CN1631371A - 口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂及其处方和制备方法 - Google Patents
口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂及其处方和制备方法 Download PDFInfo
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Abstract
本发明涉及口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂及其处方和制备方法。口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂处方中含有大环内酯类抗生素，还含有润滑助流剂、高分子聚合物、甜味剂和芳香矫味剂。特点是采用特殊的处方，使制得的药物口感好，药物溶出度和生物利用度高，不仅适合成年人而且特别适合儿童、老年人和吞咽困难的病人服用。本发明处方的剂型除口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂外，还可扩展到大环内酯类抗生素的其它剂型，如口服无苦味的大环内酯类抗生素的颗粒剂、干混悬剂和分散片。
Description
技术领域 本发明涉及医药用的口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂及其处方和制备方法。
背景技术 大环内酯类抗生素是临床上最常用的抗感染药，对多种敏感菌株引起的感染，治疗效果很好。目前常用的口服大环内酯类抗生素有罗红霉素(Roxithromycin)、克拉霉素(Clarithromycin)、琥乙红霉素(Erythromycin Ethylsuccinate)、硬脂酸红霉素(Erythromycin Stearate)、交沙霉素(Josamycin)、丙酸交沙霉素(Josamycin propio-nate)、吉他霉素(Kitasamycin)、乙酰吉他霉素(Acetylkitasamycin)、乙酰螺旋霉素(Acetylspamycin)、乙酰麦迪霉素(Acetylmidecamycin)等，已上市的口服剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂和干混悬剂等。片剂和胶囊剂不适合儿童、老年人和吞咽困难的病人服用，且对儿童来讲，服用时分剂量不够准确；颗粒剂和干混悬剂虽适合儿童、老年人和吞咽困难的病人服用，但由于大环内酯类抗生物多味道极苦，虽在制剂时加以矫味，但仍不能有效地掩盖药物的苦味，因而病人的用药顺从性差。
发明内容 本发明旨在克服已上市大环内酯类抗生素的片剂和胶囊剂不适合儿童、老年人和吞咽困难的病人服用，颗粒剂和干混悬剂又难以有效掩盖药物苦味等问题，制备了不仅适合成年人而且特别适合儿童、老年人和吞咽困难病人应用的口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂，提高了病人用药顺应性。其特点是：
(1)稳定性更好。由于散剂无论在制造还是在贮存过程中，始终都处于干燥无水的状态，且包装严密，避免与空气和湿气接触，因而较片剂和颗粒剂更稳定。
(2)散剂虽为固体制剂，但其在服用时加水冲服亦即组成了溶液剂，因而较片剂和胶囊剂吸收好、起效快、生物利用度高。
(3)适用人群更广。散剂加水冲服时，口感好，病人乐意接受，不仅适合于成年人而且特别适合儿童、老年人和吞咽困难的病人服用。
(4)生产、运输、贮藏、携带和使用更方便。
大环内酯类抗生素通常苦味均较重，并都水溶解性差，口服固体制剂往往药物溶出度低。因而如何能够有效地克服和掩盖苦味、并提高药物的溶出度，是制备口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂的关键问题。
本发明口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂处方中含有大环内酯类抗生素，还含有润滑助流剂、高分子聚合物、甜味剂和芳香矫味剂。特点是采用特殊的处方，有效地降低了药物的苦味，药物溶出度和生物利用度高，不仅适合成年人而且特别适合儿童、老年人和吞咽困难的病人服用。
本发明口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂处方中的大环内酯类抗生素具体是指罗红霉素、克拉霉素、琥乙红霉素、硬脂酸红霉素、交沙霉素、丙酸交沙霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、乙酰螺旋霉素、乙酰麦迪霉素。
本发明口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂处方中每包分别含有罗红霉素10～200mg、最好25～150mg；克拉霉素50～500mg、最好100～250mg；琥乙红霉素(按红霉素计)30～550mg、最好50～500mg；硬脂酸红霉素(按红霉素计)30～500mg、最好100～200mg；交沙霉素30～500mg、最好100～200mg；丙酸交沙霉素30～250mg、最好100～200mg；吉他霉素50～500mg、最好100～250mg；乙酰吉他霉素50～450mg、最好100～200mg；乙酰螺旋霉素50～500mg、最好100～300mg；乙酰麦迪霉素50～500mg、最好100～200mg。
本发明口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂处方中的润滑助流剂可为微粉硅胶、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇6000、滑石粉、碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、碳酸镁、铝碳酸镁、硬脂酸镁、氢氧化铝、淀粉、预胶化淀粉，聚乙二醇6000、淀粉、预胶化淀粉还兼有稀释剂的作用，可单独亦可以不同比例混合使用，总用量为处方量的1～20％、最好为3～17％，以保证药物粉末流动性好，制造容易并分装准确。
本发明口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂处方中的高分子聚合物可为聚维酮K30、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲纤维素钠、β-环糊精、黄原胶、卡波姆、海藻酸盐、阿拉伯胶、磷脂等，总用量为处方量的1～20％、最好4％～16％，可单独亦可以不同比例混合使用，以促进药物溶出，并有助于克服药物的苦味。
本发明口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂处方中的甜味剂可为蔗糖、葡萄糖、木糖醇、山梨醇、甘露醇、乳糖、甘草酸盐、甜菊素、糖精钠、阿司巴坦等，蔗糖、葡萄糖、木糖醇、山梨醇、甘露醇、乳糖还兼有稀释剂的作用，可单独亦可以不同比例混合使用，总用量为处方量的30～90％、最好40～85％，以有效地矫正药物的苦味。
本发明口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂处方中的芳香矫味剂可为天然和人工合成香料，可选择多种口味如香蕉、薄荷、苹果、桔子、草莓、巧克力、香草、葡萄、樱桃等香料，还可加入氨基酸如谷氨酸钠等，可单独亦可以不同比例混合使用，总用量为处方量的0.5～15％、最好2～10％，以使制得的散剂香甜可口，病人乐于接受。
制备本发明口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂，可采用通常的制备方法制备，即将除香料以外的其它含有水分的药物和辅料预先干燥至水分1％以下，粉碎成80～100目以上的细粉，然后按逐级递加稀释法混合均匀后，即可按要求装袋包装，每包1～5g。
本发明口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂适用于对敏感菌株引起的感染性疾病的治疗，应用时将药物加到一定量的温开水中溶化混悬，即可服用。
具体实施方式 本发明可用下面典型实施例加以说明。
实施例1，罗红霉素散剂：
处方：罗红霉素 150g
氧化镁 95g
聚乙二醇6000 60g
十二烷基硫酸钠 3g
羟丙甲纤维素 12g
羧甲纤维素钠 170g
黄原胶 48g
谷氨酸钠 60g
香料 90g
糖精钠 2g
木糖醇 2310g
制成1000包
制备方法：除香料外所有原辅料干燥至水分1％以下，粉碎成80～100目细粉。称取处方中各原辅料细粉按逐级递加稀释法混合均匀，包装即得。
实施例2，克拉霉素散剂：
处方：克拉霉素 125g
氢氧化铝 100g
十二烷基硫酸钠 3g
聚乙二醇6000 80g
羟丙纤维素 20g
羧甲纤维素钠 150g
阿拉伯胶 55g
谷氨酸钠 60g
香料 85g
阿斯巴坦 2g
蔗糖 1320g
制成1000包
制备方法：同实施例1。
实施例3，琥乙红霉素散剂：
处方：琥乙红霉素 250g
聚乙二醇6000 40g
微粉硅胶 80g
滑石粉 50g
十二烷基硫酸钠 3g
卡波姆 30g
羟丙甲纤维素 12g
羧甲纤维素钠 150g
香料 85g
甜叶菊 10g
甘露醇 1000g
蔗糖 1290g
制成1000包
制备方法：同实施例1。
实施例4，交沙霉素散剂：
处方：交沙霉素 200g
聚乙二醇6000 40g
微粉硅胶 40g
糖酸钙 50g
十二烷基硫酸钠 3g
卡波姆 30g
羟丙甲纤维素 30g
羧甲纤维素钠 50g
香料 85g
阿司巴坦 7g
甘露醇 1000g
蔗糖 465g
制成1000包
制备方法：同实施例1。
实施例5，乙酰螺旋霉素散剂：
处方：琥乙红霉素 200g
聚乙二醇6000 40g
微粉硅胶 40g
碳酸镁 50g
十二烷基硫酸钠 3g
黄原胶 30g
羟丙甲纤维素 12g
羧甲纤维素钠 10g
香料 85g
糖精钠 5g
乳糖 1000g
蔗糖 525g
制成1000包
制备方法：同实施例1。
其它实施例：用硬脂酸红霉素、丙酸交沙霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、乙酰麦迪霉素分别代替实施例1至实施例5中的罗红霉素、克拉霉素、琥乙红霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素，采用实施例1中的制备方法，并加入所介绍的润滑助流剂、高分子聚合物、甜味剂阳芳香矫味剂，还制备了硬脂酸红霉素散剂、丙酸交沙霉素散剂、吉他霉素散剂、乙酰吉他醇素散剂、乙酰麦迪霉素散剂。
按上述处方和制备方法制得的产品符合中国药典对散剂的质量要求。
Claims (9)
1、口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂及其处方和制备方法。口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂处方中含有大环内酯类抗生素，还含有润滑助流剂、高分子聚合物、甜味剂和芳香矫味剂。特点是采用特殊的处方，使制得的药物口感好，药物溶出度和生物利用度高，不仅适合成年人而且特别适合儿童、老年人和吞咽困难的病人服用。
2、权利要求1所述的口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂，其处方中的大环内酯类抗生素具体是指罗红霉素(Roxithromycin)、克拉霉素(Clarithromycin)、琥乙红霉素(Erythromycin Ethylsuccinate)、硬脂酸红霉素(Erythromycin Stearate)、交沙霉素(Josamycin)、丙酸交沙霉素(Josamycin propionate)、吉他霉素(Kitasamycin)、乙酰吉他霉素(Acetylkitasamycin)、乙酰螺旋霉素(Acetylspamycin)、乙酰麦迪霉素(Acetylmidecamycin)。
3、权利要求1和权利要求2所述的口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂，其处方中每包分别含有罗红霉素10～200mg、最好25～150mg；克拉霉素50～500mg、最好100～250mg；琥乙红霉素(按红霉素计)30～550mg、最好50～500mg；硬脂酸红霉素(按红霉素计)30～500mg、最好100～200mg；交沙霉素30～500mg、最好100～200mg；丙酸交沙霉素30～250mg、最好100～200mg；吉他霉素50～500mg、最好100～250mg；乙酰吉他霉素50～450mg、最好100～200mg；乙酰螺旋霉素50～500mg、最好100～300mg；乙酰麦迪霉素50～500mg、最好100～200mg。
4、权利要求1所述口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂处方中的润滑助流剂可为微粉硅胶、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇6000、滑石粉、碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、碳酸镁、铝碳酸镁、硬脂酸镁、氢氧化铝、淀粉、预胶化淀粉，聚乙二醇6000、淀粉、预胶化淀粉还兼有稀释剂的作用，可单独亦可以不同比例混合使用，总用量为处方量的1～20％、最好为3～17％，以保证药物粉末流动性好，制造容易并分装准确。
5、权利要求1所述口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂处方中的高分子聚合物可为聚维酮K30、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲纤维素钠、β-环糊精、黄原胶、卡波姆、海藻酸盐、阿拉伯胶、磷脂等，总用量为处方量的1～20％、最好4％～16％，可单独亦可以不同比例混合使用，以促进药物溶出，并有助于克服药物的苦味。
6、权利要求1所述口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂处方中的甜味剂可为蔗糖、葡萄糖、木糖醇、山梨醇、甘露醇、乳糖、甘草酸盐、甜菊素、糖精钠、阿司巴坦等，蔗糖、葡萄糖、木糖醇、山梨醇、甘露醇、乳糖还兼有稀释剂的作用，可单独亦可以不同比例混合使用，总用量为处方量的30～90％、最好40～85％，以有效地矫正药物的苦味。
7、权利要求1所述口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂处方中的芳香矫味剂可为天然和人工合成香料，可选择多种口味如香蕉、薄荷、苹果、桔子、草莓、巧克力、香草、葡萄、樱桃等香料，还可加入氨基酸如谷氨酸钠等，可单独亦可以不同比例混合使用，总用量为处方量的0.5～15％、最好2～10％，以使制得的散剂香甜可口，病人乐于接受。
8、权利要求1所述口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂的制备方法是将除香料外的其它含有水分的药物和辅料预先干燥至水分1％以下，粉碎成80～100目以上的细粉，然后按逐级递加稀释法混合均匀后，即可按要求装袋包装，每包1～5g。
9、权利要求1所述的口服无苦味的大环内酯类抗生素散剂处方，除应用于散剂剂型外，还可扩展到大环内酯类抗生素如权利要求2所述的大环内酯类抗生素具体品种的其它剂型，如口服无苦味的大环内酯类抗生素的颗粒剂、干混悬剂和分散片，其含量范围如权利要求3所述。
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