂如防泡剂、防腐剂、稳定剂、渗透剂、粘合剂，以及作为载体的水或无机液体(其中活性成分微溶或不溶)，一些有机或无机盐可溶解于载体中以帮助阻止沉淀或用作水的防冻剂。
通常制备的可湿性粉剂(或喷粉剂)含有约10至约80重量％的活性成分、约20至约90％的固体载体、约0至约5％的湿润剂、约3至约10的分散剂，并且视需要含有约0至80％的一种或多种稳定剂和/或其它添加剂如渗透剂、粘合剂、抗结块剂、着色剂等。为得到该可湿性粉剂，在适宜的搅拌机中，活性成分与添加物质完全混合，这可注入多孔填充物上并用磨机或其它适合的研磨工具研磨。这样所得到的可湿性粉剂的润湿性和悬浮性是有利的。它们可悬浮在水中以获得任何所需的浓度，并且使用该悬浮剂非常有利，尤其施用至植物叶片。
“水分散粒剂(WG)”(容易分散在水中的颗粒)是完全接近于可湿性粉剂的组合物。可通过将上述可湿性粉剂颗粒化、或通过湿法(将细碎的活性物质与惰性填充物和微量水，如1至20重量％，或与分散剂的水溶液或粘合剂相接触，随后干燥并过筛)、或通过干法(磨碎并过筛后压制)来加以制备。
配制的组合物的量和浓度可根据施用方法或组合物性质或其使用有所不同。通常来说，用于控制节肢动物或蠕虫害虫的组合物含有约0.00001重量％至约95重量％，更优选约0.0005重量％至约50重量％的一种或多种本发明化合物，或总的活性成分(即本发明化合物与其它对节肢动物或蠕虫有毒的物质、增效剂、微量元素或稳定剂的总量)。将由农场主、养畜者、开业医生或开业兽医、害虫控制者或其它本领域技术人员对实际使用的组合物和施用量进行选择，以达到所需效果。
主要施用于动物、木材、储藏产品或家庭用品的固体或液体组合物通常含有约0.00005重量％至约90重量％，更优选约0.001重量％至约10重量％的一种或多种本发明化合物。对于口服或非肠道管理动物，包括经皮固体或液体组合物，它们通常含有约0.1重量％至约90重量％的一种或多种本发明化合物。
加药饲料通常含有约0.001重量％至约3重量％的一种或多种本发明化合物。与饲料混合的浓度或添加物通常含有约5重量％至约90重量％，优选约5重量％至约50重量％的一种或多种本发明化合物。天然盐品(mineral salt licks)通常含有约0.1重量％至约10重量％的一种或多种式(I)化合物或其杀虫可接受的盐。
施用至家畜、货物、房屋或室外区域的粉剂或液体化合物可含有约0.0001重量％至约15重量％，更优选约0.005重量％至约2.0重量％的一种或多种本发明化合物。处理水中适宜的浓度介于约0.0001ppm和约20ppm之间，更优选约0.001ppm至约5.0ppm的一种或多种本发明化合物，并且采用适当的曝露持续时间可治疗性用于鱼类养殖中。可食用的诱饵可含有约0.01重量％至约5重量％，优选约0.01重量％至约1.0重量％的一种或多种本发明化合物。
当非肠道地处理脊椎动物时，以经口或经皮或其它方法，本发明化合物的剂量将取决于脊椎动物的种类、龄期或健康状态，并且取决于由节肢动物或蠕虫害虫的种类和其作用的程度或潜在的侵害。对于持续的药物，通过口服或肠胃外投药，处理一次剂量约0.1至100mg，优选约2.0至约20.0mg/kg的动物体重，或每天每kg的动物体重的剂量为约0.01至约20.0mg，优选约0.1至约5.0mg通常是优选的。通过利用持续释放制剂或装置，几个月内每天所需剂量可由一次处理一起并且投药给动物。
下面的组合物实施例2A-2M说明用于控制节肢动物，尤其是昆虫或螨类，或蠕虫如植物线虫的组合物，其包含作为活性成分的本发明化合物，如制备实施例中所述的化合物。描述于实施例2A-2M中的组合物均可稀释，以获得用于大田中的适宜浓度的可喷洒组合物。用于下列组合物实施例2A-2M中的成分的一般化学描述(下列所有百分比以重量百分比)如下所示：
商品名                            化学描述
Ethylan BCP                       壬基酚环氧乙烷浓缩物
Soprophor BSU                     三苯乙烯基苯酚环氧乙烷浓缩物
Arylan CA                         70％w/v的十二烷基苯磺酸钙
Solvesso 150                      Light C10芳族溶剂
Arylan S                          十二烷基苯磺酸钠
Darvan NO2                       木质素磺酸钠
Celite PF                         合成硅酸镁载体
Sopropon T36                      聚羧酸钠盐
Rhodigel 23                       多糖黄原胶
Bentone 38                        镁蒙脱石的有机衍生物
Aerosil                           细微的二氧化硅
实施例2A
用如下组分制备水溶性浓缩物：
          活性成分                   7％
          Ethylan BCP                10％
          N-甲基吡咯烷酮             83％
伴随着加热和搅拌，向溶解于部分N-甲基吡咯烷酮的EthylanBCP溶液加入活性成分，直至溶解。所得溶液用剩余溶剂定容。
实施例2B
用如下组分制备乳油(EC)：
         活性成分                     25％(最大)
         Soprophor BSU                10％
         Arylan CA                    5％
         N-甲基吡咯烷酮               50％
         Solvesso 150                 10％
将前面三个组分溶于N-甲基吡咯烷酮中，然后将Solvesso 150加至其中，得到最终体积。
实施例2C
用如下组分制备可湿性粉剂(WP)：
         活性成分                     40％
         Arylan S                     2％
         Darvan NO2                  5％
         Celite PF                    53％
将上述成分混合并在锤磨机中研磨至低于50微米颗粒大小的粉末。
实施例2D
用如下组分制备水悬浮剂：
     活性成分                      40.00％
     Ethylan BCP                   1.00％
     Sopropon T360.                0.20％
     乙二醇                        5.00％
     Rhodigel 230.                 0.15％
     水                            53.65％
将上述成分充分混合并且在球磨机中研磨，直到所获得的平均粒度低于3微米。
实施例2E
用如下组分制备可乳化的悬浮剂：
    活性成分                       30.0％
    Ethylan BCP                    10.0％
    Bentone 38                     0.5％
    Solvesso 150                   59.5％
将上述成分充分混合并在球磨机中研磨，直到所获得的平均粒度低于3微米。
实施例2F
用如下组分制备水分散粒剂：
     活性成分                      30％
     Darvan No 2                   15％
     Arylan S                      8％
     Celite PF                     47％
将上述成分混合，在喷射式磨机中微粉化，并且随后在旋转造粒机中通过用水喷雾粒化(高至10％)。所得颗粒在流化床干燥器上干燥以除去多余的水。
实施例2G
用如下组分制备粉剂：
    活性成分                      1至10％
    超细滑石粉末                  99至90％
将上述成分充分混合并且视需要进一步研磨以获得更细的粉末。该粉末可用于节肢动物侵害场所，例如垃圾场、储藏产品或家庭用品，或由节肢动物所侵害的或处于侵害危险的动物，以通过经口摄取控制节肢动物。用于将粉剂分布于节肢动物侵害的场所的适宜方法包括机械鼓风、手摇抖动器或家畜自身处理装置。
实施例2H
用如下组分制备可食用饵剂：
   活性成分                      0.1至1.0％
   小麦面粉                      80％
   糖浆                          19.9至19％
将上述成分充分混合并且制成所需的饵剂形式。该可食用的饵剂可分布于受到节肢动物(例如蚂蚁、蝗虫、蟑螂或苍蝇)侵害的某一场所，例如家庭或工业房屋，如厨房、医院或储藏室、或室外区域，以通过经口摄取控制节肢动物。
实施例2I
用如下组分制备液剂：
    活性成分                     15％
    二甲亚砜                     85％
将活性成分搅拌溶解在二甲亚砜中，并视需要加热。该溶液可以注入施用(pour-on application)的方式经皮施用至被节肢动物侵害的家畜，或经过滤杀菌后通过聚四氟乙烯膜(0.22微米的孔径)，通过非肠道注射，以施用量为1.2至12ml溶液/100kg动物体重。
实施例2J
用如下组分制备可湿性粉剂：
    活性成分                    50％
    Ethylan BCP                 5％
    Aerosil                     5％
    Celite PF                   40％
将Ethylan BCP吸附在Aerosil上，随后用其它成分混合并在锤磨机中研磨以得到可湿性粉剂，该可湿性粉剂可用水稀释至浓度为0.001％至2重量％的活性化合物，并且通过喷雾施用至被节肢动物(例如双翅类幼虫或植物线虫)侵害的场所，或通过喷雾或浸涂、或通过在饮用水给药施用至由节肢动物侵害的或处于侵害危险的家畜，以控制节肢动物。
实施例2K
由颗粒剂形成的缓释丸剂根据需要含有不同百分比的下列组分(类似于如前所述的组合物)：
活性成分
增稠剂
缓释剂
粘合剂
将充分混合的上述组分成形加工成颗粒，该颗粒压制成比重为2或更高的丸剂。该丸剂可以保留在网状瘤胃中的方式口服给药至反刍家畜，使得在长时间内连续缓慢释放活性化合物，以控制由节肢动物对反刍家畜的侵害。
实施例2L
以颗粒剂、球剂、块剂等形式的缓释组合物可由下列组分制得：
   活性成分                            0.5至25％
   聚氯乙烯                            75至99.5％
二辛基邻苯二甲酸至酯(增塑剂)
将上述组分混合并且随后通过熔体挤出或模塑法形成适宜的形状。例如该组合物用于加入静止水或装入与家畜相连的颈圈或耳标，通过缓慢释放控制害虫。
实施例2M
用如下组分制备水分散粒剂：
  活性成分                             85％(最大)
  聚乙烯吡咯烷酮                       5％
  硅镁土                               6％
  十二烷基硫酸钠                       2％
  甘油                                 2％
将上述组分用水混合成45％的浆料，并且湿磨成颗粒大小为4微米，随后喷雾干燥除去水。
杀虫应用方法
利用本发明化合物进行下面典型的试验方法，以测定本发明化合物的杀蠕虫和杀虫活性。
方法A：
将具有种子根的发芽蚕豆种子(Vicia faba)移至装有自来水的棕色玻璃瓶中，随后使大约100只豆蚜(豆卫矛蚜)覆于其上。然后将植物和蚜虫浸入待测定的调配制剂的水溶液中5秒钟。待溶液滴尽后，将植物和蚜虫放置在环境控制箱中(每天光照16小时、25℃、40-60％的相对湿度)。待放置3和6天后，测定制剂对蚜虫的效果。在100ppm的浓度下(以活性物质的含量为基准)，下列化合物引起至少50％的蚜虫致死率：
A-53，A-59，A-67，A-72，A-94，A-95，A-102，A-229，A-230，A-237，A-437，A-438，A-439，A-458，A-460，A-489，A-576，A-714，A-715，A-724，A-733，A-776，A-1063，A-1108，A-1145，A-1275，A-1279，A-1321，A-1322，A-1324，A-1325，A-1329，A-1432，A-1437，A-1438，C-43，D-2，D-3，D-5，D-8，D-104，D-111，D-143，D-210，D-246，D-269，D-313，D-349，E-74，G-1，H-1和K-1。
方法B：
将具种子根的发芽蚕豆种子(Vicia faba)移至装有自来水的棕色玻璃瓶中，吸入4毫升待测定调配制剂的水溶液至棕色玻璃瓶中。随后使大约100只豆蚜(豆卫矛蚜)完全覆于其上。将植物和蚜虫放置在环境控制箱中(每天光照16小时、25℃、40-60％的相对湿度)。待放置3和6天后，测定制剂对蚜虫的根系效果。在10ppm的浓度下(以活性物质的含量为基准)，通过根系作用，下列化合物引起至少80％的蚜虫致死率：
A-53，A-54，A-56，A-59，A-67，A-72，A-84，A-89，A-94，A-95，A-102，A-438，A-576，A-714，A-715，A-724，A-733，A-740，A-776，A-1063，A-1108，A-1145，A-1275，A-1321，A-1322，A-1324，A-1325，A-1329，A-1332，C-43，D-2，D-3，D-5，D-104，D-111，D-210，D-269，D-313，D-372，E-1，E-74，G-1，H-1和K-1。

Claims (10)

1.式(I)化合物或其杀虫可接受的盐，
Figure A038110140002C1
其中
N＝Q为式(A)或(B)：
Z为YR1或NR5R6；
或当Z为YR1，R1和R3可与相邻的-Y-C-NR2-原子一同形成五元或六元饱和杂环，所述杂环任选地含有其它的N或O原子，以及是未取代的或由一个或多个R7基团取代的，或环碳原子之一可形成羰基或亚氨基，并且所述环任选与可选由R7取代的苯环稠合；
或当Z为YR1，R1和R3可与相邻的-Y-C-NR2-原子一同形成基团(A2)：
Figure A038110140002C3
Y、X和W各自为O或S；
或R1和R4可与相邻的-X-C-W-基团一同形成五元或六元不饱和的、部分饱和或饱和杂环，未取代或由一个或多个R7基团取代，或环碳原子之一可形成羰基；
R1为(C1-C8)烷基、(C3-C6)链烯基、(C3-C6)炔基或(C3-C8)环烷基，其中最后四个所述基团是未取代的或由一个或多个R8基团取代；或为(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基，该环烷基是未取代的或由一个或多个R8基团取代；或为-(CR9R10)PR11或-(CR9R10)P杂环基；或当Y为O时，R1为(C1-C6)烷基氨基、NH(C3-C8)环烷基或NH(CH2)SR11；
R2a为(C1-C8)烷基、(C3-C6)链烯基、(C3-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)链烯氧基、(C3-C6)炔氧基、(C1-C6)烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基、NHCO(C1-C6)烷基、NHSO2(C1-C6)烷基、CO(C1-C6)烷基或SO2(C1-C6)烷基，其中最后十三个所述基团是未取代的或由一个或多个R8基团取代；或为(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基，该环烷基是未取代的或由一个或多个R8基团取代；或为-(CR9R10)PR11、-(CR9R10)P杂环基、OH、SO2R11、NH2、NHCOR11、NHR11、NH(C3-C8)环烷基、NH(CH2)SR11、O(CHR10)rR11；O(CH2)r杂环基或N＝C[(C1-C6)烷基]2；或为由R11取代的(C3-C6)链烯基；
R2和R5各自为R2a或H；
R3和R6各自为H或R1；
R4为由R8取代的(C1-C6)烷基；或为(C3-C6)链烯基、(C3-C6)炔基或(C3-C8)环烷基，其中最后三个所述基团是未取代的或由一个或多个R8基团取代；或为(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基，该环烷基是未取代的或由一个或多个R8基团取代；或为-(CR9R10)PR11或-(CR9R10)P杂环基；或当W为O，R4为(C1-C6)烷基氨基；
或R2和R3与相邻的N原子一同形成3至8元不饱和、部分饱和或饱和杂环，所述杂环任选地含有多至3个其它的N、O或S原子，以及该环是未取代的或由一个或多个R7基团取代；
R7为R8、R4、(C1-C6)烷基或CH2OH；
R8为卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤烷氧基、S(O)nR12、CN、CO2(C1-C6)烷基、CO2H、NO2、OH、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基、氨甲酰基、(C1-C6)-烷基氨甲酰基、二-(C1-C6)烷基氨甲酰基、CH[O(C1-C6)烷基]2、(C3-C6)链烯氧基、(C3-C6)炔氧基或O(CH2)rR11；
R9和R10各自为H、(C1-C6)烷基或(C1-C6)卤烷基；
R11为未取代或由一个或多个选自下组基团取代的芳基：(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、-(CH2)uR13、杂环基、卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤烷氧基、S(O)nR12、CN、CO2(C1-C6)烷基、NO2、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基；
R12为(C1-C6)烷基或(C1-C6)卤烷基；
R13为未取代或由一个或多个选自卤素、(C1-C6)烷基和(C1-C6)卤烷基取代的苯基；
Re为H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基、卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤烷氧基、S(O)nR12、(C3-C6)链烯氧基、(C3-C6)炔氧基、-(CH2)pR11、杂环基、CN、CO2(C1-C6)烷基、NO2、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基或O(CH2)rR11，其中r为0或1；
U为N或CH；
m、s和u各自为0或1；
n为0、1或2；
p为0、1、2或3；
r为0或1至6的整数；以及上述基团中的杂环基各自为单环或双环杂环基，其中每个环有3至7个环原子，并且1至4个杂原子选自N、O和S；
条件是：在(A)中，当Z为NR5R6时，R2、R3、R5和R6中多达三个不同时为H。
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其特征在于：Z为YR1；或当Z为YR1，R1和R3可与相邻的-Y-C-NR2-原子一同形成五元或六元饱和杂环，所述杂环任选地含有其它的N或O原子，以及是未取代的或由一个或多个R7基团取代的，或环碳原子之一可形成羰基或亚氨基，并且所述环任选与可选由R7取代的苯环稠合；
X和W之一为O，另一个为S；
或R1和R4可与相邻的-X-C-W-基团一同形成五元或六元不饱和的、部分饱和或饱和杂环，未取代或由一个或多个R7基团取代，或环碳原子之一可形成羰基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其盐，其特征在于：R1为未取代的或由一个或多个(C1-C4)烷氧基、S(O)nR12和OH取代的(C1-C8)烷基或(C3-C6)链烯基；或为-(CR9R10)pR11。
4.根据权利要求1至3任一所述的化合物或其盐，其特征在于：R2为H、(C3-C6)链烯基、(C3-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)链烯氧基、(C3-C6)炔氧基、-(CR9R10)PR11、-(CR9R10)P杂环基、NHR11或O(CH2)rR11；或为未取代或由二-(C1-C4)烷基氨基取代的(C1-C8)烷基。
5.根据权利要求1至4任一所述的化合物或其盐，其特征在于：R3为未取代的或由一个(C1-C4)烷氧基或OH取代的(C1-C8)烷基或(C3-C6)链烯基；或为H或-(CR9R10)PR11。
6根据权利要求1至5任一所述的化合物或其盐，其特征在于：R4为由(C1-C4)烷氧基或OH取代的(C1-C8)烷基；或为(C3-C6)链烯基、(C3-C6)炔基或(C3-C8)环烷基，最后三个所述基团是未取代或由一个(C1-C4)烷氧基或OH基团取代的；或为(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基，该环烷基是未取代的或由一个(C1-C4)烷氧基或OH基团取代的；或为-(CR9R10)PR11或-(CR9R10)P杂环基。
7.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其特征在于：N＝Q为式(A)，其中Z为YR1，并且R1和R3与相邻的-Y-C-NR2-原子一并形成式(A1)、(A2)、(A3)或(A4)的杂环：
Figure A038110140006C1
其中：
Y为O或S；
U为N或CH；
V为O或CH2；
t为0或1；
Ra、Rb、Rc和Rd分别选自H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤烷氧基、S(O)nR12、(C2-C6)链烯氧基、(C2-C6)炔氧基、R11、杂环基和O(CH2)rR11，其中r为0或1；
或Ra和Rb，或Rc和Rd可形成羰基或亚氨基；
Re和Rf分别选自H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基、卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤烷氧基、S(O)nR12、(C2-C6)链烯氧基、(C2-C6)炔氧基、-(CH2)pR11、杂环基、CN、CO2(C1-C6)烷基、NO2、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基和O(CH2)rR11，其中r为0或1；
Rg为H、(C1-C6)烷基、卤素、(C1-C6)烷氧基、CO2(C1-C6)烷基或R11。
R2a为未取代或由一个或多个选自下组基团取代的(C1-C6)烷基：卤素、(C1-C6)烷氧基、CH[O(C1-C6)烷基]2、CN、CO2(C1-C6)烷基和CO2H；或为未取代或由一个或多个卤素或苯基取代的(C3-C6)链烯基；或为(C3-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)链烯氧基或(C3-C6)炔氧基；或为-(CHR10)pR11，其中R10为H或(C1-C8)烷基，p为0或1，以及R11为未取代或由一个或多个由卤素、(C1-C6)卤烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤烷氧基取代的苯基，和为未取代和由一个或多个由卤素和(C1-C6)卤烷基取代的苯氧基；或为O(CHR10)rR11，其中R10为H或(C1-C6)烷基，r为1，以及R11为未取代或由一个或多个由(C1-C6)卤烷基、(C1-C6)烷氧基和NO2取代的苯基；和
R2为R2a或H。
8.一种用于制备权利要求1至7任一所述的式(I)化合物或其盐的方法，其特征在于该方法包含：
a)当N＝Q为式(A)，所述式(A)中Z为YR1，m为0，并且R1、R2和R3如权利要求1所定义，将式(II)化合物：
Figure A038110140007C1
其中Y、R2和R3如式(I)所定义，与式(III)化合物在碱的存在下反应：
             R1L    (III)
其中R1如式(I)所定义，并且L为离去基团；或
b)当N＝Q为式(A)，所述式(A)中Z为YR1，m为0，R3为H，并且R1和R2如式(I)所定义，将式(IV)化合物：
与强碱、和式(V)的异硫氰酸酯或异氰酸酯化合物1-位反应：
            R2-N＝C＝Y    (V)
其中R2如式(I)所定义，得到相应的上述式(II)的酰基硫脲或酰基脲中间体，其中R3为H，将其与上述方法a)的式(III)化合物反应；或
c)当N＝Q为式(A)，所述式(A)为式(A1)、(A2)、(A3)或(A4)的杂环，其中各种符号如权利要求7所定义，将相应的式(A1a)、(A2a)、(A3a)或(A4a)化合物：
其中各种符号如权利要求7所定义，与式(VI)化合物酰化反应：
其中L为离去基团；或
d)当N＝Q为式(A)，所述式(A)中Z为NR5R6，m为0，以及R2、R3、R5和R6如式(I)所定义，将式(VII)化合物：
Figure A038110140008C3
其中R1、R2和R3如式(I)所定义，与式(VIII)在碱中反应：
              HNR5R6    (VIII)
其中R5和R6如式(I)所定义；或
e)当N＝Q为式(A)，所述的式(A)为式(A1)或(A4)杂环，m为0，Y为S，以及其它符号如权利要求7所定义，将式(IX)或(X)化合物分别在碱中环化反应：
Figure A038110140009C1
其中各种符号如式(I)所定义，并且L1为离去基团；或
f)当m为0，N＝Q为式(B)，式(B)中R1和R4如式(I)所定义，将式(XI)化合物：
其中X、W和R4如式(I)所定义，与上述方法a)中所定义的式(III)化合物在碱中反应；或
g)当Q如上所定义，并且m为1，m为0的相应化合物的氧化；和
视需要将所得式(I)化合物转化成其杀虫可接受的盐。
9.一种含有权利要求1至7任一所定义的式(I)化合物或其杀虫可接受的盐，与杀虫可接受的稀释剂或载体和/或表面活性剂相结合的杀虫组合物。
10.权利要求1至7任一所定义的式(I)化合物或其盐用作杀虫剂的用途。
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