CN1549811A - 用于控制无脊椎害虫的邻位取代的芳基酰胺化合物 - Google Patents

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Abstract

本申请公开了式I化合物及其N－氧化物和农业上合适的盐，其中J是苯环，5－或6－元杂芳环或芳族8－、9－或10－元稠合碳二环或杂二环环系，其中每个环或环系被1－4个独立地选自R5的取代基取代；且A、B、G、R1、R2、R3、R4、R5、R6和n如说明书中所定义。本申请还公开了防治无脊椎害虫的方法，包括将害虫或其环境与生物有效量的式(I)化合物和含有式(I)化合物的组合物接触。

Description

用于控制无脊椎害虫的邻位取代的芳基酰胺化合物
                         发明背景
本发明涉及适于包括下文列出的农业和非农业应用的一些邻位取代的芳基酰胺化合物、其N-氧化物、盐和组合物，以及在农业和非农业环境中使用它们来控制无脊椎害虫的方法。
控制无脊椎害虫对于获得高农作物产量极其重要。无脊椎害虫对生长和贮藏的农作物的破坏可引起生产率显著降低，并由此导致消费者的费用增加。在林业、温室作物、观赏植物、苗圃作物、贮藏的食品以及纤维制品、牲畜、家庭、公众和动物健康中控制无脊椎害虫也很重要。对此有很多市售产品，但是仍然不断地需要更有效、成本更低、毒性更低、对于环境更安全或具有不同作用方式的新化合物。
NL 9202078公开了用作杀虫剂的式i的N-酰基邻氨基苯甲酸衍生物
Figure A0281604900091
其中X是一个键；Y是H或C1-C6烷基；Z是NH2、NH(C1-C3烷基)或N(C1-C3烷基)2；且R1-R9独立地为H、卤素、C1-C6烷基、苯基、羟基、C1-C6烷氧基或C1-C7酰氧基。
                        发明概述
本发明涉及式I化合物及其N-氧化物和盐
Figure A0281604900101
其中
J是苯环，5-或6-元杂芳环或芳族8-、9-或10-元稠合碳二环或杂二环环系，其中每个环或环系被1-4个独立地选自R5的取代基取代；
K是-NR1C(＝A)-、-N＝C(GR6)-或-NR1SO2-；
L是-C(＝B)NR2-、-C(GR6)＝N-、-SO2NR2-、-C(＝B)O-或-C(＝B)-；
A和B独立地为O、S、NR8、NOR8、NN(R8)2、S＝O、N-CN或N-NO2；每个G独立地为O、S或NR8；
R1是H；或C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，所述基团分别可任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：卤素、CN、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C2-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基和C3-C6环烷基氨基；或者
R1是C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基或C3-C8二烷基氨基羰基；
R2是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C6烷氧基羰基或C2-C6烷基羰基；
R3是H；C1-C4烷氧基；C1-C4烷基氨基；C2-C8二烷基氨基；C3-C6环烷基氨基；C2-C6烷氧基羰基或C2-C6烷基羰基；或C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，所述基团分别可任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：卤素、CN、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基羰基、C3-C6三烷基甲硅烷基和苯基、苯氧基或5-或6-元杂芳环，所述每个环可任选被1-3个独立地选自R9的取代基取代；或者
R2和R3可以与和它们所连接的氮一起形成包含2-6个碳原子和任选一个选自氮、硫和氧的另外的原子的环，所述环可任选被1-4个独立地选自下列的取代基取代：C1-C2烷基、卤素、CN、NO2和C1-C2烷氧基；
每个R4独立地为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基或C3-C6三烷基甲硅烷基；或者
每个R4独立地为苯基、苄基或苯氧基环，所述每个环可任选被1-3个独立地选自R9的取代基取代；
每个R5独立地为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、CO2H、CONH2、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、C3-C6三烷基甲硅烷基；或者
每个R5独立地为苯基、苄基、苯甲酰基、苯氧基或5-或6-元杂芳环，或芳族8-、9-或10-元稠合杂二环环系，所述每个环或环系可任选被1-3个独立地选自R9的取代基取代；或者
当连接在相邻碳原子上时，(R5)2可一起形成-OCF2O-、-CF2CF2O-或-OCF2CF2O-；
每个R6独立地为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，所述基团分别可任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：卤素、CN、C1-C4烷氧基、C2-C6烷氧基烷氧基、C1-C4烷硫基、(C3-C6三烷基甲硅烷基)C1-C2烷氧基或R7；C3-C6环烷基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；C2-C6烷基氨基羰基；C3-C8二烷基氨基羰基；C1-C4烷基磺酰基；C1-C4卤代烷基磺酰基或C3-C9三烷基甲硅烷基；或者
每个R6独立地为苯环或5-或6-元杂芳环，所述每个环可任选被1-3个独立地选自R9的取代基取代；
每个R7独立地为苯基、苄氧基或5-或6-元杂芳环，所述每个环可任选被1-3个独立地选自R9的取代基取代；
每个R8独立地为H；C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，所述基团分别可任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：卤素、CN、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基或R7；C3-C6环烷基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；C2-C6烷基氨基羰基；C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C9三烷基甲硅烷基；或者
每个R8独立地为苯环或5-或6-元杂芳环，所述每个环可任选被1-3个独立地选自R9的取代基取代；
每个R9独立地为C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C4-C8(烷基)环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；且
n是1-4；
条件是：当K是-NR1C(＝A)-，且A是O或S时，L不是-C(＝O)NR2-或-C(＝S)NR2-。
本发明还涉及控制无脊椎害虫的方法，包括将无脊椎害虫或其环境与生物有效量的式I化合物、其N-氧化物或合适的盐(例如以本文所述组合物的形式)接触。本发明还涉及这样的方法，其中是将无脊椎害虫或其环境与生物有效量的式I化合物、其N-氧化物或合适的盐或包含式I化合物、其N-氧化物或合适的盐的组合物和生物有效量的至少一种用于控制无脊椎害虫的另外的化合物或活性剂接触。
本发明还涉及用于控制无脊椎害虫的组合物，其中包含生物有效量的式I化合物、其N-氧化物或合适的盐与至少一种选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂的另外的组分。本发明还涉及包含生物有效量的式I化合物、其N-氧化物或合适的盐与有效量的至少一种另外的生物活性化合物或活性剂的组合物。
                         发明详述
在上面的叙述中，单独使用或者在复合词例如“烷硫基”或“卤代烷基”中使用的“烷基”包括直链或支链烷基，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基或不同的丁基、戊基或己基异构体。“烯基”包括直链或支链烯烃，例如1-丙烯基、2-丙烯基和不同的丁烯基、戊烯基和己烯基异构体。“烯基”还包括多烯例如1，2-丙二烯基和2，4-己二烯基。“炔基”包括直链或支链炔烃例如1-丙炔基、2-丙炔基以及不同的丁炔基、戊炔基和己炔基异构体。“炔基”还可以包括由多个三键构成的基团例如2，5-己二炔基。“烷氧基”包括例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基以及不同的丁氧基、戊氧基和己氧基异构体。“烷硫基”包括直链或支链烷硫基，例如甲硫基、乙硫基以及不同的丙硫基和丁硫基异构体。“环烷基”包括例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。“三烷基甲硅烷基”包括(CH3)3Si、(CH3CH2)3Si和[(CH3)3C](CH3)2Si。
术语“芳族”是指每个环原子基本上在同一平面中，并且具有与环平面垂直的p-轨道，有(4n+2)个π电子参与环以符合Hückel’s规则，其中n是0或正整数。术语“芳环系”是指全不饱和碳环和杂环，其中多环环系当中至少有一个环是芳环。芳族碳环或稠合碳二环环系包括全芳族碳环以及其中多环环系当中至少有一个环是芳环的碳环(例如苯基、萘基和1，2，3，4-四氢萘基)。术语“非芳族碳环”是指全饱和碳环以及其中环不符合Hückel规则的部分或全不饱和碳环。在与环或环系结合使用时，术语“杂”是指这样的环或环系，其中至少一个环原子不是碳，并且可含有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子，条件是：每个环含有不超过4个氮原子，不超过2个氧原子，以及不超过2个硫原子。术语“杂芳环或环系”和“芳族稠合杂二环环系”包括全芳族杂环以及其中多环环系当中至少有一个环是芳环的杂环(其中芳族是指满足Hückel规则)。术语“非芳族杂环或环系”是指全饱和杂环以及其中环系中的任何环都不满足Hückel规则的部分或全不饱和杂环。杂环或环系可通过置换碳或氮上的氢而经由任何可利用的碳或氮来连接。
单独使用或者在复合词例如“卤代烷基”中使用的术语“卤素”是指氟、氯、溴或碘。此外，当在复合词例如“卤代烷基”中使用时，所述烷基可以被可相同或不同的卤素原子部分或完全取代。“卤代烷基”的实例包括F3C、ClCH2、CF3CH2和CF3CCl2。术语“卤代烯基”、“卤代炔基”、“卤代烷氧基”等的定义类似于术语“卤代烷基”。“卤代烯基”包括(Cl)2C＝CHCH2和CF3CH2CH＝CHCH2。“卤代炔基”的实例包括HC≡CCHCl、CF3C≡C、CCl3C≡C和FCH2C≡CCH2。“卤代烷氧基”的实例包括CF3O、CCl3CH2O、HCF2CH2CH2O和CF3CH2O。
“烷基羰基”的实例包括C(O)CH3、C(O)CH2CH2CH3和C(O)CH(CH3)2。“烷氧基羰基”的实例包括CH3OC(＝O)、CH3CH2OC(＝O)、CH3CH2CH2OC(＝O)、(CH3)2CHOC(＝O)和不同的丁氧基羰基或戊氧基羰基异构体。“烷基氨基羰基”的实例包括CH3NHC(＝O)、CH3CH2NHC(＝O)、CH3CH2CH2NHC(＝O)、(CH3)2CHNHC(＝O)和不同的丁基氨基羰基或戊基氨基羰基异构体。“二烷基氨基羰基”的实例包括(CH3)2NC(＝O)、(CH3CH2)2NC(＝O)、CH3CH2(CH3)NC(＝O)、CH3CH2CH2(CH3)NC(＝O)和(CH3)2CHN(CH3)C(＝O)。
取代基中的碳原子总数目是用前缀“Ci-Cj”表示的，其中i和j是1-8的整数。例如，C1-C3烷基磺酰基是指甲基磺酰基至丙基磺酰基；C2烷氧基烷基是指CH3OCH2；C3烷氧基烷基是指例如CH3CH(OCH3)、CH3OCH2CH2或CH3CH2OCH2；C4烷氧基烷基是指被含有总共4个碳原子的烷氧基取代的烷基的各种异构体，例如包括CH3CH2CH2OCH2和CH3CH2OCH2CH2。
在上面的叙述中，当式I化合物含有杂环时，所有取代基是通过置换碳或氮上的氢而经由任何可利用的碳或氮连接在该环上。
当化合物被带有表明所述取代基的数目可超过1的下标的取代基取代时，所述取代基(当它们超过1时)是独立地选自所定义的取代基。此外，当下标指示一个范围，例如(R)i-j时，则取代基数目可选自介于i与j之间，并包括i与j的整数。
术语“任选被取代”是表示该基团未被取代或被取代。术语“任选被1-3个取代基取代”等是表示该基团上有1-3个可被取代的位置可以被取代。当基团含有可以是氢的取代基例如R1或R5时，则当该取代基是氢时，应当认识到这相当于所述基团未被取代。
本发明化合物可以作为一种或多种立体异构体存在。各种立体异构体包括对映体、非对映体、阻转异构体和几何异构体。本领域技术人员应当认识到，当相对于其它立体异构体是富集的时或者当与其它立体异构体分离开时，一种异构体可具有更强的活性和/或可表现出有益作用。此外，本领域技术人员知道如何分离、富集和/或选择性地制备所述立体异构体。因此，本发明化合物可作为立体异构体的混合物、单独的立体异构体或旋光形式存在。某些本发明化合物可作为一种或多种互变异构体存在，并且这样的化合物的所有互变异构形式都是本发明一部分。因此，本发明化合物可作为互变异构体混合物或者单独的互变异构体存在。
本发明包括式I化合物、其N-氧化物以及合适的盐。本领域技术人员应当理解，不是所有含氮杂环都可以形成N-氧化物，因为氮需要利用孤对电子来被氧化以形成氧化物；本领域技术人员应当能够确认可形成N-氧化物的含氮杂环。本领域技术人员还应当认识到叔胺可形成N-氧化物。用于制备杂环和叔胺的N-氧化物的合成方法是本领域技术人员众所周知的，包括用过氧酸例如过乙酸和间氯过苯甲酸(MCPBA)、过氧化氢、烷基过氧化氢例如叔丁基过氧化氢、过硼酸钠和双环氧乙烷例如二甲基双环氧乙烷将杂环和叔胺氧化。文献中已充分描述和总结了这些制备N-氧化物的方法，参见例如：T.L.Gilchrist，Comprehensive Organic Synthesis，vol.7，pp 748-750，S.V.Ley，Ed.，Pergamon Press；M.Tisler和B.Stanovnik，ComprehensiveHeterocyclic Chemistry，Vol.3，pp18-19，A.J.Boulton和A.McKillop，Eds.，Pergamon Press；M.R.Grimmett和B.R.T.Keene，Advances in Heterocyclic Chemistry，Vol.43，pp 139-151，A.R.Katritzky，Ed.，Academic Press；M.Tisler和B.Stanovnik，Advances in Heterocyclic Chemistry，Vol.9，pp 285-291，A.R.Katritzky和A.J.Boulton，Eds.，Academic Press；和G.W.H.Cheeseman和E.S.G.Werstiuk，Advances in HeterocyclicChemistty，Vol.22，pp 390-392，A.R.Katritzky和A.J.Boulton，Eds.，Academic Press。
本发明化合物的盐包括与无机酸或有机酸形成的酸加成盐，所述无机酸或有机酸是例如氢溴酸、盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富马酸、乳酸、马来酸、丙二酸、草酸、丙酸、水杨酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸。当化合物含有酸性基团例如羧酸或酚时，本发明化合物的盐还包括与有机碱(例如吡啶、氨或三乙胺)或无机碱(例如钠、钾、锂、钙、镁或钡的氢化物、氢氧化物或碳酸盐)形成的盐。
如上所述，每个J独立地为苯环，5-或6-元杂芳环或芳族8-、9-或10-元稠合碳二环或杂二环环系，其中每个环或环系被1-4个R5取代。被1-4个R5取代的苯基的一个实例是如在下文图示(Exhibit)1中作为U-1显示的环，其中Rv是R5，且r是1-4的整数。被1-4个R5取代的芳族8-、9-或10-元稠合碳二环环系的实例包括如在图示1中作为U-85显示的萘基，和如在图示1中作为U-89显示的1，2，3，4-四氢萘基，其中Rv是R3，且r是1-4的整数。被1-4个R5取代的5-或6-元杂芳环的实例包括在图示1中显示的环U-2-U-53，其中Rv是R5，且r是1-4的整数。注意，下面的J-1-J-4也表示5-或6-元杂芳环。注意，U-2-U-20是J-1的实例，U-21-U-35和U-40是J-2的实例，U-41-U-48是J-3的实例，且U-49-U-53是J-4的实例。被1-4个R5取代的芳族8-、9-或10-元稠合杂二环环系的实例包括在图示1中显示的U-54-U-84，其中Rv是R5，且r是1-4的整数。
虽然在结构U-1-U-90中显示了Rv基团，但是应当注意，当它们是任选的取代基时，它们不是必须存在的。注意，当Rv是H，并且连接在原子上时，这与所述原子未被取代是一样的。需要取代以满足其化合价的氮原子被H或Rv取代。注意，某些U基团只能被少于4个的Rv取代(例如U-14、U-15、U-18-U-21和U-32-U-34只能被一个Rv取代)。注意，当在(Rv)r与U基团之间的连接点显示为浮动点时，(Rv)r可连接在U基团的任何可利用的碳原子上。注意，当U基团上的连接点显示为浮动点时，U基团可通过置换氢原子而经由U基团的任何可利用的碳原子连接在式I的其余部分上。
                        图示1
Figure A0281604900171
Figure A0281604900201
如上所述，一些R1、R3、R6和R8基团可任选被一个或多个取代基取代。与这些Rw基团(其中w是1、3、6或8)相关使用的术语“任选被取代的”是指未被取代或者具有至少一个非氢取代基的R基团。任选被取代的Rw基团的实例是这样的Rw基团，其任选被一个或多个(最高达任何特定Rw基团中可被置换的氢的总数目)独立地选自上文发明概述中列出的取代基的取代基通过置换掉Rw基团的碳原子上的氢而取代。虽然列出了取代基，但是注意，它们不是必须存在，因为它们是任选的取代基。未被取代的Rw基团是值得特别注意的。被1-5个取代基取代的Rv基团是值得注意的。被一个取代基取代的Rw基团也是值得注意的。
如上所述，R3可以是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，所述基团分别可任选被(尤其是)苯基、苯氧基或5-或6-元杂芳环取代，所述每个环可任选被1-3个独立地选自R9的取代基取代。这样的取代基环的实例包括在上面图示1中作为环U-1(苯基)、U-2-U-53(5-或6-元杂芳环)和U-86(苯氧基)显示的环，其中Rv是R9，且r是1-3的整数。
如上所述，每个R4可独立地为(尤其是)苯基、苄基或苯氧基环，所述每个环可任选被1-3个独立地选自R9的取代基取代。这样的取代基环的实例包括在上面图示1中作为环U-1(苯基)、U-87(苄基)和U-86(苯氧基)显示的环，其中Rv是R9，且r是1-3的整数。
如上所述，每个R5可独立地为(尤其是)苯基、苄基、苯甲酰基、苯氧基或5-或6-元杂芳环，或芳族8-、9-或10-元稠合杂二环环系，所述每个环或环系可任选被1-3个独立地选自R9的取代基取代。这样的取代基环的实例包括在上面图示1中作为环U-1(苯基)、U-87(苄基)、U-88(苯甲酰基)、U-86(苯氧基)、U-2-U-53(5-或6-元杂芳环)和U-5 4-U-84(芳族8-、9-或10-元稠合杂二环环系)显示的环，其中Rv是R9，且r是1-3的整数。
如上所述，每个R6和每个R8可独立地为(尤其是)苯环或5-或6-元杂芳环，所述每个环可任选被1-3个独立地选自R9的取代基取代。这样的R6和每个R8基团的实例包括在上面图示1中作为环U-1(苯基)和U-2-U-53(5-或6-元杂芳环)显示的环，其中Rv是R9，且r是1-3的整数。
如上所述，每个R7可独立地为苯基、苄氧基或5-或6-元杂芳环，所述每个环可任选被1-3个独立地选自R9的取代基取代。这样的R7的实例包括在上面图示1中作为环U-1(苯基)、U-90(苄氧基)和U-2-U-53(5-或6-元杂芳环)显示的环，其中Rv是R9，且r是1-3的整数。
出于更好的活性和/或易于合成的原因而优选的化合物是：
优选1.其中K是-NR1C(＝A)-，且A是O的式I化合物。
优选2.其中L是-C(＝B)NR2-，且B是O的式I化合物。
优选3.优选1或优选2的化合物，其中
J是苯环或选自J-1、J-2、J-3和J-4的5-或6-元杂芳环，所述每个环被1-4个独立地选自R5的取代基取代，
Figure A0281604900211
Q是O、S或NR5；
W、X、Y和Z独立地为N或CR5，条件是：在J-3和J-4中，W、X、Y或Z当中至少有一个是N；
R1是H、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；
R2是H、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；
R3是H；或C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，所述基团分别可任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：卤素、CN、C1-C2烷氧基、C1-C2烷硫基、C1-C2烷基亚硫酰基和C1-C2烷基磺酰基；
一个R4在苯环的2-位或5-位连接在式I的其余部分上，并且所述R4是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；
每个R5独立地为H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C2-C4烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基或C3-C8二烷基氨基羰基；或者
每个R5独立地为苯基、苄基或5-或6-元杂芳环，所述每个环可任选被1-3个独立地选自R9的取代基取代；或者
当连接在相邻碳原子上时，(R5)2可一起形成-OCF2O-、-CF2CF2O-或-OCF2CF2O-；
每个R6独立地为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，所述基团分别可任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：卤素、CN、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基和R7；且
n是1或2。
其中K是-NR1C(＝O)-，且L是-C(GR6)＝N-或-SO2NR2-的优选3的化合物是值得注意的。其中K是-NR1C(＝O)-，且L是-C(＝O)-的优选3的化合物也是值得注意的。其中L是-C(＝O)NR2-，且K是-N＝C(GR6)-或-NR1SO2-的优选3的化合物也是值得注意的。
优选4.优选3的化合物，其中
R1和R2分别独立地为H或C1-C4烷基；
R3是C1-C4烷基，所述烷基可任选被卤素、CN、OCH3或S(O)pCH3取代；每个R5独立地为H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或C2-C4烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基或C3-C8二烷基氨基羰基；或苯基、苄基或5-或6-元杂芳环，所述每个环可任选被下列基团取代：卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；条件是：一个R5在K的邻位连接在J上，并且至少一个R5不是H；
G是O或S；且
p是0、1或2。
优选5.优选4的化合物，其中J是苯基、吡唑、吡咯、吡啶或嘧啶环，所述每个环被一个在K的邻位连接在J上的R5以及任选一个或两个另外的R5取代。
优选6.优选5的化合物，其中
R1和R2都是H；
一个R4在K-J部分的邻位、苯环的2-位连接在式I的其余部分上，并选自C1-C3烷基、CF3、OCF3、OCHF2、S(O)pCF3、S(O)pCHF2和卤素，任选第二个R4在K-J部分的对位、苯环的4-位连接，并选自卤素、C1-C3烷基和C1-C3卤代烷基。
优选7.优选6的化合物，其中
J是选自J-5、J-6、J-7、J-8、J-9和J-10的吡唑或吡咯环，所述每个环被R5取代，并任选被R10和R11取代；
和
Figure A0281604900242
R5是H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或
Figure A0281604900243
V是N、CH、CF、CCl、CBr或CI；
每个R10和每个R12独立地为H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、CN、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基或C1-C4卤代烷硫基；
且
R11是H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6烯基、C3-C6卤代烯基、C3-C6炔基或C3-C6卤代炔基。
注意，R10和R11是R5的子集。注意，当R12不是H时，其是R9的子集，并且包括在V范围内的F、Cl、Br或I原子也是R9的子集。注意，所示的关于R5的基团是经由用波浪线突出显示的键连接在J上。
优选8.优选7的化合物，其中V是N。
优选9.优选7的化合物，其中V是CH、CF、CCl或CBr。
优选1O.优选8或优选9的化合物，其中
R12是H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素或CN；
R10是H、CH3、CF3、OCH2CF3、OCHF2或卤素；且
R11是CH2CF3、CHF2或CF3。
优选11.优选10的化合物，其中被R5取代，并任选被R10取代的J是J-5；R12是Cl或Br；且R10是卤素、OCH2CF3、OCHF2或CF3。
优选12.优选10的化合物，其中被R5取代，并任选被R11取代的J是J-6；R12是Cl或Br；且R11是CH2CF3、CHF2或CF3。
优选13.优选10的化合物，其中被R5取代，并任选被R11取代的J是J-7；R12是Cl或Br；且R11是CH2CF3、CHF2或CF3。
优选14.优选10的化合物，其中被R5取代，并任选被R10取代的J是J-8；R12是Cl或Br；且R10是卤素、OCH2CF3、OCHF2或CF3。
优选15.优选10的化合物，其中被R5取代，并任选被R10和R11取代的J是J-9；R12是Cl或Br；R10是卤素、OCH2CF3、OCHF2或CF3；且R11是CH2CF3、CHF2或CF3。
优选16.优选10的化合物，其中被R5取代，并任选被R11取代的J是J-10；R12是Cl或Br；且R11是CH2CF3、CHF2或CF3。
最优选的式I化合物是
1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2-甲基-6-[[(1-甲基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺。
值得注意的是式If化合物、其N-氧化物以及在农业上合适的盐
Figure A0281604900251
其中
J是苯环、萘基环系，5-或6-元杂芳环或芳族8-、9-或10-元稠合杂二环环系，其中每个环或环系可任选被1-4个R5取代；
K是-NR1C(＝A)-、-N＝C(GR6)-或-NR1SO2-；
L是-C(＝B)NR2-、-C(GR6)＝N-、-SO2NR2-或-C(＝O)-；
A和B独立地为O、S、NR6、NOR6、NN(R6)2、S＝O、N-CN或N-NO2；
每个G独立地为O、S或NR6；
R1是H；或C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，所述基团分别可任选被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、CN、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C2-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基和C3-C6环烷基氨基；或者
R1是C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基或C3-C8二烷基氨基羰基；
R2是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C6烷氧基羰基或C2-C6烷基羰基；
R3是H；C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基，所述基团分别可任选被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、CN、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基羰基、C3-C6三烷基甲硅烷基或苯基、苯氧基或5-或6-元杂芳环，所述每个环可任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代：C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6(烷基)环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；C1-C4烷氧基；
C1-C4烷基氨基；C2-C8二烷基氨基；C3-C6环烷基氨基；C2-C6烷氧基羰基或C2-C6烷基羰基；或者
R2和R3可以与它们所连接的氮一起形成包含2-6个碳原子和任选一个选自氮、硫和氧的另外的原子的环，所述环可任选被1-4个独立地选自下列的取代基取代：C1-C2烷基、卤素、CN、NO2和C1-C2烷氧基；每个R4独立地为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基或C3-C6三烷基甲硅烷基；或者每个R4独立地为苯基、苄基或苯氧基，所述基团分别可任选被下列基团取代：C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6(烷基)环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；
每个R5独立地为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、CO2H、CONH2、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、C3-C6三烷基甲硅烷基；或者
每个R5独立地为苯基、苄基、苯甲酰基、苯氧基、5-或6-元杂芳环或芳族8-、9-或10-元稠合杂二环环系，所述每个环可任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代：C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6(烷基)环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；或者
当连接在相邻碳原子上时，(R5)2可一起形成-OCF2O-、-CF2CF2O-或-OCF2CF2O-；
每个R6独立地为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，所述基团可任选被下列基团取代：卤素、CN、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基或R7；C3-C6环烷基；或C2-C4烷氧基羰基；或者
每个R6独立地为苯环或5-或6-元杂芳环，所述每个环可任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代：C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6(烷基)环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；
每个R7独立地为苯环或5-或6-元杂芳环，所述每个环可任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代：C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6(烷基)环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；且
n为1-4；
条件是：当K是-NR1C(＝A)-，且A是O或S时，则L不是-C(＝O)NR2-或-C(＝S)NR2-。
选择的式I化合物也是值得注意的
选择A.式I化合物，其中K是-NR1C(＝A)-，且A是O。
选择B.式I化合物，其中L是-C(＝B)NR2-，且B是O。
选择C.选择B或选择C的化合物，其中
J是苯环或选自J-1、J-2、J-3和J-4的5-或6-元杂芳环，所述每个J环可任选被1-3个R5取代，
Figure A0281604900281
Q是O、S或NR5；
W、X、Y和Z独立地为N或CR5，条件是：在J-3和J-4中，W、X、Y或Z当中至少有-个是N；
R1是H、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；
R2是H、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；
R3是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，所述基团分别可任选被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、CN、C1-C2烷氧基、C1-C2烷硫基、C1-C2烷基亚硫酰基和C1-C2烷基磺酰基；
一个R4在2-位或5-位连接在苯环上，并且所述R4是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；
每个R5独立地为H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或C2-C4烷氧基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基；或者
每个R5独立地为苯基、苄基或5-或6-元杂芳环，所述每个环可任选被下列基团取代：C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C3-C6(烷基)环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；或者
当连接在相邻碳原子上时，(R5)2可一起形成-OCF2O-、-F2CF2O-或-OCF2CF2O-；
每个R6独立地为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，所述基团可任选被下列基团取代：卤素、CN、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基或R7；且n是1或2。
其中K是-NR1C(＝O)-，且L是-C(GR6)＝N-或-SO2NR2-的选择C的化合物是值得注意的。其中L是-C(＝O)NR2-，且K是-N＝C(GR6)-或-NR1SO2-的选择C的化合物也是值得注意的。
选择D.选择C的化合物，其中
R1是H或C1-C4烷基；
R2是H或C1-C4烷基；
R3是C1-C4烷基，其任选被下列基团取代：卤素、CN、OCH3或S(O)pCH3；一个R5在K的邻位连接在J上，并且所述R5是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或C2-C4烷氧基羰基；C3-C8二烷基氨基羰基或苯基、苄基或5-或6-元杂芳环，所述每个环可任选被下列基团取代：卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；
并且任选第二个R5独立地为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或C2-C4烷氧基羰基；C3-C8二烷基氨基羰基或苯基、苄基或5-或6-元杂芳环，每个环可任选被下列基团取代：卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；
G是O或S；且
p是0、1或2。
选择E.选择D的化合物，其中J是苯基、吡唑、吡咯、吡啶或嘧啶，所述每个基团被在K的邻位连接在J上的一个R5和第二个任选的R5取代。
选择E.选择E的化合物，其中R1和R2分别是H；
一个R4连接在2-位上K-J部分的邻位上，并选自C1-C3烷基、CF3、OCF3、OCHF2、S(O)pCF3、S(O)pCHF2和卤素，并且任选第二个R4连接在4-位上即K-J部分的对位上连接，并选自卤素、C1-C3烷基和C1-C3卤代烷基。
选择F.选择E的化合物，其中
J是J-1；
Q是NR5a；
X是N或CH；
Y是CH；Z是CR5b；
R5a是苯基或2-吡啶基环，其被一个或两个选自下列的取代基取代：
卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4卤代烷氧基；且
R5b是卤素或CF3。
如在反应方案1-33中描述的一种或多种下列方法以及变型可用于制备式I化合物。在下面的式1-88化合物中，A、B、J、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和n如上文发明概述中所定义。式Ia-e、2a-b、4a-s、5a-d化合物是式I、2、4和5化合物的不同子集。
式Ia化合物(其中K是NR1C(＝O))可这样制得：将式2胺与式3酰氯在酸清除剂存在下偶联，以获得式Ia化合物。典型的酸清除剂包括胺类碱例如三乙胺、二异丙基乙胺和吡啶；其它清除剂包括氢氧化物例如氢氧化钠和氢氧化钾，和碳酸盐例如碳酸钠和碳酸钾。在一些实例中，可使用以聚合物为载体的酸清除剂例如聚合物结合的二异丙基乙胺和聚合物结合的二甲基氨基吡啶。偶联可以在合适的惰性溶剂例如四氢呋喃、二噁烷、乙醚或二氯甲烷中进行，以获得式Ia的N-酰苯胺。在随后的步骤中，可使用各种标准硫转移试剂，包括五硫化磷和Lawesson′s试剂将式Ia酰胺化合物转化成式Ib硫代酰胺化合物。
                        反应方案1
制备式Ia化合物的另一种方法是将式2的胺与式4的酸在脱水剂例如二环己基碳化二亚胺(DCC)存在下偶联。同样可以使用以聚合物作为载体的试剂，例如聚合物结合的环己基碳化二亚胺。反应方案1和2的合成步骤仅是可用于制备式I化合物的方法的代表性实例，合成文献对这类反应作了广泛描述。
                        反应方案2
Figure A0281604900312
本领域技术人员还应当认识到，式3的酰氯可通过多种众所周知的方法由式4的酸制得。例如，式3的酰氯可通过下述方法由式4的羧酸方便地制得：将羧酸4的与亚硫酰氯或草酰氯在惰性溶剂例如甲苯或二氯甲烷中于催化量的N，N-二甲基甲酰胺存在下反应。
式2a的胺一般可通过将式5的相应的硝基化合物经硝基催化氢化来获得。典型方法包括在金属催化剂例如披钯炭或氧化铂存在下，在羟基溶剂例如乙醇和异丙醇中用氢还原。它们还可以通过在乙酸中用锌还原来制得。化学文献中充分地描述了这些方法。R1取代基例如烷基、取代的烷基等一般可在该阶段经由通常优选的胺的还原烷基化方法来引入。常用方法是将苯胺2a与醛在还原剂例如氰基硼氢化钠存在下反应生成其中R1是烷基、烯基、炔基的式2b化合物或其取代的衍生物。
                        反应方案3
式Ic化合物(其中K是N＝C(GR6)可通过将式6的亚氨基卤化物与式7的硫、氧和氮亲核试剂反应来制得。该反应一般在碱例如叔胺或碱金属氢氧化物存在下进行。
                         反应方案4
式6化合物可通过将式Ia化合物与合适的卤化剂例如五氯化磷、三氯氧化磷、亚硫酰氯或三苯基膦和四氯化碳反应来制得。
                         反应方案5
Figure A0281604900331
或者，当R6是烷基或取代的烷基时，式Id化合物(其中K是N＝C(SR6))可通过将式Ib化合物与式8的烷基卤任选在碱例如叔胺或碱金属醇化物存在下反应来制得。
                         反应方案6
式1e化合物(其中K是NR1SO2)可通过将式2的胺与式9的磺酰氯在酸清除剂存在下反应来制得。典型的酸清除剂包括胺类碱例如三乙胺、二异丙基乙胺和吡啶；其它清除剂包括氢氧化物例如氢氧化钠和氢氧化钾，和碳酸盐例如碳酸钠和碳酸钾。在一些实例中，可使用以聚合物为载体的酸清除剂例如聚合物结合的二异丙基乙胺和聚合物结合的二甲基氨基吡啶。
                         反应方案7
式5a的硝基化合物(其中L是C(＝O)NR2)可由市售2-硝基苯甲酸方便地制得(反应方案8)。可使用形成酰胺的典型方法。这些方法包括使用例如DCC将式10的酸与式11的胺直接脱水偶联，和将酸转化成活化形式例如酰氯或酸酐，然后与胺偶联以形成式5a的酰胺。化学文献对这类反应作了广泛描述。通过使用市售硫转移试剂，例如五硫化磷和Lawesson′s试剂，可容易地将式5a的酰胺化合物转化成式5b的硫代酰胺化合物。
                          反应方案8
Figure A0281604900341
式5c硝基化合物(其中L是C(GR6)＝N)可按照类似于反应方案4和5中描述的方法由式5a的化合物经由式12的亚氨基卤制得。
                          反应方案9
Figure A0281604900342
式5d的硝基化合物(其中L是SO2NR2)可这样制得：用试剂例如亚硝酸钠或亚硝酸烷基酯将式13的胺重氮化，与二氧化硫在铜催化剂存在下反应(参见例如Courtin，A.Helv.Chim.Acta，1976，59，379-387)，然后与式11的胺反应(参见反应方案8)。式13的胺的合成是本领域众所周知的。
                          反应方案10
Figure A0281604900343
式4a的苯甲酸(其中J是任选被取代的苯环的式4化合物)是本领域众所周知的。反应方案11-16中描述了一些式4的杂环酸的制备。多种不同的杂环酸以及合成它们的一般方法可参见世界专利申请WO98/57397。
反应方案11中描述了代表性吡啶酸(4b)的合成。该方法包括已知的由β-酮基酯和4-氨基丁烯酮(17)合成吡啶的方法。取代基R5(c)和R5(d)包括例如烷基和卤代烷基。
                           反应方案11
Figure A0281604900351
反应方案12中描述了代表性嘧啶酸(4c)的合成。该方法包括已知的由亚乙烯基-β-酮基酯(20)和脒合成嘧啶的方法。取代基R5(c)和R5(d)包括例如烷基和卤代烷基。
                          反应方案12
反应方案13-16中描述了代表性吡唑酸(4d-4g)的合成。反应方案13中4d的合成包括经由吡唑的烷基化引入R5(c)取代基这一关键步骤。烷化剂R5(c)-Lg(其中Lg是离去基团例如Cl、Br、I、磺酸酯例如对甲苯磺酸酯或甲磺酸酯或硫酸酯例如-SO2OR5(c))包含R5(c)基团例如C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、C3-C6三烷基甲硅烷基；或苯基、苄基、苯甲酰基、5-或6-元杂芳环或芳族8-、9-或10-元稠合杂二环环系，所述每个环或环系可任选被取代。将甲基氧化可获得吡唑羧酸。某些更优选的R5(d)基团包括卤代烷基。
                          反应方案13
Figure A0281604900362
某些式4d的吡唑酸可经由作为关键步骤的式26的吡唑的金属化和羧基化来制得(反应方案14)。R5(c)基团是按照类似于反应方案13的方式引入的，即用R5(c)烷化剂烷基化。代表性R5(d)基团包括例如氰基和卤代烷基。
                        反应方案14
如反应方案15所示，该方法可特别用于制备涉及优选的基团J-5，其中R5是取代的2-吡啶基环的式4e的1-(2-吡啶基)吡唑甲酸。将式27吡唑与式23的2，3-二卤代吡啶反应，以良好产率获得了式28所示1-吡啶基吡唑，其具有所需立体化学的良好特异性。用二异丙基氨基锂(LDA)将28金属化，然后用二氧化碳中止锂盐反应，以获得式4e所示1-(2-吡啶基)吡唑甲酸。
                        反应方案15
其它式4d的吡唑可这样制得：将式30的任选被取代的苯基肼与式29的丙酮酸酯反应生成式的31吡唑酯(反应方案16)。将该酯水解，获得了吡唑酸4d。该方法可特别用于制备其中R5(c)是任选被取代的苯基，且R5(d)是卤代烷基的化合物。
                        反应方案16
式4d吡唑酸还可以通过式32适当被取代的次氨基亚胺(nitrilimine)与式33的被取代的丙炔酸酯或式34的丙烯酸酯的3+2环加成来制得(反应方案17)。与丙烯酸酯的环加成还需要将中间体吡唑啉氧化成吡唑。将式31的酯水解，获得吡唑酸4d。对于该反应，优选的亚氨基卤包括三氟甲基亚氨基氯(35)和亚氨基二溴(36)。化合物例如35是已知的(J.Heterocycl.Chem.1985，22(2)，565-8)。
化合物例如36可通过已知方法获得(Tetrahedron Letters 1999，40，2605)。这些方法可特别用于制备其中R5(c)是任选被取代的苯基，且R5(d)是卤代烷基或溴的化合物。
                       反应方案17
Figure A0281604900382
式25的原料吡唑是已知化合物或者可依据已知方法制得。式25a吡唑(其中R5(d)是CF3的式25的化合物)可通过文献方法制得(J.Fluorine Chem.1991，53(1)，61-70)。式25b的吡唑(其中R5(d)是Cl或Br的式25的化合物)可通过文献方法制得(Chem.Ber.1966，99(10)，3350-7)。反应方案18中描述了可用于制备化合物25b的另一种方法。用正丁基锂将式37的氨磺酰基吡唑金属化，然后用六氯乙烷(R5(d)是Cl)或1，2-二溴四氯乙烷(对于R5(d)是Br)将该阴离子直接卤化，以获得式38a的卤化衍生物。在室温用三氟乙酸(TFA)除去氨磺酰基的反应顺利地进行，以良好产率获得了式25c的吡唑。本领域技术人员应当认识到，式25c是式25b的互变异构体。
                          反应方案18
其中R10是CF3的式4f的吡唑羧酸可通过反应方案19中描述的方法制得。
                          反应方案19
将其中R12是C1-C4烷基的式38b化合物与合适的碱在适当的有机溶剂中反应，用酸例如乙酸中和后，获得了式39的环合产物。合适的碱是例如但不限于氢化钠、叔丁醇钾、二甲基亚砜基钠(CH3S(O)CH2 -Na+)、碱金属(例如锂、钠或钾)碳酸盐或氢氧化物、氟化四烷基(例如甲基、乙基或丁基)铵或氢氧化铵或2-叔丁基亚氨基-2-二乙基氨基-1，3-二甲基-全氢-1，3，2-二氮杂磷杂环己烯(diazaphosphonine)。合适的有机溶剂例如但不限于丙酮、乙腈、四氢呋喃、二氯甲烷、二甲亚砜或N，N-二甲基甲酰胺。该环合反应通常是在约0-120℃进行。溶剂、碱、温度和加入时间的影响都是相互依赖的，并且反应条件的选择对于减少副产物的形成很重要。优选的碱是氟化四丁基铵。
将式39的化合物脱水以生成式40的化合物，然后将羧酸酯官能团转化成羧酸，获得式4f的化合物。脱水是用催化量的合适的酸进行的。催化的酸可以是例如但不限于硫酸。该反应一般是用有机溶剂进行的。本领域技术人员应当认识到，脱水反应可在多种溶剂中，在一般是约0-200℃、更优选约0-100℃的温度下进行。对于反应方案19方法中的脱水，包含乙酸的溶剂以及约65℃的温度是优选的。可通过多种方法将羧酸酯化合物转化成羧酸化合物，这些方法包括在无水条件下的亲核裂解或者使用酸或碱的水解方法(参见T.W.Greene和P.G.M.Wuts，有机合成中的保护基，第二版，John Wiley&Sons，Inc.，New York，1991，pp.224-269关于方法的综述)。对于反应方案19的方法，碱催化的水解方法是优选的。合适的碱包括碱金属(例如锂、钠或钾)氢氧化物。例如，可将该酯溶解在水与醇例如乙醇的混合物中。通过用氢氧化钠或氢氧化钾处理，酯被皂化以生成羧酸的钠盐或钾盐。用强酸例如盐酸或硫酸酸化，生成了式4f的羧酸。可通过本领域技术人员已知的方法，包括结晶、萃取和蒸馏来分离该羧酸。
式38b化合物可通过反应方案20中描述的方法制得。
                    反应方案20
其中R3是CF3，且R13是C1-C4烷基。
在溶剂例如水、甲醇或乙酸中用式42的酮处理式41的肼化合物，以生成式43的腙。本领域技术人员应当认识到，该反应可能需要用任选的酸进行催化，并且还可能需要高温，这取决于式43的腙的分子取代方式。在合适的有机溶剂例如但不限于二氯甲烷或四氢呋喃中，在酸清除剂例如三乙胺存在下，将式43的腙与式44的化合物反应，以获得式38的化合物。该反应通常在约0-100℃温度下进行。式98的肼化合物可通过标准方法，例如通过将式23相应的卤代化合物(反应方案15)与肼接触来制得。
其中R10是Cl或Br的式4g的吡唑羧酸可通过反应方案21中描述的方法制得。
                        反应方案21
Figure A0281604900412
其中R13是C1-C4烷基。
任选在酸存在下将式45的化合物氧化以生成式46的化合物，然后将羧酸酯官能团转化成羧酸，以获得式4g的化合物。氧化剂可以是过氧化氢、有机过氧化物、过硫酸钾、过硫酸钠、过硫酸铵、一过硫酸钾(例如Oxone_)或高锰酸钾。为了完全转化，相对于式45的化合物，应当使用至少1当量，优选约1-2当量氧化剂。该氧化反应一般在溶剂存在下进行。溶剂可以是醚例如四氢呋喃、对二氧杂环己烷等，有机酯例如乙酸乙酯、碳酸二甲酯等，或极性非质子有机溶剂例如N，N-二甲基甲酰胺、乙腈等。适用于该氧化步骤的酸包括无机酸例如硫酸、磷酸等，和有机酸例如乙酸、苯甲酸等。在使用时，相对于式45的化合物，酸的用量应当大于0.1当量。为了完全转化，可使用1-5当量酸。优选的氧化剂是过硫酸钾，并且该氧化反应优选在硫酸存在下进行。该反应可这样进行：将式45的化合物在所需溶剂以及(如果使用的话)酸中混和。然后可以以适宜速度加入氧化剂。反应温度一般从低至约0℃到最高达溶剂的沸点，以获得合理的反应时间来完成该反应，反应时间优选小于8小时。可通过本领域技术人员已知的方法，包括结晶、萃取和蒸馏来分离出所需产物—式46的化合物。反应方案19中已经描述了适于将式46的酯转化成式4g的羧酸的方法。
式45化合物可如反应方案22所示由相应的式47化合物制得。
                        反应方案22
其中R13是C1-C4烷基。
通常在溶剂存在下，用卤化试剂处理式47化合物，以获得式45相应的卤代化合物。可使用的卤化试剂包括三卤氧磷、三卤化磷、五卤化磷、亚硫酰氯、二卤代三烷基正膦、二卤代二苯基正膦、草酰氯和光气。三卤氧磷和五卤化磷是优选的。为了完全转化，相对于式47化合物，应当使用至少0.33当量，优选约0.33-1.2当量三卤氧磷。为了完全转化，相对于式47化合物，应当使用至少0.20当量，优选约0.20-1.0当量五卤化磷。对于该反应，其中R13是C1-C4烷基的式47化合物是优选的。对于该卤化反应，典型的溶剂包括卤代烷烃例如二氯甲烷、氯仿、氯丁烷等，芳族溶剂例如苯、二甲苯、氯苯等，醚例如四氢呋喃、对二氧杂环己烷、乙醚等，和极性非质子溶剂例如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺等。可任选加入有机碱例如三乙胺、吡啶、N，N-二甲基苯胺等。加入催化剂例如N，N-二甲基甲酰胺也是一个选择。其中溶剂是乙腈，且不存在碱的方法是优选的。通常，当使用乙腈溶剂时，既不需要碱也不需要催化剂。优选的方法是这样进行：将式47化合物在乙腈中混和。然后用适宜时间加入卤化试剂，之后将该混合物在所需温度下保持直至反应完全。该反应温度一般为20℃-乙腈的沸点，反应时间一般少于2小时。然后用无机碱例如碳酸氢钠、氢氧化钠等，或有机碱例如乙酸钠将该反应混合物中和。可通过本领域技术人员已知的方法，包括结晶、萃取和蒸馏来分离出所需产物—式45化合物。
或者，其中R10是Br或Cl的式45化合物可通过分别用溴化氢或氯化氢处理其中R10是不同卤素(例如Cl，为了制备其中R10是Br的式45化合物)或磺酸酯基例如对甲苯磺酸酯基的相应的式45化合物来制得。通过该方法，式45化合物上的R10卤素或磺酸酯取代基分别被溴化氢或氯化氢中的Br或Cl置换。该反应是在合适的溶剂例如二溴甲烷、二氯甲烷或乙腈中进行。该反应可在耐压容器中于接近常压或常压以上的压力下进行。当式45原料化合物中的R10是卤素例如Cl时，该反应优选以这样的方式进行，其中通过鼓泡或其它适当手段将反应所生成的卤化氢除去。该反应可在约0-100℃，最适宜地在接近室温(例如约10-40℃)的温度下，更优选在约20-30℃进行。加入路易斯酸催化剂(例如三溴化铝，为了制备其中R10是Br的式45化合物)可促进该反应。可通过本领域技术人员已知的方法，包括萃取、蒸馏和结晶来分离出式45产物。
其中R是Cl或Br的式45原料化合物可由上述式47相应化合物制得。其中R10是磺酸酯基的式45原料化合物可通过标准方法例如通过用磺酰氯(例如对甲苯磺酰氯)和碱例如叔胺(例如三乙胺)在合适的溶剂例如二氯甲烷中处理而由式47相应化合物制得。
其中R10是OCH2CF3的式4h吡唑羧酸可通过反应方案23中描述的方法制得。在该方法中，将如反应方案22中所示的被卤化代之以将式47化合物氧化成式48化合物。反应方案21中在描述将式45化合物转化成式46化合物时已描述了该氧化的反应条件。
然后通过在碱存在下与烷化剂CF3CH2Lg(49)接触来将式48化合物烷基化，以形成式50化合物。在烷化剂49中，Lg是亲核反应离去基团例如卤素(例如Br、I)、OS(O)2CH3(甲磺酸酯)、OS(O)2CF3、OS(O)2Ph-p-CH3(对甲苯磺酸酯)等；甲磺酸酯是非常合适的。该反应在至少1当量碱存在下进行。合适的碱包括无机碱例如碱金属(例如锂、钠或钾)碳酸盐和氢氧化物，和有机碱例如三乙胺、二异丙基乙基胺和1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯。该反应一般在溶剂中进行，所述溶剂可包括醇例如甲醇和乙醇，卤代烷烃例如二氯甲烷，芳族溶剂例如苯、甲苯和氯苯，醚例如四氢呋喃，和极性非质子溶剂例如乙腈、N，N-二甲基甲酰胺等。当使用无机碱时，醇和极性非质子溶剂是优选的。优选的是，使用碳酸钾作为碱，并且使用乙腈作为溶剂。该反应一般在约0-150℃进行，最通常在室温-100℃进行。式50产物可通过常规技术例如萃取来分离。然后可通过反应方案19中在描述将式40化合物转化成式4f化合物时所述的方法将式50的酯转化成式4h的羧酸。
                        反应方案23
其中R8是C1-C4烷基，且Lg是离去基团。
式47化合物可如反应方案24所示由式41化合物制得(反应方案20)。
                       反应方案24
Figure A0281604900451
其中R13是C1-C4烷基。
在该方法中，在碱和溶剂存在下，将式41的肼化合物与式51化合物(可使用富马酸酯或马来酸酯或其混合物)接触。碱一般是金属醇化物盐例如甲醇钠、甲醇钾、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钾、叔丁醇锂等。相对于式51化合物，应当使用大于0.5当量，优选0.9-1.3当量碱。应当使用大于1.0当量，优选1.0-1.3当量式108化合物。可使用极性质子溶剂和极性非质子溶剂，例如醇、乙腈、四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜等。优选的溶剂是醇例如甲醇和乙醇。特别优选的是，醇与构成富马酸酯或马来酸酯和醇化物碱的醇相同。该反应一般这样进行：将式108化合物与碱在溶剂中混和。可将该混合物加热至或冷却至所需温度，用一定时间加入式98化合物。反应温度一般为0℃-所用溶剂的沸点。该反应可在大于常压的压力下进行以提高溶剂的沸点。约30-90℃的温度一般是优选的。加入时间可快至传热所容许的时间。典型的加入时间为1分钟-2小时。最佳反应温度和加入时间将根据式98和51化合物的特性而变。加入后，可将反应混合物在反应温度保持一定时间。根据反应温度，所需的保持时间可以为0-2小时。典型的保持时间是10-60分钟。然后可通过加入有机酸例如乙酸等，或无机酸例如盐酸、硫酸等来将该反应混合物酸化。根据反应条件和分离手段，可将式47化合物上的-CO2R13官能团水解成-CO2H；例如，反应混合物中存在水可促进这样的水解。如果形成羧酸(-CO2H)，可使用本领域众所周知的酯化方法将其转化成其中R13是C1-C4烷基的-CO2R13。可通过本领域技术人员已知的方法例如结晶、萃取或蒸馏来分离出所需产物—式47化合物。
反应方案25中描述了代表性式4i的吡唑酸的合成。将式53的二甲基氨基亚甲基酮酯与式30取代的肼反应以获得式54的吡唑。优选的R5(c)取代基包括烷基和卤代烷基，其中2，2，2-三氟乙基是特别优选的。通过标准水解方法将式54酯转化成式4i的酸。
                         反应方案25
Figure A0281604900461
反应方案26中描述了式4j的吡唑酸的合成，该吡唑酸涉及优选的基团J-6，其中R5是连接在吡唑环的5-位上的取代的2-吡啶基。该合成是依据反应方案27中描述的一般合成进行的。
                        反应方案26
反应方案27中描述了代表性式4k的吡唑酸的合成以及式4i的另一合成。将式53的二甲基氨基亚甲基酮酯与肼反应以获得式59的吡唑。将吡唑59与式60的烷化剂(R5(c)-Lg，其中Lg是离去基团例如卤素(例如Br、I)、OS(O)2CH3(甲磺酸酯)、OS(O)2CF3、OS(O)2Ph-p-CH3(对甲苯磺酸酯)等)反应以获得式61与62的吡唑的混合物。该吡唑异构体的混合物易于通过色谱法分离，和转化成相应的酸。优选的R5(c)取代基包括烷基和卤代烷基。
                        反应方案27
反应方案28中描述了式4m的吡啶基吡唑酸的合成以及式4j的另一合成，其中式4m的吡啶基吡唑酸涉及J-7，其中R5是取代的2-吡啶基，并连接在吡唑环的3-位。该合成是依据反应方案27中描述的一般合成来进行的。
                      反应方案28
Figure A0281604900481
反应方案29中描述了式4n的吡唑酸的一般合成。用2，5-二甲氧基四氢呋喃(68)处理式67化合物，获得了式69的吡咯。使用标准Vilsmeier-Haack甲酰化条件例如N，N-二甲基甲酰胺(DMF)和三氯氧化磷将吡咯69甲酰化以获得式70的醛。用N-卤代琥珀酰亚胺(NXS)例如N-氯代琥珀酰亚胺或N-溴代琥珀酰亚胺将式70化合物卤化的反应优选在吡咯环的4-位发生。将该卤代醛氧化，以获得式4n的吡唑酸。该氧化可通过使用各种标准氧化条件来完成。
                         反应方案29
反应方案30中描述了一些式4o的吡啶基吡咯酸的合成，所述式4o吡啶基吡咯酸涉及式J-8，其中R5是2-吡啶基，并连接在吡咯环的氮上。式72化合物-3-氯-2-氨基吡啶是已知化合物(参见J.Heterocycl.Chem.1987，24(5)，1313-16)。由式71的2-氨基吡啶适当地制备式72化合物包括保护、邻位金属化、氯化以及随
反应方案31中描述了式4p的吡咯酸的合成。将式78的丙二烯与式77的苯基磺酰肼环加成(参见Pavri，N.P.；Trudell，M.L.J Org.Chem.1997，62，2649-2651)，以获得式79的吡咯啉。用氟化四丁基铵(TBAF)处理式79吡咯啉，以获得式80吡咯。将吡咯80与烷化剂R5(d)-Lg(其中Lg是如上所定义的离去基团)反应，然后水解，获得了式4p的吡唑酸。
                       反应方案31
反应方案32中描述了式4q的吡咯酸的合成，所述式4q的吡咯酸涉及式J-9，其中R5是苯基或2-吡啶基，并且连接在吡咯环的2-位。该合成是依据反应方案31中描述的一般方法来进行的。
                       反应方案32
Figure A0281604900502
反应方案33中描述了式4r的吡咯酸的合成。将式85所示α，β-不饱和酯与对甲苯基磺酰基甲基异氰化物(TosMIC)反应，获得了式86的吡咯。对于主要参考文献，参见Xu，Z.等人，J.Org.Chem.，1988，63，5031-5041。将式86的吡咯与烷化剂R5(d)-Lg(其中Lg是如上所定义的离去基团)反应，然后水解，以获得式4r的吡咯酸。
                         反应方案33
反应方案35中描述了式4s的吡咯酸的合成，其中所述式4s的吡咯酸涉及式J-6，其中R5是取代的苯基或取代的2-吡啶基环。该合成是依据反应方案33中描述的一般方法来进行的。
                         反应方案33
应当认识到，上述用于制备式I化合物的某些试剂和反应条件可能与中间体中存在的一些官能团不相容。在这些实例中，向合成中引入保护/脱保护顺序或官能团相互转换将有助于获得所需产物。保护基的应用和选择对于化学合成领域技术人员来说是显而易见的(参见例如Greene，T.W.；Wuts，P.G.M.有机合成中的保护基，2nd ed.；Wiley：New York，1991)。本领域技术人员应当认识到，在某些情况下，在如任何个别反应方案所述引入给定试剂之后，可能需要进行没有详细描述的另外的常规合成步骤来完成式I化合物的合成。本领域技术人员还应当认识到，可能需要以不同于所示特定顺序的顺序联合进行上述反应方案中描述的步骤，以制备式I化合物。
本领域技术人员还应当认识到，可对本文描述的式I化合物和中间体进行各种亲电、亲核、自由基、有机金属、氧化和还原反应以加上取代基或修饰已有取代基。
不用进一步解释，但是据信，通过使用上面的描述，本领域技术人员可在最大限度上利用本发明。因此，下列实施例仅是举例说明性的，并不是以任何方式限制本申请的公开内容。除了对于色谱用溶剂混合物或者除非另有说明，百分比是指重量百分比。除非另有说明，否则对于色谱用溶剂混合物来说，份数和百分比是按体积计的。1H NMR色谱是以相对于四甲基硅烷的ppm低场表示的；s是指单峰，d是指双峰，t是指三重峰，q是指四重峰，m是指多重峰，dd是指双双峰，dt是指双三重峰，br s是指宽的单峰，且br d是指宽的双峰。
                          实施例1
制备[2-甲基-6-[[(1-甲基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-4-(三氟甲氧基)
                          苯甲酰胺
步骤A：制备3-甲基-N-(1-甲基乙基)-2-硝基苯磺酰胺
在0℃，向异丙基胺(13mL，155mmol)在60mL二氯甲烷内的溶液中滴加5.3g 3-甲基-2-硝基苯磺酰氯(依据Courtin，A.Helv.China.Acta，1976，59，379-387制得的)在60mL二氯甲烷中的溶液。将该反应混合物在室温搅拌2小时。加入水，分离各层。将有机层干燥(硫酸钠)，用旋转蒸发仪除去挥发性组分。通过中压液相色谱(MPLC)纯化该残余物，使用20-40％乙酸乙酯在己烷中的混合物洗脱，获得了4.3g本标题化合物，为黄色固体。
1H NMR(CDCl3)δ1.12(d，6H)，2.39(s，1H)，3.56(m，1H)，4.65(br d，1H)，7.54(m，2H)，7.91(dd，1H).
步骤B：制备2-氨基-3-甲基-N-(1-甲基乙基)苯磺酰胺
向4.13g步骤A产物与0.25g 10％披钯炭的混合物中加入150mL乙醇。将该反应混合物在氢气球气氛下搅拌3天。将该混合物经由硅藻土过滤，用旋转蒸发仪除去溶剂，获得了3.65g本标题化合物，为棕色油状物。
1H NMR(CDCl3)δ1.03(d，6H)，2.21(s，1H)，3.60(m，1H)，4.57(br d，1H)，4.86(br s，2H)，6.73(dd，1H)，7.24(d，1H)，7.64(d，1H).
步骤C：制备N-[2-甲基-6-[[(1-甲基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-4-(三 氟甲氧基)苯甲酰胺
向在5mL氯仿内的0.30g(1.4mmol)步骤B产物中加入0.28ml(3.5mmol)吡啶和0.27mL(1.7mmol)4-(三氟甲氧基)苯甲酰氯。
将该反应混合物在室温搅拌过夜，然后加热回流5小时。冷却至室温后，用1N HCl将该反应混合物洗涤，干燥(硫酸钠)，并过滤。用旋转蒸发仪除去挥发性物质。通过MPLC纯化该残余物(使用5-25％乙酸乙酯在己烷中的混合物洗脱)，获得了0.10g本标题化合物—一种本发明化合物，为白色固体，熔点为104-107℃。
1H NMR(CDCl3)δ0.99(d，6H)，2.36(s，1H)，3.32(m，1H)，4.07(br d，1H)，7.35(m，3H)，7.56(d，1H)，7.89(d，1H)，8.05(d，2H)，8.78(br s，1H).
                           实施例2
制备2-[[[1-(3-氯-2-吡啶基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]磺酰基]
             氨基]-3-甲基-N-(1-甲基乙基)苯甲酰胺
步骤A：制备3-氯-2-[3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]吡啶
向2，3-二氯吡啶(99.0g，0.67mol)和3-三氟甲基吡唑(83g，0.61mol)在无水N，N-二甲基甲酰胺(300mL)内的混合物中加入碳酸钾(166.0g，1.2mol)，然后将该混合物在110-125℃加热48小时。将该反应冷却至100℃，经由硅藻土滤器过滤以除去固体。通过在常压下蒸馏来除去N，N-二甲基甲酰胺和过量二氯吡啶。将产物减压蒸馏(b.p.139-141℃，7mm)，获得了所需中间体，为澄清的黄色油状物(113.4g)。
1H NMR(CDCl3)δ6.78(s，1H)，7.36(t，1H)，7.93(d，1H)，8.15(s，1H)，8.45(d，1H).
步骤B：制备1-(3-氯-2-吡啶基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-亚磺酸 锂
在-78℃，向异丙基胺(2.5mL，30mmol)在25mL四氢呋喃内的溶液中滴加7.1mL(18mmol)2.5M正丁基锂的己烷溶液。在-78℃，将该溶液经由插管加到4.0g 3-氯-2-[3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]吡啶(即步骤A的标题产物)在50mL四氢呋喃内的溶液中。该反应混合物变为橙色。15分钟后，再加入20mL四氢呋喃。向该溶液中通入二氧化硫5分钟。橙色消失。15分钟后，将该反应混合物过滤，用旋转蒸发仪将溶剂从滤液中除去。用乙醚研制残余物，获得了4.53g本标题化合物，为灰白色固体。
1H NMR(D2O)δ7.08(s，1H)，7.72(dd，1h)，8.24(dd，1h)，8.55(dd，1h).
步骤C：制备1-(3-氯-2-吡啶基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-磺酸
向100mL pH6缓冲液(通过将1.2g(10mmol)磷酸二氢钠溶解在100mL水中，并加入11.2mL 1N氢氧化钠来制得的)中加入3.52g(11.1mmol)步骤B标题产物。将该溶液在冰浴中冷却，加入75mL乙酸乙酯和1.48g(11.1mmol)N-氯琥珀酰亚胺。30分钟后，分离各层。将有机层干燥(硫酸钠)，用旋转蒸发仪除去溶剂。向残余物中加入四氯化碳，通过过滤除去固体。用旋转蒸发仪将溶剂从滤液中除去，获得了2.84g本标题化合物，为琥珀色油状物。
1H NMR(CDCl3)δ7.45(s，1H)，7.58(dd，1h)，8.01(dd，1h)，8.58(dd，1h).
步骤D：制备3-甲基-N-(1-甲基乙基)-2-硝基苯甲酰胺
将3-甲基-2-硝基苯甲酸(2.00g，11.0mmol)和三乙胺(1.22g，12.1mmol)在25mL二氯甲烷中的溶液冷却至10℃。小心地加入氯甲酸乙酯，形成了固体沉淀。将该混合物搅拌30分钟后，加入异丙基胺(0.94g，16.0mmol)，形成了均匀溶液。将该反应混合物再搅拌1小时，倒入水中，用乙酸乙酯萃取。用水洗涤该有机萃取液，用硫酸镁干燥，减压蒸发，获得了1.96g所需中间体，为白色固体，熔点为126-128℃。
1H NMR(CDCl3)δ1.24(d，6H)，2.38(s，3H)，4.22(m，1H)，5.80(br s，1H)，7.4(m，3H).
步骤E：制备2-氨基-3-甲基-N-(1-甲基乙基)苯甲酰胺
在40mL乙醇中，在5％披钯炭存在下，将步骤D的2-硝基苯甲酰胺(1.70g，7.6mmol)在345kPa(50psi)压力下氢化。当氢的摄取停止时，将该反应经由硅藻土滤器过滤，用乙醚洗涤硅藻土。将滤液减压蒸发，获得了1.41g本标题化合物，为固体，熔点为149-151℃。
1H NMR(CDCl3)δ1.24(dd，6H)，2.16(s，3H)，4.25(m，1H)，5.54(br s，2H)，5.85(br s，1H)，6.59(t，1H)，7.13(d，1H)，7.17(d，1H).
步骤F：制备2-[[[1-(3-氯-2-吡啶基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基] 磺酰基]氨基]-3-甲基-N-(1-甲基乙基)苯甲酰胺
向在70mL二氯甲烷内的2.84g(10.2mmol)1-(3-氯-2-吡啶基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-磺酸(即步骤C标题产物)中加入1.96g(10.2mmol)2-氨基-3-甲基-N-(1-甲基乙基)苯甲酰胺(即步骤E标题产物)、1.78mL(10.2mmol)二异丙基乙胺和约5mg 4-(二甲基氨基)吡啶。将该反应混合物搅拌9小时，然后用水洗涤，并干燥(硫酸钠)。用旋转蒸发仪除去溶剂。通过MPLC纯化该残余物(使用20-40％乙酸乙酯在己烷中的混合物洗脱)，获得了0.50g本标题化合物，为泡沫状白色固体，熔点为69-72℃。
1H NMR(CDCl3)δ0.1.12(d，6H)，2.32(s，1H)，3.85(m，1H)，5.96(brd，1H)，7.07(s，1H)，7.35(m，3H)，7.39(dd，1H)，7.89(dd，1H)，8.20(dd，1H)，9.26(s，1H).
                        实施例3
制备3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2-甲基-6-(3-甲基-1-氧代丁基)
                 苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺
步骤A：制备3-溴-N，N-二甲基-1H-吡唑-1-磺酰胺
在-78℃，向N，N-二甲基氨磺酰基吡唑(44.0g，0.251mol)在无水四氢呋喃(500mL)内的溶液中滴加正丁基锂溶液(2.5M己烷溶液，105.5mL，0.264mol)，同时将温度保持在-60℃以下。在加入期间形成了浓厚的固体。加入完成后，将该反应混合物再保持15分钟，然后滴加1，2-二溴-四氯乙烷(90g，0.276mol)在四氢呋喃(150mL)中的溶液，同时将温度保持在-70℃以下。该反应混合物变为澄清的橙色，继续搅拌15分钟。移去该-78℃浴，用水(600mL)中止该反应。用二氯甲烷萃取该反应混合物(4×)，用硫酸镁将有机萃取液干燥，并浓缩。通过硅胶色谱进一步纯化该粗产物，使用二氯甲烷-己烷(50∶50)洗脱，获得了本标题化合物，为澄清的无色油状物(57.04g)。
1H NMR(CDCl3)δ3.07(d，6H)，6.44(m，1H)，7.62(m，1H).
步骤B：制备3-溴吡唑
向三氟乙酸(70mL)中缓慢地加入3-溴-N，N-二甲基-1H-吡唑-1-磺酰胺(即步骤A的溴代吡唑产物)(57.04g)。将该反应混合物在室温搅拌30分钟，然后减压浓缩。将残余物置于己烷中，过滤出不溶固体，将己烷蒸发，获得了粗产物。通过硅胶色谱进一步纯化该粗产物，使用乙酸乙酯/二氯甲烷(10∶90)洗脱，获得了油状物。将该油状物置于二氯甲烷中，用碳酸氢钠水溶液中和，用二氯甲烷萃取(3×)，用硫酸镁干燥，并浓缩，获得了本标题化合物，为白色固体(25.9g)，m.p.61-64℃。
1H NMR(CDCl3)δ6.37(d，1H)，7.59(d，1H)，12.4(br s，1H).
步骤C：制备2-(3-溴-1H-吡唑-1-基)-3-氯吡啶
向2，3-二氯吡啶(27.4g，185mmol)和3-溴吡唑(即步骤B产物)(25.4g，176mmol)在无水N，N-二甲基甲酰胺(88mL)内的混合物中加入碳酸钾(48.6g，352mmol)，将该反应混合物在125℃加热18小时。将该反应混合物冷却至室温，并倒入冰水(800mL)内。形成了沉淀。将沉淀固体的水混合物搅拌1.5小时，过滤，并用水(2×100mL)洗涤。将固体滤饼置于二氯甲烷中，依次用水、1N盐酸、饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤。然后用硫酸镁将有机萃取液干燥，浓缩，获得了39.9g粉红色固体。将固体粗产物悬浮在己烷中，剧烈搅拌1小时。将固体过滤，用己烷洗涤，获得了本标题化合物，为灰白色粉末(30.4g)，通过NMR测定纯度大于＞94％。该产物不用进一步纯化而直接用于步骤D中。
1H NMR(CDCl3)δ6.52(s，1H)，7.30(dd，1H)，7.92(d，1H)，8.05(s，1H)，8.43(d，1H).
步骤D：制备3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酸
在-76℃，向2-(3-溴-1H-吡唑-1-基)-3-氯吡啶(即步骤C的吡唑产物)(30.4g，118mmol)在无水四氢呋喃(250mL)内的溶液中以把温度保持在-71℃以下的速度滴加二异丙基氨基锂(118mmol)在四氢呋喃中的溶液。将将反应混合物在-76℃搅拌15分钟，然后通入10分钟的二氧化碳，这使温度升至-57℃。将该反应混合物温热至-20℃，用水中止反应。将该反应混合物浓缩，然后置于水(1L)和乙醚(500mL)中，加入1N氢氧化钠水溶液(20mL)。用乙醚萃取该水萃取液，用盐酸酸化。过滤出沉淀的固体，用水洗涤，干燥，获得了本标题化合物，为黄褐色固体(27.7g)。
(以类似方法获得的另一批产物的熔点为200-201℃)
1H NMR(DMSO-d6)δ7.25(s，1H)，7.68(dd，1H)，8.24(d，1H)，8.56(d，1H).
步骤E：制备3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2-甲基-6-(3-甲基-1-氧 代丁基)苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺
向3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酸(即步骤D的吡唑产物)(500mg，1.65mmol)在二氯甲烷(10mL)内的溶液中加入1滴N，N-二甲基甲酰胺。加入草酰氯(0.43mL，5mmol)，将该混合物在23℃搅拌1小时。减压除去溶剂，将残余物用乙腈(20mL)稀释，再次减压除去溶剂。将残余物溶解在四氢呋喃(10mL)中，用依据Chem.Pharm.Bull.，2000，48，1-15制得的1-(2-氨基-3-甲基苯基)-3-甲基-1-丁酮(330mg，1.6mmol)处理，最后用三乙胺(0.45mL，3.2mmol)处理。将该混合物在60℃加热1小时。将该冷却的反应混合物用乙酸乙酯(50mL)和水(50mL)稀释。将有机层用水(2×30mL)和1N盐酸(2×30mL)洗涤。用硫酸镁将分离出来的有机层干燥，减压蒸发至干。通过硅胶色谱纯化该残余物，用乙酸乙酯/己烷(3∶7)洗脱。将合适的级份合并，除去溶剂后，获得了本标题化合物—一种本发明化合物(210mg)，为黄色固体，熔点为119-120℃。
1H NMR(CDCl3)δ0.97(d，6H)，2.21(s，3H)，2.84(d，2H)，7.06(s，1H)，7.21(m，1H)，7.4(m，2H)，7.62(d，1H)，7，81(d，1H)，8.42(d，1H)，10.6(br，1H).
通过本文所述方法以及本领域已知方法，可制得下表1-12中的化合物。在下表中使用下列缩写：i是指异-，Me是指甲基，Pr是指丙基，i-Pr是指异丙基，Ph是指苯基，OMe是指甲氧基，SMe是指甲硫基，CN是指氰基，NO2是指硝基。
                                            表1
Figure A0281604900581
                       A是NOMe                                          A是NNMe2
R4a     R4b    R3     R5a       R5b             R4a     R4b   R3     R5a     R5b
Me       H       i-Pr    CF3       2-Cl-苯基        Me       H      i-Pr    CF3     2-Cl-苯基
Cl       H       i-Pr    CF3       2-Cl-苯基        Cl       H      i-Pr    CF3     2-Cl-苯基
Me       Cl      i-Pr    CF3       2-Cl-苯基        Me       Cl     i-Pr    CF3     2-Cl-苯基
Cl       Cl      i-Pr    CF3       2-Cl-苯基        Cl       Cl     i-Pr    CF3     2-Cl-苯基
Me       Br      i-Pr    CF3       2-Cl-苯基        Me       Br     i-Pr    CF3     2-Cl-苯基
Cl       Br      i-Pr    CF3       2-Cl-苯基        Cl       Br     i-Pr    CF3     2-Cl-苯基
Me       H       i-Pr    CF3       3-Cl-2-吡啶基    Me       H      i-Pr    CF3     3-Cl-2-吡啶基
Cl       H       i-Pr    CF3       3-Cl-2-吡啶基    Cl       H      i-Pr    CF3     3-Cl-2-吡啶基
Me       Cl      i-Pr    CF3       3-Cl-2-吡啶基    Me       Cl     i-Pr    CF3     3-Cl-2-吡啶基
Cl       Cl      i-Pr    CF3       3-Cl-2-吡啶基    Cl       Cl     i-Pr    CF3     3-Cl-2-吡啶基
Me       Br      i-Pr    CF3       3-Cl-2-吡啶基    Me       Br     i-Pr    CF3     3-Cl-2-吡啶基
Cl       Br      i-Pr    CF3       3-Cl-2-吡啶基    Cl       Br     i-Pr    CF3     3-Cl-2-吡啶基
Me       H       i-Pr    Br         2-Cl-苯基        Me       H      i-Pr    Br       2-Cl-苯基
Cl       H       i-Pr    Br         2-Cl-苯基        Cl       H      i-Pr    Br       2-Cl-苯基
Me       Cl      i-Pr    Br         2-Cl-苯基        Me       Cl     i-Pr    Br       2-Cl-苯基
Cl       Cl      i-Pr    Br         2-Cl-苯基        Cl       Cl     i-Pr    Br       2-Cl-苯基
Me       Br      i-Pr    Br         2-Cl-苯基        Me       Br     i-Pr    Br       2-Cl-苯基
Cl       Br      i-Pr    Br         2-Cl-苯基        Cl       Br     i-Pr    Br       2-Cl-苯基
Me       H       i-Pr    Br         3-Cl-2-吡啶基    Me       H      i-Pr    Br       3-Cl-2-吡啶基
Cl       H       i-Pr    Br         3-Cl-2-吡啶基    Cl       H      i-Pr    Br       3-Cl-2-吡啶基
Me       Cl      i-Pr    Br         3-Cl-2-吡啶基    Me       Cl     i-Pr    Br       3-Cl-2-吡啶基
Cl       Cl      i-Pr    Br         3-Cl-2-吡啶基    Cl       Cl     i-Pr    Br       3-Cl-2-吡啶基
Me       Br      i-Pr    Br         3-Cl-2-吡啶基    Me       Br     i-Pr    Br       3-Cl-2-吡啶基
Cl       Br      i-Pr    Br         3-Cl-2-吡啶基    Cl       Br     i-Pr    Br       3-Cl-2-吡啶基
Me       H       i-Pr    Cl         2-Cl-苯基        Me       H      i-Pr    Cl       2-Cl-苯基
Cl       H       i-Pr    Cl         2-Cl-苯基        Cl       H      i-Pr    Cl       2-Cl-苯基
Me       Cl      i-Pr    Cl         2-Cl-苯基        Me       Cl     i-Pr    Cl       2-Cl-苯基
                      A是NOMe                                        A是NNMe2
R4a     R4b    R3     R5a    R5b             R4a   R4b    R3     R5a     R5b
Cl       Cl      i-Pr    Cl      2-Cl-苯基        Cl     Cl      i-Pr    Cl       2-Cl-苯基
Me       Br      i-Pr    Cl      2-Cl-苯基        Me     Br      i-Pr    Cl       2-Cl-苯基
Cl       Br      i-Pr    Cl      2-Cl-苯基        Cl     Br      i-Pr    Cl       2-Cl-苯基
Me       H       i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基    Me     H       i-Pr    Cl       3-Cl-2-吡啶基
Cl       H       i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基    Cl     H       i-Pr    Cl       3-Cl-2-吡啶基
Me       Cl      i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl      i-Pr    Cl       3-Cl-2-吡啶基
Cl       Cl      i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基    Cl     Cl      i-Pr    Cl       3-Cl-2-吡啶基
Me       Br      i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基    Me     Br      i-Pr    Cl       3-Cl-2-吡啶基
Cl       Br      i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基    Cl     Br      i-Pr    Cl       3-Cl-2-吡啶基
Me       H       Me      CF3    2-Cl-苯基        Me     H       Me      CF3     2-Cl-苯基
Cl       H       Me      CF3    2-Cl-苯基        Cl     H       Me      CF3     2-Cl-苯基
Me       Cl      Me      CF3    2-Cl-苯基        Me     Cl      Me      CF3     2-Cl-苯基
Cl       Cl      Me      CF3    2-Cl-苯基        Cl     Cl      Me      CF3     2-Cl-苯基
Me       Br      Me      CF3    2-Cl-苯基        Me     Br      Me      CF3     2-Cl-苯基
Cl       Br      Me      CF3    2-Cl-苯基        Cl     Br      Me      CF3     2-Cl-苯基
Me       H       Me      CF3    3-Cl-2-吡啶基    Me     H       Me      CF3     3-Cl-2-吡啶基
Cl       H       Me      CF3    3-Cl-2-吡啶基    Cl     H       Me      CF3     3-Cl-2-吡啶基
Me       Cl      Me      CF3    3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl      Me      CF3     3-Cl-2-吡啶基
Cl       Cl      Me      CF3    3-Cl-2-吡啶基    Cl     Cl      Me      CF3     3-Cl-2-吡啶基
Me       Br      Me      CF3    3-Cl-2-吡啶基    Me     Br      Me      CF3     3-Cl-2-呲啶基
Cl       Br      Me      CF3    3-Cl-2-吡啶基    Cl     Br      Me      CF3     3-Cl-2-吡啶基
Me       H       Me      Br      2-Cl-苯基        Me     H       Me      Br       2-Cl-苯基
Cl       H       Me      Br      2-Cl-苯基        Cl     H       Me      Br       2-Cl-苯基
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Cl       Cl      Me      Br      2-Cl-苯基        Cl     Cl      Me      Br       2-Cl-苯基
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Cl       Br      Me      Br      2-Cl-苯基        Cl     Br      Me      Br       2-Cl-苯基
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Cl       H       Me      Br      3-Cl-2-吡啶基    Cl     H       Me      Br       3-Cl-2-吡啶基
Me       Cl      Me      Br      3-Cl-2-吡啶基    Me     Cl      Me      Br       3-Cl-2-吡啶基
Cl       Cl      Me      Br      3-Cl-2-吡啶基    Cl     Cl      Me      Br       3-Cl-2-吡啶基
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Cl       Br      Me      Br      3-Cl-2-吡啶基    Cl     Br      Me      Br       3-Cl-2-吡啶基
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                       A是NOMe                                            A是NNMe2
R4a     R4b    R3     R5a        R5b              R4a    R4b    R3     R5a       R5b
Cl       Cl      Me      Cl          2-Cl-苯基         Cl      Cl      Me      Cl          2-Cl-苯基
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Cl       Cl      Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基     Cl      Cl      Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
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Cl       H       i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基     Cl      H       i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
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Cl       Cl      i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基     Cl      Cl      i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
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                        A是NOMe                                    A是NNMe2
R4a   R4b   R3     R5a       R5b           R4a     R4b   R3     R5a      R5b
Cl     Cl     Me      OCH2CF3 2-Cl-苯基      Cl       Cl     Me      OCH2CF3 2-Cl-苯基
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Cl     Br     Me      OCH2CF3 2-Cl-苯基      Cl       Br     Me      OCH2CF3 2-Cl-苯基
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Cl     Cl     Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Cl       Cl     Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
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Cl     Cl     Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Cl       Cl     Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基
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                    A是S＝O                                        A是N-CN
R4a   R4b   R3     R5a       R5b           R4a     R4b   R3     R5a    R 5b
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               A是S＝O                                       A是N-CN
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Me   Cl    Me    Br          3-Cl-2-吡啶基    Me      Cl    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Cl   Cl    Me    Br          3-Cl-2-吡啶基    Cl      Cl    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Me   Br    Me    Br          3-Cl-2-吡啶基    Me      Br    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Cl   Br    Me    Br          3-Cl-2-吡啶基    Cl      Br    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Me   H     Me    Cl          2-Cl-苯基        Me      H     Me    Cl         2-Cl-苯基
Cl   H     Me    Cl          2-Cl-苯基        Cl      H     Me    Cl         2-Cl-苯基
Me   Cl    Me    Cl          2-Cl-苯基        Me      Cl    Me    Cl         2-Cl-苯基
Cl   Cl    Me    Cl          2-Cl-苯基        Cl      Cl    Me    Cl         2-Cl-苯基
Me   Br    Me    Cl          2-Cl-苯基        Me      Br    Me    Cl         2-Cl-苯基
Cl   Br    Me    Cl          2-Cl-苯基        Cl      Br    Me    Cl         2-Cl-苯基
Me   H     Me    Cl          3-Cl-2-吡啶基    Me      H     Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Cl   H     Me    Cl          3-Cl-2-吡啶基    Cl      H     Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Me   Cl    Me    Cl          3-Cl-2-吡啶基    Me      Cl    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Cl   Cl    Me    Cl          3-Cl-2-吡啶基    Cl      Cl    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Me   Br    Me    Cl          3-Cl-2-吡啶基    Me      Br    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Cl   Br    Me    Cl          3-Cl-2-吡啶基    Cl      Br    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Me   H     i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基        Me      H     i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基
Cl   H     i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基        Cl      H     i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基
Me   Cl    i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基        Me      Cl    i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基
Cl   Cl    i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基        Cl      Cl    i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基
Me   Br    i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基        Me      Br    i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基
Cl   Br    i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基        Cl      Br    i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基
Me   H     i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基    Me      H     i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl   H     i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基    Cl      H     i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me   Cl    i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基    Me      Cl    i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl   Cl    i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基    Cl      Cl    i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me   Br    i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基    Me      Br    i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl   Br    i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基    Cl      Br    i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
                    A是S＝O                                        A是N-CN
R4a  R4b    R3     R5a       R5b            R4a   R4b   R3     R5a        R5b
Me    H       i-Pr    OCF2      2-Cl-苯基       Me     H      i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    H       i-Pr    OCF2      2-Cl-苯基       Cl     H      i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Me    Cl      i-Pr    OCF2      2-Cl-苯基       Me     Cl     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    Cl      i-Pr    OCF2      2-Cl-苯基       Cl     Cl     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Me    Br      i-Pr    OCF2      2-Cl-苯基       Me     Br     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    Br      i-Pr    OCF2      2-Cl-苯基       Cl     Br     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Me    H       i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基   Me     H      i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    H       i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基   Cl     H      i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl      i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基   Me     Cl     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl      i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基   Cl     Cl     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    Br      i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基   Me     Br     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br      i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基   Cl     Br     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    H       Me      OCH2CF3  2-Cl-苯基       Me     H      i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Cl    H       Me      OCH2CF3  2-Cl-苯基       Cl     H      i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Me    Cl      Me      OCH2CF3  2-Cl-苯基       Me     Cl     i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Cl    Cl      Me      OCH2CF3  2-Cl-苯基       Cl     Cl     Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    Br      Me      OCH2CF3  2-Cl-苯基       Me     Br     Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br      Me      OCH2CF3  2-Cl-苯基       Cl     Br     Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
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Cl    Br      Me      OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基   Cl     Br     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H       Me      OCF2      2-Cl-苯基       Me     H      Me      OCF2       2-Cl-苯基
Cl    H       Me      OCF2      2-Cl-苯基       Cl     H      Me      OCF2       2-Cl-苯基
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Cl    Cl      Me      OCF2      2-Cl-苯基       Cl     Cl     Me      OCF2       2-Cl-苯基
Me    Br      Me      OCF2      2-Cl-苯基       Me     Br     Me      OCF2       2-Cl-苯基
Cl    Br      Me      OCF2      2-Cl-苯基       Cl     Br     Me      OCF2       2-Cl-苯基
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Cl    Br      Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基   Cl     Br     Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基
                  A是N-NO2 #160;                                 A是NMe
R4a   R4b  R3     R5a   R5b           R4a   R4b  R3     R5a   R5b
Me     H     i-Pr    CF3   2-Cl-苯基      Me     H     i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Cl     H     i-Pr    CF3   2-Cl-苯基      Cl     H     i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Me     Cl    i-Pr    CF3   2-Cl-苯基      Me     Cl    i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Cl     Cl    i-Pr    CF3   2-Cl-苯基      Cl     Cl    i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Me     Br    i-Pr    CF3   2-Cl-苯基      Me     Br    i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Cl     Br    i-Pr    CF3   2-Cl-苯基      Cl     Br    i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Me     H     i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me     H     i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl     H     i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl     H     i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me     Cl    i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me     Cl    i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl     Cl    i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl     Cl    i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me     Br    i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me     Br    i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl     Br    i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl     Br    i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me     H     i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Me     H     i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl     H     i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl     H     i-Pr    Br     2-Cl-苯基
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Cl     Cl    i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl     Cl    i-Pr    Br     2-Cl-苯基
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Cl     Br    i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl     Br    i-Pr    Br     2-Cl-苯基
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Cl     Cl    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl     Cl    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
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Cl     Br    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl     Br    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
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Cl     H     i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl     H     i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
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                 A是N-NO2                                  A是NMe
R4a  R4b R3     R5a   R5b             R4a  R4b R3     R5a   R5b
Cl    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基    Cl    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      CF3   2-Cl-苯基        Me    H    Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    H    Me      CF3   2-Cl-苯基        Cl    H    Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基        Me    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基        Cl    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基        Me    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基        Cl    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基    Me    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基    Cl    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      CF2   3-Cl-2-吡啶基    Cl    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基    Me    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基    Cl    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      Br     2-Cl-苯基        Me    H    Me      Br     2-Cl-苯基
Cl    H    Me      Br     2-Cl-苯基        Cl    H    Me      Br     2-Cl-苯基
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Cl    Cl   Me      Br     2-Cl-苯基        Cl    Cl   Me      Br     2-Cl-苯基
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Cl    Br   Me      Br     2-Cl-苯基        Cl    Br   Me      Br     2-Cl-苯基
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Cl    H    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基    Cl    H    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基    Cl    Cl   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基    Me    Br   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基    Cl    Br   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      Cl     2-Cl-苯基        Me    H    Me      Cl     2-Cl-苯基
Cl    H    Me      Cl     2-Cl-苯基        Cl    H    Me      Cl     2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      Cl     2-Cl-苯基        Me    Cl   Me      Cl     2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      Cl     2-Cl-苯基        Cl    Cl   Me      Cl     2-Cl-苯基
Me    Br   Me      Cl     2-Cl-苯基        Me    Br   Me      Cl     2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      Cl     2-Cl-苯基        Cl    Br   Me      Cl     2-Cl-苯基
Me    H    Me      Cl     3-Cl-2-吡啶基    Me    H    Me      Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      Cl     3-Cl-2-吡啶基    Cl    H    Me      Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      Cl     3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl   Me      Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      Cl     3-Cl-2-吡啶基    Cl    Cl   Me      Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      Cl     3-Cl-2-吡啶基    Me    Br   Me      Cl     3-Cl-2-吡啶基
                  A是N-NO2                                      A是NMe
R4a  R4b R3      R5a         R5b           R4a  R4b  R3     R5a       R5b
Cl    Br    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Me    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
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Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
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Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
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Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
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Cl    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
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Cl    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
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Cl    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
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                A是N-NO2                                A是NMe
R4a  R4b R3   R5a       R5b           R4a  R4b R3   R5a      R5b
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Me    H    Me    OCF2      2-Cl-苯基      Me    H    Me    OCF2     2-Cl-苯基
Cl    H    Me    OCF2      2-Cl-苯基      Cl    H    Me    OCF2     2-Cl-苯基
Me    Cl   Me    OCF2      2-Cl-苯基      Me    Cl   Me    OCF2     2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me    OCF2      2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me    OCF2     2-Cl-苯基
Me    Br   Me    OCF2      2-Cl-苯基      Me    Br   Me    OCF2     2-Cl-苯基
Cl    Br   Me    OCF2      2-Cl-苯基      Cl    Br   Me    OCF2     2-Cl-苯基
Me    H    Me    OCF2      3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me    OCF2      3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me    OCF2      3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me    OCF2      3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me    OCF2      3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me    OCF2      3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
                                    表2
                 GR 6 是OMe                            GR 6 是SMe
R4a  R4b R3     R5a    R5b           R4a  R4b R3     R5a    R5b
Me    H    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
                 GR 6 是OMe                             GR 6 是SMe
R4a  R4b R3     R5a   R5b           R4a  R4b  R3    R5a   R5b
Cl    Br   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    H    Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    H    Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    H    Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
               GR 6 是OMe                                GR 6 是SMe
R4a  R4b  R3   R5a       R5b           R4a  R4b  R3   R5a       R5b
Cl    Br    Me    CF3       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me    CF3       3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me    Br         2-Cl-苯基      Me    H     Me    Br         2-Cl-苯基
Cl    H     Me    Br         2-Cl-苯基      Cl    H     Me    Br         2-Cl-苯基
Me    Cl    Me    Br         2-Cl-苯基      Me    Cl    Me    Br         2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me    Br         2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me    Br         2-Cl-苯基
Me    Br    Me    Br         2-Cl-苯基      Me    Br    Me    Br         2-Cl-苯基
Cl    Br    Me    Br         2-Cl-苯基      Cl    Br    Me    Br         2-Cl-苯基
Me    H     Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me    Cl         2-Cl-苯基      Me    H     Me    Cl         2-Cl-苯基
Cl    H     Me    Cl         2-Cl-苯基      Cl    H     Me    Cl         2-Cl-苯基
Me    Cl    Me    Cl         2-Cl-苯基      Me    Cl    Me    Cl         2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me    Cl         2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me    Cl         2-Cl-苯基
Me    Br    Me    Cl         2-Cl-苯基      Me    Br    Me    Cl         2-Cl-苯基
Cl    Br    Me    Cl         2-Cl-苯基      Cl    Br    Me    Cl         2-Cl-苯基
Me    H     Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Me    H     i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Cl    H     i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Me    Cl    i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Cl    Cl    i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基      Cl    Cl    i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Me    Br    i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基      Me    Br    i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Cl    Br    i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基      Cl    Br    i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Me    H     i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Me    H     i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
                  GR 6 是OMe                                    GR 6 是SMe
R4a  R4b  R3     R5a        R5b             R4a  R4b  R3     R5a      R5b
Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基    Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基        Me    H     i-Pr    OCF2     2-Cl-苯基
Cl    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基        Cl    H     i-Pr    OCF2     2-Cl-苯基
Me    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基        Me    Cl    i-Pr    OCF2     2-Cl-苯基
Cl    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基        Cl    Cl    i-Pr    OCF2     2-Cl-苯基
Me    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基        Me    Br    i-Pr    OCF2     2-Cl-苯基
Cl    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基        Cl    Br    i-Pr    OCF2     2-Cl-苯基
Me    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基    Me    H     i-Pr    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基    Cl    H     i-Pr    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl    i-Pr    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基    Cl    Cl    i-Pr    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基    Me    Br    i-Pr    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基    Cl    Br    i-Pr    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基        Me    H     i-Pr    Me        2-Cl-苯基
Cl    H     Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基        Cl    H     i-Pr    Me        2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基        Me    Cl    i-Pr    Me        2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基        Cl    Cl    Me      OCH2CF3 2-Cl-苯基
Me    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基        Me    Br    Me      OCH2CF3 2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基        Cl    Br    Me      OCH2CF3 2-Cl-苯基
Me    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基    Me    H     Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基    Cl    H     Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl    Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基    Cl    Cl    Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基    Me    Br    Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基    Cl    Br    Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      OCF2       2-Cl-苯基        Me    H     Me      OCF2     2-Cl-苯基
Cl    H     Me      OCF2       2-Cl-苯基        Cl    H     Me      OCF2     2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      OCF2       2-Cl-苯基        Me    Cl    Me      OCF2     2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      OCF2       2-Cl-苯基        Cl    Cl    Me      OCF2     2-Cl-苯基
Me    Br    Me      OCF2       2-Cl-苯基        Me    Br    Me      OCF2     2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      OCF2       2-Cl-苯基        Cl    Br    Me      OCF2     2-Cl-苯基
Me    H     Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基    Me    H     Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基    Cl    H     Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基    Me    Cl    Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基    Cl    Cl    Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基    Me    Br    Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基
                GR 6 是OMe                             GR 6 是SMe
R4a  R4b R3     R5a    R5b            R4a  R4b R3      R5a    R5b
Cl    Br   Me      OCF2   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me      OCF2   3-Cl-2-吡啶基
               GR 6 是SCH2Ph                            GR 6 是NMe2
R4a  R4b R3     R5a    R5b           R4a  R4b R3     R5a   R5b
Me    H    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr    Br      2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Br      2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Br      2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Br      2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Br      2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    Br      2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr    Cl      2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Cl      2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
              GR 6 是SCH2Ph                           GR 6 是NMe2
R4a  R4b R3     R5a   R5b            R4a  R4b R3     R5a   R5b
Me    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基   Me    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基   Cl    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基   Me    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基   Cl    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      CF3   2-Cl-苯基       Me    H    Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    H    Me      CF3   2-Cl-苯基       Cl    H    Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基       Me    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基       Cl    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基       Me    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基       Cl    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基   Me    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基   Cl    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基   Me    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基   Cl    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基   Me    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基   Cl    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      Br     2-Cl-苯基       Me    H    Me      Br     2-Cl-苯基
Cl    H    Me      Br     2-Cl-苯基       Cl    H    Me      Br     2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      Br     2-Cl-苯基       Me    Cl   Me      Br     2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      Br     2-Cl-苯基       Cl    Cl   Me      Br     2-Cl-苯基
Me    Br   Me      Br     2-Cl-苯基       Me    Br   Me      Br     2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      Br     2-Cl-苯基       Cl    Br   Me      Br     2-Cl-苯基
Me    H    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基   Me    H    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基   Cl    H    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基   Me    Cl   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基   Cl    Cl   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基   Me    Br   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基   Cl    Br   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      Cl     2-Cl-苯基       Me    H    Me      Cl     2-Cl-苯基
Cl    H    Me      Cl     2-Cl-苯基       Cl    H    Me      Cl     2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      Cl     2-Cl-苯基       Me    Cl   Me      Cl     2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      Cl     2-Cl-苯基       Cl    Cl   Me      Cl     2-Cl-苯基
Me    Br   Me      Cl     2-Cl-苯基       Me    Br   Me      Cl     2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      Cl     2-Cl-苯基       Cl    Br   Me      Cl     2-Cl-苯基
Me    H    Me      Cl     3-Cl-2-吡啶基   Me    H    Me      Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      Cl     3-Cl-2-吡啶基   Cl    H    Me      Cl     3-Cl-2-吡啶基
               GR 6 是SCH2Ph                                GR 6 是NMe2
R4a  R4b  R3      R5a        R5b           R4a  R4b  R3     R5a        R5b
Me    Cl    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Me    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Me    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Me    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Me    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Cl    H     Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
              GR 6 是SCH2Ph                          GR 6 是NMe2
R4a  R4b  R3   R5a      R5b           R4a  R4b R3   R5a      R5b
Me    Cl    Me    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me    OCF2     2-Cl-苯基      Me    H    Me    OCF2     2-Cl-苯基
Cl    H     Me    OCF2     2-Cl-苯基      Cl    H    Me    OCF2     2-Cl-苯基
Me    Cl    Me    OCF2     2-Cl-苯基      Me    Cl   Me    OCF2     2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me    OCF2     2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me    OCF2     2-Cl-苯基
Me    Br    Me    OCF2     2-Cl-苯基      Me    Br   Me    OCF2     2-Cl-苯基
Cl    Br    Me    OCF2     2-Cl-苯基      Cl    Br   Me    OCF2     2-Cl-苯基
Me    H     Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
                                      表3
Figure A0281604900751
R4a  R4b  R3     R5a   R5b    R4a  R4b  R3     R5a   R5b
Me    H     i-Pr    Me     CF3    Me    H     i-Pr    Me     OCH2F3
Cl    H     i-Pr    Me     CF3    Cl    H     i-Pr    Me     OCH2F3
Me    Cl    i-Pr    Me     CF3    Me    Cl    i-Pr    Me     OCH2F3
Cl    Cl    i-Pr    Me     CF3    Cl    Cl    i-Pr    Me     OCH2F3
Me    Br    i-Pr    Me     CF3    Me    Br    i-Pr    Me     OCH2F3
Cl    Br    i-Pr    Me     CF3    Cl    Br    i-Pr    Me     OCH2F3
Me    H     Me      Me     CF3    Me    H     Me      Me     OCH2F3
Cl    H     Me      Me     CF3    Cl    H     Me      Me     OCH2F3
Me    Cl    Me      Me     CF3    Me    Cl    Me      Me     OCH2F3
Cl    Cl    Me      Me     CF3    Cl    Cl    Me      Me     OCH2F3
R4a   R4b   R3     R5a   R5b     R4a  R4b  R3     R5a   R5b
Me     Br     Me      Me     CF3     Me    Br    Me      Me     OCH2F3
Cl     Br     Me      Me     CF3     Cl    Br    Me      Me     OCH2F3
Me     H      i-Pr    Me     OCF3    Me    H     i-Pr    Me     CF(CF3)2
Cl     H      i-Pr    Me     OCF3    Cl    H     i-Pr    Me     CF(CF3)2
Me     Cl     i-Pr    Me     OCF3    Me    Cl    i-Pr    Me     CF(CF3)2
Cl     Cl     i-Pr    Me     OCF3    Cl    Cl    i-Pr    Me     CF(CF3)2
Me     Br     i-Pr    Me     OCF3    Me    Br    i-Pr    Me     CF(CF3)2
Cl     Br     i-Pr    Me     OCF3    Cl    Br    i-Pr    Me     CF(CF3)2
Me     H      Me      Me     OCF3    Me    H     Me      Me     CF(CF3)2
Cl     H      Me      Me     OCF3    Cl    H     Me      Me     CF(CF3)2
Me     Cl     Me      Me     OCF3    Me    Cl    Me      Me     CF(CF3)2
Cl     Cl     Me      Me     OCF3    Cl    Cl    Me      Me     CF(CF3)2
Me     Br     Me      Me     OCF3    Me    Br    Me      Me     CF(CF3)2
Cl     Br     Me      Me     OCF3    Cl    Br    Me      Me     CF(CF3)2
                                    表4
R4a   R4b   R3     R5a   R5b     R4a  R4b  R3     R5a   R5b
Me     H      i-Pr    Me     CF3     Me    H     i-Pr    Me     OCH2F3
Cl     H      i-Pr    Me     CF3     Cl    H     i-Pr    Me     OCH2F3
Me     Cl     i-Pr    Me     CF3     Me    Cl    i-Pr    Me     OCH2F3
Cl     Cl     i-Pr    Me     CF3     Cl    Cl    i-Pr    Me     OCH2F3
Me     Br     i-Pr    Me     CF3     Me    Br    i-Pr    Me     OCH2F3
Cl     Br     i-Pr    Me     CF3     Cl    Br    i-Pr    Me     OCH2F3
Me     H      Me      Me     CF3     Me    H     Me      Me     OCH2F3
Cl     H      Me      Me     CF3     Cl    H     Me      Me     OCH2F3
Me     Cl     Me      Me     CF3     Me    Cl    Me      Me     OCH2F3
Cl     Cl     Me      Me     CF3     Cl    Cl    Me      Me     OCH2F3
Me     Br     Me      Me     CF3     Me    Br    Me      Me     OCH2F3
Cl     Br     Me      Me     CF3     Cl    Br    Me      Me     OCH2F3
Me     H      i-Pr    Me     OCF3    Me    H     i-Pr    Me     CF(CF3)2
R4a  R4b   R3     R5a   R5b     R4a  R4b   R3     R5a  R5b
Cl    H      i-Pr    Me     OCF3    Cl    H      i-Pr    Me    CF(CF3)2
Me    Cl     i-Pr    Me     OCF3    Me    Cl     i-Pr    Me    CF(CF3)2
Cl    Cl     i-Pr    Me     OCF3    Cl    Cl     i-Pr    Me    CF(CF3)2
Me    Br     i-Pr    Me     OCF3    Me    Br     i-Pr    Me    CF(CF3)2
Cl    Br     i-Pr    Me     OCF3    Cl    Br     i-Pr    Me    CF(CF3)2
Me    H      Me      Me     OCF3    Me    H      Me      Me    CF(CF3)2
Cl    H      Me      Me     OCF3    Cl    H      Me      Me    CF(CF3)2
Me    Cl     Me      Me     OCF3    Me    Cl     Me      Me    CF(CF3)2
Cl    Cl     Me      Me     OCF3    Cl    Cl     Me      Me    CF(CF3)2
Me    Br     Me      Me     OCF3    Me    Br     Me      Me    CF(CF3)2
Cl    Br     Me      Me     OCF3    Cl    Br     Me      Me    CF(CF3)2
                                    表5
R4a  R4b   R3     R5a   R5b     R4a  R4b   R3     R5a  R5b
Me    H      i-Pr    Me     CF3     Me    H      i-Pr    Me    OCH2F3
Cl    H      i-Pr    Me     CF3     Cl    H      i-Pr    Me    OCH2F3
Me    Cl     i-Pr    Me     CF3     Me    Cl     i-Pr    Me    OCH2F3
Cl    Cl     i-Pr    Me     CF3     Cl    Cl     i-Pr    Me    OCH2F3
Me    Br     i-Pr    Me     CF3     Me    Br     i-Pr    Me    OCH2F3
Cl    Br     i-Pr    Me     CF3     Cl    Br     i-Pr    Me    OCH2F3
Me    H      Me      Me     CF3     Me    H      Me      Me    OCH2F3
Cl    H      Me      Me     CF3     Cl    H      Me      Me    OCH2F3
Me    Cl     Me      Me     CF3     Me    Cl     Me      Me    OCH2F3
Cl    Cl     Me      Me     CF3     Cl    Cl     Me      Me    OCH2F3
Me    Br     Me      Me     CF3     Me    Br     Me      Me    OCH2F3
Cl    Br     Me      Me     CF3     Cl    Br     Me      Me    OCH2F3
Me    H      i-Pr    Me     OCF3    Me    H      i-Pr    Me    CF(CF3)2
Cl    H      i-Pr    Me     OCF3    Cl    H      i-Pr    Me    CF(CF3)2
Me    Cl     i-Pe    Me     OCF3    Me    Cl     i-Pr    Me    CF(CF3)2
Cl    Cl     i-Pr    Me     OCF3    Cl    Cl     i-Pr    Me    CF(CF3)2
R4a  R4b  R3     R5a   R5b     R4a  R4b  R3     R5a   R5b
Me    Br    i-Pr    Me     OCF3    Me    Br    i-Pr    Me     CF(CF3)2
Cl    Br    i-Pr    Me     OCF3    Cl    Br    i-Pr    Me     CF(CF3)2
Me    H     Me      Me     OCF3    Me    H     Me      Me     CF(CF3)2
Cl    H     Me      Me     OCF3    Cl    H     Me      Me     CF(CF3)2
Me    Cl    Me      Me     OCF3    Me    Cl    Me      Me     CF(CF3)2
Cl    Cl    Me      Me     OCF3    Cl    Cl    Me      Me     CF(CF3)2
Me    Br    Me      Me     OCF3    Me    Br    Me      Me     CF(CF3)2
Cl    Br    Me      Me     OCF3    Cl    Br    Me      Me     CF(CF3)2
                                  表6
Figure A0281604900781
R4a  R4b  R3     R5a    R5b           R4a  R4b   R3     R5a      R5b
Me    H     i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Me    H      i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Cl    H     i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Cl    H      i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Me    Cl    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Me    Cl     i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Cl    Cl    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Cl    Cl     i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Me    Br    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Me    Br     i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Cl    Br    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Cl    Br     i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Me    H     i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Me    H      i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Cl    H      i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl     i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl     i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Me    Br     i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br     i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Me    H     i-Pr    Br      2-Cl-苯基       Me    H      i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Cl    H     i-Pr    Br      2-Cl-苯基       Cl    H      i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Me    Cl    i-Pr    Br      2-Cl-苯基       Me    Cl     i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Cl    Cl    i-Pr    Br      2-Cl-苯基       Cl    Cl     i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Me    Br    i-Pr    Br      2-Cl-苯基       Me    Br     i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Cl    Br    i-Pr    Br      2-Cl-苯基       Cl    Br     i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Me    H     i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基   Me    H      i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基
R4a  R4b R3     R5a   R5b           R4a R4b R3     R5a   R5b
Cl    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl  i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl  i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br  i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br  i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    H   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    H   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    Cl  i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    Cl  i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    Br  i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    Br  i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    H   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl  i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl  i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br  i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br  i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    H   Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    H    Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    H   Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl  Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl  Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    Br  Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br  Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl  Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl  Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br  Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br  Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      Br     2-Cl-苯基      Me    H   Me      Br     2-Cl-苯基
Cl    H    Me      Br     2-Cl-苯基      Cl    H   Me      Br     2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      Br     2-Cl-苯基      Me    Cl  Me      Br     2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      Br     2-Cl-苯基      Cl    Cl  Me      Br     2-Cl-苯基
Me    Br   Me      Br     2-Cl-苯基      Me    Br  Me      Br     2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      Br     2-Cl-苯基      Cl    Br  Me      Br     2-Cl-苯基
Me    H    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    H   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
R4a  R4b  R3     R5a        R5b           R4a  R4b  R3     R5a        R5b
Me    Cl    Me      Br          3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me      Br          3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      Br          3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me      Br          3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      Br          3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me      Br          3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      Br          3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me      Br          3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      Cl          2-Cl-苯基      Me    H     Me      Cl          2-Cl-苯基
Cl    H     Me      Cl          2-Cl-苯基      Cl    H     Me      Cl          2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      Cl          2-Cl-苯基      Me    Cl    Me      Cl          2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      Cl          2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me      Cl          2-Cl-苯基
Me    Br    Me      Cl          2-Cl-苯基      Me    Br    Me      Cl          2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      Cl          2-Cl-苯基      Cl    Br    Me      Cl          2-Cl-苯基
Me    H     Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Me    H     i-Pr    OCH2CF3  2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    H     i-Pr    OCH2CF3  2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3  2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3  2-Cl-苯基      Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    Br    i-Pr    OCH2CF3  2-Cl-苯基      Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3  2-Cl-苯基      Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    H     i-Pr    OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基  Me    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     i-Pr    OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Me    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Me    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Me    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
R4a  R4b  R3     R5a        R5b           R4a  R4b  R3     R5a        R5b
Cl    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Cl    H     Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      OCF2       2-Cl-苯基      Me    H     Me      OCF2       2-Cl-苯基
Cl    H     Me      OCF2       2-Cl-苯基      Cl    H     Me      OCF2       2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      OCF2       2-Cl-苯基      Me    Cl    Me      OCF2       2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me      OCF2       2-Cl-苯基
Me    Br    Me      OCF2       2-Cl-苯基      Me    Br    Me      OCF2       2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Br    Me      OCF2       2-Cl-苯基
Me    H     Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基
                                    表7
R4a  R4b R3     R5a    R5b           R4a  R4b R3     R5a    R5b
Me    H    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr    Br      2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Br      2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Br      2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Br      2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Br      2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    Br      2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr    Cl      2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    Cl      2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Cl      2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Cl      2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基
R4a  R4b  R3     R5a   R5b           R4a  R4b R3     R5a    R5b
Cl    Br    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基
Me    H     i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    H    Me      CF3    2-Cl-苯基
Cl    H     Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    H    Me      CF3    2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl   Me      CF3    2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me      CF3    2-Cl-苯基
Me    Br    Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    Br   Me      CF3    2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br   Me      CF4    2-Cl-苯基
Me    H     Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me      CF3    3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me      CF3    3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me      CF3    3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me      CF3    3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me      CF3    3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me      CF3    3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      Br     2-Cl-苯基      Me    H    Me      Br      2-Cl-苯基
Cl    H     Me      Br     2-Cl-苯基      Cl    H    Me      Br      2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      Br     2-Cl-苯基      Me    Cl   Me      Br      2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      Br     2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me      Br      2-Cl-苯基
Me    Br    Me      Br     2-Cl-苯基      Me    Br   Me      Br      2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      Br     2-Cl-苯基      Cl    Br   Me      Br      2-Cl-苯基
Me    H     Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me      Br      3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me      Br      3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me      Br      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me      Br      3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me      Br      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me      Br      3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      Cl     2-Cl-苯基      Me    H    Me      Cl      2-Cl-苯基
Cl    H     Me      Cl     2-Cl-苯基      Cl    H    Me      Cl      2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      Cl     2-Cl-苯基      Me    Cl   Me      Cl      2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      Cl     2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me      Cl      2-Cl-苯基
Me    Br    Me      Cl     2-Cl-苯基      Me    Br   Me      Cl      2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      Cl     2-Cl-苯基      Cl    Br   Me      Cl      2-Cl-苯基
R4a  R4b  R3      R5a        R5b           R4a  R4b  R3     R5a          R5b
Me    H     Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me      Cl            3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me      Cl            3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me      Cl            3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me      Cl            3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me      Cl            3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me      Cl            3-Cl-2-吡啶基
Me    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    OCH2CF3     2-Cl-苯基
Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    OCH2CF3     2-Cl-苯基
Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3     2-Cl-苯基
Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3     2-Cl-苯基
Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Br    i-Pr    OCH2CF3     2-Cl-苯基
Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3     2-Cl-苯基
Me    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H     i-Pr    OCH2CF3     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     i-Pr    OCH2CF3     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    i-Pr    OCH2CF3     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3     3-Cl-2-吡啶基
Me    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    OCF2         2-Cl-苯基
Cl    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    OCF2         2-Cl-苯基
Me    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    OCF2         2-Cl-苯基
Cl    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Cl    i-Pr    OCF2         2-Cl-苯基
Me    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    Br    i-Pr    OCF2         2-Cl-苯基
Cl    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Br    i-Pr    OCF2         2-Cl-苯基
Me    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    H     i-Pr    OCF2         3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     i-Pr    OCF2         3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    i-Pr    OCF2         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr    OCF2         3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    i-Pr    OCF2         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    i-Pr    OCF2         3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    Me            2-Cl-苯基
Cl    H     Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    Me            2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    Me            2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me      OCH2CF3     2-Cl-苯基
Me    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Br    Me      OCH2CF3     2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br    Me      OCH2CF3     2-Cl-苯基
Me    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me      OCH2CF3     3-Cl-2-吡啶基
R4a  R4b R3   R5a      R5b           R4a  R4b R3   R5a      R5b
Cl    H    Me    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me    OCF2     2-Cl-苯基      Me    H    Me    OCF2     2-Cl-苯基
Cl    H    Me    OCF2     2-Cl-苯基      Cl    H    Me    OCF2     2-Cl-苯基
Me    Cl   Me    OCF2     2-Cl-苯基      Me    Cl   Me    OCF2     2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me    OCF2     2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me    OCF2     2-Cl-苯基
Me    Br   Me    OCF2     2-Cl-苯基      Me    Br   Me    OCF2     2-Cl-苯基
Cl    Br   Me    OCF2     2-Cl-苯基      Cl    Br   Me    OCF2     2-Cl-苯基
Me    H    Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
                                     表8
Figure A0281604900851
                 B是NOMe                                B是NNMe2
R4a  R4b R3     R5a    R5b           R4a  R4b R3     R5a    R5b
Me    H    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
                B是NOMe                                 B是NNMe2
R4a  R4b R3     R5a   R5b           R4a  R4b R3     R5a    R5b
Cl    Cl   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    Cl      2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Cl      2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    H    Me      CF3    2-Cl-苯基
Cl    H    Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    H    Me      CF3    2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl   Me      CF3    2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me      CF3    2-Cl-苯基
Me    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    Br   Me      CF3    2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br   Me      CF3    2-Cl-苯基
Me    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me      CF3    3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me      CF3    3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me      CF3    3-Cl-2-吡啶基
               B是NOMe                                   B是NNMe2
R4a  R4b R3   R5a       R5b           R4a  R4b R3   R5a       R5b
Cl    Cl   Me    CF3       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me    CF3       3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me    CF3       3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me    CF3       3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me    CF3       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me    CF3       3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me    Br         2-Cl-苯基      Me    H    Me    Br         2-Cl-苯基
Cl    H    Me    Br         2-Cl-苯基      Cl    H    Me    Br         2-Cl-苯基
Me    Cl   Me    Br         2-Cl-苯基      Me    Cl   Me    Br         2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me    Br         2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me    Br         2-Cl-苯基
Me    Br   Me    Br         2-Cl-苯基      Me    Br   Me    Br         2-Cl-苯基
Cl    Br   Me    Br         2-Cl-苯基      Cl    Br   Me    Br         2-Cl-苯基
Me    H    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me    Cl         2-Cl-苯基      Me    H    Me    Cl         2-Cl-苯基
Cl    H    Me    Cl         2-Cl-苯基      Cl    H    Me    Cl         2-Cl-苯基
Me    Cl   Me    Cl         2-Cl-苯基      Me    Cl   Me    Cl         2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me    Cl         2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me    Cl         2-Cl-苯基
Me    Br   Me    Cl         2-Cl-苯基      Me    Br   Me    Cl         2-Cl-苯基
Cl    Br   Me    Cl         2-Cl-苯基      Cl    Br   Me    Cl         2-Cl-苯基
Me    H    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
                  B是NOMe                                     B是NNMe2
R4a  R4b  R3     R5a         R5b           R4a  R4b  R3     R5a        R5b
Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Me    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Me    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Me    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Cl    H     Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      OCF2       2-Cl-苯基      Me    H     Me      OCF2       2-Cl-苯基
Cl    H     Me      OCF2       2-Cl-苯基      Cl    H     Me      OCF2       2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      OCF2       2-Cl-苯基      Me    Cl    Me      OCF2       2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me      OCF2       2-Cl-苯基
Me    Br    Me      OCF2       2-Cl-苯基      Me    Br    Me      OCF2       2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Br    Me      OCF2       2-Cl-苯基
Me    H     Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基
                 B是NOMe                                 B是NNMe2
R4a R4b  R3     R5a     R5b           R4a  R4b R3     R5a    R5b
Cl  Cl     Me      OCF2    3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me      OCF2   3-Cl-2-吡啶基
Me  Br     Me      OCF2    3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me      OCF2   3-Cl-2-吡啶基
Cl  Br     Me      OCF2    3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me      OCF2   3-Cl-2-吡啶基
                 B是S＝O                                 B是N-CN
R4a  R4b R3     R5a     R5b           R4a  R4b R3     R5a    R5b
Me    H    i-Pr    CF3     2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    CF3     2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    CF3     2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    CF3     2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    CF3     2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    CF3     2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    CF3     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    CF3     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    CF3     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    CF3     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    CF3     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    CF3     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr    Br       2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Br       2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Br       2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Br       2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Br       2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    Br       2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    Br      2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    Br       3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    Br       3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    Br       3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Br       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Br       3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Br       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr    Cl       2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    Cl      2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Cl       2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Cl      2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Cl       2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Cl       2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Cl       2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    Cl       2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基
                 B是S＝O                                 B是N-CN
R4a  R4b R3     R5a   R5b           R4a  R4b R3     R5a    R5b
Me    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    Cl      3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    H    Me      CF3    2-Cl-苯基
Cl    H    Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    H    Me      CF3    2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl   Me      CF3    2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me      CF3    2-Cl-苯基
Me    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    Br   Me      CF3    2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br   Me      CF3    2-Cl-苯基
Me    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me      CF3    3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me      CF3    3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me      CF3    3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me      CF3    3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me      CF3    3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me      CF3    3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      Br     2-Cl-苯基      Me    H    Me      Br      2-Cl-苯基
Cl    H    Me      Br     2-Cl-苯基      Cl    H    Me      Br      2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      Br     2-Cl-苯基      Me    Cl   Me      Br      2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      Br     2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me      Br      2-Cl-苯基
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Cl    Br   Me      Br     2-Cl-苯基      Cl    Br   Me      Br      2-Cl-苯基
Me    H    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me      Br      3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me      Br      3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me      Br      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me      Br      3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me      Br      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me      Br      3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      Cl     2-Cl-苯基      Me    H    Me      Cl      2-Cl-苯基
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Cl    Cl   Me      Cl     2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me      Cl      2-Cl-苯基
Me    Br   Me      Cl     2-Cl-苯基      Me    Br   Me      Cl      2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      Cl     2-Cl-苯基      Cl    Br   Me      Cl      2-Cl-苯基
                 B是S＝O                                      B是N-CN
R4a  R4b  R3      R5a        R5b           R4a  R4b  R3     R5a        R5b
Me    H     Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
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Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
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Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
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                 B是S＝O                                   B是N-CN
R4a  R4b R3     R5a      R5b            R4a  R4b R3     R5a      R5b
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                B是N-NO2                                     B是NMe
R4a  R4b R3     R5a      R5b            R4a  R4b R3     R5a      R5b
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                B是N-NO2                                   B是NMe
R4a  R4b R3     R5a   R5b          R4a   R4b   R3     R5a   R5b
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                 B是N-NO2                                      B是NMe
R4a  R4b  R3     R5a       R5b           R4a  R4b  R3     R5a       R5b
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                 B是N-NO2                                       B是NMe
R4a  R4b  R3     R5a        R5b            R4a  R4b  R3     R5a        R5b
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Me    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基       Me    Cl    i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基       Cl    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基       Me    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基       Cl    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基   Me    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基   Cl    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基   Me    Cl    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基   Cl    Cl    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基   Me    Br    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基   Cl    Br    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      OCF2       2-Cl-苯基       Me    H     Me      OCF2       2-Cl-苯基
Cl    H     Me      OCF2       2-Cl-苯基       Cl    H     Me      OCF2       2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      OCF2       2-Cl-苯基       Me    Cl    Me      OCF2       2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      OCF2       2-Cl-苯基       Cl    Cl    Me      OCF2       2-Cl-苯基
Me    Br    Me      OCF2       2-Cl-苯基       Me    Br    Me      OCF2       2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      OCF2       2-Cl-苯基       Cl    Br    Me      OCF2       2-Cl-苯基
Me    H     Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基   Me    H     Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基   Cl    H     Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基   Me    Cl    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基   Cl    Cl    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基   Me    Br    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基   Cl    Br    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基
                                     表9
Figure A0281604900961
                GR 6 是OMe                             GR 6 是SMe
R4a  R4b R3     R5a  R5b           R4a  R4b R3     R5a  R5b
Me    H    i-Pr    CF3   2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    CF3  2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    CF3   2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    CF3  2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    CF3  2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    CF3  2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    CF3   2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    CF3  2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    CF3  2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    CF3  3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    CF3  3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    CF3  3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    CF3  3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    CF3  3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    CF3  3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
               GR 6 是OMe                                GR 6 是SMe
R4a  R4b R3     R5a   R5b           R4a  R4b  R3     R5a   R5b
Me    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    Br    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    Br    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    H     i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    H     Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    H    Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    H     Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl    Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    Br    Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br    Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      Br     2-Cl-苯基      Me    H     Me      Br     2-Cl-苯基
Cl    H    Me      Br     2-Cl-苯基      Cl    H     Me      Br     2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      Br     2-Cl-苯基      Me    Cl    Me      Br     2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      Br     2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me      Br     2-Cl-苯基
Me    Br   Me      Br     2-Cl-苯基      Me    Br    Me      Br     2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      Br     2-Cl-苯基      Cl    Br    Me      Br     2-Cl-苯基
Me    H    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      Cl     2-Cl-苯基      Me    H     Me      Cl     2-Cl-苯基
Cl    H    Me      Cl     2-Cl-苯基      Cl    H     Me      Cl     2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      Cl     2-Cl-苯基      Me    Cl    Me      Cl     2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      Cl     2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me      Cl     2-Cl-苯基
                  GR 6 是OMe                                 GR 6 是SMe
R4a  R4b  R3     R5a         R5b           R4a  R4b  R3     R5a        R5b
Me    Br    Me      Cl           2-Cl-苯基      Me    Br    Me      Cl          2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      Cl           2-Cl-苯基      Cl    Br    Me      Cl          2-Cl-苯基
Me    H     Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Me    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Me    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Me    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Me    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Cl    H     Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me      OCH2CF3  2-Cl-苯基
                 GR 6 是OMe                                   GR 6 是SMe
R4a  R4b  R3     R5a        R5b           R4a  R4b  R3     R5a       R5b
Me    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Br    Me      OCH2CF3 2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br    Me      OCH2CF3 2-Cl-苯基
Me    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      OCF2       2-Cl-苯基      Me    H     Me      OCF2     2-Cl-苯基
Cl    H     Me      OCF2       2-Cl-苯基      Cl    H     Me      OCF2     2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      OCF2       2-Cl-苯基      Me    Cl    Me      OCF2     2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me      OCF2     2-Cl-苯基
Me    Br    Me      OCF2       2-Cl-苯基      Me    Br    Me      OCF2     2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Br    Me      OCF2     2-Cl-苯基
Me    H     Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基
               GR 6 是SCH2Ph                                 GR 6 是NMe2
R4a  R4b  R3     R5a        R5b           R4a  R4b  R3     R5a      R5b
Me    H     i-Pr    CF3        2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    CF3      2-Cl-苯基
Cl    H     i-Pr    CF3        2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    CF3      2-Cl-苯基
Me    Cl    i-Pr    CF3        2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    CF3      2-Cl-苯基
Cl    Cl    i-Pr    CF3        2-Cl-苯基      Cl    Cl    i-Pr    CF3      2-Cl-苯基
Me    Br    i-Pr    CF3        2-Cl-苯基      Me    Br    i-Pr    CF3      2-Cl-苯基
Cl    Br    i-Pr    CF3        2-Cl-苯基      Cl    Br    i-Pr    CF3      2-Cl-苯基
Me    H     i-Pr    CF3        3-Cl-2-吡啶基  Me    H     i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     i-Pr    CF3        3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr    CF3        3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    i-Pr    CF3        3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    CF3        3-Cl-2吡啶基   Me    Br    i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    CF3        3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基
Me    H     i-Pr    Br          2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    Br        2-Cl-苯基
               GR 6 是SCH2Ph                          GR 6 是NMe2
R4a  R4b R3     R5a   R5b           R4a  R4b R3     R5a   R5b
Cl    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    H    Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    H    Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    H    Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      Br     2-Cl-苯基      Me    H    Me      Br     2-Cl-苯基
                GR 6 是SCH2Ph                              GR 6 是NMe2
R4a  R4b  R3     R5a       R5b           R4a  R4b  R3   R5a       R5b
Cl    H     Me      Br         2-Cl-苯基      Cl    H     Me    Br         2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      Br         2-Cl-苯基      Me    Cl    Me    Br         2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      Br         2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me    Br         2-Cl-苯基
Me    Br    Me      Br         2-Cl-苯基      Me    Br    Me    Br         2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      Br         2-Cl-苯基      Cl    Br    Me    Br         2-Cl-苯基
Me    H     Me      Br         3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      Br         3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      Br         3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      Br         3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      Br         3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      Br         3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      Cl         2-Cl-苯基      Me    H     Me    Cl         2-Cl-苯基
Cl    H     Me      Cl         2-Cl-苯基      Cl    H     Me    Cl         2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      Cl         2-Cl-苯基      Me    Cl    Me    Cl         2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      Cl         2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me    Cl         2-Cl-苯基
Me    Br    Me      Cl         2-Cl-苯基      Me    Br    Me    Cl         2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      Cl         2-Cl-苯基      Cl    Br    Me    Cl         2-Cl-苯基
Me    H     Me      Cl         3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      Cl         3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      Cl         3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      Cl         3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      Cl         3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      Cl         3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Me    H     i-Pr    OCH2CF3 2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Cl    H     i-Pr    OCH2CF3 2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3 2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3 2-Cl-苯基      Cl    Cl    i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Me    Br    i-Pr    OCH2CF3 2-Cl-苯基      Me    Br    i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3 2-Cl-苯基      Cl    Br    i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Me    H     i-Pr    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Me    H     i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     i-Pr    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Me    H     i-Pr    OCF2      2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr  OCF2      2-Cl-苯基
               GR 6 是SCH2Ph                                GR 6 是NMe2
R4a  R4b R3     R5a        R5b           R4a  R4b  R3     R5a       R5b
Cl    H    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    OCF2      2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    OCF2      2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Cl    i-Pr    OCF2      2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    Br    i-Pr    OCF2      2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Br    i-Pr    OCF2      2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    H     i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    Me         2-Cl-苯基
Cl    H    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    Me         2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    Me         2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me      OCH2CF3 2-Cl-苯基
Me    Br   Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Br    Me      OCH2CF3 2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br    Me      OCH2CF3 2-Cl-苯基
Me    H    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      OCF2       2-Cl-苯基      Me    H     Me      OCF2      2-Cl-苯基
Cl    H    Me      OCF2       2-Cl-苯基      Cl    H     Me      OCF2      2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      OCF2       2-Cl-苯基      Me    Cl    Me      OCF2      2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me      OCF2      2-Cl-苯基
Me    Br   Me      OCF2       2-Cl-苯基      Me    Br    Me      OCF2      2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Br    Me      OCF2      2-Cl-苯基
Me    H    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基
                                   表10
R4a  R4b R3     R5a    R5b           R4a  R4b R3     R5a   R5b
Me    H    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    CF3    2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    CF3    3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr    Br      2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Br      2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Br      2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Br      2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Br      2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    Br      2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Br      3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr    Cl      2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Cl      2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    Cl      2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
R4a  R4b  R3     R5a   R5b            R4a  R4b  R3     R5a   R5b
Me    H     i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基   Me    H     i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基   Cl    H     i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基   Me    Cl    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基   Cl    Cl    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基   Me    Br    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基   Cl    Br    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      CF3   2-Cl-苯基       Me    H     Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    H     Me      CF3   2-Cl-苯基       Cl    H     Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      CF3   2-Cl-苯基       Me    Cl    Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      CF3   2-Cl-苯基       Cl    Cl    Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    Br    Me      CF3   2-Cl-苯基       Me    Br    Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      CF3   2-Cl-苯基       Cl    Br    Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    H     Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基   Me    H     Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基   Cl    H     Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基   Me    Cl    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基   Cl    Cl    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基   Me    Br    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基   Cl    Br    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      Br     2-Cl-苯基       Me    H     Me      Br     2-Cl-苯基
Cl    H     Me      Br     2-Cl-苯基       Cl    H     Me      Br     2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      Br     2-Cl-苯基       Me    Cl    Me      Br     2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      Br     2-Cl-苯基       Cl    Cl    Me      Br     2-Cl-苯基
Me    Br    Me      Br     2-Cl-苯基       Me    Br    Me      Br     2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      Br     2-Cl-苯基       Cl    Br    Me      Br     2-Cl-苯基
Me    H     Me      Br     3-Cl-2-吡啶基   Me    H     Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      Br     3-Cl-2-吡啶基   Cl    H     Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基   Me    Cl    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基   Cl    Cl    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基   Me    Br    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基   Cl    Br    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      Cl     2-Cl-苯基       Me    H     Me      Cl     2-Cl-苯基
Cl    H     Me      Cl     2-Cl-苯基       Cl    H     Me      Cl     2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      Cl     2-Cl-苯基       Me    Cl    Me      Cl     2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      Cl     2-Cl-苯基       Cl    Cl    Me      Cl     2-Cl-苯基
Me    Br    Me      Cl     2-Cl-苯基       Me    Br    Me      Cl     2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      Cl     2-Cl-苯基       Cl    Br    Me      Cl     2-Cl-苯基
Me    H     Me      Cl     3-Cl-2-吡啶基   Me    H     Me      Cl     3-Cl-2-吡啶基
R4a  R4b  R3     R5a         R5b           R4a  R4b  R3     R5a        R5b
Cl    H     Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Me    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Me    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Me    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Me    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Cl    H     Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
R4a  R4b R3     R5a      R5b           R4a  R4b  R3    R5a       R5b
Me    Cl   Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me     OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me     OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me     OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me     OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      OCF2     2-Cl-苯基      Me    H     Me     OCF2      2-Cl-苯基
Cl    H    Me      OCF2     2-Cl-苯基      Cl    H     Me     OCF2      2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      OCF2     2-Cl-苯基      Me    Cl    Me     OCF2      2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      OCF2     2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me     OCF2      2-Cl-苯基
Me    Br   Me      OCF2     2-Cl-苯基      Me    Br    Me     OCF2      2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      OCF2     2-Cl-苯基      Cl    Br    Me     OCF2      2-Cl-苯基
Me    H    Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me     OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me     OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me     OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me     OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me     OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me     OCF2      3-Cl-2-吡啶基
                                      表11
Figure A0281604901061
R4a  R4b R3     R5a      R5b           R4a  R4b  R3    R5a      R5b
Me    H    i-Pr    CF3      2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    CF3      2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    CF3      2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    CF3      2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    CF3      2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    CF3      2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    CF3      2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    CF3      2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    CF3      2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    CF3      2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    CF3      2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    CF3      2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基
R4a  R4b R3     R5a   R5b           R4a  R4b R3     R5a   R5b
Me    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    H    Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    H    Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    H    Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      Br     2-Cl-苯基      Me    H    Me      Br     2-Cl-苯基
R4a  R4b R3   R5a       R5b           R4a  R4b R3   R5a       R5b
Cl    H    Me    Br         2-Cl-苯基      Cl    H    Me    Br         2-Cl-苯基
Me    Cl   Me    Br         2-Cl-苯基      Me    Cl   Me    Br         2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me    Br         2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me    Br         2-Cl-苯基
Me    Br   Me    Br         2-Cl-苯基      Me    Br   Me    Br         2-Cl-苯基
Cl    Br   Me    Br         2-Cl-苯基      Cl    Br   Me    Br         2-Cl-苯基
Me    H    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me    Cl         2-Cl-苯基      Me    H    Me    Cl         2-Cl-苯基
Cl    H    Me    Cl         2-Cl-苯基      Cl    H    Me    Cl         2-Cl-苯基
Me    Cl   Me    Cl         2-Cl-苯基      Me    Cl   Me    Cl         2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me    Cl         2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me    Cl         2-Cl-苯基
Me    Br   Me    Cl         2-Cl-苯基      Me    Br   Me    Cl         2-Cl-苯基
Cl    Br   Me    Cl         2-Cl-苯基      Cl    Br   Me    Cl         2-Cl-苯基
Me    H    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr  OCF2      2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr  OCF2      2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr  OCF2      2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr  OCF2      2-Cl-苯基
R4a  R4b  R3     R5a       R5b           R4a  R4b  R3     R5a      R5b
Me    Cl    i-Pr    OCF2      2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    OCF2     2-Cl-苯基
Cl    Cl    i-Pr    OCF2      2-Cl-苯基      Cl    Cl    i-Pr    OCF2     2-Cl-苯基
Me    Br    i-Pr    OCF2      2-Cl-苯基      Me    Br    i-Pr    OCF2     2-Cl-苯基
Cl    Br    i-Pr    OCF2      2-Cl-苯基      Cl    Br    i-Pr    OCF2     2-Cl-苯基
Me    H     i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基  Me    H     i-Pr    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     i-Pr    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    i-Pr    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    i-Pr    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    i-Pr    OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      OCH2CF3  2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    Me        2-Cl-苯基
Cl    H     Me      OCH2CF3  2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    Me        2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      OCH2CF3  2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    Me        2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      OCH2CF3  2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me      OCH2CF3 2-Cl-苯基
Me    Br    Me      OCH2CF3  2-Cl-苯基      Me    Br    Me      OCH2CF3 2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      OCH2CF3  2-Cl-苯基      Cl    Br    Me      OCH2CF3 2-Cl-苯基
Me    H     Me      OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      OCF2      2-Cl-苯基      Me    H     Me      OCF2     2-Cl-苯基
Cl    H     Me      OCF2      2-Cl-苯基      Cl    H     Me      OCF2     2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      OCF2      2-Cl-苯基      Me    Cl    Me      OCF2     2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      OCF2      2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me      OCF2     2-Cl-苯基
Me    Br    Me      OCF2      2-Cl-苯基      Me    Br    Me      OCF2     2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      OCF2      2-Cl-苯基      Cl    Br    Me      OCF2     2-Cl-苯基
Me    H     Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基
                                  表12
R4a  R4b R3     R5a   R5b           R4a  R4b R3     R5a   R5b
Me    H    i-Pr    CF3   2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    CF3   2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    CF3   2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    CF3   2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
R4a  R4b R3     R5a   R5b           R4a  R4b R3     R5a   R5b
Cl    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    H    Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    H    Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    H    Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      Br     2-Cl-苯基      Me    H    Me      Br     2-Cl-苯基
Cl    H    Me      Br     2-Cl-苯基      Cl    H    Me      Br     2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      Br     2-Cl-苯基      Me    Cl   Me      Br     2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      Br     2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me      Br     2-Cl-苯基
Me    Br   Me      Br     2-Cl-苯基      Me    Br   Me      Br     2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      Br     2-Cl-苯基      Cl    Br   Me      Br     2-Cl-苯基
Me    H    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me      Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      Cl     2-Cl-苯基      Me    H    Me      Cl     2-Cl-苯基
Cl    H    Me      Cl     2-Cl-苯基      Cl    H    Me      Cl     2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      Cl     2-Cl-苯基      Me    Cl   Me      Cl     2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      Cl     2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me      Cl     2-Cl-苯基
Me    Br   Me      Cl     2-Cl-苯基      Me    Br   Me      Cl     2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      Cl     2-Cl-苯基      Cl    Br   Me      Cl     2-Cl-苯基
R4a  R4b  R3     R5a         R5b           R4a  R4b  R3     R5a        R5b
Me    H     Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    Me      Cl           3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    Me      Cl          3-Cl-2-吡啶基
Me    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    i-Pr    OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Me    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Cl    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Me    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Me    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Cl    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Br    i-Pr    OCF2       2-Cl-苯基
Me    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    H     i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br    i-Pr    OCF2       3-Cl-2-吡啶基
Me    H     Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    H     i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Cl    H     Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    H     i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Me    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl    i-Pr    Me          2-Cl-苯基
Cl    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基
Me    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H     Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基
R4a  R4b R3     R5a       R5b           R4a  R4b R3     R5a      R5b
Cl    H    Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me      OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      OCF2     2-Cl-苯基      Me    H    Me      OCF2      2-Cl-苯基
Cl    H    Me      OCF2     2-Cl-苯基      Cl    H    Me      OCF2      2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      OCF2     2-Cl-苯基      Me    Cl   Me      OCF2      2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      OCF2     2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me      OCF2      2-Cl-苯基
Me    Br   Me      OCF2     2-Cl-苯基      Me    Br   Me      OCF2      2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      OCF2     2-Cl-苯基      Cl    Br   Me      OCF2      2-Cl-苯基
Me    H    Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      OCF2     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基
                                        表13
R4a  R4b R3     R5a      R5b           R4a  R4b R3     R5a      R5b
Me    H    i-Pr    CF3      2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    CF3      2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    CF3      2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    CF3      2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    CF3      2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    CF3      2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    CF3      2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    CF3      2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    CF3      2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    CF3      2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    CF3      2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    CF3      2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    CF3      3-Cl-2-吡啶基
R4a  R4b R3     R5a   R5b           R4a  R4b R3     R5a   R5b
Cl    Br   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    Br     2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    Br     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    Cl     2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    Cl     3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    H    Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    H    Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    H    Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基      Me    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br   Me      CF3   2-Cl-苯基
Me    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me      CF3   3-Cl-2-吡啶基
R4a  R4b R3   R5a       R5b           R4a  R4b R3   R5a       R5b
Me    H    Me    Br         2-Cl-苯基      Me    H    Me    Br         2-Cl-苯基
Cl    H    Me    Br         2-Cl-苯基      Cl    H    Me    Br         2-Cl-苯基
Me    Cl   Me    Br         2-Cl-苯基      Me    Cl   Me    Br         2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me    Br         2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me    Br         2-Cl-苯基
Me    Br   Me    Br         2-Cl-苯基      Me    Br   Me    Br         2-Cl-苯基
Cl    Br   Me    Br         2-Cl-苯基      Cl    Br   Me    Br         2-Cl-苯基
Me    H    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me    Br         3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me    Cl         2-Cl-苯基      Me    H    Me    Cl         2-Cl-苯基
Cl    H    Me    Cl         2-Cl-苯基      Cl    H    Me    Cl         2-Cl-苯基
Me    Cl   Me    Cl         2-Cl-苯基      Me    Cl   Me    Cl         2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me    Cl         2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me    Cl         2-Cl-苯基
Me    Br   Me    Cl         2-Cl-苯基      Me    Br   Me    Cl         2-Cl-苯基
Cl    Br   Me    Cl         2-Cl-苯基      Cl    Br   Me    Cl         2-Cl-苯基
Me    H    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me    Cl         3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Cl    H    i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr  OCH2CF3 2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr  OCH2CF3  2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr  OCH2CF3 3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr  OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Me    H    i-Pr  OCF2      2-Cl-苯基      Me    H    i-Pr  OCF2      2-Cl-苯基
R4a  R4b R3     R5a         R5b           R4a  R4b R3     R5a       R5b
Cl    H    i-Pr    OCF2        2-Cl-苯基      Cl    H    i-Pr    OCF2      2-Cl-苯基
Me    Cl   i-Pr    OCF2        2-Cl-苯基      Me    Cl   i-Pr    OCF2      2-Cl-苯基
Cl    Cl   i-Pr    OCF2        2-Cl-苯基      Cl    Cl   i-Pr    OCF2      2-Cl-苯基
Me    Br   i-Pr    OCF2        2-Cl-苯基      Me    Br   i-Pr    OCF2      2-Cl-苯基
Cl    Br   i-Pr    OCF2        2-Cl-苯基      Cl    Br   i-Pr    OCF2      2-Cl-苯基
Me    H    i-Pr    OCF2        3-Cl-2-吡啶基  Me    H    i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    i-Pr    OCF2        3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   i-Pr    OCF2        3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   i-Pr    OCF2        3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   i-Pr    OCF2        3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   i-Pr    OCF2        3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   i-Pr    OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基       Me    H    i-Pr    Me         2-Cl-苯基
Cl    H    Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基       Cl    H    i-Pr    Me         2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基       Me    Cl   i-Pr    Me         2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me      OCH2CF3  2-Cl-苯基
Me    Br   Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Me    Br   Me      OCH2CF3  2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      OCH2CF3   2-Cl-苯基      Cl    Br   Me      OCH2CF3  2-Cl-苯基
Me    H    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me      OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me      OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me      OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me      OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me      OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      OCH2CF3   3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me      OCH2CF3  3-Cl-2-吡啶基
Me    H    Me      OCF2       2-Cl-苯基      Me    H    Me      OCF2      2-Cl-苯基
Cl    H    Me      OCF2       2-Cl-苯基      Cl    H    Me      OCF2      2-Cl-苯基
Me    Cl   Me      OCF2       2-Cl-苯基      Me    Cl   Me      OCF2      2-Cl-苯基
Cl    Cl   Me      OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Cl   Me      OCF2      2-Cl-苯基
Me    Br   Me      OCF2       2-Cl-苯基      Me    Br   Me      OCF2      2-Cl-苯基
Cl    Br   Me      OCF2       2-Cl-苯基      Cl    Br   Me      OCF2      2-Cl-苯基
Me    H    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    H    Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Cl    H    Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    H    Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Me    Cl   Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Cl   Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Cl   Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Cl   Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Me    Br   Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Me    Br   Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基
Cl    Br   Me      OCF2       3-Cl-2-吡啶基  Cl    Br   Me      OCF2      3-Cl-2-吡啶基
制剂/用途
本发明的化合物通常与包含液体稀释剂、固体稀释剂或表面活性剂中至少之一的农业适用载体一起用作配制剂或组合物。配制剂或组合物的成分选择要与活性成分的物理性能、施用方式及环境因素(如土壤类型、湿度和温度)相一致。有用的配制剂包括液体如溶液(包括可乳化的浓缩液)、悬浮液、乳液(包括微乳液和/或suspoemulsions(悬浮乳状液))等，它们可被任选地稠化为凝胶。有用的配制剂还包括固体，如粉剂、粉末剂、颗粒剂、丸剂、片剂、膜剂等，它们可分散于水(“可湿润的”)或可溶于水。活性成分可被(微)胶囊化和进一步形成悬浮或固体制剂；或者，活性成分的整个制剂可被胶囊化(或“涂刷”)。胶囊化可以控制或延缓活性成分的释放。可喷洒的制剂可在合适的介质中增量，且喷洒量为每公顷约一至几百升。强力组合物主要用作进一步制剂的中间体。
所述制剂通常含有有效量的活性成分、以及下列大致范围的稀释剂和表面活性剂，各量之和为100重量％。
                            重量百分比
    活性组分     稀释剂   表面活性剂
水可分散和水溶性粒剂、片剂和粉末剂     5-90     0-94   1-15
悬浮液、乳液、溶液(包括可乳化的浓缩液)     5-50     40-95   0-15
粉剂     1-25     70-99   0-5
粒剂和丸剂     0.01-99     5-99.99   0-15
高强度组合物     90-99     0-10   0-2
在Watkins等的《Handbook of Insecticide Dust Diluents andCarriers》(杀虫剂粉末吸收剂和载体手册)第二版(Dorland Books，Caldwell，New Jersey)中对典型的固体稀释剂作了描述。在Marsden的《Solvents Guide》(溶剂指南)第二版(Interscience，New York，1950)中对典型的液体稀释剂作了描述。在《McCutcheon’sDetergents and Emulsifiers Annual》(McCutcheon洗涤剂和乳化剂年报，Allured Publ.Corp.，Ridgewood，New Jersey)以及Sisely和Wood的《Encyclopedia of Surface Active Agents》(表面活性剂百科全书，Chemical Publ.Co.，Inc.，NewYork，1964)中列举了表面活性剂和推荐的应用。所有的制剂可含有少量的添加剂，以减缓泡沫、结块、腐蚀、微生物生长等，或含有增稠剂，以增加粘度。
表面活性剂包括例如：聚乙氧基化的醇、聚乙氧基化的烷基酚、聚乙氧基化的脱水山梨糖醇脂肪酸酯、磺基琥珀酸二烷基酯、烷基硫酸盐、烷基苯磺酸盐、有机硅氧烷、N，N-二烷基牛磺酸盐、木质素磺酸盐、萘磺酸盐甲醛缩合物、聚羧酸盐和聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物。固体稀释剂包括例如粘土如膨润土、蒙脱土、硅镁土和高岭土，淀粉、糖、二氧化硅、滑石、硅藻土、尿素、碳酸钙、碳酸钠和碳酸氢钠以及硫酸钠。液体稀释剂包括例如水、N，N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、N-烷基吡咯烷酮、乙二醇、聚丙二醇、石蜡、烷基苯、烷基萘、橄榄油、蓖麻油、亚麻子油、桐油、芝麻油、玉米油、花生油、棉籽油、豆油、油菜籽油、椰子油、脂肪酸酯，酮类如环己酮、2-庚酮、异佛尔酮和4-羟基-4-甲基-2-戊酮，以及醇类如甲醇、环己醇、癸醇和四氢糠醇。
溶液，包括可乳化的浓缩液可通过简单地对成分进行混合而制备。粉剂和粉末剂可通过混合和通常如在锤磨机或流体能碾压机中进行的研磨而制备。悬浮液通常通过湿磨制备，参见例如U.S.3,060,084。颗粒剂和丸剂可通过将活性物质喷在预制颗粒状载体上或通过附聚技术而制备。参见：Browning的“Agglomeration”，Chemical Engineering，1967年12月4日，第147-48页；《Perry’sChemical Engineer’s Handbook》第4版(McGraw-Hill，New York，1963)第8-57页及以下；和PCT出版物WO 91/13546。丸剂可如U.S.4,172,714所述而制备。可分散于水和可溶于水的颗粒剂可根据U.S.4,144,050、U.S.3,920,442和DE 3,246,493制备。片剂可根据U.S.5,180,587、U.S.5,232,701和U.S.5,208,030制备。膜剂可根据GB 2,095,558和U.S.3,299,566制备。
有关制剂领域的进一步信息，参见T.S.Woods的“TheFormulator’s Toolbox-Product Forms for Modern Agriculture(制剂工作者工具箱-现代农业的产品形式)”，收于《PesticideChemistry and Bioscience，The Food-Environment Challenge》(杀虫剂化学和生物科学，食品-环境挑战)，T.Brooks和T.R.Roberts编辑，第9届国际杀虫剂化学大会科研报告集，剑桥，1999年，第120-133页。另外参见：U.S.3,235,361第6栏第16行至第7栏第19行及实施例10-41；U.S.3,309,192第5栏第43行至第7栏第62行及实施例8、12、15、39、41、52、53、58、132、138-140、162-164、166、167和169-182；U.S.2,891,855第3栏第66行至第5栏第17行及实施例1-4；Klingman著《Weed Controlas a Science》(杂草控制科学)，John Wiley and Sons公司出版，纽约，1961年，第81-96页；和Hance等著《Weed Control Handbook》(杂草控制手册)第8版，Blackwell Scientific Publications出版，牛津，1989年。
在以下实施例中，所有百分比均为重量百分比，且所有制剂均以常规方式制备。化合物号参见索引表A中的化合物。
                          实施例A
可湿润的粉末剂
化合物1                        65.0％
十二烷基酚聚乙二醇醚           2.0％
木质素磺酸钠                   4.0％
硅铝酸钠                       6.0％
蒙脱土(经煅烧)                 23.0％
                          实施例B
颗粒剂
化合物1                                10.0％
硅镁土颗粒(低挥发性物质，0.71/0.30mm；
U.S.S.No.25-50筛)                      90.0％
                          实施例C
挤压成形的丸剂
化合物1                        25.0％
无水硫酸钠                     10.0％
粗木质素磺酸钙                 5.0％
烷基萘磺酸钠                  1.0％
钙/镁膨润土                   59.0％
                          实施例D
可乳化的浓缩液
化合物1                       20.0％
油溶性磺酸盐和聚氧乙烯醚
的掺合物                      10.0％
异佛尔酮                      70.0％
                          实施例E
颗粒剂
化合物                        10.5％
纤维素                        2.5％
乳糖                          4.0％
玉米粉                        93.0％
本发明化合物的特征在于有利的代谢和/或土壤残留模式，且显示对一定范围的农业和非农业无脊椎害虫的防治活性。(在本发明的说明书范围内，“无脊椎害虫防治”意味着抑制无脊椎害虫的生长(包括致死)，显著减少其摄食量或害虫引起的其它伤害；相关的表述定义类似)。就本说明书而言，术语“无脊椎害虫”包括具有经济重要性的节肢类、腹足类、线虫类害虫。术语“节肢类”包括昆虫、螨、蜘蛛、蝎子、蜈蚣、百足虫、球潮虫和总和纲(symphylans)。术语“腹足类”包括蜗牛、蛞蝓(slugs)和其它柄眼目(Stylommatophora)。术语“线虫类”包括所有的蠕虫，如：蛔虫，犬心虫，植食性线虫类(线虫纲)，吸虫(Tematoda)，棘头虫纲，以及绦虫(多节绦虫纲)。本领域的技术人员应认识到，并非所有的化合物对于所有的害虫具有相同的效力。本发明的化合物显示了对经济上具重要性的农业和非农业害虫的活性。术语“农业”是指田野农作物生产例如用于食物和纤维的农作物生产，包括谷类作物(例如小麦、燕麦、大麦、黑麦、稻米、玉米)、豆类作物、蔬菜作物(例如莴苣、卷心菜、番茄、黄豆)、土豆、甘薯、葡萄、棉花和树生水果(例如梨果、核果和柑橘类水果)的生长。术语“非农业”是指其它园艺(例如林业、温室、苗圃或不在田野生长的观赏性植物)、公共(人)和动物健康、家用和商用建筑、家用品和贮存品的应用或害虫。由于无脊椎害虫防治范围和在经济上的重要性，通过控制无脊椎害虫来保护(不受无脊椎害虫的破坏或损伤)棉花、玉米、豆类、稻米、蔬菜作物、土豆、甘薯葡萄和树生水果的农作物是本发明的优选实施方案。农业或非农业害虫包括鳞翅目的幼虫，如夜蛾科族的粟蚕蛾幼虫(armyworms)，切根虫(cutworms)，尺蠖(loopers)，以及heliothines(例如：秋粟蚕蛾幼虫(Spodoptera fugiperda J.E.Smith)，甜菜粟蚕蛾幼虫(Spodoptera exigua.Hübner)，黑切根虫(Agrotis ipsilonHufnagel)，卷心菜尺蠖(粉斑夜蛾，Trichoplusia ni Hübner)，烟草蚜虫(Heliothis virescens Fabricius))；螟蛾科族的蛀虫，鞘蛾，结网毛虫，锥形虫(coneworms)，卷叶菜虫和骨化虫(skeletonizers)(例如：欧洲玉米钻孔虫(OstrinianubilalisHübner)，脐橙虫(Amyelois transitella Walker)，玉米根结网毛虫(Crambus caliginosellus Clemens)，草地结网毛虫(Herpetogramma licarsislis Walker))；卷蛾科族的叶滚虫(leafrollers)，蚜虫，种子虫(seed worms)，以及果虫(fruitworms)(例如：苹果蠹蛾(Cydia pomonella Linnaeus)，葡糖浆果蠹蛾(Endopiza viteana Clemens)，东方果蠹蛾(Grapholitamolesta Busck))；以及许多其它经济上重要的鳞翅目(例如菱纹背蛾(Plutella xylostella Linnaeus)，红铃虫(Pectinophoragossypiella Saunders)，舞毒蛾(Lymantria dispar Linnaeus))；Blattodea目的稚虫和成虫，包括Blattollidae和蜚蠊科族的蟑螂(例如东方蟑螂(Blatta orientalis Linnaeus)，亚洲蟑螂(Blatella asahinai Mizukubo)，德国蟑螂(Blattella germanicaLinnaeus)，褐带蟑螂(Supella longipalpa Fabricius)，美洲蟑螂(Periplaneta americana Linnaeus)，褐色蟑螂(Periplanetabrunnea Burmeister)，马得拉岛蟑螂(Leucophaea maderaeFabricius))；鞘翅目的摄叶幼虫和成虫，包括长角象虫科、豆象科和象虫科族的象鼻虫(例如棉籽象鼻虫(Anthonomus grandisBoheman)，米水象鼻虫(rice water weevil，Lissorhoptrusoryzophilus Kuschel)，谷象鼻虫(Sitophilus granariusLinnaeus)，米象鼻虫(Sitophilus oryzae Linnaeus))；叶甲科族的跳甲、黄瓜甲虫、根虫、叶甲、马铃薯甲虫和甜菜麦蛾(例如科罗拉多马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata Say)，西方玉米根虫(Diabrotica virgifera virgifera LeConte))；金龟子科族的金龟子和其它甲虫(例如日本甲虫(Popillia japonicaNewman)和欧洲金龟子(Rhizotrogus majalis Razoumowsky))；皮蠹科族的地毯圆皮蠹；叩头虫科的铁线虫(wireworms)；Scolytidae族的棘胫小蠹(bark beetles))和拟步行虫科的粉甲虫。农业或非农业害虫还包括：革翅目的成虫和幼虫，包括秋螋科的地蜈蚣(例如欧洲地蜈蚣(Forficula auricularia Linnaeus)，黑地蜈蚣(Chelisoches morio Fabricius))；半翅目和同翅目的成虫和稚虫，如盲蝽科族的盲蝽，Cicadidae族的蝉，大叶蝉科族的叶蝉(例如Empoasca spp.)，樗鸡科族和飞虱科族的planthopper，角蝉科族的角蝉，木虱科族的木虱，粉虱科族的粉虱，蚜科族的蚜虫，根瘤蚜科族的根瘤蚜，粉蚧科族的粉蚧，蜡蚧科族、盾蚧科族和硕蚧科族的介壳虫(scales)，网蝽科族的网蝽，蝽科族的椿象，长蝽科族的麦长蝽(例如Blissus spp.)和其它seed bugs，沫蝉科族的沫蝉，缘蝽科族的南瓜缘蝽，以及红蝽科族的恙螨(redbugs)和棉蝽象。还包括螨目的成虫和幼虫，如叶螨科族的红蜘蛛和茶红叶螨(例如欧洲茶红叶螨(Panonychus ulmi Koch)，两点红蜘蛛(two spotted spider mite，Tetranychus urticae Koch)，McDaniel螨(Tetranychus mcdaniele McGregor))，毛足蛛科族的flat mite(例如柑橘flat mite(Brevipal pus lewisiMcGregor))，瘿螨科族的锈螨和芽螨(bud mites)，以及其它食叶螨和对人和动物健康重要的螨，即Epidermoptidae族的尘螨(dustmites)，蠕形螨科族的腺囊螨，食甜螨科族的谷螨，硬蜱科类的扁虱(例如鹿虱(deertick，Ixodes scapularis Say)，澳洲瘫痪虱(Australian paralysis tick，Ixodes holocyclus Neumann)，美洲犬虱(Dermacentor variabilis Say)，孤星虱(lone star tick，Amblyomma americanum Linnaeus))，以及瘙螨虱科(Psoroptidae)族、蒲螨科(Pyemotidae)族和疥螨科(Sarcoptidae)族的马瘙螨和疥螨；直翅目的成虫和未成虫，包括蚱蜢、蝗虫和蟋蟀(例如迁徙蚱蜢(例如Melanoplus sanguinipes Fabricius，M.DifferentialisThomas)，美洲蚱蜢(例如Schistocerca americana Drury)，沙漠蝗虫(Schistocerca gregaria Forskal)，迁徙蝗虫(Locustamigratoria Linnaeus)，家蟋蟀(Acheta domesticus Linnaeus)，蝼蛄(Gryllotalpa Spp.))；双翅目类的成虫和未成虫，包括：甜菜麦蛾，蠓，果蝇(实蝇科)，麦秆蝇(例如Oscinella fritLinnaeus)，土壤蛆，家蝇(例如Musca domestica Linnaeus)，小家蝇(例如Fannia canicularis Linnaeus，F.femoalis Stein)，厩螫蝇(例如Stomoxys calcitrans Linnaeus)，面蝇(face flies)，角蝇，丽蝇(blow flies，例如Chrysomya spp.，Phormia spp.)，和其它蝇状蝇害虫(muscoid fly pests)，马蝇(例如Tabanus spp.)，肤蝇(例如Gastrophilus spp.，Oestrus spp.)，牛蝇(例如Hypodermaspp.)，鹿蝇(例如Chrysops spp.)，keds(例如Melophagus ovinusLinnaeus)，以及其它短角亚目，蚊(例如Aedes spp.，Anophelesspp.，Culex spp.)，黑蝇(例如Prosimulium spp.，Simulium spp.)，蠓，沙蝇，sciarids，和其它长角亚目；缨翅目类的成虫和未成虫，包括葱蓟马(Thrips tabaci Lindeman)和其它摄叶蓟马；膜翅目类的昆虫类害虫，包括：蚁(例如红工木蚁(Camponotus ferrugineusFabricius)，黑工木蚁(Camponotus pennsylvanicus DeGeer)，法老蚁(Monomorium pharaonis Linnaeus)，小火蚁(Wasmanniaauropunctata Roger)，火蚁(Solenopsis geminata Fabricius)，红外来火蚁(Solenopsis invicta Latreille)，阿根廷蚁(Iridomyrmex humilis Mayr)，褐狂蚁(Paratrechina longicornisLatreille)，铺道蚁(Tetramorium caespitum Linnaeus)，美洲草地蚁(Lasius alienus F_ster)，臭家蚁(Tapinoma sessileSay))，蜜蜂(包括木蜂)，胡蜂，鲜黄色胡蜂褐黄峰；等翅目的昆虫害虫，包括：东美散白蚁(Reticulitermes flavipes Kollar)，西美散白蚁(Reticulitermes hesperus Banks)，台湾乳白蚁(Coptotermes formosanus Shiraki)，移栖楹白蚁(Incisitermesimmigrans Snyder)和其它经济上具重要性的白蚁；缨尾目的昆虫害虫，如蠹鱼(Lepisma saccharina Linnaeus)和家衣鱼(Thermobiadomestica Packard)；食毛目的昆虫害虫，并包括头虱(Pediculushumanus capitis De Geer)，体虱(Pediculus humanus humanusLinnaeus)，雏鸡羽虱(Menacanthus stramineus Nitszch)，狗咬虱(dog biting louse，Trichodectes canis De Geer)，绒毛虱(fluff louse，Goniocotes gallinae De Geer)，羊体虱(sheepbody louse，Bovicola ovis Schrank)，阔胸血虱(short-nosedcattle louse，Haematopinus eurysternus Nitzsch)，牛颚虱(long-nosed cattle louse，Linognathus vituli Linnaeus)和其它攻击人和动物的吮吸寄生虱(sucking parasitic lice)和咀嚼寄生虱(chewing parasitic lice)；蚤目的昆虫害虫，包括东方鼠蚤(oriental rat flea，Xenopsylla cheopis Rothschild)，猫蚤(Ctenocephalides felis Bouche)，犬蚤(Ctenocephalidescanis Curtis)，母鸡蚤(Ceratophyllus gallinae Schrank)，鬼针草蚤(sticktight flea，Echidnophaga gallinacea Westwood)，人蚤(Pulex irritans Linnaeus)和其它折磨哺乳动物和鸟类的虱子。其它涵盖的节肢害虫包括：蜘蛛目的蜘蛛，如褐色隐居蜘蛛(brown recluse spider，Loxosceles reclusa Gertsch&Mulaik)和黑寡妇蛛(Latrodectus mactans Fabricius)，以及Scutigeromorpha目的蜈蚣，如家蜈蚣(Scutigera coleoptrataLinnaeus)。本发明化合物还对线虫纲、多节绦虫纲、吸虫纲和棘头虫纲的成员有活性，包括经济上重要的Strongylida目、Ascaridida目、蛲虫目(Oxyurida)、Rhabditida目、Spirurida目和Enoplida目的成员，如(但不限于)经济上重要的农业害虫(例如Meloidogyne属的马氏异皮线虫，Pratylenchus属的小线虫，Trichodorus属的黄麻根瘤线虫等)以及动物和人的健康害虫(例如，所有经济上重要的吸虫，绦虫，和蛔虫，如马的Stongylusvulgaris，狗的Toxocara canis，羊的Haemonchus contortus，狗的Dirofilaria immitis Leidy，马的Anoplocephala perfoliata，反刍动物的Fasciola hepatica Linnaeus，等)。
本发明的化合物对下列各目的害虫具有特别高的活性：鳞翅目(例如Alabama argillacea Hübner(棉叶波纹夜蛾)，Archipsargyrospila Walker(果黄卷蛾)，A.rosana Linnaeus(Europeanleaf roller)和其它Archips种类，Chilo suppressalis Walker(二化螟)，Cnaphalocrosis medinalis Guenee(rice leafroller)，Crambus caliginosellus Clemens(玉米根网螟)，Crambusteterrellus Zincken(早熟禾草螟)，Cydia pomonella Fabricius(苹蠹蛾)，Earias insulana Boisduval(棉斑实蛾)，Eariasvittella Fabricius(spotted bollworm)，Helicoverpa virescensHübner(Ammerican bollworm)，Helicoverpa zea Boddie(玉米穗蛾)，Heliothis virescens Fabricius(烟芽夜蛾)，Herpetogrammalicarsisalis Walker(sod webworm)，Lobesis botrana Denis&Schiffermüller(葡糖小卷蛾)，Pectinophora gossypiellaSaunders(pink bollworm)，Phyllocnistis citrella Stainton(橘红潜叶甲)，Pieris brassicae Linnaeus(大菜粉蝶)，Pierispapae Linnaeus(小菜粉蝶)，Plutella xylostella Linnaeus(小菜蛾)，Spodoptera exigua Hübner(甜菜夜蛾)，Spodoptera lituraFabricius(斜纹夜蛾，cluster caterpillar)，Spodopterafrugiperda J.E.Smith(草地粘虫)，Trichoplusia ni Hübner(粉纹夜蛾)和Tuta absoluta Meyrick(tomato leafmiher))。本发明的化合物对同翅目的成员也有商业上明显的活性，包括：Acyrthisiphon pisum Harris(豌蚜)，Aphis craccivora Koch(豇豆蚜)，Aphis fabae Scopoli(黑豆蚜)，Aphis gossypii Glover(棉蚜，瓜蚜)，Aphis pomi De Geer(苹蚜)，Aphis spiraecolaPatch(绣线菊蚜)，Aulacorthum solani Kaltenbach(指顶花无网蚜)，Chaetosiphon fragaefolii Cockerell(草莓中瘤钉毛蚜)，Diuraphis noxia Kurdjumov/Mordvilko(俄罗斯麦长管蚜)，Dysaphis plantaginea Paaserini(车前圆尾蚜)，Eriosomalanigerum Hausmann(苹绵蚜)，Hyalopterus pruni Geoffroy(桃大尾蚜)，Lipaphis erysimi Kaltenbach(芜菁蚜)，Metopolophiumdirrhodum Walker(谷蚜)，Macrosipum euphorbiae Thomas(马铃薯长管蚜)，Myzus persicae Sulzer(peach-potato aphid，桃蚜)，Nasonovia ribisnigri Mosley(莴苣衲长管蚜)，Pemphigusspp.(根蚜和葡糖根疣蚜)，Phopalosiphum maidis Fitch(玉米蚜)，Rhopalosiphum padi Linnaeus(bifd cherry-oat aphid)，Schizaphis graminum Rondani(麦二叉蚜)，Sitobion avenaeFabricius(麦长管蚜)，Therioaphis maculata Buckton(苜蓿斑蚜)，Toxoptera aurantii Boyer de Fonscolombe(桔声蚜)，和Toxoptera citricida Kirkaldy(热带桔二岔蚜)；Adelges spp.(球蚜)；Phylloxera devastatrix Pergande(美核桃根瘤蚜)；Bemisia tabaci Gennadius(烟草粉虱，甘薯粉虱)；Bemisiaargentifolii Bellows&Perring(silverleaf whitefly)，Dialeurodes citri Ashmead(柑桔粉虱)和Trialeurodesvaporariorum Westwood(温室粉虱)；Empoasca fabae Harris(蚕豆微叶蝉)，Laodelphax striatellus Fallen(小褐稻虱)，Macrolestes quadrilineatus Forbes(六点叶蝉)，Nephotettixcinticeps Uhler(茶微叶蝉)，Nephotettix nigropictus St_l(黑尾叶蝉)，Nilaparvata lugens St_l(稻褐飞虱)，Peregrinus maidisAshmead(玉米蜡蝉)，Sogatella furcifera Horvath(白背稻虱)，Sogatodes orizicola Muir(rice delphacid)，Typhlocyba pomariaMcAtee(苹白小叶蝉)，Erythroneoura spp.(葡糖斑叶蝉)；Magicidada septendecim Linnaeus(期蝉)；Icerya purchasiMaskell(吹绵蚧)，Quadraspidiotus perniciosus Comstock(梨圆盾蚧)；Planococcus citri Risso(柑桔粉蚧)；Pesudococcusspp.(其它粉蚧复合体)；Cacopsylla pyricola Foerster(梨黄木虱)，Trioza diospyri Ashmead(柿木虱)。这些化合物还对半翅目的成员具有活性，包括：Acrosternum hilare Say(稻绿蝽)，Anasa tristis De Geer(南瓜绿蝽)，Blissus leucopterusleucopterus Say(麦长蝽)，Corythuca gossypii Fabricius(棉网蝽(cotton lace bug))，Cyrtopeltis modesta Distant(tomatobug)，Dysdercus suturellus Herrich-Sch_ffer(棉黑翅红蝽)，Euchistus servus Say(褐臭蝽)，Euchis tus variolarius Palisotde Beauvois(一点褐蝽)，Graptosthetus spp.(蚜虫复合体)，Leptoglossus corculus Say(松籽喙缘蝽)，Lygus lineolarisPalisot de Beauvois(牧草盲蝽)，Nezara viridula Linnaeus(稻绿蝽)，Oebalus pugnax Fabricius(稻褐蝽)，Oncopeltus fasciatusDallas(大马利筋长蝽)，Pseudatomoscelis seriatus Reuter(棉跳盲蝽)。其它被本发明化合物防治的害虫目包括：缨翅目(例如Frankliniella occidentalis Pergande(苜蓿蓟马)，Scirthothripscitri Moulton(桔实蓟马)，Sericothrips variabilis Beach(大豆蓟马)，和Thrips tabaci Lindeman(葱蓟马))，和鞘翅目(例如Leptinotarsa decemlineata Say(马铃薯甲虫)，Epilachnavarivestis Mulsant(墨西哥豆瓢虫)，以及Agriotes、Athous和Limonius种的铁线虫)。
本发明的化合物还可与一种或多种其它生物活性化合物或活性剂混合，以形成多成分的杀虫剂，产生更广的农用范围，所述其它生物活性化合物或活性剂包括：杀虫剂，杀真菌剂，杀线虫剂，杀菌剂，杀螨剂，生长调节剂(如扎根刺激剂(rooting stimulants))，化学灭菌剂，化学信息物(semiochemicals)，驱虫剂，诱引剂，信息素，摄食刺激剂(feeding stimulants)，其它生物活性化合物或昆虫病原细菌、病毒或真菌。因此，本发明的组合物可进一步包含生物有效量的至少一种另外的生物活性化合物或活性剂。本发明的化合物可与如下各例生物活性化合物或活性剂进行配制：杀虫剂，如阿维菌素(abamectin)、高灭磷、吡虫清、齐墩螨素(avermectin)、艾扎丁、谷硫磷、氟氯菊酯、联苯肼酯、噻嗪酮、虫螨威、氟唑虫清、定虫隆、毒死蜱、甲基毒死蜱、chromafenozide、clothianidin、氯氟氰菊酯、β-氯氟氰菊酯、(RS)氯氟氰菊酯、λ-氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、灭蝇胺、溴氰菊酯、杀螨硫隆、二嗪农、氟脲杀、乐果、噁茂醚、emamectin、硫丹、高氰戊菊酯、ethiprole、苯硫威、双氧威、甲氰菊酯、唑螨酯、杀灭菊酯、锐劲特、flonicamid、氟氰戊菊酯、氟胺氰菊酯、氟虫脲、地虫磷、特丁苯酰肼、氟铃脲、吡虫啉、噁二唑虫、丙胺磷、氟丙氧脲、马拉松、蜗牛敌、甲胺磷、杀扑磷、灭多虫、蒙五一五、甲氧滴滴涕、久效磷、甲氧苯酰肼、硝虫噻嗪、双苯氟脲、甲氨叉威、一六零五、甲基一六零五、氯菊酯、三九一一、伏杀磷、亚胺硫磷、磷胺、抗蚜威、丙溴磷、拒嗪酮、pyridalyl、蚊蝇醚、鱼藤酮、艾克敌105、乙丙硫磷、双苯酰肼、伏虫隆、七氟菊酯、特丁磷、杀虫畏、噻虫啉(thiacloprid)、thiamethoxam、硫双灭多威、杀虫双、四溴菊酯、敌百虫和杀虫隆；杀真菌剂，例如噻二唑素、腈嘧菊酯、苯菌灵、灭瘟素、波尔多液(碱式硫酸铜)、糠菌唑、氯环丙酰胺、captafol、克菌丹、多菌灵、地茂散、百菌清、王铜、铜盐、cyflufenamid、清菌脲、环唑醇、环丙嘧啶、(S)-3，5-二氯-N-(3-氯-1-乙基-1-甲基-2-氧代丙基)-4-甲基苯甲酰胺(RH 7281)、diclocymet(S-2900)、哒菌清、氯硝胺、噁茂唑、(S)-3，5-二氢-5-甲基-2-甲基硫基-5-苯基-3-苯氨基-4H-咪唑-4-酮(RP 407213)、烯酰吗啉、dimoxystrobin、烯唑醇、烯唑醇-M、多果定、克瘟散、氧唑菌、噁唑铜菌、fenamidone、异嘧菌醇、腈苯唑、fencaramide(SZX0722)、拌种咯、苯锈啶、丁苯吗啉、薯瘟锡、毒菌锡、氟啶胺、氟联苯菌(RPA 403397)、喹唑菌酮、氟硅唑、氟酰胺、粉唑醇、灭菌丹、藻菌磷、呋氨丙灵、呋吡唑灵(S-82658)、己唑醇、环戊唑醇、异丙定、富士一号、春雷霉素、亚胺菌、代森锰锌、代森锰、mefenoxam、丙氧灭绣胺、甲霜灵、环戊唑菌、叉氨苯酰胺(SSF-126)、腈菌唑、甲胂铁铵(甲基胂酸铁)、噁霜灵、戊菌唑、戊菌隆、丙氯灵、百维灵、环丙唑、啶斑肟、pyraclostrobin、二甲嘧菌胺、咯喹酮、喹氧灵、螺噁茂胺、硫磺粉、戊唑醇、氟醚唑、涕必灵、溴氟唑菌、甲基托布津、福美双、tiadinil、三唑酮、唑菌醇、三环唑、trifloxystrobin、戊叉唑菌、有效霉素和烯菌酮；杀线虫剂、如涕灭威、甲氨叉威和克线磷；杀菌剂，例如链霉素；杀螨剂，例如虫螨脒、灭螨猛、乙酯杀螨醇、三环锡、开乐散、除螨灵、特苯噁唑、喹螨醚、杀螨锡、甲氰菊酯、唑螨酯、噻螨酮、克螨特、哒螨酮和吡螨胺；以及生物试剂，如苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)，包括泽亚种(aizawai)和库尔斯塔克亚种(kurstaki)，苏云金芽孢杆菌δ-内毒素，杆状病毒，以及食虫细菌、病毒和真菌。本发明化合物及其混合物可施用于进行了基因转化以表达出对无脊椎害虫有毒性的蛋白(例如苏云金芽孢杆菌毒素)的植物上。外部施加的本发明的防治无脊椎害虫的化合物可以与这些表达的内毒素蛋白协同作用。
有关这些农用防护剂的通用参考文献是：《The PesticideManual》(杀虫剂手册)，第十二版，C.D.S.Tomlin出版，BritishCrop Protection Council(英国作物保护委员会)，Farnham，Surrey，U.K.，2000。
用于与本发明的化合物混合的优选杀虫剂和杀螨剂包括：合成除虫菊酯类，例如氯氰菊酯、(RS)氯氟氰菊酯、氟氯氰菊酯、β-氟氯氰菊酯、高氰戊菊酯、杀灭菊酯和四溴菊酯；氨基甲酸酯类，例如fenothicarb、灭多虫、甲氨叉威、和硫双灭多威；neonicotinoids，例如clothianidin、吡虫啉和噻虫啉；神经元钠通道阻断剂例如噁二唑虫；杀虫大环内酯类、如艾克敌105、阿维菌素、齐墩螨素、和emamectin；γ-氨基丁酸(GABA)拮抗剂(antagonists)，例如硫丹、ethiprole和锐劲特；杀虫剂尿素类，如氟虫脲和杀虫隆；保幼激素juvenile hormone mimics，如噁茂醚和蚊蝇醚；拒嗪酮；以及虫螨脒。用于与本发明的化合物混合的优选生物活性剂包括苏云金芽孢杆菌和苏云金芽孢杆菌δ-内毒素，以及天然存在的和遗传改良的病毒杀虫剂，包括杆状病毒目(Baculoviridae)的成员以及食昆虫的真菌。
最优选的混合物包括：本发明的化合物与(RS)氯氟氰菊酯的混合物；本发明的化合物与β-氟氯氰菊酯的混合物；本发明的化合物与高氰戊菊酯的混合物；本发明的化合物与灭多虫的混合物；本发明的化合物与吡虫啉的混合物；本发明的化合物与噻虫啉的混合物；本发明的化合物与噁二唑虫的混合物；本发明的化合物与阿维菌素的混合物；本发明的化合物与硫丹的混合物；本发明的化合物与ethiprole的混合物；本发明的化合物与锐劲特的混合物；本发明的化合物与氟虫脲的混合物；本发明的化合物与蚊蝇醚的混合物；本发明的化合物与拒嗪酮的混合物；本发明的化合物与虫螨脒的混合物；本发明的化合物与苏云金芽孢杆菌的混合物；以及本发明的化合物与苏云金芽孢杆菌δ-内毒素的混合物。
在某些情况下，与具有相似防治范围但不同作用方式的其它无脊椎害虫防治化合物或活性剂的结合对于抗性控制(resistancemanagement)是特别有利的。因此，本发明的组合物可进一步包含生物有效量的至少一种另外的具有相似防治范围但不同作用方式的无脊椎害虫防治化合物或活性剂。使遗传改良以表达植物防护化合物(例如蛋白质)的植物或该植物的处所与生物有效量的本发明化合物相接触，也可提供更广的植物防护范围，并对于抗性控制是特别有利的。
通过向害虫的环境(包括害虫出现的农业和/或非农业处所)、向需防护的区域、或直接向需要防治的害虫以生物有效量施用一种或多种本发明的化合物，可在农业和非农业应用中防治无脊椎害虫。因此，本发明还包括在农业和非农业应用中防治无脊椎害虫的方法，包括使无脊椎害虫或其环境与生物有效量的一种或多种本发明的化合物接触，或与含至少一种所述化合物的组合物或含至少一种所述化合物和至少一种另外的生物活性化合物或活性剂的组合物接触。包含本发明化合物和有效量的至少一种另外的生物活性化合物或活性剂的适当组合物的实例包括颗粒状组合物，其中所述另外的生物活性化合物或活性剂与本发明化合物存在于相同颗粒上或者与本发明化合物存在于不同颗粒上。
优选的接触方法是通过喷洒来接触。或者，可向植物叶或土壤施用含本发明化合物的颗粒状组合物。通过由植物与含本发明化合物的组合物接触而引起的植物吸收，本发明的化合物得以有效释放，所述组合物是作为液体制剂的土壤浸润、用于土壤的颗粒制剂、保育箱处理或移植浸渍而施用的。本发明化合物还可以通过将含有本发明化合物的组合物局部施用于害虫所在部位来实现其有效作用。其它接触方法包括通过直接或滞留性喷雾、航空喷洒、凝胶、种子涂层、微胶囊、系统吸收、饵诱、耳标(eartags)、大丸药、喷雾器、熏蒸剂、气溶胶、粉尘和许多其它方法而施用本发明的化合物或组合物。还可以将本发明化合物浸渗到用于制备无脊椎害虫防治装置例如(例如虫网)的材料内。
可将本发明的组合物掺入无脊椎害虫食用的诱饵，或掺入装置如捕集器等中。含有0.01-5％的活性成分、0.05-10％的(一种或多种)保湿剂以及40-99％的植物粉的颗粒或诱饵能以很低的施用率有效地防治土壤害虫，特别是对于通过摄食而非直接接触而致命的活性成分剂量而言。
本发明的化合物可以以其纯态施用，但更为经常施用的是一种制剂，其含有一种或多种化合物与合适的载体、稀释剂和表面活性剂，且根据所考虑的终用途可能与食物结合。优选的施用方法涉及喷雾所述化合物的水分散体或精制油溶液。与喷淋油、喷淋油浓缩物、粘展剂、辅料、其它溶剂以及增效剂如增效醚结合通常增强化合物的效力。
有效防治所需的施用率(即“生物有效量”)将取决于诸如下列因素：需防治的无脊椎害虫的种类，害虫的生活周期，生活期，害虫的大小，地点，季节，宿主作物或动物，摄食习性，周围环境湿度，稳定等。在一般情况下，每公顷约0.01-2kg活性成分的施用率足以防治农业生态系统中的害虫，但少至0.0001千克/公顷可以足够，而也可能需要多达8千克/公顷。对于非农用，有效用量范围约为1.0-50mg/m2，但少至0.1mg/m2可能足够，而也可能需要多达150mg/m2。本领域的技术人员可容易地确定所期望程度的无脊椎害虫防治所必需的生物有效量。
下列试验证实了本发明化合物对于特定害虫的防治效力。“防治效力”表示引起显著降低摄食的无脊椎害虫的发育抑制(包括死亡)。然而，所述化合物提供的害虫防治保护作用并不局限于这些种类。对于化合物的描述，参见索引表A和B。在所述索引表中使用了以下缩写：“Me”是指甲基，“i”是指异，“Pr”是指丙基，i-Pr是指异丙基。缩写“Ex.”代表“实施例”，其后的数字表明所述化合物是在哪个实施例中制备的。
                         索引表A
化合物      R4    R3     J                                   m.p.℃
1           Me     i-Pr    4-Cl-苯基                           208-210
2(Ex.2)     Me     i-Pr    1-(3-Cl-2-吡啶基)-3-CF3-5-吡唑基    69-72
                         索引表B
Figure A0281604901312
化合物      R4    R3     J                                   m.p.℃
B1          Me     i-Pr    4-CF3-苯基                         139-142
B2(Ex.1)    Me     i-Pr    4-OCF3-苯基                        104-107
B3          Me     i-Pr    1-(3-Cl-2-吡啶基)-3-CF3-5-吡唑基   69-73
                             索引表C
Figure A0281604901321
化合物       R4    R3                   J                    m.p.℃
  C1         Me    i-Bu    1-(3-Cl-2-吡啶基)-3-CF3-5-吡唑基   138-140
  C2(Ex.3)   Me    i-Bu    1-(3-Cl-2-吡啶基)-3-Br-5-吡唑基     119-120
  C3         Me    Et      1-(3-Cl-2-吡啶基)-3-Br-5-吡唑基     185-186
  C4         Me    Me      1-(3-Cl-2-吡啶基)-3-Br-5-吡唑基     133-135
  C5         Me    Me      1-(3-Cl-2-吡啶基)-3-CF3-5-吡唑基   113-114
  C6         Me    i-Pr    1-(3-Cl-2-吡啶基)-3-Br-5-吡唑基     102-104
  C7         Me    i-Pr    1-(3-Cl-2-吡啶基)-3-CF3-5-吡唑基   124-125
                             索引表D
Figure A0281604901322
化合物       R4    R3                   J                    m.p.℃
  D1         Me     Et     1-(3-Cl-2-吡啶基)-3-Br-5-吡唑基     152-154
  D2         Me     Me     1-(3-Cl-2-吡啶基)-3-Br-5-吡唑基     181-182
                         本发明的生物实施例
                                试验A
为了评估对菱纹背蛾(Plutella xylostella)的防治，试验装置由小开口容器组成，其中装有12-14天大小的萝卜植物。已用10-15条新生幼虫对该萝卜预先进行了害虫感染，幼虫是在一片害虫饵料上，用取样器从有许多幼虫在其上生长的硬化了的害虫饵料片上移取一小块试样，然后将该含幼虫和饵料的试样转移到试验装置中。作为饵料试样而移到试验设备上的幼虫将变干。
除非另作说明，用含下列物质的溶液配制试验化合物：10％的丙酮，90％的水和300ppm的X-77_ Spreader Lo-Foam Formula非离子型表面活性剂，该表面活性剂含有烷基芳基聚氧乙烯、游离脂肪酸、二醇和异丙醇(Loveland Industries，Inc.)。通过SUJ2雾化喷嘴施用1ml的所述配制化合物液体，该雾化喷嘴位于各试验装置上方1.27cm(0.5英寸)处，带有1/8JJ定制的箱体(SprayingSystem Co.)。在这一筛选中的所有实验化合物均以250ppm(或更低)喷洒，并重复喷洒3次。在喷洒所述配制的试验化合物后，使各试验装置干燥1小时，然后在顶上加盖黑色遮蔽盖。在25℃、70％相对湿度的成长室中将试验装置放置6天。然后目测植物摄食损坏度。
在所试验的化合物中，下列提供了极佳的植物防护程度(10％或更低的摄食损坏)：1*、B3*、C2**、C5*和C6*。
                         试验B
为了评估对秋粟蚕蛾幼虫(Spodoptera frugiperda)的防治，试验装置由小开口容器组成，其中装有4-5天大小的玉米植物。已用10-15条1天龄的幼虫对该玉米预先进行了害虫感染，幼虫是在一片害虫饵料上，使用了如试验A所述的取样器。
试验化合物的配制和以250ppm(或更低)进行喷洒均如试验A所述。重复喷洒3次。喷洒后，将试验装置放置在成长室中，然后如试验A所述进行目测评定。
在所试验的化合物中，下列提供了极佳的植物防护程度(20％或更低的摄食损坏)：C2*和C5*。
                         试验C
为了评估对烟草夜蛾幼虫(Heliothis virescens)的防治，试验装置由小开口容器组成，其中装有6-7天大小的棉花植物。已用8条2天龄的幼虫对该棉花植物预先进行了害虫感染，幼虫是在一片害虫饵料上，使用了如试验A所述的取样器。
试验化合物的配制和以250ppm(或更低)进行喷洒均如试验A所述。重复喷洒3次。喷洒后，将试验装置放置在成长室中，然后如试验A所述进行目测评定。
在所试验的化合物中，下列提供了极佳的植物防护程度(20％或更低的摄食损坏)：C2*和C6*。
*以50ppm试验的
**以10ppm试验的。

Claims (22)

1.式I化合物及其N-氧化物和盐
其中
J是苯环，5-或6-元杂芳环或芳族8-、9-或10-元稠合碳二环或杂二环环系，其中每个环或环系被1-4个独立地选自R5的取代基取代；
K是-NR1C(＝A)-、-N＝C(GR6)-或-NR1SO2-；
L是-C(＝B)NR2-、-C(GR6)＝N-、-SO2NR2-、-C(＝B)O-或-C(＝B)-；
A和B独立地为O、S、NR8、NOR8、NN(R8)2、S＝O、N-CN或N-NO2；每个G独立地为O、S或NR8；
R1是H；或C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，所述基团分别任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：卤素、CN、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C2-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基和C3-C6环烷基氨基；或者
R1是C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基或C3-C8二烷基氨基羰基；
R2是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C6烷氧基羰基或C2-C6烷基羰基；
R3是H；C1-C4烷氧基；C1-C4烷基氨基；C2-C8二烷基氨基；C3-C6环烷基氨基；C2-C6烷氧基羰基或C2-C6烷基羰基；或C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，所述基团分别任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：卤素、CN、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基羰基、C3-C6三烷基甲硅烷基和苯基、苯氧基或5-或6-元杂芳环，所述每个环任选被1-3个独立地选自R9的取代基取代；或者
R2和R3可以与它们所连接的氮-起形成包含2-6个碳原子和任选一个选自氮、硫和氧的另外的原子的环，所述环任选被1-4个独立地选自下列的取代基取代：C1-C2烷基、卤素、CN、NO2和C1-C2烷氧基；每个R4独立地为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基或C3-C6三烷基甲硅烷基；或者每个R4独立地为苯基、苄基或苯氧基环，所述每个环任选被1-3个独立地选自R9的取代基取代；
每个R5独立地为H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、CO2H、CONH2、NO2、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C2-C6烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基、C3-C6三烷基甲硅烷基；或者
每个R5独立地为苯基、苄基、苯甲酰基、苯氧基或5-或6-元杂芳环，或芳族8-、9-或10-元稠合杂二环环系，所述每个环或环系任选被1-3个独立地选自R9的取代基取代；或者
当连接在相邻碳原子上时，(R5)2可一起形成-OCF2O-、-CF2CF2O-或-OCF2CF2O-；
每个R6独立地为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，所述基团分别任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：卤素、CN、C1-C4烷氧基、C2-C6烷氧基烷氧基、C1-C4烷硫基、(C3-C6三烷基甲硅烷基)C1-C2烷氧基或R7；C3-C6环烷基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；C2-C6烷基氨基羰基；C3-C8二烷基氨基羰基；C1-C4烷基磺酰基；C1-C4卤代烷基磺酰基或C3-C9三烷基甲硅烷基；或者
每个R6独立地为苯环或5-或6-元杂芳环，所述每个环任选被1-3个独立地选自R9的取代基取代；
每个R7独立地为苯基、苄氧基或5-或6-元杂芳环，所述每个环任选被1-3个独立地选自R9的取代基取代；
每个R8独立地为H；C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，所述基团分别任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：卤素、CN、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基或R7；C3-C6环烷基；C2-C6烷基羰基；C2-C6烷氧基羰基；C2-C6烷基氨基羰基；C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C9三烷基甲硅烷基；或者
每个R8独立地为苯环或5-或6-元杂芳环，所述每个环任选被1-3个独立地选自R9的取代基取代；
每个R9独立地为C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代烯基、C2-C4卤代炔基、C3-C6卤代环烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C3-C6环烷基氨基、C4-C8(烷基)环烷基氨基、C2-C4烷基羰基、C2-C6烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基、C3-C8二烷基氨基羰基或C3-C6三烷基甲硅烷基；且
n是1-4；
条件是：当K是-NR1C(＝A)-，且A是O或S时，L不是-C(＝O)NR2-或-C(＝S)NR2-。
2.权利要求1的化合物，其中K是-NR1C(＝A)-，且A是O。
3.权利要求1的化合物，其中L是-C(＝B)NR2-，且B是O。
4.权利要求2或3的化合物，其中
J是苯环或选自J-1、J-2、J-3和J-4的5-或6-元杂芳环，所述每个环被1-4个独立地选自R5的取代基取代，
Figure A028160490004C1
Q是O、S或NR5；
W、X、Y和Z独立地为N或CR5，条件是：在J-3和J-4中，W、X、Y或Z当中至少有一个是N；
R1是H、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；
R2是H、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；
R3是H；或C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基，所述基团分别任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代：卤素、CN、C1-C2烷氧基、C1-C2烷硫基、C1-C2烷基亚硫酰基和C1-C2烷基磺酰基；
一个R4在苯环的2-位或5-位连接在式I的其余部分上，并且所述R4是C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基或C1-C4卤代烷基磺酰基；
每个R5独立地为H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基、C2-C4烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基或C3-C8二烷基氨基羰基；或者
每个R5独立地为苯基、苄基或5-或6-元杂芳环，所述每个环任选被1-3个独立地选自R9的取代基取代；或者
当连接在相邻碳原子上时，(R5)2可一起形成-OCF2O-、-CF2CF2O-或-OCF2CF2O-；
每个R6独立地为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，所述基团分别任选被下列的取代基取代：卤素、CN、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基和R7；
且
n是1或2。
5.权利要求4的化合物，其中
R1和R2分别独立地为H或C1-C4烷基；
R3是C1-C4烷基，所述烷基任选被卤素、CN、OCH3或S(O)pCH3取代；每个R5独立地为H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素、CN、NO2、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚硫酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4卤代烷基亚硫酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基或C2-C4烷氧基羰基、C2-C6烷基氨基羰基或C3-C8二烷基氨基羰基；或苯基、苄基或5-或6-元杂芳环，所述每个环任选被下列基团取代：卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基；条件是：一个R5在K的邻位连接在J上，并且至少一个R5不是H；
G是O或S；且
p是0、1或2。
6.权利要求5的化合物，其中J是苯基、吡唑、吡咯、吡啶或嘧啶环，所述每个环被一个在K的邻位连接在J上的R5以及任选一个或两个另外的R5取代。
7.权利要求6的化合物，其中
R1和R2都是H；
一个R4在K-J部分的邻位、苯环的2-位连接在式I的其余部分上，并选自C1-C3烷基、CF3、OCF3、OCHF2、S(O)pCF3、S(O)pCHF2和卤素，任选另一个R4在K-J基团的对位、苯环的4-位连接，并选自卤素、C1-C3烷基和C1-C3卤代烷基。
8.权利要求7的化合物，其中
J是选自J-5、J-6、J-7、J-8、J-9和J-10的吡唑或吡咯环，所述每个环被R5取代，并任选被R10和R11取代；
Figure A028160490007C1
Figure A028160490007C2
和
Figure A028160490007C3
R5是H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或
Figure A028160490007C4
V是N、CH、CF、CCl、CBr或CI；
每个R9和每个R10独立地为H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、卤素、CN、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基或C1-C4卤代烷硫基；
且
R11是H、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6烯基、C3-C6卤代烯基、C3-C6炔基或C3-C6卤代炔基。
9.权利要求8的化合物，其中V是N。
10.权利要求8的化合物，其中V是CH、CF、CCl或CBr。
11.权利要求9或权利要求10的化合物，其中
R9是H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素或CN；
R10是H、CH3、CF3、OCH2CF3、OCHF2或卤素；且
R11是CH2CF3、CHF2或CF3。
12.权利要求11的化合物，其中被R5取代，并任选被R10取代的J是J-5；R9是Cl或Br；且R10是卤素、OCH2CF3、OCHF2或CF3。
13.权利要求11的化合物，其中被R5取代，并任选被R11取代的J是J-6；R9是Cl或Br；且R11是CH2CF3、CHF2或CF3。
14.权利要求11的化合物，其中被R5取代，并任选被R11取代的J是J-7；R9是Cl或Br；且R11是CH2CF3、CHF2或CF3。
15.权利要求11的化合物，其中被R5取代，并任选被R10取代的J是J-8；R9是Cl或Br；且R10是卤素、OCH2CF3、OCHF2或CF3。
16.权利要求11的化合物，其中被R5取代，并任选被R10和R11取代的J是J-9；R9是Cl或Br；R10是卤素、OCH2CF3、OCHF2或CF3；且R11是CH2CF3、CHF2或CF3。
17.权利要求11的化合物，其中被R5取代，并任选被R11取代的J是J-10；R9是Cl或Br；且R11是CH2CF3、CHF2或CF3。
18.权利要求1的化合物，其中所述化合物是
1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2-甲基-6-[[(1-甲基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺。
19.防治无脊椎害虫的方法，包括将无脊椎害虫或其环境与生物有效量的权利要求1的化合物、其N-氧化物或合适的盐接触。
20.权利要求19的方法，其中还包括施用至少一种另外的用于防治无脊椎害虫的化合物或活性剂。
21.用于防治无脊椎害虫的组合物，其中包含生物有效量的权利要求1的化合物与至少一种选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂的另外的组分。
22.权利要求21的组合物，其中所述组合物还包含至少一种另外的用于防治无脊椎害虫的化合物或活性剂。
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Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN106470972A (zh) * 2014-06-17 2017-03-01 瑞士诺华动物保健有限公司 新的磺酰基氨基苯甲酰胺化合物
CN106977494A (zh) * 2016-01-16 2017-07-25 海利尔药业集团股份有限公司 取代吡唑酰胺类化合物及其应用
CN108689988A (zh) * 2018-06-22 2018-10-23 南开大学 含n-芳基吡咯的邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物与制备方法和应用
CN111672503A (zh) * 2020-06-03 2020-09-18 南京工程学院 一种负载型长效甲醛净化剂及其制备方法和应用

Families Citing this family (59)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20040102324A1 (en) * 2002-02-28 2004-05-27 Annis Gary David Heterocyclic diamide invertebrate pest control agents
AR036872A1 (es) 2001-08-13 2004-10-13 Du Pont Compuesto de antranilamida, composicion que lo comprende y metodo para controlar una plaga de invertebrados
TWI325302B (en) * 2001-08-13 2010-06-01 Du Pont Benzoxazinone compounds
MXPA04001407A (es) * 2001-08-16 2004-05-27 Du Pont Antranilamidas sustituidas para controlar plagas de invertebrados.
TW200724033A (en) 2001-09-21 2007-07-01 Du Pont Anthranilamide arthropodicide treatment
US20040110777A1 (en) * 2001-12-03 2004-06-10 Annis Gary David Quinazolinones and pyridinylpyrimidinones for controlling invertebrate pests
BR0307178A (pt) * 2002-01-22 2004-12-07 Du Pont Composto, composição e método para controle de pragas invertebradas
US7754738B2 (en) 2002-06-13 2010-07-13 E.I. Du Pont De Nemours And Company Pyrazole and pyrrole carboxamide insecticides
ATE469143T1 (de) 2002-11-15 2010-06-15 Du Pont Neue insektizide vom anthranilamid-typ
RU2343151C3 (ru) * 2003-01-28 2019-10-01 ЭфЭмСи Корпорейшн Цианоантраниламидные инсектициды
KR20060008336A (ko) * 2003-06-12 2006-01-26 이 아이 듀폰 디 네모아 앤드 캄파니 융합된 옥사지논 제조 방법
DE10352067A1 (de) * 2003-10-23 2005-05-25 Bayer Cropscience Ag Isopentylcarboxanilide
MXPA06004308A (es) * 2003-10-23 2006-06-05 Bayer Cropscience Ag Isopentilcarboxanilidas para la lucha contra los microorganismos indeseables.
JP2007532661A (ja) * 2004-04-13 2007-11-15 イー・アイ・デュポン・ドウ・ヌムール・アンド・カンパニー アントラニルアミド殺虫剤
GT200500179A (es) 2004-07-01 2006-02-23 Mezclas sinergistas de agentes de antranilamida para el control de plagas de invertebrados
MY140912A (en) * 2004-07-26 2010-01-29 Du Pont Mixtures of anthranilamide invertebrate pest control agents
KR101292486B1 (ko) * 2004-11-18 2013-08-01 이 아이 듀폰 디 네모아 앤드 캄파니 안트라닐아미드 살충제
TWI363756B (en) 2004-12-07 2012-05-11 Du Pont Method for preparing n-phenylpyrazole-1-carboxamides
DK1904475T3 (da) 2005-07-07 2011-11-21 Basf Se N-thioanthranilamid-forbindelser og deres anvendelse som pesticider
AU2006283181A1 (en) 2005-08-24 2007-03-01 E. I. Du Pont De Nemours And Company Anthranilamides for controlling invertebrate pests
DK1937664T3 (da) 2005-10-14 2011-07-18 Sumitomo Chemical Co Hydrazidforbindelse og pesticid anvendelse af den samme
ES2614931T3 (es) * 2006-08-04 2017-06-02 Beth Israel Deaconess Medical Center Inhibidores de la piruvato cinasa y métodos de tratamiento de enfermedad
CL2008000979A1 (es) * 2007-04-11 2008-10-17 Sumitomo Chemical Co Proceso para producir un compuesto derivado de 2-piridin-2-il-2h-pirazol-3-fenilamida; compuestos intermediarios; el compuesto en si; composicion plaguicida que contiene a dicho compuesto; uso de dicho compuesto como plaguicida; y metodo para control
JP2008280339A (ja) 2007-04-12 2008-11-20 Sumitomo Chemical Co Ltd ヒドラジド化合物及びそれを含有する有害節足動物防除剤
JP2008280340A (ja) 2007-04-12 2008-11-20 Sumitomo Chemical Co Ltd ヒドラジド化合物及びそれを含有する有害節足動物防除剤
AU2010234526B2 (en) * 2009-04-06 2016-07-21 Agios Pharmaceuticals, Inc. Pyruvate kinase M2 modulators, therapeutic compositions and related methods of use
CA2760929C (en) 2009-05-04 2018-01-02 Agios Pharmaceuticals, Inc. Pkm2 activators for use in the treatment of cancer
TWI598337B (zh) 2009-06-29 2017-09-11 阿吉歐斯製藥公司 治療化合物及組成物
DK2448581T3 (en) 2009-06-29 2017-03-13 Agios Pharmaceuticals Inc Therapeutic compositions and methods for their applications
KR20130088127A (ko) * 2010-06-15 2013-08-07 바이엘 인텔렉쳐 프로퍼티 게엠베하 신규 오르토-치환된 아릴 아미드 유도체
DE102010026238B4 (de) 2010-06-29 2012-08-16 Schuberth Gmbh Schutzhelm und Tragkorb für einen Schutzhelm
CA2821975A1 (en) 2010-12-17 2012-06-21 Shunqi Yan N-(4-(azetidine-1-carbonyl)phenyl)-(hetero-) arylsulfonamide derivatives as pyruvate kinase m2 pkm2 modulators
ES2569712T3 (es) 2010-12-21 2016-05-12 Agios Pharmaceuticals, Inc. Activadores de PKM2 bicíclicos
TWI549947B (zh) 2010-12-29 2016-09-21 阿吉歐斯製藥公司 治療化合物及組成物
WO2012151440A1 (en) 2011-05-03 2012-11-08 Agios Pharmaceuticals, Inc. Pyruvate kinase activators for use for increasing lifetime of the red blood cells and treating anemia
KR101873543B1 (ko) 2011-05-03 2018-07-02 아지오스 파마슈티컬스 아이엔씨. 치료에 사용하기 위한 피루베이트 키나아제 활성제
CN103842336B (zh) 2011-08-12 2017-05-31 巴斯夫欧洲公司 苯胺类型化合物
US9044016B2 (en) 2011-08-12 2015-06-02 Basf Se N-thio-anthranilamide compounds and their use as pesticides
CN103842354A (zh) 2011-08-12 2014-06-04 巴斯夫欧洲公司 邻氨基苯甲酰胺化合物及其作为农药的用途
EP2742027A1 (en) 2011-08-12 2014-06-18 Basf Se N-thio-anthranilamide compounds and their use as pesticides
CN103889955A (zh) 2011-08-12 2014-06-25 巴斯夫欧洲公司 N-硫代邻氨基苯甲酰胺化合物及其作为农药的用途
AU2012297002A1 (en) 2011-08-12 2014-03-06 Basf Se Process for preparing N-substituted 1H-pyrazole-5-carbonylchloride compounds
EP2742036A1 (en) 2011-08-12 2014-06-18 Basf Se N-thio-anthranilamide compounds and their use as pesticides
MX2014001604A (es) 2011-08-12 2014-04-14 Basf Se Compuestos de antranilamida y sus usos como plaguicidas.
US20140200135A1 (en) 2011-08-18 2014-07-17 Basf Se Carbamoylmethoxy- and carbamoylmethylthio- and carbamoylmethylamino benzamides for combating invertebrate pests
JPWO2013069771A1 (ja) * 2011-11-11 2015-04-02 Ｍｅｉｊｉ Ｓｅｉｋａファルマ株式会社 アントラニル酸誘導体および有害生物防除剤
BR112014012243A2 (pt) 2011-11-21 2017-05-30 Basf Se processo de preparação de compostos
JP2015502966A (ja) 2011-12-21 2015-01-29 ビーエーエスエフ ソシエタス・ヨーロピアＢａｓｆ Ｓｅ Ｎ−チオ−アントラニルアミド化合物、及び殺有害生物剤としてのそれらの使用
WO2013113789A1 (en) 2012-02-02 2013-08-08 Basf Se N-thio-anthranilamide compounds and their use as pesticides
WO2013174645A1 (en) 2012-05-24 2013-11-28 Basf Se N-thio-anthranilamide compounds and their use as pesticides
WO2014053407A1 (en) 2012-10-01 2014-04-10 Basf Se N-thio-anthranilamide compounds and their use as pesticides
CN105153113B (zh) * 2013-01-25 2016-08-24 青岛科技大学 3,5-二卤代硫代苯甲酰胺类杀虫剂
WO2014128136A1 (en) 2013-02-20 2014-08-28 Basf Se Anthranilamide compounds and their use as pesticides
WO2014139144A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Agios Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic compounds and compositions
MD3307271T2 (ro) 2015-06-11 2024-01-31 Agios Pharmaceuticals Inc Metode de utilizare a activatorilor de piruvat kinază
KR102035091B1 (ko) * 2018-02-08 2019-10-23 한국화학연구원 오가노설퍼기를 포함하는 피라졸 카복사마이드 화합물 및 이를 함유하는 살충제 조성물
KR102031553B1 (ko) 2018-06-08 2019-10-14 한국화학연구원 피라졸 카복사마이드 화합물의 제조방법
KR102483540B1 (ko) * 2018-11-14 2023-01-02 한국화학연구원 오가노설퍼기를 포함하는 피라졸 카복사마이드 화합물을 함유하는 살진드기제 조성물
CN111825653A (zh) 2019-04-19 2020-10-27 安道麦马克西姆有限公司 取代吡唑类化合物的制备及其作为邻氨基苯甲酰胺前体的用途

Family Cites Families (49)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1543332A1 (de) 1966-02-09 1969-08-07 Basf Ag Verfahren zur Herstellung von Anthranilsaeureamiden
NL6603319A (zh) 1966-03-15 1967-09-18
US3840540A (en) * 1970-07-13 1974-10-08 Pfizer 2-substituted-3,4-dihydro-4-oxoquin-azolines as herbicides
DE2131298C3 (de) 1971-06-24 1980-02-14 Bayer Ag, 5090 Leverkusen O-Pyrazolopyrimidin-(thiono)-phosphor-(phosphon, phosphln)-saureester bzw. -esteramide, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie diese als Insektizide und Alkarizide enthaltende Mittel
DE2710382C2 (de) * 1977-03-10 1983-12-22 Basf Ag, 6700 Ludwigshafen Verfahren zur Herstellung von 2,1,3-Benzothiadiazin-4-on-2,2-dioxid-derivaten
US4137325A (en) 1977-03-17 1979-01-30 American Home Products Corporation Antisecretory oxamic acid esters
DE2934543A1 (de) 1979-08-27 1981-04-02 Basf Ag, 6700 Ludwigshafen Substituierte n-benzoylanthranilsaeurederivate und deren anydroverbindungen, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als herbizide
US4565875A (en) 1984-06-27 1986-01-21 Fmc Corporation Imidazole plant growth regulators
JPS6425763A (en) 1987-04-24 1989-01-27 Mitsubishi Chem Ind Pyrazoles and insecticide and acaricide containing said pyrazoles as active ingredient
NL9202078A (nl) 1992-11-30 1994-06-16 Rijkslandbouwhogeschool Nieuwe N-acyl-antranilzuurverbindingen en toepassing van N-acyl-antranilzuurverbindingen bij de bestrijding van insecten.
US5602126A (en) 1993-11-22 1997-02-11 E. I. Du Pont De Nemours And Company Arthropodicidal anilides
JPH09507081A (ja) 1993-12-29 1997-07-15 イー・アイ・デュポン・ドウ・ヌムール・アンド・カンパニー 殺節足動物性オキサジアジン−、チアジアジン−又はトリアジン−カルボキシアニリド類
DE4428380A1 (de) 1994-08-11 1996-02-15 Bayer Ag 4-Trifluormethylbenzamide
WO1996038419A1 (fr) 1995-05-31 1996-12-05 Nissan Chemical Industries, Ltd. Derives de 5-pyrazolecarboxamide et agent de lutte contre les maladies des plantes
DE19623744A1 (de) * 1996-06-14 1997-12-18 Bayer Ag Aminophthalsäurederivate
DE19629144A1 (de) 1996-07-19 1998-01-22 Bayer Ag Substituierte Triazoloazinsulfonamide
US6020357A (en) 1996-12-23 2000-02-01 Dupont Pharmaceuticals Company Nitrogen containing heteroaromatics as factor Xa inhibitors
US6548512B1 (en) 1996-12-23 2003-04-15 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Nitrogen containing heteroaromatics as factor Xa inhibitors
IL130286A0 (en) 1996-12-23 2000-06-01 Du Pont Pharm Co Nitrogen containing heteroaromatics as factor Xa inhibitors
WO1998057937A2 (en) 1997-06-19 1998-12-23 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company Inhibitors of factor xa with a neutral p1 specificity group
US5998424A (en) 1997-06-19 1999-12-07 Dupont Pharmaceuticals Company Inhibitors of factor Xa with a neutral P1 specificity group
TW515786B (en) 1997-11-25 2003-01-01 Nihon Nohyaku Co Ltd Phthalic acid diamide derivatives, agricultural and horticultural insecticides, and a method for application of the insecticides
BR9814327A (pt) 1997-12-23 2000-10-03 Warner Lambert Co Compostos de tiouréia e benzamida, composições e pro-cessos para tratamento ou prevenção de doenças infla-matórias e arteriosclerose
DE19840322A1 (de) 1998-09-04 2000-03-09 Bayer Ag Pyrazol-carboxanilide
JP2002544258A (ja) 1999-05-12 2002-12-24 ニューロサーチ、アクティーゼルスカブ イオンチャネル調節剤
AR030154A1 (es) 1999-07-05 2003-08-13 Nihon Nohyaku Co Ltd Derivado de ftalamida, derivado de amina heterociclico util como intermediario para la produccion del mismo, insecticida agrohorticola y metodo para utilizar dicho insecticida
WO2001032628A1 (en) 1999-11-03 2001-05-10 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Cyano compounds as factor xa inhibitors
WO2001056989A2 (en) 2000-02-01 2001-08-09 Cor Therapeutics, Inc. Inhibitors of factor xa
MY138097A (en) * 2000-03-22 2009-04-30 Du Pont Insecticidal anthranilamides
CN1429199A (zh) 2000-10-17 2003-07-09 纳幕尔杜邦公司 杀虫剂1,8－萘二甲酰胺
JP2004515543A (ja) * 2000-12-11 2004-05-27 イー・アイ・デュポン・ドウ・ヌムール・アンド・カンパニー 有害無脊椎動物を防除するためのキナゾリノン類およびピリジニルピリミジノン類
US20040102324A1 (en) 2002-02-28 2004-05-27 Annis Gary David Heterocyclic diamide invertebrate pest control agents
DE60221379T2 (de) 2001-05-21 2008-04-17 E.I. Du Pont De Nemours And Co., Wilmington Diamide die einen nicht-aromatische heterocyclus enthalten zur bekämpfung wirbelloser schädlinge
AR036872A1 (es) 2001-08-13 2004-10-13 Du Pont Compuesto de antranilamida, composicion que lo comprende y metodo para controlar una plaga de invertebrados
TWI325302B (en) * 2001-08-13 2010-06-01 Du Pont Benzoxazinone compounds
TWI327566B (en) 2001-08-13 2010-07-21 Du Pont Novel substituted ihydro 3-halo-1h-pyrazole-5-carboxylates,their preparation and use
AU2002319814A1 (en) 2001-08-13 2003-03-03 E.I. Du Pont De Nemours And Company Substituted 1h-dihydropyrazoles, their preparation and use
MXPA04001407A (es) 2001-08-16 2004-05-27 Du Pont Antranilamidas sustituidas para controlar plagas de invertebrados.
TW200724033A (en) 2001-09-21 2007-07-01 Du Pont Anthranilamide arthropodicide treatment
US20040110777A1 (en) 2001-12-03 2004-06-10 Annis Gary David Quinazolinones and pyridinylpyrimidinones for controlling invertebrate pests
JP2005516037A (ja) 2002-01-22 2005-06-02 イー・アイ・デュポン・ドウ・ヌムール・アンド・カンパニー ジアミド無脊椎有害生物防除剤
BR0307178A (pt) 2002-01-22 2004-12-07 Du Pont Composto, composição e método para controle de pragas invertebradas
MXPA04012217A (es) 2002-06-11 2005-02-25 Du Pont Amidas insecticidas con sistemas de anillos biciclicos benzo-fusionados que contienen nitrogeno.
US7754738B2 (en) 2002-06-13 2010-07-13 E.I. Du Pont De Nemours And Company Pyrazole and pyrrole carboxamide insecticides
TWI326283B (en) 2002-07-31 2010-06-21 Du Pont Method for preparing fused oxazinones
TWI343376B (en) 2002-07-31 2011-06-11 Du Pont Method for preparing 3-halo-4, 5-dihydro-1h-pyrazoles
AU2003282711A1 (en) 2002-10-04 2004-05-04 E.I. Du Pont De Nemours And Company Anthranilamide insecticides
ATE469143T1 (de) 2002-11-15 2010-06-15 Du Pont Neue insektizide vom anthranilamid-typ
RU2343151C3 (ru) 2003-01-28 2019-10-01 ЭфЭмСи Корпорейшн Цианоантраниламидные инсектициды

Cited By (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN106470972A (zh) * 2014-06-17 2017-03-01 瑞士诺华动物保健有限公司 新的磺酰基氨基苯甲酰胺化合物
CN106470972B (zh) * 2014-06-17 2019-10-18 瑞士伊兰科动物保健有限公司 新的磺酰基氨基苯甲酰胺化合物
CN106977494A (zh) * 2016-01-16 2017-07-25 海利尔药业集团股份有限公司 取代吡唑酰胺类化合物及其应用
CN106977494B (zh) * 2016-01-16 2021-04-30 海利尔药业集团股份有限公司 取代吡唑酰胺类化合物及其应用
CN108689988A (zh) * 2018-06-22 2018-10-23 南开大学 含n-芳基吡咯的邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物与制备方法和应用
CN111672503A (zh) * 2020-06-03 2020-09-18 南京工程学院 一种负载型长效甲醛净化剂及其制备方法和应用
CN111672503B (zh) * 2020-06-03 2023-02-03 南京工程学院 一种负载型长效甲醛净化剂及其制备方法和应用

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Publication number Publication date
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AU2009201544B2 (en) 2010-12-16
EP1423379A1 (en) 2004-06-02
US20070249832A1 (en) 2007-10-25
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US20040192731A1 (en) 2004-09-30

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