CN106580886A - 一种双氯芬酸钾散剂及其制备方法 - Google Patents

一种双氯芬酸钾散剂及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明涉及一种非甾体类抗炎药双氯芬酸钾散剂及其制备方法，属于药物制剂领域。双氯芬酸钾散剂处方中除主药外还含有润滑助流剂、高分子聚合物、甜味剂和芳香矫味剂。特点是采用特殊的处方，使制得的药物口感好，药物溶出度和生物利用度高，不仅适合成年人而且特别适合儿童、老年人和吞咽困难的病人服用，且本发明的双氯芬酸钾散剂制备工艺简单、成本低廉、制剂稳定性良好。

Description

一种双氯芬酸钾散剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及药物制剂领域。
背景技术
双氯芬酸钾为非甾体类抗炎药，其活性成分为双氯芬酸，主要通过抑制前列腺素合成而产生镇痛、抗炎、解热作用。对风湿性关节炎、类风湿性关节炎、退行性骨关节病、痛风、关节周围软组织炎症、损失所引起的关节疼痛具有良好的治疗作用。其疗效优于消炎痛、阿司匹林、芬必得、萘普生等其他甾体类药，且吸收快，副作用少，胃肠道反应比大多数非甾体类抗炎药轻，耐受性好，剂量小，个体差异小，故目前已广泛使用于世界各国120多个国家和地区。
双氯芬酸钾一般采取口服给药形式，目前国内上市的主要剂型有片剂、胶囊剂、分散片等，片剂和胶囊剂不适合儿童、老年人和吞咽困难的病人服用，且对儿童来讲，服用时分剂量不够准确。本发明旨在克服已上市双氯芬酸钾片剂和胶囊剂不适合儿童、老年人和吞咽困难的病人服用等问题，制备了不仅适合成年人而且特别适合儿童、老年人和吞咽困难病人应用的双氯芬酸钾散剂，提高了病人用药顺应性。其特点是：
稳定性更好。由于散剂无论在制造还是贮存过程中，始终都处于干燥无水的状态，且包装严密，避免与空气和湿气接触，因而较片剂和颗粒剂更稳定；
散剂虽为固体制剂，但其在服用时加水冲服亦即形成了混悬液，因而较片剂和胶囊剂吸收好、起效快、生物利用度高；
适合人群更广。散剂加水冲服时，口感好，病人乐意接受，不仅适合于成年人而且特别适合儿童、老年人和吞咽困难的病人服用；
生产、运输、贮藏、携带和使用更方便。
目前，尚无任何文献报道过双氯芬酸钾散剂，本发明提供一种双氯芬酸钾散剂及其制备方法，用于解决现有剂型存在的不足，满足市场用药需求。
发明内容
本发明针对现有临床治疗情况和现有剂型存在的不足，提供一种双氯芬酸钾散剂及其制备方法。
本发明所述的双氯芬酸钾散剂，以双氯芬酸钾为有效药物成分，与药学可接受的辅助成分共同组成，其特征在于：辅助成分主要包括润滑助流剂、高分子聚合物、甜味剂和芳香矫味剂，将药物与适宜的辅料经粉碎后按一定比例均匀混合而制成的干燥粉末状散剂。
所述的双氯芬酸钾散剂，其特征在于，以重量百分比计，具体的成份如下：
双氯芬酸钾 1%-3%
润滑助流剂 2%-15%
高分子聚合物 5%-20%
甜味剂 40%-80%
芳香矫味剂 2%-10%。
所述的润滑助流剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇6000、淀粉、预胶化淀粉，其中聚乙二醇6000、淀粉、预胶化淀粉还兼有稀释剂的作用，可单独亦可以不同比例混合使用，总用量为处方量的1%-20%，最好为2%-15%，以保证药物粉末流动性好，制造容易并且分装准确。
所述的高分子聚合物选自聚维酮K30、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲纤维素钠、β-环糊精、磷脂等，总用量为处方量的1%-20%，最好为5%-20%，可单独亦可以不同比例混合使用，以促进药物溶出，并有助于克服药物的苦味。
所述的甜味剂可为蔗糖、葡萄糖、木糖醇、山梨醇、甘露醇、乳糖、甜菊素、糖精钠、阿斯巴甜等，蔗糖、葡萄糖、木糖醇、山梨醇、甘露醇、乳糖还兼有稀释剂的作用，可单独亦可以不同比例混合使用，总用量为处方量的30%-90%，最好为40%-80%，以有效的矫正药物的苦味。
所述的芳香矫味剂可为天然或人工合成香料，可选择多种口味如香蕉、薄荷、苹果、桔子、草莓、巧克力、香草、葡萄、樱桃等香料，还可加入氨基酸如谷氨酸钠等，可单独亦可以不同比例混合使用，总用量为处方量的0.5%-15%，最好为2%-10%，以使制得的散剂香甜可口，病人乐于接受。
所述的双氯芬酸钾散剂，其制备方法是将除香料外的其它含有水分的药物和辅料预先干燥至水分1%以下，粉碎成80-100目以上的细粉，然后按逐级递加稀释法混合均匀后，即可按要求装袋包装，每包1-5g。
本发明的双氯芬酸钾散剂适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、退行性骨关节病、痛风、关节周围软组织炎症等的治疗，应用时将药物加到一定量的温开水中溶化混悬，即可服用。
具体实施方案
以下是本发明的具体实施例，对本发明的技术方案做进一步描述，但是本发明的保护范围并不限于这些实施例。凡是不背离本发明构思的改变或等同替代均包括在本发明的保护范围之内。
实施例1：双氯芬酸钾散剂的制备
处方组成：
，
制成1000包。
制备方法：将除香料外所有原辅料干燥至水分1%以下，粉碎成80-100目细粉。称取处方中各原辅料细粉按逐级递加稀释法混合均匀，包装即得。
实施例2：双氯芬酸钾散剂的制备
处方组成：
，
制成1000包。
制备方法：同实施例1。
实施例3：双氯芬酸钾散剂的制备
处方组成：
，
制成1000包。
制备方法：同实施例1。
实施例4：双氯芬酸钾散剂的制备
处方组成：
，
制成1000包。
制备方法：同实施例1。
实施例5：双氯芬酸钾散剂的制备
处方组成：
，
制成1000包。
制备方法：同实施例1。
口感评估试验
为评估双氯芬酸钾散剂的口感及苦味强度，选取20-40年龄段的10名男性和女性进行感官试验。按下列标准将苦味评估分为六级并按平均值表示，评估结果见下表。
苦味强度6：极苦；
苦味强度5：很苦；
苦味强度4: 苦，但不强烈；
苦味强度3：稍苦；
苦味强度2：可以感觉到苦；
苦味强度1：不苦；
苦味强度0：完全不苦，有甜味；
双氯芬酸钾散剂口感评估试验结果如下表：
。
粒度评估试验
参照2015版中国药典4部通则0982单筛分法中规定的方法进行测定，分别称取实施例1-5批样品各10g，置于七号药筛中（筛下配有密合的接收容器），筛上加盖。按水平方向旋转振摇至少3分钟，并不时在垂直方向轻叩筛。取筛下的颗粒及粉末，称定重量，计算其所占比例（%），不得少于95%，结果如下表：
。
结果表明：按上述处方和制备方法制得的产品符合中国药典对散剂的质量要求，并且口感良好，能被患者所接收。

Claims (7)

1.一种双氯芬酸钾散剂，以双氯芬酸钾为有效药物成分，与药学可接受的辅助成分共同组成，其特征在于：辅助成分主要包括润滑助流剂、高分子聚合物、甜味剂和芳香矫味剂，将药物与适宜的辅料经粉碎后按一定比例均匀混合而制成的干燥粉末状散剂。
2.根据权利要求1所述的双氯芬酸钾散剂，其特征在于，以重量百分比计，具体的成份如下：
双氯芬酸钾 1%-3%
润滑助流剂 2%-15%
高分子聚合物 5%-20%
甜味剂 40%-80%
芳香矫味剂 2%-10%。
3.根据权利要求1所述的双氯芬酸钾散剂，其特征在于，所述的润滑助流剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇6000、淀粉、预胶化淀粉，其中聚乙二醇6000、淀粉、预胶化淀粉还兼有稀释剂的作用，可单独亦可以不同比例混合使用，总用量为处方量的1%-20%，最好为2%-15%，以保证药物粉末流动性好，制造容易并且分装准确。
4.根据权利要求1所述的双氯芬酸钾散剂，其特征在于，所述的高分子聚合物选自聚维酮K30、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲纤维素钠、β-环糊精、磷脂等，总用量为处方量的1%-20%，最好为5%-20%，可单独亦可以不同比例混合使用，以促进药物溶出，并有助于克服药物的苦味。
5.根据权利要求1所述的双氯芬酸钾散剂，其特征在于，所述的甜味剂可为蔗糖、葡萄糖、木糖醇、山梨醇、甘露醇、乳糖、甜菊素、糖精钠、阿斯巴甜等，蔗糖、葡萄糖、木糖醇、山梨醇、甘露醇、乳糖还兼有稀释剂的作用，可单独亦可以不同比例混合使用，总用量为处方量的30%-90%，最好为40%-80%，以有效的矫正药物的苦味。
6.根据权利要求1所述的双氯芬酸钾散剂，其特征在于，所述的芳香矫味剂可为天然或人工合成香料，可选择多种口味如香蕉、薄荷、苹果、桔子、草莓、巧克力、香草、葡萄、樱桃等香料，还可加入氨基酸如谷氨酸钠等，可单独亦可以不同比例混合使用，总用量为处方量的0.5%-15%，最好为2%-10%。
7.根据权利要求1所述的双氯芬酸钾散剂，其制备方法是将除香料外的其它含有水分的药物和辅料预先干燥至水分1%以下，粉碎成80-100目以上的细粉，然后按逐级递加稀释法混合均匀后，即可按要求装袋包装，每包1-5g。
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