CN1845919A - 作为杀虫剂的3－吡啶基羧酰胺衍生物 - Google Patents

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CN1845919A
CN1845919A CNA2004800250355A CN200480025035A CN1845919A CN 1845919 A CN1845919 A CN 1845919A CN A2004800250355 A CNA2004800250355 A CN A2004800250355A CN 200480025035 A CN200480025035 A CN 200480025035A CN 1845919 A CN1845919 A CN 1845919A
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村田哲也
伊藤雅人
中仓纪彦
下城英一
C·阿诺
D·扬斯
W·亨佩尔
O·马尔萨姆
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Abstract

本发明涉及式(I)的3－吡啶基羧酰胺衍生物：其中各种符号如说明书所定义，本发明还涉及该化合物的组合物，其用于防制害虫的用途，以及其制备方法。

Description

作为杀虫剂的3-吡啶基羧酰胺衍生物
技术领域
本发明涉及3-吡啶基羧酰胺(carboxamide)衍生物及其用于防制害虫，尤其是节肢动物如昆虫和螨类，以及蠕虫(包括线虫)的用途；还涉及包含该化合物的组合物，以及其制备方法和用于其制备的中间体。
背景技术
利用3-吡啶基羧酰胺化合物防制昆虫已经在许多专利申请例如EP580374、JP 10101648、JP 10182625、WO 200109104、WO 200114340、JP 6321903、JP 10195072和JP 11180957中有描述。
然而，在所有应用领域中，这些现有技术化合物的活性水平和/或活性持久性不能完全令人满意，尤其是防治某些生物或当低浓度施用时。
由于现代杀虫剂必须满足广泛的需求，例如有关活性水平、持久性以及作用谱、使用谱、毒性、与其它活性成分的组合、与助剂的组合或合成，以及因为可能出现的抗药性，因此对这类物质的开发永远不能终止，目前对于优于已知化合物的新化合物、至少对所关注的某些方面来说，有持续的大量需求。
发明内容
本发明提供了式(I)的3-吡啶基羧酰胺衍生物化合物或其杀虫可接受的盐：
Figure A20048002503500111
其中：
W为(C1-C4)卤烷基；
Z为CH或N；
＝Q为式(A)或(B)的基团：
Figure A20048002503500121
R1和R6各自独立地为H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)烯氧基、(C3-C6)炔氧基、(C1-C6)烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基、NHCO(C1-C6)烷基、NHSO2(C1-C6)烷基、CO(C1-C6)烷基或SO2(C1-C6)烷基，其中最后12个所述基团是未经取代的或经一个或多个R8基团取代的；或为(C3-C8)环烷基或(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基-，其中环烷基是未经取代的或经一个或多个(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基或R8基团取代的；或为-(CR9R10)pR11、-(CR9R10)p杂环基、OH、SO2R11、NH2、NHCOR11、NH(C3-C8)环烷基、NH(CR9R10)SR11、O(CR9R10)rR11、-(CR9R10)CO2CH2R11、O(CH2)r杂环基、N＝C[(C1-C6)烷基]2、COR11a或CO-杂环基；或为经R11a取代的(C3-C6)烯基；
R2、R3、R4和R5各自独立地为H、(C1-C8)烷基、(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基，其中最后3个所述基团是未经取代的或经一个或多个R8基团取代的；或为(C3-C8)环烷基或(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基-，其中环烷基是未经取代的或经一个或多个(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基或R8基团取代的；或为(C1-C6)烷基-SH、-(CR9R10)pR11、-(CR9R10)p杂环基或O(CH2)rR11；
或R2和R3，或R4和R5与各自相连的碳原子一起形成羰基或硫代羰基或(C3-C8)环烷基环；或为亚氨基，其是未经取代的或经(C1-C6)烷基、CO(C1-C6)烷基或R11a取代的；
R7为(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、-(CR9R10)pR11、-(CR9R10)p杂环基、CO(C1-C6)烷基或(C3-C8)环烷基环；或为(C1-C8)烷基，其是未经取代的或经一个或多个选自卤素和-OC(＝O)-(C1-C4)烷基的基团取代的；
R8为卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤烷氧基、S(O)nR12、CN、CO2(C1-C6)烷基、CO2H、NO2、OH、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基、氨基甲酰基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基、二-(C1-C6)-烷基氨基甲酰基、CH[O(C1-C6)烷基]2、(C3-C6)烯氧基、(C3-C6)炔氧基或O(CH2)rR11；
R9和R10各自独立地为H、(C1-C6)烷基或(C1-C6)卤烷基；
R11为未经取代或经一个或多个选自下组基团取代的芳基：(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、-(CH2)uR11a、杂环基、卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤烷氧基、S(O)nR12、CN、CO2(C1-C6)烷基、NO2、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基和CO(C1-C6)烷基；
R11a为未经取代或经一个或多个选自下组基团取代的芳基：(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基、卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤烷氧基、S(O)nR12、CN、CO2(C1-C6)烷基、CO2H、NO2、OH、氨基、(C1-C6)烷基氨基和二-(C1-C6)烷基氨基；
R12为(C1-C6)烷基或(C1-C6)卤烷基；
X为O、S、NR13或NOR13；
R13为H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基或(C3-C8)环烷基，其中最后4个所述基团是未经取代的或经一个或多个R8基团取代的；或为(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基-，其中环烷基是未经取代的或经一个或多个(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基或R8基团取代的；或为-(CR9R10)pR11或-(CR9R10)p杂环基；
m、s和u各自独立地为0或1；
n为0、1或2；
p为0、1、2或3；
r为0或1至6的整数；并且上述基团中的各个杂环基独立地为具有3至7个环原子和1至4个选自N、O和S杂原子的杂环基团，并且其是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、-(CH2)uR11a、卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤烷氧基、S(O)nR12、CN、CO2(C1-C6)烷基、NO2、OH、氨基、(C1-C6)烷基氨基和二-(C1-C6)烷基氨基。
这些化合物具有颇有价值的杀虫特性。
本发明还包括上述化合物的任何立体异构体、对映异构体或几何异构体，以及它们的混合物。
术语“杀虫可接受的盐”指其阳离子或阴离子是已知的、并且在本领域可接受用于形成杀虫或园艺学用途的盐的盐。适宜的与碱形成的盐类，例如由含有羧基、NH或OH基团的式(I)化合物形成的盐，包括碱金属(如钠和钾)、碱土金属(如钙和镁)、铵和胺(如二乙醇胺、三乙醇胺、辛胺、吗啉和二辛基甲胺)的盐类。适宜的酸加成盐，如由含氨基的式(I)化合物形成的盐，包括与无机酸形成的盐，例如盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐和硝酸盐以及与有机酸如乙酸形成的盐。
术语“害虫”指节肢动物害虫(包括昆虫和螨类)和蠕虫类(包括线虫)。
在本专利申请中，包括所附的权利要求书中，上述的取代基具有如下含义：
卤素原子指氟、氯、溴或碘；
烷基和烷基部分(除非另外定义)可以为直链或支链；
环烷基优选在环上具有3至6个碳原子，并且是任选经卤素或烷基取代的。
卤烷基和卤烷氧基连有一个或多个卤素原子；优选的这类基团包括-CF3和-OCF3。
在基团名称前的术语“卤代”指该基团部分或完全被卤代，即，以任何组合被F、Cl、Br或I取代，优选被F或Cl取代。
表达“(C1-C6)烷基”应理解为指具有1、2、3、4、5或6个碳原子的直链或支链烃基，如甲基、乙基、丙基、异丙基、1-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或叔丁基。
“(C1-C6)卤烷基”应理解为指在所述表达“(C1-C6)烷基”中所提及的烷基，其中一个或多个氢原子由相同数目的相同或不同卤素原子优选氯或氟所置换，如三氟甲基、1-氟乙基、2，2，2-三氟乙基、氯甲基、氟甲基、二氟甲基或1，1，2，2-四氟乙基。
“(C1-C6)烷氧基”应理解为指其烃基具有表达“(C1-C6)烷基”所述含义的烷氧基。
具有前缀所示的碳原子范围的术语“烯基”和“炔基”指具有相应于该所示范围的碳原子数的直链或支链烃基，并且其包含至少一个可位于各不饱和基团的任何位置的重键。“(C2-C6)-烯基”相应地指，例如乙烯基、烯丙基、2-甲基-2-丙烯基、2-丁烯基、戊烯基、2-甲基戊烯基或己烯基。“(C2-C6)-炔基”相应地指例如乙炔基、炔丙基、2-甲基-2-丙炔基、2-丁炔基、2-戊炔基或2-己炔基。
“(C3-C8)-环烷基”指单环烷基，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基或环辛基，以及指二环烷基基团，例如降冰片基(norbornyl)。
表达“(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基”应理解为指例如环丙基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、环己基乙基、环己基丁基、1-甲基环丙基、1-甲基环戊基、1-甲基环己基、3-己基环丁基或4-叔-丁基环己基。
“(C1-C6)-烷基氨基”指由上述定义的烷基所取代的氮原子。“二-(C1-C6)-烷基氨基”指经两个上述定义的烷基所取代的氮原子。
表达“(C1-C6)-烷基氨基甲酰基”指具有一个烃基的氨基甲酰基，所述烃基具有表达“(C1-C6)-烷基”所示的意义；“二-(C1-C6)-烷基氨基甲酰基”指具有两个可以是相同或不同的烃基的氨基甲酰基。
表达“芳基”应理解为指碳环，即由碳原子构成的碳环、优选具有6至14、优选6至12个碳原子的芳族基团，例如苯基、萘基或联苯基，优选苯基。
表达“杂环基”指饱和的、部分饱和的或具有3至7个环原子和1至4个选自O、S和N的杂原子的芳环环系，其中至少一个碳原子必须存在于环上。
优选的“杂环基”指噻吩基、呋喃基、吡咯基、噻唑基、_唑基、咪唑基、异噻唑基、异_唑基、吡唑基、1，3，4-_二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，3，4-三唑基、1，2，4-_二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、苯并[b]噻吩基、苯并[b]呋喃基、吲哚基、苯并[c]噻吩基、1，3-苯并间二氧杂环戊烯、1，3-苯并二_烷、苯并[c]呋喃基、异吲哚基、苯并_唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并异_唑基、苯并异噻唑基、苯并吡唑基、苯并噻二唑基、苯并三唑基、二苯并呋喃基、二苯并噻吩基、咔唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、1，2，4，5-四嗪基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基、1，8-萘啶基、1，5-萘啶基、1，6-萘啶基、1，7-萘啶基、酞嗪基(phthalazine)、吡啶并嘧啶基、嘌呤基、蝶啶基、4H-喹嗪基、吗啉基、哌啶基、哌嗪基、吡咯啉基、吡咯烷基、_唑啉基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、异_唑烷基、_唑烷基、噻唑啉基、噻唑烷基、环氧乙烷或氧杂环丁烷基团。
更优选地，“杂环基”指吡啶基、嘧啶基、1，2，4-_二唑基、1，3，4-_二唑基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、_唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异_唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3，4-四唑基、吡嗪基、哒嗪基、_唑啉基、噻唑啉基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吗啉基、哌啶基、哌嗪基、吡咯啉基、吡咯烷基、_唑烷基、噻唑烷基、环氧乙烷、氧杂环丁烷、1，3-苯并间二氧杂环戊烯或1，3-苯并二_烷基团。
“杂环基”是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、-(CH2)uR11a、卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤烷氧基、S(O)nR12、CN、CO2(C1-C6)烷基、NO2、OH、氨基、(C1-C6)烷基氨基和二-(C1-C6)烷基氨基。
优选地，“杂环基”是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：卤素、CN、NO2、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤烷氧基、(C1-C4)烷硫基和(C1-C4)卤烷硫基。
通常应理解的是，除非另有定义，术语“未经取代或经一个或多个基团取代”或“未经取代或经一个或多个选自下组基团取代”指这类基团(或优选基团)可以相同或不同。
优选W为CF3。
优选Z为CH。
优选R1和R6各自独立地为H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基、CO(C1-C6)烷基或SO2(C1-C6)烷基；或为-(CR9R10)pR11(更优选R1为(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基或-(CR9R10)pR11，以及R6为H或(C1-C8)烷基)。
优选R2、R3、R4和R5各自独立地为H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基或(C3-C6)炔基、-(CR9R10)pR11、-(CR9R10)p杂环基或O(CH2)rR11；或R2和R3与相连的碳原子一并形成羰基或硫代羰基，或未经取代或经(C1-C6)烷基、CO(C1-C6)烷基或R11a取代的亚氨基；或R2和R3，或R4和R3分别与相连的碳原子一并形成(C3-C8)环烷基环。
优选R7为(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、-(CR9R10)pR11或-(CR9R10)p杂环基。
优选R8为卤素、(C1-C4)烷氧基或OH(更优选R8为卤素)。
优选R9和R10各自独立地为H、(C1-C4)烷基或(C1-C4)卤烷基。
优选R11为未经取代或经一个或多个选自下组基团取代的苯基：(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C3-C6)环烷基、-(CH2)uR11a、杂环基、卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤烷氧基、S(O)nR12、CN、CO2(C1-C4)烷基、NO2、氨基、(C1-C4)烷基氨基和二-(C1-C4)烷基氨基；(更优选R11为未经取代或经一个或多个选自下组基团取代的苯基：(C1-C4)烷基、卤素、(C1-C4)烷氧基、NO2和氨基)。
优选R11a为未经取代或经一个或多个选自下组基团取代的苯基：(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤烷基、卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤烷氧基、S(O)nR12、CN、CO2(C1-C4)烷基、CO2H、NO2、OH、氨基、(C1-C4)烷基氨基和二-(C1-C4)烷基氨基。
优选R12为(C1-C4)烷基或(C1-C4)卤烷基。
优选X为O或S。
优选m为0。
优选p、r、s和u各自独立地为0或1。
优选上述基团中的各个杂环基独立地为具有3至7个环原子和1至4个选自N、O和S的杂原子的杂环基团。
优选的一类化合物是这样的化合物，其中：
W为CF3；
Z为CH；
R1和R6各自独立地为H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基、CO(C1-C6)烷基或SO2(C1-C6)烷基；或为-(CR9R10)pR11(更优选R1为(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基或-(CR9R10)pR11，以及R6为H或(C1-C8)烷基)；
R2、R3、R4和R5各自独立地为H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、-(CR9R10)pR11、-(CR9R10)p杂环基或O(CH2)rR11；或R2和R3与相连的碳原子一并形成羰基或硫代羰基，或未经取代或经(C1-C6)烷基、CO(C1-C6)烷基或R11a取代的亚氨基；或R2和R3，或R4和R5分别与相连的碳原子一并形成(C3-C8)环烷基环；
R7为(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、-(CR9R10)pR11或-(CR9R10)p杂环基；
R8为(C1-C4)烷氧基或OH；
R9和R10各自独立地为H、(C1-C4)烷基或(C1-C4)卤烷基；
R11为未经取代或经一个或多个选自下组基团取代的苯基：(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C3-C6)环烷基、-(CH2)uR11a、杂环基、卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤烷氧基、S(O)nR12、CN、CO2(C1-C4)烷基、NO2、氨基、(C1-C4)烷基氨基和二-(C1-C4)烷基氨基；(更优选R11为未经取代或经一个或多个选自下组基团取代的苯基：(C1-C4)烷基、卤素、(C1-C4)烷氧基、NO2和氨基)；
R11a为未经取代或经一个或多个选自下组基团取代的苯基：(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤烷基、卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤烷氧基、S(O)nR12、CN、CO2(C1-C4)烷基、CO2H、NO2、OH、氨基、(C1-C4)烷基氨基和二-(C1-C4)烷基氨基；
R12为(C1-C4)烷基或(C1-C4)卤烷基；
X为O或S；
m为0；
p、r、s和u各自独立地为0或1；并且
上述基团中的各个杂环基独立地为具有3至7个环原子和1至4个选自N、O和S的杂原子的杂环基团。
尤其优选的本发明的实施方案包含如下式(I)化合物，其中：
W为CF3；
Z为CH；
＝Q为式(A1)基团：
R1和R6各自独立地为H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基、CO(C1-C6)烷基或SO2(C1-C6)烷基；或为-(CR9R10)pR11(更优选R1为(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基或-(CR9R10)pR11，以及R6为H或(C1-C8)烷基)；
R2和R3各自独立地为H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、-(CR9R10)pR11、-(CR9R10)p杂环基或O(CH2)rR11；
Y为O或S；并且
杂环基为具有3至7个环原子和1至4个选自N、O和S的杂原子的杂环基团。
进一步优选的一类化合物是这样的化合物，其中：
W为CF3；
Z为CH；
＝Q为式(A)基团；
R1为H、(C1-C4)烷基、(C3-C4)烯基或-(CH2)p苯基；
R2为H或-(CH2)p苯基；或未经取代的或经OH、氨基甲酰基、S(O)nR12或SH取代的(C1-C4)烷基；
R3为H或(C1-C4)烷基；
或R2和R3与相连的碳原子一并形成(C3-C6)环烷基环；
R4和R5与相连的碳原子一并形成硫代羰基；
R6为H；
R12为(C1-C4)烷基；
p为0或1；和
m为0。
进一步优选的一类化合物是这样的化合物，其中：
W为CF3；
Z为CH；
＝Q为式(A)基团；
R1为H、(C1-C4)烷基、(C3-C4)烯基或-(CH2)p苯基；
R2为H或-(CH2)p苯基；或未经取代的或经OH、氨基甲酰基、S(O)nR12或SH取代的(C1-C4)烷基；
R3为H或(C1-C4)烷基；
或R2和R3与相连的碳原子一并形成(C3-C6)环烷基环；
R4和R5与相连的碳原子一并形成羰基；
R6为H或(C3-C4)烯基；或未经取代的或经CO2(C1-C4)烷基或CO2CH2苯基取代的(C1-C4)烷基；或为-CH2R11，其中R11为未经取代的或经一个或多个卤素基团取代的苯基；或为未经取代或经一个或多个选自(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤烷基取代的苯基；
R12为(C1-C4)烷基；
p为0或1；和
m为0。
进一步优选的一类化合物是这样的化合物，其中：
W为CF3；
Z为CH；
＝Q为式(A)基团；
R1为H、(C1-C4)烷基、(C3-C4)烯基或-(CH2)p苯基；
R2为H或-(CH2)p苯基；或未经取代的或经OH、氨基甲酰基、S(O)nR12或SH取代的(C1-C4)烷基；
R3为H或(C1-C4)烷基；
或R2和R3与相连的碳原子一并形成(C3-C6)环烷基环；
R4和R5与相连的碳原子一并形成亚氨基；
R6为H或(C3-C4)烯基；或未经取代的或经CO2(C1-C4)烷基或CO2CH2苯基取代的(C1-C4)烷基；或为-CH2R11，其中R11为未经取代的或经一个或多个卤素原子取代的苯基；或为未经取代或经一个或多个选自(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤烷基的基团取代的苯基；
R12为(C1-C4)烷基；
p为0或1；和
m为0。
进一步优选的一类化合物是这样的化合物，其中：
W为CF3；
Z为CH；
＝Q为式(A)基团；
R1为H、(C1-C4)烷基、(C3-C4)烯基或-CH2苯基；或为未经取代或经一个或多个选自(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤烷基的基团取代的苯基；或为-CH2杂环基，其中杂环基为具有5或6个环原子和1或2个选自N和S的杂原子的杂环基团，并且是未经取代的或经一个或多个选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基和卤素的基团取代的；
R2、R3、R4和R5均为H；
R6为H、(C1-C4)烷基、(C3-C4)烯基或-(CH2)p苯基；
p为0或1；和
m为0。
进一步优选的一类化合物是这样的化合物，其中：
W为CF3；
Z为CH；
＝Q为式(B)基团；
R1为H、(C1-C4)烷基、(C3-C4)烯基、-(CH2)p苯基、CO(C1-C4)烷基或CO苯基；
R2为H或-(CH2)p苯基；或为未经取代或经OH、氨基甲酰基、S(O)nR12或SH取代的(C1-C4)烷基；
R3为H或(C1-C4)烷基；
或R2和R3与相连的碳原子一并形成(C3-C6)环烷基环；
X为S；
R7为(C3-C4)烯基或-CH2苯基；或为未经取代或经-OC(＝O)-(C1-C4)烷基取代的(C1-C4)烷基；
R12为(C1-C4)烷基；
p为0或1；和
m为0。
进一步优选的一类化合物是这样的化合物，其中：
W为CF3；
Z为CH；
＝Q为式(B)基团；
R1为H、(C1-C4)烷基、(C3-C4)烯基、-(CH2)p苯基、CO(C1-C4)烷基或CO苯基；
R2为H或-(CH2)p苯基；或为未经取代或经OH、氨基甲酰基、S(O)nR12或SH取代的(C1-C4)烷基；
R3为H或(C1-C4)烷基；
或R2和R3与相连的碳原子一并形成(C3-C6)环烷基环；
X为O；
R7为(C3-C4)烯基或-CH2苯基；或为未经取代或经-OC(＝O)-(C1-C4)烷基取代的(C1-C4)烷基；
R12为(C1-C4)烷基；
p为0或1；和
m为0。
通式(I)化合物可通过应用或改进已知方法加以制备(即迄今为止在化学文献中所采用的或描述的方法)。
在如下的方法描述中，当没有对式中所出现的符号进行特别定义时，应理解为它们是“如上所定义”，其与说明书中对每个符号首次定义相一致。
根据本发明的一个特征，式(I)化合物(其中W和Z如上所定义，＝Q为式(A)基团，R2和R3除了与相连的碳原子一并形成羰基、硫代羰基或亚氨基外，其如上所定义，R4和R5与相连的碳原子一并形成硫代羰基，R1和R6均为氢原子，并且m为0)可以通过式(II)化合物的环化-重排反应制得：
其中W和Z如上所定义，R2和R3除与相连的碳原子一并形成羰基、硫代羰基或亚氨基外，其如上所定义。该反应通常在溶剂如二_烷、四氢呋喃或N，N-二甲基甲酰胺中，在温度为0°至100℃(优选0°至50℃)下，并且优选有机碱如叔胺如三乙胺，或吡啶，或无机碱如碱金属碳酸盐如碳酸钾，或碱金属醇盐如乙醇钠，或氢化钠存在下进行。当不存在碱时，该温度范围优选50℃至100℃。该反应经由环化式(III)中间体来进行的，其通常不经分离：
其中W、Z、R2和R3如上所定义，其重排为式(I)化合物。
根据本发明的另一特征，式(I)化合物(其中W和Z如上所定义，＝Q为式(A)基团，R2和R3除形成羰基、硫代羰基或亚氨基外，其如上所定义，R4和R5与相连的碳原子一并形成硫代羰基，R1和R6均为氢原子，并且m为0)还可以通过将式(IV)化合物与式(V)化合物反应加以制备：
Figure A20048002503500231
其中W和Z如上所定义，
        H2NCR2(R3)CN               (V)
其中R2和R3除与相连的碳原子一并形成羰基、硫代羰基或亚氨基外，其如上所定义，从而获得相应的式(II)化合物，其随后进行上述环化-重排反应。
该反应通常在有机碱如叔胺如三乙胺，或吡啶，或无机碱如碱金属碳酸盐如碳酸钾，或碱金属醇盐如乙醇钠，或氢化钠存在下，在溶剂如二_烷、四氢呋喃或N，N-二甲基甲酰胺中，在温度为0°至100℃(优选0°至50℃)下进行。
根据本发明的另一特征，式(I)化合物(其中＝Q为式(A)基团，R1为氢原子，R2和R3除与相连的碳原子一并形成羰基、硫代羰基或亚氨基外，其如上所定义，R4和R5与相连的碳原子一并形成羰基，W、Z和R6如上所定义，并且m为0)可以通过将式(VI)化合物与式(VII)化合物反应加以制备：
Figure A20048002503500232
其中W、Z和R6如上所定义，
        H2NCR2(R3)CO2R7          (VII)
其中R2和R3除与相连的碳原子一并形成羰基、硫代羰基或亚氨基外，其如上所定义，并且R7为离去基团，通常为烷基如甲基或乙基，或苄基。
该反应通常在偶合剂如碳化二亚胺如N，N-二环己基碳化二亚胺，或1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺，或其酸式盐如盐酸盐存在下，在溶剂如二_烷、四氢呋喃或N，N-二甲基甲酰胺中，在温度为20℃至120℃下，并且任选在催化剂如4-二甲基氨基吡啶存在下进行。
该反应经由式(VIII)中间体化合物来进行的，其可以视需要进行分离：
其中各种符号如上所定义，随后进行环化作用。
根据本发明的另一特征，式(I)化合物(其中＝Q为式(A)或(B)基团，m为0，并且其它符号如上所定义)可以通过将相应的式(A1)或(B1)化合物用式(IX)化合物进行酰化反应加以制备：
Figure A20048002503500242
其中各种符号如上所定义，
Figure A20048002503500243
其中W和Z如上所定义，L为离去基团，通常为卤素并且优选为氯。该反应通常在溶剂如二氯甲烷中，于温度为0℃至100℃(优选0℃至50℃)下进行。
根据本发明的另一特征，式(I)化合物(其中＝Q为式(B)基团，W、Z、R1和R7如上所定义，X为S，m为0，并且R2和R3除与相连的碳原子一并形成羰基、硫代羰基或亚氨基外，其如上所定义，其是未经取代的或经(C1-C6)烷基、CO(C1-C6)烷基或R11a取代的)可以通过将为式(X)的式(I)化合物与式(XI)化合物反应制得：
Figure A20048002503500251
其中W、Z、R1、R2和R3如上所定义，
              R7L             (XI)
其中R7如上所定义，并且L为离去基团，通常为卤素并且优选为氯或溴。该反应通常在有机碱如叔胺例如三乙胺，或吡啶，或无机碱如碱金属碳酸盐如碳酸钾，或碱金属醇盐如乙醇钠，或氢化钠存在下，在溶剂如二_烷、四氢呋喃或N，N-二甲基甲酰胺中，在温度为0°至100℃(优选0°至50℃)下进行。
根据本发明的另一特征，式(I)化合物(其中＝Q为式(A)基团，W、Z、R1、R2、R3、R4和R5如上所定义，R6为氢，并且m为0)可以通过环化式(XII)化合物制得：
其中W、Z、R1、R2、R3、R4和R5如上所定义。
该反应通常在有机碱如叔胺例如三乙胺，或吡啶，或无机碱如碱金属碳酸盐如碳酸钾，或碱金属醇盐如乙醇钠，或氢化钠，以及碳化二亚胺如N，N-二环己基碳化二亚胺，或1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺存在下，在溶剂如二_烷、四氢呋喃或N，N-二甲基甲酰胺中，在温度为0°至100℃(优选0°至50℃)下进行。
根据本发明的另一特征，式(I)化合物(其中＝Q为式(A)基团，W、Z、R1、R2和R3如上所定义，R4和R5与相连的碳原子一并形成羰基，R6为氢，并且m为0)可以通过式(I)化合物的氧化和水解反应制得，其中Q为式(B)基团，X为S，并且W、Z、R1、R2、R3和R7如上所定义，并且m为0。该反应通常在溶剂例如乙酸中的氧化剂例如过氧化氢，或在溶剂例如二氯甲烷或1，2-二氯乙烷中的过酸例如3-氯过苯甲酸存在下进行，在温度为0℃至溶剂的回流温度下进行。
根据本发明的另一特征，式(I)化合物(其中＝Q为式(B)基团，W、Z、R2、R3和R7如上所定义，R1为未经取代或经一个或多个R8基团取代的CO(C1-C6)烷基，或为COR11a或CO-杂环基，并且m为0)可以通过酰化相应的式(I)化合物(其中R1为氢)加以制备。该反应通常利用式(XIII)的酰化剂来进行：
         R1COL                 (XIII)
其中L为离去基团，通常为卤素，优选为氯，该反应通常在溶剂如二氯甲烷或1，2-二氯乙烷中，在温度为0℃至溶剂的回流温度下进行。
根据本发明的另一特征，式(I)化合物(其中＝Q为式(A)基团，W、Z、R2、R3、R4、R5和R6如上所定义，R1为未经取代或经一个或多个R8基团取代的CO(C1-C6)烷基，或为COR11a或CO-杂环基，并且m为0)可以通过酰化相应的式(I)化合物(其中R1为氢)加以制备。该反应通常利用如上所定义的式(XIII)的酰化剂来进行，该反应通常在溶剂如二氯甲烷或1，2-二氯乙烷中，在温度为0℃至溶剂的回流温度下进行。
根据本发明的另一特征，式(I)化合物(其中Q如上所定义，并且m为1)可以通过氧化相应的化合物(其中m为0)来制得。该氧化反应通常利用在溶剂例如乙酸中的过氧化氢，或在溶剂例如二氯甲烷或1，2-二氯乙烷中的过酸例如3-氯过苯甲酸来进行，该反应在温度为0℃至溶剂的回流温度下进行。
式(II)、(VI)或(XII)中间体可以通过将式(IV)化合物分别与相应的式(V)、(XIV)或(XV)化合物反应制得：
R6NH2
Figure A20048002503500271
(XIV)               (XV)
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如上所定义。该反应通常在惰性溶剂如二氯乙烷或四氢呋喃中，在温度为0℃至60℃下进行。
式(IX)的中间体(其中L为氯)可以根据已知方法制得，例如通过将相应的羧酸(其中L被OH置换)与适宜的卤化剂优选草酰氯反应，该反应在溶剂如二氯乙烷中，任选在N，N-二甲基甲酰胺存在下，在温度为0℃至60℃下进行。
式(IV)的中间体可以根据已知方法制得，例如通过将上述定义的式(IX)化合物与碱金属硫氰酸盐或硫氰酸铵或硫氰酸四烷基铵盐如硫氰酸四丁基铵反应，该反应在碱如碱金属碳酸盐如碳酸钾存在下，在温度为0℃至60℃下进行。
可以通过上述方法合成的式(I)化合物的集合(collections)也可以用平行的方式加以制备，并且其可以用手工、半自动或全自动的方式进行。在此，有可能例如将反应操作、产物或中间产物的处理或提纯自动化。总体上，对此理解为一种例如通过S.H.DeWitt在“AnnualReports in Combinatorial Chemistry and Molecular Diversity：Automated Synthesis(组合化学和分子多样性年报：自动化合成)”，第1册，Verlag Escom 1997，第69至77页所描述的操作。
一系列的商购可得的装置可以用于平行的反应及处理操作，例如Stem公司(Woodrolfe Road，Tollesbury，Essex，CM98SE，英国)，或H+P Labortechnik GmbH，Bruckmannring 28，85764Oberschleiβheim，德国，或Radleys公司(Shirehill，Saffron Walden，Essex，英国)提供的装置。用于平行进行提纯式(I)的化合物或在制备过程中得到的中间产物的装置还特别有色谱仪，例如公司ISCO，Inc.，4700 Superior Street，Lincoln，NE 68504，USA的装置。
所述装置导致其中将各个工艺步骤自动化、在工作步骤之间却必须手工操作进行的模式(modular)工艺方法。这也可以通过使用半整合或完全整合的自动化体系而避免，其中将所讨论的自动化组件例如通过机器人来操作。这类自动化系统例如可从Zymark Corporation，Zymark Center，Hopkinton，MA 01748，USA获得。
除此描述之外，式(I)化合物可以部分或完全通过固相辅助的方法制备。对此，将合成或为适于所述操作的经改进的合成的各中间步骤或所有中间步骤与合成树脂相结合。固相辅助的合成方法在专业文献中有广泛的描述，例如Barry A.Bunin在“The Combinatorial Index(组合标记)”，Academic Press，1998中的描述。
对于经固相辅助的合成方法的应用有一系列文献已知的程式，其反过来可以手工或自动方式实施。例如所使用的“茶包法”(Houghten，US 4,631,211；Houghten等人，Proc.Natl.Acad.Sci.1985，82，5131-5135)可以半自动化，其中使用IRORI公司(11149 North Torrey PinesRoad，La Jolla，CA 92037，USA)的产品。经固相辅助的平行合成的自动化例如可通过公司Argonaut Technologies，Inc.，(887 IndustrialRoad，San Carlos，CA 94070，USA)或MultiSyn Tech GmbH(WullenerFeld 4，58454 Witten，德国)的装置成功地进行。
在此描述的制备方法获得以物质集合的形式(称之为集合库)的式(I)化合物。本发明也提供了包含至少两种式(I)化合物的集合库。
式(V)、(VII)、(XI)、(XIII)、(XIV)、(XV)、(A1)和(B1)化合物是已知的或可以通过已知方法制备的。
某些式(XII)化合物是新的并且因此形成本发明进一步的特征。
下面的非限制性实施例说明式(I)化合物的制备。
具体实施方式
化学实施例
NMR谱是在氘代三氯甲烷中进行的，除非另有说明。
下面的实施例中，除非另有说明，数量值(以及百分比)是基于重量的。
实施例1
将甲醇中的1-(1-氰基-1-甲基)乙基-3-(4-三氟甲基-3-吡啶基羰基)硫脲(0.05g)加热回流1小时。加入乙酸乙酯和水，并且干燥有机相(硫酸镁)，蒸发获得N-[(2Z)-4，4-二甲基-5-硫代-2-咪唑啉亚基(imidazolinyl idene)]-4-(三氟甲基)烟酰胺(0.05g，化合物A-86)。
实施例2
将草酰氯(6.4ml，2M)加入4-三氟甲基烟酸(2g)和催化量的N，N-二甲基甲酰胺的二氯甲烷的悬浮液中，并且于20℃下搅拌1小时。蒸发后，将残余物溶解在丙酮中，并且在冰浴冷却下加入硫氰酸钾(2g)，获得4-三氟甲基-3-吡啶基羰基异硫氰酸盐，随后加入2-氨基-2-甲基丙腈(propanenitrile)(1.35g)和碳酸钾(1g)，并且将混合物加热回流1小时。加入乙酸乙酯，用水洗涤混合物，干燥(硫酸镁)，蒸发并且用硅胶层析纯化残余物，用正己烷/乙酸乙酯(3/1)洗脱，获得N-[(2Z)-4，4-二甲基-5-硫代-2-咪唑啉亚基]-4-(三氟甲基)烟酰胺(1.4g，化合物A-86)。
实施例3
于20℃下，将氢化钠(0.09g，60％在矿物油中的分散体)加至N-[(2Z)-4，4-二甲基-5-硫代-2-咪唑啉亚基]-4-(三氟甲基)烟酰胺(0.50g)的四氢呋喃溶液中，并且搅拌0.5小时。将碘代甲烷(0.20ml)加入混合物中，并且加热回流1小时。加入乙酸乙酯和水，干燥有机相(硫酸镁)并且蒸发获得N-[(2Z)-5，5-二甲基-4-甲硫基-1，5-二氢-2-H-咪唑-2-亚基]-4-(三氟甲基)烟酰胺(0.50g，化合物E-129)。
实施例4
将乙酰氯加入N-[(2Z)-5，5-二甲基-4-甲硫基-1，5-二氢-2-H-咪唑-2-亚基]-4-(三氟甲基)烟酰胺(0.20g)和三乙胺(0.13ml)的二氯甲烷混合物中，并且搅拌1小时。加入乙酸乙酯和水，干燥有机相(硫酸镁)并且蒸发获得N-[(2Z)-1-乙酰基-5，5-二甲基-4-甲硫基-1，5-二氢-2H-咪唑-2-亚基]-4-(三氟甲基)烟酰胺(0.19g，化合物E-135)。
实施例5
将3-氯过苯甲酸(0.1g)加入N-[(2Z)-5-乙基-5-甲基-4-甲硫基-1，5-二氢-2H-咪唑-2-亚基]-4-(三氟甲基)烟酰胺(0.1g)的二氯甲烷溶液中，并且于20℃下搅拌1小时。将混合物依次用水、盐酸1(M)、饱和碳酸氢钠和盐水洗涤，干燥(硫酸镁)，蒸发并且用硅胶层析纯化残余物，用正己烷/乙酸乙酯(3/1)洗脱，获得N-[(2Z)-4-乙基-4-甲基-5-氧代-2咪唑烷亚基]-4-(三氟甲基)烟酰胺(0.03g，化合物B-91)。
实施例6
将在四氢呋喃中的1-(4-氯苄基)-3-(4-三氟甲基-3-吡啶基羰基)硫脲(0.40g)、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐(0.25g)、基2-甲基丙氨酸苄酯(0.25g)和催化量的4-二甲基氨基吡啶的混合物加热回流1小时。加入乙酸乙酯和水，干燥有机相(硫酸镁)，蒸发并且用硅胶层析纯化残余物，用正己烷/乙酸乙酯(5/1)洗脱，获得N-[(2Z)-1-(4-氯苄基)-4，4-二甲基-5-氧代-2-咪唑烷亚基]-4-(三氟甲基)烟酰胺(0.36g，化合物B-529)。
制备上述实施例所使用的中间体
将草酰氯(8ml，2M)加至4-三氟甲基烟酸(5g)和催化量的N，N-二甲基甲酰胺的二氯甲烷悬浮液中，并且于20℃下搅拌1小时。蒸发后，将残余物溶解在丙酮中，并且在冰浴冷却下加入硫氰酸钾(5g)，获得4-三氟甲基-3-吡啶基羰基异硫氰酸盐。随后加入甲醇中的甲胺(40％，5ml)溶液，并且将混合物加热回流1小时。加入乙酸乙酯，用水洗涤混合物，干燥(硫酸镁)，蒸发并且将残余物重结晶(乙醇)，获得1-甲基-3-(4-三氟甲基-3-吡啶基羰基)硫脲(3.2g)；
      NMR 3.29(3H，d)，7.67(1H，d)，8.89(1H，s)，8.97(1H，d)，10.30(1H，brs).
还可以通过类似的方法制得如下中间体：1-(1-氰基-1-甲基)乙基-3-(4-三氟甲基-3-吡啶基羰基)硫脲，
                                                         NMR1.95(6H，s)，7.80(1H，d)，8.93(1H，s)，9.00(1H，d)，10.46(1H，brs).
下面示于表1至6中的优选化合物也是本发明的一部分，并且是或可以根据、或类似于上述实施例1至6或上述一般方法制备。
在表中，Ph指苯基，并且Me指甲基。
给定的化合物编号仅用于参考目的。
表1
式(Ia)化合物：
Figure A20048002503500311
  化合物   R1   R2   R3
  A-1   H   H   H
  A-2   CH3   H   H
  A-3   CH2CH＝CH2   H   H
  A-4   CH2Ph   H   H
  A-5   Ph   H   H
  A-6   H   CH3   H
  A-7   CH3   CH3   H
  A-8   CH2CH＝CH2   CH3   H
  A-9   CH2Ph   CH3   H
  A-10   Ph   CH3   H
  A-11   H   CH3CH2   H
  A-12   CH3   CH3CH2   H
  A-13   CH2CH＝CH2   CH3CH2   H
  A-14   CH2Ph   CH3CH2   H
  A-15   Ph   CH3CH2   H
  A-16   H   n-C3H7   H
  化合物   R1   R2   R3
  A-17   CH3   n-C3H7   H
  A-18   CH2CH＝CH2   n-C3H7   H
  A-19   CH2Ph   n-C3H7   H
  A-20   Ph   n-C3H7   H
  A-21   H   i-C3H7   H
  A-22   CH3   i-C3H7   H
  A-23   CH2CH＝CH2   i-C3H7   H
  A-24   CH2Ph   i-C3H7   H
  A-25   Ph   i-C3H7   H
  A-26   H   n-C4H9   H
  A-27   CH3   n-C4H9   H
  A-28   CH2CH＝CH2   n-C4H9   H
  A-29   CH2Ph   n-C4H9   H
  A-30   Ph   n-C4H9   H
  A-31   H   i-C4H9   H
  A-32   CH3   i-C4H9   H
  A-33   CH2CH＝CH2   i-C4H9   H
  A-34   CH2Ph   i-C4H9   H
  A-35   Ph   i-C4H9   H
  A-36   H   s-C4H9   H
  A-37   CH3   s-C4H9   H
  A-38   CH2CH＝CH2   s-C4H9   H
  A-39   CH2Ph   s-C4H9   H
  A-40   Ph   s-C4H9   H
  A-41   H   t-C4H9   H
  A-42   CH3   t-C4H9   H
  A-43   CH2CH＝CH2   t-C4H9   H
  A-44   CH2Ph   t-C4H9   H
  A-45   Ph   t-C4H9   H
  A-46   H   CH2Ph   H
  A-47   CH3   CH2Ph   H
  A-48   CH2CH＝CH2   CH2Ph   H
  A-49   CH2Ph   CH2Ph   H
  A-50   Ph   CH2Ph   H
  A-51   H   Ph   H
  A-52   CH3   Ph   H
  A-53   CH2CH＝CH2   Ph   H
  A-54   CH2Ph   Ph   H
  A-55   Ph   Ph   H
  A-56   H   CH2OH   H
  A-57   CH3   CH2OH   H
  A-58   CH2CH＝CH2   CH2OH   H
  A-59   CH2Ph   CH2OH   H
  化合物   R1   R2  R3
  A-60   Ph   CH2OH  H
  A-61   H   CH(OH)CH3  H
  A-62   CH3   CH(OH)CH3  H
  A-63   CH2CH＝CH2   CH(OH)CH3  H
  A-64   CH2Ph   CH(OH)CH3  H
  A-65   Ph   CH(OH)CH3  H
  A-66   H   CH2SH  H
  A-67   CH3   CH2SH  H
  A-68   CH2CH＝CH2   CH2SH  H
  A-69   CH2Ph   CH2SH  H
  A-70   Ph   CH2SH  H
  A-71   H   CH2SCH2CH3  H
  A-72   CH3   CH2SCH2CH3  H
  A-73   CH2CH＝CH2   CH2SCH2CH3  H
  A-74   CH2Ph   CH2SCH2CH3  H
  A-75   Ph   CH2SCH2CH3  H
  A-76   H   CH2CONH2  H
  A-77   CH3   CH2CONH2  H
  A-78   CH2CH＝CH2   CH2CONH2  H
  A-79   CH2Ph   CH2CONH2  H
  A-80   Ph   CH2CONH2  H
  A-81   H   CH2CH2CONH2  H
  A-82   CH3   CH2CH2CONH2  H
  A-83   CH2CH＝CH2   CH2CH2CONH2  H
  A-84   CH2Ph   CH2CH2CONH2  H
  A-85   Ph   CH2CH2CONH2  H
  A-86   H   CH3  CH3
  A-87   CH3   CH3  CH3
  A-88   CH2CH＝CH2   CH3  CH3
  A-89   CH2Ph   CH3  CH3
  A-90   Ph   CH3  CH3
  A-91   H   CH3CH2  CH3
  A-92   CH3   CH3CH2  CH3
  A-93   CH2CH＝CH2   CH3CH2  CH3
  A-94   CH2Ph   CH3CH2  CH3
  A-95   Ph   CH3CH2  CH3
  A-96   H   n-C3H7  CH3
  A-97   CH3   n-C3H7  CH3
  A-98   CH2CH＝CH2   n-C3H7  CH3
  A-99   CH2Ph   n-C3H7  CH3
  A-100   Ph   n-C3H7  CH3
  A-101   H   i-C3H7  CH3
  A-102   CH3   i-C3H7  CH3
  化合物   R1   R2   R3
  A-103   CH2CH＝CH2   i-C3H7   CH3
  A-104   CH2Ph   i-C3H7   CH3
  A-105   Ph   i-C3H7   CH3
  A-106   H   n-C4H9   CH3
  A-107   CH3   n-C4H9   CH3
  A-108   CH2CH＝CH2   n-C4H9   CH3
  A-109   CH2Ph   n-C4H9   CH3
  A-110   Ph   n-C4H9   CH3
  A-111   H   i-C4H9   CH3
  A-112   CH3   i-C4H9   CH3
  A-113   CH2CH＝CH2   i-C4H9   CH3
  A-114   CH2Ph   i-C4H9   CH3
  A-115   Ph   i-C4H9   CH3
  A-116   H   s-C4H9   CH3
  A-117   CH3   s-C4H9   CH3
  A-118   CH2CH＝CH2   s-C4H9   CH3
  A-119   CH2Ph   s-C4H9   CH3
  A-120   Ph   s-C4H9   CH3
  A-121   H   t-C4H9   CH3
  A-122   CH3   t-C4H9   CH3
  A-123   CH2CH＝CH2   t-C4H9   CH3
  A-124   CH2Ph   t-C4H9   CH3
  A-125   Ph   t-C4H9   CH3
  A-126   H   CH2Ph   CH3
  A-127   CH3   CH2Ph   CH3
  A-128   CH2CH＝CH2   CH2Ph   CH3
  A-129   CH2Ph   CH2Ph   CH3
  A-130   Ph   CH2Ph   CH3
  A-131   H   Ph   CH3
  A-132   CH3   Ph   CH3
  A-133   CH2CH＝CH2   Ph   CH3
  A-134   CH2Ph   Ph   CH3
  A-135   Ph   Ph   CH3
  A-136   H   C2H5   C2H5
  A-137   CH3   C2H5   C2H5
  A-138   CH2CH＝CH2   C2H5   C2H5
  A-139   CH2Ph   C2H5   C2H5
  A-140   Ph   C2H5   C2H5
  A-141   H   n-C3H7   C2H5
  A-142   CH3   n-C3H7   C2H5
  A-143   CH2CH＝CH2   n-C3H7   C2H5
  A-144   CH2Ph   n-C3H7   C2H5
  A-145   Ph   n-C3H7   C2H5
  化合物   R1   R2   R3
  A-146   H   i-C3H7   C2H5
  A-147   CH3   i-C3H7   C2H5
  A-148   CH2CH＝CH2   i-C3H7   C2H5
  A-149   CH2Ph   i-C3H7   C2H5
  A-150   Ph   i-C3H7   C2H5
  A-151   H   n-C4H9   C2H5
  A-152   CH3   n-C4H9   C2H5
  A-153   CH2CH＝CH2   n-C4H9   C2H5
  A-154   CH2Ph   n-C4H9   C2H5
  A-155   Ph   n-C4H9   C2H5
  A-156   H   i-C4H9   C2H5
  A-157   CH3   i-C4H9   C2H5
  A-158   CH2CH＝CH2   i-C4H9   C2H5
  A-159   CH2Ph   i-C4H9   C2H5
  A-160   Ph   i-C4H9   C2H5
  A-161   H   s-C4H9   C2H5
  A-162   CH3   s-C4H9   C2H5
  A-163   CH2CH＝CH2   s-C4H9   C2H5
  A-164   CH2Ph   s-C4H9   C2H5
  A-165   Ph   s-C4H9   C2H5
  A-166   H   t-C4H9   C2H5
  A-167   CH3   t-C4H9   C2H5
  A-168   CH2CH＝CH2   t-C4H9   C2H5
  A-169   CH2Ph   t-C4H9   C2H5
  A-170   Ph   t-C4H9   C2H5
  A-171   H   CH2Ph   C2H5
  A-172   CH3   CH2Ph   C2H5
  A-173   CH2CH＝CH2   CH2Ph   C2H5
  A-174   CH2Ph   CH2Ph   C2H5
  A-175   Ph   CH2Ph   C2H5
  A-176   H   Ph   C2H5
  A-177   CH3   Ph   C2H5
  A-178   CH2CH＝CH2   Ph   C2H5
  A-179   CH2Ph   Ph   C2H5
  A-180   Ph   Ph   C2H5
  A-181   H   CH2CH2
  A-182   CH3   CH2CH2
  A-183   CH2CH＝CH2   CH2CH2
  A-184   CH2Ph   CH2CH2
  A-185   Ph   CH2CH2
  A-186   H   CH2H2CH2
  A-187   CH3   CH2H2CH2
  A-188   CH2CH＝CH2   CH2H2CH2
  化合物   R1   R2   R3
  A-189   CH2Ph   CH2H2CH2
  A-190   Ph   CH2H2CH2
  A-191   H   CH2CH2CH2CH2
  A-192   CH3   CH2CH2CH2CH2
  A-193   CH2CH＝CH2   CH2CH2CH2CH2
  A-194   CH2Ph   CH2CH2CH2CH2
  A-195   Ph   CH2CH2CH2CH2
  A-196   H   CH2CH2CH2CH2CH2
  A-197   CH3   CH2CH2CH2CH2CH2
  A-198   CH2CH＝CH2   CH2CH2CH2CH2CH2
  A-199   CH2Ph   CH2CH2CH2CH2CH2
  A-200   Ph   CH2CH2CH2CH2CH2
表2
式(Ib)化合物：
  化合物   R1   R2   R3   R6
  B-1   H   H   H   H
  B-2   CH3   H   H   H
  B-3   CH2CH＝CH2   H   H   H
  B-4   CH2Ph   H   H   H
  B-5   Ph   H   H   H
  B-6   H   CH3   H   H
  B-7   CH3   CH3   H   H
  B-8   CH2CH＝CH2   CH3   H   H
  B-9   CH2Ph   CH3   H   H
  B-10   Ph   CH3   H   H
  B-11   H   CH3CH2   H   H
  B-12   CH3   CH3CH2   H   H
  B-13   CH2CH＝CH2   CH3CH2   H   H
  B-14   CH2Ph   CH3CH2   H   H
  B-15   Ph   CH3CH2   H   H
  B-16   H   n-C3H7   H   H
  B-17   CH3   n-C3H7   H   H
  化合物   R1   R2   R3   R6
  B-18   CH2CH＝CH2   n-C3H7   H   H
  B-19   CH2Ph   n-C3H7   H   H
  B-20   Ph   n-C3H7   H   H
  B-21   H   i-C3H7   H   H
  B-22   CH3   i-C3H7   H   H
  B-23   CH2CH＝CH2   i-C3H7   H   H
  B-24   CH2Ph   i-C3H7   H   H
  B-25   Ph   i-C3H7   H   H
  B-26   H   n-C4H9   H   H
  B-27   CH3   n-C4H9   H   H
  B-28   CH2CH＝CH2   n-C4H9   H   H
  B-29   CH2Ph   n-C4H9   H   H
  B-30   Ph   n-C4H9   H   H
  B-31   H   i-C4H9   H   H
  B-32   CH3   i-C4H9   H   H
  B-33   CH2CH＝CH2   i-C4H9   H   H
  B-34   CH2Ph   i-C4H9   H   H
  B-35   Ph   i-C4H9   H   H
  B-36   H   s-C4H9   H   H
  B-37   CH3   s-C4H9   H   H
  B-38   CH2CH＝CH2   s-C4H9   H   H
  B-39   CH2Ph   s-C4H9   H   H
  B-40   Ph   s-C4H9   H   H
  B-41   H   t-C4H9   H   H
  B-42   CH3   t-C4H9   H   H
  B-43   CH2CH＝CH2   t-C4H9   H   H
  B-44   CH2Ph   t-C4H9   H   H
  B-45   Ph   t-C4H9   H   H
  B-46   H   CH2Ph   H   H
  B-47   CH3   CH2Ph   H   H
  B-48   CH2CH＝CH2   CH2Ph   H   H
  B-49   CH2Ph   CH2Ph   H   H
  B-50   Ph   CH2Ph   H   H
  B-51   H   Ph   H   H
  B-52   CH3   Ph   H   H
  B-53   CH2CH＝CH2   Ph   H   H
  B-54   CH2Ph   Ph   H   H
  B-55   Ph   Ph   H   H
  B-56   H   CH2OH   H   H
  B-57   CH3   CH2OH   H   H
  B-58   CH2CH＝CH2   CH2OH   H   H
  B-59   CH2Ph   CH2OH   H   H
  化合物   R1   R2   R3   R6
  B-60   Ph   CH2OH   H   H
  B-61   H   CH(OH)CH3   H   H
  B-62   CH3   CH(OH)CH3   H   H
  B-63   CH2CH＝CH2   CH(OH)CH3   H   H
  B-64   CH2Ph   CH(OH)CH3   H   H
  B-65   Ph   CH(OH)CH3   H   H
  B-66   H   CH2SH   H   H
  B-67   CH3   CH2SH   H   H
  B-68   CH2CH＝CH2   CH2SH   H   H
  B-69   CH2Ph   CH2SH   H   H
  B-70   Ph   CH2SH   H   H
  B-71   H   CH2SCH2CH3   H   H
  B-72   CH3   CH2SCH2CH3   H   H
  B-73   CH2CH＝CH2   CH2SCH2CH3   H   H
  B-74   CH2Ph   CH2SCH2CH3   H   H
  B-75   Ph   CH2SCH2CH3   H   H
  B-76   H   CH2CONH2   H   H
  B-77   CH3   CH2CONH2   H   H
  B-78   CH2CH＝CH2   CH2CONH2   H   H
  B-79   CH2Ph   CH2CONH2   H   H
  B-80   Ph   CH2CONH2   H   H
  B-81   H   CH2CH2CONH2   H   H
  B-82   CH3   CH2CH2CONH2   H   H
  B-83   CH2CH＝CH2   CH2CH2CONH2   H   H
  B-84   CH2Ph   CH2CH2CONH2   H   H
  B-85   Ph   CH2CH2CONH2   H   H
  B-86   H   CH3   CH3   H
  B-87   CH3   CH3   CH3   H
  B-88   CH2CH＝CH2   CH3   CH3   H
  B-89   CH2Ph   CH3   CH3   H
  B-90   Ph   CH3   CH3   H
  B-91   H   CH3CH2   CH3   H
  B-92   CH3   CH3CH2   CH3   H
  B-93   CH2CH＝CH2   CH3CH2   CH3   H
  B-94   CH2Ph   CH3CH2   CH3   H
  B-95   Ph   CH3CH2   CH3   H
  B-96   H   n-C3H7   CH3   H
  B-97   CH3   n-C3H7   CH3   H
  B-98   CH2CH＝CH2   n-C3H7   CH3   H
  B-99   CH2Ph   n-C3H7   CH3   H
  B-100   Ph   n-C3H7   CH3   H
  B-101   H   i-C3H7   CH3   H
  化合物   R1   R2   R3   R6
  B-102   CH3   i-C3H7   CH3   H
  B-103   CH2CH＝CH2   i-C3H7   CH3   H
  B-104   CH2Ph   i-C3H7   CH3   H
  B-105   Ph   i-C3H7   CH3   H
  B-106   H   n-C4H9   CH3   H
  B-107   CH3   n-C4H9   CH3   H
  B-108   CH2CH＝CH2   n-C4H9   CH3   H
  B-109   CH2Ph   n-C4H9   CH3   H
  B-110   Ph   n-C4H9   CH3   H
  B-111   H   i-C4H9   CH3   H
  B-112   CH3   i-C4H9   CH3   H
  B-113   CH2CH＝CH2   i-C4H9   CH3   H
  B-114   CH2Ph   i-C4H9   CH3   H
  B-115   Ph   i-C4H9   CH3   H
  B-116   H   s-C4H9   CH3   H
  B-117   CH3   s-C4H9   CH3   H
  B-118   CH2CH＝CH2   s-C4H9   CH3   H
  B-119   CH2Ph   s-C4H9   CH3   H
  B-120   Ph   s-C4H9   CH3   H
  B-121   H   t-C4H9   CH3   H
  B-122   CH3   t-C4H9   CH3   H
  B-123   CH2CH＝CH2   t-C4H9   CH3   H
  B-124   CH2Ph   t-C4H9   CH3   H
  B-125   Ph   t-C4H9   CH3   H
  B-126   H   CH2Ph   CH3   H
  B-127   CH3   CH2Ph   CH3   H
  B-128   CH2CH＝CH2   CH2Ph   CH3   H
  B-129   CH2Ph   CH2Ph   CH3   H
  B-130   Ph   CH2Ph   CH3   H
  B-131   H   Ph   CH3   H
  B-132   CH3   Ph   CH3   H
  B-133   CH2CH＝CH2   Ph   CH3   H
  B-134   CH2Ph   Ph   CH3   H
  B-135   Ph   Ph   CH3   H
  B-136   H   C2H5   C2H5   H
  B-137   CH3   C2H5   C2H5   H
  B-138   CH2CH＝CH2   C2H5   C2H5   H
  B-139   CH2Ph   C2H5   C2H5   H
  B-140   Ph   C2H5   C2H5   H
  B-141   H   n-C3H7   C2H5   H
  B-142   CH3   n-C3H7   C2H5   H
  B-143   CH2CH＝CH2   n-C3H7   C2H5   H
  化合物   R1   R2   R3   R6
  B-144   CH2Ph   n-C3H7   C2H5   H
  B-145   Ph   n-C3H7   C2H5   H
  B-146   H   i-C3H7   C2H5   H
  B-147   CH3   i-C3H7   C2H5   H
  B-148   CH2CH＝CH2   i-C3H7   C2H5   H
  B-149   CH2Ph   i-C3H7   C2H5   H
  B-150   Ph   i-C3H7   C2H5   H
  B-151   H   n-C4H9   C2H5   H
  B-152   CH3   n-C4H9   C2H5   H
  B-153   CH2CH＝CH2   n-C4H9   C2H5   H
  B-154   CH2Ph   n-C4H9   C2H5   H
  B-155   Ph   n-C4H9   C2H5   H
  B-156   H   i-C4H9   C2H5   H
  B-157   CH3   i-C4H9   C2H5   H
  B-158   CH2CH＝CH2   i-C4H9   C2H5   H
  B-159   CH2Ph   i-C4H9   C2H5   H
  B-160   Ph   i-C4H9   C2H5   H
  B-161   H   s-C4H9   C2H5   H
  B-162   CH3   s-C4H9   C2H5   H
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  B-164   CH2Ph   s-C4H9   C2H5   H
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  B-450   H   CH(OH)CH3  CH3   t-C4H9
  B-451   H   CH2SH  CH3   t-C4H9
  B-452   H   CH2SCH2CH3  CH3   t-C4H9
  B-453   H   CH2CONH2  CH3   t-C4H9
  B-454   H   CH2CH2CONH2  CH3   t-C4H9
  B-455   H   H  H   CH2CH＝CH2
  B-456   H   CH3  H   CH2CH＝CH2
  B-457   H   CH3CH2  H   CH2CH＝CH2
  B-458   H   n-C3H7  H   CH2CH＝CH2
  B-459   H   i-C3H7  H   CH2CH＝CH2
  B-460   H   n-C4H9  H   CH2CH＝CH2
  B-461   H   i-C4H9  H   CH2CH＝CH2
  B-462   H   s-C4H9  H   CH2CH＝CH2
  B-463   H   t-C4H9  H   CH2CH＝CH2
  B-464   H   CH2Ph  H   CH2CH＝CH2
  B-465   H   Ph  H   CH2CH＝CH2
  B-466   H   CH2OH  H   CH2CH＝CH2
  B-467   H   CH(OH)CH3  H   CH2CH＝CH2
  B-468   H   CH2SH  H   CH2CH＝CH2
  B-469   H   CH2SCH2CH3  H   CH2CH＝CH2
  B-470   H   CH2CONH2  H   CH2CH＝CH2
  B-471   H   CH2CH2CONH2  H   CH2CH＝CH2
  B-472   H   CH3  CH3   CH2CH＝CH2
  B-473   H   CH3CH2  CH3   CH2CH＝CH2
  B-474   H   n-C3H7  CH3   CH2CH＝CH2
  B-475   H   i-C3H7  CH3   CH2CH＝CH2
  B-476   H   n-C4H9  CH3   CH2CH＝CH2
  B-477   H   i-C4H9  CH3   CH2CH＝CH2
  B-478   H   s-C4H9  CH3   CH2CH＝CH2
  B-479   H   i-C4H9  CH3   CH2CH＝CH2
  化合物   R1   R2   R3   R6
  B-480   H   CH2Ph   CH3   CH2CH＝CH2
  B-481   H   Ph   CH3   CH2CH＝CH2
  B-482   H   CH2OH   CH3   CH2CH＝CH2
  B-483   H   CH(OH)CH3   CH3   CH2CH＝CH2
  B-484   H   CH2SH   CH3   CH2CH＝CH2
  B-485   H   CH2SCH2CH3   CH3   CH2CH＝CH2
  B-486   H   CH2CONH2   CH3   CH2CH＝CH2
  B-487   H   CH2CH2CONH2   CH3   CH2CH＝CH2
  B-488   H   H   H   CH2Ph
  B-489   H   CH3   H   CH2Ph
  B-490   H   CH3CH2   H   CH2Ph
  B-491   H   n-C3H7   H   CH2Ph
  B-492   H   i-C3H7   H   CH2Ph
  B-493   H   n-C4H9   H   CH2Ph
  B-494   H   i-C4H9   H   CH2Ph
  B-495   H   s-C4H9   H   CH2Ph
  B-496   H   t-C4H9   H   CH2Ph
  B-497   H   CH2Ph   H   CH2Ph
  B-498   H   Ph   H   CH2Ph
  B-499   H   CH2OH   H   CH2Ph
  B-500   H   CH(OH)CH3   H   CH2Ph
  B-501   H   CH2SH   H   CH2Ph
  B-502   H   CH2SCH2CH3   H   CH2Ph
  B-503   H   CH2CONH2   H   CH2Ph
  B-504   H   CH2CH2CONH2   H   CH2Ph
  B-505   H   CH3   CH3   CH2Ph
  B-506   H   CH3CH2   CH3   CH2Ph
  B-507   H   n-C3H7   CH3   CH2Ph
  B-508   H   i-C3H7   CH3   CH2Ph
  B-509   H   n-C4H9   CH3   CH2Ph
  B-510   H   i-C4H9   CH3   CH2Ph
  B-511   H   s-C4H9   CH3   CH2Ph
  B-512   H   t-C4H9   CH3   CH2Ph
  B-513   H   CH2Ph   CH3   CH2Ph
  B-514   H   Ph   CH3   CH2Ph
  B-515   H   CH2OH   CH3   CH2Ph
  B-516   H   CH(OH)CH3   CH3   CH2Ph
  B-517   H   CH2SH   CH3   CH2Ph
  B-518   H   CH2SCH2CH3   CH3   CH2Ph
  B-519   H   CH2CONH2   CH3   CH2Ph
  B-520   H   CH2CH2CONH2   CH3   CH2Ph
  B-521   H   H   H   CH2(Ph-2-Cl)
  化合物   R1  R2  R3   R6
  B-522   H  H  H   CH2(Ph-3-Cl)
  B-523   H  H  H   CH2(Ph-4-Cl)
  B-524   H  CH3  H   CH2(Ph-2-Cl)
  B-525   H  CH3  H   CH2(Ph-3-Cl)
  B-526   H  CH3  H   CH2(Ph-4-Cl)
  B-527   H  CH3  CH3   CH2(Ph-2-Cl)
  B-528   H  CH3  CH3   CH2(Ph-3-Cl)
  B-529   H  CH3  CH3   CH2(Ph-4-Cl)
  B-530   H  H  H   Ph
  B-531   H  CH3  H   Ph
  B-532   H  CH3  CH3   Ph
  B-533   H  H  H   2-CH3-4-C3F7-Ph
  B-534   H  CH3  H   2-CH3-4-C3F7-Ph
  B-535   H  CH3  CH3   2-CH3-4-C3F7-Ph
  B-536   H  H  H   CH2CO2CH3
  B-537   H  CH3  H   CH2CO2CH3
  B-538   H  CH3  CH3   CH2CO2CH3
  B-539   H  H  H   C(CH3)2CO2CH2Ph
  B-540   H  CH3  H   C(CH3)2CO2CH2Ph
  B-541   H  CH3  CH3   C(CH3)2CO2CH2Ph
表3
式(Ic)化合物：
  化合物   R1  R2   R3   R6
  C-1   H  H   H   H
  C-2   CH3  H   H   H
  C-3   CH2CH＝CH2  H   H   H
  C-4   CH2Ph  H   H   H
  C-5   Ph  H   H   H
  C-6   H  CH3   H   H
  C-7   CH3  CH3   H   H
  化合物   R1   R2   R3   R6
  C-8   CH2CH＝CH2   CH3   H   H
  C-9   CH2Ph   CH3   H   H
  C-10   Ph   CH3   H   H
  C-11   H   CH3CH2   H   H
  C-12   CH3   CH3CH2   H   H
  C-13   CH2CH＝CH2   CH3CH2   H   H
  C-14   CH2Ph   CH3CH2   H   H
  C-15   Ph   CH3CH2   H   H
  C-16   H   n-C3H7   H   H
  C-17   CH3   n-C3H7   H   H
  C-18   CH2CH＝CH2   n-C3H7   H   H
  C-19   CH2Ph   n-C3H7   H   H
  C-20   Ph   n-C3H7   H   H
  C-21   H   i-C3H7   H   H
  C-22   CH3   i-C3H7   H   H
  C-23   CH2CH＝CH2   i-C3H7   H   H
  C-24   CH2Ph   i-C3H7   H   H
  C-25   Ph   i-C3H7   H   H
  C-26   H   n-C4H9   H   H
  C-27   CH3   n-C4H9   H   H
  C-28   CH2CH＝CH2   n-C4H9   H   H
  C-29   CH2Ph   n-C4H9   H   H
  C-30   Ph   n-C4H9   H   H
  C-31   H   i-C4H9   H   H
  C-32   CH3   i-C4H9   H   H
  C-33   CH2CH＝CH2   i-C4H9   H   H
  C-34   CH2Ph   i-C4H9   H   H
  C-35   Ph   i-C4H9   H   H
  C-36   H   s-C4H9   H   H
  C-37   CH3   s-C4H9   H   H
  C-38   CH2CH＝CH2   s-C4H9   H   H
  C-39   CH2Ph   s-C4H9   H   H
  C-40   Ph   s-C4H9   H   H
  C-41   H   t-C4H9   H   H
  C-42   CH3   i-C4H9   H   H
  C-43   CH2CH＝CH2   t-C4H9   H   H
  C-44   CH2Ph   t-C4H9   H   H
  C-45   Ph   t-C4H9   H   H
  C-46   H   CH2Ph   H   H
  C-47   CH3   CH2Ph   H   H
  C-48   CH2CH＝CH2   CH2Ph   H   H
  C-49   CH2Ph   CH2Ph   H   H
  化合物   R1   R2  R3   R6
  C-50   Ph   CH2Ph  H   H
  C-51   H   Ph  H   H
  C-52   CH3   Ph  H   H
  C-53   CH2CH＝CH2   Ph  H   H
  C-54   CH2Ph   Ph  H   H
  C-55   Ph   Ph  H   H
  C-56   H   CH2OH  H   H
  C-57   CH3   CH2OH  H   H
  C-58   CH2CH＝CH2   CH2OH  H   H
  C-59   CH2Ph   CH2OH  H   H
  C-60   Ph   CH2OH  H   H
  C-61   H   CH(OH)CH3  H   H
  C-62   CH3   CH(OH)CH3  H   H
  C-63   CH2CH＝CH2   CH(OH)CH3  H   H
  C-64   CH2Ph   CH(OH)CH3  H   H
  C-65   Ph   CH(OH)CH3  H   H
  C-66   H   CH2SH  H   H
  C-67   CH3   CH2SH  H   H
  C-68   CH2CH＝CH2   CH2SH  H   H
  C-69   CH2Ph   CH2SH  H   H
  C-70   Ph   CH2SH  H   H
  C-71   H   CH2SCH2CH3  H   H
  C-72   CH3   CH2SCH2CH3  H   H
  C-73   CH2CH＝CH2   CH2SCH2CH3  H   H
  C-74   CH2Ph   CH2SCH2CH3  H   H
  C-75   Ph   CH2SCH2CH3  H   H
  C-76   H   CH2CONH2  H   H
  C-77   CH3   CH2CONH2  H   H
  C-78   CH2CH＝CH2   CH2CONH2  H   H
  C-79   CH2Ph   CH2CONH2  H   H
  C-80   Ph   CH2CONH2  H   H
  C-81   H   CH2CH2CONH2  H   H
  C-82   CH3   CH2CH2CONH2  H   H
  C-83   CH2CH＝CH2   CH2CH2CONH2  H   H
  C-84   CH2Ph   CH2CH2CONH2  H   H
  C-85   Ph   CH2CH2CONH2  H   H
  C-86   H   CH3  CH3   H
  C-87   CH3   CH3  CH3   H
  C-88   CH2CH＝CH2   CH3  CH3   H
  C-89   CH2Ph   CH3  CH3   H
  C-90   Ph   CH3  CH3   H
  C-91   H   CH3CH2  CH3   H
  化合物   R1   R2   R3   R6
  C-92   CH3   CH3CH2   CH3   H
  C-93   CH2CH＝CH2   CH3CH2   CH3   H
  C-94   CH2Ph   CH3CH2   CH3   H
  C-95   Ph   CH3CH2   CH3   H
  C-96   H   n-C3H7   CH3   H
  C-97   CH3   n-C3H7   CH3   H
  C-98   CH2CH＝CH2   n-C3H7   CH3   H
  C-99   CH2Ph   n-C3H7   CH3   H
  C-100   Ph   n-C3H7   CH3   H
  C-101   H   i-C3H7   CH3   H
  C-102   CH3   i-C3H7   CH3   H
  C-103   CH2CH＝CH2   i-C3H7   CH3   H
  C-104   CH2Ph   i-C3H7   CH3   H
  C-105   Ph   i-C3H7   CH3   H
  C-106   H   n-C4H9   CH3   H
  C-107   CH3   n-C4H9   CH3   H
  C-108   CH2CH＝CH2   n-C4H9   CH3   H
  C-109   CH2Ph   n-C4H9   CH3   H
  C-110   Ph   n-C4H9   CH3   H
  C-111   H   i-C4H9   CH3   H
  C-112   CH3   i-C4H9   CH3   H
  C-113   CH2CH＝CH2   i-C4H9   CH3   H
  C-114   CH2Ph   i-C4H9   CH3   H
  C-115   Ph   i-C4H9   CH3   H
  C-116   H   s-C4H9   CH3   H
  C-117   CH3   s-C4H9   CH3   H
  C-118   CH2CH＝CH2   s-C4H9   CH3   H
  C-119   CH2Ph   s-C4H9   CH3   H
  C-120   Ph   s-C4H9   CH3   H
  C-121   H   t-C4H9   CH3   H
  C-122   CH3   t-C4H9   CH3   H
  C-123   CH2CH＝CH2   t-C4H9   CH3   H
  C-124   CH2Ph   t-C4H9   CH3   H
  C-125   Ph   t-C4H9   CH3   H
  C-126   H   CH2Ph   CH3   H
  C-127   CH3   CH2Ph   CH3   H
  C-128   CH2CH＝CH2   CH2Ph   CH3   H
  C-129   CH2Ph   CH2Ph   CH3   H
  C-130   Ph   CH2Ph   CH3   H
  C-131   H   Ph   CH3   H
  C-132   CH3   Ph   CH3   H
  C-133   CH2CH＝CH2   Ph   CH3   H
  化合物   R1   R2   R3   R6
  C-134   CH2Ph   Ph   CH3   H
  C-135   Ph   Ph   CH3   H
  C-136   H   C2H5   C2H5   H
  C-137   CH3   C2H5   C2H5   H
  C-138   CH2CH＝CH2   C2H5   C2H5   H
  C-139   CH2Ph   C2H5   C2H5   H
  C-140   Ph   C2H5   C2H5   H
  C-141   H   n-C3H7   C2H5   H
  C-142   CH3   n-C3H7   C2H5   H
  C-143   CH2CH＝CH2   n-C3H7   C2H5   H
  C-144   CH2Ph   n-C3H7   C2H5   H
  C-145   Ph   n-C3H7   C2H5   H
  C-146   H   i-C3H7   C2H5   H
  C-147   CH3   i-C3H7   C2H5   H
  C-148   CH2CH＝CH2   i-C3H7   C2H5   H
  C-149   CH2Ph   i-C3H7   C2H5   H
  C-150   Ph   i-C3H7   C2H5   H
  C-151   H   n-C4H9   C2H5   H
  C-152   CH3   n-C4H9   C2H5   H
  C-153   CH2CH＝CH2   n-C4H9   C2H5   H
  C-154   CH2Ph   n-C4H9   C2H5   H
  C-155   Ph   n-C4H9   C2H5   H
  C-156   H   i-C4H9   C2H5   H
  C-157   CH3   i-C4H9   C2H5   H
  C-158   CH2CH＝CH2   i-C4H9   C2H5   H
  C-159   CH2Ph   i-C4H9   C2H5   H
  C-160   Ph   i-C4H9   C2H5   H
  C-161   H   s-C4H9   C2H5   H
  C-162   CH3   s-C4H9   C2H5   H
  C-163   CH2CH＝CH2   s-C4H9   C2H5   H
  C-164   CH2Ph   s-C4H9   C2H5   H
  C-165   Ph   s-C4H9   C2H5   H
  C-166   H   t-C4H9   C2H5   H
  C-167   CH3   t-C4H9   C2H5   H
  C-168   CH2CH＝CH2   t-C4H9   C2H5   H
  C-169   CH2Ph   t-C4H9   C2H5   H
  C-170   Ph   t-C4H9   C2H5   H
  C-171   H   CH2Ph   C2H5   H
  C-172   CH3   CH2Ph   C2H5   H
  C-173   CH2CH＝CH2   CH2Ph   C2H5   H
  C-174   CH2Ph   CH2Ph   C2H5   H
  C-175   Ph   CH2Ph   C2H5   H
化合物 R1 R2 R3 R6
  C-176   H   Ph   C2H5  H
  C-177   CH3   Ph   C2H5  H
  C-178   CH2CH＝CH2   Ph   C2H5  H
  C-179   CH2Ph   Ph   C2H5  H
  C-180   Ph   Ph   C2H5  H
  C-181   H   CH2CH2  H
  C-182   CH3   CH2CH2  H
  C-183   CH2CH＝CH2   CH2CH2  H
  C-184   CH2Ph   CH2CH2  H
  C-185   Ph   CH2CH2  H
  C-186   H   CH2H2CH2  H
  C-187   CH3   CH2H2CH2  H
  C-188   CH2CH＝CH2   CH2H2CH2  H
  C-189   CH2Ph   CH2H2CH2  H
  C-190   Ph   CH2H2CH2  H
  C-191   H   CH2CH2CH2CH2  H
  C-192   CH3   CH2CH2CH2CH2  H
  C-193   CH2CH＝CH2   CH2CH2CH2CH2  H
  C-194   CH2Ph   CH2CH2CH2CH2  H
  C-195   Ph   CH2CH2CH2CH2  H
  C-196   H   CH2CH2CH2CH2CH2  H
  C-197   CH3   CH2CH2CH2CH2CH2  H
  C-198   CH2CH＝CH2   CH2CH2CH2CH2CH2  H
  C-199   CH2Ph   CH2CH2CH2CH2CH2  H
  C-200   Ph   CH2CH2CH2CH2CH2  H
  C-201   H   H   H  CH3
  C-202   CH3   H   H  CH3
  C-203   CH2CH＝CH2   H   H  CH3
  C-204   CH2Ph   H   H  CH3
  C-205   Ph   H   H  CH3
  C-206 H   CH3   H  CH3
  C-207   CH3   CH3   H  CH3
  C-208   CH2CH＝CH2   CH3   H  CH3
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  C-491   H  n-C3H7  H   CH2Ph
  C-492   H  i-C3H7  H   CH2Ph
  C-493   H  n-C4H9  H   CH2Ph
  C-494   H  i-C4H9  H   CH2Ph
  C-495   H  s-C4H9  H   CH2Ph
  C-496   H  t-C4H9  H   CH2Ph
  C-497   H  CH2Ph  H   CH2Ph
  C-498   H  Ph  H   CH2Ph
  C-499   H  CH2OH  H   CH2Ph
  C-500   H  CH(OH)CH3  H   CH2Ph
  C-501   H  CH2SH  H   CH2Ph
  C-502   H  CH2SCH2CH3  H   CH2Ph
  C-503   H  CH2CONH2  H   CH2Ph
  C-504   H  CH2CH2CONH2  H   CH2Ph
  C-505   H  CH3  CH3   CH2Ph
  C-506   H  CH3CH2  CH3   CH2Ph
  C-507   H  n-C3H7  CH3   CH2Ph
  C-508   H  i-C3H7  CH3   CH2Ph
  C-509   H  n-C4H9  CH3   CH2Ph
  C-510   H  i-C4H9  CH3   CH2Ph
  C-511   H  s-C4H9  CH3   CH2Ph
  化合物   R1  R2   R3   R6
  C-512   H  t-C4H9   CH3   CH2Ph
  C-513   H  CH2Ph   CH3   CH2Ph
  C-514   H  Ph   CH3   CH2Ph
  C-515   H  CH2OH   CH3   CH2Ph
  C-516   H  CH(OH)CH3   CH3   CH2Ph
  C-517   H  CH2SH   CH3   CH2Ph
  C-518   H  CH2SCH2CH3   CH3   CH2Ph
  C-519   H  CH2CONH2   CH3   CH2Ph
  C-520   H  CH2CH2CONH2   CH3   CH2Ph
  C-521   H  H   H   CH2(Ph-2-Cl)
  C-522   H  H   H   CH2(Ph-3-Cl)
  C-523   H  H   H   CH2(Ph-4-Cl)
  C-524   H  CH3   H   CH2(Ph-2-Cl)
  C-525   H  CH3   H   CH2(Ph-3-Cl)
  C-526   H  CH3   H   CH2(Ph-4-Cl)
  C-527   H  CH3   CH3   CH2(Ph-2-Cl)
  C-528   H  CH3   CH3   CH2(Ph-3-Cl)
  C-529   H  CH3   CH3   CH2(Ph-4-Cl)
  C-530   H  H   H   Ph
  C-531   H  CH3   H   Ph
  C-532   H  CH3   CH3   Ph
  C-533   H  H   H   2-CH3-4-C3F7-Ph
  C-534   H  CH3   H   2-CH3-4-C3F7-Ph
  C-535   H  CH3   CH3   2-CH3-4-C3F7-Ph
  C-536   H  H   H   CH2CO2CH3
  C-537   H  CH3   H   CH2CO2CH3
  C-538   H  CH3   CH3   CH2CO2CH3
  C-539   H  H   H   C(CH3)2CO2CH2Ph
  C-540   H  CH3   H   C(CH3)2CO2CH2Ph
  C-541   H  CH3   CH3   C(CH3)2CO2CH2Ph
表4
式(Id)化合物：
  化合物   R1   R6
  D-1   H   H
  D-2   CH3   H
  D-3   CH3CH2   H
  D-4   n-C3H7   H
  D-5   i-C3H7   H
  D-6   n-C4H9   H
  D-7   i-C4H9   H
  D-8   s-C4H9   H
  D-9   t-C4H9   H
  D-10   CH2CH＝CH2   H
  D-11   CH2Ph   H
  D-12   CH2(2-氯吡啶-5-基)   H
  D-13   CH2(2-氯噻唑-5-基)   H
  D-14   Ph   H
  D-15   2-CH3-4-C3F7-Ph   H
  D-16   CH3   CH3
  D-17   CH3CH2   CH3
  D-18   n-C3H7   CH3
  D-19   i-C3H7   CH3
  D-20   n-C4H9   CH3
  D-21   i-C4H9   CH3
  D-22   s-C4H9   CH3
  D-23   t-C4H9   CH3
  D-24   CH2CH＝CH2   CH3
  D-25   CH2Ph   CH3
  D-26   CH2(2-氯吡啶-5-基)   CH3
  D-27   CH2(2-氯噻唑-5-基)   CH3
  D-28   Ph   CH3
  D-29   2-CH3-4-C3F7-Ph   CH3
  D-30   CH3   C2H5
  D-31   CH3CH2   C2H5
  D-32   n-C3H7   C2H5
  D-33   i-C3H7   C2H5
  化合物   R1   R6
  D-34   n-C4H9   C2H5
  D-35   i-C4H9   C2H5
  D-36   s-C4H9   C2H5
  D-37   t-C4H9   C2H5
  D-38   CH2CH＝CH2   C2H5
  D-39   CH2Ph   C2H5
  D-40   CH2(2-氯吡啶-5-基)   C2H5
  D-41   CH2(2-氯噻唑-5-基)   C2H5
  D42   Ph   C2H5
  D-43   2-CH3-4-C3F7-Ph   C2H5
  D-44   CH3   CH2CH＝CH2
  D-45   CH3CH2   CH2CH＝CH2
  D-46   n-C3H7   CH2CH＝CH2
  D-47   i-C3H7   CH2CH＝CH2
  D-48   n-C4H9   CH2CH＝CH2
  D-49   i-C4H9   CH2CH＝CH2
  D-50   s-C4H9   CH2CH＝CH2
  D-51   t-C4H9   CH2CH＝CH2
  D-52   CH2CH＝CH2   CH2CH＝CH2
  D-53   CH2Ph   CH2CH＝CH2
  D-54   CH2(2-氯吡啶-5-基)   CH2CH＝CH2
  D-55   CH2(2-氯噻唑-5-基)   CH2CH＝CH2
  D-56   Ph   CH2CH＝CH2
  D-57   2-CH3-4-C3F7-Ph   CH2CH＝CH2
  D-58   CH3   CH2Ph
  D-59   CH3CH2   CH2Ph
  D-60   n-C3H7   CH2Ph
  D-61   i-C3H7   CH2Ph
  D-62   n-C4H9   CH2Ph
  D-63   i-C4H9   CH2Ph
  D-64   s-C4H9   CH2Ph
  D-65   t-C4H9   CH2Ph
  D-66   CH2CH＝CH2   CH2Ph
  D-67   CH2Ph   CH2Ph
  D-68   CH2(2-氯吡啶-5-基)   CH2Ph
  D-69   CH2(2-氯噻唑-5-基)   CH2Ph
  D-70   Ph   CH2Ph
  D-71   2-CH3-4-C3F7-Ph   CH2Ph
  D-72   CH3   Ph
  D-73   CH3CH2   Ph
  D-74   n-C3H7   Ph
  D-75   i-C3H7   Ph
  化合物   R1   R6
  D-76   n-C4H9   Ph
  D-77   i-C4H9   Ph
  D-78   s-C4H9   Ph
  D-79   t-C4H9   Ph
  D-80   CH2CH＝CH2   Ph
  D-81   CH2Ph   Ph
  D-82   CH2(2-氯吡啶-5-基)   Ph
  D-83   CH2(2-氯噻唑-5-基)   Ph
  D-84   Ph   Ph
表5
式(Ie)化合物：
Figure A20048002503500661
  化合物   R1   R2   R3   R7
  E-1   H   H   H   CH3
  E-2   CH3   H   H   CH3
  E-3   CH2CH3   H   H   CH3
  E-4   CH2CH＝CH2   H   H   CH3
  E-5   CH2Ph   H   H   CH3
  E-6   Ph   H   H   CH3
  E-7   COCH3   H   H   CH3
  E-8   COPh   H   H   CH3
  E-9   H   CH3   H   CH3
  E-10   CH3   CH3   H   CH3
  E-11   CH2CH3   CH3   H   CH3
  E-12   CH2CH＝CH2   CH3   H   CH3
  E-13   CH2Ph   CH3   H   CH3
  E-14   Ph   CH3   H   CH3
  E-15   COCH3   CH3   H   CH3
  E-16   COPh   CH3   H   CH3
  E-17   H   CH3CH2   H   CH3
  E-18   CH3   CH3CH2   H   CH3
  E-19   CH2CH3   CH3CH2   H   CH3
  化合物   R1   R2   R3   R7
  E-20   CH2CH＝CH2   CH3CH2   H   CH3
  E-21   CH2Ph   CH3CH2   H   CH3
  E-22   Ph   CH3CH2   H   CH3
  E-23   COCH3   CH3CH2   H   CH3
  E-24   COPh   CH3CH2   H   CH3
  E-25   H   n-C3H7   H   CH3
  E-26   CH3   n-C3H7   H   CH3
  E-27   CH2CH3   n-C3H7   H   CH3
  E-28   CH2CH＝CH2   n-C3H7   H   CH3
  E-29   CH2Ph   n-C3H7   H   CH3
  E-30   Ph   n-C3H7   H   CH3
  E-31   COCH3   n-C3H7   H   CH3
  E-32   COPh   n-C3H7   H   CH3
  E-33   H   i-C3H7   H   CH3
  E-34   CH3   i-C3H7   H   CH3
  E-35   CH2CH3   i-C3H7   H   CH3
  E-36   CH2CH＝CH2   i-C3H7   H   CH3
  E-37   CH2Ph   i-C3H7   H   CH3
  E-38   Ph   i-C3H7   H   CH3
  E-39   COCH3   i-C3H7   H   CH3
  E-40   COPh   i-C3H7   H   CH3
  E-41   H   n-C4H9   H   CH3
  E-42   CH3   n-C4H9   H   CH3
  E-43   CH2CH3   n-C4H9   H   CH3
  E-44   CH2CH＝CH2   n-C4H9   H   CH3
  E-45   CH2Ph   n-C4H9   H   CH3
  E-46   Ph   n-C4H9   H   CH3
  E-47   COCH3   n-C4H9   H   CH3
  E-48   COPh   n-C4H9   H   CH3
  E-49   H   i-C4H9   H   CH3
  E-50   CH3   i-C4H9   H   CH3
  E-51   CH2CH3   i-C4H9   H   CH3
  E-52   CH2CH＝CH2   i-C4H9   H   CH3
  E-53   CH2Ph   i-C4H9   H   CH3
  E-54   Ph   i-C4H9   H   CH3
  E-55   COCH3   i-C4H9   H   CH3
  E-56   COPh   i-C4H9   H   CH3
  E-57   H   s-C4H9   H   CH3
  E-58   CH3   s-C4H9   H   CH3
  E-59   CH2CH3   s-C4H9   H   CH3
  E-60   CH2CH＝CH2   s-C4H9   H   CH3
  E-61   CH2Ph   s-C4H9   H   CH3
化合物 R1 R2 R3 R7
  E-62   Ph   s-C4H9   H   CH3
  E-63   COCH3   s-C4H9   H   CH3
  E-64   COPh   s-C4H9   H   CH3
  E-65   H   t-C4H9   H   CH3
  E-66   CH3   t-C4H9   H   CH3
  E-67   CH2CH3   t-C4H9   H   CH3
  E-68   CH2CH＝CH2   t-C4H9   H   CH3
  E-69   CH2Ph   t-C4H9   H   CH3
  E-70   Ph   t-C4H9   H   CH3
  E-71   COCH3   t-C4H9   H   CH3
  E-72   COPh   t-C4H9   H   CH3
  E-73   H   CH2Ph   H   CH3
  E-74   CH3   CH2Ph   H   CH3
  E-75   CH2CH3   CH2Ph   H   CH3
  E-76   CH2CH＝CH2   CH2Ph   H   CH3
  E-77   CH2Ph   CH2Ph   H   CH3
  E-78   Ph   CH2Ph   H   CH3
  E-79   COCH3   CH2Ph   H   CH3
  E-80   COPh   CH2Ph   H   CH3
  E-81   H   Ph   H   CH3
  E-82   CH3   Ph   H   CH3
  E-83   CH2CH3   Ph   H   CH3
  E-84   CH2CH＝CH2   Ph   H   CH3
  E-85   CH2Ph   Ph   H   CH3
  E-86   Ph   Ph   H   CH3
  E-87   COCH3   Ph   H   CH3
  E-88   COPh   Ph   H   CH3
  E-89   H   CH2OH   H   CH3
  E-90   CH3   CH2OH   H   CH3
  E-91   CH2CH3   CH2OH   H   CH3
  E-92   CH2CH＝CH2   CH2OH   H   CH3
  E-93   CH2Ph   CH2OH   H   CH3
  E-94   Ph   CH2OH   H   CH3
  E-95   COCH3   CH2OH   H   CH3
  E-96   COPh   CH2OH   H   CH3
  E-97   H   CH(OH)CH3   H   CH3
  E-98   CH3   CH(OH)CH3   H   CH3
  E-99   CH2CH3   CH(OH)CH3   H   CH3
  E-100   CH2CH＝CH2   CH(OH)CH3   H   CH3
  E-101   CH2Ph   CH(OH)CH3   H   CH3
  E-102   Ph   CH(OH)CH3   H   CH3
  E-103   COCH3   CH(OH)CH3   H   CH3
  化合物   R1   R2   R3   R7
  E-104   COPh   CH(OH)CH3   H   CH3
  E-105   H   CH2SH   H   CH3
  E-106   CH3   CH2SH   H   CH3
  E-107   CH2CH3   CH2SH   H   CH3
  E-108   CH2CH＝CH2   CH2SH   H   CH3
  E-109   CH2Ph   CH2SH   H   CH3
  E-110   Ph   CH2SH   H   CH3
  E-111   COCH3   CH2SH   H   CH3
  E-112   COPh   CH2SH   H   CH3
  E-113   H   CH2SCH2CH3   H   CH3
  E-114   CH3   CH2SCH2CH3   H   CH3
  E-115   CH2CH3   CH2SCH2CH3   H   CH3
  E-116   CH2CH＝CH2   CH2SCH2CH3   H   CH3
  E-117   CH2Ph   CH2SCH2CH3   H   CH3
  E-118   Ph   CH2SCH2CH3   H   CH3
  E-119   COCH3   CH2SCH2CH3   H   CH3
  E-120   COPh   CH2SCH2CH3   H   CH3
  E-121   H   CH2CONH2   H   CH3
  E-122   CH3   CH2CONH2   H   CH3
  E-123   CH2CH3   CH2CONH2   H   CH3
  E-124   CH2CH＝CH2   CH2CONH2   H   CH3
  E-125   CH2Ph   CH2CONH2   H   CH3
  E-126   Ph   CH2CONH2   H   CH3
  E-127   COCH3   CH2CONH2   H   CH3
  E-128   COPh   CH2CONH2   H   CH3
  E-129   H   CH3   CH3   CH3
  E-130   CH3   CH3   CH3   CH3
  E-131   CH2CH3   CH3   CH3   CH3
  E-132   CH2CH＝CH2   CH3   CH3   CH3
  E-133   CH2Ph   CH3   CH3   CH3
  E-134   Ph   CH3   CH3   CH3
  E-135   COCH3   CH3   CH3   CH3
  E-136   COPh   CH3   CH3   CH3
  E-137   H   CH3CH2   CH3   CH3
  E-138   CH3   CH3CH2   CH3   CH3
  E-139   CH2CH3   CH3CH2   CH3   CH3
  E-140   CH2CH＝CH2   CH3CH2   CH3   CH3
  E-141   CH2Ph   CH3CH2   CH3   CH3
  E-142   Ph   CH3CH2   CH3   CH3
  E-143   COCH3   CH3CH2   CH3   CH3
  E-144   COPh   CH3CH2   CH3   CH3
  E-145   H   n-C3H7   CH3   CH3
  化合物   R1   R2   R3   R7
  E-146   CH3   n-C3H7   CH3   CH3
  E-147   CH2CH3   n-C3H7   CH3   CH3
  E-148   CH2CH＝CH2   n-C3H7   CH3   CH3
  E-149   CH2Ph   n-C3H7   CH3   CH3
  E-150   Ph   n-C3H7   CH3   CH3
  E-161   COCH3   n-C3H7   CH3   CH3
  E-152   COPh   n-C3H7   CH3   CH3
  E-153   H   i-C3H7   CH3   CH3
  E-154   CH3   i-C3H7   CH3   CH3
  E-155   CH2CH3   i-C3H7   CH3   CH3
  E-156   CH2CH＝CH2   i-C3H7   CH3   CH3
  E-157   CH2Ph   i-C3H7   CH3   CH3
  E-158   Ph   i-C3H7   CH3   CH3
  E-159   COCH3   i-C3H7   CH3   CH3
  E-160   COPh   i-C3H7   CH3   CH3
  E-161   H   n-C4H9   CH3   CH3
  E-162   CH3   n-C4H9   CH3   CH3
  E-163   CH2CH3   n-C4H9   CH3   CH3
  E-164   CH2CH＝CH2   n-C4H9   CH3   CH3
  E-165   CH2Ph   n-C4H9   CH3   CH3
  E-166   Ph   n-C4H9   CH3   CH3
  E-167   COCH3   n-C4H9   CH3   CH3
  E-168   COPh   n-C4H9   CH3   CH3
  E-169   H   i-C4H9   CH3   CH3
  E-170   CH3   i-C4H9   CH3   CH3
  E-171   CH2CH3   i-C4H9   CH3   CH3
  E-172   CH2CH＝CH2   i-C4H9   CH3   CH3
  E-173   CH2Ph   i-C4H9   CH3   CH3
  E-174   Ph   i-C4H9   CH3   CH3
  E-175   COCH3   i-C4H9   CH3   CH3
  E-176   COPh   i-C4H9   CH3   CH3
  E-177   H   s-C4H9   CH3   CH3
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  E-459   CH2CH＝CH2   CH3   H   CH2CH＝CH2
  E-460   CH2Ph   CH3   H   CH2CH＝CH2
  E-461   Ph   CH3   H   CH2CH＝CH2
  E-462   COCH3   CH3   H   CH2CH＝CH2
  E-463   COPh   CH3   H   CH2CH＝CH2
  E-464   H   CH3CH2   H   CH2CH＝CH2
  E-465   CH3   CH3CH2   H   CH2CH＝CH2
  E-466   CH2CH3   CH3CH2   H   CH2CH＝CH2
  E-467   CH2CH＝CH2   CH3CH2   H   CH2CH＝CH2
  E-468   CH2Ph   CH3CH2   H   CH2CH＝CH2
  E-469   Ph   CH3CH2   H   CH2CH＝CH2
  E-470   COCH3   CH3CH2   H   CH2CH＝CH2
  E-471   COPh   n-C3H7   H   CH2CH＝CH2
  E-472   H   n-C3H7   H   CH2CH＝CH2
  E-473   CH3   n-C3H7   H   CH2CH＝CH2
  E-474   CH2CH3   n-C3H7   H   CH2CH＝CH2
  E-475   CH2CH＝CH2   n-C3H7   H   CH2CH＝CH2
  E-476   CH2Ph   n-C3H7   H   CH2CH＝CH2
  E-477   Ph   n-C3H7   H   CH2CH＝CH2
  E-478   COCH3   n-C3H7   H   CH2CH＝CH2
  E-479   COPh   n-C4H9   H   CH2CH＝CH2
  E-480   H   i-C3H7   H   CH2CH＝CH2
  E-481   CH3   i-C3H7   H   CH2CH＝CH2
  化合物   R1   R2   R3   R7
  E-482   CH2CH3   i-C3H7   H   CH2CH＝CH2
  E-483   CH2CH＝CH2   i-C3H7   H   CH2CH＝CH2
  E-484   CH2Ph   i-C3H7   H   CH2CH＝CH2
  E-485   Ph   i-C3H7   H   CH2CH＝CH2
  E-486   COCH3   i-C3H7   H   CH2CH＝CH2
  E-487   COPh   i-C3H7   H   CH2CH＝CH2
  E-488   H   CH2Ph   H   CH2CH＝CH2
  E-489   CH3   CH2Ph   H   CH2CH＝CH2
  E-490   CH2CH3   CH2Ph   H   CH2CH＝CH2
  E-491   CH2CH＝CH2   CH2Ph   H   CH2CH＝CH2
  E-492   CH2Ph   CH2Ph   H   CH2CH＝CH2
  E-493   Ph   CH2Ph   H   CH2CH＝CH2
  E-494   COCH3   CH2Ph   H   CH2CH＝CH2
  E-495   COPh   CH2Ph   H   CH2CH＝CH2
  E-496   H   CH3   CH3   CH2CH＝CH2
  E-497   CH3   CH3   CH3   CH2CH＝CH2
  E-498   CH2CH3   CH3   CH3   CH2CH＝CH2
  E-499   CH2CH＝CH2   CH3   CH3   CH2CH＝CH2
  E-500   CH2Ph   CH3   CH3   CH2CH＝CH2
  E-501   Ph   CH3   CH3   CH2CH＝CH2
  E-502   COCH3   CH3   CH3   CH2CH＝CH2
  E-503   COPh   CH3   CH3   CH2CH＝CH2
  E-504   H   CH3CH2   CH3   CH2CH＝CH2
  E-505   CH3   CH3CH2   CH3   CH2CH＝CH2
  E-506   CH2CH3   CH3CH2   CH3   CH2CH＝CH2
  E-507   CH2CH＝CH2   CH3CH2   CH3   CH2CH＝CH2
  E-508   CH2Ph   CH3CH2   CH3   CH2CH＝CH2
  E-509   Ph   CH3CH2   CH3   CH2CH＝CH2
  E-510   COCH3   CH3CH2   CH3   CH2CH＝CH2
  E-511   COPh   n-C3H7   CH3   CH2CH＝CH2
  E-512   H   n-C3H7   CH3   CH2CH＝CH2
  E-513   CH3   n-C3H7   CH3   CH2CH＝CH2
  E-514   CH2CH3   n-C3H7   CH3   CH2CH＝CH2
  E-515   CH2CH＝CH2   n-C3H7   CH3   CH2CH＝CH2
  E-516   CH2Ph   n-C3H7   CH3   CH2CH＝CH2
  E-517   Ph   n-C3H7   CH3   CH2CH＝CH2
  E-518   COCH3   n-C3H7   CH3   CH2CH＝CH2
  E-519   COPh   n-C4H9   CH3   CH2CH＝CH2
  E-520   H   i-C3H7   CH3   CH2CH＝CH2
  E-521   CH3   i-C3H7   CH3   CH2CH＝CH2
  E-522   CH2CH3   i-C3H7   CH3   CH2CH＝CH2
  E-523   CH2CH＝CH2   i-C3H7   CH3   CH2CH＝CH2
  化合物   R1   R2   R3   R7
  E-524   CH2Ph   i-C3H7   CH3   CH2CH＝CH2
  E-525   Ph   i-C3H7   CH3   CH2CH＝CH2
  E-526   COCH3   i-C3H7   CH3   CH2CH＝CH2
  E-527   COPh   i-C3H7   CH3   CH2CH＝CH2
  E-528   H   CH2Ph   CH3   CH2CH＝CH2
  E-529   CH3   CH2Ph   CH3   CH2CH＝CH2
  E-530   CH2CH3   CH2Ph   CH3   CH2CH＝CH2
  E-531   CH2CH＝CH2   CH2Ph   CH3   CH2CH＝CH2
  E-532   CH2Ph   CH2Ph   CH3   CH2CH＝CH2
  E-533   Ph   CH2Ph   CH3   CH2CH＝CH2
  E-534   COCH3   CH2Ph   CH3   CH2CH＝CH2
  E-535   COPh   CH2Ph   CH3   CH2CH＝CH2
  E-536   H   CH2CH2   CH2CH＝CH2
  E-537   CH3   CH2CH2   CH2CH＝CH2
  E-538   CH2CH＝CH2   CH2CH2   CH2CH＝CH2
  E-539   CH2Ph   CH2CH2   CH2CH＝CH2
  E-540   Ph   CH2CH2   CH2CH＝CH2
  E-541   COCH3   CH2CH2   CH2CH＝CH2
  E-542   COPh   CH2CH2   CH2CH＝CH2
  E-543   H   CH2H2CH2   CH2CH＝CH2
  E-544   CH3   CH2H2CH2   CH2CH＝CH2
  E-545   CH2CH＝CH2   CH2H2CH2   CH2CH＝CH2
  E-546   CH2Ph   CH2H2CH2   CH2CH＝CH2
  E-547   Ph   CH2H2CH2   CH2CH＝CH2
  E-548   COCH3   CH2H2CH2   CH2CH＝CH2
  E-549   COPh   CH2H2CH2   CH2CH＝CH2
  E-550   H   CH2CH2CH2CH2   CH2CH＝CH2
  E-551   CH3   CH2CH2CH2CH2   CH2CH＝CH2
  E-552   CH2CH＝CH2   CH2CH2CH2CH2   CH2CH＝CH2
  E-553   CH2Ph   CH2CH2CH2CH2   CH2CH＝CH2
  E-554   Ph   CH2CH2CH2CH2   CH2CH＝CH2
  E-555   COCH3   CH2CH2CH2CH2   CH2CH＝CH2
  E-556   COPh   CH2CH2CH2CH2   CH2CH＝CH2
  E-557   H   CH2CH2CH2CH2CH2   CH2CH＝CH2
  E-558   CH3   CH2CH2CH2CH2CH2   CH2CH＝CH2
  E-559   CH2CH＝CH2   CH2CH2CH2CH2CH2   CH2CH＝CH2
  E-560   CH2Ph   CH2CH2CH2CH2CH2   CH2CH＝CH2
  E-561   Ph   CH2CH2CH2CH2CH2   CH2CH＝CH2
  E-562   COCH3   CH2CH2CH2CH2CH2   CH2CH＝CH2
  E-563   COPh   CH2CH2CH2CH2CH2   CH2CH＝CH2
  E-564   H   H   H   CH2Ph
  E-565   CH3   H   H   CH2Ph
  化合物   R1   R2   R3   R7
  E-566   CH2CH3   H   H   CH2Ph
  E-567   CH2CH＝CH2   H   H   CH2Ph
  E-568   CH2Ph   H   H   CH2Ph
  E-569   Ph   H   H   CH2Ph
  E-570   COCH3   H   H   CH2Ph
  E-571   COPh   H   H   CH2Ph
  E-572   H   CH3   H   CH2Ph
  E-573   CH3   CH3   H   CH2Ph
  E-574   CH2CH3   CH3   H   CH2Ph
  E-575   CH2CH＝CH2   CH3   H   CH2Ph
  E-576   CH2Ph   CH3   H   CH2Ph
  E-577   Ph   CH3   H   CH2Ph
  E-578   COCH3   CH3   H   CH2Ph
  E-579   COPh   CH3   H   CH2Ph
  E-580   H   CH3CH2   H   CH2Ph
  E-581   CH3   CH3CH2   H   CH2Ph
  E-582   CH2CH3   CH3CH2   H   CH2Ph
  E-583   CH2CH＝CH2   CH3CH2   H   CH2Ph
  E-584   CH2Ph   CH3CH2   H   CH2Ph
  E-585   Ph   CH3CH2   H   CH2Ph
  E-586   COCH3   CH3CH2   H   CH2Ph
  E-587   COPh   n-C3H7   H   CH2Ph
  E-588   H   n-C3H7   H   CH2Ph
  E-589   CH3   n-C3H7   H   CH2Ph
  E-590   CH2CH3   n-C3H7   H   CH2Ph
  E-591   CH2CH＝CH2   n-C3H7   H   CH2Ph
  E-592   CH2Ph   n-C3H7   H   CH2Ph
  E-593   Ph   n-C3H7   H   CH2Ph
  E-594   COCH3   n-C3H7   H   CH2Ph
  E-595   COPh   n-C4H9   H   CH2Ph
  E-596   H   i-C3H7   H   CH2Ph
  E-597   CH3   i-C3H7   H   CH2Ph
  E-598   CH2CH3   i-C3H7   H   CH2Ph
  E-599   CH2CH＝CH2   i-C3H7   H   CH2Ph
  E-600   CH2Ph   i-C3H7   H   CH2Ph
  E-601   Ph   i-C3H7   H   CH2Ph
  E-602   COCH3   i-C3H7   H   CH2Ph
  E-603   COPh   i-C3H7   H   CH2Ph
  E-604   H   CH2Ph   H   CH2Ph
  E-605   CH3   CH2Ph   H   CH2Ph
  E-606   CH2CH3   CH2Ph   H   CH2Ph
  E-607   CH2CH＝CH2   CH2Ph   H   CH2Ph
  化合物   R1   R2  R3   R7
  E-608   CH2Ph   CH2Ph  H   CH2Ph
  E-609   Ph   CH2Ph  H   CH2Ph
  E-610   COCH3   CH2Ph  H   CH2Ph
  E-611   COPh   CH2Ph  H   CH2Ph
  E-612   CH2CH3   CH3  CH3   CH2Ph
  E-613   CH2CH＝CH2   CH3  CH3   CH2Ph
  E-614   CH2Ph   CH3  CH3   CH2Ph
  E-615   Ph   CH3  CH3   CH2Ph
  E-616   COCH3   CH3  CH3   CH2Ph
  E-617   COPh   CH3  CH3   CH2Ph
  E-618   H   CH3CH2  CH3   CH2Ph
  E-619   CH3   CH3CH2  CH3   CH2Ph
  E-620   CH2CH3   CH3CH2  CH3   CH2Ph
  E-621   CH2CH＝CH2   CH3CH2  CH3   CH2Ph
  E-622   CH2Ph   CH3CH2  CH3   CH2Ph
  E-623   Ph   CH3CH2  CH3   CH2Ph
  E-624   COCH3   CH3CH2  CH3   CH2Ph
  E-625   COPh   n-C3H7  CH3   CH2Ph
  E-626   H   n-C3H7  CH3   CH2Ph
  E-627   CH3   n-C3H7  CH3   CH2Ph
  E-628   CH2CH3   n-C3H7  CH3   CH2Ph
  E-629   CH2CH＝CH2   n-C3H7  CH3   CH2Ph
  E-630   CH2Ph   n-C3H7  CH3   CH2Ph
  E-631   Ph   n-C3H7  CH3   CH2Ph
  E-632   COCH3   n-C3H7  CH3   CH2Ph
  E-633   COPh   n-C4H9  CH3   CH2Ph
  E-634   H   i-C3H7  CH3   CH2Ph
  E-635   CH3   i-C3H7  CH3   CH2Ph
  E-636   CHxCH3   i-C3H7  CH3   CH2Ph
  E-637   CH2CH＝CH2   i-C3H7  CH3   CH2Ph
  E-638   CH2Ph   i-C3H7  CH3   CH2Ph
  E-639   Ph   i-C3H7  CH3   CH2Ph
  E-640   COCH3   i-C3H7  CH3   CH2Ph
  E-641   COPh   i-C3H7  CH3   CH2Ph
  E-642   H   CH2Ph  CH3   CH2Ph
  E-643   CH3   CH2Ph  CH3   CH2Ph
  E-644   CH2CH3   CH2Ph  CH3   CH2Ph
  E-645   CH2CH＝CH2   CH2Ph  CH3   CH2Ph
  E-646   CH2Ph   CH2Ph  CH3   CH2Ph
  E-647   Ph   CH2Ph  CH3   CH2Ph
  E-648   COCH3   CH2Ph  CH3   CH2Ph
  E-649   COPh   CH2Ph  CH3   CH2Ph
  化合物   R1  R2   R3   R7
  E-650   H  CH2CH2   CH2Ph
  E-651   CH3  CH2CH2   CH2Ph
  E-652   CH2CH＝CH2  CH2CH2   CH2Ph
  E-653   CH2Ph  CH2CH2   CH2Ph
  E-654   Ph  CH2CH2   CH2Ph
  E-655   COCH3  CH2CH2   CH2Ph
  E-656   COPh  CH2CH2   CH2Ph
  E-657   H  CH2H2CH2   CH2Ph
  E-658   CH3  CH2H2CH2   CH2Ph
  E-659   CH2CH＝CH2  CH2H2CH2   CH2Ph
  E-660   CH2Ph  CH2H2CH2   CH2Ph
  E-661   Ph  CH2H2CE2   CH2Ph
  E-662   COCH3  CH2H2CH2   CH2Ph
  E-663   COPh  CH2H2CH2   CH2Ph
  E-664   H  CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  E-665   CH3  CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  E-666   CH2CH＝CH2  CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  E-667   CH2Ph  CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  E-668   Ph  CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  E-669   COCH3  CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  E-670   COPh  CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  E-671   H  CH2CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  E-672   CH3  CH2CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  E-673   CH2CH＝CH2  CH2CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  E-674   CH2Ph  CH2CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  E-675   Ph  CH2CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  E-676   COCH3  CH2CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  E-677   COPh  CH2CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  E-678   H  H   H   C2H4O(C＝O)CH3
  E-679   CH3  H   H   C2H4O(C＝O)CH3
  E-630   CH2CH3  H   H   C2H4O(C＝O)CH3
  E-681   CH2CH＝CH2  H   H   C2H4O(C＝O)CH3
  E-682   CH2Ph  H   H   C2H4O(C＝O)CH3
  E-683   Ph  H   H   C2H4O(C＝O)CH3
  E-684   COCH3  H   H   C2H4O(C＝O)CH3
  E-685   COPh  H   H   C2H4O(C＝O)CH3
  E-686   H  CH3   H   C2H4O(C＝O)CH3
  E-687   CH3  CH3   H   C2H4O(C＝O)CH3
  E-688   CH2CH3  CH3   H   C2H4O(C＝O)CH3
  E-689   CH2CH＝CH2  CH3   H   C2H4O(C＝O)CH3
  E-690   CH2Ph  CH3   H   C2H4O(C＝O)CH3
  E-691   Ph  CH3   H   C2H4O(C＝O)CH3
  化合物 R1  R2   R3   R7
  E-692 COCH3  CH3   H   C2H4O(C＝O)CH3
  E-693 COPh  CH3   H   C2H4O(C＝O)CH3
  E-694 H  CH3   CH3   C2H4O(C＝O)CH3
  E-695 CH3  CH3   CH3   C2H4O(C＝O)CH3
  E-696 CH2CH3  CH3   CH3   C2H4O(C＝O)CH3
  E-697 CH2CH＝CH2  CH3   CH3   C2H4O(C＝O)CH3
  E-698 CH2Ph  CH3   CH3   C2H4O(C＝O)CH3
  E-699 Ph  CH3   CH3   C2H4O(C＝O)CH3
  E-700 COCH3  CH3   CH3   C2H4O(C＝O)CH3
  E-701 COPh  CH3   CH3   C2H4O(C＝O)CH3
  E-702 H  CH2CH2   C2H4O(C＝O)CH3
  E-703 CH3  CH2CH2   C2H4O(C＝O)CH3
  E-704 H  CH2H2CH2   C2H4O(C＝O)CH3
  E-705 CH3  CH2H2CH2   C2H4O(C＝O)CH3
  E-706 H  CH2CH2CH2CH2   C2H4O(C＝O)CH3
  E-707 CH3  CH2CH2CH2CH2   C2H4O(C＝O)CH3
  E-708 H  CH2CH2CH2CH2CH2   C2H4O(C＝O)CH3
  E-709 CH3  CH2CH2CH2CH2CH2   C2H4O(C＝O)CH3
表6
式(If)化合物：
  化合物   R1  R2   R3   R7
  F-1   H  H   H   CH3
  F-2   CH3  H   H   CH3
  F-3   CH2CH3  H   H   CH3
  F-4   CH2CH＝CH2  H   H   CH3
  F-5   CH2Ph  H   H   CH3
  F-6   Ph  H   H   CH3
  F-7   COCH3  H   H   CH3
  F-8   COPh  H   H   CH3
  F-9   H  CH3   H   CH3
  F-10   CH3  CH3   H   CH3
  化合物   R1   R2   R3   R7
  F-11   CH2CH3   CH3   H   CH3
  F-12   CH2CH＝CH2   CH3   H   CH3
  F-13   CH2Ph   CH3   H   CH3
  F-14   Ph   CH3   H   CH3
  F-15   COCH3   CH3   H   CH3
  F-16   COPh   CH3   H   CH3
  F-17   H   CH3CH2   H   CH3
  F-18   CH3   CH3CH2   H   CH3
  F-19   CH2CH3   CH3CH2   H   CH3
  F-20   CH2CH＝CH2   CH3CH2   H   CH3
  F-21   CH2Ph   CH3CH2   H   CH3
  F-22   Ph   CH3CH2   H   CH3
  F-23   COCH3   CH3CH2   H   CH3
  F-24   COPh   CH3CH2   H   CH3
  F-25   H   n-C3H7   H   CH3
  F-26   CH3   n-C3H7   H   CH3
  F-27   CH2CH3   n-C3H7   H   CH3
  F-28   CH2CH＝CH2   n-C3H7   H   CH3
  F-29   CH2Ph   n-C3H7   H   CH3
  F-30   Ph   n-C3H7   H   CH3
  F-31   COCH3   n-C3H7   H   CH3
  F-32   COPh   n-C3H7   H   CH3
  F-33   H   i-C3H7   H   CH3
  F-34   CH3   i-C3H7   H   CH3
  F-35   CH2CH3   i-C3H7   H   CH3
  F-36   CH2CH＝CH2   i-C3H7   H   CH3
  F-37   CH2Ph   i-C3H7   H   CH3
  F-38   Ph   i-C3H7   H   CH3
  F-39   COCH3   i-C3H7   H   CH3
  F-40   COPh   i-C3H7   H   CH3
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  F-46   Ph   n-C4H9   H   CH3
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  化合物   R1   R2   R3   R7
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化合物 R1 R2 R3 R7
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  F-197   CH2Ph   CH2Ph   CH3   CH3
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  F-575   CH2CH＝CH2   CH3   H   CH2Ph
  F-576   CH2Ph   CH3   H   CH2Ph
  F-577   Ph   CH3   H   CH2Ph
  F-578   COCH3   CH3   H   CH2Ph
  F-579   COPh   CH3   H   CH2Ph
  F-580   H   CH3CH2   H   CH2Ph
  F-581   CH3   CH3CH2   H   CH2Ph
  F-582   CH2CH3   CH3CH2   H   CH2Ph
  F-583   CH2CH＝CH2   CH3CH2   H   CH2Ph
  F-584   CH2Ph   CH3CH2   H   CH2Ph
  F-585   Ph   CH3CH2   H   CH2Ph
  F-586   COCH3   CH3CH2   H   CH2Ph
  F-587   COPh   n-C3H7   H   CH2Ph
  F-588   H   n-C3H7   H   CH2Ph
  F-589   CH3   n-C3H7   H   CH2Ph
  F-590   CH2CH3   n-C3H7   H   CH2Ph
  F-591   CH2CH＝CH2   n-C3H7   H   CH2Ph
  F-592   CH2Ph   n-C3H7   H   CH2Ph
  F-593   Ph   n-C3H7   H   CH2Ph
  F-594   COCH3   n-C3H7   H   CH2Ph
  F-595   COPh   n-C4H9   H   CH2Ph
  F-596   H   i-C3H7   H   CH2Ph
  F-597   CH3   i-C3H7   H   CH2Ph
  F-598   CH2CH3   i-C3H7   H   CH2Ph
  化合物   R1   R2   R3   R7
  F-599   CH2CH＝CH2   i-C3H7   H   CH2Ph
  F-600   CH2Ph   i-C3H7   H   CH2Ph
  F-601   Ph   i-C3H7   H   CH2Ph
  F-602   COCH3   i-C3H7   H   CH2Ph
  F-603   COPh   i-C3H7   H   CH2Ph
  F-604   H   CH2Ph   H   CH2Ph
  F-605   CH3   CH2Ph   H   CH2Ph
  F-606   CH2CH3   CH2Ph   H   CH2Ph
  F-607   CH2CH＝CH2   CH2Ph   H   CH2Ph
  F-608   CH2Ph   CH2Ph   H   CH2Ph
  F-609   Ph   CH2Ph   H   CH2Ph
  F-610   COCH3   CH2Ph   H   CH2Ph
  F-611   COPh   CH2Ph   H   CH2Ph
  F-612   CH2CH3   CH3   CH3   CH2Ph
  F-613   CH2CH＝CH2   CH3   CH3   CH2Ph
  F-614   CH2Ph   CH3   CH3   CH2Ph
  F-615   Ph   CH3   CH3   CH2Ph
  F-616   COCH3   CH3   CH3   CH2Ph
  F-617   COPh   CH3   CH3   CH2Ph
  F-618   H   CH3CH2   CH3   CH2Ph
  F-619   CH3   CH3CH2   CH3   CH2Ph
  F-620   CH2CH3   CH3CH2   CH3   CH2Ph
  F-621   CH2CH＝CH2   CH3CH2   CH3   CH2Ph
  F-622   CH2Ph   CH3CH2   CH3   CH2Ph
  F-623   Ph   CH3CH2   CH3   CH2Ph
  F-624   COCH3   CH3CH2   CH3   CH2Ph
  F-625   COPh   n-C3H7   CH3   CH2Ph
  F-626   H   n-C3H7   CH3   CH2Ph
  F-627   CH3   n-C3H7   CH3   CH2Ph
  F-628   CH2CH3   n-C3H7   CH3   CH2Ph
  F-629   CH2CH＝CH2   n-C3H7   CH3   CH2Ph
  F-630   CH2Ph   n-C3H7   CH3   CH2Ph
  F-631   Ph   n-C3H7   CH3   CH2Ph
  F-632   COCH3   n-C3H7   CH3   CH2Ph
  F-633   COPh   n-C4H9   CH3   CH2Ph
  F-634   H   i-C3H7   CH3   CH2Ph
  F-635   CH3   i-C3H7   CH3   CH2Ph
  F-636   CH2CH3   i-C3H7   CH3   CH2Ph
  F-637   CH2CH＝CH2   i-C3H7   CH3   CH2Ph
  F-638   CH2Ph   i-C3H7   CH3   CH2Ph
  F-639   Ph   i-C3H7   CH3   CH2Ph
  F-640   COCH3   i-C3H7   CH3   CH2Ph
  化合物   R1   R2   R3   R7
  F-641   COPh   i-C3H7   CH3   CH2Ph
  F-642   H   CH2Ph   CH3   CH2Ph
  F-643   CH3   CH2Ph   CH3   CH2Ph
  F-644   CH2CH3   CH2Ph   CH3   CH2Ph
  F-645   CH2CH＝CH2   CH2Ph   CH3   CH2Ph
  F-646   CH2Ph   CH2Ph   CH3   CH2Ph
  F-647   Ph   CH2Ph   CH3   CH2Ph
  F-648   COCH3   CH2Ph   CH3   CH2Ph
  F-649   COPh   CH2Ph   CH3   CH2Ph
  F-650   H   CH2CH2   CH2Ph
  F-651   CH3   CH2CH2   CH2Ph
  F-652   CH2CH＝CH2   CH2CH2   CH2Ph
  F-653   CH2Ph   CH2CH2   CH2Ph
  F-654   Ph   CH2CH2   CH2Ph
  F-655   COCH3   CH2CH2   CH2Ph
  F-656   COPh   CH2CH2   CH2Ph
  F-657   H   CH2H2CH2   CH2Ph
  F-658   CH3   CH2H2CH2   CH2Ph
  F-659   CH2CH＝CH2   CH2H2CH2   CH2Ph
  F-660   CH2Ph   CH2H2CH2   CH2Ph
  F-661   Ph   CH2H2CH2   CH2Ph
  F-662   COCH3   CH2H2CH2   CH2Ph
  F-663   COPh   CH2H2CH2   CH2Ph
  F-664   H   CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  F-665   CH3   CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  F-666   CH2CH＝CH2   CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  F-667   CH2Ph   CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  F-668   Ph   CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  F-669   COCH3   CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  F-670   COPh   CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  F-671   H   CH2CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  F-672   CH3   CH2CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  F-673   CH2CH＝CH2   CH2CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  F-674   CH2Ph   CH2CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  F-675   Ph   CH2CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  F-676   COCH3   CH2CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  F-677   COPh   CH2CH2CH2CH2CH2   CH2Ph
  F-678   H   H   H   C2H4O(C＝O)CH3
  F-679   CH3   H   H   C2H4O(C＝O)CH3
  F-680   CH2CH3   H   H   C2H4O(C＝O)CH3
  F-681   CH2CH＝CH2   H   H   C2H4O(C＝O)CH3
  F-682   CH2Ph   H   H   C2H4O(C＝O)CH3
  化合物   R1  R2   R3   R7
  F-683   Ph  H   H   C2H4O(C＝O)CH3
  F-684   COCH3  H   H   C2H4O(C＝O)CH3
  F-685   COPh  H   H   C2H4O(C＝O)CH3
  F-686   H  CH3   H   C2H4O(C＝O)CH3
  F-687   CH3  CH3   H   C2H4O(C＝O)CH3
  F-688   CH2CH3  CH3   H   C2H4O(C＝O)CH3
  F-689   CH2CH＝CH2  CH3   H   C2H4O(C＝O)CH3
  F-690   CH2Ph  CH3   H   C2H4O(C＝O)CH3
  F-691   Ph  CH3   H   C2H4O(C＝O)CH3
  F-692   COCH3  CH3   H   C2H4O(C＝O)CH3
  F-693   COPh  CH3   H   C2H4O(C＝O)CH3
  F-694   H  CH3   CH3   C2H4O(C＝O)CH3
  F-695   CH3  CH3   CH3   C2H4O(C＝O)CH3
  F-696   CH2CH3  CH3   CH3   C2H4O(C＝O)CH3
  F-697   CH2CH＝CH2  CH3   CH3   C2H4O(C＝O)CH3
  F-698   CH2Ph  CH3   CH3   C2H4O(C＝O)CH3
  F-699   Ph  CH3   CH3   C2H4O(C＝O)CH3
  F-700   COCH3  CH3   CH3   C2H4O(C＝O)CH3
  F-701   COPh  CH3   CH3   C2H4O(C＝O)CH3
  F-702   H  CH2CH2   C2H4O(C＝O)CH3
  F-703   CH3  CH2CH2   C2H4O(C＝O)CH3
  F-704   H  CH2H2CH2   C2H4O(C＝O)CH3
  F-705   CH3  CH2H2CH2   C2H4O(C＝O)CH3
  F-706   H  CH2CH2CH2CH2   C2H4O(C＝O)CH3
  F-707   CH3  CH2CH2CH2CH2   C2H4O(C＝O)CH3
  F-708   H  CH2CH2CH2CH2CH2   C2H4O(C＝O)CH3
  F-709   CH3  CH2CH2CH2CH2CH2   C2H4O(C＝O)CH3
表7
上表中代表性实例的详细1H-NMR光谱。
光谱是在氘代氯仿中测得的，除非另有说明。
  Cpd   1H-NMR
  A-86   1.57(s，6H)，7.66(d，1H)，8.15(brs，1H)，8.92(d，1H)，9.37(s，1H)，11.10(brs，1H)
  A-101   0.93(d，3H)，1.07(d，3H)，1.57(s，3H)，2.1-.2.3(m，1H)，7.65(d，1H)，8.91(d，1H)，9.32(s，1H)
  A-121   1.12(s，9H)，1.59(s，3H)，7.46(brs，1H)，7.66(d，1H)，8.92(d，1H)，9.36(s，1H)，11.22(brs，1H)
  Cpd   1H-NMR
  A-146   0.8-1.1(m，7H)，1.9-2.1(m，2H)，2.1-2.3(m，1H)，7.65(d，1H)，8.91(d，1H)，9.31(s，1H)，11.17(brs，1H)
  A-196   1.4-2.1(m，10H)，7.66(d，1H)，8.36(brs，1H)，8.92(d，1H)，9.37(s，1H)
  A-91   0.94(t，3H)，1.59(s，3H)，1.8-2.1(m，2H)，7.66(s，1H)，8.47(brs，1H)，8.96(d，1H)，9.36(s，1H)
  B-121   1.11(s，9H)，1.57(s，3H)，6.12(brs，1H)，7.64(d，1H)，8.90(d，1H)，9.33(s，1H)，10.67(brs，1H)
  B-201   3.18(s，3H)，4.22(s，2H)，7.61(s，1H)，8.84(d，1H)，9.2-9.4(m，2H)
  B-206   1.57(d，3H)，3.18(s，3H)，4.30(q，1H)，7.62(d，1H)，8.85(1H，d)，9.26(s，1H)9.34(brs，1H)
  B-221   0.99(d，3H)，1.13(d，3H)，2.2-2.5(m，1H)，3.16(s，3H)，4.12(d，1H)，7.62(d，1H)，8.85(d，1H)，9.2-9.4(m，2H)
  B-246   2.9-3.1(m，4H)，3.2-3.4(m，1H)，4.4-4.5(m，1H)，7.2-7.4(m，5H)，7.58(d，1H)，8.82(d，1H)，9.15(s，1H)，9.25(brs，1H)
  B-286   1.54(s，6H)，3.18(s，3H)，7.62(d，1H)，8.85(d，1H)，9.29(s，1H)，9.33(brs，1H)
  B-439   1.46(s，6H)，1.73(s，9H)，7.62(d，1H)，8.83(d，1H)，9.24(s，1H)，9.94(brs，1H)
  B-455   4.22(s，2H)，4.3-4.4(m，2H)，5.8-6.0(m，1H)，7.61(d，1H)，8.84(d，1H)，9.22(s，1H)，9.28(brs，1H)
  B-456   1.57(d，3H)，42-4.4(m，3H)，5.2-5.4(m，2H)，5.8-6.0(m，1H)，7.61(d，1H)，8.84(d，1H)，9.24(s，1H)，9.35(brs，1H)
  B-459   0.99(d，3H)，1.12(d，3H)，2.2-2.5(m，1H)，4.1-4.2(m，1H)，4.2-4.4(m，2H)，5.2-5.5(m，2H)，5.7-6.0(m，1H)，7.61(d，1H)，8.84(d，1H)，9.2-9.4(m，2H)
  B-464   3.0-3.4(m，2H)，4.1-4.2(m，2H)，4.4-4.6(m，1H)，4.9-5.2(m，2H)，5.5-5.7(m，1H)，7.1-7.4(m，5H)，7.58(d，1H)，8.82(d，1H)，9.14(s，1H)，9.31(brs，1H)
  B-472   1.54(s，6H)，4.2-4.3(m，2H)，5.2-5.3(m，2H)，5.8-6.0(m，1H)，7.61(d，1H)，8.83(d，1H)，9.27(s，1H)，9.35(brs，1H)
  B-527   1.52(s，6H)，4.80(s，3H)，7.2-7.5(m，4H)，7.66(d，1H)，8.88(d，1H)，9.23(s，1H)，9.40(brs，1H)
  B-536   3.79(s，3H)，4.31(s，2H)，4.44(s，2H)，7.59(d，1H)，8.84(d，1H)，9.15(s，1H)，9.28(brs，1H)
  B-541   1.45(s，6H)，1.87(s，6H)，4.70(s，2H)，5.03(s，2H)，7.1-7.4(m，5H)，7.59(d，1H)，8.83(d，1H)，9.18(s，1H)，9.56(brs，1H)
  B-86   1.58(s，6H)，7.64(d，1H)，8.89(d，1H)，9.32(s，1H)，10.58(brs，1H)
  B-87   1.61(s，6H)，3.14(s，3H)，7.65(d，1H)，8.88(d，1H)，9.26(s，1H)
  B-91   0.93(t，3H)，1.56(s，3H)，1.7-2.1(m，2H)，6.37(brs，1H)，7.64(d，1H)，8.89(d，1H)，9.30(s，1H)，10.65(brs，1H)
  E-129   1.48(s，6H)，2.62(s，3H)，7.63(d，1H)，8.88(d，1H)，9.36(s，1H)，11.23(brs，1H)
  E-130   1.54(s，6H)，2.58(s，3H)，3.19(s，3H)，7.62(d，1H)，8.84(d，1H)，9.23(s，1H)
  E-135   1.74(s，6H)，2.44(s，6H)，7.61(d，1H)，8.84(d，1H)，9.04(s，1H)
  E-137   1.47(s，6H)，3.84(d，2H)，5.2-5.4(m，2H)，5.8-6.1(m，1H)，7.63(d，1H)，8.87(d，1H)，9.36(s，1H)，11.18(brs，1H)
  E-137   0.73(t，3H)，1.58(s，3H)，1.8-2.0(m，2H)，2.63(s，3H)，7.62(d，1H)，8.87(d，
  Cpd   1H-NMR
  1H)，9.34(s，1H)，11.22(brs，1H)
  E-138   0.68(t，3H)，1.50(s，3H)，1.8-2.2(m，2H)，2.60(s，1H)，3.18(s，3H)，7.62(d，1H)，8.84(d，1H)，9.23(s，1H)
  E-143   0.71(t，3H)，1.72(s，3H)，2.1-2.3(m，2H)，2.41(s，3H)，2.45(s，3H)，7.61(d，1H)，8.83(d，1H)，9.05(s，1H)
  E-185   1.06(s，9H)，1.43(s，3H)，2.62(s，3H)，7.63(d，1H)，8.87(d，1H)，9.40(s，1H)，11.39(brs，1H)
  E-325   1.3-2.0(m，10H)，2.73(s，3H)，7.58(d，1H)，8.81(d，1H)，9.29(s，1H)，10.54(brs，1H)
  E-694   1.47(s，6H)，2.17(s，3H)，3.45(t，2H)，4.38(t，2H)，7.63(d，1H)，8.88(d，1H)，9.36(s，1H)，11.18(brs，1H)
根据本发明的另一特征，提供了一种用于在场所控制害虫的方法，该方法包括施用有效量的式(I)化合物或其盐。对此，所述化合物通常以杀虫组合物形式(即，与适用于杀虫组合物的相容性稀释剂或载体和/或表面活性剂相结和)使用，例如以下文所述的形式。
下文所采用的术语“本发明化合物”包含如上所定义的式(I)的3-吡啶基羧酰胺和其杀虫可接受的盐。
如上所定义的，本发明的一个方面是一种用于在场所控制害虫的方法。场所包括，例如害虫自身、害虫寄居或取食的地方(植物、大田、森林、果园、水道、土壤、植物产品等)、或将易受害虫进一步侵害的地方。因此本发明化合物可直接施用至害虫、害虫寄居或取食的地方或易受害虫进一步侵害的地方。
如前述杀虫用途中明显表示的，本发明提供杀虫活性化合物和利用所述化合物控制许多害虫种类的方法，害虫种类包括：节肢动物，尤其是昆虫或螨类，或植物线虫。因此本发明的化合物可有利地用于实际应用中，例如农业或园艺作物、林业、兽药或畜牧业或公共健康中。
例如本发明化合物可用于下列应用中和下列害虫上：
控制土壤昆虫，例如南瓜十二星叶甲、白蚁(尤其用于保护建筑物)、甘蓝种蝇蛆、切根虫、根象甲、普通蛀茎夜蛾、地老虎、根蚜或蛴螬。所述化合物也可用于提供活性以控制植物致病线虫，例如根瘤线虫、孢囊线虫、桑大型针线虫、枯斑线虫、或茎线虫或甘薯茎线虫，或控制螨类。对于控制土壤害虫，例如南瓜十二星叶甲，该化合物有利地以有效量施用于或混入土壤中，在所述土壤中种植有作物、或将种植或播种、或生长有植物根系。
在公共健康领域，该化合物尤其用于控制多种昆虫，尤其是垃圾苍蝇或其它双翅目害虫，例如家蝇、厩蝇、水虻、角蝇、鹿虻、马蝇、摇蚊、蠓、墨蚊或蚊子。
在保护储藏产品中，例如谷类，包括谷粒或面粉、落花生、动物饲料、木材或家庭用品如地毯和纺织品，本发明的化合物有利地控制节肢动物，更尤其是甲虫包括象鼻虫、蛾或螨类例如粉斑螟属(粉螟)、圆皮蠹属(小圆皮蠹)、拟谷盗属(粉甲虫)、谷象属(谷类象鼻虫)或粉螨属(螨)的侵袭。
控制侵害家庭或工业房屋的蟑螂、蚂蚁或白蚁或类似节肢动物害虫，或控制水道、井、水库或其它流动或静止水中的蚊子幼虫。
以防止白蚁(例如散白蚁属(Reticulitermes spp.)、异白蚁属(Heterotermes spp.)、乳白蚁属(Coptotermes spp.))侵袭建筑物的方式处理地基、建筑物或土壤。
在农业中控制鳞翅目(Lepidoptera)(蝴蝶和蛾)的成虫、幼虫和卵，例如实夜蛾属(Heliothis spp.)如Heliothis virescens(烟芽夜蛾)、棉铃虫(Heliothis armigera)和Heliothis zea。控制鞘翅目(Coleoptera)(甲虫)的成虫和幼虫，例如花象属(Anthonomus spp.)如棉铃象(棉铃象甲)、Leptinotarsa decemlineata(马铃薯叶甲)、Diabrotica spp.(南瓜十二星叶甲)。控制异翅目(Heteroptera)(半翅目(Hemiptera)和同翅目(Homoptera))，例如木虱属(Psylla spp.)、粉虱(Bemisiaspp.)、粉虱属(Trialeurodes spp.)、蚜属(Aphis spp.)、瘤蚜属(Myzusspp.)、巢菜修尾蚜(Megoura viciae)、山核桃根瘤蚜属(Phylloxeraspp.)、Nephotettix spp.(黑尾叶蝉)、褐飞虱属(Nilaparvata spp.)、粉蚧属(Pseudococcus spp.)和软蚧属(Coccus spp.)。
控制双翅目(Diptera)，例如家蝇属(Musca spp.)。控制缨翅目(Thysanoptera)如烟蓟马(Thrips tabaci)。
控制直翅目(Orthoptera)，例如飞蝗属(Locusta)和沙漠蝗属(Schistocerca spp.)(蝗虫和蟋蟀)如蟋蟀属(Gryllus spp.)和Acheta spp.例如东方蜚蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、德国小蠊(Blatella germanica)、非洲飞蝗(Locusta migratoriamigratorioides)和沙漠蝗(Schistocerca gregaria)。控制弹尾目(Collembola)，例如大蠊属(Periplaneta spp.)和小蠊属(Blatella spp.)(蜚蠊)。
控制农业上重要的节肢动物，例如粉螨(螨类)如粗脚粉螨属(Acarus siro)、隐喙蚍属(Argas spp.)、喙蜱属(Ornithodoros spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、茶蔗瘿螨(Eriophyes ribis)、橘锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、牛蜱属(Boophilus spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、玻眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蚍属(Ixodes spp.)、蛘螨属(Psoroptes spp.)、恙螨属(Chorioptes spp.)、疥螨(Sarcoptes spp.)、线螨属(Tarsonemusspp.)、苜宿苔螨(Bryobia praetiosa)、红蜘蛛属(Panonychus spp.)、红叶螨属(Tetranychus spp.)、始叶螨属(Eotetranychus spp.)、爪螨属(Oligonychus spp.)、真叶螨属(Eutetranychus spp.)。
控制等足目(Isopoda)的昆虫，例如潮虫(Oniscus aselus)、平甲虫(Armadium vulgare)、鼠妇(Porcellio scaber)。
控制以直接或通过传播植物细菌性、病毒性、支原质体或真菌病害侵袭农业、林业或园艺上重要的植物或树木的线虫。可以根据本发明控制的植物寄生性线虫包括例如根部寄生性土壤寄居线虫，例如根结线虫属(根结线虫如南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)和爪哇根结线虫(Meloidogynejavanica))，异皮线虫属(Heterodera)和球异皮线虫属(Globodera)(孢囊形成线虫如马铃薯异皮线虫(Globodera rostochiensis)、苍白球异皮线虫(Globodera pallida)、三叶草异皮线虫(Heteroderatrifolii))和穿孔线虫属的线虫例如相似穿孔线虫(Radopholussimilis)，短体线虫属(Pratylenchus)如落选短体线虫(Pratylenchusneglectus)、穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)和弯尾短体线虫(Pratylenchus curvitatus)；
小垫刃线虫属(Tylenchulus)例如半穿刺线虫(Tylenchulussemipenetrans)、矮化线虫属(Tylenchlorhynchus)如不定矮化线虫(Tylenchlorhynchus dubius)和克莱顿矮化线虫(Tylenchorhynchusclaytoni)、盘旋线虫属(Rotylenchus)例如强壮盘旋线虫(Rotylenchusrobustus)、Heliocotylenchus如Haliocotylenchus multicinctus、刺线虫属(Belonoaimus)例如长尾刺线虫(Belonoaimus longicaudatus)、长针线虫属(Longidorus)例如逸去长针线虫(Longidorus elongatus)、毛刺线虫属(Trichodorus)例如原始毛刺线虫(Trichodorusprimitivus)和剑线虫属(Xiphinema)如Xiphinema index。
利用本发明化合物可控制的其它线虫种类是茎线虫属(茎线虫，例如起绒茎线虫(Ditylenchus dipsaci)和马铃薯茎线虫(Ditylenchusdestructor))、滑刃线虫属(叶线虫，例如菊叶茅滑刃线虫(Aphelenchoides ritzemabosi))和瘿线虫属(种子线虫例如小麦粒瘿线虫(Anguina tritici))。
在兽医或畜牧业领域、或维持公共健康控制的节肢动物中，它们是内寄生或外寄生于脊椎动物，尤其是温血脊椎动物，例如家畜如牛、羊、山羊、马、猪、家禽、狗或猫，例如蜱螨目(Acarina)，包括扁虱(如硬蜱属(Ixodes spp)、牛蜱属(Boophilus spp)如微小牛蜱(Boophilus microplus)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)如血红扇头蜱(Rhipicephalus appendiculatus)、钝缘蜱属(Ornithodorus spp.)(例如非洲钝缘蜱属(Ornithodorus moubata))和螨类(例如畜虱属(Damalinia spp))；跳蚤(如栉首蚤属(Ctenocephalides felis)和犬栉首蚤(Ctenocephalides canis))；双翅目(如伊蚊属(Aedes spp.)、按蚊属(Anopheles spp.)、家蝇属(Musca spp.)、皮蝇属(Hypodermaspp.))；半翅目；网翅目(如大蠊属(Periplaneta spp.)、小蠊属(Blatellaspp.))；膜翅目；例如控制由植物线虫引起的胃肠道侵染，例如Trichostrongylidae科的线虫。
蠕虫纲，例如血矛线虫(Haemonchus)、Trichostrongulus、奥斯脱线虫(Ostertagia)、古柏线虫(Cooperia)、夏柏特线虫(Chabertia)、圆线虫(Strongyloides)、结节线虫(Oesophagostomum)、猪圆线虫(Hyostrongulus)、钩口线虫(Ancylostoma)、蛔虫(Ascaris)和异刺线虫(Heterakis)，以及片形吸虫(Fasciola)。
腹足纲(Gastropoda)，例如蛞蝓属(Deroceras spp.)、阿勇蛞蝓属(Arion spp.)、椎实螺属(Lymnaea spp.)、土蜗属(Galba spp.)、琥珀螺属(Succinea spp.)、双脐螺属(Biomphalaria spp.)、豆螺属(Bulinus spp.)、钉螺属(Oncomelania spp.)。
双壳纲(Bivalva)，饰贝属(Dreissena spp.)。
此外还控制原生动物(Protozoa)如艾美虫属(Eimeria)。
所控制的优选昆虫种类是刺吸式口器害虫如蚜虫(例如豆卫矛蚜(Aphis fabae)、蚕豆蚜(Aphis pomi)、异绣线菊蚜(Aphis spiraecola)、棉蚜(Aphis gossypii)、Aphis nasturtii、车前西圆尾蚜(Dysaphisplantaginea)、棉蚜属(Eriosoma spp.)、禾谷缢管蚜(Rhopalosiphumpadi)、豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)、柄瘿棉蚜(Pemphigusbursarius)、桃蚜(Myzus persicae)、烟蚜(Myzus nicotianae)、Myzus euphorbiae、根瘤蚜属(Phylloxera spp)、声蚜属(Toxopteraspp)、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、麦长管蚜(Macrosiphumavenae)、马铃薯长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)、莴苣衲长管蚜(Nasonovia ribisnigri)、麦长管蚜(Sitobion avenae)、李短尾蚜(Brachycaudus helychrysii)或忽布疣蚜(Phorodon humuli))，蝉(龙眼扁喙叶蝉(Idioscopus clypealis)、Scaphoidues titanus、微叶蝉(Empoasca onuki)、茶树假眼小绿叶蝉(Empoasca vitis)、Empoascadevastans、Empoasca libyca、棉叶蝉(Empoasca biguttula)、Empoascafacialis或红斑叶蝉属(Erythroneura spp))，蓟马(温室条蓟马(Hercinothrips femoralis)、橘梗蓟马(Scirtothrips aurantii)、茶黄梗蓟马(Scirtothrips dorsalis)、棉花蓟马(Frankliniella schultzei)、Frankliniella fusca、西花蓟马(Frankliniella occidentalis)、Frankliniellatritici、卡蓟马属(Kakothrips spp.)、Thrips oryzae、Thrips palmi或烟蓟马)或粉虱(Aleurodes brassicae、甘薯粉虱(Bemisia tabaci)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)或Aleurodes proletella)，或粉蚧(灰粉蚧属(Dysmicoccus spp.)、臀纹粉蚧属(Planococcus spp.)或绵粉蚧属(Phenacoccus spp.))。
在用于控制节肢动物，尤其是昆虫或螨类，或植物线虫的实际应用中，一种方法，例如包括将有效量的本发明化合物施用于其所生长的植物或介质上。对于该方法，通常以每公顷处理场所约2g至约1kg的活性化合物的有效量范围，将本发明化合物施用至其中欲控制的节肢动物或线虫侵袭的场所。理想的条件下，根据所控制的害虫，更低的用量可提供足够的保护。另一方面，不利的天气条件、害虫的抗性或其它因素可能需要使用更高用量的活性成分。最佳用量通常取决于影响许多因素，例如待控制的害虫的种类、受侵害植物的种类或生长期、行距或者施用方法。优选地，活性化合物的有效量范围为约10g/ha至约400g/ha，更优选约50g/ha至约200g/ha。
当害虫是土壤传播的，通常以任何适宜方式，将活性化合物以配制的组合物均匀分布在待处理区域上(例如撒播或带状处理)，并且以约10g/ha至约400g ai/ha，优选约50g/ha至约200g ai/ha的比率施用。当以根浸幼苗或滴灌植物方式进行施用时，液剂或悬浮剂包含约0.075至约1000mg ai/l，优选约25至约200mg ai/l。视需要，通常施用于大田或作物的生长区域，或施用于待保护以免受侵袭的种子或植物的紧密附近。本发明化合物可通过在整片区域上用水喷洒洗涤进入土壤中，或可通过雨水的天然作用而进入土壤。施用中或施用后，配制的化合物可视需要以机械方式分布到土壤中，例如通过耕作、耙地或使用牵引覆土链。施用可在种植前、种植中、种植后，但在已开始萌芽前或萌芽后进行。
本发明化合物和用其控制害虫的方法在保护大田、草料、耕地、温室、果园或葡萄园作物，观赏植物或种植或森林树木方面特别有价值，例如：谷类(如小麦、大麦、黑麦、燕麦、粟或水稻)、棉花、蔬菜(如花椒、马铃薯、西红柿、豌豆)、大田作物(如甜菜、大豆或油菜)、草地或草料作物(如玉米或高梁)、木薯、果园或树丛(如坚果或纹孔场(pit fruit)或柑橘)、或玻璃温室下、花园或公园中的观赏植物、花或蔬菜或灌木，或森林中、种植园中或苗圃中的林木(落叶的和常绿的)。
本发明化合物在保护木材(未伐的(standing)、采伐的、改装的、储藏的或建筑的)免受如叶蜂或甲虫或白蚁的侵袭方面也是颇有价值的。
无论是整个地、经研磨还是经混合进入产品中，本发明化合物应用于保护储藏产品如谷物、水果、坚果、香料或烟草免受蛾、甲虫、螨或谷类象鼻虫的侵袭。也保护天然或改造形式(如地毯或纺织品)的储藏动物产品例如皮肤、毛发、羊毛或羽毛免受蛾或甲虫侵袭，以及保护储藏的肉、鱼或谷物免受甲虫、螨或苍蝇的侵袭。
此外，本发明化合物及其使用方法在控制有害的、或传播家畜疾病或作为家畜疾病的传播载体的节肢动物或蠕虫尤其有价值，例如那些上文所提及的，更优选控制扁虱、螨、白虱、跳蚤、摇蚊、或叮咬、讨厌的或蝇蛆病苍蝇。本发明化合物优选用于控制存在于家畜寄主动物体内或在皮肤内或皮肤上取食或吸取家畜血液的节肢动物或蠕虫，对此目的该化合物可以是口服、非肠道、经皮或局部施用的。
通常来说，下文所述的用于施用至生长作物或作物生长区域或用作拌种的组合物可选地用于保护储藏产品、家庭用品、常规环境的特性或区域。适宜的施用本发明化合物的方法包括：将粉剂、颗粒剂、烟雾剂或泡沫剂，或细碎的悬浮剂或胶囊化的组合物以叶面喷洒(例如以犁沟喷洒)的方式，或通过液体浸渍将粉剂、颗粒剂、烟剂或泡沫剂以土壤或根部处理的方式施用至生长作物；采用液浆或粉剂以拌种施用至作物种子；
通过非肠道、口服或局部施用组合物至经节肢动物或蠕虫侵害或暴露于节肢动物或蠕虫侵害处的动物，该组合物中的在一段时间内活性成分显示立即的和/或延长的控制节肢动物或蠕虫的作用，例如通过掺入食物或适宜的口服摄入的药物制剂、可食用的诱饵、盐砖、饮食补充物、倾泻制剂(pour-on formulation)、喷雾剂、浴液、浸液(dips)、淋浴液(showers)、喷射液(jets)、粉剂、油脂、洗发剂、乳膏、蜡涂或家畜自身处理系统；
将本发明化合物以喷雾剂、雾剂、粉剂、烟剂、蜡涂、刷涂、颗粒剂或饵剂，或以滴入至水道、井、水库或其它流动或静止的水中的方式，施用至害虫可能潜伏的常规环境或特定位置，包括储藏产品、木材、家庭用品，或家庭或工业房屋。
式(I)化合物也可用于控制已知经基因工程改良的作物或欲待进行基因工程改良的作物中的有害有机物。通常转基因植物以特别有利的特性而著称，例如对于某些作物保护剂的耐受性、对于植物疾病或植物疾病病原物的抵抗力，例如某些昆虫或微生物如真菌、细菌或病毒。其它特别的特性涉及例如收成物的数量、品质、储藏期、组成和特定成分。因此已知一些转基因植物可提高淀粉含量或改良淀粉品质，或收成物具有不同的脂肪酸组成。
用于有用植物和观赏植物的具经济重要性的转基因作物中是优选的，例如谷物如小麦、大麦、黑麦、燕麦、高梁、水稻、木薯和玉米或其它的甜菜、棉花、大豆、油菜、马铃薯、西红柿、豌豆和其它蔬菜种类的作物。
当用于转基因作物时，尤其是那些具有昆虫抗性的作物，除了在其它作物中观察到的抗有害有机物的效果外，还常常观察到对于在所述转基因作物中施用特殊的效果，例如改良的或特别扩展的可控制害虫谱，可用于施用的改善的施用量。
因此本发明还涉及式(I)的化合物用于在转基因农作物中控制有害有机物的用途。
除其对害虫的致死作用外，式(I)化合物还具有显著的驱避作用。
用于本发明目的的驱避剂是对其它有生命的生物体(尤其是有害害虫和公害害虫)具有避开或挡开作用的化合物或化合物混合物。该术语还包括如下作用如破坏或阻止取食食物(拒食作用)的拒食作用、抑制产卵或对种群发展的影响。
本发明还提供将式(I)化合物或其盐用于获得上述作用的用途，尤其是在生物实例中所述的存在害虫的情形下。
本发明还提供一种挡开或避开有害生物体的方法，其中将一种或多种式(I)化合物或其盐施用至欲待挡开或避开有害生物体的场所。
在植物中，该施用可以是例如处理植物或种子。
就对种群的作用来说，值得提及的是该作用还可以在种群发展期间相继观察到，其中可以进行累加。在该情形下，其单个作用本身可能仅具有显著地低于100％的效果，但最终仍可以获得总计100％的效果。
此外，若上述作用是待研究的，则式(I)化合物或其盐以这样的事实而著称，即组合物通常比直接控制施用得更早。该作用通常持续长时间，从而获得超过2个月的持续作用。
在昆虫、蜘蛛和其它的上述害虫中观察到该作用。
本发明进一步的特征是提供一种包含一种或多种如上所定义的本发明化合物的杀虫组合物，与之相结合的是，优选均匀分散在一种或多种相容的杀虫可接受的稀释剂或载体和/或表面活性剂中[即适用于杀虫组合物的本领域通常可接受的稀释剂或载体和/或表面活性剂类型并与本发明的化合物相容]。
实践中，本发明的化合物绝大多形成组合物的一部分。该组合物可用于控制节肢动物，尤其是昆虫和螨类，或蠕虫如植物线虫。该组合物可以本领域任何已知类型的适宜方式，施用于在任何房屋中的所期望的害虫或室内或室外区域。该组合物包含至少一种本发明化合物作为活性成分，其与一种或多种其它相容的成分相组合或联合，例如固体或液体载体或稀释剂、助剂、表面活性剂等适合于使用目的的相容成分，并且所述相容性成分是农艺学或药学上可接受的。可以任何本领域已知的方法加以制备的该组合物同样是本发明的一部分。
在制剂中还可使用粘着剂如羧甲基纤维素和天然和合成的粉末、颗粒或胶乳状的聚合物如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，或天然磷脂如脑磷脂和卵磷脂和合成磷脂。其它可能的添加剂可以是矿物油和植物油。
可以使用着色剂如无机颜料，例如氧化铁、二氧化钛和普鲁士兰，以及有机着色剂，如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料，和痕量营养物如铁、锰、硼、铜、钴、钼和锌的盐。
制剂中通常含有按重量计0.1-95％，优选0.5-90％的活性化合物。
本发明的活性化合物，以其可商购可得的制剂和以该制剂所制备的使用形式，可作为与其它活性成分的混合物形式存在，例如杀虫剂、引诱剂、杀菌剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、安全剂、生长调节化合物或除草剂。杀虫剂包括例如磷酸酯类、氨基甲酸酯类、羧酸酯类、氯代烃类、苯脲类、尤其是微生物产生的化合物。
尤其适宜的混合组分是例如如下化合物：
杀真菌剂：
2-苯基苯酚(2-phenylphenol)；8-羟基喹啉硫酸盐(8-hydroxyquinoline sulfate)；
acibenzolar-S-methyl；aldimorph；amidoflumet；氨丙膦酸(ampropylfos)；氨丙膦酸钾(ampropylfos-potassium)；andoprim；敌菌灵(anilazine)；氧唑环(azaconazole)；嘧菌酯(azoxystrobin)；
苯霜灵(benalaxyl)；麦锈灵(benodanil)；苯菌灵(benomyl)；benthiavalicarb-isopropyl；苄烯酸(benzamacril)；苄烯酸-异丁酯(benzamacril-isobutyl)；双丙氨酰膦(bilanafos)；乐杀螨(binapacryl)；联苯(biphenyl)；联苯三唑醇(bitertanol)；灭瘟素(blasticidin-S)；糠菌素(bromuconazole)；硫嘧菌灵(bupirimate)；丁硫啶(buthiobate)；氨丁烷(butylamine)；
石硫合剂(calcium polysulfide)；capsimycin；敌菌丹(captafol)；克菌丹(captan)；多菌灵(carbendazim)；萎锈灵(carboxin)；环丙酰菌胺(carpropamid)；carvone；灭螨猛(chinomethionat)；灭瘟唑(chlobenthiazone)；苯咪唑菌(chlorfenazole)；地茂散(chloroneb)；百菌清(chlorothalonil)；乙菌利(chlozolinate)；clozylacon；氰霜唑(cyazofamid)；cyflufenamid；霜脲氰(cymoxanil)；环丙唑醇(cyproconazole)；嘧菌环胺(cyprodinil)；酯菌胺(cyprofuram)；
咪草酯(Dagger G)；咪菌威(debacarb)；苯氟磺胺(dichlofluanid)；二氯萘醌(dichlone)；双氯酚(dichlorophen)；双氯氰菌胺(diclocymet)；哒菌酮(diclomezine)；氯硝胺(dicloran)；乙霉威(diethofencarb)；苯嘧甲环唑(difenoconazole)；diflumetorim；二甲嘧酚(dimethirimol)；烯酰吗啉(dimethomorph)；dimoxystrobin；烯唑醇(diniconazole)；烯唑醇-M(diniconazole-M)；二硝酯(dinocap)；二苯胺(diphenylamine)；吡菌硫(dipyrithione)；灭菌磷(ditalimfos)；二氰蒽醌(dithianon)；多果定(dodine)；肼菌酮(drazoxolon)；
克瘟散(edifenphos)；氟环唑(epoxiconazole)；噻唑菌胺(ethaboxam)；乙嘧酚(ethirimol)；土菌灵(etridiazole)；
恶唑菌酮(famoxadone)；咪唑菌酮(fenamidone)；咪菌腈(fenapanil)；氯苯嘧啶醇(fenarimol)；腈苯唑(fenbuconazole)；甲呋酰胺(fenfuram)；环酰菌胺(fenhexamid)；种衣酯(fenitropan)；氰菌胺(fenoxanil)；拌种咯(fenpiclonil)；苯锈啶(fenpropidin)；丁苯吗啉(fenpropimorph)；福美铁(ferbam)；氟啶胺(fluazinam)；氟螨噻(flubenzimine)；咯菌腈(fludioxonil)；氟酰菌胺(flumetover)；氟吗啉(flumorph)；氟氯菌核利(fluoromide)；fluoxastrobin；氟喹唑(fluquinconazole)；呋嘧醇(flurprimidol)；氟硅唑(flusilazole)；磺菌胺(flusulfamide)；氟酰胺(flutolanil)；粉唑醇(flutriafol)；灭菌丹(folpet)；藻菌磷(fosetyl-Al)；藻菌磷(fosetyl-sodium)；麦穗宁(fuberidazole)；呋霜灵(furalaxyl)；呋吡唑灵(furametpyr)；灭菌胺(furcarbanil)；拌种胺(furmecyelox)；
双胍盐(guazatine)；
六氯苯(hexachlorobenzene)；己唑醇(hexaconazole)；恶霉灵(hymexazole)；
抑霉唑(imazalil)；亚胺唑(imibenconazole)；双胍辛胺乙酸盐(iminoctadine triacetate)；双八胍盐(iminoctadine tris(albesilate))；iodocarb；种菌唑(ipconazole)；异稻瘟净(iprobenfos)；异菌脲(iprodione)；异丙菌胺(iprovalicarb)；irumamycin；稻瘟灵(isoprothiolane)；氯苯咪菌酮(isovaledione)；
春雷霉素(kasugamycin)；亚胺菌(kresoxim-methyl)；
代森锰锌(mancozeb)；代森锰(maneb)；meferimzone；嘧菌胺(mepanipyrim)；灭锈胺(mepronil)；甲霜灵(metalaxyl)；精甲霜灵(metalaxyl-M)；叶菌唑(metconazole)；磺菌威(methasulfocarb)；呋菌胺(methfuroxam)；代森联(metiram)；苯氧菌胺(metominostrobin)；噻菌胺(metsulfovax)；米多霉素(mildiomycin)；腈菌唑(myclobutanil)；甲菌利(myclozolin)；
多马霉素(natamycin)；nicobifen；异丙消(nitrothal-isopropyl)；noviflumuron；氟苯嘧啶醇(nuarimol)；
呋酰胺(ofurace)；orysastrobin；恶霜灵(oxadixyl)；喹菌酮(oxolinic acid)；恶咪唑(oxpoconazole)；氧化萎锈灵(oxycarboxin)；oxyfenthiin；
多效唑(paclobutrazole)；稻瘟酯(pefurazoate)；戊菌唑(penconazole)；戊菌隆(pencycuron)；氯瘟磷(phosdiphen)；四氯苯酞(phthalide)；picoxystrobin；病花灵(piperalin)；多氧霉素(polyoxins)；polyoxorim；噻菌灵(probenazole)；咪鲜胺(prochloraz)；腐霉利(procymidone)；霜霉威(propamocarb)；propanosine-sodium；丙环唑(propiconazole)；丙森锌(propineb)；proquinazid；prothioconazole；pyraclostrobin；吡菌磷(pyrazophos)；啶斑肟(pyrifenox)；嘧霉胺(pyrimethanil)；咯喹酮(pyroquilon)；氟吡呋醚(pyroxyfur)；硝吡咯菌素(pyrrolnitrin)；
唑喹菌酮(quinconazole)；苯氧喹啉(quinoxyfen)；五氯硝基苯(quintozene)；
硅氟唑(simeconazole)；螺恶茂胺(spiroxamine)；硫(sulfur)；
戊唑醇(tebuconazole)；叶枯酞(tecloftalam)；四氯硝基苯(tecnazene)；四环唑(tetcyclacis)；四氟醚唑(tetraconazole)；噻菌灵(thiabendazole)；噻菌腈(thicyofen)；噻氟菌胺(thifluzamide)；硫菌灵(thiophanate-methyl)；福美双(thiram)；tioxymid；tolclofos-methyl；甲苯氟磺胺(tolylfluanid)；三唑酮(triadimefon)；三唑醇(triadimenol)；丁基三唑(triazbutil)；咪唑嗪(triazoxide)；tricyclamide；三环唑(tricyclazole)；十三吗啉(tridemorph)；trifloxystrobin；氟菌唑(triflumizole)；嗪氨灵(triforine)；灭菌唑(triticonazole)；
烯效唑(uniconazole)；
有效霉素(validamycin A)；乙烯菌核利(vinclozolin)；
代森锌(zineb)；福美锌(ziram)；苯酰菌胺(zoxamide)；
(2S)-N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧基]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]-丁酰胺；
1-(1-萘基)-1H-吡咯-2，5-二酮；
2，3，5，6-四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶；
2-氨基-4-甲基-N-苯基-5-噻唑甲酰胺；
2-氯-N-(2，3-二氢-1，1，3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶甲酰胺；
3，4，5-三氯-2，6-吡啶二甲腈；
actinovate；
顺-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-环庚醇；
(2，3-二氢-2，2-二甲基-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-甲酸甲酯；
碳酸氢钾；
N-(6-甲氧基-3-吡啶基)-环丙烷甲酰胺；
N-丁基-8-(1，1-二甲基乙基)-1-氧杂螺[4，5]癸-3-胺；
四硫代碳酸钠；
以及铜盐及其配制品，例如波尔多液；氢氧化铜；环烷酸铜；氯氧化铜；硫酸铜；硫杂灵；氧化铜；代森锰铜；喹啉铜。
杀细菌剂：
溴硝醇(bronopol)；双氯酚(dichlorophen)；三氯甲基吡啶(nitrapyrin)；福美镍(nickel dimethyldithiocarbamate)；春雷霉素(kasugamycin)；辛噻酮(octhilinone)；呋喃甲酸(furancarboxylicacid)；土霉素(oxytetracyclin)；噻菌灵(probenazole)；链霉素(streptomycin)；叶枯酞(tecloftalam)；硫酸铜和其它铜制剂。
杀虫剂/杀螨剂/杀线虫剂：
阿维菌素(abamectin)、ABG-9008、乙酰甲胺磷(acephate)、灭螨醌(acequinocyl)、啶虫脒(acetamiprid)、acetoprole、氟丙菊酯(acrinathrin)、AKD-1022、AKD-3059、AKD-3088、棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、涕灭砜威(aldoxycarb)、烯丙菊酯(allethrin)、烯丙菊酯1R异构体、甲体氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、amidoflumet、灭害威(aminocarb)、双甲脒(amitraz)、齐墩螨素(avermectin)、AZ 60541、印楝素(azadirachtin)、吡恶磷(azamethiphos)、甲基谷硫磷(azinphos-methyl)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、三唑锡(azocyclotin)，
波林杆菌芽孢(Bacillus popilliae)、Bacillus sphaericus、枯草杆菌(Bacillus subtilis)、苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)、苏云金杆菌菌株EG-2348、苏云金杆菌菌株GC-91、苏云金杆菌菌株NCTC-11821、杆状病毒(baculoviruses)、Beauveria bassiana、Beauveriatenella、恶虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、杀虫磺(bensultap)、苯螨特(benzoximate)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、联苯肼酯(bifenazate)、氟氯菊酯(bifenthrin)、乐杀螨(binapacryl)、反丙烯菊酯(bioallethrin)、反丙烯菊酯-S-环戊基异构体、bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、bistrifluron、BPMC、brofenprox、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、溴螨酯(bromopropylate)、溴苯烯磷(bromfenvinfos(-methyl))、BTG-504、BTG-505、合必威(bufencarb)、噻嗪酮(buprofezin)、特嘧硫磷(butathiofos)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、丁基哒螨灵(butylpyridaben)，
硫线磷(cadusafos)、毒杀芬(camphechlor)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、三硫磷(carbophenothion)、丁硫克百威(carbosulfan)、杀螟丹(cartap)、CGA-50439、灭螨猛(chinomethionat)、氯丹(chlordane)、杀虫脒(chlordimeform)、chloethocarb、氯氧磷(chlorethoxyfos)、溴虫腈(chlorfenapyr)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氟啶脲(chlorfluazuron)、氟甲硫磷(chlormephos)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、氯化苦(chloropicrin)、chlorproxyfen、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、毒死蜱(chlorpyrifos(-ethyl))、chlovaporthrin、环虫酰肼(chromafenozide)、顺式氯氰菊酯(cis-cypermethrin)、顺式苄呋菊酯(cis-resmethrin)、顺式氯菊酯(cis-permethrin)、clocythrin、除线威(cloethocarb)、四螨嗪(clofentezine)、clothianidin、clothiazoben、十二醇二烯醇(codlemone)、蝇毒磷(coumaphos)、苯腈磷(cyanofenphos)、杀螟腈(cyanophos)、cycloprene、乙氰菊酯(cycloprothrin)、十二碳二烯醇(Cydia pomonella)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、三环锡(cyhexatin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)(1R-反式异构体)、灭蝇胺(cyromazine)，
DDT、溴氰菊酯(deltamethrin)、甲基1059(demeton-S-methyl)、磺吸磷(demeton-S-methyl-sulphone)、丁醚脲(diafenthiuron)、氯亚胺硫磷(dialifos)、二嗪磷(diazinon)、除线磷(dichlofenthion)、敌敌畏(dichlorvos)、三氯杀螨醇(dicofol)、百治磷(dicrotophos)、环虫腈(dicyclanil)、除虫脲(diflubenzuron)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、消螨通(dinobuton)、二硝酯(dinocap)、呋虫胺(dinetofuran)、苯虫醚(diofenolan)、乙拌磷(disulfoton)、碘酰丁二辛(docusat-sodium)、苯氧炔螨(dofenapyn)、DOWCO-439，
eflusilanate、emamectin、emameetin-benzoate、右旋烯炔菊酯(1R-异构体)(empenthrin(1R-isomer))、硫丹(endosulfan)、Entomopthoraspp.、EPN、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、乙硫苯威(ethiofencarb)、ethiprole、乙硫磷(ethion)、灭克磷(ethoprophos)、醚菊酯(etofenprox)、乙螨唑(etoxazole)、乙嘧硫磷(etrimfos)，
伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、喹螨醚(fenazaquin)、苯丁锡(fenbutatin oxide)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、杀螟硫磷(fenitrothion)、仲丁威(fenobucarb)、苯硫威(fenothiocarb)、fenoxacrim、双氧威(fenoxycarb)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、fenpyrad、fenpyrithrin、唑螨酯(fenpyroximate)、线虫磷(fensulfothion)、倍硫磷(fenthion)、氟硝二苯胺(fentrifanil)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟虫腈(fipronil)、flonicamid、嘧螨酯(fluacrypyrim)、啶蜱脲(fluazuron)、氟螨噻(flubenzimine)、flubrocythrinate、氟螨脲(flucycloxuron)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、flufenerim、氟虫脲(flufenoxuron)、三氟醚菊酯(flufenprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、flutenzin(氟螨嗪(flufenzine))、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、地虫硫磷(fonofos)、伐虫脒(formetanate)、安硫磷(formothion)、丁苯硫磷(fosmethilan)、噻唑磷(fosthiazate)、fubfenprox(fluproxyfen)、呋线威(furathiocarb)，
林丹(gamma-HCH)、诱虫十六酯(gossyplure)、诱杀烯混剂(grandlure)、颗粒层增殖病毒(granulosis viruses)，
苄螨醚(halfenprox)、氟虫酰肼(halofenozide)、HCH、HCN-801、庚烯磷(heptenophos)、氟铃脲(hexaflumuron)、噻螨酮(hexythiazox)、灭蚁腙(hydramethylnone)、烯虫乙酯(hydroprene)，
IKA-2002、吡虫啉(imidacloprid)、咪炔菊酯(imiprothrin)、茚虫威(indoxacarb)、碘硫磷(iodofenphos)、异稻瘟净(iprobenfos)、氯唑磷(isazofos)、异柳磷(isofenphos)、异丙威(isoprocarb)、异恶唑磷(isoxathion)、齐墩螨素(ivermectin)，
japonilure，
噻嗯菊酯(kadethrin)、核多角体病毒(nuclear polyhedrosisviruses)、烯虫炔酯(kinoprene)，
λ-氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、林丹(lindane)、虱螨脲(lufenuron)，
马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲亚砜磷(mesulfenfos)、四聚乙醛(metaldehyd)、威百亩(metam-sodium)、虫螨畏(methacrifos)、甲胺磷(methamidophos)、metharhiziumanisopliae、metharhizium flavoviride、杀扑磷(methidathion)、甲硫威(methiocarb)、灭多威(methomyl)、烯虫酯(methoprene)、甲氧滴滴涕(methoxychlor)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)、速灭威(metolcarb)、恶虫酮(metoxadiazone)、速灭磷(mevinphos)、弥拜菌素(milbemectin)、milbemycin、MKI-245、MON-45700、久效磷(monocrotophos)、moxidectin、MTI-800，
二溴磷(naled)、NC-104、NC-170、NC-184、NC-194、NC-196、杀螺胺(niclosamide)、烟碱(nicotine)、烯啶虫胺(nitenpyram)、硝虫噻嗪(nithiazine)、NNI-0001、NNI-0101、NNI-0250、NNI-9768、氟酰脲(novaluron)、noviflumuron，
OK-5101、OK-5201、OK-9601、OK-9602、OK-9701、OK-9802、氧乐果(omethoate)、杀线威(oxamyl)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)，
Paecilomyces fumosoroseus、甲基对硫磷(parathion-methyl)、对硫磷(parathion(-ethyl))、氯菊酯(顺式、反式)、矿油(petroleum)、PH-6045、苯醚菊酯(1R反式异构体)(phenothrin(1R-trans isomer))、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、磷虫威(phosphocarb)、辛硫磷(phoxim)、增效醚(piperonyl butoxide)、抗蚜威(pirimicarb)、甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)、乙基嘧啶磷(pirimiphos-ethyl)、炔酮菊酯(prallethrin)、丙溴磷(profenofos)、猛杀威(promecarb)、丙虫磷(propaphos)、炔螨特(propargite)、胺丙畏(propetamphos)、残杀威(propoxur)、丙硫磷(prothiofos)、发硫磷(prothoate)、protrifenbute、吡蚜酮(pymetrozine)、吡唑硫磷(pyraclofos)、反灭虫菊(pyresmethrin)、除虫菊(pyrethrum)、哒螨灵(pyridaben)、pyridalyl、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、pyridathion、嘧螨醚(pyrimidifen)、吡丙醚(pyriproxyfen)，
喹恶磷(quinalphos)，
苄呋菊酯(resmethrin)、RH-5849、ribavirin、RU-12457、RU-15525，
S-421、S-1833、蔬果磷(salithion)、硫线磷(sebufos)、SI-0009、氟硅菊酯(silafluofen)、多杀菌素(spinosad)、spirodiclofen、spiromesifen、氟虫胺(sulfluramid)、治螟磷(sulfotep)、硫丙磷(sulprofos)、SZI-121，
氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、虫酰肼(tebufenozide)、吡螨胺(tebufenpyrad)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、氟苯脲(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、双硫磷(temephos)、灭虫畏(temivinphos)、叔丁威(terbam)、特丁磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、三氟杀螨砜(tetradifon)、胺菊酯(tetramethrin)、胺菊酯1R-异构体、杀螨硫醚(tetrasul)、辛体氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、噻虫啉(thiaeloprid)、thiamethoxam、噻丙腈(thiapronil)、thiatriphos、硫环杀(thiocyclam hydrogenoxalate)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、甲基乙拌磷(thiometon)、thiosultap-sodium、thuringiensin、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、氯溴氰菊酯(tralocythrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、苯螨噻(triarathene)、唑蚜威(triazamate)、三唑磷(triazophos)、triazuron、trichlophenidine、敌百虫(trichlorfon)、杀铃脲(triflumuron)、混杀威(trimethacarb)，
蚜灭磷(vamidothion)、氟吡唑虫(vaniliprole)、增效炔醚(verbutin)、麦柯特尔(Verticillium lecanii)，
WL-108477、WL-40027，
YI-5201、YI-5301、YI-5302，
XMC、灭杀威(xylylcarb)，
ZA-3274、ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、zolaprofos、ZXI-8901，
化合物丙基氨基甲酸(3-甲基-苯基)酯(速灭威Z)，
化合物3-(5-氯-3-吡啶基)-8-(2，2，2-三氟乙基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-3-甲腈(CAS登记号No.185982-80-3)和相应的3-内型异构体(CAS登记号No.185984-60-5)(参见WO-96/37494，WO-98/25923)，
以及包括具有杀虫活性的植物提取物、线虫、真菌或病毒的制剂。
上述用于组合的成分是已知的活性成分，大多描述于Ch.RWorthing，S.B.Walker，The Pesticide Manual(农药手册)，第12版，British Crop Protection Council，Farnham 2000中。
用于本发明的化合物的有效用量可在很大范围内变化，尤其取决于待消灭的害虫本质或侵害程度，例如这些害虫侵害作物的程度。通常来说，本发明组合物一般包含约0.05至约95％(按重量计)的一种或多种本发明的活性成分、约1至约95％的一种或多种固体或液体载体，并且任选地约0.1至约50％的一种或多种其它相容的组分，例如表面活性剂等。本说明书中，术语“载体”指有机或无机的、天然或合成的、与活性成分结合改善其施用(例如施用至植物、种子或土壤)的成分。因而该载体通常是惰性的，并且必须是可接受的(例如农艺学可接受的，尤其对于所处理的植物)。
载体可为固体的，例如粘土、天然或合成的硅酸盐、二氧化硅、树脂、蜡、固态肥料(例如铵盐)、研磨的天然矿物质(如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、硅镁土、蒙脱石、膨润土或硅藻土)，或研磨的合成矿物质(如二氧化硅、氧化铝或硅酸盐，尤其是硅酸铝或硅酸镁)。如下为适用于颗粒的固体载体：碾碎的或分级的天然岩石如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石；无机或有机粉状的合成颗粒；有机物质颗粒如锯屑、椰子壳、玉米芯、玉米壳或烟草杆；硅藻土、磷酸三钙、粉状的软木、或吸收的炭黑；水溶性聚合物、树脂、蜡；或固体肥料。这类固体组合物可视需要含有一种或多种相容的湿润剂、分散剂、乳化剂或着色剂，当为固态时，也可用作稀释剂。
载体也可为液态，例如：水；醇类，尤其是丁醇或二元醇，以及它们的醚或酯，优选乙二醇一甲醚乙酸酯；酮类，优选丙酮、环己酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或异佛尔酮；石油馏分如烷属烃或芳族烃，尤其是二甲苯类或烷基萘；矿物或植物油；脂肪族氯代烃，尤其是三氯乙烷或二氯甲烷；芳族氯代烃，尤其是氯苯类；水溶性或强极性溶剂如二甲基甲酰胺、二甲亚砜或N-甲基吡咯烷酮；液化气等，或它们的混合物。
表面活性剂可为离子或非离子类型的乳化剂、分散剂或湿润剂，或这类表面活性剂的混合物。其中有例如聚丙烯酸盐、木质磺酸盐、苯酚磺酸盐或萘磺酸盐、环氧乙烷与脂肪醇或脂肪酸或脂肪酯或脂肪胺的缩聚物、经取代的苯酚类(尤其是烷基苯酚或芳基苯酚)、硫代琥珀酸酯的盐类、牛磺酸衍生物(尤其是烷基牛磺酸酯)、醇类或环氧乙烷与苯酚类缩聚物的磷酸酯、脂肪酸与多元醇的酯或上述化合物的硫酸酯、磺酸酯或磷酸酯官能衍生物。
当活性成分和/或惰性载体仅为水微溶或水不可溶，以及施用组合物的载体为水时，通常必须存在至少一种表面活性剂。
本发明组合物可进一步含有其它添加剂如粘合剂或着色剂。粘合剂如羧甲基纤维素，或以粉末、颗粒或网格(lattices)形式的天然或合成聚合物，例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇或聚乙酸乙烯酯，天然磷脂，如脑磷脂或卵磷脂，或合成磷脂可用于制剂中。可使用着色剂如无机颜料，例如氧化铁、氧化钛或普鲁士蓝；有机染料如茜素染料、偶氮染料或金属酞菁染料；或微量营养物如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐或锌盐。
因而对于农业施用来说，本发明化合物通常以各种固体或液体形式的组合物形式存在。
可使用的固体形式组合物为粉剂(具有本发明化合物含量最高至80％)、可湿性粉剂或颗粒剂(包括水分散粒剂)，尤其是通过挤出、压制、浸渍颗粒载体所获得的、或从粉末开始进行粒化(在该可湿性粉剂或颗粒剂中，本发明化合物的含量介于约0.5至约80％之间)。包含一种或多种本发明化合物的固体状的均一或不均一的组合物，例如颗粒剂、丸剂、团块剂或胶囊剂，可用于在一段时间内处理静止或流动的水。利用滴流或间歇进料上述的水分散浓缩物可获得类似效果。
液态组合物，例如包括含水的或不含水的溶液剂或悬浮剂(如乳油、乳剂、漂浮剂(flowables)、分散剂或液剂)或气雾剂。液体组合物也尤其包括乳油、分散剂、乳剂、漂浮剂、气雾剂、可湿性粉剂(或喷粉剂)、干漂浮剂或膏剂作为组合物的形式，当施用时，组合物是液态或趋向于形成液态组合物的形式，例如以水喷雾剂(包括低量和超低容量)或以雾剂或气雾剂形式。
液态组合物，例如以乳油或可溶性浓缩物的形式大多通常含有约5至约80重量％的活性成分，然而在其情况中在准备用于施用的乳剂或溶液剂包含约0.01至约20％的活性成分。除溶剂外，乳油或可溶性浓缩物可视需要含有约2至约50％的合适的添加物，例如稳定剂、表面活性剂、渗透剂、防腐剂、着色剂或粘合剂。通过用水稀释这些浓缩物，可获得特别适合施用于例如植物的任何所需浓度的乳剂。这些组合物包括在本发明可使用的组合物范围中。乳剂可以油包水或水包油的形式，并且它们具有厚的稠度。
除正常的农业施用外，本发明液态组合物可用于例如处理基质或受到节肢动物(或其它由本发明化合物控制的害虫)的侵害场所或易受上述侵害的场所，包括房屋、室外或室内储藏或加工区域、容器或装置，或静止或流动的水。
所有这些含水的分散剂或乳剂或喷雾混合物可通过任何适宜方法施用至例如作物，主要通过喷雾的方式，通常以数量级为约100至约1,200升的喷雾混合物/公顷的量施用，但根据需要或施用技术可更高或更低(如低量或超低容量)。本发明化合物或组合物便利地施用至植物，并且尤其是有待消灭害虫的根部或叶片。本发明化合物或组合物的另一个施用方法是通过化学灌溉(chemigation)，也就是说，加入含有活性成分的制剂到灌溉水中。对于叶面杀虫剂该灌溉可洒水灌溉，或对于土壤或内吸性杀虫剂可地表灌溉或地下灌溉。
制备可用喷雾施用的浓缩悬浮剂，使得产生稳定的没有沉淀(细磨)的液态产品，该浓缩悬浮剂通常含有约10至约75重量％的活性成分、约0.5至约30％的表面活性剂、约0.1至约10％的触变剂、约0至约30％的适合添加剂如防泡剂、防腐剂、稳定剂、渗透剂、粘合剂，以及作为载体的水或无机液体(其中活性成分微溶或不溶)。某些有机固体或无机盐可溶解于载体中帮助防止沉淀或用作水的防冻剂。
通常制备可湿性粉剂(或喷粉剂)使其含有约10至约80重量％的活性成分、约20至约90％的固体载体、约0至约5％的湿润剂、约3至约10％的分散剂，并且视需要含有约0至约80％的一种或多种稳定剂和/或其它添加剂如渗透剂、粘合剂、抗结块剂、着色剂等。为得到该可湿性粉剂，在适宜的搅拌机中，将活性成分与添加物质完全混合，这些添加的物质可浸渍到多孔填充物中并用研磨机或其它适合的研磨工具研磨。这样所得到的可湿性粉剂的润湿性和悬浮性是有利的。它们可悬浮在水中以获得任何所需的浓度，并且使用该悬浮剂非常有利，尤其施用至植物叶片。
“水分散粒剂(WG)”(容易分散在水中的颗粒)是基本上接近于可湿性粉剂的组合物。可通过将上述可湿性粉剂颗粒化、或通过湿法(将细碎的活性成分与惰性填充物和微量水，如1至20重量％，或与分散剂或粘合剂的水溶液相接触，随后干燥并过筛)或通过干法(磨碎并过筛后压制)制备。
配制组合物的量和浓度可根据施用方法或组合物性质或其使用有所不同。通常来说，用于控制节肢动物或蠕虫害虫的组合物通常含有按重量计约0.00001％至约95％重量，更优选约0.0005％至约50％重量的一种或多种本发明化合物，或总的活性成分(即本发明化合物与其它对节肢动物或蠕虫有毒的物质、增效剂、微量元素或稳定剂)。将由农场主、养畜者、开业医生或开业兽医、害虫控制者或其它本领域技术人员对实际使用的组合物和其施用量进行选择，以达到所需效果。
局部施用于动物、木材、储藏产品或家庭用品的固体或液体组合物通常含有约0.00005重量％至约90重量％，更优选约0.001重量％至约10重量％的一种或多种本发明化合物。对于动物口服或非肠道给药，包括经皮的固体或液体组合物，它们通常含有约0.1重量％至约90重量％的一种或多种本发明化合物。
加药饲料通常含有约0.001重量％至约3重量％的一种或多种本发明化合物。与饲料混合的浓缩物或添加物通常含有约5重量％至约90重量％，优选约5重量％至约50重量％的一种或多种本发明化合物。矿物盐砖(mineral salt licks)通常含有约0.1重量％至约10重量％的一种或多种式(I)化合物或其杀虫可接受的盐。
施用至家畜、货物、房屋或室外区域的粉剂或液体组合物可含有约0.0001重量％至约15重量％，更优选约0.005重量％至约2.0重量％的一种或多种本发明化合物。
处理水的适宜浓度介于约0.0001ppm和约20ppm之间，更优选约0.001ppm至约5.0ppm的一种或多种本发明化合物，并且采用适当的曝露持续时间可治疗性地用于鱼类养殖中。可食用的诱饵可含有约0.01重量％至约5重量％，优选约0.01重量％至约1.0重量％的一种或多种本发明化合物。
当非肠道、口服或经皮或其它方式施用给脊椎动物时，本发明化合物的剂量将取决于脊椎动物的种类、龄期或健康状态，并且取决于由节肢动物或蠕虫害虫的性质和其实际作用的程度或潜在的侵害。对于持续的药物，通常适宜通过口服或肠胃外给药，单次剂量约0.1至约100mg，优选约2.0至约20.0mg/kg的动物体重，或每天每kg的动物体重的剂量为约0.01至约20.0mg，优选约0.1至约5.0mg。通过利用持续释放制剂或装置，可合并几个月内每天的所需剂量，并且一次投药给动物。
下面的组合物实施例2A-2M说明用于控制节肢动物，尤其是用于昆虫或螨类，或蠕虫如植物线虫的组合物，其包含作为活性成分的本发明化合物，如制备实施例中所述的化合物。描述于实施例2A-2M中的组合物均可稀释，以获得用于大田中的适宜浓度的可喷洒组合物。用于下列组合物实施例2A-2M中的成分的一般化学描述(用于它们的下列所有百分比均为重量百分比)如下所示：
商品名                     化学描述
Ethylan BCP                壬基苯酚环氧乙烷缩合物
Soprophor BSU              三苯乙烯基苯酚环氧乙烷缩合物
Arylan CA                  70％w/v的十二烷基苯磺酸钙的溶液
Solvesso 150               轻质C10芳族溶剂
Arylan S                   十二烷基苯磺酸钠
Darvan NO2                木质素磺酸钠
Celite PF                  合成的硅酸镁载体
Sopropon T36               聚羧酸钠盐
Rhodigel 23                多糖黄原胶
Bentone 38                 镁蒙脱石的有机衍生物
Aerosil                    细微的二氧化硅
实施例2A
制备具有如下组成的水溶性浓缩物：
活性成分                        7％
Ethylan BCP                     10％
N-甲基吡咯烷酮                  83％
伴随着加热和搅拌，向部分溶解于N-甲基吡咯烷酮的Ethylan BCP溶液加入活性成分，直至溶解。所得溶液用剩余溶剂定容。
实施例2B
制备具有如下组成的乳油(EC)：
活性成分                         25％(最大)
Soprophor BSU                    10％
Arylan CA                        5％
N-甲基吡咯烷酮                   50％
Solvesso 150                     10％
将最前面三个组分溶于N-甲基吡咯烷酮中，然后将Solvesso 150加至其中，得到最终体积。
实施例2C
制备具有如下组成的可湿性粉剂(WP)：
活性成分                    40％
Arylan S                    2％
Darvan NO2                 5％
Celite PF                   53％
将上述成分混合并在锤磨机中研磨至低于50微米粒度的粉末。
实施例2D
制备具有如下组成的含水漂浮制剂：
活性成分                      40.00％
Ethylan BCP                   1.00％
Sopropon T360.                0.20％
乙二醇                        5.00％
Rhodigel 230.                 0.15％
水                            53.65％
将上述成分充分混合并且在球磨机中研磨，直到所获得的平均粒度低于3微米。
实施例2E
制备具有下列组成的可乳化的悬浮浓缩物：
活性成分                        30.0％
Ethylan BCP                     10.0％
Bentone 38                      0.5％
Solvesso 150                    59.5％
将上述成分充分混合并在球磨机中研磨，直到所获得的平均粒度低于3微米。
实施例2F
制备具有下列组成的水分散粒剂：
    活性成分                        30％
    Darvan No 2                     15％
    Arylan S                        8％
    Celite PF                       47％
将上述成分混合，在液能(fluid energy)粉碎机中微粉化，并且随后在旋转造粒机中通过用水喷雾粒化(最高至10％)。所得颗粒在流化床干燥器上干燥以除去适量的水。
实施例2G
制备具体下列组成的粉剂：
    活性成分                1至10％
    超细滑石粉末            99至90％
将上述成分充分混合并且视需要进一步研磨以获得更细的粉末。该粉末可施用于节肢动物侵害场所，例如垃圾场、储藏产品或家庭用品，或由节肢动物所侵害的或处于侵害危险中的动物，以通过经口摄取控制节肢动物。用于将粉剂分布于节肢动物侵害场所的适宜装置包括机械鼓风机、手摇抖动器或家畜自身处理装置。
实施例2H
制备具有如下组成的可食用饵剂：
    活性成分                0.1至1.0％
    小麦面粉                80％
    糖浆                    19.9至19％
将上述成分充分混合并且制成所需的饵剂形式。该可食用的饵剂可分布于受到节肢动物(例如蚂蚁、蝗虫、蟑螂或苍蝇)侵害的场所，例如家庭或工业房屋，如厨房、医院或储藏室或室外区域，以通过经口摄取控制节肢动物。
实施例2I
制备具有如下组成的溶液剂：
    活性成分            15％
    二甲亚砜            85％
将活性成分搅拌溶解在二甲亚砜中，并或视需要加热。该溶液可以以倾注施用(pour-on application)的方式经皮施用至被节肢动物侵害的家畜，或在透过聚四氟乙烯膜(0.22微米的孔径大小)的过滤杀菌后，通过非肠道注射，以施用量为1.2至12ml溶液/100kg动物体重进行施用。
实施例2J
制备具有下列组成的可湿性粉剂：
    活性成分               50％
    Ethylan BCP            5％
    Aerosil                5％
    Celite PF              40％
将Ethylan BCP吸附在Aerosil上，随后与其它成分混合并在锤磨机中研磨以得到可湿性粉剂，该可湿性粉剂可用水稀释至浓度为0.001％至2重量％的活性化合物，并且通过喷雾施用至被节肢动物(例如双翅类幼虫或植物线虫)侵害的场所，或通过喷雾或浸涂、或通过饮用水口服给药施用至由节肢动物侵害的或处于侵害危险中的家畜，以控制节肢动物。
实施例2K
由颗粒剂形成的缓释丸剂组合物根据需要含有不同百分比的下列组分(类似于对如前述的组合物所述的那样)：
活性成分
增稠剂
缓释剂
粘合剂
将充分混合的上述组分成形加工成颗粒，该颗粒压制成比重为2或更高的丸剂。该丸剂可以口服给药至反刍家畜以保留在瘤网胃中，使得在长时间内连续缓慢释放活性化合物，以控制由节肢动物对反刍家畜的侵害。
实施例2L
可以制备具有下列组成的以颗粒剂、丸剂、块剂等形式的缓释组合物：
    活性成分                0.5至25％
    聚氯乙烯                75至99.5％
邻苯二甲酸二辛基酯(增塑剂)
将上述组分混合并且随后通过熔体挤出或模塑法形成适宜的形状。例如该组合物用于加入静止水或装入与家畜相连的颈圈或耳标，通过缓慢释放控制害虫。
实施例2M
制备具有下列组成的水分散粒剂：
    活性成分                      85％(最大)
    聚乙烯吡咯烷酮                5％
    硅镁土                        6％
    十二烷基硫酸钠                2％
    甘油                          2％
将上述组分用水混合成45％的浆料，并且湿磨成颗粒大小为4微米，随后喷雾干燥除去水。
杀虫应用方法
利用本发明化合物进行下面有代表性的试验步骤，以测定本发明化合物的杀寄生虫和杀虫活性。
方法A：
将具有种子根的发芽的大田蚕豆种子(蚕豆(Vicia faba))移入装有自来水的棕色玻璃瓶中，随后放入约100只黑色豆蚜(豆卫矛蚜(Aphis fabae))。随后将植物和蚜虫浸在待测试的所配制制剂的含水溶液中5秒钟。在除去水后，将植物和昆虫存放在气候箱中(16小时光照/天，25℃，40-60％相对大气湿度)。放置3和6天后，测定该制剂对蚜虫的效果。在浓度为300ppm(基于活性化合物的含量)处，下列本发明的化合物导致90-100％的蚜虫死亡率：
A-86，A-91，A-101，A-196，B-86，B-87，B-91，B-201，B-246，B-286，B-455，B-456，B-464，B-529，B-536，E-129，E-130，E-135，E-137，E-138，E-143，E-185，E-325和E-694.
方法B：
将具有种子根的发芽的大田蚕豆种子(蚕豆(Vicia faba))移入装有自来水的棕色玻璃瓶中。将4毫升待测试的所配制制剂的含水溶液移入棕色玻璃瓶中。随后用约100只黑色豆蚜(豆卫矛蚜(Aphisfabae))密聚集在蚕豆上。然后将植物和蚜虫存放在气候箱中(16小时光照/天，25℃，40-60％相对大气湿度)。放置3和6天后，测定该制剂对蚜虫的根部系统效果。在浓度为30ppm(基于活性化合物的含量)处，通过根部系统作用，下列本发明的化合物导致90-100％的蚜虫死亡率：
A-86，A-91，A-196，B-86，B-87，B-91，B-121，B-246，B-439，B-455，B-464，B-472，B-529，B-536，E-129，E-130，E-135，E-137，E-138，E-143，E-185，E-325和E-694.

Claims (10)

1.式(I)化合物或其杀虫可接受的盐：
Figure A2004800250350002C1
其中：
W为(C1-C4)-卤烷基；
Z为CH或N；
＝Q为式(A)或(B)的基团：
Figure A2004800250350002C2
R1和R6各自独立地为H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)烯氧基、(C3-C6)炔氧基、(C1-C6)烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基、NHCO(C1-C6)烷基、NHSO2(C1-C6)烷基、CO(C1-C6)烷基或SO2(C1-C6)烷基，其中最后12个所述基团是未经取代的或经一个或多个R8基团取代的；或为(C3-C8)环烷基或(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基-，其中环烷基是未经取代的或经一个或多个(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基或R8基团取代的；或为-(CR9R10)pR11、-(CR9R10)p杂环基、OH、SO2R11、NH2、NHCOR11、NH(C3-C8)环烷基、NH(CR9R10)SR11、O(CR9R10)rR11、-(CR9R10)CO2CH2R11、O(CH2)r杂环基、N＝C[(C1-C6)烷基]2、COR11a或CO-杂环基；或为经R11a取代的(C3-C6)烯基；
R2、R3、R4和R5各自独立地为H、(C1-C8)烷基、(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基，其中最后3个所述基团是未经取代的或经一个或多个R8基团取代的；或为(C3-C8)环烷基或(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基-，其中环烷基是未经取代的或经一个或多个(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基或R8基团取代的；或为(C1-C6)烷基-SH、-(CR9R10)pR11、-(CR9R10)p杂环基或O(CH2)rR11；
或R2和R3，或R4和R5与各自相连的碳原子一起形成羰基或硫代羰基或(C3-C8)环烷基环；或为亚氨基，其是未经取代的或经(C1-C6)烷基、CO(C1-C6)烷基或R11a取代的；
R7为(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、-(CR9R10)pR11、-(CR9R10)p杂环基、CO(C1-C6)烷基或(C3-C8)环烷基环；或为(C1-C8)烷基，其是未经取代的或经一个或多个选自卤素和-OC(＝O)-(C1-C4)烷基取代的；
R8为卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤烷氧基、S(O)nR12、CN、CO2(C1-C6)烷基、CO2H、NO2、OH、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基、氨基甲酰基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基、二-(C1-C6)-烷基氨基甲酰基、CH[O(C1-C6)烷基]2、(C3-C6)烯氧基、(C3-C6)炔氧基或O(CH2)rR11；
R9和R10各自独立地为H、(C1-C6)烷基或(C1-C6)卤烷基；
R11为未经取代或经一个或多个选自下组基团取代的芳基：(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基、-(CH2)uR11a、杂环基、卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤烷氧基、S(O)nR12、CN、CO2(C1-C6)烷基、NO2、氨基、(C1-C6)烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基和CO(C1-C6)烷基；
R11a为未经取代或经一个或多个选自下组基团取代的芳基：(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基、卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤烷氧基、S(O)nR12、CN、CO2(C1-C6)烷基、CO2H、NO2、OH、氨基、(C1-C6)烷基氨基和二-(C1-C6)烷基氨基；
R12为(C1-C6)烷基或(C1-C6)卤烷基；
X为O、S、NR13或NOR13；
R13为H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基或(C3-C8)环烷基，其中最后4个所述基团是未经取代的或经一个或多个R8基团取代的；或为(C3-C8)环烷基-(C1-C6)烷基-，其中环烷基是未经取代的或经一个或多个(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基或R8基团取代的；或为-(CR9R10)pR11或-(CR9R10)p杂环基；
m、s和u各自独立地为0或1；
n为0、1或2；
p为0、1、2或3；
r为0或1至6的整数；并且上述基团中的各个杂环基独立地为具有3至7个环原子和1至4个选自N、O和S的杂原子的杂环基团，并且其是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：(C1-C6)烷基、(C1-C6)卤烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、-(CH2)uR11a、卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤烷氧基、S(O)nR12、CN、CO2(C1-C6)烷基、NO2、OH、氨基、(C1-C6)烷基氨基和二-(C1-C6)烷基氨基。
2.根据权利要求1的化合物或其盐，其中W为CF3。
3.根据权利要求1或2的化合物或其盐，其中Z为CH。
4.根据权利要求1、2或3的化合物或其盐，其中R1和R6各自独立地为H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基、CO(C1-C6)烷基或SO2(C1-C6)烷基；或为-(CR9R10)pR11。
5.根据权利要求1至4任一所述的化合物或其盐，其中R2、R3、R4和R5各自独立地为H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、-(CR9R10)pR11、-(CR9R10)p杂环基或O(CH2)rR11；或R2和R3与相连的碳原子一并形成羰基或硫代羰基，或未经取代或经(C1-C6)烷基、CO(C1-C6)烷基或R11a取代的亚氨基；或R2和R3，或R4和R5与分别相连的碳原子一并形成(C3-C8)环烷基环。
6.根据权利要求1至5任一所述的化合物或其盐，其中
W为CF3；
Z为CH；
R1和R6各自独立地为H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基、CO(C1-C6)烷基或SO2(C1-C6)烷基；或为-(CR9R10)pR11；
R2、R3、R4和R5各自独立地为H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、-(CR9R10)pR11、-(CR9R10)p杂环基或O(CH2)rR11；或R2和R3与相连的碳原子一并形成羰基或硫代羰基，或未经取代或经(C1-C6)烷基、CO(C1-C6)烷基或R11a取代的亚氨基；或R2和R3，或R4和R5与分别相连的碳原子一并形成(C3-C8)环烷基环；
R7为(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、-(CR9R10)pR11或-(CR9R10)p杂环基；
R8为(C1-C4)烷氧基或OH；
R9和R10各自独立地为H、(C1-C4)烷基或(C1-C4)卤烷基；
R11为未经取代或经一个或多个选自下组基团取代的苯基：(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C3-C6)环烷基、-(CH2)uR11a、杂环基、卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤烷氧基、S(O)nR12、CN、CO2(C1-C4)烷基、NO2、氨基、(C1-C4)烷基氨基和二-(C1-C4)烷基氨基；(更优选R11为未经取代或经一个或多个选自下组基团取代的苯基：(C1-C4)烷基、卤素、(C1-C4)烷氧基、NO2和氨基)；
R11a为未经取代或经一个或多个选自下组基团取代的苯基：(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤烷基、卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤烷氧基、S(O)nR12、CN、CO2(C1-C4)烷基、CO2H、NO2、OH、氨基、(C1-C4)烷基氨基和二-(C1-C4)烷基氨基；
R12为(C1-C4)烷基或(C1-C4)卤烷基；
X为O或S；
m为0；
p、r、s和u各自独立地为0或1；并且
上述基团中的各个杂环基独立地为具有3至7个环原子和1至4个选自N、O和S杂原子的杂环基团。
7.根据权利要求1至6任一项所述的化合物或其盐，其中
W为CF3；
Z为CH；
＝Q为式(A1)基团：
Figure A2004800250350005C1
R1和R6各自独立地为H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基、CO(C1-C6)烷基或SO2(C1-C6)烷基；或为-(CR9R10)pR11；
R2和R3各自独立地为H、(C1-C8)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、-(CR9R10)pR11、-(CR9R10)p杂环基或O(CH2)rR11；
Y为O或S；并且
杂环基为具有3至7个环原子和1至4个选自N、O和S的杂原子的杂环基团。
8.一种制备权利要求1至7任一项所述的式(I)化合物或其盐的方法，该方法包含：
a)其中＝Q为式(A)，R2和R3除了它们与相连的碳原子一并形成羰基、硫代羰基或亚氨基外，其如权利要求1所定义，R4和R5与相连的碳原子一并形成硫代羰基，R1和R6均为氢原子，并且m为0，将式(II)化合物进行环化-重排反应：
Figure A2004800250350006C1
其中W和Z如权利要求1所定义，R2和R3除它们与相连的碳原子一并形成羰基、硫代羰基或亚氨基外，其如权利要求1所定义，该反应通过在碱存在下加热和/或反应，经由式(III)中间体来进行的：
Figure A2004800250350006C2
其中W、Z、R2和R3如权利要求1所定义，其重排为式(I)化合物；或
b)其中W和Z如权利要求1所定义，＝Q为式(A)，R2和R3除它们形成羰基、硫代羰基或亚氨基外，其如权利要求1所定义，R4和R5与相连的碳原子一并形成硫代羰基，R1和R6均为氢原子，并且m为0，将式(IV)化合物与式(V)化合物反应：
其中W和Z如权利要求1所定义，
            H2NCR2(R3)CN  (V)
其中R2和R3除与相连的碳原子一并形成羰基、硫代羰基或亚氨基外，其如权利要求1所定义，从而获得相应的式(II)化合物，其随后按照上述方法a)所述方法进行环化和重排反应；或
c)其中＝Q为式(A)，R1为氢原子，R2和R3除与相连的碳原子一并形成羰基、硫代羰基或亚氨基外，其如权利要求1所定义，R4和R5与相连的碳原子一并形成羰基，W、Z和R6如权利要求1所定义，并且m为0，将式(VI)化合物与式(VII)化合物反应：
Figure A2004800250350007C2
其中W、Z和R6如权利要求1所定义，
             H2NCR2(R3)CO2R7  (VII)
其中R2和R3除与相连的碳原子一并形成羰基、硫代羰基或亚氨基外，其如权利要求1所定义，并且R7为离去基团，该反应在偶合剂存在下进行，获得式(VIII)中间体化合物：
Figure A2004800250350007C3
其中各种符号如上所定义，随后进行环化作用；或
d)其中＝Q为式(A)或(B)，m为0，并且其它符号如权利要求1所定义，将相应的式(A1)或(B1)化合物用式(IX)化合物进行酰化：
其中各种符号如权利要求1所定义，
其中W和Z如权利要求1所定义，L为离去基团；或
e)其中＝Q为式(B)，W、Z、R1和R7如权利要求1所定义，X为S，m为0，并且R2和R3除与相连的碳原子一并形成羰基、硫代羰基或亚氨基外，其如权利要求1所定义，其是未经取代的或经(C1-C6)烷基、CO(C1-C6)烷基或R11a取代的，将为式(X)的式(I)化合物与式(XI)化合物反应：
Figure A2004800250350008C3
其中W、Z、R1、R2和R3如权利要求1所定义，
                  R7L           (XI)
其中R7如权利要求1所定义，并且L为离去基团；或
f)其中＝Q为式(A)，W、Z、R1、R2、R3、R4和R5如权利要求1所定义，R6为氢，并且m为0，环化式(XII)化合物：
Figure A2004800250350009C1
其中W、Z、R1、R2、R3、R4和R5如权利要求1所定义，该反应在碱存在下进行；或
g)其中＝Q为式(A)，W、Z、R1、R2和R3如权利要求1所定义，R4和R5与相连的碳原子一并形成羰基，R6为氢，并且m为0，将式(I)化合物进行氧化和水解反应，其中Q为式(B)基团，X为S，并且W、Z、R1、R2、R3和R7如权利要求1所定义，并且m为0；或
h)其中＝Q为式(B)，W、Z、R2、R3和R7如权利要求1所定义，R1为未经取代或经一个或多个R8基团取代的CO(C1-C6)烷基，或为COR11a或CO-杂环基，并且m为0，利用式(XIII)化合物来酰化相应的式(I)化合物，其中R1为氢：
        R1COL                 (XIII)
其中L为离去基团；或
i)其中＝Q为式(A)基团，W、Z、R2、R3、R4、R5和R6如权利要求1所定义，R1为未经取代或经一个或多个R8基团取代的CO(C1-C6)烷基，或为COR11a或CO-杂环基，并且m为0，利用如上所定义的式(XIII)化合物来酰化相应的式(I)化合物，其中R1为氢；或
j)其中Q如权利要求1所定义，并且m为1，将其中m为0的相应的化合物进行氧化反应；和
视需要，将所得的式(I)化合物转化成其杀虫可接受的盐。
9.一种杀虫组合物，其包含将权利要求1至7任一项所定义的式(I)化合物或其杀虫可接受的盐以及与其相结合的杀虫可接受的稀释剂或载体和/或表面活性剂。
10.权利要求1至7任一项所述的式(I)化合物或其盐，或权利要求9所述的杀虫组合物的杀虫用途。
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